Veikliosios medžiagos: Prulifloksacinas
KERAFLOX 600 mg plėvele dengtos tabletės
Indikacijos Kodėl vartojamas Keraflox? Kam tai?
Keraflox priklauso antibiotikų grupei, vadinamai fluorochinolonais. Keraflox skirtas infekcijoms, kurias sukelia bakterijos, jautrios prulifloksacinui, gydyti tokiomis sąlygomis:
- Apatinių šlapimo takų infekcijos (paprastas cistitas).
- Apatinių šlapimo takų infekcijos, susijusios su kitomis medicininėmis šlapimo komplikacijomis (komplikuotas cistitas).
- Staigus lėtinio bronchito paūmėjimas (lėtinio bronchito paūmėjimas).
- Ūminis bakterinis rinosinusitas.
Gydytojas diagnozuos ir gydys infekcinį rinosinusitą pagal nacionalines ir vietines infekcijų gydymo gaires. Keraflox gali būti naudojamas infekciniam rinosinusitui, kurio simptomai trunka mažiau nei 4 savaites, gydyti ir tais atvejais, kai negalima naudoti įprastų antibiotikų arba jie neveikia.
Kontraindikacijos Kai Keraflox vartoti negalima
Keraflox vartoti negalima:
- Jeigu yra alergija prulifloksacinui, kitiems fluorochinolonams arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai.
- Jei esate jaunesnis nei 18 metų.
- Jei po kitų chinolonų vartojimo jau patyrėte sausgyslių problemų, pvz., Sausgyslių uždegimą (sausgyslių uždegimą).
- Jeigu esate nėščia arba maitinate krūtimi.
Atsargumo priemonės Ką reikia žinoti prieš vartojant Keraflox
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Keraflox:
- Jei sergate epilepsija ar liga, dėl kurios padidėja traukulių (priepuolių) tikimybė
- Kadangi širdies ritmo pokyčiai (matomi EKG, širdies elektrinio aktyvumo įraše) buvo pastebėti vartojant kitus antibiotikus, priklausančius fluorochinolonų klasei, pasakykite gydytojui, jei anksčiau sirgote širdies ritmo sutrikimais. Keraflox turi labai mažą QT intervalo pailgėjimo galimybę
- Jeigu vartojate širdies ritmą kontroliuojančius vaistus arba vaistus, kurie gali turėti poveikį širdžiai, pvz., Antidepresantus ar kitus antibiotikus (žr. „Keraflox vartojimas su kitais vaistais“);
- Jei sergate gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės (G6PD) aktyvumo trūkumu, nes šis vaistas gali būti netinkamas
- Jei sergate kepenų ar inkstų ligomis
- Jeigu sergate laktozės netoleravimu, nes šio vaisto sudėtyje yra laktozės
- Jei po antibiotikų vartojimo pasireiškė stiprus viduriavimas. Nedelsdami pasakykite gydytojui ir nutraukite Keraflox vartojimą, jei vartojant Keraflox. Juodosios deguto ar kraujo yra sunkus viduriavimas.
Šis vaistas kartais gali sukelti raumenų ar sausgyslių problemų (žr. „Galimas šalutinis poveikis“).
Nedelsdami pasakykite gydytojui ir nutraukite Keraflox vartojimą, jei vartojant Keraflox pasireiškia raumenų skausmas, raumenų silpnumas, tamsus šlapimas ar sausgyslių uždegimo simptomai, pvz., Sąnarių patinimas ar skausmas.
Kadangi šis vaistas gali sukelti mažų kristalų susidarymą šlapime, norint išvengti šlapimo koncentracijos, gydymo Keraflox metu būtina išlaikyti didelį vandens suvartojimą.
Gydant šiuo vaistu reikia vengti per didelio buvimo saulėje, ultravioletinių lempų ar gultų, nes oda gali būti jautresnė nei įprasta. Nustokite vartoti šį vaistą ir nedelsdami pasakykite gydytojui, jei pasireiškia sunkios saulės reakcijos, pvz., lupimasis.
Jei jūsų regėjimas susilpnėja arba jei jūsų akys kitaip sutrikusios, nedelsdami kreipkitės į akių gydytoją.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali keisti Keraflox poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Kai kurie vaistai turi įtakos Keraflox poveikiui. Keraflox reikia vartoti 2 valandas prieš arba mažiausiai 4 valandas po šių vaistų vartojimo.
- Vaistai nevirškinimui, rėmeniui ar opoms gydyti, pvz., Cimetidinas arba antacidiniai vaistai, kurių sudėtyje yra aliuminio arba magnio
- Vaistai, kurių sudėtyje yra geležies arba kalcio
Keraflox savo ruožtu gali paveikti kitų vaistų poveikį ir padidinti šalutinio poveikio riziką.
Pasakykite gydytojui, jei vartojate:
- Vaistai nuo diabeto
- Vaistai širdies ritmui kontroliuoti, tokie kaip amiodaronas, chinidinas ar prokainamidas
- Kiti antibiotikai, tokie kaip eritromicinas, klaritromicinas ar azitromicinas
- Vaistai nuo depresijos, tokie kaip amitriptilinas, klomipraminas ar imipraminas
- Probenecidas sumažina šlapimo rūgšties kiekį kraujyje
- Fenbufenas artrito skausmui malšinti
- Teofilinas astmai ar kvėpavimo sutrikimams gydyti
- Vaistai, kurie neleidžia kraujui krešėti, pvz., Varfarinas
- Nikardipinas vartojamas krūtinės anginai (krūtinės skausmui) ar aukštam kraujospūdžiui gydyti
- Steroidai, tokie kaip prednizolonas, vartojami alerginėms būsenoms ar uždegimams gydyti
Keraflox vartojimas su maistu ir gėrimais
Maistas ir pienas gali turėti įtakos Keraflox poveikiui. Keraflox reikia gerti tuščiu skrandžiu tarp valgymų ir jo negalima vartoti su pienu ar pieno dariniais.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Keraflox gali sukelti galvos svaigimą ir sumišimą. Jei pasireiškia bet kuris iš šių simptomų, nevairuokite ir nevaldykite jokių pavojingų įrankių ar mechanizmų.
Keraflox sudėtyje yra laktozės
Keraflox sudėtyje yra laktozės, tam tikros rūšies cukraus. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Keraflox: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Keraflox tabletes reikia nuryti sveiką, užsigeriant vandeniu ir tarp valgymų tuščiu skrandžiu, kartu su pienu ar pieno dariniais.
Keraflox skirtas tik suaugusiems. Rekomenduojama dozė yra:
- Esant paprastam cistitui: viena 600 mg tabletė vieną kartą.
- Esant sudėtingam cistitui: viena 600 mg tabletė vieną kartą per parą iki 10 gydymo dienų.
- Lėtinio bronchito paūmėjimui: viena 600 mg tabletė vieną kartą per parą ne ilgiau kaip 10 gydymo dienų.
- Ūminiam bakteriniam rinosinusitui: viena 600 mg tabletė vieną kartą per parą iki 10 gydymo dienų.
Vartojant Keraflox, būtina gerti daug vandens.
Gydymo trukmė priklauso nuo infekcijos sunkumo ir paciento reakcijos į gydymą.Visada turite baigti visą jums skirtą tablečių kursą, net jei pradėsite jaustis geriau ir simptomai išnyks.
Pamiršus pavartoti Keraflox
Jei pamiršote išgerti dozę, išgerkite ją tuoj pat, kai tik prisiminsite, nebent jau laikas vartoti kitą dozę. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Keraflox
Jei per anksti nustosite vartoti šį vaistą, infekcija gali atsinaujinti. Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Keraflox dozę
Perdozavus, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių. Jūsų ligoninės gydytojui gali tekti atlikti skrandžio ištuštinimo procedūrą. Visada nešiokitės pakuotę su pakuotės lapeliu, nesvarbu, ar pakuotėje dar liko Keraflox, ar ne.
Šalutinis poveikis Koks yra šalutinis Keraflox poveikis
Keraflox, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Nedelsdami pasakykite gydytojui ir nutraukite Keraflox vartojimą, jei po šio vaisto vartojimo atsiranda bet kuris iš šių simptomų.
Nors šie simptomai yra labai reti, jie gali būti sunkūs.
- Staigus švokštimas, pasunkėjęs kvėpavimas, akių vokų, veido ar lūpų patinimas, bėrimas ar niežėjimas (ypač visame kūne).
- Sunkus bėrimas, apimantis pūsles ant odos, o kartais ir burnoje bei liežuvyje. Tai gali būti būklės, žinomos kaip Stivenso -Džonsono sindromas, simptomai.
- Sunkios saulės reakcijos, tokios kaip saulės nudegimas ar lupimasis.
- Sausgyslių uždegimo simptomai, tokie kaip pažeistos galūnės patinimas ar skausmas. Dažniausiai jis pažeidžia Achilo sausgyslę ir gali plyšti. Dalis, kurią paveikė uždegimas, turi būti ramybėje, kol gydytojas ją ištirs..
- Raumenų skausmas, raumenų silpnumas ar tamsus šlapimas.
- Sunkūs skysto viduriavimo priepuoliai, kurie yra juodos arba kruvinos.
- Mažas cukraus kiekis kraujyje, kuris gali sukelti drebulį ir dirglumą.
- Nutirpimas, skausmo pojūčio praradimas.
- Odos paraudimas ir lupimasis (dermatitas).
- Mažų kristalų susidarymas šlapime, nesant simptomų.
Kitas galimas šalutinis poveikis yra:
Dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau nei vienam iš 10 pacientų):
- Pilvo skausmas
Nedažnas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau nei vienam iš 100 pacientų):
- Bloga savijauta
- Viduriavimas, vėmimas, skrandžio uždegimas
- Galvos skausmas, galvos svaigimas
- Niežėjimas ar bėrimas
- Apetito praradimas
Retas šalutinis poveikis (pasireiškia mažiau nei vienam iš 1000 pacientų):
- Karščiavimas, karščio bangos
- Skonio pokyčiai
- Sutrikęs miegas, sumišimas ar mieguistumas
- Klausos sumažėjimas
- Akių paraudimas ir dirginimas
- Skrandžio skausmas, vėjas, pilvo pūtimas, nevirškinimas ar rėmuo, nenormalios išmatos
- Lūpų, liežuvio ar burnos dirginimas arba grybelinė infekcija (burnos moniliazė)
- Raumenų spazmai, raumenų pažeidimas
- Sausa ir niežtinti oda (egzema), padidėjęs jautrumas šviesos ar raudonoms dėmėms ant odos (dilgėlinė)
- Padidėjęs kepenų fermentų kiekis, matomas atliekant kraujo tyrimus
- Jaučiasi neramus
- Burnos opa
- Sąnarių skausmas išplito visame kūne
- Padidėjęs albumino (baltymų) kiekis kraujyje
- Padidėjęs kalcio kiekis kraujyje
- Baltųjų kraujo kūnelių skaičiaus padidėjimas
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Laikyti originalioje pakuotėje.
Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Keraflox vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Kita informacija
Keraflox sudėtis
Veiklioji medžiaga yra prulifloksacinas. Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 600 mg prulifloksacino.
Pagalbinės medžiagos yra: laktozės monohidratas; mikrokristalinė celiuliozė; natrio kroskarmeliozė; povidonas; bevandenis koloidinis silicio dioksidas; magnio stearatas; hipromeliozė; propilenglikolis; titano dioksidas (E171); talkas; geležies oksidas (E 172).
Keraflox išvaizda ir pakuotės turinys
Keraflox tabletės yra geltonos, pailgos, plėvele dengtos ir tiekiamos kartoninėse pakuotėse, kuriose yra viena lizdinė plokštelė po 1, 2, 5 tabletes arba dvi lizdinės plokštelės po 5 tabletes.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
KERAFLOX 600 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 600 mg prulifloksacino
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 76 mg laktozės
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengtos tabletės.
Pailgos, geltonos, plėvele dengtos tabletės.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Keraflox skirtas infekcijoms, kurias sukelia jautrios padermės, gydyti šiomis patologijomis:
• ūminės nekomplikuotos apatinių šlapimo takų infekcijos (paprastas cistitas);
• komplikuotos apatinių šlapimo takų infekcijos;
• lėtinio bronchito paūmėjimas;
• ūminis bakterinis rinosinusitas.
Ūminis bakterinis sinusitas turi būti tinkamai diagnozuotas pagal nacionalines ar vietines kvėpavimo takų infekcijų gydymo gaires. Bakteriniam rinosinusitui gydyti Keraflox galima vartoti tik tiems pacientams, kurių simptomų trukmė yra trumpesnė nei 4 savaitės ir kai kitų dažniausiai rekomenduojamų antibakterinių preparatų pradiniam tokios infekcijos gydymui laikyti netinkama, arba kurie buvo pripažinti neveiksmingais.
Gydant pacientus, sergančius infekcinėmis ligomis, reikia atsižvelgti į vietines ypatybes, susijusias su jautrumu antibiotikams.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Orientacinė dozė yra tik suaugusiesiems:
• pacientams, sergantiems nekomplikuotomis ūminėmis apatinių šlapimo takų infekcijomis (paprastu cistitu): pakanka tik vienos 600 mg tabletės;
• pacientams, sergantiems sudėtingomis apatinių šlapimo takų infekcijomis: viena 600 mg tabletė vieną kartą per parą iki 10 gydymo dienų.
• pacientams, sergantiems bronchito paūmėjimu: viena 600 mg tabletė vieną kartą per parą ne ilgiau kaip 10 gydymo dienų.
• pacientams, sergantiems ūminiu bakteriniu rinosinusitu: viena 600 mg tabletė vieną kartą per parą iki 10 gydymo dienų.
Esant komplikuotoms apatinių šlapimo takų infekcijoms ir ūminiam lėtinio bronchito paūmėjimui, gydymo trukmė priklauso nuo ligos sunkumo ir paciento klinikinės eigos ir bet kuriuo atveju turi būti tęsiama mažiausiai 48–72 valandas nuo remisijos / išnykimo. simptomų.
Kadangi nėra specifinių tyrimų, neįmanoma nustatyti dozavimo pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (pacientams, kuriems yra kreatinino klirensas, kepenų nepakankamumas. Todėl šiems pacientams patikimiausias dozės koregavimo būdas yra vaisto koncentracijos plazmoje stebėjimas.
Vartojimo metodas
Keraflox tabletes reikia nuryti nesukramtytas, užsigeriant vandeniu (žr. 4.5 skyrių).
04.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas prulifloksacinui, kitiems chinolonų grupės antibakteriniams vaistams arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
- Vaikai iki brendimo amžiaus arba berniukai iki 18 metų, kurių skeletas neišsivystęs.
- Pacientai, sergantys sausgyslių ligomis, susijusiomis su chinolonų vartojimu.
- Nėštumas ir žindymo laikotarpis (žr. 4.6 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Keraflox, kaip ir kitus chinolonus, reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems CNS sutrikimais, galinčiais sukelti traukulius arba sumažinti traukulių slenkstį.
Kai kurios kitos medžiagos, priklausančios fluorochinolonų klasei, buvo susijusios su QT intervalo pailgėjimu, Prulifloksacinas turi labai mažą QT intervalo pailgėjimo galimybę.
Kaip ir vartojant kitus tos pačios terapinės klasės vaistus, sausgyslių uždegimas pasireiškia retai. Dažniausiai jis veikia Achilo sausgyslę ir gali plyšti. Tendenito ir sausgyslių plyšimo rizika padidėja senyviems pacientams ir pacientams, vartojantiems kortikosteroidus.
Pajutus sausgyslių uždegimo, mialgijos, skausmo ar sąnarių uždegimo požymius, pacientus reikia patarti nutraukti gydymą ir laikyti pažeistą galūnę ar galūnes ramybėje, kol bus pašalintas sausgyslių uždegimas.
Saulės ar ultravioletinių spindulių poveikis gali sukelti fototoksiškumą pacientams, gydomiems prulifloksacinu, taip pat kitais chinolonais.Keraflox gydymo metu reikia vengti pernelyg didelio saulės ar ultravioletinių spindulių poveikio; fototoksiškumo atveju gydymą reikia nutraukti.
Pacientai, kuriems yra latentinis ar žinomas gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės aktyvumo sutrikimas, yra linkę į hemolizines reakcijas, kai gydomi chinolonų grupės antibakteriniais vaistais, todėl Keraflox reikia vartoti atsargiai.
Kaip pranešta apie kitus chinolonus, rabdomiolizės reiškiniai gali pasireikšti retai, jiems būdinga mialgija, astenija, padidėjęs CPK ir mioglobino kiekis plazmoje ir greitas inkstų funkcijos pablogėjimas. Tokiais atvejais pacientą reikia atidžiai stebėti ir imtis atitinkamų korekcinių priemonių, įskaitant gydymą.
Chinolonų vartojimas kartais yra susijęs su kristalurijos atsiradimu; šios klasės preparatais gydomi pacientai turi išlaikyti tinkamą vandens balansą, kad būtų išvengta šlapimo koncentracijos.
Keraflox toleravimas ir veiksmingumas pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, nebuvo įvertintas.
Skiriant gydymą antibiotikais, reikia atsižvelgti į vietines ir (arba) nacionalines rekomendacijas dėl tinkamo antibakterinių vaistų vartojimo.
Vaisto sudėtyje yra laktozės; todėl šio vaisto vartoti negalima pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Regos sutrikimai
Jei sutrinka regėjimas arba atsiranda bet koks poveikis akims, reikia nedelsiant kreiptis į oftalmologą.
Liga, susijusi su Clostridium difficile
Jei viduriavimas atsiranda gydymo prulifloksacinu metu arba po jo (net kelias savaites po gydymo), ypač jei jis yra sunkus, nuolatinis ir (arba) kraujavimas, tai gali būti ligos, susijusios su. Clostridium difficile (Clostridium difficile-susijusi liga, CDAD). CDAD sunkumas gali svyruoti nuo lengvo iki pavojingo gyvybei; sunkiausia forma yra pseudomembraninis kolitas (žr. 4.8 skyrių). Todėl svarbu apsvarstyti šią diagnozę pacientams, kuriems gydymo prulifloksacinu metu arba po jo atsiranda sunkus viduriavimas. Jei įtariamas arba patvirtinamas CDAD, tęstinį gydymą antibakteriniais vaistais, įskaitant prulifloksaciną, reikia nedelsiant nutraukti ir nedelsiant pradėti tinkamą gydymą. Esant šiai klinikinei būklei, vaistai nuo peristaltikos yra draudžiami. Be to, siekiant sumažinti perdavimo riziką, reikia imtis tinkamų infekcijų kontrolės priemonių.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Kartu vartojamas cimetidinas, antacidiniai preparatai, kurių sudėtyje yra Al ir Mg, arba preparatai, kurių sudėtyje yra geležies ir kalcio, sumažina Keraflox absorbciją; todėl Keraflox reikia vartoti 2 valandas prieš arba mažiausiai 4 valandas po šių preparatų vartojimo.
Kartu vartojant prulifloksaciną ir pieną, sumažėja plotas po koncentracijos / laiko kreive (AUC) ir sumažėja prulifloksacino išsiskyrimas su šlapimu, o nurijus maistas sulėtėja ir sumažėja didžiausia koncentracija.
Vartojant kartu su probenecidu, prulifloksacino išsiskyrimas su šlapimu mažėja. Kartu vartojant fenbufeną su kai kuriais chinolonais, gali padidėti traukulių rizika, todėl reikia atidžiai apsvarstyti Keraflox ir fenbufeno skyrimą.
Chinolonai gali sukelti hipoglikemiją diabetu sergantiems pacientams, vartojantiems hipoglikeminius vaistus. Kartu vartojant Keraflox ir teofiliną, gali šiek tiek sumažėti teofilino klirensas, kuris neturėtų būti kliniškai reikšmingas. Tačiau, kaip ir vartojant kitus chinolonus, pacientams, sergantiems medžiagų apykaitos sutrikimais arba turintiems rizikos veiksnių, patartina stebėti teofilino koncentraciją plazmoje.
Chinolonai gali sustiprinti geriamųjų antikoaguliantų, tokių kaip varfarinas ir jo dariniai, poveikį; jei šie produktai vartojami kartu su Keraflox, rekomenduojama atidžiai stebėti protrombino ar kitus patikimus krešėjimo tyrimus.
Ikiklinikiniai duomenys parodė, kad nikardipinas gali sustiprinti prulifloksacino fototoksiškumą. Kliniškai kuriant Keraflox, vartojant kartu su kitais vaistiniais preparatais, dažniausiai vartojamais gydant pacientus, kurių būklė išvardyta 4.1 skyriuje, kliniškai reikšmingos sąveikos nepastebėta.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Klinikinių duomenų apie prulifloksacino vartojimą nustatyto nėštumo metu nėra. Tyrimai su gyvūnais neparodė teratogeniškumo. Kitas toksinis poveikis reprodukcijai nustatytas tik toksiškumo motinai metu (žr. 5.3 skyrių).
Maitinimo laikas
Nustatyta, kad žiurkėms prulifloksacinas prasiskverbia per placentos barjerą ir dideliais kiekiais patenka į motinos pieną. Kaip ir kiti chinolonai, įrodyta, kad prulifloksacinas jauniems gyvūnams sukelia artropatijas, todėl jo vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu draudžiama.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Chinolonai gali sukelti galvos svaigimą ir sumišimą, todėl prieš vairuodamas ar valdydamas mechanizmus ar užsiimdamas veikla, kuriai reikia budrumo ir koordinavimo, pacientas turėtų žinoti, kaip jis reaguoja į gydymą.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Toliau išvardytas nepageidaujamas poveikis yra susijęs su klinikiniais Keraflox tyrimais. Dauguma nepageidaujamų reiškinių buvo lengvi arba vidutinio sunkumo.
Buvo naudojamos šios MedDRA dažnio vertės: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (≥ 1/100,
Taip pat buvo pranešta apie šias nepageidaujamas reakcijas (dažnis nežinomas): anafilaksinė / anafilaktoidinė reakcija, įskaitant angioedemą, dusulį, Stiveno Džonsono sindromą, hipoglikemiją, hipesteziją, paresteziją, drebulį, vaistinį dermatitą, rabdomiolizę, fototoksiškumą, tachikardiją, pseudomembraninį kolitą.
Gydymas Keraflox gali būti susijęs su besimptomė kristalurija, nesikeičiant kreatinino koncentracijai, pakitus kepenų funkcijai ir eozinofilija. Pastebėtais atvejais šie pokyčiai buvo besimptomiai ir laikini.
Gydant Keraflox, negalima atmesti aukščiau nepaminėtų nepageidaujamų reakcijų ir laboratorinių anomalijų, apie kurias pranešta vartojant kitus chinolonus.
Farmakologinio budrumo duomenys apie prulifloksaciną ir patekus į rinką rodo atsitiktinius tendinopatijos atvejus (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Perdozavimas
Vienkartinė dozė iki 5000 mg / kg pelėms, žiurkėms ir šunims (patinams ir patelėms) nebuvo mirtina.
Nėra informacijos apie perdozavimą žmonėms; sveikiems savanoriams Keraflox buvo skiriama iki 1200 mg per parą 12 dienų, o bendras toleravimas buvo geras.
Ūminio perdozavimo atveju skrandį reikia ištuštinti, paskatinant vėmimą ar skrandžio plovimą, pacientą reikia atidžiai stebėti ir gydyti simptominiu būdu.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: fluorochinolonai.
ATC kodas: J01MA17.
Prulifloksacinas yra antibakterinis preparatas, priklausantis fluorochinolonų klasei, turintis platų veikimo spektrą ir didelį efektyvumą. Išgertas prulifloksacinas absorbuojamas iš virškinimo trakto ir nedelsiant virsta ulifloksacinu, jo aktyviu metabolitu (žr. 5.2 skyrių).
Veikimo mechanizmas Įrodyta, kad Keraflox yra aktyvus in vitro, prieš daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų padermių. Prulifloksacinas veikia antibakteriškai, selektyviai slopindamas DNR-girazę-gyvybiškai svarbų fermentą, randamą bakterijose, kuris dalyvauja DNR dubliavimosi, transkripcijos ir taisymo procesuose.
Atsparumo mechanizmas. Atsparumo antibiotikams prulifloksacinui (kaip ir kitiems fluorochinolonams) atsiradimas paprastai atsiranda dėl spontaniškų mutacijų bakterijų DNR girazės srityje. In vitro pastebėtas kryžminis atsparumas kitiems fluorochinolonams.
Dėl ypatingų atsparumo fluorochinolonams atsiradimo mechanizmų nėra kryžminio atsparumo tarp prulifloksacino ir skirtingų klasių antibiotikų, todėl Keraflox gali būti veiksmingas net ir esant bakterijų padermėms, atsparioms aminoglikozidams, penicilinams, cefalosporinams ir tetraciklinams.
Slopinimo intervalai. Jie buvo nustatyti remiantis NCCLS antibakterinio aktyvumo duomenimis ir vaisto farmakokinetiniais parametrais. Siūlomi šie slopinimo intervalai: Jautrus: MIC ≤ 1 mcg / ml, tarpinis: MIC nuo 1 iki
Antibakterinis spektras. Reikėtų atsižvelgti į tai, kad įgyto atsparumo paplitimas tam tikroms rūšims gali skirtis geografiškai ir laikui bėgant, todėl pageidautina vietinė informacija apie atsparumą, ypač gydant sunkias infekcijas. Jei reikia, ir jei dėl vietinio atsparumo paplitimo gali kilti abejonių dėl vaisto naudingumo, patartina kreiptis į specialistą.
Žemiau esančioje lentelėje pateikti duomenys rodo antibakterinį prulifloksacino spektrą:
* Rūšys, turinčios natūralų tarpinį jautrumą.
Kita informacija. Tyrimų in vitro metu antibakterinis prulifloksacino poveikis pasižymėjo geresniu bakterijų įsiskverbimu ir ilgesniu poveikiu po antibiotikų nei etaloniniai fluorochinolonai.
05.2 Farmakokinetinės savybės
a) Bendrosios savybės
Prulifloksacinas yra aktyvaus metabolito ulifloksacino provaistas.
Žmonėms prulifloksacinas greitai absorbuojamas (Tmax = maždaug 1 val.) Ir virsta ulifloksacinu; pavartojus vieną kartą 600 mg, vidutinė didžiausia ulifloksacino plazma yra 1,6 mcg / ml, o AUC - 7,3 mcg * h / ml. pusiausvyros būsena, kuri pasiekiama per 2 dienas nuo dozavimo pradžios vieną kartą per parą, Cmax ir AUC yra atitinkamai 2,0 mcg / ml ir 7,6 mcg * h / ml.
Maistas vėluoja ir šiek tiek sumažina didžiausią ulifloksacino koncentraciją plazmoje, tačiau nekeičia AUC.
Pasiskirstymas. Žmonėms laikui bėgant didėja vidutinės Keraflox koncentracijos plaučių ir plazmos santykis, o po 24 valandų aktyvaus metabolito ulifloksacino vidutinė koncentracija audiniuose išlieka 5 kartus didesnė nei plazmoje, ir tai patvirtina su gyvūnu gautus rezultatus. ulifloksacino koncentracija plaučiuose ir inkstuose buvo didesnė nei plazmoje (atitinkamai 1,2 - 2,8 karto ir 3 - 8 kartus).
Panašiai žmonių duomenys apie ulifloksacino įsiskverbimą į paranasalinius sinusus audiniuose parodė, kad AUC atžvilgiu audinio ir plazmos santykis yra 3,0 etmoide ir 2,4 turbinatuose.
Prisirišimas prie žmonių, vertinant abu in vitro kad ex vivoyra apie 50%, nepriklausomai nuo vaisto koncentracijos.
Maža ulifloksacino koncentracija, nustatyta smegenų skystyje po i.v. šuniui ir pakartotiniam vartojimui p.o. žmonėms tai rodo, kad ulifloksacinas sunkiai prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą.
Biotransformacija. Prulifloksacino metabolinis pobūdis gyvūnams ir žmonėms yra panašus. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad prulifloksacino metabolizmas prasideda absorbcijos žarnyne metu ir baigiasi patekus į kepenis.
Be virsmo ulifloksacinu, buvo nustatyti kiti smulkūs metabolitai, tokie kaip diolio forma ir kai kurie dariniai, tokie kaip gliukuronidas, okso darinys ir etileno diamino dariniai, kurių koncentracija ir aktyvumas yra nereikšmingi, palyginti su veikliąja medžiaga.
Tyrimų in vitro metu reikšmingos sąveikos su citochromo P-450 izofermentais nepastebėta, išskyrus nedidelį CYP1A1 / 2 slopinimą, atitinkantį nedidelį teofilino klirenso sumažėjimą.Kadangi metilksantinai, ypač teofilinas, yra pagrindinis izofermento CYP1A1 / 2 substratas, sąveikos su kitais izofermento substratais (žr. Varfariną) laipsnis gali būti laikomas tik mažesniu.
Eliminacija-aktyvaus metabolito ulifloksacino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 10 valandų po vienkartinės ir kartotinės vaisto dozės žmonėms, o gyvūnams (žiurkėms, šunims ir beždžionėms) jis svyruoja nuo 2 iki 12 valandų.
Tyrimai su žmonėmis, pažymėtais pažymėtu produktu, parodė, kad pašalinimas daugiausia vyksta su išmatomis. Išgėrus 600 mg, radioaktyvumas šlapime ir išmatose yra apie 95%. Šie rezultatai patvirtina tai, kas buvo įrodyta ankstesniuose tyrimuose su gyvūnais (žiurkėmis, šunimis ir beždžionėmis).
Su šlapimu išsiskiriantis ulifloksacino kiekis yra 16,7% suvartotos dozės, o ulifloksacino inkstų klirensas yra maždaug 170 ml / min.
Ulifloksacinas pašalinamas pro inkstus glomerulų filtracijos ir aktyvios sekrecijos būdu.
b) Pacientų charakteristikos
Nustatyta, kad prulifloksacino farmakokinetika senyvo amžiaus žmonėms yra panaši į suaugusiųjų, nesikeičia su amžiumi, todėl senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, išgėrus 600 mg Keraflox, ulifloksacino vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje pasiekia 1,30– 1,62 mcg / ml. AUC reikšmės svyruoja nuo 13,71 iki 23,33 mcg * h / ml, o pusinės eliminacijos periodas-nuo 12,3 iki 32,4 val. Ulifloksacino inkstų klirensas mažėja, palyginti su sveikų savanorių, priklausomai nuo nepakankamumo laipsnio.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Pakartotinis toksiškumas. Kartotinių dozių toksiškumo tyrimuose pagrindiniai tiksliniai organai buvo sąnarių kremzlės, inkstai, virškinimo traktas ir kepenys. Vartojant dozes iki 3 kartų didesnes už gydomąsias, toksinio poveikio sąnarių kremzlėms nepastebėta (jauni šunys); skiriant dozes iki 6, 10 ir 12 kartų didesnės už terapines, toksinio poveikio kepenims (šunims) ir inkstams (šunims ir žiurkėms) nepastebėta.
Vaistas nepailgina QT intervalo in vivo ir neparodo slopinamojo poveikio uždelstai rektifikuotai kalio srovei (HERG) in vitro.
Toksiškumas reprodukcijai. Toksiškumo reprodukcijai tyrimai neparodė teratogeninio poveikio. Poveikis vaisingumui arba embriono ir vaisiaus vystymuisi buvo pastebėtas tik toksinio poveikio motinai atvejais.
Mutageniškumas. Standartiniai genotoksiškumo tyrimai parodė teigiamą poveikį kai kuriuose in vitro tyrimuose su prulifloksacinu žinduolių ląstelių kultūrose, tačiau buvo neigiami in vivo ir bakterijose.
Manoma, kad šis poveikis yra susijęs su topoizomerazės II slopinimu esant didelei prulifloksacino koncentracijai.
Kancerogeninis potencialas. Įrodyta, kad prulifloksacinas nėra kancerogeniškas taikant vidutinės trukmės inicijavimo skatinimo modelį. Ilgalaikiai kancerogeniškumo tyrimai nebuvo atlikti.
Antigeniškumas. Nustatyta, kad prulifloksacinas neturi antigeninio poveikio.
Fototoksiškumas. Prulifloksacinas sukėlė fototoksines reakcijas, nors lyginamųjų tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad jo fototoksinis aktyvumas yra mažesnis nei kitų naudojamų fluorochinolonų (ofloksacino, enoksacino, pefloksacino, nalidiksino rūgšties ir lomefloksacino). negalima atmesti galimybės, kad prulifloksacinas taip pat turi tokį poveikį.
Nefrotoksiškumas. Po to, kai žiurkėms pakartotinai buvo skiriama 3000 mg / kg per parą dozė, kuri buvo daug didesnė už terapinę dozę žmonėms, prulifloksacinas sukėlė kristaluriją, nusėdus ulifloksacinui.
Kardiotoksiškumas. Tyrimai su šunimis parodė, kad prulifloksacinas nesukelia pastebimų elektrokardiogramos pokyčių. Visų pirma, QTc pokyčių nepastebėta nei vieną kartą į veną sušvirkštus anestezuoto šuns, nei išgėrus 6 mėnesius sąmoningo šuns. In vitro tyrimai patvirtino, kad nėra slopinamojo poveikio uždelstai kalio lyginimo srovei (HERG).
Toksiškumas sąnariams. Prulifloksacinas, kaip ir kiti fluorochinolonai, tik jauniems gyvūnams sukėlė artropatiją.
Toksiškumas akims. 26,4 arba 58,2 mg / kg per parą geriamosios prulifloksacino dozės vieną kartą per parą 52 savaites beždžionėms nesukėlė su gydymu susijusių nepageidaujamų poveikių akių funkcijai ar morfologijai.
Rabdomiolitinis poveikis. Iki 10 mg / kg per parą vartojamos ulifloksacino dozės vieną kartą per parą 14 dienų iš eilės triušiams nesukėlė rabdomiolizės.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Branduolys
laktozės monohidratas,
mikrokristalinė celiuliozė,
natrio kroskarmeliozė,
povidonas,
bevandenis koloidinis silicio dioksidas,
magnio stearatas
Dengimas
Hipromeliozė,
propilenglikolis,
titano dioksidas (E171),
talkas,
geležies oksidas (E172).
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus
06.3 Galiojimo laikas
3 metai
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Laikyti originalioje pakuotėje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Kartoninė dėžutė, kurioje yra 1 lizdinė plokštelė po 1, 2, 5 plėvele dengtas tabletes arba 2 lizdinės plokštelės po 5 plėvele dengtas tabletes.
Lizdinės plokštelės iš sujungtos medžiagos (poliamido / aliuminio / PVC), termiškai užsandarintos dangos medžiaga (aliuminio / PVC).
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
Nepanaudotą vaistą ir jo atliekas reikia sunaikinti laikantis vietinių taisyklių.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Crinos S.p.A. - Via Pavia, 6 - 20136 Milanas
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
Dėžutė, kurioje yra viena plėvele dengta 600 mg tabletė A.I.C. 035680014
Dėžutė su 2 plėvele dengtomis tabletėmis po 600 mg A.I.C. 035680026
Dėžutė su 5 plėvele dengtomis tabletėmis po 600 mg A.I.C. 035680038
Dėžutė, kurioje yra 10 plėvele dengtų tablečių po 600 mg A.I.C. 035680040
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 2004 m. Birželio 21 d
Registracijos atnaujinimo data: 2009 m. Birželio 21 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2017 m. Vasario mėn
