Veikliosios medžiagos: Chlortalidonas
IGROTON 25 mg tabletės
Kodėl vartojamas Igroton? Kam tai?
Farmakoterapinė grupė
Diuretikai - nesusiję sulfonamidai.
Terapinės indikacijos
Arterinė hipertenzija, monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais. Edema po lengvo ar vidutinio sunkumo širdies, inkstų ar kepenų nepakankamumo; priešmenstruacinė edema ir idiopatinės formos.
Kontraindikacijos Kai Igroton vartoti negalima
Anurija; sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min.) ir sunkus kepenų nepakankamumas; padidėjęs jautrumas chlortalidonui ir kitiems sulfonamido dariniams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai; ugniai atspari hipokalemija arba būklės, susijusios su padidėjusiu kalio netekimu, hipoatremija; simptominė hiperkalcemija ir hiperurikemija (podagra ar šlapimo rūgšties akmenys). Kontraindikuotinas nėštumo metu.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Igroton
Igroton reikia atsargiai vartoti pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi arba progresuojanti kepenų liga, nes dėl tiazidinių diuretikų atsiradę nedideli skysčių ir elektrolitų pusiausvyros pokyčiai gali sukelti kepenų komą, ypač pacientams, sergantiems kepenų ciroze (žr.
Pacientams, sergantiems sunkia inkstų liga, Igroton reikia vartoti atsargiai. Tokiems pacientams tiazidiniai diuretikai gali sukelti azotemiją, o pakartotinio vartojimo poveikis gali būti kaupiamasis.
Elektrolitai
Gydymas tiazidiniais diuretikais buvo susijęs su elektrolitų sutrikimais, tokiais kaip hipokalemija, hipomagnezemija, hiperkalcemija ir hiponatremija. Hipokalemija gali įjautrinti širdį arba žymiai padidinti jos reakciją į toksinį skaitmeninio poveikio poveikį. Kaip ir visi tiazidiniai diuretikai, Igroton sukeltas kalio išsiskyrimas su šlapimu priklauso nuo dozės ir skiriasi priklausomai nuo paciento. 25-50 mg per parą kalio koncentracijos serume sumažėjimas yra vidutiniškai 0,5 mmol / l. Lėtinio gydymo atveju kalio koncentraciją serume reikia stebėti gydymo pradžioje, o vėliau-po 3–4 savaičių. Vėliau tikrinimai turėtų būti atliekami kas 4-6 mėnesius - jei kalio elektrolitų pusiausvyrai įtakos nedaro papildomi veiksniai (pvz., Vėmimas, viduriavimas, inkstų funkcijos pokyčiai ir kt.). Jei reikia, Igroton galima derinti su geriamuoju papildomu kalio terapija arba kalį tausojančiu diuretiku (pvz., Triamterenu). Derinių atveju reikia stebėti kalio kiekį serume. Jei hipokalemiją lydi klinikiniai požymiai (pvz., Raumenų silpnumas, parezė ir EKG pokyčiai), Igroton vartojimą reikia nutraukti.
Pacientams, kurie jau vartoja AKF inhibitorių, reikia vengti vartoti Igroton su kalio druskomis ar kalį sulaikančiais diuretikais.
Elektrolitų koncentracijos serume stebėjimas ypač rekomenduojamas senyviems pacientams, pacientams, sergantiems ascitu, kurį sukelia kepenų cirozė, ir pacientams, sergantiems edema dėl nefrozinio sindromo. Pastarosios būklės atveju Igroton galima vartoti tik atidžiai stebint pacientus, kurių kalio koncentracija kraujyje yra normali ir be tūrio sumažėjimo požymių.
Metabolinis poveikis
Igroton gali padidinti šlapimo rūgšties koncentraciją serume, tačiau lėtinio gydymo metu podagros priepuoliai pasitaiko retai. Nors gliukozės toleravimas gali būti neigiamai paveiktas, gydymo metu cukrinis diabetas pasireiškia labai retai. Buvo pranešta apie nedidelį ir iš dalies grįžtamą bendrojo cholesterolio, trigliceridų ar mažo tankio lipoproteinų koncentracijos plazmoje padidėjimą pacientams, kurie ilgą laiką gydomi tiazidais ar tiazidų tipo diuretikais. Šių išvadų klinikinė reikšmė svarstoma
. Igroton negalima vartoti kaip pirmo pasirinkimo vaisto ilgai gydant pacientus, sergančius atviru cukriniu diabetu, arba pacientams, gydomiems nuo hipercholesterolemijos (dieta ar kombinuotas gydymas).
Kiti efektai
Antihipertenzinį AKF inhibitorių poveikį stiprina agentai, didinantys cirkuliuojančio renino aktyvumą (diuretikai). Rekomenduojama sumažinti diuretikų dozę arba nutraukti jo vartojimą 2–3 dienoms ir (arba) pradėti gydymą maža pradine AKF inhibitorių doze.
Sąveika Kokie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Igroton poveikį
Kadangi diuretikai didina ličio kiekį kraujyje, juos reikia stebėti pacientams, gydomiems ličiu ir chlortalidonu. Kai ličio sukelta poliurija, diuretikai gali turėti paradoksalų antidiuretinį poveikį.
Diuretikai sustiprina kureos darinių ir antihipertenzinių vaistų (pvz., Guanetidino, metildopos, beta adrenoblokatorių, vazodilatatorių, kalcio kanalų blokatorių, AKF inhibitorių) veikimą.
Hipokaleminį diuretikų poveikį gali sustiprinti kortikosteroidai, AKTH, β2 agonistai, amfotericinas ir karbenoksolonas.
Gali prireikti koreguoti insulino ir geriamųjų vaistų nuo diabeto dozę.
Dėl tiazidinių diuretikų sukelta hipokalemija ar hipomagnezemija gali skatinti skaitmeninio poveikio sukeltas širdies aritmijas (žr. „Atsargumo priemonės“).
Kartu vartojant kai kuriuos nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (pvz., Indometaciną), gali sumažėti diuretikų diuretikas ir antihipertenzinis aktyvumas; pavieniais atvejais buvo sutrikusi inkstų funkcija.
Kartu vartojant tiazidinių diuretikų, gali padidėti padidėjusio jautrumo reakcijų į alopurinolį dažnis, padidėti amantadino sukeliamų nepageidaujamų reiškinių rizika, padidėti diazoksido hiperglikeminis poveikis ir sumažėti citotoksinių medžiagų (pvz., Ciklofosfamido, metotreksato) išsiskyrimas pro inkstus ir sustiprinti jų mielosupresinį poveikį. .
Tiazidų tipo diuretikų biologinį prieinamumą gali padidinti anticholinerginiai vaistai (pvz., Atropinas, biperidenas), matyt, dėl sumažėjusio virškinimo trakto motorikos ir skrandžio ištuštinimo greičio.
Tiazidinių diuretikų absorbcija gali sutrikti, kai yra anijonų mainų dervų, tokių kaip cholestiraminas.
Tiazidinių diuretikų vartojimas kartu su vitaminu D arba su kalcio druskomis gali sustiprinti kalcio koncentracijos serume padidėjimą.
Kartu vartojant ciklosporiną, gali padidėti hiperurikemijos ir į podagrą panašių komplikacijų rizika.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Igroton, ypač gydymo pradžioje, gali sulėtinti paciento refleksus, pavyzdžiui, vairuojant ar valdant mechanizmus.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Igroton, kaip ir kiti diuretikai, gali sumažinti placentos aprūpinimą krauju. Tiazidas ir panašūs diuretikai patenka į vaisiaus kraujotaką ir gali sutrikdyti elektrolitų kraujo plazmoje susidarymą. Buvo pranešta apie tiazido ir panašių diuretikų vartojimą. Naujagimių trombocitopenijos atvejai Todėl Igroton nėštumo metu vartoti negalima, nebent yra alternatyvių saugesnių gydymo būdų.
Kadangi chlortalidonas patenka į motinos pieną, žindymo laikotarpiu reikia vengti gydymo.
Tiems, kurie užsiima sportine veikla: vaisto vartojimas be terapinės būtinybės yra dopingas ir bet kuriuo atveju gali nustatyti teigiamus antidopingo testus.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Igroton: Dozavimas
Kaip ir vartojant visus diuretikus, gydymą reikia pradėti nuo mažiausios įmanomos dozės. Dozavimas turi būti individualizuotas, atsižvelgiant į klinikinį vaizdą ir individualų paciento atsaką.
Kai skiriama viena dozė kasdien ir kas antrą dieną, geriausia ją išgerti ryte, pusryčių metu. Hipertenzija Kliniškai naudinga dozė yra 12,5–50 mg per parą. Rekomenduojamos pradinės dozės yra 12,5 arba 25 mg per parą, pastarosios pakanka, kad daugumai pacientų būtų pasiektas didžiausias hipotenzinis poveikis. Naudojant tam tikrą dozę, visas poveikis pasiekiamas po 3-4 savaičių. Jei kraujospūdžio sumažėjimas yra nepakankamas vartojant 25 arba 50 mg per parą, rekomenduojama jį derinti su kitais antihipertenziniais vaistais (pvz., Beta adrenoblokatoriais, AKF inhibitoriais, rezerpinu) (žr.
Konkrečios kilmės edema (žr. Indikacijas)
Mažiausia veiksminga dozė turi būti individualizuota ir skiriama tik ribotą laiką. Rekomenduojama, kad dozė neviršytų 50 mg per parą.
Senyvi pacientai ir pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Mažiausia standartinė veiksminga Igroton dozė taip pat rekomenduojama pacientams, kuriems yra lengvas inkstų funkcijos sutrikimas, ir senyviems pacientams. Senyviems pacientams chlortalidono eliminacija vyksta lėčiau nei sveikiems jauniems suaugusiesiems, nors absorbcija yra tokia pati. Todėl pagyvenusius pacientus, gydomus chlortalidonu, reikia atidžiai stebėti.
Jei kreatinino klirensas yra <30 ml / min., Igroton ir tiazidiniai diuretikai praranda diuretinį poveikį.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Igroton dozę
Apsinuodijus perdozavimu, gali pasireikšti: nestabilumo jausmas, pykinimas, mieguistumas, hipovolemija, hipotenzija, širdies aritmija ir raumenų spazmai.
Laukdami gydytojo, paskatinkite vėmimą.
Šalutinis poveikis Koks yra Igroton šalutinis poveikis
Elektrolitiniai ir medžiagų apykaitos sutrikimai:
Labai dažni:ypač vartojant didesnes dozes, hipokalemija, hiperurikemija ir padidėjęs lipidų kiekis plazmoje.
Dažni: hiponatremija, hipomagnezemija ir hiperglikemija.
Retas: glikozurija, metabolinio diabeto pasunkėjimas ir podagra.
Labai retas: hipochloreminė alkalozė.
Oda:
Dažni: dilgėlinė ir kitos odos bėrimo formos.
Retas: fotosensibilizacija.
Kepenys:
Retas: intrahepatinė kolostazė, gelta.
Širdies ir kraujagyslių sistema
Dažni: ortostatinė hipotenzija, kurią gali apsunkinti alkoholis, anestetikai ar raminamieji vaistai.
Retas: širdies aritmija.
Centrinė nervų sistema:
Dažni: galvos svaigimas;
Retas: galvos skausmas.
Virškinimo trakto:
Dažni: anoreksija ir nedidelis virškinimo trakto skausmas.
Reti: lengvas pykinimas ir vėmimas, skrandžio skausmas, viduriavimas, galimas vidurių užkietėjimas.
Labai retas: pankreatitas.
Kraujas:
Reti: trombocitopenija, leukopenija, agranulocitozė ir eozinofilija.
Kiti:
Dažni: impotencija.
Retas: regos sutrikimai.
Labai retas: savita plaučių edema (kvėpavimo sutrikimai). Alerginis žarnyno nefritas ir vaskulitas.
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Svarbu informuoti gydytoją ar vaistininką apie bet kokį nepageidaujamą poveikį, net jei jis nėra aprašytas pakuotės lapelyje.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žr. Galiojimo datą. Ši data nurodo nepažeistą, tinkamai laikomą pakuotę.
Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
VAISTINĮ PREPARATĄ LAIKYKITE VAIKAMS NEPASIEKIAMOJE IR NEPASTEBIMOJE VIETOJE.
Sudėtis
Vienoje tabletėje yra 25 mg chlortalidono. Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė; magnio stearatas; bevandenis koloidinis silicio dioksidas; natrio karmeliozė; raudonasis geležies oksidas; geltonasis geležies oksidas.
Farmacinė forma ir turinys
Dėžutė, kurioje yra 30 tablečių po 25 mg
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
IGROTON 25 MG TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje tabletėje yra 25 mg chlortalidono.
Pagalbines medžiagas žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Tabletės (vienoje pusėje yra iškirptos žymės).
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Arterinė hipertenzija: monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais.
Edema po širdies nepakankamumo, lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų ar kepenų nepakankamumas; priešmenstruacinė edema ir idiopatinės formos.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Kaip ir vartojant visus diuretikus, gydymą reikia pradėti nuo mažiausios įmanomos dozės. Dozavimas turi būti individualizuotas, atsižvelgiant į klinikinį vaizdą ir individualų paciento atsaką.
Kai skiriama viena dozė kasdien ir kas antrą dieną, geriausia ją išgerti ryte, pusryčių metu.
Hipertenzija
Kliniškai naudinga dozė yra 12,5–50 mg per parą. Rekomenduojamos pradinės dozės yra 12,5 arba 25 mg per parą, pastarosios pakanka, kad daugumai pacientų būtų pasiektas didžiausias hipotenzinis poveikis.Skiriant tam tikrą dozę, visas poveikis pasiekiamas po 3–4 savaičių. Jei kraujospūdis sumažėja nepakankamai vartojant 25 arba 50 mg per parą, rekomenduojamas derinys su kitais antihipertenziniais vaistais (pvz., Beta adrenoblokatoriais, AKF inhibitoriais)., Reserpinas (žr. Atsargumo priemonės).
Konkrečios kilmės edema (žr. Indikacijas)
Mažiausia veiksminga dozė turi būti individualizuota ir skiriama tik ribotą laiką. Rekomenduojama, kad dozė neviršytų 50 mg per parą.
Senyvi pacientai ir pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Mažiausia standartinė veiksminga Igroton dozė taip pat rekomenduojama pacientams, kuriems yra lengvas inkstų funkcijos sutrikimas, ir senyviems pacientams (žr. Farmakokinetinės savybės).
Senyviems pacientams chlortalidono eliminacija vyksta lėčiau nei sveikiems jauniems suaugusiesiems, nors absorbcija yra tokia pati. Todėl pagyvenusius pacientus, gydomus chlortalidonu, reikia atidžiai stebėti.
Jei yra kreatinino klirensas, Igroton ir tiazidiniai diuretikai praranda diuretinį poveikį
04.3 Kontraindikacijos
Anurija; sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min.) ir sunkus kepenų nepakankamumas; padidėjęs jautrumas chlortalidonui ir kitiems sulfonamido dariniams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Ugniai atspari hipokalemija arba būklės, susijusios su padidėjusiu kalio netekimu, hiponatremija ir hiperkalcemija Simptominė hiperurikemija (podagra ar šlapimo rūgšties akmenys). Draudžiama nėštumo metu.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Įspėjimai
Igroton reikia atsargiai vartoti pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi arba progresuojanti kepenų liga, nes dėl tiazidinių diuretikų atsiradę nedideli skysčių ir elektrolitų pusiausvyros pokyčiai gali sukelti kepenų komą, ypač pacientams, sergantiems kepenų ciroze (žr.
Pacientams, sergantiems sunkia inkstų liga, Igroton reikia vartoti atsargiai. Tokiems pacientams tiazidiniai diuretikai gali sukelti azotemiją, o pakartotinio vartojimo poveikis gali būti kaupiamasis.
Atsargumo priemonės
Elektrolitai
Gydymas tiazidiniais diuretikais buvo susijęs su elektrolitų sutrikimais, tokiais kaip hipokalemija, hipomagnezemija, hiperkalcemija ir hiponatremija.
Hipokalemija gali įjautrinti širdį arba žymiai padidinti jos reakciją į toksinį skaitmeninio poveikio poveikį.
Kaip ir visi tiazidiniai diuretikai, kalcio išsiskyrimas, kurį sukelia Igroton, priklauso nuo dozės ir skiriasi kiekvienam pacientui. Vartojant 25-50 mg per parą, kalio koncentracijos serume sumažėjimas vidutiniškai lygus 0,5 mmol / l. Lėtinio gydymo atveju kalio koncentraciją serume reikia stebėti gydymo pradžioje, o vėliau-po 3–4 savaičių. Po to kas 4–6 mėnesius reikia tikrinti, jei kalio elektrolitų pusiausvyrai įtakos neturi (pvz., vėmimas, viduriavimas, inkstų funkcijos pakitimai ir kt.). Jei reikia, Igroton galima derinti su geriamuoju kalio papildymu arba kalį tausojančiu diuretiku (pvz., triamterenu). Jei vartojami deriniai, reikia stebėti kalio kiekį serume Jei hipokalemiją lydi klinikiniai požymiai (pvz., Raumenų silpnumas, parezė ir EKG pokyčiai), Igroton vartojimą reikia nutraukti.
Pacientams, kurie jau vartoja AKF inhibitorių, reikia vengti vartoti Igroton su kalio druskomis ar kalį sulaikančiais diuretikais.
Elektrolitų koncentracijos serume stebėjimas ypač rekomenduojamas senyviems pacientams, pacientams, sergantiems ascitu, kurį sukelia kepenų cirozė, ir pacientams, sergantiems edema dėl nefrozinio sindromo. Pasireiškus šiai būklei, Igroton galima vartoti tik atidžiai stebint pacientus, sergančius normolemija ir neturinčius tūrio sumažėjimo požymių.
Metabolinis poveikis
Igroton gali padidinti šlapimo rūgšties koncentraciją serume, tačiau lėtinio gydymo metu podagros priepuoliai pasitaiko retai.
Nors gliukozės toleravimas gali būti neigiamai paveiktas, gydymo metu cukrinis diabetas pasireiškia labai retai.
Buvo pranešta apie nedidelį ir iš dalies grįžtamą bendrojo cholesterolio, trigliceridų ar mažo tankio lipoproteinų koncentracijos plazmoje padidėjimą pacientams, kurie ilgą laiką gydomi tiazidiniais arba similtiazidiniais diuretikais. Šių išvadų klinikinė reikšmė svarstoma.
Igroton negalima vartoti kaip pirmo pasirinkimo vaisto ilgai gydant pacientus, sergančius atviru cukriniu diabetu, arba pacientams, gydomiems nuo hipercholesterolemijos (dieta ar kombinuotas gydymas).
Kiti efektai
Antihipertenzinį AKF inhibitorių poveikį stiprina agentai, didinantys cirkuliuojančio renino aktyvumą (diuretikai). Rekomenduojama sumažinti diuretikų dozę arba nutraukti jo vartojimą 2–3 dienoms ir (arba) pradėti gydymą maža pradine AKF inhibitorių doze.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Kadangi diuretikai padidina ličio kiekį kraujyje, juos reikia stebėti pacientams, vartojantiems ličio ir chlortalidono. Kai ličio sukelta poliurija, diuretikai gali turėti paradoksalų antidiuretinį poveikį.
Diuretikai sustiprina kureos darinių ir antihipertenzinių vaistų (pvz., Guanetidino, metildopos, beta adrenoblokatorių, vazodilatatorių, kalcio kanalų blokatorių, AKF inhibitorių) veikimą.
Hipokaleminį diuretikų poveikį gali sustiprinti kortikosteroidai, AKTH, β2 agonistai, amfotericinas ir karbenoksolonas.
Gali prireikti koreguoti insulino ir geriamųjų vaistų nuo diabeto dozę.
Dėl tiazidinių diuretikų sukelta hipokalemija ar hipomagnezemija gali skatinti skaitmeninio poveikio sukeltas širdies aritmijas (žr. „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
Kartu vartojant kai kuriuos nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (pvz., Indometaciną), gali sumažėti diuretikų diuretikas ir antihipertenzinis aktyvumas; pavieniais atvejais buvo sutrikusi inkstų funkcija.
Kartu vartojant tiazidinių diuretikų, gali padidėti padidėjusio jautrumo reakcijų į alopurinolį dažnis, padidėti amantadino sukeliamų nepageidaujamų reiškinių rizika, padidėti diazoksido hiperglikeminis poveikis ir sumažėti citotoksinių medžiagų (pvz., Ciklofosfamido, metotreksato) išsiskyrimas pro inkstus ir sustiprinti jų mielosupresinį poveikį. .
Tiazidų tipo diuretikų biologinį prieinamumą gali padidinti anticholinerginiai vaistai (pvz., Atropinas, biperidenas), matyt, dėl sumažėjusio virškinimo trakto motorikos ir skrandžio ištuštinimo greičio.
Tiazidinių diuretikų absorbcija gali sutrikti, kai yra anijonų mainų dervų, tokių kaip cholestiraminas.
Tiazidinių diuretikų vartojimas kartu su vitaminu D arba su kalcio druskomis gali sustiprinti kalcio koncentracijos serume padidėjimą.
Kartu vartojant ciklosporiną, gali padidėti hiperurikemijos ir į podagrą panašių komplikacijų rizika.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Igroton, kaip ir kiti diuretikai, gali sumažinti placentos aprūpinimą krauju.
Tiazidai ir panašūs diuretikai patenka į vaisiaus kraujotaką ir gali sutrikdyti plazmos elektrolitų vaizdą. Buvo pranešta apie naujagimių trombocitopenijos atvejus pavartojus tiazidinių ir panašių diuretikų. Todėl Igroton nėštumo metu vartoti negalima, nebent yra alternatyvių saugesnių gydymo būdų.
Kadangi chlortalidonas patenka į motinos pieną, žindymo laikotarpiu reikia vengti gydymo.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Igroton, ypač gydymo pradžioje, gali sukelti paciento gebėjimą reaguoti, pavyzdžiui, vairuodamas ar valdydamas mechanizmus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažnio įvertinimas: labai retas ≥0,01% a retas nuo ≥0,1% esant ≥1% esant ≥10%
Elektrolitų ir medžiagų apykaitos sutrikimai
Labai dažni: ypač vartojant didesnes dozes, hipokalemija, hiperurikemija ir padidėjęs lipidų kiekis plazmoje.
Dažni: hiponatremija, hipomagnezemija ir hiperglikemija.
Reti: hiperkalcemija, glikozurija, metabolinio diabeto pasunkėjimas ir podagra.
Labai retas: hipochloreminė alkalozė.
Oda
Dažni: dilgėlinė ir kitos odos bėrimo formos.
Retas: fotosensibilizacija.
Kepenys
Reti: intrahepatinė kolostazė, gelta.
Širdies ir kraujagyslių sistema
Dažni: ortostatinė hipotenzija, kurią gali apsunkinti alkoholis, anestetikai ar raminamieji vaistai.
Reti: širdies aritmijos
Centrinė nervų sistema
Dažni: galvos svaigimas.
Reti: parestezija, galvos skausmas.
Virškinimo trakto
Dažni: anoreksija ir nedideli virškinimo trakto skausmai.
Retas. lengvas pykinimas ir vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas.
Labai retas: pankreatitas.
Kraujas
Reti: trombocitopenija, leukopenija, agranulocitozė ir eozinofilija.
Kiti
Dažni: impotencija.
Retas: regos sutrikimai.
Labai retas: savita plaučių edema (kvėpavimo sutrikimai). Alerginis žarnyno nefritas ir vaskulitas.
04.9 Perdozavimas
Apraiškos ir simptomai
Apsinuodijus perdozavus, gali pasireikšti galvos svaigimas, pykinimas, mieguistumas, hipovolemija, hipotenzija ir elektrolitų sutrikimai, susiję su širdies aritmija ir raumenų spazmais.
Gydymas
Vėmimas arba skrandžio plovimas ir aktyvuotos anglies vartojimas, jei pacientas yra sąmoningas. Gali prireikti dirbtinio plazmos papildymo.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: diuretikai - nesusiję sulfonamidai.
ATC kodas: C03BA04.
Chlortalidonas, veiklioji Igroton medžiaga, yra benzotiazidinis diuretikas, chemiškai ir farmakologiškai susijęs su tiazidiniais diuretikais, ilgai veikiantis. Jis visų pirma veikia distalinio inkstų kanalėlio (pirmojo susisukusio trakto) lygmenyje, slopindamas NaCl- ( antagonizuoja Na + -Cl- transportavimą ir skatina Ca ++ reabsorbciją (per nežinomą mechanizmą). sekreciją ir K + ir H + išsiskyrimą. Žmonėms, kurių inkstų funkcija normali, išgėrus 12,5 mg Igroton, sukeliama diurezė. Santykinis natrio ir chlorido išsiskyrimo su šlapimu padidėjimas ir mažiau ryškus kalio padidėjimas šlapime priklauso nuo dozės ir pasireiškia tiek normaliems, tiek edemą patyrusiems pacientams. Diuretikų poveikis pasireiškia per 2–3 valandas, maksimalų pasiekia po 4–24 valandų ir gali išlikti 2–3 dienas.
Tiazidinių diuretikų sukelta diurezė iš pradžių sumažina plazmos tūrį, širdies tūrį ir sisteminį slėgį. Renino-angiotenzino-aldosterono sistema gali suaktyvėti.
Hipertenzija sergantiems pacientams chlortalidonas gali vidutiniškai sumažinti kraujospūdį. Nepertraukiamai vartojant, hipotenzinis poveikis išlieka, matyt, dėl sumažėjusio periferinio pasipriešinimo; širdies tūris grįžta į tas vertes, kurios buvo prieš gydymą, plazmos tūris išlieka šiek tiek sumažėjęs ir cirkuliuojančio renino aktyvumas gali padidėti.
Po ilgo vartojimo antihipertenzinis Igroton poveikis priklauso nuo dozės, kai vartojamos 12,5–50 mg paros dozės. Didesnė nei 50 mg dozė padidina medžiagų apykaitos komplikacijas ir retai būna teigiamo terapinio poveikio.
Kaip ir vartojant kitus diuretikus, kai Igroton vartojamas vienas, slėgio kontrolė pasiekiama pusei pacientų, sergančių lengva ar vidutinio sunkumo hipertenzija. Paprastai senyvo amžiaus ir juodaodžiai pacientai gerai reaguoja į diuretikus, kurie skiriami kaip pagrindinis gydymas. Atsitiktinių imčių klinikiniai tyrimai su pagyvenusiais žmonėmis parodė, kad vyresnio amžiaus pacientams vyraujanti hipertenzija ar sistolinė hipertenzija, vartojant mažas tiazidinių diuretikų, įskaitant chlortalidoną, dozes, sumažina smegenų kraujotakos (širdies priepuolio), vainikinių kraujagyslių ir bendrą sergamumą širdies ir kraujagyslių ligomis bei mirtingumą.
Gydymas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais sustiprina poveikį kraujospūdžio mažinimui. Daugeliui pacientų, kurie nepakankamai reaguoja į monoterapiją, „dėl to gali būti pasiektas tolesnis kraujospūdžio sumažėjimas“.
Kadangi tiazidiniai diuretikai, įskaitant Igroton, mažina Ca ++ išsiskyrimą, jie buvo naudojami siekiant išvengti pasikartojančių kalcio oksalato inkstų akmenų susidarymo. Be to, senyvo amžiaus moterims pastebėtas kaulų retėjimo sumažėjimas. Kad tiazidiniai diuretikai yra naudingi nefrogeninis diabetas insipidus. Veikimo mechanizmas nebuvo išaiškintas.
05.2 "Farmakokinetinės savybės
Absorbcija ir koncentracija plazmoje
Išgertos 50 mg dozės biologinis prieinamumas yra 64%.
Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus maždaug 8-12 valandų po vartojimo. Vartojant 25 ir 50 mg dozes, vidutinės Cmax vertės yra atitinkamai 1,5 mcg / ml (4,4 mcmol / l) ir 3,2 mcg / ml (9,4 mcmol / l). Dozėms iki 100 mg c "yra proporcingas AUC padidėjimas. Kartotinai vartojant 50 mg per parą, vidutinė pusiausvyros koncentracija plazmoje yra 7,2 mcg / ml (21,2 mcmol / l), išmatuota 24 valandų dozės pabaigoje intervalas, pasiekiamas po 1-2 savaičių.
Paskirstymas
Dėl didelio eritrocitų kaupimosi ir prisijungimo prie plazmos baltymų kraujyje yra tik maža laisvo chlortalidono dalis.
Turint didelį prisijungimo afinitetą prie eritrocitų karboanhidrazės, gydant 50 mg dozėmis, tik apie 1,4% bendro chlortalidono kiekio plazmoje susigrąžina pusiausvyros būsena. In vitro chlortalidono prisijungimas prie plazmos baltymų ir didžioji jo dalis yra susijusi su albuminu.
Chlortalidonas prasiskverbia per placentą ir patenka į motinos pieną.Motinoms, kurioms prieš gimdymą ir po jo buvo skiriama 50 mg chlortalidono, chlortalidono koncentracija vaisiaus kraujyje buvo maždaug 15% motinos kraujyje. Chlortalidono koncentracija vaisiaus vandenyje ir motinos piene buvo maždaug 4% motinos kraujyje.
Metabolizmas
Metabolizmas ir išsiskyrimas su kepenimis per tulžį yra nedidelis pašalinimo būdas. Per 120 valandų maždaug 70% dozės išsiskiria su šlapimu ir išmatomis, dažniausiai nepakitusios.
Eliminavimas
Chlortalidonas pašalinamas iš visos kraujo ir plazmos kraujotakos, jo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 50 valandų. Ilgai vartojant, pusinės eliminacijos laikas nesikeičia.
Specialios pacientų grupės
Inkstų funkcijos pokyčiai nekeičia chlortalidono farmakokinetikos, nes vaisto afinitetas karbocitų anhidrazei yra ribojantis veiksnys pašalinant vaistą iš kraujo ar plazmos. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.
Senyviems pacientams chlortalidono eliminacija vyksta lėčiau nei sveikiems jauniems suaugusiesiems, nors absorbcija yra tokia pati.
Todėl rekomenduojama atidžiai stebėti chlortalidonu gydomus senyvus pacientus.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Eksperimentai dėl genų mutacijų sukėlimo bakterijose ar kultivuotose žinduolių ląstelėse davė neigiamų rezultatų. Atliekant labai citotoksinius tyrimus, žiurkėnų kiaušidžių ląstelių kultūrose sukeltos chromosomų aberacijos. Tačiau eksperimentai, atlikti su žiurkių hepatocitų DNR savaiminio gijimo indukcija pelių kaulų čiulpų mikrobranduoliuose ar žiurkių kepenyse neatskleidė jokių chromosomų pažeidimo sukėlimo įrodymų. Todėl manoma, kad žiurkėno kiaušidžių ląstelių tyrimų rezultatai gauti iš aplinkybių, susijusių su citotoksiškumu, o ne genotoksiškumu. Galima daryti išvadą, kad chlortalidonas nekelia žmonėms mutagenezės pavojaus.
Ilgalaikiai kancerogeniškumo tyrimai su chlortalidonu nebuvo atlikti.
Teratogeniniai tyrimai su žiurkėmis ir triušiais neparodė jokio teratogeninio poveikio.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Mikrokristalinė celiuliozė; magnio stearatas; bevandenis koloidinis silicio dioksidas; natrio karmeliozė; raudonasis geležies oksidas; geltonasis geležies oksidas.
06.2 Nesuderinamumas
Nė vienas nežinomas.
06.3 Galiojimo laikas
5 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Nė vienas.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Netoksiška PVC lizdinė plokštelė
Dėžutė su 30 tablečių 25 mg
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Nė vienas.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„Amdipharm Ltd“
3 Burlington road, Dublinas 4 Temple Chambers - Airija
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
A.I.C. n. 016861015
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Leidimas: 1981 7 29; atnaujinimas: 2009-11-30
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2009 m. Liepos mėn
