Vardenafilis

Atradus sildenafilį ir pasiekus didžiulę sėkmę gydant erekcijos disfunkciją, svarbiausios farmacijos rinkos įmonės atsidūrė nepalankioje padėtyje, palyginti su „Viagra“ prekiaujančia bendrove „Pfizer“; todėl jie tvirtai ėmėsi naujų ir veiksmingesnių vaistų, slopinančių 5 tipo fosfodiesterazę, kategorijos, kuriai priklauso sildenafilis, paieškos.

Vardenafilis yra trijų farmacijos milžinų - bendrovių „Bayer Pharmaceuticals“, „GlaxoSmithKline“ ir „Schering -Plough“ - sumanymas, kurie „sujungė jėgas“, kad pasipriešintų farmacijos kompanijai „Pfizer“.

Vardenafilis yra 5 tipo fosfodiesterazės inhibitorius, vartojamas erekcijos sutrikimams gydyti.

Vardenafilio istorija

2003 m. Rugpjūčio 19 d. Vardenafilis yra antrasis 5 tipo fosfodiesterazės inhibitorius, parduodamas po to, kai 2003 m. Rugpjūčio 19 d. Buvo gautas Maisto ir vaistų administracijos leidimas gydyti erekcijos sutrikimus.

Vardenafilį tuo pačiu metu pardavė trys jį sukūrusios vaistų kompanijos - „Bayer Pharmaceuticals“, „GlaxoSmithKline“ ir „Schering -Plough“ - registruotu „Levitra ®“ pavadinimu.Tačiau 2005 m. „Bayer Pharmeceutical“ iš farmacijos kompanijos „GlaxoSmithKline“ atsiėmė teises prekiauti vardenafiliu, pavadinimu „Levitra“, ne JAV, todėl Italijoje ir kitose Europos Sąjungos šalyse. Šiandien farmacijos kompanija „GlaxoSmithKline“ parduoda vardenafilį registruotu pavadinimu „Vivanza ®“.

Dėl Europos Sąjungos prekybos įstatymų, leidžiančių lygiagrečius kiekius, vardenafilį Italijoje ir kitose ES valstybėse narėse. komerciškai jį galima rasti abiem registruotais pavadinimais, būtent „Levitra“ (parduoda „Bayer Pharmaceuticals“) ir „Vivanza“ (parduoda „GlaxoSmithKline“). Neseniai Jungtinėse Amerikos Valstijose ir Kanadoje buvo patvirtinta burnoje disperguojama vardenafilio forma, kuri parduodama registruotu pavadinimu Staxyn ®.
Vardenafilis, o ne faktinių tyrimų ar mokslinių atradimų rezultatas, yra struktūrinė pirminės molekulės, sildenafilio (veikliosios „viagra“ sudedamosios dalies) modifikacija. Tiesą sakant, vardenafilio cheminė struktūra skiriasi nuo sildenafilio tik dėl skirtingos azoto atomo padėties ir dėl piperazino žiedo alkilo pakaitalo, kuris vietoj metilo grupės yra etilo grupė, t. buvo pridėtas tik anglies atomas, kuris visiškai nekeičia vardenafilio farmakokinetinių ir farmakodinaminių savybių, palyginti su sildenafiliu. Tiesą sakant, galima pastebėti, kad farmakologinės savybės, šalutinis poveikis, laikas, per kurį vaistas pradeda veikti, ir kitos Vardenafilis labai panašus į priešlaikinės ejakuliacijos. Šis vardenafilio pranašumas gali būti naudojamas pacientams, kenčiantiems nuo erekcijos sutrikimų ir priešlaikinės ejakuliacijos, gydyti vienu vaistu.

Veiksmo mechanizmas

Kad vardenafilis veiktų, jam reikia pakankamai seksualinės stimuliacijos, kitaip jo vartojimas nesukelia norimo poveikio.

Fiziologinis procesas, atsakingas už varpos erekciją, apima tam tikro azoto oksido (NO), molekulinio „pasiuntinio“, išsiskyrimą į kavernozinį kūną bet kokio seksualinio stimulo metu. Azoto oksidas savo ruožtu aktyvina fermentą, vadinamą guanilato ciklaze. dėl to padidėja ciklinio guanozino monofosfato (cGMP) kiekis, sukeldamas lygiųjų raumenų atsipalaidavimą kavernoziniame kūne ir taip leisdamas dideliam kraujo kiekiui patekti į varpą.

Vardenafilis yra 5 tipo fosfodiesterazės (PED5) inhibitorius, būdingas cGMP (ciklinis guanozino monofosfatas); 5 tipo fosfodiesterazė daugiausia lokalizuojama varpos korpuso kraujagyslių lygiuosiuose raumenyse ir yra fermentas, atsakingas už cGMP (ciklinio guanozino monofosfato) skaidymą; todėl šio fermento slopinimas vardenafiliu sukelia didesnę koncentraciją. cGMP (ciklinis guanozino monofosfatas), todėl leidžia geriau išsiplėsti kraujagyslėms, o tai suteikia stipresnę erekciją, nes padidėja kraujo aprūpinimas cavernosa.

Apibendrinant galima pasakyti, kad vardenafilis, būdamas 5 tipo fosfodiesterazės inhibitorius, būdingas cGMP (cikliniam guanozino monofosfatui), neturi tiesioginio atpalaiduojančio poveikio, tačiau efektyviai padidina azoto oksido (NO) raumenis atpalaiduojantį poveikį. varpos korpusas: kai suaktyvinamas NO / cGMP kelias, kaip tai vyksta seksualinės stimuliacijos metu, vardenafilis, slopindamas 5 tipo fosfodiesterazę, žymiai padidina cGMP kiekį cavernosum.
Vardenafilis, kaip ir kiti 5 tipo fosfodiesterazės inhibitoriai ir erekcijos disfunkcijos gydymas apskritai, taip pat užkariavo visus interneto puslapius, kurių dauguma siūlo labai paprastą būdą gauti vaistą, netgi siūlant vaistą išsiųsti tiesiai į namus. Daugelį žmonių traukia galimybė įsigyti vardenafilio internetu, viliojama akivaizdžiai mažomis kainomis ir noru išspręsti savo problemą nepasitarus su gydytoju, taip išvengiant galimo gėdos. Akivaizdu, kad toks požiūris yra visiškai neteisingas, nes gydytojas yra būtinas vertinant problemą. Pavyzdžiui, erekcijos disfunkcija gali būti kitokio pobūdžio ir vaistas nėra būtinas.

Vardenafilis ir kiti 5 tipo fosfodiesterazės fermentų inhibitoriai dažnai parduodami daug mažesnėmis ar didesnėmis dozėmis, nei rekomenduojama terapija, ir (arba) preparatuose, kuriuose derinami keli „stebuklingi“ vaistai: panašius kokteilius reklamuoja šių svetainių vadovai. "" arba "" neklystantis ""; iš tikrųjų tokios dozės gali rimtai pakenkti paciento sveikatai, padidindamos šalutinio vaisto poveikio esmę ir dažnumą. Todėl vardenafilio pirkimas internetu nepasitarus su gydytoju yra stipriai atkalbinėjo. Jei vardenafilį vartoja vyresnio amžiaus ar širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų turintys žmonės, taip pat reikia atlikti išsamų ir profilaktinį medicininį įvertinimą, siekiant užtikrinti, kad vardenafilio vartojimas nesukeltų rimto šalutinio poveikio ir netrukdytų klinikiniam vaizdui. iš paciento.