MITTOVAL - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Mittoval - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Kita informacija

Veikliosios medžiagos: Alfuzosinas (Alfuzozino hidrochloridas)

Mittoval 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Galima įsigyti „Mittoval“ pakuotės lapelių dydžių:

Mittoval 2,5 mg dengtos tabletės
Mittoval 10 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Kodėl vartojamas Mittoval? Kam tai?

Vaistai, vartojami gerybinei prostatos hipertrofijai gydyti: Mittoval sudėtyje yra alfuzozino hidrochlorido, priklausančio vaistų klasei, vadinamai selektyviais alfa 1 adrenerginių receptorių antagonistais arba alfa 1 blokatoriais.

Jis veikia šlapimo pūslę, šlaplę (vamzdelį, leidžiantį išbėgti šlapimui) ir prostatą. Mittoval vartojamas sutrikimams, kuriuos sukelia padidėjusi prostata, gydyti - tai būklė, vadinama „gerybine prostatos hipertrofija“.

Mittoval taip pat skiriamas kaip gydymas, kartu su šlaplės kateteriu (vamzdelio įvedimas į šlapimo pūslę per šlaplę, kad šlapimas galėtų nutekėti), gydant ūminį šlapimo susilaikymą (būklę, kai pacientas negali ištuštinti). šlapimo pūslė), kurią sukelia padidėjusi prostata (gerybinė prostatos hipertrofija).

Kontraindikacijos Kada Mittoval vartoti negalima

Mittoval vartoti negalima

Jeigu yra alergija alfuzozinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
Jeigu staiga sumažėjo kraujospūdis greitai atsistojus po sėdėjimo ar gulėjimo (ortostatinė hipotenzija);
Jeigu vartojate kitų alfa 1 antagonistų grupės vaistų;
Jeigu sergate sunkia kepenų liga (sunkiu kepenų nepakankamumu)

Atsargumo priemonės Vartojant prieš Mittoval vartojimą

Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Mittoval.

Jei vartojate vaistus aukštam kraujospūdžiui gydyti (antihipertenzinius vaistus) ar krūtinės skausmą (nitratus), gydytojas Mittoval skirs atsargiai.

Praėjus kelioms valandoms po Mittoval vartojimo, staigus kraujospūdžio sumažėjimas gali atsirasti, kai greitai persėdate iš sėdėjimo ar gulėjimo į stovėjimą (ortostatinė hipotenzija) su sutrikimais (be galvos svaigimo, nuovargio, prakaitavimo) arba be jų. Turite atsigulti, kol simptomai visiškai išnyko.Šis poveikis dažniausiai pasireiškia gydymo pradžioje ir trunka trumpai ir, kaip taisyklė, gydymo nutraukti nebūtina.

Jei sergate širdies liga, vartojate kraujospūdį reguliuojančių vaistų arba esate senyvo amžiaus, padidėja staigaus kraujospūdžio sumažėjimo (kraujotakos kolapsas) ir šalutinio poveikio rizika. Todėl gydytojas Mittoval skirs atsargiai.

Jei po kito alfa 1 antagonistų grupės vaisto vartojimo staiga sumažėjo kraujospūdis arba esate gydomas antihipertenziniais vaistais ar nitratais, gydytojas atsargiai skirs Mittoval.

Jei sergate ūminiu širdies nepakankamumu (būkle, kai širdis negali siurbti pakankamai kraujo), kaip ir visi alfa 1 blokatoriai, gydytojas Mittoval skirs atsargiai.

Jei gydomas vainikinių arterijų nepakankamumas (širdies arterijų liga) ir krūtinės skausmai vėl atsiranda arba sustiprėja, gydytojas nutrauks gydymą Mittoval.

Jei turite širdies plakimo sutrikimų arba vartojate vaistų, galinčių sukelti širdies plakimo sutrikimą (QTc intervalo pailgėjimas), gydytojas patikrins jus prieš gydymą Mittoval ir jo metu.

Jei jums bus atlikta kataraktos operacija (lęšiuko drumstimas), pasakykite savo akių gydytojui, kad vartojate Mittoval arba anksčiau vartojote kitų vaistų nuo alfa 1. Taip yra todėl, kad Mittoval ar kitas alfa 1 blokatorius gali sukelti komplikacijų operacijos metu, kurias galima išgydyti, jei specialistas buvo įspėtas prieš operaciją.

Jei sergate sunkia inkstų liga (sunkus inkstų nepakankamumas, kai kreatinino klirensas yra <30 ml / min.), Jums Mittoval 10 mg nebus skiriamas, nes pailginto atpalaidavimo tablečių negalima skirti pacientams, sergantiems sunkiais inkstų sutrikimais.

Tabletes reikia nuryti visas. Negalite jų sutraiškyti, kramtyti, sumalti ar sutrinti į miltelius. Tai gali sukelti netinkamą veikliosios medžiagos išsiskyrimą ir absorbciją, taigi ir galimą nepageidaujamą poveikį.

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Mittoval poveikį

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Mittoval vartoti negalima, jei vartojate kitų vaistų, priklausančių alfa 1 antagonistų grupei (žr. „Mittoval vartoti negalima“), nes yra rizika sustiprinti kraujospūdį mažinantį poveikį.

Mittoval poveikis gali turėti įtakos arba gali veikti šie vaistai:

Vaistai kraujospūdžiui mažinti (antihipertenziniai vaistai) (žr. „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
Vaistai krūtinės skausmui gydyti (nitratai) (žr. „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
Vaistai grybelinėms infekcijoms gydyti (pvz., Ketokonazolas, itrakonazolas) ir vaistai ŽIV infekcijai gydyti (pvz., Ritonaviras), nes jie didina alfuzozino koncentraciją kraujyje.

Jei jums bus atliekama operacija, kuriai reikalinga bendra anestezija, pasakykite gydytojui, kad vartojate Mittoval, nes šis vaistas gali pakeisti kraujospūdį.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas

Netaikoma, nes Mittoval vartoti galima tik vyrams.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Šalutinis poveikis, pvz., Galvos svaigimas, galvos svaigimas ir silpnumas, gali pasireikšti ypač gydymo Mittoval pradžioje. Į tai reikia atsižvelgti, jei turite vairuoti ar valdyti mechanizmus.

Mittoval sudėtyje yra hidrinto ricinos aliejaus

Hidrintas ricinos aliejus gali sukelti skrandžio sutrikimus ir viduriavimą.

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Mittoval: Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Padidėjusios prostatos (gerybinės prostatos hipertrofijos) gydymui

Rekomenduojama dozė: 1 tabletė po 10 mg vieną kartą per parą, kurią reikia išgerti po valgio.

Nesugebėjimo ištuštinti šlapimo pūslės gydyti (ūminis šlapimo susilaikymas)

Rekomenduojama dozė: 1 10 mg tabletė per dieną po valgio, kurią reikia gerti nuo pirmos kateterio įdėjimo dienos (vamzdelis į šlapimo pūslę įkišamas per šlaplę, kad šlapimas galėtų išeiti)

Tabletes reikia nuryti visas.

Vartojimas vaikams ir paaugliams

Vaikams ir paaugliams Mittoval vartoti negalima.

Pamiršus pavartoti Mittoval

Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Mittoval dozę

Jei netyčia prarijote / išgėrėte Mittoval dozę, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vykite į artimiausią ligoninę.

Šalutinis poveikis Koks yra Mittoval šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Toliau išvardytas šalutinis poveikis gali pasireikšti tokiu dažnumu:

Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):

Silpnumas ar nuovargis (astenija).
Bloga savijauta (negalavimas).
Pykinimas.
Skausmas pilve.
Viduriavimas.
Sausa burna.
Alpimas.
Galvos svaigimas (galvos svaigimas ir galvos svaigimas).
Galvos skausmas.

Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių):

Padidėjęs širdies susitraukimų dažnis (tachikardija).
Nereguliarus ar stiprus širdies plakimas (širdies plakimas).
Regos sutrikimai.
Patinimas (edema).
Krūtinės skausmas.
Mieguistumas.
Sąmonės netekimas (sinkopė).
Peršalimas (rinitas).
Odos paraudimas (bėrimas).
Niežėjimas.
Žemas kraujospūdis greitai atsistojus po sėdėjimo ar gulėjimo (ortostatinė hipotenzija).
Veido paraudimas (paraudimas).

Labai reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių):

Krūtinės skausmas, kuris gali išplisti į rankas, kaklą ar žandikaulį (krūtinės angina). Taip atsitinka, jei jau turite problemų su kraujagyslėmis, pernešančiomis kraują į širdį (koronarinė širdies liga).
Dilgėlinė.
Veido, gerklės, galūnių patinimas, galintis pasunkėti kvėpavimas (angioedema).

Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis):

Širdies plakimo pokyčiai (prieširdžių virpėjimas).
Rainelė (spalvota akies dalis), kuri tampa lanksti akių operacijos metu (vėliavos rainelės sindromas).
Jis atsitraukė.
Kepenų pažeidimas (kepenų ląstelių pažeidimai).
Tulžies nutekėjimo nutraukimas arba slopinimas (cholestazinė kepenų liga).
Sumažėjęs arba nutrūkęs kraujo tiekimas į smegenis (smegenų išemija) pacientams, sergantiems kraujagyslių, pernešančių kraują į smegenis, sutrikimais.
Nuolatinė ir skausminga erekcija (priapizmas).
Pastebimas kraujospūdžio sumažėjimas su įvairiais sutrikimais iki sąmonės netekimo (kraujotakos kolapsas).
Baltųjų kraujo ląstelių skaičiaus sumažėjimas (neutropenija).
Trombocitų skaičiaus sumažėjimas (trombocitopenija).

Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Terminas "> Kita informacija

Mittoval sudėtis

Veiklioji medžiaga yra alfuzozino hidrochloridas. Kiekvienoje tabletėje yra 10 mg alfuzozino hidrochlorido.
Pagalbinės medžiagos yra: hipromeliozė, hidrintas ricinos aliejus, etilceliuliozė 20, geltonasis geležies oksidas (E172), koloidinis hidratuotas silicio dioksidas, magnio stearatas, manitolis, povidonas, mikrokristalinė celiuliozė.

Mittoval išvaizda ir pakuotės turinys

Mittoval yra pailginto atpalaidavimo tablečių pavidalu.

Tiekiamos pakuotės po 20 tablečių ir 30 tablečių lizdinėse plokštelėse.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie Mittoval rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS - 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS - 03.0 FARMACINĖ FORMA - 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA - 04.1 Terapinės indikacijos - 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas - 04.3 Kontraindikacijos - 04.4 Specialūs įspėjimai ir kitos atsargumo priemonės 04.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis Ypatybės - 08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS - 09.0 RINKODAROS TEISĖS PERŽIŪROS DATA - 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA - 11.0 RADIJO NAUDOJIMAI

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS -

MITTOVAL 10 MG IŠPLĖSTINĖS IŠLEISTOS TABLETĖS

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS -

Kiekvienoje tabletėje yra:

Veiklioji medžiaga: alfuzozino hidrochloridas 10 mg.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA -

Pailginto atpalaidavimo tabletės.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA -

04.1 Terapinės indikacijos

Gerybinės prostatos hipertrofijos funkcinių simptomų gydymas.

Šlaplės kateterizavimo papildomas gydymas ūminiam šlapimo susilaikymui, susijusiam su gerybine prostatos hipertrofija.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

BPHRekomenduojama dozė yra viena 10 mg tabletė vieną kartą per parą, kurią reikia vartoti po valgio.

Ūminis šlapimo susilaikymasviena 10 mg tabletė per dieną po valgio, kurią reikia gerti nuo pirmos kateterizacijos dienos.

Tabletes reikia nuryti visas.

Vaikų populiacija

2–16 metų vaikams alfuzosino veiksmingumas neįrodytas (žr. 5.1 skyrių), todėl alfuzosino vartoti vaikams negalima.

04.3 Kontraindikacijos -

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Ortostatinės hipotenzijos istorija.

Kartu vartojamas su kitais a-1 antagonistais.

Kepenų nepakankamumas.

04.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Pacientams, gydomiems antihipertenziniais vaistais arba nitratais, Alfuzosiną reikia skirti atsargiai. Kai kurioms pacientėms gali pasireikšti ortostatinė hipotenzija, pasireiškianti arba nesukelianti simptomų (galvos svaigimas, nuovargis, prakaitavimas) per pirmąsias kelias valandas po alfuzosino vartojimo. Tokiais atvejais pacientas turi būti paguldytas ant nugaros, kol simptomai visiškai išnyks. Šie reiškiniai paprastai yra laikini, atsiranda gydymo pradžioje ir paprastai neturi įtakos tolesniam gydymui. Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pastebėtas ryškus kraujospūdžio sumažėjimas (kraujotakos kolapsas) pacientams, kuriems jau yra rizikos veiksnių (pvz. širdies liga ir (arba) kartu vartojant antihipertenzinius vaistus, vyresnis amžius) (žr. 4.8 skyrių). Senyviems pacientams hipotenzijos ir susijusių nepageidaujamų reakcijų rizika gali būti didesnė. Todėl šios grupės alfuzosiną reikia vartoti atsargiai pacientų.

Pacientą reikia informuoti apie tokių reiškinių atsiradimo galimybę.

Atsargiai reikia skirti alfuzosiną pacientams, kuriems kiti a1 blokatoriai sukėlė ryškų hipotenzinį poveikį, arba pacientams, vartojantiems antihipertenzinius ar nitratinius vaistus.

Pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, reikia tęsti specifinį vainikinių arterijų nepakankamumo gydymą.Jei atsinaujina ar pablogėja krūtinės anginos epizodai, gydymą alfuzosinu reikia nutraukti.

Žmonėms, sergantiems ūminiu širdies nepakankamumu, alfuzosiną, kaip ir visus a1 blokatorius, reikia vartoti atsargiai.

Pacientus, kuriems yra įgimtas QTc intervalo pailgėjimas, žinomas QTc pailgėjimas arba kurie gydomi vaistais, kurie, kaip žinoma, pailgina QTc intervalą, reikia ištirti prieš gydymą alfuzosinu ir jo metu.

Kataraktos operacijos metu kai kuriems pacientams, anksčiau gydytiems ar gydytiems a1 blokatoriais, atsirado Floppy Iris sindromas (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, smulkaus vyzdžio sindromo variantas). Šio reiškinio rizika atrodo labai maža, sako oftalmologas chirurgas turi žinoti apie esamą ar ankstesnį gydymą a1 blokatoriais prieš pradedant operaciją, nes IFIS atsiradimas gali padidinti chirurgines komplikacijas operacijos metu.

Pailginto atpalaidavimo tabletėse yra hidrinto ricinos aliejaus, kuris gali sukelti skrandžio sutrikimus ir viduriavimą.

Kadangi nėra klinikinių duomenų apie saugumą pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas)

Pacientus reikia įspėti, kad tabletes reikia nuryti visas. Bet koks kitas vartojimo būdas, pvz., Traiškymas, traiškymas, kramtymas, šlifavimas ar pudra, turėtų būti uždraustas. Šie veiksmai gali sukelti netinkamą veikliosios medžiagos išsiskyrimą ir absorbciją, todėl gali pasireikšti nepageidaujamos reakcijos.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Kontraindikuotinos asociacijos

Kiti a1 antagonistai (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“) dėl hipotenzinio poveikio sustiprėjimo rizikos.

Asociacijos, kurioms reikia ypatingo dėmesio

- Vaistai nuo hipertenzijos (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).

- Nitratai (žr. 4.4 skyrių. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės)

- Stiprūs CYP3A4 inhibitoriai (pvz., Ketokonazolas, itrakonazolas ir ritonaviras), nes jie padidina alfuzozino koncentraciją kraujyje

Bendrųjų anestetikų vartojimas pacientams, gydomiems alfuzosinu, gali sukelti kraujospūdžio nestabilumą.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis -

Atsižvelgiant į terapines indikacijas, šis skyrius netaikomas.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus -

Duomenų apie vaisto poveikį gebėjimui vairuoti nėra.

Nepageidaujamas poveikis, pvz., Galvos svaigimas ir astenija, gali pasireikšti ypač gydymo pradžioje, į tai reikia atsižvelgti vairuojant transporto priemones ar valdant mechanizmus.

04.8 Nepageidaujamas poveikis -

Numatomų dažnių klasifikacija:

Labai dažni (≥1 / 10), dažni (≥1 / 100 ir

Širdies patologijos

Nedažni: tachikardija.

Labai reti: krūtinės anginos epizodai pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga

Dažnis nežinomas: prieširdžių virpėjimas.

Akių sutrikimai

Dažnis nežinomas: vėliavos rainelės sindromas (IFIS).

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Dažni: astenija.

Nedažni: edema, krūtinės skausmas.

Virškinimo trakto sutrikimai

Dažni: pykinimas, pilvo skausmas.

Nedažni: viduriavimas.

Dažnis nežinomas: vėmimas.

Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai

Dažnis nežinomas: kepenų ląstelių pažeidimai, cholestazinė kepenų liga.

Nervų sistemos sutrikimai

Dažni: alpimas / galvos svaigimas, galvos skausmas.

Nedažni: galvos svaigimas, sinkopė.

Reprodukcinės sistemos ir krūties ligos

Nežinomas: priapizmas.

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai

Nedažni: rinitas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Nedažni: bėrimas, niežulys.

Labai reti: dilgėlinė, angioedema.

Kraujagyslių patologijos

Nedažni: hipotenzija (ortostatinė), paraudimas (paraudimas).

Dažnis nežinomas: kraujotakos kolapsas pacientams, kuriems yra rizikos veiksnių (žr. 4.4 skyrių).

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Dažnis nežinomas: neutropenija, trombocitopenija.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Perdozavimas -

Perdozavus, pacientas turi būti hospitalizuotas, laikomas gulimoje padėtyje ir gydomas įprastu hipotenzijos gydymu.

Esant ryškiai hipotenzijai, „tinkamą korekcinę terapiją gali sudaryti vazokonstriktorius, kuris tiesiogiai veikia kraujagyslių raumenines skaidulas.

Dėl didelio baltymų jungimosi alfuzosiną sunku dializuoti: todėl dializė neduoda didelės naudos.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 "Farmakodinaminės savybės -

Farmakoterapinė grupė: vaistai, vartojami gerybinei prostatos hipertrofijai gydyti; alfa adrenerginių receptorių antagonistai.

ATC kodas: G04CA01.

Alfuzosinas yra geriamasis chinazolino darinys, selektyviai antagonizuojantis posinapsinius a1-adrenerginius receptorius.

Farmakologiniai tyrimai in vitro patvirtino alfuzosino selektyvumą a1-adrenerginiams receptoriams, esantiems šlapimo pūslės trigono, šlaplės ir prostatos lygyje.

Kliniškai gerybinės prostatos hipertrofijos atsiradimas yra susijęs su infra-šlapimo pūslės obstrukcija-mechanizmu, apimančiu ir anatominius (statinius), ir funkcinius (dinaminius) veiksnius.

Funkcinis obstrukcijos mechanizmas yra susijęs su prostatos lygiųjų raumenų tonu, kurį lemia a1-adrenerginiai receptoriai: a1 receptorių aktyvinimas skatina lygiųjų raumenų susitraukimą, taip padidindamas prostatos, prostatos tonusą. kapsulę, „prostatos šlaplę ir šlapimo pūslės kaklą“, todėl padidėja atsparumas šlapimo pūslės tėkmei, dėl to sutrinka kraujotaka ir gali atsirasti šlapimo pūslės nestabilumas.

A1 receptorių blokada sumažina infraraudonąją obstrukciją, tiesiogiai veikiant prostatos lygiuosius raumenis.

Eksperimentiniai tyrimai su gyvūnais in vivo parodė, kad alfuzosinas sumažina šlaplės spaudimą ir, atitinkamai, atsparumą šlapimo srautui šlapinimosi metu. Be to, alfuzosinas slopina šlaplės hipertoninę reakciją greičiau nei lygiųjų raumenų ir jam būdingas funkcinis uroselektyvumas normalią sąmonę turinčioje žiurkėje, nes sumažėja šlaplės slėgis. dozėmis, kurios neveiksmingos kraujospūdžiui.

Žmonėms alfuzosinas pagerina šlapinimosi parametrus, sumažina šlaplės tonusą ir šlapimo pūslės kaklo pasipriešinimą bei palengvina šlapimo pūslės ištuštinimą.

Placebu kontroliuojamuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys gerybine prostatos hipertrofija, alfuzosinas:

• pacientams, kurių Qmax ≤ 15 ml / sek., Didžiausias šlapimo srautas (Qmax) žymiai padidėja vidutiniškai 30%. Šis pagerėjimas pastebimas nuo pirmosios administracijos.

• žymiai sumažina detrusoriaus slėgį ir padidina šlapimo pūslės šlapimo kiekį, susijusį su dideliu noru šlapintis.

• žymiai sumažina likusį šlapimo kiekį. Be to, įrodyta, kad 10 mg alfuzosino veiksmingumas didžiausiu šlapimo srautu ir ribotas poveikis kraujospūdžiui yra susiję su jo farmakokinetiniu profiliu. Be to, veiksmingumas esant didžiausiam šlapimo srautui išlieka 24 valandas po „prielaidos“.

Šis teigiamas urodinaminis poveikis paskatino dirginančių ir obstrukcinių apatinių šlapimo takų simptomų pagerėjimą, kaip buvo aiškiai įrodyta.

Ūminio šlapimo susilaikymo epizodų dažnis stebimas pacientams, gydomiems alfuzosinu, nei negydytiems.

Be to, vyrams, sergantiems ūmaus šlapimo susilaikymo epizodu, susijusiu su gerybine prostatos hipertrofija, alfuzosinas žymiai padidina spontaniško tuštinimosi sėkmę po kateterio pašalinimo.

Vaikų populiacija

Alfuzosino negalima skirti vaikų populiacijai (žr. 4.2 skyrių).

Alfuzozino hidrochlorido veiksmingumas nebuvo įrodytas dviejuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 197 pacientai nuo 2 iki 16 metų amžiaus, kuriems buvo padidėjęs minimalus neurologinės kilmės detrusoriaus slėgis (LPP ≥ 40 cm H2O). Pacientai buvo gydomi 0,1 mg / kg alfuzozino hidrochloridu. per parą arba 0,2 mg / kg per parą, naudojant specialias vaikų formas.

05.2 "Farmakokinetinės savybės -

Išplėstinio atpalaidavimo formulė:

Sveikų vidutinio amžiaus savanorių vidutinė biologinio prieinamumo vertė yra 104,4%, palyginti su greito atpalaidavimo preparatu (2,5 mg tris kartus per parą).

Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus 9 valandoms po pailginto atpalaidavimo preparato pavartojimo ir 1 valandai po greito atpalaidavimo preparato pavartojimo.

Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 9,1 valandos. Tyrimai parodė, kad vartojant vaistą po valgio gaunamas pastovus farmakokinetinis profilis. Esant tokioms sąlygoms, vidutinės Cmax ir Ctrough vertės yra atitinkamai 13,6 (SD = 5,6) ir 3,1 (SD = 1,6) mg / ml. AUC0-24 vidurkis yra 194 (SD = 75) ng.h / ml. Koncentracijos plokštuma stebima nuo 3 iki 14 valandų, kai koncentracija didesnė kaip 8,1 ng / ml ( Cav) 11 valandų.

Palyginimas su sveikais vidutinio amžiaus savanoriais parodė, kad senyviems pacientams farmakokinetikos parametrai (Cmax ir AUC) nepadidėjo.

Vidutinės Cmax ir AUC vertės, palyginti su tomis, kurios nustatytos asmenims, kurių inkstų funkcija normali, yra vidutiniškai padidėję pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, tačiau nekeičiant tariamo pusinės eliminacijos periodo. Į šį farmakokinetikos profilio pokytį neatsižvelgiama todėl dozės koreguoti nereikia.

Alfuzosinas:

Prie plazmos baltymų alfuzozino hidrochloridas prisijungia maždaug 90%. tik 11% preparato išsiskiria nepakitęs su šlapimu.Dauguma metabolitų (kurie yra neveiklūs) išsiskiria su išmatomis (75 - 91%).

Lėtinio širdies nepakankamumo atveju alfuzosino farmakokinetinis pobūdis neturi įtakos.

Metabolinė sąveika: CYP3A4 yra pagrindinis kepenų fermentas, dalyvaujantis alfuzosino metabolizme. Ketokonazolas yra stiprus CYP3A4 inhibitorius. Pakartotinė 200 mg ketokonazolo paros dozė septynias dienas padidino Cmax (2,11 karto) ir AUClast (2,46 karto) ) alfuzosino OD 10 mg, vartojamo pilnu skrandžiu. Kiti parametrai, tokie kaip tmax ir t1 / 2β, nebuvo pakeisti. Kasdien vartojant 400 mg ketokonazolo, kartojamą 8 dienas, alfuzozino Cmax padidėjo 2,3 karto, o AUClast ir AUC - atitinkamai 3,2 ir 3,0 karto (žr. „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika“).

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys -

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeninio poveikio ir toksiškumo reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys nerodo jokios rizikos žmonėms.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA -

06.1 Pagalbinės medžiagos

Hipromeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, hidrintas ricinos aliejus, manitolis, povidonas, etilceliuliozė 20, magnio stearatas, koloidinis hidratuotas silicio dioksidas, geltonasis geležies oksidas (E172).