Veikliosios medžiagos: Montelukastas
SASLONG 10 mg plėvele dengtos tabletės Paaugliams ir suaugusiems nuo 15 metų amžiaus
Galimi Saslong pakuotės dydžiai:- SASLONG 4 mg kramtomosios tabletės Vaikams nuo 2 iki 5 metų
- SASLONG 5 mg kramtomosios tabletės Vaikams nuo 6 iki 14 metų
- SASLONG 10 mg plėvele dengtos tabletės Paaugliams ir suaugusiems nuo 15 metų amžiaus
Kodėl vartojamas Saslong? Kam tai?
SASLONG yra leukotrieno receptorių antagonistas, kuris blokuoja medžiagas, vadinamas leukotrienais. Dėl leukotrienų susiaurėja ir išsipučia plaučių kvėpavimo takai. Blokuodamas leukotrienus, SASLONG pagerina astmos simptomus ir padeda kontroliuoti astmą.
Jos gydytojas paskyrė SASLONG gydyti sūnaus astmą, užkertant kelią astmos simptomams dieną ir naktį.
- SASLONG vartojamas paaugliams ir suaugusiems nuo 15 metų, kurie nėra tinkamai prižiūrimi ir kuriems reikia tolesnio gydymo, gydyti.
- SASLONG taip pat padeda išvengti kvėpavimo takų susiaurėjimo, kurį sukelia fizinis krūvis.
- Pacientams, sergantiems astma, kuriems SASLONG skirtas astmai gydyti, SASLONG taip pat palengvina sezoninį alerginį rinitą.
Gydytojas nuspręs, kaip vartoti SASLONG, atsižvelgdamas į jūsų vaiko astmos simptomus ir sunkumą.
Kas yra astma?
Astma yra ilgalaikė liga.
Astma apima:
- pasunkėjęs kvėpavimas dėl susiaurėjusių kvėpavimo takų. Šis susitraukimas pablogėja ir pagerėja reaguojant į įvairias sąlygas;
- jautrūs kvėpavimo takai, reaguojantys į daugelį dalykų, pavyzdžiui, cigarečių dūmus, žiedadulkes, šaltą vietą ar mankštą;
- patinimas (uždegimas) kvėpavimo takuose. Astmos simptomai: kosulys, švokštimas ir sustingusi krūtinė.
Kas yra sezoninės alergijos?
Sezoninės alergijos (taip pat žinomos kaip aeono šienligė ar sezoninis rinitas) yra alerginė reakcija, kurią dažnai sukelia ore esančios medžių ir vejos žiedadulkės. Sezoninių alergijų simptomai dažniausiai yra niežulys sloga, patinusios akys, paraudę ašarojantys ir niežintys.
Kontraindikacijos Kai Saslong vartoti negalima
Nevartokite SASLONG, jei
Esate alergiškas (padidėjęs jautrumas) montelukastui arba bet kuriai pagalbinei SASLONG medžiagai
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Saslong
Pasakykite savo gydytojui apie bet kokias sveikatos problemas ar alergijas, kurias jūsų vaikas turi ar turėjo.
Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Specialių atsargumo priemonių vartojant SASLONG reikia
- Jei astma ar kvėpavimas pablogėja, pasakykite gydytojui.
- Oral SASLONG nėra skirtas ūminių astmos priepuolių gydymui. Jei ištiko traukuliai, vadovaukitės gydytojo duotomis instrukcijomis. Visada nešiokite skubios inhaliacijos vaistą nuo astmos priepuolių.
- Svarbu vartoti visus gydytojo paskirtus vaistus nuo astmos. SASLONG negalima pakeisti kitų gydytojo paskirtų astmos gydymo būdų.
- Visi pacientai, vartojantys vaistus nuo astmos, turėtų žinoti, kad jiems pasireiškus simptomų deriniui, pvz., Į gripą panašiems karščiavimo sindromams, rankų ar kojų dilgčiojimui ar tirpimui, pablogėjusiems plaučių simptomams ir (arba) bėrimui, jie turėtų kreiptis į gydytoją ...
- Negalima vartoti acetilsalicilo rūgšties (aspirino) ar priešuždegiminių vaistų (dar vadinamų nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo ar NVNU), jei jie pablogina astmą.
Vartoti vaikams
Vaikams nuo 2 iki 5 metų yra SASLONG 4 mg kramtomosios tabletės.
Vaikams nuo 6 iki 14 metų yra SASLONG 5 mg kramtomosios tabletės.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Saslong poveikį
Kai kurie vaistai gali turėti įtakos SASLONG arba SASLONG - kai kurių kitų vaistų veikimui.
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Prieš pradėdami vartoti SASLONG, pasakykite gydytojui, jei vartojate šiuos vaistus:
- fenobarbitalio (juo gydoma epilepsija)
- fenitoino (vartojamo epilepsijai gydyti);
- rifampicinas (vartojamas turbokolozei ir kai kurioms kitoms infekcijoms gydyti).
SASLONG vartojimas su maistu ir gėrimais
SASLONG galima vartoti valgant arba nevalgius.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Vartoti nėštumo metu
Nėščios ar planuojančios pastoti moterys prieš pradėdamos vartoti SASLONG turėtų pasitarti su gydytoju. Jūsų gydytojas įvertins, ar galite vartoti SASLONG šiuo laikotarpiu.
Naudojimas laktacijos metu
Nežinoma, ar SASLONG patenka į motinos pieną. Jei žindote kūdikį ar planuojate žindyti kūdikį, prieš pradėdami vartoti SASLONG, turite pasitarti su gydytoju.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Manoma, kad SASLONG neturi įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Tačiau individualus atsakas į gydymą gali skirtis. Kai kurie šalutiniai reiškiniai (pvz., Galvos svaigimas ir mieguistumas), apie kuriuos pranešta labai retai vartojant SASLONG, gali turėti įtakos kai kurių pacientų gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines SASLONG medžiagas
SASLONG sudėtyje yra laktozės. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Saslong: Dozavimas
- Jūs turite vartoti tik vieną SASLONG tabletę vieną kartą per parą, kaip nurodė gydytojas.
- Jis taip pat turėtų būti vartojamas, kai nėra simptomų ar yra ūminis astmos priepuolis.
- SASLONG visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
- Gerkite per burną.
Pacientams nuo 15 metų
Viena 10 mg tabletė, kurią reikia gerti vieną kartą per dieną vakare. SASLONG 10 mg galima vartoti valgant arba nevalgius.
Jei vartojate SASLONG, įsitikinkite, kad nevartojate jokių kitų produktų, kurių sudėtyje yra tos pačios veikliosios medžiagos - montelukasto.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Saslong dozę
Pavartojus per didelę Montelukast Teva dozę
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją dėl konsultacijos.
Daugumoje pranešimų apie perdozavimą nepageidaujamo poveikio nepastebėta. Dažniausi simptomai, susiję su perdozavimu suaugusiesiems ir vaikams, yra pilvo skausmas, nemiga, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir hiperaktyvumas.
Pamiršus pavartoti SASLONG
Pabandykite vartoti SASLONG taip, kaip nurodyta. Tačiau, jei praleidote dozę, tęskite įprastą vienos plėvele dengtos tabletės ritmą vieną kartą per parą.Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti SASLONG
SASLONG gali išgydyti astmą tik tuo atveju, jei ją vartojate nuolat.
Svarbu nuolat vartoti SASLONG tiek laiko, kiek nurodė gydytojas. Tai padės kontroliuoti astmą.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Saslong šalutinis poveikis
SASLONG, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Klinikinių SASLONG 4 mg kramtomųjų tablečių tyrimų metu dažniausiai pasireiškęs šalutinis poveikis (pasireiškęs mažiausiai 1 iš 100 pacientų ir mažiau nei 1 iš 10 gydytų vaikų), manoma, buvo susijęs su SASLONG:
- pilvo skausmas;
- troškulys.
Be to, klinikinių SASLONG 10 mg plėvele dengtų tablečių ir 5 mg kramtomųjų tablečių tyrimų metu buvo pastebėtas toks šalutinis poveikis:
- galvos skausmas.
Paprastai jie buvo lengvi ir pasireiškė dažniau pacientams, gydytiems SASLONG, nei placebu (tablete, kurioje nėra vaisto).
Toliau išvardytų galimų šalutinių reiškinių dažnis apibrėžiamas taip:
Labai dažnas: gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių
Dažni: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių
Nedažnas: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių
Reti: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių
Labai reti: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių
Be to, tuo metu, kai vaistas buvo rinkoje, buvo pranešta apie:
- viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (labai dažnos);
- padidėjęs polinkis į kraujavimą (retas);
- alerginės reakcijos, įskaitant išbėrimą, veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimą, dėl kurio gali pasunkėti kvėpavimas ir rijimas (nedažnai);
- elgesio ir nuotaikos pokyčiai [keisti sapnai, tokie kaip košmarai, miego sutrikimai, vaikščiojimas miegant, dirglumas, nerimo jausmas, neramumas, susijaudinimas, įskaitant agresyvų elgesį ar priešiškumą, depresija (nedažnas), drebulys (retai), haliucinacijos, dezorientacija, mintys apie savižudybę ir veiksmai (labai retas)];
- galvos svaigimas, mieguistumas, dilgčiojimas / tirpimas, traukuliai (nedažni);
- širdies plakimas (retas);
- viduriavimas, pykinimas, vėmimas (dažnas), burnos džiūvimas, nevirškinimas (nedažnai);
- padidėjęs transaminazių (ALT, AST) kiekis kraujyje (dažnas), hepatitas (kepenų uždegimas) (labai retas)
- bėrimas (dažnas), mėlynės, niežėjimas, dilgėlinė (nedažnai), skausmingi, raudoni gumbai po oda, dažniausiai ant blauzdų (eritema nodozum), sunkios odos reakcijos (daugiaformė eritema) (labai reti)
- sąnarių ar raumenų skausmas, raumenų mėšlungis (nedažnas);
- karščiavimas (dažnas), pykinimas / nuovargis, pykinimas, patinimas (nedažnai);
Astma sergantiems pacientams, gydytiems montelukastu, labai retais atvejais buvo pranešta apie tokius simptomus, kaip į gripą panašus karščiavimas, rankų ir kojų dilgčiojimas ar tirpimas, plaučių simptomų pablogėjimas ir (arba) bėrimas (Churg-Strauss sindromas).
Nedelsdami pasakykite gydytojui, jei jūsų vaikas turi vieną ar daugiau šių simptomų.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Tai apima ir šiame lapelyje nenurodytą galimą šalutinį poveikį. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema:
Galiojimo laikas ir išlaikymas
- Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
- Ant lizdinės plokštelės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Pirmieji du skaičiai nurodo mėnesį, paskutiniai keturi - metus. Galiojimo laikas nurodo paskutinę mėnesio dieną.
- Laikyti aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
- Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
SASLONG sudėtis
Veiklioji medžiaga yra montelukastas.
Kiekvienoje tabletėje yra montelukasto natrio druskos, kuri atitinka 10 mg montelukasto.
Pagalbinės medžiagos yra: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, natrio kroskarmeliozė, hiprolozė (E463), magnio stearatas. Plėvelės danga: juodasis geležies oksidas (E172), hipromeliozė, raudonasis geležies oksidas (E 172), polietilenglikolis, titano dioksidas (E 171), geltonasis geležies oksidas (E 172), makrogolis.
SASLONG išvaizdos ir pakuotės turinio aprašymas
SASLONG 10 mg plėvele dengtos tabletės yra smėlio, kvadratinės ir abipus išgaubtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspaustas MOK10, o kitoje-PHD471.
Lizdinės plokštelės po 14, 20, 28, 30, SO, 98 ir 100 plėvele dengtų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
SASLONG 10 mg tabletės, padengtos plėvele
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje SASLONG 10 mg plėvele dengtoje tabletėje yra montelukasto natrio druskos, kuri atitinka 10 mg montelukasto.
Pagalbinės medžiagos: vienoje tabletėje yra 89,6 mg laktozės monohidrato.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengta tabletė.
Smėlio spalvos, kvadratinės, abipus išgaubtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspaustas MOK10, o kitoje - PHD471.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
SASLONG 10 mg skirtas astmai gydyti kaip papildomas gydymas pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo nuolatine astma, kurie nėra tinkamai kontroliuojami inhaliaciniais kortikosteroidais ir kuriems yra bet kokių beta agonistų. trumpo veikimo užtikrinti nepakankamą klinikinę astmos kontrolę.
Pacientams, sergantiems astma, kuriems SASLONG 10 mg skirtas astmai gydyti, SASLONG 10 mg taip pat gali palengvinti sezoninį alerginį rinitą.
SASLONG 10 mg taip pat skiriamas astmos profilaktikai tais atvejais, kai pagrindinis komponentas yra fizinio krūvio sukeltas bronchų susiaurėjimas.
SASLONG 10 mg skiriamas suaugusiesiems nuo 15 metų.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozė suaugusiesiems, vyresniems nei 15 metų, sergantiems astma arba astma ir kartu pasireiškiančiu sezoniniu alerginiu rinitu, yra viena 10 mg dengta tabletė per parą, kurią reikia išgerti vakare.
Bendros rekomendacijos
Terapinis SASLONG poveikis astmos kontrolės parametrams pasireiškia per vieną dieną. Montelukast Teva galima vartoti valgant arba nevalgius.
Pacientus reikia patarti tęsti SASLONG vartojimą, net jei jų astma yra kontroliuojama, taip pat laikotarpiais, kai astma pasunkėja. SASLONG negalima vartoti kartu su kitais vaistais, kurių sudėtyje yra tos pačios veikliosios medžiagos montelukasto.
Senyviems žmonėms, pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas arba lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nėra. Dozavimas yra vienodas vyrams ir moterims.
SASLONG terapija, susijusi su kitais astmos gydymo būdais
SASLONG galima pridėti prie dabartinio paciento gydymo režimo.
Įkvepiamieji kortikosteroidai
Gydymas SASLONG gali būti naudojamas kaip papildoma terapija, kai inhaliuojami kortikosteroidai kartu su bet kokiais beta agonistaistrumpo veikimo užtikrinti nepakankamą klinikinę kontrolę. SASLONG negalima pakeisti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. 4.4 skyrių).
Vaikams nuo 6 iki 14 metų yra 5 mg kramtomosios tabletės.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Pacientams reikia patarti niekada nenaudoti geriamojo montelukasto ūminiams astmos priepuoliams gydyti ir visada turėti po ranka įprastus skubios pagalbos vaistus. Jei pasireiškia ūminis priepuolis, reikia naudoti beta agonistą trumpo veikimo įkvėpus. Pacientai turėtų kuo greičiau kreiptis į gydytoją, jei jiems reikia kelis kartus įkvėpti beta agonistų trumpo veikimo nei įprasta.
Montelukasto negalima pakeisti geriamųjų ar inhaliuojamųjų kortikosteroidų.
Nėra įrodymų, kad geriamųjų kortikosteroidų gali sumažėti vartojant kartu montelukasto.
Retais atvejais pacientams, gydomiems vaistais nuo astmos, įskaitant montelukastą, gali pasireikšti sisteminė eozinofilija, kartais kartu su klinikiniais vaskulito požymiais, atitinkančiais Churg-Strauss sindromą-būklę, paprastai gydomą sisteminiu kortikosteroidų vartojimu. Paprastai, bet ne visada, šie atvejai buvo susiję su geriamųjų kortikosteroidų terapijos sumažėjimu arba nutraukimu. Negalima atmesti ir nustatyti galimybės, kad leukotrieno receptorių antagonistai gali būti susiję su Churg-Strauss sindromo išsivystymu. Bendrosios praktikos gydytoją reikia informuoti apie eozinofiliją, vaskulitinį bėrimą, pablogėjusius plaučių simptomus, širdies komplikacijas ir (arba) neuropatiją. Reikia iš naujo įvertinti pacientų, kuriems pasireiškia šie simptomai, būklę ir peržiūrėti jų gydymo režimus.
Gydymas montelukastu nekeičia poreikio pacientams, sergantiems astma jautria astma, vengti vartoti aspirino ir kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo.
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės. Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Montelukastą galima vartoti kartu su kitomis terapinėmis priemonėmis, paprastai naudojamomis astmos profilaktikai ir lėtiniam gydymui. Sąveikos tyrimų metu rekomenduojama klinikinė montelukasto dozė kliniškai reikšmingo poveikio šių vaistinių preparatų farmakokinetikai neturėjo: teofilinas, prednizonas, prednizolonas, geriamasis kontraceptikai (etinilestradiolis / noretindronas 35/1), terfenadinas, digoksinas ir varfarinas.
Asmenims, vartojantiems kartu su fenorbitoliu, montelukasto plotas po plazmos koncentracijos kreive (AUC) sumažėjo maždaug 40%. Kadangi montelukasto metabolizuojamas CYP 3A4, reikia atsargiai, ypač vaikams, kai montelukasto vartojama kartu su CYP 3A4 induktorių, tokių kaip fenitoinas, fenorbitolis ir rifampicinas.
Švietimas in vitro parodė, kad montelukastas yra stiprus CYP 2C8 inhibitorius. Tačiau duomenys iš vaistų sąveikos tyrimo, kuriame dalyvavo montelukasto ir roziglitazono (substrato) zondas vaistai, kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP 2C8), parodė, kad montelukastas neslopina CYP 2C8 in vivo. Todėl tikimasi, kad montelukastas reikšmingai nepakeis vaistinių preparatų, kuriuos metabolizuoja šis fermentas (pvz., Paklitakselio, roziglitazono ir repaglinido), metabolizmo.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Vartoti nėštumo metu
Tyrimai su gyvūnais nerodo kenksmingo poveikio nėštumui ar embriono / vaisiaus vystymuisi.
Riboti duomenys, gauti iš nėštumo duomenų bazių, nerodo priežastinio ryšio tarp montelukasto ir apsigimimų (t. Y. Galūnių defektų), apie kuriuos retai pranešta po pateikimo į rinką visame pasaulyje.
Nėštumo metu SASLONG galima vartoti tik būtinai.
Naudokite žindymo laikotarpiu
Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad montelukasto išsiskiria su pienu (žr. 5.3 skyrių). Nežinoma, ar montelukasto išsiskiria į motinos pieną.
Maitinančioms motinoms SASLONG galima vartoti tik esant būtinybei.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Manoma, kad montelukastas neturės įtakos paciento gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Tačiau labai retais atvejais asmenys pranešė apie mieguistumą ir galvos svaigimą.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Klinikinių tyrimų metu montelukasto poveikis buvo įvertintas taip:
• 10 mg plėvele dengtų tablečių maždaug 4000 suaugusių 15 metų ir vyresnių astmos pacientų
• 10 mg plėvele dengtų tablečių maždaug 400 suaugusių astma sergančių pacientų, sergančių sezoniniu alerginiu rinitu, nuo 15 metų amžiaus
• 5 mg kramtomosios tabletės maždaug 1750 vaikų nuo 6 iki 4 metų astma.
Klinikinių tyrimų metu dažnai pasireiškė šie su vaistiniais preparatais susiję nepageidaujami reiškiniai (nuo> 1/100 iki
Ilgai gydant klinikinius tyrimus su ribotu pacientų skaičiumi, suaugusiems iki 2 metų, o vaikams nuo 6 iki 14 metų - iki 12 mėnesių, saugumo pobūdis nepasikeitė.
Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie šias nepageidaujamas reakcijas:
Infekcijos ir užkrėtimai: viršutinių kvėpavimo takų infekcija.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai: padidėjęs polinkis kraujuoti.
Imuninės sistemos sutrikimai: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją, kepenų eozinofilinė infiltracija.
Psichikos sutrikimai: keistai sapnai, įskaitant košmarus, haliucinacijas, nemigą, vaikščiojimą miegant, dirglumą, nerimo jausmą, neramumą, susijaudinimą, įskaitant agresyvų elgesį ar priešiškumą, drebulį, depresiją, mintis apie savižudybę ir veiksmus (savižudybę) labai retais atvejais.
Nervų sistemos sutrikimai: galvos svaigimas, mieguistumas, parestezija / hipestezija, traukuliai.
Širdies patologijos: širdies plakimas.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai: kraujavimas iš nosies.
Virškinimo trakto sutrikimai: viduriavimas, burnos džiūvimas, dispepsija, pykinimas, vėmimas.
Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai: padidėjęs transaminazių kiekis serume (ALT, AST), hepatitas (įskaitant ekstazinį, kepenų ląstelių ir mišrų pažeidimą).
Odos ir poodinio audinio sutrikimai: angioneurozinė edema, mėlynės, dilgėlinė, niežulys, bėrimas, mazginė eritema.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai: artralgija, mialgija, įskaitant raumenų mėšlungį.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai: astenija / nuovargis, negalavimas, edema, karščiavimas.
Gydant montelukastu, astma sergantiems pacientams buvo pranešta apie labai retus Churg-Struss sindromo (CSS) atvejus (žr. 4.4 skyrių).
04.9 Perdozavimas
Specifinės informacijos apie montelukasto perdozavimo gydymą nėra. Lėtinės astmos tyrimų metu suaugusiesiems 22 savaites montelukasto buvo skiriama iki 200 mg per parą, o trumpalaikiams tyrimams-iki 900 mg per parą pacientams maždaug vieną savaitę, be didelių nepageidaujamų reiškinių. požiūris.
Po vaistinio preparato patekimo į rinką ir klinikinių tyrimų metu buvo pranešta apie ūminį montelukasto perdozavimą. Tai apima suaugusiųjų ir vaikų pranešimus apie 1000 mg dozę (maždaug 61 mg / kg 42 mėnesių kūdikiui). Stebėti klinikiniai ir laboratoriniai duomenys atitiko suaugusiųjų ir vaikų saugumo profilį. Daugelyje pranešimų apie perdozavimą nebuvo jokių nepageidaujamų reiškinių. Dažniausiai pasireiškę nepageidaujami reiškiniai atitiko montelukasto saugumo profilį ir apėmė pilvo skausmą, mieguistumą, troškulį, galvos skausmą, vėmimą ir psichomotorinį hiperaktyvumą.
Nežinoma, ar montelukasto galima dializuoti atliekant peritoninę ar hemodializę.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: kiti vaistai nuo astmos sisteminiam vartojimui, leukotrieno receptorių antagonistai
ATC kodas: R03D C03
Cisteinilo leukotrienai (LTC4, LTD4, LTE4) yra stiprūs priešuždegiminiai eikozanoidai, kuriuos išskiria kelios ląstelės, įskaitant stiebo ląsteles ir eozinofilus. Šie svarbūs astmą skatinantys tarpininkai jungiasi prie cisteinilo leukotrieno (CysLT) receptorių. CysLT 1 tipo receptorių (CysLT1) yra žmogaus kvėpavimo takuose (įskaitant kvėpavimo takų lygiųjų raumenų ląsteles ir kvėpavimo takų makrofagus) ir kitose priešuždegiminėse ląstelėse (įskaitant eozinofilus ir kai kurias mieloidines kamienines ląsteles). CysLT buvo susiję su astmos ir alerginio rinito patofiziologija. Sergant astma, leukotrieno sukeliamas poveikis apima bronchų susitraukimą, gleivinės sekreciją, kraujagyslių pralaidumą ir eozinofilų pritraukimą. Esant alerginiam rinitui, CysLT išsiskiria iš nosies gleivinės po alergeninio poveikio tiek ankstyvųjų, tiek vėlyvųjų reakcijų metu ir yra susiję su alerginio rinito simptomais. Nustatyta, kad gydymas nosimi CYSLT padidina nosies kvėpavimo takų pasipriešinimą ir nosies obstrukcijos simptomus.
Montelukastas yra peroraliai aktyvus junginys, kuris labai afinitetiškai ir selektyviai jungiasi prie CysLT1 receptorių. Klinikinių tyrimų metu montelukastas mažomis 5 mg dozėmis slopina bronchų susiaurėjimą dėl LTD4 įkvėpimo.Prie beta adrenoreceptorių agonisto sukelto bronchus plečiančio poveikio buvo pridėtas montelukasto sukeltas poveikis. Gydymas montelukastu slopino ankstyvą ir vėlyvą bronchų susitraukimo stadiją dėl gydymo antigenu. Suaugusiems ir vaikams montelukasto, palyginti su placebu, sumažėjo periferinio kraujo eozinofilų. Atskirame tyrime gydymas montelukastu reikšmingai sumažino eozinofilų kiekį kvėpavimo takuose (matuojant skreplius) ir periferinį kraują bei pagerino kraujo kontrolę.
Suaugusiųjų tyrimuose 10 mg montelukasto, vartojamo vieną kartą per parą, lyginant su placebu, pastebimai pagerėjo ryto FEV1 (10,4%, palyginti su 2,7%, palyginti su pradine verte), didžiausio srauto ryto iškvėpimo metu (AM PEFR) (pokytis 24,5 l / min., Palyginti su 3,3 l / min.) ir gerokai sumažėjo bendras beta agonistų vartojimas (pokytis - 26,1%, palyginti su - 4,6%, palyginti su pradiniu.) Pacientų praneštų astmos simptomų balų pagerėjimas dieną ir naktį buvo žymiai didesnis nei vartojant placebą.
Tyrimai su suaugusiais parodė, kad montelukasto gebėjimas sustiprinti klinikinį inhaliuojamųjų kortikosteroidų poveikį (% pokytis, palyginti su pradiniu, vartojant inhaliuojamąjį beklometazoną kartu su montelukastu, palyginti su beklometazonu, atitinkamai FEV1: 5,43%, palyginti su 1,04%; beta agonistų vartojimas: -8,70%, palyginti su + 2,64%) Palyginti su inhaliuojamuoju beklometazonu (200 mcg du kartus per dieną su tarpikliu) tarpiklis), montelukasto pradinis atsakas buvo greitesnis, nors 12 savaičių tyrimo metu gydymas beklometazonu sukėlė didesnį vidutinį poveikį (% pokytis nuo pradinio montelukasto ir beklometazono, FEV1: 7, 9%, palyginti su 13,3%; beta agonistų vartojimas) : -28,8%, palyginti su -43,89%). Tačiau, palyginti su beklometazonu, „didelė dalis pacientų, gydytų montelukastu, pasiekė panašų klinikinį atsaką (pvz., 50 proc. Beklometazonu gydytų pacientų FEV1 pagerėjo maždaug 11% ar daugiau, palyginti su pradiniu.), O maždaug 42 proc. toks pats atsakas buvo gydomas montelukastu).
Buvo atliktas klinikinis tyrimas, kurio metu buvo vertinamas montelukasto simptominis alerginio rinito gydymas suaugusiems astmos pacientams, vyresniems nei 15 metų, kartu su sezoniniu alerginiu rinitu. Šiame tyrime vieną kartą per parą vartojamos 10 mg montelukasto tabletės parodė statistiškai reikšmingą dienos rinito simptomų pagerėjimą, palyginti su placebu. Dienos rinito simptomų balas yra dieninių nosies simptomų balo vidurkis (vidutinis nosies užgulimas, sloga, čiaudulys, nosies niežėjimas) ir naktinių simptomų balas (viduriniai nosies užgulimo balai pabudus, užmigti ir pabusti naktį). Pacientų ir pirminės sveikatos priežiūros gydytojų bendras alerginio rinito įvertinimas žymiai pagerėjo, palyginti su placebu. Astmos veiksmingumo įvertinimas nebuvo pagrindinis šio tyrimo tikslas.
8 savaičių trukmės tyrime, kuriame dalyvavo 6–14 metų vaikai, 5 mg montelukasto, vartojamo vieną kartą per parą, žymiai pagerino kvėpavimo funkciją, palyginti su placebu (FEV1: pokytis nuo pradinio lygio 8,71%, palyginti su 4,16%; AM PEFR: pokytis nuo pradinio 27,9 L / min, palyginti su 17,8 L / min) ir sumažino būtiną beta agonistų naudojimą (pokytis -11,7%, palyginti su + 8,2% bazinių verčių).
Žymiai sumažėjo fizinio krūvio sukeltas bronchų susiaurėjimas 12 savaičių trukmės suaugusiųjų tyrimo metu (pratimų sukeltas bronchų susiaurėjimas(EIB) (didžiausias FEV1 praradimas: 22,33%, vartojant montelukasto, palyginti su 32,40% placebu; laikas iki gijimo esant 5% pradinio FEV1: 44,22 min. Ir 60,64 min.). Šis poveikis reguliariai pasireiškė per 12 savaičių tyrimo laikotarpį. EIB sumažėjimas taip pat buvo parodytas trumpalaikiame tyrime su vaikais (didžiausias FEV1 praradimas: 18,27%, palyginti su 26,11%, laikas iki gijimo esant 5% pradinio FEV1: 17,76 min., Palyginti su 27,98 min.). Abiejų tyrimų poveikis buvo įrodytas vieną kartą per parą vartojamo intervalo pabaigoje.
Pacientams, sergantiems astma, jautriems astmai, kuriems kartu buvo skiriama inhaliuojamųjų ir (arba) geriamųjų kortikosteroidų, gydymas montelukastu, palyginti su placebu, žymiai pagerino astmos kontrolę (FEV1: pokytis nuo 8,55%, palyginti su -1,74%, ir sumažėjo bendras beta agonistų vartojimas). : pokytis nuo pradinio lygio - 27,78% vs 2,09%).
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgertas montelukastas greitai absorbuojamas. Vartojant 10 mg plėvele dengtą tabletę, vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) pasiekiama po 3 valandų (Tmax) išgėrus suaugusiesiems nevalgius. Vidutinis biologinis prieinamumas per burną yra 64%. Standartinis valgis neturi įtakos biologiniam prieinamumui ir Cmax. Saugumas ir veiksmingumas nebuvo įrodytas klinikinių tyrimų metu, kai 10 mg plėvele dengta tabletė buvo skiriama neatsižvelgiant į valgio laiką.
Suaugusiems nevalgius, 5 mg kramtomųjų tablečių Cmax pasiekiamas per 2 valandas. Vidutinis biologinis prieinamumas per burną yra 73% ir sumažėja iki 63% įprasto valgio metu.
Paskirstymas
Daugiau nei 99% montelukasto jungiasi su plazmos baltymais. Esant tokioms sąlygoms pastovi būsena montelukasto pasiskirstymo tūris svyruoja apie 8–11 litrų. Tyrimai su žiurkėmis, kuriems buvo skiriamas radioaktyviai pažymėtas montelukastas, rodo minimalų pasiskirstymą aplink kraujo ir smegenų barjerą. Be to, visuose kituose audiniuose radioaktyviai pažymėtos medžiagos koncentracija praėjus 24 valandoms po vartojimo buvo minimali.
Biotransformacija
Montelukastas intensyviai metabolizuojamas. Tiriant terapines dozes, montelukasto metabolitų koncentracija plazmoje neaptinkama esant pastovi būsena tiek suaugusiems, tiek vaikams.
Švietimas in vitro žmogaus kepenų mikrosomose nurodykite, kad citochromai P450 3A4, 2A6 ir 2C9 dalyvauja montelukasto metabolizme. Remiantis tolesnėmis išvadomis in vitro žmogaus kepenų mikrosomose terapinė montelukasto koncentracija plazmoje neslopina citochromų P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 arba 2D6. Metabolitų indėlis į terapinį montelukasto poveikį yra minimalus.
Eliminavimas
Ten klirensas sveikų suaugusiųjų montelukasto koncentracija plazmoje yra apie 45 ml / min. Išgėrus radioaktyviai pažymėtą montelukasto dozę, 86% radioaktyviojo komponento buvo sukaupta per 5 dienas išmatose ir šlapime. Kartu su montelukasto biologinio prieinamumo vertinimais tai rodo, kad montelukasto ir jo metabolitų išsiskiria beveik tik per tulžis.
Pacientų charakteristikos
Senyviems pacientams ar lengvo ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumui dozės koreguoti nereikia. Tyrimų su pacientais, kurių inkstų funkcija sutrikusi, neatlikta. Kadangi montelukasto ir jo metabolitų pašalinama tulžimi, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Duomenų apie montelukasto farmakokinetiką pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (Chil-Pugh rodiklis> 9), nėra.
Vartojant dideles montelukasto dozes (20 ir 60 kartų didesnę už rekomenduojamą suaugusiųjų dozę), sumažėjo teofilino koncentracija plazmoje. Šio poveikio nepastebėta vartojant rekomenduojamą 10 mg dozę vieną kartą per parą.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Atliekant toksiškumo tyrimus su gyvūnais, ALT, gliukozės, fosforo ir trigliceridų organizme buvo pastebėti nedideli trumpalaikiai biocheminiai serumo pokyčiai. Toksiškumo pasireiškimas gyvūnams buvo padidėjęs seilių išsiskyrimas, virškinimo trakto simptomai, laisvos išmatos ir jonų disbalansas. Šis poveikis pasireiškė vartojant dozes, kurios sukėlė sisteminę ekspoziciją> 17 kartų didesnę už klinikines dozes Beždžionėms šalutinis poveikis pasireiškė vartojant 150 mg / kg per parą dozes (> 232 kartus didesnę už sisteminę ekspoziciją vartojant atitinkamą klinikinę dozę).
Tyrimų su gyvūnais metu, kai sisteminė ekspozicija daugiau nei 24 kartus viršijo klinikinę sisteminę ekspoziciją, montelukastas neturėjo įtakos vaisingumui ar reprodukcinei būklei. Buvo pastebėtas nedidelis jauniklių kūno svorio sumažėjimas 200 mg / kg per parą. (> 69 kartus didesnė už sisteminę klinikinę ekspoziciją).Tyrimų su triušiais metu, kai sisteminė ekspozicija buvo> 24 kartus didesnė už klinikinę sisteminę ekspoziciją, pastebėtą vartojant klinikinę dozę, buvo pastebėtas didesnis nepilno kaulėjimo dažnis, palyginti su kontroliniais gyvūnais. Žiurkėms nenustatyta jokių nukrypimų. Pastebėta, kad montelukastas prasiskverbia pro placentos barjerą ir išsiskiria su gyvūnų pienu.
Vienos geriamosios montelukasto natrio druskos dozės iki 5000 mg / kg dozių pelėms ir žiurkėms (atitinkamai 15 000 mg / m2 ir 30 000 mg / m2 pelėms ir žiurkėms) nebuvo mirtinos. Ši dozė yra 25 000 kartų didesnė už rekomenduojamą paros dozę suaugusiam vyrui (laikomam suaugusiu pacientu, sveriančiu 50 kg).
Nustatyta, kad vartojant iki 500 mg / kg per parą dozes (> maždaug 200 kartų didesnę už sisteminę ekspoziciją), montelukastas nėra fototoksiškas pelėms pagal UVA, UVB ar matomos šviesos spektrus.
Tyrimų metu Montelukastas nebuvo mutageniškas in vitro Ir in vivo nei kancerogeninis graužikų rūšims.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Mikrokristalinė celiuliozė
Laktozės monohidratas
Kroskarmeliozės natrio druska
Mažai pakeista hidroksipropilceliuliozė (E463)
Magnio stearatas
Dengimo plėvelė:
„Opadry Orange“:
Juodasis geležies oksidas (E172)
Hipromeliozė,
Raudonasis geležies oksidas (E 172)
Makrogolis
Titano dioksidas (E 171)
Geltonasis geležies oksidas (E 172)
Makrogolis
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
2 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne žemesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Supakuota į poliamido / PVC / aliuminio lizdines plokšteles, supakuotas į kartonines dėžutes.
Pakuotėje yra 14, 20, 28, 30, 50, 98 ir 100 plėvele dengtų tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Nepanaudotą vaistą ir jo likučius reikia tvarkyti laikantis vietinių taisyklių.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Taigi.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22
00040 Pomezia (RM)
Italija
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
SASLONG 10 mg plėvele dengtos tabletės - AIC n. 040649170 / M
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
08/2012
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
AIFA nustatymas 2012-07-23