Veikliosios medžiagos: amlodipinas
ABIS 5 mg tabletės
ABIS 10 mg tabletės
Indikacijos Kodėl vartojamas Abis? Kam tai?
ABIS sudėtyje yra veikliosios medžiagos amlodipino, priklausančio vaistų, vadinamų kalcio kanalų blokatoriais, grupei.
ABIS vartojamas aukštam kraujospūdžiui (hipertenzijai) arba krūtinės skausmui, vadinamam krūtinės angina, gydyti, įskaitant retą formą, vadinamą Prinzmetalio liga arba jos variantą.
Hipertenzija sergantiems pacientams šis vaistas atpalaiduoja kraujagysles, kad kraujas galėtų lengviau nutekėti. Pacientams, sergantiems krūtinės angina, ABIS pagerina širdies raumens aprūpinimą krauju, kuris gauna daugiau deguonies ir taip apsaugo nuo krūtinės skausmo.
Kontraindikacijos Kada Abis vartoti negalima
ABIS vartoti negalima
- Jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) amlodipinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje) arba bet kuriam kalcio kanalų blokatoriui. Reakcija gali būti niežulys, paraudusi oda arba pasunkėjęs kvėpavimas.
- Jeigu yra labai žemas kraujospūdis (hipotenzija);
- Jeigu susiaurėjęs aortos vožtuvas (aortos stenozė) arba kardiogeninis šokas (būklė, kai širdis negali aprūpinti organizmo pakankamai kraujo).
- Jei po širdies priepuolio sergate širdies nepakankamumu.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Abis
Specialių atsargumo priemonių reikia naudojant ABIS
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti ABIS.
Pasakykite gydytojui, jei sergate ar sirgote šiomis ligomis:
- Neseniai įvykęs širdies priepuolis
- Širdies nepakankamumas
- Stiprus kraujospūdžio padidėjimas (hipertenzinė krizė)
- Kepenų liga (kepenų liga)
- Jis yra pagyvenęs, todėl jo dozę reikia padidinti
Vartojimas vaikams ir paaugliams
ABIS netirtas jaunesniems nei 6 metų vaikams. ABIS skirtas tik 6–17 metų vaikams ir paaugliams gydyti hipertenziją (žr. 3 skyrių). Daugiau informacijos kreipkitės į gydytoją.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Abis poveikį
ABIS vartojimas su kitais vaistais
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
ABIS gali paveikti kitus vaistus arba kiti vaistai gali turėti įtakos ABIS, pavyzdžiui:
- ketokonazolas, itrakonazolas (priešgrybeliniai vaistai);
- ritonaviro, indinaviro, nelfinaviro (vadinamųjų proteazės inhibitorių, vartojamų ŽIV gydyti);
- rifampicinas, eritromicinas, klaritromicinas (antibiotikai);
- Hypericum perforatum (jonažolė);
- verapamilis, diltiazemas (vaistai nuo širdies);
- dantrolenas (infuzija, skirta stipriems kūno temperatūros pokyčiams);
- simvastatinas (vaistas, skirtas aukštam cholesterolio kiekiui kraujyje gydyti).
ABIS gali dar labiau sumažinti kraujospūdį, jei tuo pačiu metu jau vartojate kitus vaistus hipertenzijai gydyti.
ABIS vartojimas su maistu, gėrimais
Žmonės, vartojantys ABIS, neturėtų gerti greipfrutų sulčių, nes greipfrutai ir greipfrutų sultys gali padidinti veikliosios medžiagos amlodipino koncentraciją kraujyje, o tai gali sustiprinti hipotenzinį ABIS poveikį.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas
Amlodipino saugumas nėščioms moterims nenustatytas. Jei manote, kad esate nėščia ar planuojate pastoti, prieš vartodama ABIS, pasakykite gydytojui.
Maitinimo laikas
Nežinoma, ar amlodipinas patenka į motinos pieną. Jei maitinate krūtimi ar pradėsite žindyti, prieš vartodami ABIS, pasakykite gydytojui.
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
ABIS gali turėti įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Jei dėl tablečių jaučiatės blogai, svaigsta galva ar pavargote ar skauda galvą, nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines ABIS tablečių medžiagas
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Abis: Dozavimas
Šį vaistą vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Įprasta pradinė dozė yra 5 mg ABIS vieną kartą per parą. Dozę galima padidinti iki 10 mg ABIS vieną kartą per parą.
Vaistą galima gerti prieš valgį arba po jo. Vaistą reikia gerti kasdien tuo pačiu metu, užgeriant vandeniu. Nevartokite ABIS su greipfrutų sultimis.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Vaikams ir paaugliams (nuo 6 iki 17 metų) įprasta pradinė dozė yra 2,5 mg per parą. Didžiausia rekomenduojama paros dozė yra 5 mg per parą. Tabletės vagelė skirta tik tam, kad būtų lengviau ją išgerti
Toliau vartokite tabletes tiek laiko, kiek nurodė gydytojas. Prieš pradėdami vartoti tabletes, pasitarkite su gydytoju
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Abis dozę
Pavartojus per didelę ABIS dozę
Išgėrus per daug tablečių, kraujospūdis gali nukristi per žemai ir tai gali kelti pavojų. Galite jausti svaigulį, galvos svaigimą, silpnumą ar silpnumą. Kraujo spaudimo sumažėjimas gali būti toks stiprus, kad jus šokiruoja. Oda gali atvėsti ir tapti šlapia, o jūs galite prarasti sąmonę.
Jei išgėrėte per daug ABIS tablečių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Pamiršus pavartoti ABIS
Nesijaudink. Jei pamiršote išgerti tabletę, praleiskite praleistą dozę. Kitą tabletę gerkite įprastu laiku. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti ABIS
Šį vaistą turite vartoti tiek laiko, kiek nurodė gydytojas. Nutraukus gydymą, liga gali pablogėti. Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Abis šalutinis poveikis
ABIS, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Jei pastebėjote bet kurį iš šių labai retų ir sunkių šalutinių poveikių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją:
- Staigus švokštimas, krūtinės skausmas, dusulys ar pasunkėjęs kvėpavimas.
- Akių vokų, veido ar lūpų patinimas.
- Liežuvio ir gerklės patinimas, dėl kurio gali pasunkėti kvėpavimas.
- Sunkios odos reakcijos, įskaitant intensyvų odos bėrimą, dilgėlinę, viso kūno odos paraudimą, stiprų niežėjimą, pūslių atsiradimą, odos lupimąsi ir patinimą, gleivinės uždegimą (Stivenso -Džonsono sindromą) ar kitas alergines reakcijas.
- Miokardo infarktas, aritmija.
- Kasos uždegimas, galintis sukelti stiprų pilvo ir nugaros skausmą kartu su labai bloga savijauta.
Buvo pranešta apie toliau išvardytą dažną šalutinį poveikį. Jei pasireiškia bet kuris iš šių poveikių arba jie išlieka ilgiau nei savaitę, kreipkitės į gydytoją.
Dažni: pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 100
- Galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas (ypač gydymo pradžioje).
- Palpitacija (širdies plakimo pojūtis), paraudimas.
- Pilvo skausmas, pykinimas.
- Kulkšnių patinimas (edema), nuovargis. Be to, buvo pranešta apie šiuos šalutinius poveikius.
Nedažnas: gali pasireikšti nuo 1 iki 10 iš 1000 pacientų
- Nuotaikos pokyčiai, nerimas, depresija, miego trūkumas.
- Drebulys, skonio pokyčiai, alpimas, silpnumas.
- Galūnių tirpimas ar dilgčiojimas skausmo pojūčio praradimas.
- Regos sutrikimai, dvigubas regėjimas, spengimas ausyse.
- Žemas kraujo spaudimas.
- Čiaudulys / sloga dėl nosies gleivinės uždegimo (rinito).
- Pakitę žarnyno įpročiai, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, nevirškinimas, burnos džiūvimas, vėmimas.
- Plaukų slinkimas, padidėjęs prakaitavimas, odos niežulys, raudonos dėmės ant odos, odos spalvos pasikeitimas.
- Šlapimo takų sutrikimai, reikia šlapintis naktį, reikia dažnai šlapintis.
- Nesugebėjimas pasiekti „erekcijos; diskomfortas ar krūtų padidėjimas vyrams.
- Silpnumas, skausmas, negalavimas.
- Sąnarių ar raumenų skausmas, raumenų mėšlungis, nugaros skausmas.
- Svorio padidėjimas ar sumažėjimas.
Reti: gali pasireikšti nuo 1 iki 10 iš 10 000 pacientų
- Sumišimas.
Labai reti: gali pasireikšti mažiau kaip 1 iš 10 000 pacientų
- Mažas baltųjų kraujo kūnelių ir trombocitų kiekis kraujyje, dėl kurio gali atsirasti „neįprastų kraujosruvų arba polinkis kraujuoti (raudonųjų kraujo kūnelių pažeidimas).
- Padidėjęs cukraus kiekis kraujyje (hiperglikemija).
- Nervų sutrikimas, galintis sukelti silpnumą, dilgčiojimą ar tirpimą.
- Kosulys, patinusios dantenos.
- Pilvo patinimas (gastritas).
- Nenormali kepenų funkcija, kepenų uždegimas (hepatitas), odos pageltimas (gelta), padidėjęs kepenų fermentų kiekis, dėl kurio gali pasikeisti kai kurie medicininiai tyrimai.
- Padidėjusi raumenų įtampa.
- Kraujagyslių uždegimas, dažnai su odos bėrimu.
- Jautrumas šviesai.
- Sutrikimai, susiję su sustingimu, drebėjimu ir (arba) judesių sutrikimais.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
ABIS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje 5 mg tabletėje yra 6,94 mg amlodipino besilato, atitinkančio 5 mg amlodipino bazės.
Kiekvienoje 10 mg tabletėje yra 13,87 mg amlodipino besilato, atitinkančio 10 mg amlodipino bazės.
Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Tabletės.
ABIS tabletės 5 mgTabletės yra baltos, apvalios, su vagele vienoje pusėje. Pjūvio linija skirta tik palengvinti jos suvartojimą
ABIS tabletės 10 mgTabletės yra baltos, apvalios, su vagele vienoje pusėje. Pjūvio linijos vienintelis tikslas yra palengvinti prielaidą
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Hipertenzija.
Stabili lėtinė krūtinės angina.
Vasospastinė krūtinės angina (Prinzmetalio krūtinės angina).
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas.
Suaugusieji
Tiek hipertenzijos, tiek krūtinės anginos atveju rekomenduojama pradinė dozė yra 5 mg ABIS vieną kartą per parą. Šią dozę galima padidinti iki didžiausios 10 mg dozės, atsižvelgiant į individualų atsaką.
Hipertenzija sergantiems pacientams ABIS buvo vartojamas kartu su tiazidiniais diuretikais, alfa blokatoriais, beta blokatoriais ar angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais. Pacientams, sergantiems krūtinės angina, ABIS galima vartoti atskirai arba kartu su kitais vaistais nuo anginos, jei krūtinės angina neatspari gydymui nitratais ir (arba) beta adrenoblokatoriais.
Kartu vartojant tiazidinių diuretikų, beta adrenoblokatorių ar angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių, ABIS dozės koreguoti nereikia.
Specialios populiacijos
Vyresnio amžiaus piliečiai
ABIS, vartojama panašiomis dozėmis pagyvenusiems ar jauniems pacientams, yra vienodai gerai toleruojama. Senyviems pacientams rekomenduojama vartoti įprastas dozes, tačiau reikia atsargiai didinti dozę (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).
Kepenų nepakankamumas
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, specialių dozių nenustatyta; todėl dozę reikia rinktis atsargiai ir pradėti nuo mažiausios dozės (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius). Amlodipino farmakokinetika netirta sergant sunkiu kepenų nepakankamumu.
Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gydymą amlodipinu reikia pradėti nuo mažiausios dozės, po to palaipsniui koreguoti dozę.
Inkstų nepakankamumas
Inkstų funkcijos sutrikimo laipsnis nėra susijęs su amlodipino koncentracijos plazmoje pokyčiais, todėl šios kategorijos pacientams vaistą galima vartoti įprastomis dozėmis. Amlodipino negalima dializuoti.
Vaikų populiacija
Vaikai ir paaugliai, sergantys hipertenzija nuo 6 iki 17 metų
Rekomenduojama geriamoji antihipertenzinė dozė vaikams nuo 6 iki 17 metų yra 2,5 mg vieną kartą per parą kaip pradinė dozė, kurią galima padidinti iki 5 mg vieną kartą per parą, jei po 4 savaičių nepasiekiamos rekomenduojamos kraujospūdžio vertės. Vaikų dozės, didesnės nei 5 mg per parą, netirtos (žr. 5.1 ir 5.2 skyrius).
Vaikai iki 6 metų amžiaus
Duomenų nėra.
Vartojimo metodas
Tabletės peroraliniam vartojimui.
04.3 Kontraindikacijos
Amlodipino draudžiama vartoti pacientams, sergantiems:
- padidėjęs jautrumas dihidropiridino dariniams, amlodipinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
- sunki hipotenzija
- šokas (įskaitant kardiogeninį šoką)
- kairiojo skilvelio nutekėjimo obstrukcija (pvz., didelė aortos stenozė)
- širdies nepakankamumas su hemodinaminiu nestabilumu po ūminio miokardo infarkto.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Amlodipino saugumas ir veiksmingumas hipertenzinės krizės metu nebuvo įvertintas.
Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu
Pacientus, sergančius širdies nepakankamumu, reikia gydyti atsargiai. Ilgalaikio, placebu kontroliuojamo klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys sunkiu širdies nepakankamumu (NYHA III ir IV klasė), duomenimis, amlodipinas buvo susijęs su daugiau plaučių edemos atvejų nei placebas (žr. 5.1 skyrių). Pacientams, sergantiems staziniu širdies nepakankamumu, kalcio kanalų blokatorius, įskaitant amlodipiną, reikia vartoti atsargiai, nes jie gali padidinti būsimų širdies ir kraujagyslių reiškinių bei mirtingumo riziką.
Vartojimas pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, amlodipino pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra ilgesnis, o AUC reikšmės yra didesnės; specialių dozių šiems pacientams nenustatyta. Todėl iš pradžių reikia vartoti mažiausią amlodipino dozę ir vartoti atsargiai tiek gydymo pradžioje, tiek didinant dozę. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gali prireikti laipsniškai koreguoti dozę ir atidžiai stebėti.
Vartojimas senyviems pacientams
Senyviems pacientams reikia atsargiai didinti dozę (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).
Vartojimas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu
Tokiems pacientams amlodipino galima vartoti įprastomis dozėmis. Inkstų funkcijos sutrikimo laipsnis nėra susijęs su amlodipino koncentracijos plazmoje pokyčiais. Amlodipino negalima dializuoti.
ABIS sudėtyje yra laktozės monohidrato. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, lapp-laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Kitų vaistinių preparatų poveikis amlodipinui
CYP3A4 inhibitoriai: Amlodipiną vartojant kartu su stipriais ar vidutinio stiprumo CYP3A4 inhibitoriais (proteazės inhibitoriais, azoliniais priešgrybeliniais vaistais, makrolidais, tokiais kaip eritromicinas ar klaritromicinas, verapamilis ar diltiazemas), amlodipino ekspozicija gali labai padidėti. Klinikinė šių farmakokinetikos pokyčių reikšmė gali būti ryškesnė. senyviems žmonėms, todėl gali prireikti klinikinio stebėjimo ir dozės koregavimo.
CYP3A4 induktoriai: duomenų apie CYP3A4 induktorių poveikį amlodipinui nėra. Kartu vartojant CYP3A4 induktorius (pvz., Rifampiciną, Hypericum perforatum), gali sumažėti amlodipino koncentracija plazmoje.Kartu vartojant kartu su CYP3A4 induktoriais, amlodipino reikia vartoti atsargiai.
Amlodipino vartoti kartu su greipfrutais ar greipfrutų sultimis nerekomenduojama, nes kai kuriems pacientams amlodipino biologinis prieinamumas gali padidėti ir dėl to sustiprėti antihipertenzinis amlodipino poveikis.
Dantrolenas (infuzija): gyvūnams, į veną sušvirkštus verapamilio ir dantroleno, pastebėta mirtina skilvelių virpėjimas ir širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas, susijęs su hiperkalemija. Dėl hiperkalemijos rizikos rekomenduojama vengti kartu vartoti kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip amlodipinas, pacientams, linkusiems į piktybinę hipertermiją, ir gydant piktybinę hipertermiją.
Amlodipino poveikis kitiems vaistiniams preparatams
Amlodipino poveikis kraujospūdžio sumažėjimui padidina kitų antihipertenzinių vaistų sukelto slėgio sumažėjimo poveikį. Klinikinių sąveikos tyrimų metu amlodipinas nekeitė atorvastatino, digoksino, varfarino ar ciklosporino farmakokinetikos.
SimvastatinasKartu vartojant 10 mg amlodipino dozes ir 80 mg simvastatino, simvastatino ekspozicija padidėjo 77%, lyginant su vien tik simvastatinu .. Amlodipinu gydomiems pacientams apribokite simvastatino dozę iki 20 mg per parą.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Amlodipino saugumas nėštumo metu nenustatytas.
Tyrimų su gyvūnais metu buvo pastebėtas toksinis poveikis reprodukcijai, pavartojus dideles dozes (žr. 5.3 skyrių).
Nėštumo metu rekomenduojama vartoti tik tuo atveju, jei nėra saugesnės alternatyvos ir kai sutrikimas kelia didelę riziką motinai ir vaisiui.
Maitinimo laikas
Nežinoma, ar amlodipinas išsiskiria į motinos pieną. Sprendimą tęsti / nutraukti žindymą ar tęsti / nutraukti gydymą reikia apsvarstyti atsižvelgiant į žindymo naudą kūdikiui ir gydymo su amlodipinu naudą motinai.
Vaisingumas
Buvo pranešta apie grįžtamus biocheminius spermatozoidų galvos pokyčius pacientams, gydomiems kalcio kanalų blokatoriais. Klinikinių duomenų apie galimą amlodipino poveikį vaisingumui nėra. Tyrimo su žiurkėmis metu buvo pastebėtas nepageidaujamas poveikis patinų vaisingumui (žr. 5.3 skyrių).
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Amlodipinas silpnai arba vidutiniškai veikia gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Jei amlodipiną vartojantiems pacientams pasireiškia galvos svaigimas, galvos skausmas, nuovargis ar pykinimas, jų gebėjimas reaguoti gali būti sutrikęs. Ypač atsargiai rekomenduojama gydymo pradžioje.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Saugos profilio santrauka.
Dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos gydymo amlodipinu metu buvo mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, širdies plakimas, paraudimas, pilvo skausmas, pykinimas, kulkšnių patinimas, edema ir nuovargis.
Nepageidaujamų reakcijų santrauka lentelėje.
Gydant amlodipinu pastebėta ir pranešta apie šias nepageidaujamas reakcijas, kurių dažnis yra toks: labai dažnas (≥1 / 10); dažni (≥ 1/100 m
Kiekvienoje dažnio klasėje nepageidaujamas poveikis nurodomas mažėjančia sunkumo tvarka.
* daugeliu atvejų dėl cholestazės.
Buvo pranešta apie išskirtinius ekstrapiramidinio sindromo atvejus.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Perdozavimas
Žmonių patirtis dėl tyčinio perdozavimo yra ribota.
Simptomai:
Turimi duomenys rodo, kad perdozavus gali pasireikšti sunkus periferinis kraujagyslių išsiplėtimas ir galima refleksinė tachikardija. Buvo pranešta apie ryškią ir galimai užsitęsusią sisteminę hipotenziją iki šoko, įskaitant mirtiną, atvejų.
Gydymas:
Kliniškai reikšmingai hipotenzijai dėl amlodipino perdozavimo reikia aktyviai palaikyti širdies ir kraujagyslių sistemą, įskaitant dažną širdies ir kvėpavimo funkcijos stebėjimą, apatinių galūnių pakilimą ir dėmesį cirkuliuojančio skysčio kiekiui bei diurezei.
Norint atkurti kraujagyslių tonusą ir arterinį spaudimą, gali padėti kraujagysles sutraukiantis vaistas, jei nėra kontraindikacijų jo vartojimui. Kalcio gliukonato vartojimas į veną gali būti naudingas neutralizuojant kalcio kanalų blokavimo poveikį.
Kai kuriais atvejais gali būti naudingas skrandžio plovimas. Įrodyta, kad iš karto arba per 2 valandas po 10 mg amlodipino pavartojimo sveikiems savanoriams pavartojus anglies sumažėjo amlodipino absorbcija. Kadangi amlodipinas daugiausia jungiasi su baltymais, mažai tikėtina, kad dializė bus naudinga.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: kalcio kanalų blokatoriai, selektyvūs kalcio kanalų blokatoriai, daugiausia veikiantys kraujagysles.
ATC kodas: C08CA01.
Amlodipinas yra kalcio jonų, priklausančių dihidropiridinų grupei (blokatoriai, veikiantys lėtus kanalus arba kalcio jonų antagonistus), antplūdžio inhibitorius ir slopina kalcio jonų tekėjimą per miokardiocitų ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių membraną.
Antihipertenzinis amlodipino poveikis atsiranda dėl tiesioginio kraujagyslių lygiųjų raumenų atsipalaidavimo.
Tikslus veikimo mechanizmas, lemiantis antiangininį amlodipino poveikį, dar nėra visiškai žinomas, tačiau amlodipinas sumažina bendrą išeminę apkrovą, remdamasis šiais dviem veiksmais:
1) Amlodipinas plečia periferines arterioles ir taip sumažina bendrą periferinį pasipriešinimą (po apkrovos), prieš kurį veikia širdis.
Kadangi širdies susitraukimų dažnis išlieka stabilus, sumažėjęs širdies darbas sumažina miokardo poreikį ir energijos suvartojimą.
2) Amlodipino veikimo mechanizmas tikriausiai lemia ir išsiplėtimą tiek įprastai perfuzuotose, tiek išeminėse srityse. Šis išsiplėtimas padidina miokardo aprūpinimą deguonimi, ypač pacientams, sergantiems vainikinių arterijų spazmu (Prinzmetalio krūtinės angina ar jo variantas)
Pacientams, sergantiems hipertenzija, vienkartinė paros dozė sukelia kliniškai reikšmingą kraujospūdžio sumažėjimą tiek gulint, tiek stovint, vis dar akivaizdus praėjus 24 valandoms po vartojimo. Dėl laipsniško amlodipino poveikio pradžios ūminė hipotenzija nėra su vaistais susijęs reiškinys.
Pacientams, sergantiems krūtinės angina, vieną kartą per parą vartojamas amlodipinas padidina bendrą pratimo laiką, laiką iki krūtinės anginos priepuolio pradžios, laiką iki 1 mm ST segmento pakilimo pradžios ir sumažina krūtinės anginos priepuolių dažnį bei nitroglicerino vartojimą.
Gydymas amlodipinu nėra susijęs su nepageidaujamu metaboliniu poveikiu ar plazmos lipidų profilio pokyčiais; amlodipinas tinka pacientams, sergantiems gretutinėmis ligomis, tokiomis kaip astma, diabetas ir podagra.
Vartojimas pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga (CAD)
Amlodipino veiksmingumas siekiant užkirsti kelią klinikiniams įvykiams pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga (CAD), buvo įvertintas nepriklausomame, daugiacentriškame, atsitiktinių imčių, dvigubai aklame, placebu kontroliuojamame klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo 1999 pacientai: CAMELOT tyrimas (Amlodipino ir enalaprilio palyginimas su trombozės atvejų ribojimu - amlodipino ir enalaprilio palyginimas mažinant trombozės reiškinius). Iš šių pacientų 663 buvo gydomi 5-10 mg amlodipinu, 673 pacientai buvo gydomi 10-20 mg enalapriliu, o 655 pacientai buvo gydomi placebu, be standartinio gydymo statinais, beta adrenoblokatoriais, diuretikais ir aspirinu. 2 metai. Pagrindiniai veiksmingumo rezultatai pateikti 1 lentelėje. Šie rezultatai rodo, kad gydymas amlodipinu buvo susijęs su mažesniu hospitalizavimu dėl krūtinės anginos ir revaskuliarizacijos procedūrų pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga.
Vartoti pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu
S.Hemodinaminiai tyrimai ir kontroliuojami klinikiniai pratimų toleravimo tyrimai pacientams, sergantiems NYHA II-IV klasės širdies nepakankamumu, parodė, kad amlodipinas nepablogina jų klinikinės būklės, atsižvelgiant į pratimų toleravimą, kairiojo skilvelio išstūmimo frakciją ir simptomų kliniką.
Placebu kontroliuojamas klinikinis tyrimas (PRAISE), skirtas įvertinti pacientus, sergančius širdies nepakankamumu NYHA III-IV klase, vartojančius digoksino, diuretikų ir AKF inhibitorių, parodė, kad amlodipinas nedidina mirtingumo ar mirtingumo ir sergamumo rizikos. , pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu.
Ilgalaikio, placebu kontroliuojamo stebėjimo tyrimo (PRAISE-2) metu, kuris buvo atliktas pacientams, sergantiems III ir IV klasės NYHA širdies nepakankamumu, gydytiems amlodipinu, be klinikinių simptomų ar objektyvių išvadų, rodančių, kad yra išeminė liga. vartojant fiksuotas AKF inhibitorių, skaitmeninių vaistų ir diuretikų dozes, amlodipino vartojimas neturėjo įtakos bendram mirštamumui nuo širdies ir kraujagyslių sistemos.Tai pačiai populiacijai amlodipinas buvo susijęs su padidėjusia plaučių edema.
Klinikinis širdies priepuolio prevencijos gydymo tyrimas (ALLHAT)
Dvigubai aklas atsitiktinių imčių sergamumo mirtingumo klinikinis tyrimas vadinamas Antihipertenzinis ir lipidų kiekį mažinantis gydymas siekiant užkirsti kelią širdies priepuoliui (ALLHAT) buvo lyginami du naujausi vaistų gydymo būdai: 2,5–10 mg amlodipino per parą (kalcio kanalų blokatorius) arba lizinoprilio 10–40 mg per parą (AKF inhibitorius), kaip pirmosios eilės gydymas, palyginti su gydymu tiazidiniu diuretiku chlortalidonu. 12,5-25 mg per parą, sergant lengva ar vidutinio sunkumo hipertenzija.
Iš viso atsitiktine tvarka buvo atrinkti 33 357 pacientai, sergantys hipertenzija, ≥ 55 metų amžiaus ir stebimi vidutiniškai 4,9 metų. Pacientai turėjo bent vieną papildomą širdies nepakankamumo rizikos veiksnį, įskaitant: ankstesnį miokardo infarktą ar insultą (> 6 mėnesiai iki registracijos) arba kitas patvirtintas aterosklerozines širdies ir kraujagyslių ligas (iš viso 51,5%), 2 tipo diabetą (36, 1%), C -kairiojo skilvelio HDL hipertrofija, diagnozuota elektrokardiograma arba echokardiografija (20,9%), šiuo metu rūko (21,9%).
L "galutinis taškas pirminę sudarė mirtina koronarinė širdies liga arba nemirtinas miokardo infarktas. Didelio skirtumo nebuvo “galutinis taškas pirminis tarp gydymo amlodipinu ir chlortalidonu: RR 0,98, 95% PI (0,90-1,07) p = 0,65. Tarp galutinis taškas antrinis, širdies nepakankamumo dažnis (vienas išgalutinis taškas širdies ir kraujagyslių kompozitas) buvo žymiai didesnis amlodipino grupėje nei chlortalidono grupėje (10,2%, palyginti su 7,7%, RR: 1,38, 95% PI [1,25-1,52] p
Vaikai (vaikams nuo 6 metų amžiaus)
Tyrime, kuriame dalyvavo 268 6–17 metų vaikai, daugiausia sergantys antrine hipertenzija, kai 2,5 mg ir 5,0 mg amlodipino buvo lyginamas su placebu, nustatyta, kad abi vaisto dozės sumažina sistolinį kraujospūdį žymiai labiau nei placebas. Skirtumas tarp dviejų dozių nebuvo statistiškai reikšmingas.
Ilgalaikis amlodipino poveikis augimui, brendimui ir bendram vystymuisi netirtas. Be to, ilgalaikis vaikų amlodipino terapijos veiksmingumas mažinant sergamumą širdies ir kraujagyslių ligomis ir mirtingumu suaugus nėra nustatytas.
05.2 "Farmakokinetinės savybės
Absorbcija, pasiskirstymas, prisijungimas prie plazmos baltymų
Išgėrus gydomųjų dozių, amlodipinas absorbuojamas palaipsniui, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 6-12 valandų. Absoliutus biologinis prieinamumas yra 64–80%. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 21 l / kg. in vitro parodė, kad maždaug 97,5% amlodipino prisijungia prie plazmos baltymų.
Valgymas nekeičia amlodipino biologinio prieinamumo.
Biotransformacija / eliminacija
Galutinis pusinės eliminacijos iš plazmos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 35–50 valandų, tai pateisina dozę vieną kartą per parą. Amlodipinas plačiai metabolizuojamas kepenyse į neveiklius junginius, 10% išsiskiria su šlapimu kaip pagrindinė molekulė ir 60% metabolizuojama forma .
Vartojimas sergant kepenų nepakankamumu
Klinikinių duomenų apie amlodipino vartojimą pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, yra labai nedaug. Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, amlodipino klirensas yra mažesnis, todėl pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis, o AUC padidėja maždaug 40–60%.
Vartojimas senyviems žmonėms
Senyviems ir jaunesniems asmenims laikas pasiekti didžiausią amlodipino koncentraciją plazmoje yra panašus. Senyviems pacientams ,. klirensas amlodipino mažėja, todėl padidėja vaisto AUC ir pusinės eliminacijos laikas. Širdies nepakankamumu sergantiems pacientams buvo pastebėtas AUC ir pusinės eliminacijos periodo padidėjimas, panašus į prognozuojamą šiai pacientų populiacijai.
Naudoti vaikų amžiuje
Buvo atliktas farmakokinetikos tyrimas, kuriame dalyvavo 74 vaikai nuo 1 iki 17 metų hipertenzija (įskaitant 34 pacientus nuo 6 iki 12 metų ir 28 pacientai nuo 13 iki 17 metų), kuriems vieną kartą buvo skiriama 1,25–20 mg amlodipino arba du kartus per dieną. Vaikams nuo 6 iki 12 metų ir paaugliams nuo 13 iki 17 metų ,. klirensas tipiškas geriamasis (CL / F) buvo 22,5 ir 27,4 l / val. vyrams ir 16,4 ir 21,3 l / val. moterims. Buvo pastebėtas „platus ekspozicijos kintamumas“ tarp asmenų. Duomenų apie vaikus iki 6 metų yra nedaug.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Reprodukcinė toksikologija
Reprodukcijos tyrimai su žiurkėmis ir pelėmis parodė, kad pavartojus gimdymą, pailgėjus gimdymui ir sumažėjus naujagimių išgyvenamumui, dozės buvo maždaug 50 kartų didesnės už didžiausią rekomenduojamą dozę žmogui, remiantis mg / kg santykiu.
Vaisingumo mažinimas
Žiurkių, gydytų amlodipinu (patinai 64 dienas, o patelės - 14 dienų prieš poravimąsi), vaisingumui poveikio iki 10 mg / kg per parą dozės (atitinka 8 kartus didesnę už rekomenduojamą 10 mg dozę) / m 2 pagrindu žmonėms *).
Kitas tyrimas, atliktas su žiurkių patinais, kurie 30 dienų buvo gydomi amlodipino besilatu, kurio dozė buvo panaši į tą, kuri buvo skiriama žmonėms (mg / kg), parodė, kad sumažėjo testosterono ir folikulus stimuliuojančių hormonų kiekis plazmoje, taip pat sumažėjo spermos ir subrendusių spermatozoidų ir Sertoli ląstelių skaičius.
Kancerogenezė, mutagenezė
Žiurkės ir pelės, dvejus metus gydytos dietiniu amlodipinu, kurio koncentracija apskaičiuota taip, kad būtų paros norma 0,5, 1,25 ir 2,5 mg / kg per parą, neparodė kancerogeniškumo požymių. Didžiausia dozė (žiurkėms buvo dvigubai didesnė už didžiausią klinikinę rekomenduojamą 10 mg dozę žmonėms (mg / m2) * ir pelėms, panašioms į šią didžiausią rekomenduojamą dozę) buvo arti didžiausios toleruojamos pelių dozės, bet ne žiurkėms.
Mutageniškumo tyrimai neatskleidė jokio su vaistais susijusio poveikio nei genetiniu, nei chromosomų lygmeniu.
* Apskaičiuota 50 kg sveriančiam pacientui.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, natrio krakmolo glikolatas, magnio stearatas.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
4 metų.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
ABIS 5 mg tabletės: litografinė kartoninė dėžutė ir termiškai užsandarinta lizdinė plokštelė
PVC-PVDC / Al nepermatomas, kuriame yra 28 tabletės
ABIS 10 mg tabletės: litografinė kartoninė dėžutė ir termiškai užsandarinta lizdinė plokštelė
PVC-PVDC / Al, kuriame yra 14 tablečių
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Nepanaudotą vaistą ir jo atliekas reikia sunaikinti laikantis vietinių taisyklių.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
AGIPS FARMACEUTICI S.r.l. - Via Amendola, 4 - 16035 Rapallo (GE)
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
ABIS 28 tabletės 5 mg AIC n. 038038016
ABIS 14 tablečių 10 mg AIC n. 038038028
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
2007 m. Gruodžio mėn
