Veikliosios medžiagos: Gemfibrozilis
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg plėvele dengtos tabletės
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg plėvele dengtos tabletės
Kodėl vartojamas Gemfibrozilis - generinis vaistas? Kam tai?
Šio vaisto sudėtyje yra veikliosios medžiagos gemfibrozilo, priklausančio vaistų, mažinančių cholesterolio ir riebalų kiekį kraujyje, klasei. GEMFIBROZIL DOC Generici skiriamas kaip papildas mažai riebalų turinčiai dietai ar kitoms nefarmakologinėms procedūroms (fiziniam aktyvumui, svorio mažinimui) gydyti:
- didelis riebalų kiekis kraujyje (sunki hipertrigliceridemija), jei nėra arba yra mažas cholesterolio kiekis (DTL cholesterolis);
- didelis riebalų kiekis kraujyje (mišri hiperlipidemija), kai gydymas kitais vaistais, vadinamais statinais, yra neįmanomas;
- didelis cholesterolio kiekis kraujyje (pirminė hipercholesterolemija), kai gydymas kitais vaistais, vadinamais statinais, yra neįmanomas.
Šis vaistas taip pat vartojamas siekiant užkirsti kelią širdies ir kraujotakos ligų (širdies ir kraujagyslių ligų) rizikai, kai cholesterolio (ne DTL) kiekis kraujyje yra didelis ir kitų vaistų, vadinamų statinais, vartoti negalima.
Kontraindikacijos Kai gemfibrozilio vartoti negalima - Bendrasis vaistas
GEMFIBROZIL DOC Generici vartoti negalima
- jeigu yra alergija gemfibroziliui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu turite kepenų sutrikimų (kepenų funkcijos sutrikimas); - jeigu yra sunkus inkstų sutrikimas (sunkus inkstų funkcijos sutrikimas);
- jeigu sergate ar sirgote tulžies pūslės ar kepenų ligomis (tulžies pūslės ar tulžies takų liga, įskaitant tulžies akmenis);
- jeigu vartojate repaglinidą - vaistą, vartojamą diabetui gydyti;
- jeigu anksčiau gydydami tos pačios klasės vaistais, kaip GEMFIBROZIL DOC Generici (fibratai), patyrėte alerginių ar toksinių odos sutrikimų, kuriuos paveikė šviesa (fotoalergija ar fototoksinės reakcijos).
Atsargumo priemonės Ką reikia žinoti prieš vartojant Gemfibrozil - generinį vaistą
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti GEMFIBROZIL DOC Generici.
Būkite ypač atsargūs ir pasitarkite su gydytoju, jei gydymo šiuo vaistu metu skauda raumenis (plačiai paplitusi mialgija ir jautrumas) ir jei kraujo tyrimai rodo, kad ypač daug raumenų gaminamos medžiagos (kreatinkinazės CPK,> 5 kartus ULN). Tokiu atveju pasitarkite su gydytoju, nes gali atsirasti raumenų pažeidimas (miopatija, rabdomiolizė), ypač jei vartojate kitų vaistų, mažinančių riebalų kiekį kraujyje (kitų fibratų ar HMGCoA reduktazės inhibitorių, žr. Skyrių Kiti vaistai ir GEMFIBROZIL DOC Generici).
Gydytojas GEMFIBROZIL DOC Generici kartu su kitais vaistais, mažinančiais riebalų kiekį kraujyje (HMG-CoA reduktazės inhibitoriais), turi atidžiai įvertinti gydytojas, ypač jei turite polinkį į raumenų ligas (miopatijas ir rabdomiolizę), ši rizika padidėja, jei:
- sergate inkstų ligomis;
- Jūsų skydliaukė blogai funkcionuoja (hipotirozė);
- dažnai vartoja daug alkoholio;
- yra daugiau nei 70 metų;
- jūs ar kas nors iš jūsų šeimos narių patyrė paveldimų raumenų sutrikimų;
- jeigu anksčiau vartojote kitų raumenų problemų mažinančių vaistų (fibratų ar HMG-CoA reduktazės inhibitorių), kai anksčiau patyrėte raumenų problemų.
Be to, prieš pradėdamas kombinuotą gydymą su keliais vaistais, gydytojas turės patikrinti kreatino fosfokinazės (CPK) kiekį.
Šis vaistas gali padidinti cholesterolio išsiskyrimą su tulžimi, todėl gydymo šiuo vaistu metu gali susidaryti tulžies akmenys (tulžies akmenligė), todėl rekomenduojama patikrinti ir nutraukti gydymą, jei randama akmenų.
Gydytojas periodiškai tikrins:
- riebalų kiekis kraujyje; gali laikinai padidėti cholesterolio kiekis (bendras ir MTL). Jei po 3 gydymo mėnesių jūsų būklė nepagerėja, gydymą reikia nutraukti ir gydytojas pasiūlys alternatyvų gydymą;
- kepenų fermentų kiekis (ASAT ir ALAT transaminazės, šarminė fosfatazė, LDH, CK ir bilirubinas);
- kraujo tyrimas (išsamus kraujo tyrimas pagal leukocitų formulę) per pirmuosius 12 gydymo mėnesių.
Vaikai ir paaugliai
Vaikams ir paaugliams šio vaisto vartoti nerekomenduojama.
Sąveika Kokie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti gemfibrozilio - generinio vaisto poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Šį vaistą vartokite atsargiai ir pasakykite gydytojui, jei vartojate:
- vaistai, vartojami diabetui gydyti (geriamieji vaistai ir insulinas), įskaitant roziglitazoną;
- kiti vaistai, vartojami riebalų kiekiui kraujyje mažinti (tulžies rūgštį surišančios dervos, tokios kaip kolestipolis, HMG-CoA reduktazės inhibitoriai, tokie kaip simvastatinas, lovastatinas, pravastatinas ir rozuvastatinas, žr. Įspėjimai ir atsargumo priemonės);
- vaistai, vartojami kai kuriems kraujotakos sutrikimams gydyti (geriamieji antikoaguliantai), nes gali padidėti kraujavimo rizika; tokiu atveju būtina sumažinti šių vaistų dozę;
- beksaroteno, vaisto, vartojamo tam tikroms vėžio rūšims (limfomoms) gydyti.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nevartokite šio vaisto, jei esate nėščia, nebent tai yra absoliučiai būtina ir tiesiogiai prižiūrint gydytojui.
Nevartokite šio vaisto, jei maitinate krūtimi.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Šis vaistas retai gali sukelti galvos svaigimą ir regos sutrikimus, kurie gali turėti įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Jei pasireiškia toks poveikis, venkite vairuoti ir nevaldyti mechanizmų.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Gemfibrozil - Bendrasis vaistas: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vartoti suaugusiems ir pagyvenusiems žmonėms
Rekomenduojama dozė yra nuo 900 mg iki 1200 mg per parą.
Jei Jums buvo paskirta 900 mg paros dozė, išgerkite ją kaip vieną dozę 30 minučių prieš vakarienę.
Jei Jums buvo paskirta 1200 mg paros dozė, išgerkite ją į dvi atskiras 600 mg dozes, vieną - 30 minučių prieš pusryčius, kitą - 30 minučių prieš vakarienę.
Vartoti pacientams, sergantiems inkstų ligomis
Jei sergate inkstų liga (lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas), rekomenduojama pradinė dozė yra 900 mg per parą. Gydytojas padidins šią dozę, atsižvelgdamas į tai, kaip veikia jūsų inkstai.
Jei sergate sunkia inkstų liga, šio vaisto vartoti negalima.
Pamiršus pavartoti GEMFIBROZIL DOC Generici
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Gemfibrozil - Generic preparato dozę
Perdozavus gali atsirasti pilvo spazmai, viduriavimas, sąnarių ir raumenų skausmas, pykinimas ir vėmimas, padidėjęs raumenų gaminamos medžiagos (kreatinino fosfokinazės, CPK) kiekis, nenormalūs kepenų funkcijos tyrimai. Jei nurijote / išgėrėte per daug šio vaisto, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Šalutinis poveikis Koks yra šalutinis poveikis Gemfibrozilis - generinis vaistas
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:
Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- virškinimo sutrikimai (dispepsija).
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- galvos svaigimas, galvos skausmas (galvos skausmas);
- pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pykinimas, vėmimas ir vidurių užkietėjimas;
- odos sudirginimas (egzema, bėrimas);
- nuovargis.
Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)
- širdies plakimo sutrikimai (prieširdžių virpėjimas).
Reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių)
trombocitų kiekio sumažėjimas (trombocitopenija); - staigus raudonųjų kraujo kūnelių kiekio sumažėjimas (sunki anemija); - sumažėjęs baltųjų kraujo ląstelių kiekis ir kaulų čiulpų veikimas (leukopenija, eozinofilija, kaulų čiulpų hipoplazija); - galvos svaigimas, mieguistumas; - dilgčiojimo pojūtis (parestezija); - nervų uždegimas (periferinis neuritas); - depresija; - sumažėjęs lytinis potraukis; - neryškus matymas; - kasos uždegimas (pankreatitas); - apendicitas; - kepenų sutrikimai (cholestazinė gelta, kepenų funkcijos sutrikimas, hepatitas, cholelitiazė, cholecistitas); - odos sudirginimas (eksfoliacinis dermatitas, dermatitas, dilgėlinė) ir niežėjimas; - plaukų slinkimas (alopecija); - sąnarių skausmas (artralgija, sinovitas) ir raumenys (mialgija, miopatija, miastenija, miozitas, rabdomiolizė), rankų ir kojų skausmas dėl padidėjusio kreatinino fosfokinazės; - seksualiniai sutrikimai (impotencija); - odos jautrumas. šviesai (jautrumas šviesai); - patinimas dėl skysčių kaupimosi aplink burną ir akis (angioedema), gerklės patinimas (gerklų edema).
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Kita informacija
GEMFIBROZIL DOC Generici sudėtis
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg plėvele dengtos tabletės
- Veiklioji medžiaga yra gemfibrozilis. Kiekvienoje tabletėje yra 600 mg gemfibrozilo.
- Pagalbinės medžiagos yra bevandenis koloidinis silicio dioksidas, mikrokristalinė celiuliozė, želatinizuotas krakmolas, polisorbatas 80, magnio stearatas, natrio karboksimetilkrakmolas, hidroksipropilmetilceliuliozė, titano dioksidas, talkas, polietilenglikolis 6000, polidimetilsiloksanas.
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg plėvele dengtos tabletės
- Veiklioji medžiaga yra gemfibrozilis. Kiekvienoje tabletėje yra 900 mg gemfibrozilo.
- Pagalbinės medžiagos yra bevandenis koloidinis silicio dioksidas, silicio dioksidas, iš anksto želatinizuotas krakmolas, polisorbatas 80, magnio stearatas, natrio karboksimetilkrakmolas, hidroksipropilmetilceliuliozė, titano dioksidas, talkas, polietilenglikolis 6000, polidimetilsiloksanas.
GEMFIBROZIL DOC Generici išvaizda ir kiekis pakuotėje
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg plėvele dengtos tabletės
Baltos, ovalios ir abipus išgaubtos plėvele dengtos tabletės.
Pakuotėje 30 tablečių.
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg plėvele dengtos tabletės
Baltos, ovalios, abipus išgaubtos plėvele dengtos tabletės. Valelių linija nėra skirta tabletei sulaužyti.
Pakuotėje 20 tablečių.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
GEMFIBROZIL DOC GENERICI tabletės, padengtos plėvele
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 600 mg arba 900 mg gemfibrozilo
Pagalbinių medžiagų žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengtos tabletės.
apibūdinimas:
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg: balta, abipus išgaubta, ovali, plėvele dengta tabletė
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg: balta, abipus išgaubta, ovali, vagelė, plėvele dengta tabletė
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
GEMFIBROZIL DOC Generici kartu su dieta ir kitais nefarmakologiniais gydymo būdais (pvz., Mankšta, svorio mažinimu) yra skirtas:
- Sunkios hipertrigliceridemijos, su mažu DTL cholesterolio kiekiu arba be jo, gydymas.
- mišri hiperlipidemija, kai statinas yra kontraindikuotinas arba netoleruojamas.
- Pirminė hipercholesterolemija, kai statino vartoti draudžiama arba jis netoleruojamas
Pirminė prevencija
Sergamumo širdies ir kraujagyslių ligomis mažinimas pacientams vyrams, kuriems yra padidėjęs ne DTL cholesterolio kiekis ir padidėjusi pirmojo širdies ir kraujagyslių reiškinių rizika, kai statino vartoti draudžiama arba jis netoleruojamas (žr. 5.1 skyrių).
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Prieš pradedant gydymą gemfibroziliu, reikia kuo geriau kontroliuoti kitas sveikatos problemas, tokias kaip hipotirozė ir cukrinis diabetas, ir pacientai turi būti laikomasi standartinės dietos su mažu riebalų kiekiu, kurią reikia tęsti gydymo metu.
GEMFIBROZIL DOC Generici reikia vartoti per burną.
Suaugusieji
Dozavimo režimas yra 900–1200 mg per parą.
Vienintelė dozė, kurios poveikis sergamumui buvo dokumentuotas, yra 1200 mg per parą.
1200 mg paros dozę reikia išgerti dviem 600 mg dozėmis, kurias reikia išgerti pusvalandį prieš pusryčius ir pusvalandį prieš vakarienę.
900 mg dozę reikia išgerti vieną kartą pusvalandį prieš vakarienę.
Senyvi žmonės (vyresni nei 65 metų)
Ta pati dozė naudojama ir suaugusiesiems.
Vaikai ir paaugliai
Gydymas gemfibrozilu vaikams nebuvo įvertintas. Dėl duomenų trūkumo GEMFIBROZIL DOC Generici nerekomenduojama vartoti vaikams.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis atitinkamai 50–80 ir 30–2), gydymą pradėkite nuo 900 mg paros dozės ir prieš padidindami dozę įvertinkite inkstų funkciją.
GEMFIBROZIL DOC Generici negalima vartoti pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (žr. 4.3 skyrių).
Kepenų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gemfibrozilio vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas gemfibroziliui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Kepenų funkcijos sutrikimas.
Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.
Ankstesnė ar esama tulžies pūslės ar tulžies takų liga, įskaitant tulžies akmenis.
Kartu vartojant repaglinidą (žr. 4.5 skyrių).
Pacientai, kuriems gydymo fibratais metu buvo fotoalergija ar fototoksinių reakcijų.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Raumenų sutrikimai (miopatija / rabdomiolizė)
Vartojant gemfibrozilą, buvo pranešta apie miozito, miopatijos ir pastebimo kreatino fosfokinazės padidėjimo atvejus. Rabdomiolizė taip pat buvo retai. Visiems pacientams, kuriems pasireiškė difuzinė mialgija, raumenų jautrumas ir (arba) pastebimas raumenų CPK lygio padidėjimas (> 5x ULN), reikia apsvarstyti raumenų pažeidimo galimybę; tokiomis sąlygomis gydymą reikia nutraukti.
Kartu vartojant HMG CoA reduktazės inhibitorius
Raumenų pažeidimo rizika gali padidėti kartu vartojant HMG CoA reduktazės inhibitorių. Taip pat gali pasireikšti farmakokinetinė sąveika (taip pat žr. 4.5 skyrių), todėl gali prireikti koreguoti dozę.
Tolesnio lipidų kiekio pokyčių nauda kartu vartojant gemfibrozilą ir HMG CoA reduktazės inhibitorių turi būti kruopščiai pasverta, atsižvelgiant į galimą tokių derinių riziką ir rekomenduojama klinikinė stebėsena.
Prieš pradedant gydymą šiuo deriniu, reikia išmatuoti kreatino fosfokinazės (KFK) lygį pacientams, turintiems rabdomiolizės veiksnių, tokių kaip:
• Inkstų funkcijos sutrikimas
• Hipotiroidizmas
• Piktnaudžiavimas alkoholiu
• Amžius> 70 metų
• Paveldimų raumenų sutrikimų asmeninė ar šeimos istorija
• Asmeninė raumenų toksiškumo istorija vartojant kitą fibratą arba HMG-CoA reduktazės inhibitorių
• Daugeliui tiriamųjų, kuriems lipidų atsakas į gydymą vien atskirais vaistais nebuvo patenkinamas, galima derinio su HMG-CoA reduktazės inhibitoriais ir gemfibrozilu nauda neviršija sunkios miopatijos, rabdomiolizės ir ūminio inkstų nepakankamumo rizikos.
Vartoti pacientams, sergantiems tulžies akmenlige
Gemfibrozilis gali padidinti cholesterolio išsiskyrimą su tulžimi ir sukelti galimą akmenų susidarymą.Gemfibrozilo gydymo metu buvo pranešta apie tulžies akmenligės atvejus.
Įtarus cholelitiazę, rekomenduojama atlikti tyrimus, siekiant nustatyti akmenis. Jei randama akmenų, gydymą gemfibrozilu reikia nutraukti.
Serumo lipidų stebėjimas
Gydant gemfibroziliu, būtina periodiškai stebėti serumo lipidų kiekį.
Kartais pacientams, sergantiems hipertrigliceridemija, gali atsirasti paradoksalus cholesterolio (bendro ir MTL) padidėjimas. Jei po 3 mėnesių gydymo rekomenduojamomis dozėmis atsakas į gydymą yra nepakankamas, gydymą reikia nutraukti ir apsvarstyti alternatyvius gydymo metodus.
Kepenų funkcijos stebėjimas
Buvo pranešta apie padidėjusį ALAT, ASAT, šarminės fosfatazės, LDH, CK ir bilirubino kiekį, kuris paprastai būna grįžtamas nutraukus gydymą gemfibrozilu. Todėl kepenų funkcijos tyrimai turėtų būti atliekami periodiškai. Jei šie pokyčiai išlieka, gydymą gemfibrozilu reikia nutraukti.
CBC stebėjimas naudojant leukocitų formulę
Per pirmuosius 12 gydymo gemfibroziliu mėnesių rekomenduojama periodiškai tirti baltųjų kraujo kūnelių skaičių. Retai buvo pranešta apie anemiją, leukopeniją, trombocitopeniją, eozinofiliją ir kaulų čiulpų hipoplaziją (žr. 4.8 skyrių).
Sąveika su kitais vaistiniais preparatais (taip pat žr. 4.3 ir 4.5 skyrius)
Kartu vartojamas su CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, UGTA1 ir UGTA3 substratais
Gemfibrozilio sąveikos pobūdis yra sudėtingas, todėl, vartojant kartu su gemfibrozilu, padidėja daugelio vaistinių preparatų ekspozicija.
Gemfibrozilis stipriai slopina fermentus CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, UGTA1 ir UGTA3 (žr. 4.5 skyrių).
Vartojant kartu su hipoglikeminiais vaistais
Gauta pranešimų apie hipoglikeminės krizės atvejus, kai gemfibrozilis vartojamas kartu su hipoglikeminiais vaistais (geriamaisiais vaistais ir insulinu). Rekomenduojama stebėti gliukozės koncentraciją plazmoje.
Kartu vartojami geriamieji antikoaguliantai
Gemfibrozilis gali sustiprinti geriamųjų antikoaguliantų poveikį, todėl reikia atidžiai stebėti antikoaguliantų dozes. Kartu su gemfibrozilu vartojant antikoaguliantus, reikia būti atsargiems. Norint išlaikyti norimą protrombino kiekį, gali tekti sumažinti antikoaguliantų dozę (žr. 4.5 skyrių).
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Gemfibrozilio sąveikos profilis yra sudėtingas. Tyrimai in vivo rodo, kad gemfibrozilis yra stiprus CYP2C8 (fermentas, svarbus metabolizmui, pvz., Repaglinido, roziglitazono ir paklitakselio) inhibitorius. Tyrimai in vitro parodė, kad gemfibrozilis yra stiprus CYP2C9 (fermento, dalyvaujančio metabolizme, pvz., Varfarino ir glimepirido), bet taip pat CYP2C19, CYP1A2 ir UGTA1 bei UGTA3 inhibitorius (žr. 4.4 skyrių).
Repaglinidas
Gemfibrozilio ir repaglinido derinio vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių). Kartu vartojant abu vaistus, 8 kartus padidėjo repaglinido koncentracija plazmoje, galbūt dėl CYP2C8 fermento slopinimo, dėl kurio atsirado hipoglikeminė krizė.
Rosiglitazonas
Gemfibrozilo ir roziglitazono derinį reikia atlikti atsargiai. Kartu vartojant roziglitazoną, sisteminė roziglitazono ekspozicija padidėjo 2,3 karto, galbūt dėl CYP2C8 fermento slopinimo (žr. 4.4 skyrių).
HMG CoA reduktazės inhibitoriai
Paprastai reikia vengti kartu vartoti gemfibrozilo ir statino (žr. 4.4 skyrių). Vien tik fibratų vartojimas kartais yra susijęs su miopatija. Kai fibratai vartojami kartu su statinais, padidėja nepageidaujamų raumenų reiškinių, įskaitant rabdomiolizę, rizika.
Taip pat nustatyta, kad gemfibrozilis turi įtakos simvastatino, lovastatino, pravastatino ir rozuvastatino farmakokinetikai. Gemfibrozilis sukėlė maždaug 3 kartus didesnį simvastatino AUC, galbūt dėl to, kad UGTA1 ir UGTA3 slopino gliukuronizaciją, ir 3 kartus padidino AUC pravastatino, kuris gali atsirasti dėl transporto baltymų sutrikimų. Tyrimas parodė, kad vienkartinė 80 mg rozuvastatino dozė sveikiems savanoriams, vartojantiems gemfibrozilą (600 mg du kartus per parą), padidino 2,2 karto vidutinį Cmax ir 1,9 -dvigubai padidėja vidutinis rozuvastatino AUC.
Geriamieji antikoaguliantai
Gemfibrozilis gali sustiprinti geriamųjų antikoaguliantų poveikį, todėl reikia atidžiai stebėti antikoaguliantų dozę (žr. 4.4 skyrių).
Beksarotenas
Nerekomenduojama gemfibrozilo vartoti kartu su beksarotenu. „Populiacijos analizė, skirta įvertinti beksaroteno koncentraciją plazmoje pacientams, sergantiems odos T ląstelių limfoma (CTCL), parodė, kad kartu vartojamas gemfibrozilis žymiai padidina beksaroteno koncentraciją plazmoje“.
Dervos, jungiančios tulžies rūgštis
Kai gemfibrozilis vartojamas kartu su vaistais pagrįstais vaistais, tokiais kaip kolestipolis, gali sumažėti biologinis gemfibrozilo prieinamumas. Rekomenduojama švirkšti dvi ar daugiau valandų.
Gemfibrozilis yra stipriai susijęs su plazmos baltymais, todėl gali būti sąveika su kitais vaistais.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėra tinkamų GEMFIBROZIL DOC Generici vartojimo nėščioms moterims tyrimų. Tyrimų su gyvūnais nepakanka išvadoms dėl poveikio nėštumui ir vaisiaus vystymuisi padaryti (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmonėms nežinomas.
GEMFIBROZIL DOC Generici nėštumo metu vartoti negalima, nebent tai yra absoliučiai būtina.
Maitinimo laikas
Duomenų apie gemfibrozilio išsiskyrimą su motinos pienu nėra.GEMFIBROZIL DOC Generici žindymo laikotarpiu vartoti negalima.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Pavieniais atvejais gali pasireikšti galvos svaigimas ir regos sutrikimai, kurie gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausiai pasireiškęs nepageidaujamas poveikis yra virškinimo trakto pobūdžio ir pasireiškia maždaug 7% pacientų. Šios nepageidaujamos reakcijos paprastai nereikalauja nutraukti gydymo.
Nepageidaujamos reakcijos yra suskirstytos pagal dažnumą, naudojant šią konvenciją:
labai dažni (> 1/10), dažni (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000,
Trombocitai ir kraujavimo sutrikimai
Reti: trombocitopenija
Eritrocitų pokyčiai
Reti: sunki anemija. Pradiniame gydymo gemfibrozilu etape pastebėtas nedidelis hemoglobino ir hematokrito sumažėjimas.
Leukocitų ir retikuloendotelinės sistemos pokyčiai
Reti: leukopenija, eozinofilija, kaulų čiulpų hipoplazija. Pradiniame gydymo gemfibrozilu etape buvo pastebėtas leukocitų kiekio sumažėjimas.
Centrinė ir periferinė nervų sistema
Dažni: galvos svaigimas, galvos skausmas.
Reti: galvos svaigimas, mieguistumas, parestezija, periferinis neuritas, depresija, sumažėjęs lytinis potraukis.
Regos sutrikimai
Reti: neryškus matymas.
Širdies ritmo ir širdies ritmo pokyčiai
Nedažni: prieširdžių virpėjimas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Labai dažni: dispepsija.
Dažni: pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas.
Reti: pankreatitas, ūminis apendicitas.
Kepenų ir tulžies sistemos pakitimai
Reti: cholestazinė gelta, kepenų funkcijos sutrikimas, hepatitas, cholelitiazė, cholecistitas.
Odos ir odos priedų pakitimai
Dažni: egzema, bėrimas.
Reti: eksfoliacinis dermatitas, dermatitas, niežulys, alopecija.
Skeleto, raumenų sistemos sutrikimai
Reti: artralgija, sinovitas, mialgija, miopatija, miastenija, galūnių skausmas ir miozitas, susijęs su kreatinkinazės (CK) padidėjimu, rabdomiolizė.
Šlapimo takų pakitimai
Reti: impotencija.
Bendri neramumai
Dažni: nuovargis.
Reti: jautrumas šviesai, angioneurozinė edema, gerklų edema, dilgėlinė.
04.9 Perdozavimas
Buvo pranešta apie perdozavimo atvejus. Simptomai, apie kuriuos pranešta perdozavus, buvo pilvo spazmai, nenormalūs kepenų funkcijos tyrimai, viduriavimas, padidėjęs CPK, sąnarių ir raumenų skausmas, pykinimas ir vėmimas. Pacientai visiškai pasveiko. Perdozavus, reikia imtis simptominių palaikomųjų priemonių.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė-lipidų kiekį mažinantys vaistai.
Cheminis pogrupis: fibratai.
ATC kodas: C10A B04.
Gemfibrozilis yra nehalogeninta fenoksipentano rūgštis. Gemfibrozilis yra agentas, reguliuojantis lipidų kiekį ir lipidų frakcijas.
Gemfibrozilio veikimo mechanizmas nėra galutinai nustatytas. Žmonėms gemfibrozilis stimuliuoja periferinę lipoproteinų, kuriuose gausu trigliceridų, tokių kaip VLDL ir chilomikronai, lipolizę (stimuliuojant LPL). Gemfibrozilis taip pat slopina VLDL sintezę kepenyse.
Gemfibrozilis padidina DTL2 ir DTL3 frakcijas, taip pat apolipoproteiną A-I ir A II.
Tyrimai su gyvūnais rodo, kad gemfibrozilis padidina cholesterolio apykaitą ir pašalinimą iš kepenų.
Helsinkio širdies tyrime atliktas didelis placebu kontroliuojamas tyrimas, kuriame dalyvavo 4081 40–55 metų vyrai, kuriems buvo pirminė dislipidemija (daugiausia padidėjus ne DTL cholesterolio kiekiui ± hipertrigliceridemijai), tačiau anamnezėje nebuvo vainikinių arterijų ligos. vartojant 600 mg gemfibrozilio du kartus per parą, reikšmingai sumažėjo bendras trigliceridų, bendrojo cholesterolio ir mažo tankio lipoproteinų kiekis plazmoje ir žymiai padidėjo didelio tankio lipoproteinų kiekis. Bendras širdies baigčių (širdies mirtingumas ir nemirtinas miokardo infarktas) santykis per 5 metų stebėjimo laikotarpį buvo 27,3/1000 gemfibrozilio grupėje (56 tiriamieji) ir 41,4/1000 placebo grupėje (84 tiriamieji). santykinė rizika sumažėjo 34,0% (95% pasikliautinumo intervalas; 8,2–52,6, nemirtina miokardo pinfarkta ir 26% sumažėjo širdies mirties atvejų.
Tačiau mirčių nuo visų priežasčių skaičius buvo panašus (44 gemfibrozilio grupėje ir 43 placebo grupėje). Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, ir tiems, kuriems buvo sunkių lipidų frakcijų pokyčių, širdies galutiniai rodikliai sumažėjo atitinkamai 68% ir 71%.
Yra duomenų, kad gydymas fibratais gali sumažinti koronarinės širdies ligos reiškinius, tačiau neįrodyta, kad fibratai sumažina visų priežasčių mirtingumą pirminėje ar antrinėje širdies ir kraujagyslių ligų prevencijoje.
VA-HIT dvigubai aklo tyrimo metu buvo lyginamas gemfibrozilis (1200 mg per parą) su placebu, kuriame dalyvavo 2531 vyras, sirgęs vainikinių arterijų liga, 31% mažesnis DTL-C trigliceridų kiekis gemfibrozilio grupėje, palyginti su placebo grupe.
Pagrindinis mirtinas miokardo infarkto ar širdies mirties įvykis buvo užfiksuotas 17,3% pacientų, gydytų gemfibrozilu, ir 21,7% pacientų, gydytų placebu (santykinė rizika sumažėjo 22%, 95% PI, nuo 7 35%; p = 0,006). Tarp antrinių rezultatų gemfibrozilu gydytiems pacientams santykinė insulto rizika sumažėjo 25% (95% PI-6-47%, p = 0,10) insulto atveju, 24% (95% PI 11-36%, smegenų % (95% PI 33–75%, laikinas išeminis insultas ir 65% (95% PI 37–80%, p
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgertas gemfibrozilis gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, jo biologinis prieinamumas yra beveik 100%. Kadangi maistas šiek tiek keičia biologinį prieinamumą, gemfibrozilį reikia vartoti 30 minučių prieš valgį. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 1-2 valandas. Išgėrus 600 mg du kartus per parą, gaunama 15-25 mg / ml Cmax.
Paskirstymas
Pasiskirstymo tūris pusiausvyros būsenoje yra 9–13 l. Gemfibrozilis ir jo pagrindinis metabolitas jungiasi su plazmos baltymais ne mažiau kaip 97%.
Biotransformacija
Gemfibrozilis oksiduojasi metilo žiedo grupėje, kad susidarytų hidroksimetilo ir karboksilo metabolitas (pagrindinis metabolitas). Šio metabolito aktyvumas yra „mažas, palyginti su pirminiu gemfibrozilo junginiu, o jo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 20 valandų.
Fermentai, dalyvaujantys gemfibrozilo metabolizme, nėra žinomi. Gemfibrozilio sąveikos profilis yra sudėtingas (žr. 4.3, 4.4 ir 4.5 skyrius). In vitro ir in vivo tyrimai parodė, kad gemfibrozilis slopina CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, UGTA1 ir UGTA3.
Eliminavimas
Gemfibrozilis daugiausia pašalinamas metabolizmo būdu. Maždaug 70% žmonėms skirtos dozės išsiskiria su šlapimu, daugiausia gemfibrozilio ir jo metabolitų konjugatų pavidalu. Mažiau kaip 6% dozės išsiskiria nepakitusi su šlapimu. 6% dozės išsiskiria per Bendras gemfibrozilio klirensas yra 100-160 ml / min., o pusinės eliminacijos laikas yra 1,3-1,5 val.
Tam tikros pacientų grupės
Farmakokinetikos tyrimų su pacientais, kurių kepenų funkcija sutrikusi, neatlikta. Duomenų apie pacientus, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, ir pacientus, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas ir kurie nėra dializuojami, yra nedaug. Riboti duomenys patvirtina iki 1200 mg paros dozių vartojimą pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas ir kurie nėra gydomi kitu lipidų kiekį mažinančiu vaistu.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Dvejus metus trukusio gemfibrozilo tyrimo metu 10% žiurkių patinų žiurkių patelių, gydytų 10 kartų didesnėmis dozėmis už žmogų, buvo vienašalės subkapsulinės kataraktos atvejai, o vienašalės formos-6,3%.
Atlikus pelių kancerogeniškumo tyrimą, kai dozės buvo lygios 0,1 ir 0,7 karto didesnėms už klinikinę ekspoziciją (apskaičiuotos pagal AUC), reikšmingų navikų dažnio skirtumų, palyginti su kontroliniais, nenustatyta. Žiurkių kancerogeniškumo tyrimo metu, kai dozės buvo lygios 0,2 ir 1,3 karto didesnėms už klinikinę ekspoziciją (apskaičiuotos pagal AUC), gerybinių kepenų mazgelių ir kepenų karcinomos atvejų padaugėjo žiurkių patinams, gydytiems didelėmis dozėmis, o kepenų vėžio atvejų taip pat padaugėjo. mažų dozių žiurkėms, tačiau šis padidėjimas nebuvo statistiškai reikšmingas.
Kepenų navikų atvejai, kuriuos mažiems graužikams sukėlė gemfibrozilis ir kiti fibratai, paprastai yra susiję su plačiai paplitusiu šių rūšių peroksisomų dauginimu, todėl yra mažiau kliniškai svarbūs.
Žiurkių patinams gemfibrozilis taip pat sukėlė gerybinius Leydigo ląstelių navikus. Šios išvados klinikinė reikšmė yra minimali.
Toksiškumo reprodukcijai tyrimuose žiurkių patinams 10 savaičių skiriant maždaug 2 kartus didesnę nei žmogaus dozę (apskaičiuotą pagal kūno paviršiaus plotą) gemfibrozilo dozę, sumažėjo vaisingumas. Vaisingumas atsistatė po „8 savaičių gydymo nutraukimo. Gemfibrozilis neturėjo teratogeninio poveikio nei žiurkėms, nei triušiams. Organogenezės metu triušių patelėms skiriant 1 ir 3 kartus didesnę nei žmogaus gemfibrozilio dozę (apskaičiuotą pagal kūno paviršiaus plotą), vaisiaus dydis sumažėjo priklausomai nuo dozės. Žiurkių patelėms nuo 15 nėštumo dienos iki nujunkymo 0,6 ir 2 kartus didesnės dozės (apskaičiuotos pagal kūno paviršiaus plotą) dozė sumažino nuo dozės priklausomą gimimo svorį ir slopino jauniklių augimą žindymo metu. Toksiškumas motinoms buvo pastebėtas abiejų rūšių gyvūnams, o klinikinė triušių vaisiaus dydžio ir žiurkių jauniklių svorio sumažėjimo svarba nenustatyta.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg plėvele dengtos tabletės:
bevandenis koloidinis silicio dioksidas, mikrokristalinė celiuliozė, iš anksto želatinizuotas krakmolas, polisorbatas 80, magnio stearatas, natrio karboksimetilkrakmolas, hidroksipropilmetilceliuliozė, titano dioksidas, talkas, polietilenglikolis 6000, polidimetilsiloksanas.
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg plėvele dengtos tabletės:
bevandenis koloidinis silicio dioksidas, silicio dioksidas, želatinizuotas krakmolas, polisorbatas 80, magnio stearatas, natrio karboksimetilkrakmolas, hidroksipropilmetilceliuliozė, titano dioksidas, talkas, polietilenglikolis 6000, polidimetilsiloksanas.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra žinoma jokių cheminio ir fizinio nesuderinamumo su kitomis medžiagomis atvejų.
06.3 Galiojimo laikas
48 mėnesius, nepažeistoje pakuotėje.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Ypač nėra.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg plėvele dengtos tabletės: dėžutė, kurioje yra 30 tablečių
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg plėvele dengtos tabletės: 20 tablečių dėžutė
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
DOC Generici S.r.l., Via Manuzio, 7 - 20124 Milanas
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg plėvele dengtos tabletės - 30 tablečių - AIC n. 034080010
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg plėvele dengtos tabletės - 20 tablečių - AIC n. 034080022
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Atnaujinimas: 2005 m. Gegužės mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2011 m. Gruodžio mėn
