SELECTIN ® yra vaistas, kurio pagrindą sudaro pravastatino natrio druska
GYDYMO GRUPĖ: Lipidų kiekį mažinančios medžiagos-HMG-CoA reduktazės inhibitorius
Indikacijos SELECTIN ® Pravastatinas
SELECTIN ® naudojamas kaip farmakologinis mišrios dislipidemijos ir heterozigotinės pirminės ar šeiminės hipercholesterolemijos gydymas, kai tinkama mityba ir tinkamas gyvenimo būdas neduoda patenkinamų terapinių rezultatų.
SELECTIN ® taip pat gali būti naudojamas širdies ir kraujagyslių ligų profilaktikai pacientams, kuriems anksčiau yra buvę vainikinių arterijų, miokardo infarkto, smegenų kraujotakos sutrikimų ir įvairių tipų širdies ir kraujagyslių sistemos ligų.
SELECTIN ® taip pat vartojamas gydant hiperlipidemiją po transplantacijos pacientams, kuriems taikoma imunosupresinė terapija.
Veikimo mechanizmas SELECTIN ® Pravastatinas
Pravastatinas, vartojamas per burną, greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir pasiekia didžiausią koncentraciją plazmoje maždaug po 1,5 valandos. Didžioji dalis vaisto metabolizuojama kepenyse pirmą kartą ir susidaro neaktyvūs metabolitai, todėl absoliutus pravastatino biologinis prieinamumas sumažėja iki maždaug 17% visos išgertos dozės.
Veiklioji dalis selektyviai prasiskverbia į kepenų ląsteles, „tiesiogiai slopindama“ fermentą HMG-CoA reduktazę, būtiną cholesterolio sintezei kepenyse.Sumažinus cholesterolio kiekį hepatocitų viduje, naudojant teigiamo grįžtamojo ryšio mechanizmą, padidėja MTL receptorių ekspresija ląstelės paviršiuje, taip pagerėja mažo tankio lipoproteinų (vadinamų MTL) įsisavinimas. Šis dvigubas veiksmas, kurį taip pat lydi „neišvengiamas VLDL (MTL pirmtakų) sintezės sumažėjimas, lemia pastebimą MTL cholesterolio koncentracijos kraujyje sumažėjimą jau po gydymo savaitės. Tačiau terapinis poveikis yra linkęs maksimaliai padidinti ketvirtą savaitę nuo gydymo pradžios.
Šis biologinis poveikis, kurį tikriausiai taip pat patvirtina pleiotropinis statinų veikimas, žymiai sumažina širdies ir kraujagyslių ligų riziką ir susijusių ligų dažnumą.
Praėjus maždaug pusantros valandos po nurijimo, pravastatinas daugiausia pašalinamas su išmatomis, o likusi dalis išsiskiria su šlapimu.
Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas
1. PRAVASTATINO VEIKSMINGUMAS
J Hum hipertenzija. 1994 liepa; 8: 525-30.
Pravastatino veiksmingumas ir saugumas hipertenzija sergantiems pacientams, sergantiems hipercholesterolemija, gydant antihipertenziniais vaistais.
Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.
Šis tyrimas, atliktas pacientams, sergantiems hipercholesterolemija (bendras cholesterolio kiekis didesnis kaip 250 mg / dL) ir hipertenzija, parodė, kaip 20 ir 40 mg pravastatino vartojimas per parą gali garantuoti, kad bendras cholesterolio kiekis sumažės daugiau kaip 27% ir maždaug 35%. MTL cholesterolio, nepriklausomai nuo atliekamo antihipertenzinio gydymo tipo.
2. PLEIOTROPINIS PRAVASTATINO VEIKSMINGUMAS
Eur J Pharmacol. 2010 m. Kovo 25 d .; 630 (1-3): 107-11. Epub 2010 sausio 5 d.
Pravastatino antioksidacinis aktyvumas in vitro užtikrina kraujagyslių apsaugą.
Kassan M, Montero MJ, Sevilla MA.
Keletas tyrimų visame pasaulyje bando išsiaiškinti ir atpažinti neplipidų kiekį mažinantį provastatino poveikį, tikriausiai dalyvaujantį širdies ir kraujagyslių ligų prevencijoje. Šis tyrimas, atliktas in vitro su ląstelių kultūromis, parodė, kaip provastatinas gali turėti galingą antioksidacinį ir vazoprotekcinį poveikį per mechanizmus, nepriklausančius nuo mevalono rūgšties gamybos slopinimo.
3. ANTI VĖŽIO STATINAS?
Eur J Vėžys. 2010 m. Rugpjūčio 18 d. [Epub prieš spausdinimą]
Pravastatino pridėjimas prie chemoterapijos pažengusiai skrandžio karcinomai: atsitiktinių imčių II fazės tyrimas.
Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.
Keletas tyrimų, dar tik eksperimentinėje fazėje, palaiko priešvėžinį statinų poveikį, kurį sukelia slopinant cholesterolio (elemento, būtino ląstelių membranoms sudaryti) sintezę. Šiame klinikiniame tyrime pravastatinas buvo naudojamas kaip pagalbinė chemoterapijos priemonė gydant išplitusį skrandžio vėžį, tačiau jokio pagerėjimo nepasiekta. „Biologinės hipotezės, kurią patvirtina in vitro eksperimentai, ir klinikinės praktikos neatitikimas neleidžia mums išreikšti vienareikšmiškos nuomonės apie šį naudingumą“.
Naudojimo būdas ir dozavimas
SELECTIN ® 20/40 mg pravastatino tabletės: dozė, dažniausiai naudojama pirminės hipercholesterolemijos gydymui, yra nuo 10 iki 40 mg per parą, suvartojama viena doze, galbūt prieš einant miegoti. Konkrečios dozės formavimą turi atlikti gydytojas, „atidžiai įvertinęs atsižvelgiant į paciento fiziologinę patologiją ir neįtraukus galimų antrinės hipercholesterolemijos priežasčių. Remiantis terapiniu tikslu ir gautais rezultatais, dozę galima koreguoti maždaug po 4 savaičių-laikotarpio, reikalingo maksimaliam terapiniam poveikiui pasiekti.
Bet kokiu atveju, prieš pradedant bet kokį farmakologinį gydymą, patartina laikytis sveiko gyvenimo būdo ir neriebios dietos, kuri turėtų būti tęsiama net terapinio proceso metu.
Siekiant užkirsti kelią širdies ir kraujagyslių ligoms, SELECTIN ® dozė paprastai buvo 40 mg per parą, o hiperlipidemijos po transplantacijos metu paprastai buvo vartojama 10 mg per parą dozė, kad galiausiai ji būtų koreguojama sumažėjus terapiniam atsakui.
Bet kokiu atveju, prieš vartojant SELECTIN ® Pravastatin - TURI BŪTI ATSAKYTAS IR PATIKRINTAS JŪSŲ GYDYTOJO.
Įspėjimai SELECTIN ® Pravastatinas
Gydant pravastatinu, kaip ir kitus statinus, reikia stebėti kepenų funkciją ir transaminazes. Iš tikrųjų būtina atsargiai skirti šį vaistą pacientams, kurie anksčiau sirgo kepenų liga, kad būtų išvengta (nors ir reto) nemalonaus šalutinio poveikio.
To paties atsargumo reikia laikytis pacientams, kuriems anksčiau buvo miopatijų arba kurie turėjo polinkį vystytis skeleto raumenų ligoms; tokiais atvejais, norint išvengti rabdomiolizės epizodų, būtina periodiškai stebėti kreatinkinazės kiekį. Kita vertus, to paties stebėjimo nereikia pacientams, neturintiems tokios klinikinės istorijos, jei visuomet įsitikinama, ar nėra raumenų skausmo ir nuolatinio silpnumo.
Kadangi pagalbinėse medžiagose yra laktozės, SELECTIN ® gali sukelti virškinimo trakto problemų pacientams, kurių sutrikusi gliukozės / galaktozės tolerancija arba kuriems yra laktazės fermentų trūkumo sindromas.
Atsižvelgiant į dabartinius tyrimus ir vaisto veikimo mechanizmą, manoma, kad pravastatinas nepaveiks įprasto paciento dėmesio, todėl neatrodo, kad jis turėtų įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Keli tyrimai parodė, kad pravastatinas neturi teratogeninio poveikio vaisiui; tačiau nėštumo metu SELECTIN ® vartoti griežtai draudžiama, atsižvelgiant į cholesterolio svarbą embriogenezės ir vaisiaus vystymosi fazėse.
Žindymą taip pat reikia nutraukti gydant pravastatinu, net jei veikliosios medžiagos kiekis motinos piene yra nereikšmingas.
Sąveika
Skirtingai nuo daugelio kitų statinų ir HMG-CoA reduktazės fermento inhibitorių, pravastatino metabolizmas kepenyse nėra palaikomas vien tik citochromo P450 3A4. Todėl ši savybė sumažina galimą sąveiką su jo inhibitoriais ar induktoriais (acetilsalicilo rūgštimi, varfarinu, ciklosporinu). ) ir jo farmakokinetinis profilis išlieka gana stabilus.
Kita vertus, reikia koreguoti dozę, jei kartu vartojama kitų lipidų kiekį mažinančių vaistų.
Kontraindikacijos SELECTIN ® Pravastatinas
SELECTIN ® draudžiama vartoti esant padidėjusiam jautrumui vienam iš jo komponentų, sergant įvairiomis kepenų ligomis, nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Nepageidaujamas poveikis - šalutinis poveikis
Įvairūs pravastatino toleravimo ir saugumo tyrimai parodė, kad šalutinio poveikio dažnis yra panašus į tą, kuris buvo pastebėtas kontroliniame mėginyje. Dažniausios nepageidaujamos reakcijos, tokios kaip viduriavimas, pykinimas, vėmimas, vidurių pūtimas, galvos svaigimas ir astenija.
Rimtesnės reakcijos, susijusios su raumenų, skeleto, širdies ir kraujagyslių bei kepenų sistemomis, buvo akivaizdžiai retesnės ir laikinos, todėl nutraukus gydymą jos greitai išnyko.
Pastaba
SELECTIN ® galima parduoti tik su gydytojo receptu.
Šiame puslapyje paskelbta informacija apie SELECTIN ® Pravastatin gali būti pasenusi arba neišsami. Norėdami teisingai naudoti šią informaciją, žr. Atsakomybės apribojimo ir naudingos informacijos puslapį.
