FELDENE - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Feldene - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas

Veikliosios medžiagos: Piroksikamas

FELDENE 20 mg kietos kapsulės
FELDENE 20 mg tirpios tabletės

Galimi „Feldene“ pakuotės lapelių dydžiai:

FELDENE 20 mg kietos kapsulės, FELDENE 20 mg tirpios tabletės
FELDENE 20 mg / 1 ml injekcinis tirpalas, skirtas švirkšti į raumenis
FELDENE 20 mg žvakutės

Kodėl vartojamas Feldene? Kam tai?

Prieš skirdamas Feldene, gydytojas įvertins šio vaisto naudą ir šalutinio poveikio riziką. Gydytojui gali tekti periodiškai Jus apžiūrėti ir pasakyti, kaip dažnai Jus reikės tikrinti gydantis Feldene.

Feldene yra priešuždegiminis ir skausmą malšinantis vaistas, vartojamas tam tikriems osteoartrito (osteoartrito: degeneracinės sąnarių ligos), reumatoidinio artrito ir ankilozinio spondilito (stuburo reumato) sukeltiems simptomams, pvz., Patinimui, sąstingiui ir skausmui, palengvinti. . Feldene neišgydo artrito ir palengvins jus tik tol, kol jį vartosite.

Gydytojas skirs Feldene tik tada, kai kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU) nebepadės palengvinti jūsų simptomų.

Kontraindikacijos Feldene vartoti negalima

FELDENE vartoti negalima

Jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) veikliajai medžiagai arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai
Jei kada nors buvo opa, kraujavimas ar perforacija skrandyje ar žarnyne.
Jei skrandyje ar žarnyne yra opa, kraujavimas ar perforacija.
Jei turite ar anksčiau sirgote virškinimo trakto sutrikimais (skrandžio ar žarnyno uždegimu), kurie yra linkę į kraujavimo sutrikimus, tokius kaip opinis kolitas, Krono liga, virškinimo trakto vėžys, divertikulitas (storosios žarnos uždegimas ar infekcijos).
Jei vartojate kitų NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius ir acetilsalicilo rūgštį (jų yra daugelyje vaistų, vartojamų skausmui malšinti ir karščiavimui mažinti). Atminkite, kad daugelį NVNU taip pat galima įsigyti be recepto.
Jei vartojate kraujo skiediklius, tokius kaip varfarinas, kad išvengtumėte kraujo krešulių.
Jei kada nors buvo pasireiškusi sunki alerginė reakcija į piroksikamą, kitus NVNU ir kitus vaistus, ypač sunkias odos reakcijas (neatsižvelgiant į jų sunkumą), pvz., Daugiaformę eritemą, eksfoliacinį dermatitą (intensyvus odos paraudimas su pleiskanojančiu ar sluoksniuotu lupimusi), pūslelinės-pūslinės reakcijos: Stivenso-Džonsono sindromas, kuriam būdinga paraudusi, korozinė, kruvina ar suragėjusi oda su pūslėmis, ir nekrozinė epidermolizė, kuriai būdingas pūslių susidarymas ir odos paviršinio sluoksnio lupimasis.
Jeigu gydymo acetilsalicilo rūgštimi ar kitais NVNU pasireiškė astmos, rinito, nosies polipozės, angioneurozinės edemos ar dilgėlinės simptomai.
Jei esate nėščia arba manote, kad esate.
Jeigu maitinate krūtimi.
Jei esate jaunesnis nei 18 metų.
Jei sergate sunkia kepenų liga.
Jei sergate sunkia inkstų liga.
Jei sergate vidutinio sunkumo ar sunkiu širdies nepakankamumu.
Jei sergate sunkia hipertenzija.
Jei turite sunkių kraujo sutrikimų.
Jei sergate kraujavimo diateze (polinkis dažnai kraujuoti).

Jei yra bent viena iš šių būklių, Feldene Jums skirti negalima. Nedelsdami pasakykite gydytojui.

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Feldene

Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Feldene.

Specialių atsargumo priemonių reikia vartojant Feldene ir prieš vartojant Feldene visada pasakykite gydytojui; Feldene, kaip ir visi nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, gali sukelti sunkias skrandžio ir žarnyno reakcijas, tokias kaip skausmas, kraujavimas ir opa.

Nedelsdami nutraukite Feldene vartojimą ir kreipkitės į savo gydytoją, jei skauda skrandį arba pastebite kraujavimo iš skrandžio ar žarnyno požymių, pvz., Išmatos tampa juodos arba išmatos ar vėmimas krauju.

Nedelsdami nutraukite Feldene vartojimą ir kreipkitės į gydytoją, jei pasireiškė alerginė reakcija, pvz., Išbėrimas, veido patinimas, švokštimas ar pasunkėjęs kvėpavimas.

Jei esate vyresnis nei 70 metų, gydytojas gali pageidauti sutrumpinti gydymo trukmę ir dažniau pasimatyti gydantis Feldene.

Jei esate vyresnis nei 70 metų arba vartojate kitus vaistus, tokius kaip kortikosteroidai ar tam tikri vaistai depresijai gydyti, vadinami selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (SSRI), arba acetilsalicilo rūgštį, kad išvengtumėte kraujo krešulių, gydytojas gali skirti juos kartu su Feldene vaistu, skirtu apsaugoti nuo skrandžio ir žarnyno.

Jei esate vyresnis nei 80 metų, šio vaisto vartoti negalima.

Jei turite ar turėjote kokių nors sveikatos problemų ar bet kokios formos alergijos arba jei nesate tikri, ar galite vartoti Feldene, prieš vartodami šį vaistą pasakykite gydytojui.

Pasakykite gydytojui, jei vartojate kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto. Tokie vaistai kaip Feldene gali būti susiję su padidėjusia širdies priepuolio („miokardo infarkto“) ar insulto rizika. Bet kokia rizika yra didesnė vartojant dideles dozes ir ilgai gydant. Neviršykite rekomenduojamos dozės ar gydymo trukmės.

Jei sergate širdies ligomis, esate patyręs insultą arba manote, kad jums gali kilti šių ligų rizika (pvz., Jeigu yra padidėjęs kraujospūdis, diabetas, padidėjęs cholesterolio kiekis ar rūkote), turėtumėte aptarti gydymą su gydytoju arba vaistininku.

Feldenas, kaip ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, mažina trombocitų agregaciją ir pailgina krešėjimo laiką; tai reikia atsiminti atliekant hematologinius tyrimus ir reikalaujant budrumo gydant kartu su vaistais, slopinančiais trombocitų agregaciją.

Atsargiai reikia elgtis, jei anksčiau sirgote hipertenzija ir (arba) širdies nepakankamumu, nes kartu su NVNU buvo pranešta apie skysčių susilaikymą ir edemą.

Ypač atsargiai reikia, jei sergate širdies ir kraujagyslių nepakankamumu, arterine hipertenzija, sumažėjusi kepenų ar inkstų funkcija, inkstų hipoperfuzija, esami ar buvę kraujo pokyčiai ir jei gydotės diuretikais.

Jei sergate astma, dėl vaisto sąveikos su arachidono rūgšties metabolizmu gali atsirasti bronchų spazmų krizė ir galbūt šokas bei kiti alerginiai reiškiniai.

Kadangi gydymo NVNU metu buvo aptikta akių pakitimų, ilgesnio gydymo atveju rekomenduojama periodiškai tikrinti oftalmologiją.

Kaip ir vartojant kitas panašaus poveikio medžiagas, pastebėta azotemijos (azoto koncentracijos kraujyje) padidėjimo, kuri toliau vartojant neviršija tam tikro lygio ir nutraukus gydymą grįžta į normalią vertę.

Jei sergate cukriniu diabetu, patartina dažnai atlikti kraujo tyrimus.

Vartojant Feldene buvo pranešta apie gyvybei pavojingus odos bėrimus (Stivenso-Džonsono sindromą, toksinę epidermio nekrolizę), kurie iš pradžių atrodo kaip apvalios raudonos dėmės arba apskritos dėmės, dažnai lydimos pūslelių centrinėje kamieno dalyje.

Papildomi požymiai, į kuriuos reikia atkreipti dėmesį, yra burnos, gerklės, nosies, lytinių organų opos ir konjunktyvitas (paraudusios ir patinusios akys).

Šiuos gyvybei pavojingus bėrimus dažnai lydi į gripą panašūs simptomai. Bėrimas gali išsivystyti iki išplitusių pūslių ar odos lupimosi

Didžiausia sunkių odos reakcijų rizika atsiranda per pirmąsias gydymo savaites. Jei Jums pasireiškė Stivenso-Džonsono sindromas arba toksinė epidermio nekrolizė, vartojant Feldene, Feldene nebegalima vartoti.

Jei atsiranda bėrimas ar šie odos simptomai, nutraukite Feldene vartojimą, skubiai kreipkitės į gydytoją ir praneškite jam, kad vartojate šį vaistą.

Jei esate pacientas, turintis genetinių polimorfizmų (pvz., CYP2C9 * 2 ir CYP2C9 * 3 polimorfizmų), piroksikamo reikia vartoti atsargiai, nes piroksikamo pašalinimas iš organizmo gali būti sumažintas ir piroksikamo kiekis kraujyje gali būti didelis.

Jei planuojate pastoti, turite vaisingumo problemų arba tiriate vaisingumą, turėtumėte aptarti gydymą su savo gydytoju.

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Feldene poveikį

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Vaistai kartais gali trukdyti vienas kitam.Jūsų gydytojas gali apriboti Feldene ar kitų vaistų vartojimą arba gali tekti vartoti kitokį vaistą. Ypač svarbu pranešti apie šiuos atvejus:

jeigu vartojate aspirino ar kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo skausmui malšinti
jeigu vartojate kortikosteroidų - vaistų, skirtų įvairioms ligoms, tokioms kaip alergija ir hormonų disbalansas, gydyti
jeigu vartojate kraują skystinančių vaistų, pvz., varfarino, kad išvengtumėte kraujo krešulių
jeigu vartojate tam tikrus vaistus nuo depresijos, vadinamus selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (SSRI)
jeigu vartojate kokių nors vaistų, pvz., aspirino, kad išvengtumėte kraujo krešulių
jeigu vartojate diuretikus, AKF inhibitorius ir angiotenzino II antagonistus
vartojamas esant aukštam kraujospūdžiui ir širdies ligoms
jeigu vartojate ličio
vartojamas depresijai gydyti
jeigu vartojate chinolonų grupės antibakterinių vaistų, vartojamų bakterinėms infekcijoms gydyti
jei naudojate intrauterinius prietaisus

Jei turite bet kurią iš šių būklių, nedelsdami pasakykite gydytojui.

FELDENĖ SU MAISTU, Gėrimais ir ALKOHOLIU

Vartojant Feldene, patartina negerti alkoholio.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas, maitinimas krūtimi ir vaisingumas

Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Jeigu esate nėščia arba manote, kad esate: pasakykite gydytojui, nes Feldene vartoti draudžiama.
Jei maitinate krūtimi: Feldene vartoti negalima. Klauskite gydytojo patarimo: gali tekti nutraukti žindymą.
Vaisingumas: jei planuojate nėštumą, turite vaisingumo problemų ar tiriate vaisingumą, pasakykite gydytojui, nes Feldene gali netikti.

NVNU, tokių kaip Feldene, vartojimas gali atidėti arba užkirsti kelią kiaušidžių folikulų plyšimui, dėl kurio gali atsirasti grįžtamas nevaisingumas. Moterims, kurioms sunku pastoti ar tiriamas nevaisingumas, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti NVNU, įskaitant Feldene, vartojimą.

VAIRUOTI TRANSPORTO PRIEMONES IR NAUDOTI MAŠINAS

Jei jaučiatės apsvaigęs ar neįprastai pavargęs, vairuodami ar valdydami mechanizmus būkite ypač atsargūs.

Feldene kietose kapsulėse ir tirpiose Feldene tabletėse yra laktozės. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.

Kietose kapsulėse „Feldene“ ir tirpiose „Feldene“ tabletėse yra mažiau nei 1 mmol (23 mg) natrio vienoje dozėje, ty jos iš esmės yra „be natrio“.

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Feldene: Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas.

Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Gydytojas reguliariai tikrins, ar vartojate optimalią Feldene dozę. Gydytojas pakoreguos gydymą iki mažiausios dozės, kuri geriausiai kontroliuoja simptomus. Jokiu būdu negalima keisti dozės, prieš tai nepranešus gydytojui.

Suaugusieji ir pagyvenę žmonės:

Didžiausia Feldene paros dozė yra 20 miligramų, kurią reikia išgerti kaip vieną paros dozę. Jei esate vyresnis nei 70 metų, gydytojas gali skirti mažesnę paros dozę ir sutrumpinti gydymo trukmę.

Gydytojas gali skirti Feldene kartu su kitu vaistu, kad apsaugotų skrandį ir žarnyną nuo galimo šalutinio poveikio.

Nedidinkite dozės:

Jei manote, kad vaistas nėra labai veiksmingas, visada pasitarkite su gydytoju.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Feldene dozę

Pamiršus pavartoti Feldene

Gerkite vaistą, kai tik prisiminsite. Jei jau beveik laikas gerti kitą dozę, negerkite praleistos dozės, o gerkite kitą dozę tinkamu laiku.

Pavartojus per didelę Feldene dozę:

Simptomai: Pagrindiniai perdozavimo simptomai yra galvos skausmas, vėmimas, mieguistumas, galvos svaigimas ir sinkopė.

Jei netyčia pavartojote per didelę Feldene dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Feldene šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Nedelsdami nutraukite Feldene vartojimą ir kreipkitės į gydytoją, jei Jums pasireiškia:

skrandžio skausmas arba skrandžio ar žarnyno perforacijos ir kraujavimo požymiai, pvz., išmatos pasidaro juodos arba kraujosruvos arba vemia kraujas;
geltona / geltona odos ir baltos akies dalies spalva (gelta);
kepenų uždegimas;
stiprus inkstų funkcijos sumažėjimas (inkstų nepakankamumas);
bet kokie alerginės reakcijos požymiai, pvz., odos bėrimas ar veido, lūpų ir gerklės patinimas, dėl kurio gali pasunkėti kvėpavimas ir rijimas;
odos reakcijos, pasireiškiančios pūslėmis, odos paraudimu ar lupimusi, opos bet kurioje kūno vietoje (pvz., odoje, burnoje, nosyje, gerklėje, lytiniuose organuose), įskaitant sunkias (Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė).

Kitas šalutinis poveikis, kurį galite patirti, išvardytas žemiau:

Dažniausi poveikiai

Virškinimo trakto opos ir kraujavimas iš virškinimo trakto
Pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, skrandžio rūgštis, pilvo skausmas, opinis stomatitas, uždegiminė žarnyno liga (kolitas ir Krono liga)
Kulkšnių, kojų ir pėdų patinimas (skysčių susilaikymas)
Padidėjęs kraujospūdis
Širdies nepakankamumas (pasunkėjęs kvėpavimas ir nuovargis)

Mažiau paplitęs poveikis

Širdies priepuolis (miokardo infarktas)
Insultas
Anoreksija
Nuovargis
Anemija
Pūslės, odos paraudimas ar lupimasis (išbėrimas) arba išopėjimas bet kurioje kūno vietoje (pvz., Odoje, burnoje, akyse, lūpose ar liežuvyje) arba bet kokie kiti alerginių reakcijų požymiai, pvz., Odos išbėrimas, veido, lūpų, liežuvio patinimas , švokštimas
Geltona odos ir akių spalva (gelta)
Normalių kepenų funkcijos rodiklių padidėjimas
Pankreatitas
Ūminis inkstų nepakankamumas, kraujas šlapime, sunku šlapintis
Ne baltyminio azoto kiekio kraujyje padidėjimas (padidėjęs šlapalo azoto kiekis kraujyje)
Kulkšnių, kojų ir pėdų patinimas (skysčių susilaikymas)
Padidėjęs kraujospūdis (hipertenzija)
Kraujavimas iš nosies
Galvos skausmas
Mieguistumas
Kurtumas ar skambėjimas ausyje
Galvos svaigimas
Regos sutrikimai
Negalavimas
Kraujo ir limfinės sistemos pokyčiai
Gastritas Retas poveikis
Sumušimų išvaizda
Cukraus kiekio kraujyje pokyčiai (hipoglikemija ir hiperglikemija)
Prakaitavimas
Kūno svorio pokytis
Nemiga
Depresija
Odos patinimas, pūslių susidarymas ar lupimasis
Odos jautrumas šviesai
Sausa burna
Eretizmas
Šlapimo pūslės funkcionavimo pokyčiai
Šokas
Plykimas
Nagų augimo pokyčiai
Mirtinas hepatitas

Labai retas poveikis

Gyvybei pavojingi odos bėrimai (Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epiderminė nekrolizė)

Nežinomo dažnio poveikis (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)

Grįžtamas moterų nevaisingumas
Nefrozinis sindromas
Glomerulonefritas
Intersticinis nefritas
Inkstų nepakankamumas

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą vaistas

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Ant išorinės dėžutės ir vidinės etiketės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

PAKUOTĖS TURINYS IR KITA INFORMACIJA

Feldene sudėtis

Veiklioji medžiaga yra piroksikamas.

Kiekvienoje kietoje kapsulėje yra 20 mg piroksikamo; Kiekvienoje tirpioje tabletėje yra 20 mg piroksikamo.

Pagalbinės medžiagos yra:

kietos kapsulės: kukurūzų krakmolas, laktozė, magnio stearatas, natrio laurilsulfatas. Kapsulę, kurioje yra, sudaro: želatina, titano dioksidas (E171).

tirpios tabletės: laktozė, mikrokristalinė celiuliozė, hidroksipropilceliuliozė, natrio stearilfumaratas.

Feldene išvaizda ir kiekis pakuotėje

FELDENE 20 mg kietos kapsulės - dėžutė, kurioje yra 30 kapsulių PVC ir žalio aliuminio lizdinėse plokštelėse

FELDENE 20 mg tirpios tabletės - dėžutė, kurioje yra 30 tablečių PVC ir žalio aliuminio lizdinėse plokštelėse

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Feldene“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su 4.4 Vaistinių preparatų sąveika 04,7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus04.8 Nepageidaujamas poveikis04.9 Perdozavimas05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS05.1 Farmakodinaminės savybės05.2 Farmakokinetinės savybės05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys06.0 INFORMACINĖ FARMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumai saugojimui 06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS 08 .0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS 09.0 PIRMOSIOS DATOS REGISTRACIJOS TEISĖS PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

FELDENĖ

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje kietoje kapsulėje, tirpioje tabletėje ir 20 mg žvakutėje yra:

Aktyvus principas

Piroksikamas 20 mg

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:

Kiekvienoje kietoje kapsulėje yra 233 mg laktozės ir 0,15 mg natrio laurilsulfato.

Kiekvienoje tirpioje tabletėje yra 375 mg laktozės ir 5 mg natrio stearilfumarato.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje

03.0 FARMACINĖ FORMA

Kietos kapsulės

Tirpios tabletės

Žvakutės

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Piroksikamas skirtas simptominiam osteoartrito, reumatoidinio artrito ar ankilozinio spondilito gydymui.

Dėl savo saugumo profilio piroksikamas nėra pirmas pasirinkimas NVNU (žr. 4.2, 4.3 ir 4.4 skyrius).

Sprendimas skirti piroksikamą turėtų būti pagrįstas bendros paciento rizikos įvertinimu (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Piroksikamo skyrimą turi pradėti gydytojas, turintis patirties diagnozuojant ir gydant pacientus, sergančius uždegiminėmis ar degeneracinėmis reumatinėmis ligomis.

Didžiausia rekomenduojama paros dozė yra 20 mg.

Nepageidaujamą poveikį galima sumažinti vartojant mažiausią veiksmingą dozę per trumpiausią įmanomą gydymo laiką, reikalingą simptomams kontroliuoti. Gydymo nauda ir toleravimas turi būti iš naujo įvertinti per 14 dienų. Jei reikia tęsti gydymą, pastarąjį reikia sieti su dažnu pakartotinis vertinimas.

Kadangi įrodyta, kad piroksikamo vartojimas yra susijęs su padidėjusia komplikacijų, pažeidžiančių virškinimo traktą, rizika, galimas kombinuoto gydymo su virškinimo trakto preparatais (pvz.misoprostolio ar protonų siurblio inhibitorių), reikia atidžiai apsvarstyti, ypač senyviems pacientams.

Vaikų dozavimas ir indikacijos dar nenustatytos.

Gydant senyvus pacientus, dozavimą turi atidžiai nustatyti gydytojas, kuris turės įvertinti galimą aukščiau nurodytų dozių sumažinimą.

04.3 Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

• Anksčiau buvusi virškinimo trakto opa, kraujavimas ar perforacija.

• Anksčiau buvę virškinimo trakto sutrikimai, linkę į kraujavimo sutrikimus, tokius kaip opinis kolitas, Krono liga, virškinimo trakto vėžys ar divertikulitas.

• Pacientai, kuriems yra aktyvi pepsinė opa, virškinimo trakto uždegiminiai sutrikimai arba kraujavimas iš virškinimo trakto.

• Pacientams, sergantiems gastritu, dispepsija, sunkiais kepenų ir inkstų sutrikimais, vidutinio sunkumo ar sunkiu širdies nepakankamumu, sunkia hipertenzija, sunkiais kraujo sutrikimais, kraujavimo diateze.

• Kartu vartojant kitus NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius ir acetilsalicilo rūgštį, skiriant analgetines dozes.

• Kartu vartojami antikoaguliantai (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius).

• Sunkių bet kokios rūšies alerginių reakcijų į vaistus istorija, ypač odos reakcijos, tokios kaip daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas, nekrozinė epidermolizė.

• Ankstesnės odos reakcijos (neatsižvelgiant į jų sunkumą) dėl piroksikamo, kitų NVNU ir kitų vaistų.

• Žinomas arba įtariamas nėštumas, laktacijos metu ir vaikams (žr. 4.6 skyrių).

Yra kryžminis jautrumas acetilsalicilo rūgščiai ar kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo. Piroksikamo negalima skirti pacientams, kuriems acetilsalicilo rūgštis ar kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo sukelia astmos, rinito, nosies polipozės, angioedemos, dilgėlinės simptomus.

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Nepageidaujamą poveikį galima sumažinti vartojant mažiausią veiksmingą dozę per trumpiausią įmanomą gydymo laiką, reikalingą simptomams kontroliuoti.

Klinikinė gydymo nauda ir toleravimas turi būti periodiškai iš naujo įvertinami, o gydymas turi būti nedelsiant nutrauktas, kai atsiranda pirmieji odos reakcijos požymiai arba dideli virškinimo trakto reiškiniai.

Virškinimo trakto (GI) poveikis, virškinimo trakto išopėjimo, kraujavimo ir perforacijos rizika

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, įskaitant piroksikamą, gali sukelti sunkių virškinimo trakto sutrikimų, įskaitant kraujavimą, skrandžio, plonosios žarnos ar storosios žarnos išopėjimą ir perforaciją, kuri gali būti mirtina. Šie sunkūs nepageidaujami reiškiniai gali pasireikšti bet kuriuo metu, su įspėjamaisiais simptomais arba be jų, gydomiems pacientams su NVNU.

Tiek trumpalaikis, tiek ilgalaikis NVNU poveikis padidina sunkių virškinimo trakto reiškinių riziką. Stebėjimo tyrimų duomenys rodo, kad piroksikamas, palyginti su kitais NVNU, gali būti susijęs su padidėjusia sunkaus toksiškumo virškinimo traktui rizika.

Pacientus, kuriems yra reikšmingų sunkių virškinimo trakto reiškinių rizikos veiksnių, piroksikamu galima gydyti tik gerai apsvarsčius (žr. 4.3 ir toliau pateiktą skyrių).

Reikia atidžiai apsvarstyti galimą kombinuoto gydymo su skrandžio apsauginėmis medžiagomis (pvz., Misoprostoliu ar protonų siurblio inhibitoriais) poreikį (žr. 4.2 skyrių).

Rimtos virškinimo trakto komplikacijos

Rizikos subjektų identifikavimas

Rizika susirgti sunkiomis virškinimo trakto komplikacijomis didėja su amžiumi.Virš 70 metų amžius yra susijęs su didesne komplikacijų rizika. Reikia vengti skirti vaistą vyresniems nei 80 metų pacientams.

Pacientams, kurie kartu vartoja geriamųjų kortikosteroidų, selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI), antikoaguliantų, tokių kaip varfarinas, arba antitrombocitinių preparatų, tokių kaip mažos acetilsalicilo rūgšties dozės, yra didesnė rimtų virškinimo trakto komplikacijų rizika (žr. Žemiau ir 4.5 skyrių). Šiems rizikos grupės pacientams, kaip ir kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo, reikia apsvarstyti galimybę vartoti piroksikamą kartu su skrandį slopinančiomis medžiagomis (pvz., Misoprostoliu ar protonų siurblio inhibitoriais).

Gydant piroksikamu, pacientai ir gydytojai turi atkreipti dėmesį į virškinimo trakto opos ir (arba) kraujavimo požymius ir simptomus. Pacientų reikia paprašyti pranešti apie visus naujus ar neįprastus pilvo simptomus, atsiradusius gydymo metu. Jei gydymo metu įtariama virškinimo trakto komplikacija, piroksikamo vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir apsvarstyti tolesnį klinikinį įvertinimą bei alternatyvų gydymą.

Širdies ir kraujagyslių bei smegenų kraujagyslių poveikis

Pacientams, sergantiems hipertenzija ir (arba) staziniu širdies nepakankamumu, reikia tinkamai stebėti ir mokyti, nes kartu su NVNU buvo pranešta apie skysčių susilaikymą ir edemą.

Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys rodo, kad kai kurių NVNU vartojimas (ypač didelėmis dozėmis ir ilgalaikiam gydymui) gali būti susijęs su šiek tiek padidėjusia arterijų trombozės reiškinių (pvz., Miokardo infarkto ar insulto) rizika. Duomenų nepakanka. atmesti panašią piroksikamo riziką.

Pacientus, kuriems yra nekontroliuojama hipertenzija, stazinis širdies nepakankamumas, nustatyta išeminė širdies liga, periferinių arterijų liga ir (arba) smegenų kraujagyslių liga, piroksikamu galima gydyti tik gerai apsvarsčius. Panašiai reikia atsižvelgti prieš pradedant ilgalaikį gydymą pacientams, turintiems širdies ir kraujagyslių ligų rizikos veiksnių (pvz.hipertenzija, hiperlipidemija, cukrinis diabetas, rūkymas).

Piroksikamas sumažina trombocitų agregacijos galią ir pailgina krešėjimo laiką. Tačiau piroksikamas taip pat gali sutrikdyti mažos aspirino dozės antitrombocitinį poveikį (žr. 4.5 skyrių). Į šias charakteristikas reikia atsižvelgti atliekant hematologinius tyrimus ir kai pacientas gydomas kitomis trombocitų agregaciją slopinančiomis medžiagomis.

Pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia periodiškai tikrinti, nes piroksikamo sukeltas prostaglandinų sintezės slopinimas šiems pacientams gali smarkiai sumažinti inkstų perfuziją ir sukelti ūminį inkstų nepakankamumą. gydymas laikomas rizikos grupe.

Taip pat reikia būti atsargiems gydant pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi. Taip pat patartina periodiškai stebėti klinikinius ir laboratorinius rodiklius, ypač ilgai gydant.

Vaistui sąveikaujant su arachidono rūgšties metabolizmu, astma sergantiems ir linkusiems į asmenį gali atsirasti bronchų spazmų krizių ir galbūt šokas bei kiti alerginiai reiškiniai.

Kadangi gydymo NVNU metu buvo aptikta akių pakitimų, ilgesnio gydymo atveju rekomenduojama periodiškai tikrinti oftalmologiją. Taip pat patartina dažnai tikrinti cukriniu diabetu sergančių pacientų glikemijos rodiklį ir protrombino laiką tiriamiesiems, kartu vartojantiems antikoaguliantų dikumarolio dariniais.

Poveikis kepenims

Piroksikamas gali sukelti mirtiną hepatitą ir gelta. Nors šios reakcijos yra retos, piroksikamo vartojimą reikia nutraukti, jei kepenų funkcijos rodmenys išlieka nenormalūs arba pablogėja, atsiranda klinikinių požymių ir simptomų, atitinkančių kepenų ligą, arba atsiranda sisteminių apraiškų (pvz., Eozinofilija, bėrimas ir kt.).

Odos reakcijos

Vartojant Feldene buvo pranešta apie šias gyvybei pavojingas odos reakcijas: Stivenso-Džonsono sindromą (SJS) ir toksinę epidermio nekrolizę (TEN).

Pacientus reikia informuoti apie požymius ir simptomus ir atidžiai stebėti, ar nėra odos reakcijų. Didžiausia rizika susirgti SJS ir TEN atsiranda pirmosiomis gydymo savaitėmis.

Jei pasireiškia SJS ir TEN simptomai ir požymiai (pvz., Progresuojantis odos bėrimas, dažnai su pūslėmis ar gleivinės pažeidimais), gydymą Feldene reikia nutraukti.

Geriausi SJS ir TEN gydymo rezultatai pasiekiami anksti diagnozavus ir nedelsiant nutraukus bet kokio įtariamo vaisto gydymą. Ankstyvas nutraukimas yra susijęs su geresne prognoze.

Jei vartojant Feldene pacientui išsivystė SJS ar TEN, šio paciento Feldene daugiau vartoti negalima.

Prasti CYP2C9 substratų metabolizatoriai

Pacientams, kurie yra žinomi arba įtariami esant silpnam CYP2C9 metabolizatoriui, remiantis ankstesne istorija / patirtimi su kitais CYP2C9 substratais, piroksikamo reikia skirti atsargiai, nes dėl sumažėjusio metabolinio klirenso jų koncentracija plazmoje gali būti per didelė (žr. 5.2 skyrių).

Vartoti su geriamaisiais antikoaguliantais

Kartu vartojant NVNU, įskaitant piroksikamą, geriamieji antikoaguliantai padidina kraujavimo iš virškinimo trakto ir ne virškinimo trakto riziką, todėl to reikėtų vengti. Apiksabanas, dabigatranas, rivaroksabanas (žr. 4.3 ir 4.5 skyrius).

Piroksikamo, kaip ir visų vaistų, slopinančių prostaglandinų sintezę ir ciklooksigenazę, vartoti nerekomenduojama moterims, ketinančioms pastoti.

Piroksikamo vartojimą reikia nutraukti moterims, kurios turi vaisingumo problemų arba kurioms atliekami vaisingumo tyrimai.

Svarbi informacija apie kai kurias sudedamąsias dalis

Feldene kietose kapsulėse ir tirpiose Feldene tabletėse yra laktozės.

Pacientai, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio vaisto vartoti neturėtų.

Kietose kapsulėse „Feldene“ ir tirpiose „Feldene“ tabletėse yra mažiau nei 1 mmol (23 mg) natrio vienoje dozėje, ty jos iš esmės yra „be natrio“.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Acetilsalicilo rūgštis ar kiti NVNU : kaip ir vartojant kitus NVNU, piroksikamo kartu su acetilsalicilo rūgštimi ar kitais NVNU, įskaitant kitas piroksikamo kompozicijas, reikia vengti, nes turimi duomenys neleidžia įrodyti, kad šie deriniai pagerina geriau nei naudojant piroksikamą; be to, padidėja nepageidaujamų reakcijų tikimybė (žr. 4.4 skyrių). Tyrimai su žmonėmis parodė, kad kartu vartojant piroksikamą ir acetilsalicilo rūgštį, piroksikamo koncentracija plazmoje sumažėja maždaug 80% įprastinės vertės.

Piroksikamas sąveikauja su acetilsalicilo rūgštimi, su kitomis nesteroidinėmis priešuždegiminėmis medžiagomis ir su trombocitų agregaciją slopinančiomis medžiagomis (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).

Tyrimai in vitro parodė, kad piroksikamas veikia mažos aspirino dozės antitrombocitinį poveikį, todėl gali trukdyti aspirino vartojimui kaip širdies ir kraujagyslių ligų profilaktikai.

Kortikosteroidai : padidėjusi virškinimo trakto opos ar kraujavimo rizika (žr. 4.4 skyrių).

Antikoaguliantai : NVNU, įskaitant piroksikamą, gali sustiprinti antikoaguliantų, pvz., Varfarino, poveikį. Todėl piroksikamo negalima vartoti kartu su antikoaguliantais, tokiais kaip varfarinas (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).

Antitrombocitiniai vaistai ir selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) : padidėjusi kraujavimo iš virškinimo trakto rizika (žr. 4.4 skyrių).

Diuretikai, AKF inhibitoriai, angiotenzino II antagonistai ir beta blokatoriai: NVNU gali sumažinti diuretikų ir kitų antihipertenzinių vaistų, įskaitant AKF inhibitorius, angiotenzino II antagonistus ir beta adrenoblokatorius, poveikį. Kai kuriems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (pvz., Dehidratuoti pacientai ar senyvo amžiaus pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi), kartu vartojant AKF inhibitorių arba angiotenzino II antagonistą ir (arba) diuretiką kartu su vaistais, slopinančiais ciklo sistemą, oksigenazė gali dar labiau pablogėti inkstų funkcija. funkcija, įskaitant galimą ūminį inkstų nepakankamumą, paprastai grįžtamą. Į šią sąveiką reikia atsižvelgti pacientams, vartojantiems piroksikamą kartu su AKF inhibitoriais arba angiotenzino II antagonistais ir (arba) diuretikais.

Todėl derinį reikia skirti atsargiai, ypač senyviems pacientams.

Pradėjus vartoti kartu, pacientai turi būti pakankamai hidratuoti, o inkstų funkciją reikia stebėti.

Kartu vartojant vaistus, kurių sudėtyje yra kalio, arba diuretikus, kurie sukelia kalio susilaikymą, padidėja kalio koncentracijos serume padidėjimo rizika (hiperkalemija).

Ličio : kartu vartojant ličio ir NVNU, padidėja ličio koncentracija plazmoje.

Metotreksatas : kai metotreksato skiriama kartu su NVNU, įskaitant piroksikamą, NVNU gali sumažinti metotreksato eliminaciją ir padidinti pastarųjų koncentraciją plazmoje. Rekomenduojama atsargiai, ypač pacientams, vartojantiems didelę metotreksato dozę.

Piroksikamas daug jungiasi su baltymais, todėl gali išstumti kitus su baltymais susijusius vaistus. Gydytojai turės stebėti piroksikamo ir daug baltymų jungiančių vaistų vartojančius pacientus, kad koreguotų dozę. Pavartojus cimetidino, piroksikamo absorbcija šiek tiek padidėja, tačiau šis padidėjimas nebuvo kliniškai reikšmingas.

Venkite alkoholio vartojimo.

Piroksikamas gali sumažinti intrauterinių prietaisų efektyvumą.

Nerekomenduojama kartu su chinolonais vartoti nesteroidinių vaistų nuo uždegimo.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Piroksikamo draudžiama vartoti nėštumo metu, įtarus ar įtarus, ir maitinant krūtimi.

Vaisingumas

Atsižvelgiant į veikimo mechanizmą, NVNU, įskaitant piroksikamą, vartojimas gali atidėti arba užkirsti kelią kiaušidžių folikulų plyšimui, kuris buvo susijęs su grįžtamu nevaisingumu. Apsvarstykite galimybę nutraukti NVNU, įskaitant piroksikamą, nutraukimą.

Nėštumas

Prostaglandinų sintezės slopinimas gali neigiamai paveikti nėštumą ir (arba) embriono / vaisiaus vystymąsi.

Epidemiologinių tyrimų rezultatai rodo, kad ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu vartojant prostaglandinų sintezės inhibitorių padidėja persileidimo ir širdies apsigimimų bei gastroschizės rizika. Absoliuti širdies apsigimimų rizika padidėjo nuo mažiau nei 1% iki maždaug 1,5%. Manoma, kad rizika padidėja Nustatyta, kad prostaglandinų sintezės inhibitorių vartojimas gyvūnams sukelia didesnį prieš ir po implantacijos praradimą bei embriono ir vaisiaus mirtingumą.

Be to, pranešta apie padidėjusį įvairių apsigimimų, įskaitant širdies ir kraujagyslių, dažnį gyvūnams, kuriems organogenetiniu laikotarpiu buvo skiriama prostaglandinų sintezės inhibitorių.

Trečiąjį nėštumo trimestrą gali pasireikšti visi prostaglandinų sintezės inhibitoriai

vaisiui:

• kardiopulmoninis toksiškumas (priešlaikinis arterinio latako uždarymas ir plaučių hipertenzija);

• inkstų funkcijos sutrikimas, kuris gali peraugti į inkstų nepakankamumą vartojant oligo-hidroamnio;

motinai ir naujagimiui nėštumo pabaigoje:

• galimas kraujavimo laiko pailgėjimas ir antitrombocitinis poveikis, kuris gali pasireikšti net vartojant labai mažas dozes;

• gimdos susitraukimų slopinimas, dėl kurio gimdymas vėluoja arba užsitęsia.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Piroksikamas gali pakeisti budrumo būseną taip, kad pakenktų motorinių transporto priemonių vairavimui ir įsitraukimui į veiklą, kuriai reikia budrumo.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Virškinimo trakto : dažniausiai pastebėti nepageidaujami reiškiniai yra virškinimo trakto pobūdžio. Ypač senyviems žmonėms gali pasireikšti pepsinė opa, virškinimo trakto perforacija ar kraujavimas, kartais mirtini (žr. 4.4 skyrių).

Po piroksikamo vartojimo buvo pranešta apie pykinimą, vėmimą, viduriavimą, vidurių pūtimą, vidurių užkietėjimą, dispepsiją, pilvo skausmą, melaeną, hematemezę, opinį stomatitą, kolito ir Krono ligos paūmėjimą (žr. 4.4 skyrių).

Gastritas pastebėtas rečiau.

Buvo pranešta apie edemą, hipertenziją, sumažėjusį moterų vaisingumą ir širdies nepakankamumą gydant NVNU.

Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys rodo, kad kai kurių NVNU vartojimas (ypač didelėmis dozėmis ir ilgalaikiam gydymui) gali būti susijęs su šiek tiek padidėjusia arterijų trombozės reiškinių rizika (pvz.miokardo infarktas ar insultas) (žr. 4.4 skyrių).

Kitas nepageidaujamas poveikis: anoreksija, padidėjusio jautrumo reiškiniai, tokie kaip odos bėrimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, negalavimas, spengimas ausyse, kurtumas, astenija, hematologinių parametrų pokyčiai, sumažėjęs hemoglobino ir hematokrito lygis, anemija.

Kaip ir vartojant kitas panašiai veikiančias medžiagas, kai kuriems pacientams buvo pastebėtas azotemijos padidėjimas, kuris toliau vartojant neprogresuoja iki tam tikro lygio; nutraukus gydymą, jie grįžta į normalią vertę.

Retais atvejais gali pasireikšti alerginė veido ir rankų edema, padidėjęs odos jautrumas šviesai, regos sutrikimai, aplazinė anemija, hemolizinė anemija, pancitopenija, trombocitopenija, Schoenleino-Henocho purpura, eozinofilija, padidėję kepenų funkcijos rodikliai, gelta.

Buvo pranešta apie retus pankreatito atvejus. Buvo pranešta apie kai kuriuos hematurijos, dizurijos, ūminio inkstų nepakankamumo, vandens susilaikymo atvejus, kurie gali pasireikšti edema, ypač nuožulniais apatinių galūnių regionais, arba širdies ir kraujotakos sutrikimais (hipertenzija, dekompensacija).

Buvo pranešta apie nefrozinio sindromo, glomerulonefrito, intersticinio nefrito, inkstų nepakankamumo atvejus.

Buvo pranešta apie pavienius atvejus: kraujavimą iš nosies, burnos džiūvimą, daugiaformę eritemą, ekchimozę, odos lupimąsi, prakaitavimą, hipoglikemiją, hiperglikemiją, kūno svorio pokyčius, eretizmą, nemigą, depresiją, šlapimo pūslės disfunkciją, šoką ir įspėjamuosius simptomus, alopeciją, sutrikimus. Buvo pranešta apie sunkias odos nepageidaujamas reakcijas, pvz., Stivenso-Džonsono sindromą (SJS) ir toksinę epidermio nekrolizę (TEN) (žr. 4.4 skyrių).

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Pranešus apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, gavus leidimą vaistui, svarbu pranešti, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį.

Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Perdozavimas

Simptomai: Pagrindiniai perdozavimo simptomai yra galvos skausmas, vėmimas, mieguistumas, galvos svaigimas ir sinkopė.

Perdozavus, skiriamas simptominis palaikomasis gydymas.

Nors iki šiol nebuvo atlikti jokie tyrimai, vargu ar hemodializė bus naudinga palengvinant piroksikamo pašalinimą, nes vaistas pasižymi dideliu prisijungimu prie plazmos baltymų.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ir antireumatiniai vaistai.

ATC kodas: M01AC01.

Piroksikamas, priklausantis benzotiazino karboksiamidų-N-heterociklinių medžiagų klasei, yra pirmasis naujos NVNU grupės oksikamų junginys. Piroksikamas turi priešuždegiminį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį, jo farmakologinis poveikis yra panašus į kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad piroksikamas veikia ląstelių migraciją į uždegimo vietas. Piroksikamas, kaip ir kiti NVNU, trukdo prostaglandinų sintezei, slopindamas ciklooksigenazę. Skirtingai nuo indometacino, piroksikamas yra grįžtamasis prostaglandinų sintezės inhibitorius. Tyrime, kuriame dalyvavo 9 pacientai, sergantys aktyviu reumatoidiniu artritu, nustatyta, kad piroksikamas (20 mg per parą 15 dienų) žymiai sumažina polimorfonuklearinių ląstelių funkciją. superoksido anijonų gamyba periferiniame kraujyje ir sinoviniame skystyje bei PMN ir PMN elastazės koncentracija sinoviniame skystyje. PMN atsako moduliavimas gali prisidėti prie piroksikamo priešuždegiminio poveikio.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

Piroksikamas lengvai absorbuojamas tiek išgėrus, tiek į tiesiąją žarną. Išgertas maistas sumažina veikliosios medžiagos absorbcijos greitį, bet ne procentą.

Vartojant vieną kartą, koncentracija yra stabili visą dieną.

Nuolatinis gydymas vienerius metus 20 mg per parą sukuria panašų kiekį kraujyje, kaip ir pirmą kartą pasiekus pastovi būsena.

Vaisto koncentracija plazmoje yra proporcinga 10 mg ir 20 mg dozėms ir paprastai pasiekia didžiausią poveikį per 3–5 valandas po vartojimo. Didžiausia piroksikamo koncentracija plazmoje 1,5–2 mcg / ml paprastai pasiekiama pavartojus vieną 20 mg dozę, o po pakartotinių 20 mg piroksikamo paros dozių didžiausia vaisto koncentracija plazmoje paprastai stabilizuojasi esant 3–8 mcg / ml. Dauguma pacientų kraujo plazmoje pasiekia pastovi būsena per 7-12 dienų.

Dozavimo režimas, kai pirmosios dvi dienos yra 40 mg per parą, o vėliau - 20 mg per parą, leidžia pasiekti pastovi būsena iš karto po antrosios dozės daugeliu atvejų (apie 76%)pastovi būsena, plotas po kreive ir pusinės eliminacijos laikas yra panašūs į tuos, kurie buvo pasiekti vartojant 20 mg paros dozę.

Metabolizmas ir pašalinimas

Piroksikamas daugiausia metabolizuojamas organizme, mažiau nei 5% paros dozės nepakitęs išsiskiria su išmatomis ir šlapimu.

Piroksikamo metabolizmas daugiausia vyksta kepenyse per citochromo P450 izofermentą CYP 2C9. Svarbus metabolizmo kelias yra šoninės grandinės piridino žiedo hidroksilinimas, po to konjugacija su gliukurono rūgštimi ir pašalinimas šlapimu. Žmonių plazmos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 50 valandų.

Pacientams, kuriems yra žinoma arba įtariama sumažėjusi CYP2C9 metabolinė veikla, remiantis istorija / ankstesne kitų CYP2C9 substratų patirtimi, piroksikamo reikia skirti atsargiai, nes dėl sutrikusio metabolinio klirenso jų koncentracija plazmoje gali būti per didelė.

Farmakogenetika

CYP2C9 aktyvumas sumažėja asmenims, turintiems genetinių polimorfizmų, tokių kaip CYP2C9 * 2 ir CYP2C9 * 3 polimorfizmai. Riboti dviejų paskelbtų ataskaitų duomenys parodė, kad tiriamieji, turintys CYP2C9 * 1 / * 2 heterozigotinių genotipų (n = 9), heterozigotinių CYP2C9 * 1 / * 3 (n = 9) ir homozigotinės CYP2C9 * 3 / * 3 (n = 1) sisteminės piroksikamo koncentracijos buvo atitinkamai 1,7, 1,7 ir 5 kartus didesnės nei tiriamųjų, kurių genotipas CYP2C9 * 1 / * 1 (n = 17, normalaus metabolizatoriaus genotipas) pavartojus vieną geriamąją dozę. Piroksikamo pusinės eliminacijos periodo vertės asmenims, kurių genotipai yra CYP2C9 * 1 / * 3 (n = 9) ir CYP2C9 * 3 / * 3 (n = 1) buvo 1,7 ir 8,8 karto didesni nei CYP2C9 * 1 / * 1 genotipo tiriamųjų (n = 17). Manoma, kad homozigotinio * 3 / * 3 genotipo dažnis įvairiose etninėse grupėse svyruoja nuo 0% iki 5,7% (žr. 4.4 skyrių).

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeninio poveikio ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Piroksikamas, kaip ir kitos medžiagos, slopinančios prostaglandinų sintezę, taip pat padidina gyvūnų distocijos ir gimdymo po gimdymo dažnumą, kai vaistas tęsiamas nėštumo metu. NVNU vartojimas nėščioms žiurkėms gali sukelti vaisiaus arterinio latako susiaurėjimą. paskutinį nėštumo trimestrą padidėja toksiškumas skrandžiui ir žarnoms.

Ikiklinikinių tyrimų metu buvo pastebėtas tam tikras poveikis, pvz., Virškinimo trakto pažeidimas ir inkstų papiliarinė nekrozė, aptikta vartojant didžiausią dozę, kuri yra maždaug 60 kartų didesnė už nurodytą žmonėms.

Todėl manoma, kad ši piroksikamo ekspozicija yra pakankamai didesnė už didžiausią ekspoziciją žmonėms, o tai rodo, kad šis poveikis nėra svarbus klinikiniam vaisto vartojimui.

Daugiau informacijos apie ikiklinikinius duomenis nėra, išskyrus tuos, kurie jau pateikti kitoje šios preparato charakteristikų santraukos vietoje (žr. 4.6 skyrių).