Veikliosios medžiagos: paliperidonas
INVEGA 1,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
INVEGA 3 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
INVEGA 6 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
INVEGA 9 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
INVEGA 12 mg pailginto atpalaidavimo tabletės
Indikacijos Kodėl vartojamas Invega? Kam tai?
INVEGA sudėtyje yra veikliosios medžiagos paliperidono, priklausančio antipsichozinių vaistų klasei.
INVEGA vartojamas šizofrenijai gydyti suaugusiems ir paaugliams nuo 15 metų.
Šizofrenija yra sutrikimas, kurio simptomai yra: girdėti garsus ar balsus, matyti ar jausti dalykus, kurių nėra, klaidingi įsitikinimai ar neįprastas įtarimas, polinkis į izoliaciją, nenuosekli kalba ir elgesio bei emocinis išlyginimas. su šiuo sutrikimu taip pat gali jaustis prislėgtas, nerimastingas, kaltas ar įsitempęs.
INVEGA taip pat vartojamas suaugusiųjų šizoafektiniam sutrikimui gydyti.
Šizoafektinis sutrikimas yra psichinė būklė, kai žmogus, kartu su simptomais, susijusiais su nuotaikos sutrikimais (jaudulys, liūdesys, susijaudinimas, išsiblaškymas, mieguistumas, kalbėjimas, susidomėjimas prarandančia miego veiklą), patiria ir šizofrenijos simptomų derinį (kaip minėta aukščiau). daug ar per mažai, valgysite per daug arba per mažai ir kartojasi mintys apie savižudybę) INVEGA gali padėti palengvinti ligos simptomus ir neleisti jiems atsinaujinti.
Kontraindikacijos Invega vartoti negalima
INVEGA vartoti negalima
- jeigu yra alergija paliperidonui, risperidonui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Invega
- Prieš pradėdami vartoti INVEGA, pasitarkite su gydytoju, vaistininku arba slaugytoju. Pacientus, sergančius šizoafektiniu sutrikimu, gydančius šiuo vaistu, reikia atidžiai stebėti, ar jie gali pereiti nuo manijos prie depresijos simptomų.
- Šio vaisto poveikis senyviems demencija sergantiems pacientams netirtas. Tačiau senyviems demencija sergantiems pacientams, gydomiems kitų panašių vaistų, gali padidėti insulto ar mirties rizika (žr. Skyrių „Galimas šalutinis poveikis“).
- Jei sergate Parkinsono liga ar demencija.
- Jei kada nors buvo diagnozuota liga, kurios simptomai yra padidėjusi temperatūra ir raumenų sustingimas (dar vadinamas piktybiniu neurolepsiniu sindromu).
- Jei kada nors buvo nenormalių liežuvio ar veido judesių (vėlyvoji diskinezija). Turite žinoti, kad abi pastarąsias ligas gali sukelti šio tipo vaistai.
- Jei žinote, kad anksčiau buvo sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių kiekis (kurį galėjo sukelti kiti vaistai).
- Jei sergate cukriniu diabetu arba turite polinkį sirgti diabetu.
- Jei sergate širdies liga arba gydotės nuo širdies ligos, kuri linkusi mažinti kraujospūdį.
- Jei sergate epilepsija.
- Jei turite rijimo, skrandžio ar žarnyno problemų, dėl kurių sumažėja jūsų gebėjimas nuryti ar perduoti maistą įprastu tuštinimusi.
- Jei sergate ligomis, susijusiomis su viduriavimu.
- Jei turite inkstų sutrikimų.
- Jei sergate kepenų liga.
- Jeigu Jums yra ilgalaikė ir (arba) skausminga erekcija.
- Jei jums sunku kontroliuoti kūno temperatūrą arba per daug karščio.
- Jeigu Jūsų kraujyje yra neįprastai padidėjęs hormono prolaktino kiekis arba jei yra galimas nuo prolaktino priklausomas navikas.
- Jeigu Jums ar kam nors kitam iš jūsų šeimos yra buvę kraujo krešulių (trombų), nes antipsichoziniai vaistai buvo susiję su kraujo krešulių susidarymu.
Jei sergate bet kuria iš šių būklių, pasitarkite su gydytoju, kad jis galėtų įvertinti, ar reikia koreguoti ar stebėti dozę tam tikrą laikotarpį.
Kadangi pacientams, vartojantiems INVEGA, labai retai buvo pastebėtas pavojingai mažas tam tikro tipo baltųjų kraujo kūnelių, reikalingų kovai su infekcijomis, kiekis kraujyje, gydytojas gali patikrinti baltųjų kraujo kūnelių kiekį kraujyje.
INVEGA gali sukelti svorio padidėjimą.
Didelis svorio padidėjimas gali neigiamai paveikti sveikatą. Gydytojas turi reguliariai tikrinti jūsų svorį. Kadangi pacientams, vartojantiems INVEGA, buvo pastebėtas cukrinis diabetas arba jau pasunkėjęs cukrinis diabetas, gydytojas turi patikrinti, ar nėra padidėjęs cukraus kiekis kraujyje. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, reikia reguliariai tikrinti gliukozės kiekį kraujyje.
„Akies operacijos“ metu dėl lęšio drumstimo (kataraktos) vyzdys (juodas apskritimas akies centre) gali nepadidėti, kaip reikia. Be to, operacijos metu rainelė (spalvota akies dalis) gali tapti suglebusi, o tai gali pakenkti akiai. Jei planuojate operuoti akis, būtinai pasakykite savo oftalmologui, kad vartojate šį vaistą.
Vaikai ir paaugliai
INVEGA negalima vartoti vaikams ir paaugliams iki 15 metų šizofrenijai gydyti.
INVEGA negalima vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų šizoafektiniam sutrikimui gydyti.
Taip yra todėl, kad nežinoma, ar INVEGA yra saugi ar veiksminga šiose amžiaus grupėse.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Invega poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Kai vaisto vartojama kartu su kai kuriais širdies vaistais, kurie kontroliuoja širdies ritmą, arba kai kuriais kitais vaistais, pvz., Antihistamininiais vaistais, vaistais nuo maliarijos ar kitais antipsichoziniais vaistais, gali atsirasti širdies elektrinės funkcijos sutrikimų.
Kadangi šis vaistas daugiausia veikia smegenis, dėl papildomo poveikio smegenų funkcijai gali atsirasti kitų smegenų (smegenų) veikiančių vaistų (ar alkoholio) poveikio. Kadangi šis vaistas gali sumažinti kraujospūdį, būkite atsargūs, kai vartojate šį vaistą. kiti kraujospūdį mažinantys vaistai.
Šis vaistas gali susilpninti vaistų, vartojamų Parkinsono ligai ir neramių kojų sindromui gydyti (pvz., Levodopos), poveikį.
Šio vaisto poveikis gali pakisti, jei vartojate vaistus, kurie turi įtakos žarnyno judėjimo greičiui (pvz., Metoklopramidą).
Apsvarstykite galimybę sumažinti šio vaisto dozę, kai šis vaistas vartojamas kartu su valproatu.
Su šiuo vaistu nerekomenduojama vartoti geriamojo risperidono, nes šių dviejų vaistų derinys gali sukelti daugiau šalutinių poveikių.
INVEGA su alkoholiu
Vartodami šį vaistą, venkite alkoholio vartojimo.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Nėštumo metu šio vaisto vartoti negalima, nebent tai aptarėte su gydytoju. Naujagimiams, motinoms, paskutinį trimestrą (paskutinius tris nėštumo mėnesius) vartojusiems paliperidoną, gali pasireikšti šie simptomai: drebulys, raumenų sustingimas ir (arba) silpnumas, mieguistumas, susijaudinimas, kvėpavimo sutrikimai ir maitinimo sunkumai. jei vaikas turi kokių nors iš šių simptomų, gali tekti kreiptis į gydytoją.
Vartodami šį vaistą, venkite žindyti.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Gydymo šiuo vaistu metu gali pasireikšti galvos svaigimas ir regėjimo sutrikimai (žr. Skyrių „Galimas šalutinis poveikis“). Į tai reikėtų atsižvelgti tais atvejais, kai reikalingas visiškas budrumas, pvz., Vairuojant automobilį ar valdant mechanizmus.
INVEGA 3 mg tabletėse yra laktozės
Šio vaisto 3 mg tabletėse yra laktozės, tam tikros rūšies cukraus. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Invega: Dozavimas
Šį vaistą vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas, vaistininkas arba slaugytoja
Vartoti suaugusiems
Rekomenduojama dozė suaugusiesiems yra 6 mg vieną kartą per parą, kurią reikia gerti ryte. Gydytojas gali padidinti ar sumažinti dozę nuo 3 mg iki 12 mg vieną kartą per parą sergant šizofrenija arba nuo 6 mg iki 12 mg vieną kartą per parą sergant šizoafektiniu sutrikimu. Tai priklauso nuo to, kaip vaistas veikia.
Vartoti paaugliams
Rekomenduojama pradinė dozė šizofrenijai gydyti paaugliams nuo 15 metų yra 3 mg vieną kartą per parą ryte.
Paaugliams, sveriantiems 51 kg ar daugiau, dozę galima padidinti nuo 6 mg iki 12 mg vieną kartą per parą.
Paaugliams, sveriantiems mažiau nei 51 kg, dozę galima padidinti iki 6 mg vieną kartą per parą.
Gydytojas nustatys Jums tinkamą dozę. Dozė priklauso nuo to, kaip vaistas jums tinka.
Kaip ir kada vartoti INVEGA
Šį vaistą reikia vartoti per burną, tabletę reikia nuryti visą, užgeriant vandeniu ar kitu skysčiu. Jo negalima kramtyti, dalinti ar smulkinti.
Šį vaistą reikia gerti kiekvieną rytą su pusryčiais arba tuščiu skrandžiu, bet taip pat kiekvieną dieną. Negalima pakaitomis vartoti vaisto vieną dieną tuščiu skrandžiu, o kitą - pilnu skrandžiu.
Prarijus veiklioji medžiaga paliperidonas ištirpsta, o tabletės apvalkalas pašalinamas iš organizmo kaip atliekos.
Pacientai, turintys inkstų sutrikimų
Atsižvelgdamas į inkstų funkciją, gydytojas gali koreguoti šio vaisto dozę.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Jei Jūsų inkstų funkcija sutrikusi, gydytojas gali sumažinti vaisto dozę
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Invega dozę
Pavartojus per didelę INVEGA dozę
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Jums gali pasireikšti mieguistumas, nuovargis, nenormalūs kūno judesiai, problemos stovint ir vaikščiojant, galvos svaigimas, kurį sukelia žemas kraujospūdis ir nenormalus širdies plakimas.
Pamiršus pavartoti INVEGA
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Jei praleidote tabletę, kitą dozę išgerkite kitą dieną. Jei praleidote dvi ar daugiau dozių, kreipkitės į gydytoją.
Nustojus vartoti INVEGA
Nenutraukite INVEGA vartojimo, nes prarasite vaisto poveikį. Nenutraukite vaisto vartojimo, nebent gydytojas to paprašytų, nes simptomai gali atsinaujinti.
Jei turite kitų klausimų apie šio vaisto vartojimą, kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją.
Šalutinis poveikis Koks yra Invega šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms
Nedelsdami pasakykite gydytojui, jei:
- Manote, kad venose, ypač kojose, yra kraujo krešulių (simptomai yra kojų patinimas, skausmas ir paraudimas), kurie gali nukeliauti kraujagyslėmis į plaučius, sukeldami krūtinės skausmą ir apsunkindami kvėpavimą. Pastebėję bet kurį iš šių simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
- Jūs sergate demencija ir pastebite staigų psichinės būklės pasikeitimą arba „staigų veido, rankų ar kojų silpnumą ar tirpimą, ypač vienoje pusėje, arba jei jūsų kalba yra nesuprantama, net jei trumpam. Jie gali“. būti insulto požymiais.
- yra karščiavimas, raumenų sustingimas, prakaitavimas arba sumažėjęs sąmonės lygis (sutrikimas, vadinamas piktybiniu neurolepsiniu sindromu). Gali prireikti skubios medicininės pagalbos.
- Jis yra vyras ir jam yra užsitęsusi ar skausminga erekcija. Ši būklė vadinama priapizmu. Gali prireikti neatidėliotino gydymo.
- Turi nevalingus ritminius liežuvio, burnos ir veido judesius. Gali tekti nutraukti paliperidono vartojimą
- Jums pasireiškė sunki alerginė reakcija, pasireiškianti karščiavimu, burnos, veido, lūpų ar liežuvio patinimu, dusuliu, niežuliu, odos bėrimu ir kartais kraujospūdžio sumažėjimu (atitinka „anafilaksinę reakciją“).
Labai dažnas: gali pasireikšti daugiau nei 1 iš 10 vartotojų
- sunku užmigti ar užmigti
- parkinsonizmas. Ši būklė gali apimti: lėtus ar sutrikusius kūno judesius, raumenų sustingimo ar įtampos jausmą (judesių trūkčiojimą), o kartais ir judesio pojūtį, kuris sustingsta ir vėl įsijungia. Kiti parkinsonizmo požymiai yra lėtas maišymasis, drebulys ramybės būsenoje, padidėjusios seilės ir (arba) tirpimas bei veido išraiškos praradimas.
- neramumas
- mieguistumas ar mažiau budrumas
- galvos skausmas.
Dažnas šalutinis poveikis: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 vartotojų
- krūtinės infekcija (bronchitas), peršalimo simptomai, sinusitas, šlapimo takų infekcija, jausmas, kad sergate gripu
- svorio padidėjimas, padidėjęs apetitas, svorio kritimas, sumažėjęs apetitas
- pakili nuotaika (manija), dirglumas, depresija, nerimas
- distonija: tai būklė, susijusi su lėtu ar užsitęsusiu nevalingu raumenų susitraukimu. Nors distonija gali apimti bet kurią kūno dalį (dėl to gali atsirasti nenormali laikysena), ji dažnai apima veido raumenis, įskaitant nenormalius akių, burnos, liežuvio ar žandikaulio judesius.
- galvos svaigimas
- diskinezija: tai būklė, apimanti nevalingus raumenų judesius ir gali apimti pasikartojančius, spazminius ar susuktus judesius ar trūkčiojimus.
- drebulys
- neryškus matymas
- širdies laidumo tarp viršutinės ir apatinės širdies dalių sutrikimas, nenormalus širdies laidumas, širdies QT intervalo pailgėjimas, lėtas širdies susitraukimų dažnis, greitas širdies plakimas
- žemas kraujospūdis atsistojant (dėl to kai kurie INVEGA vartojantys pacientai staiga atsistoję ar atsisėdę gali jausti silpnumą, svaigulį ar alpimą), aukštas kraujospūdis
- gerklės skausmas, kosulys, nosies užgulimas
- pilvo skausmas ar diskomfortas, vėmimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, nevirškinimas, burnos džiūvimas, dantų skausmas
- padidėjęs kepenų transaminazių kiekis kraujyje
- niežulys, bėrimas
- kaulų ar raumenų skausmas, nugaros skausmas, sąnarių skausmas
- menstruacijų praradimas
- karščiavimas, silpnumas, nuovargis
Nedažnas šalutinis poveikis: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 vartotojų
- pneumonija, kvėpavimo takų infekcija, šlapimo pūslės infekcija, ausų infekcija, tonzilitas
- sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių skaičius, sumažėjęs trombocitų (kraujo ląstelių, padedančių sustabdyti kraujavimą) skaičius, anemija, sumažėjęs raudonųjų kraujo kūnelių kiekis
- INVEGA gali padidinti kraujo tyrimo metu nustatyto hormono, vadinamo „prolaktinu“, kiekį (kuris gali sukelti simptomus arba jų nesukelti). Kai pasireiškia aukšto prolaktino lygio simptomai, tai gali būti: (vyrams) krūtų patinimas, sunku pasiekti ar išlaikyti erekciją ar kita seksualinė disfunkcija, (moterims) diskomfortas krūtyje, pieno netekimas iš krūtų, menstruacijų netekimas. ar kitos menstruacijų problemos
- cukrinis diabetas arba diabeto pasunkėjimas, didelis cukraus kiekis kraujyje, padidėjęs pilvo apimtis, apetito praradimas, dėl kurio atsiranda nepakankama mityba ir mažas kūno svoris, didelis trigliceridų (riebalų) kiekis
- miego sutrikimai, sumišimas, sumažėjęs seksualinis potraukis, nesugebėjimas pasiekti orgazmo, nervingumas, košmarai
- vėlyvoji diskinezija (trūkčiojantys ar trūkčiojantys veido, liežuvio ar kitų kūno dalių judesiai, kurių negalima kontroliuoti). Nedelsdami pasakykite gydytojui, jei jaučiate ritminius nevalingus liežuvio, burnos ir veido judesius. Gali tekti nutraukti INVEGA vartojimą
- traukuliai (traukuliai), alpimas, skubus poreikis pajudinti kūno dalį, galvos svaigimas atsistojant, dėmesio sutrikimas, kalbos sutrikimai, skonio pojūčio praradimas ar nenormalus pojūtis, sumažėjęs odos jautrumas skausmui ir prisilietimui, dilgčiojimas, dilgčiojimas ar tirpimas odoje
- padidėjęs akių jautrumas šviesai, akies infekcija arba „šiek tiek paraudusi“, sausa akis
- sukimosi pojūtis (galvos sukimasis), spengimas ausyse, skausmas ausyse
- nereguliarus širdies plakimas, nenormalus elektrinis širdies pėdsakas (elektrokardiograma arba EKG), lenktynių ar pulsavimo krūtinėje jausmas (širdies plakimas)
- žemas kraujo spaudimas
- dusulys, švokštimas, kraujavimas iš nosies
- liežuvio, skrandžio ar žarnyno patinimas, pasunkėjęs rijimas, per didelis dujų ar oro išsiskyrimas
- padidėjęs GGT kiekis kraujyje (kepenų fermentas, vadinamas gama -glutamiltransferaze), padidėjęs kepenų fermentų kiekis kraujyje - bėrimas (arba dilgėlinė), plaukų slinkimas, egzema, spuogai
- padidėjęs CPK (kreatino fosfokinazės) kiekis kraujyje - fermentas, kuris kartais išsiskiria, kai yra raumenų pažeidimas, raumenų spazmai, sąnarių sustingimas, sąnarių patinimas, raumenų silpnumas, kaklo skausmas
- šlapimo nelaikymas (kontrolės nebuvimas), dažnas šlapinimasis, negalėjimas šlapintis, skausmas šlapinantis
- erekcijos sutrikimai, ejakuliacijos sutrikimai
- menstruacijų praradimas arba menstruacijų sutrikimai (moterims), pieno netekimas iš krūtų, seksualinė disfunkcija, krūtų skausmas, diskomfortas krūtyje
- veido, burnos, akių ar lūpų patinimas, kūno, rankų ar kojų patinimas
- šaltkrėtis, padidėjusi kūno temperatūra
- keisti savo ėjimo būdą
- troškulio jausmas
- krūtinės skausmas, diskomfortas krūtinėje, pykinimas
- kristi
Retas šalutinis poveikis: gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 vartotojų
- akių infekcija, grybelinė nagų infekcija, odos infekcija, erkių sukeltas odos uždegimas
- pavojingai mažas tam tikros rūšies baltųjų kraujo kūnelių skaičius, reikalingas kovai su infekcijomis
- sumažėjęs tam tikros rūšies baltųjų kraujo kūnelių kiekis kraujyje, kuris apsaugo organizmą nuo infekcijų, padidėjęs eozinofilų (tam tikros rūšies baltųjų kraujo kūnelių) kiekis;
- sunki alerginė reakcija, pasireiškianti karščiavimu, burnos, veido, lūpų ar liežuvio patinimu, dusuliu, niežuliu, bėrimu ir kartais kraujospūdžio sumažėjimu, alerginė reakcija
- cukraus šlapime
- netinkama šlapimo tūrį kontroliuojančio hormono sekrecija
- gyvybei pavojingos nekontroliuojamo diabeto komplikacijos
- pavojingai per didelis vandens suvartojimas, sumažėjęs cukraus kiekis kraujyje, per daug geriamas vanduo, padidėjęs cholesterolio kiekis kraujyje
- emocijų stoka
- piktybinis neurolepsinis sindromas (sumišimas, sąmonės sumažėjimas arba praradimas, aukšta temperatūra ir stiprus raumenų sustingimas)
- sąmonės netekimas, pusiausvyros sutrikimai, nenormali koordinacija
- smegenų kraujagyslių problemos, nekomalaus diabeto sukelta koma, neatsakymas į dirgiklius, galvos drebulys
- glaukoma (padidėjęs spaudimas akies obuolio viduje), padidėjęs ašarojimas, raudonos akys, akių judėjimo sutrikimai, akies riedėjimas link pakaušio
- prieširdžių virpėjimas (nenormalus širdies ritmas), dažnas širdies plakimas atsistojus
- kraujo krešuliai venose, ypač kojose (simptomai yra kojų patinimas, skausmas ir paraudimas), kurie gali nukeliauti kraujagyslėmis į plaučius, sukeldami krūtinės skausmą ir pasunkėjusį kvėpavimą. Pastebėję bet kurį iš šių simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
- deguonies lygio sumažėjimas kūno dalyse (nes sumažėja kraujotaka), paraudimas
- kvėpavimo sutrikimai miego metu (miego apnėja), greitas ir paviršutiniškas kvėpavimas
- plaučių uždegimas, kurį sukelia maisto įkvėpimas, kvėpavimo takų užgulimas, balso problemos
- žarnyno užsikimšimas, išmatų nelaikymas, kietos išmatos, žarnyno raumenų judėjimo stoka, sukelianti užsikimšimą
- odos ir akių pageltimas (gelta)
- kasos uždegimas
- sunki alerginė reakcija su patinimu, galinčia apimti gerklę ir apsunkinti kvėpavimą
- odos sustorėjimas, sausa oda, odos paraudimas, odos spalvos pasikeitimas, galvos odos ar odos pleiskanojimas ir niežėjimas, pleiskanos
- raumenų skaidulų irimas ir raumenų skausmas (rabdomiolizė), nenormali laikysena
- priapizmas (užsitęsusi varpos erekcija, dėl kurios gali prireikti chirurginio gydymo)
- vyrų krūtų vystymasis, pieno liaukų padidėjimas, išskyros iš krūtų, išskyros iš makšties
- menstruacijų ciklo vėlavimas, krūtų padidėjimas
- labai žema kūno temperatūra, kūno temperatūros sumažėjimas
- narkotikų nutraukimo simptomai
Dažnis nežinomas: negali būti įvertintas pagal turimus duomenis
- plaučių perkrova
- padidėjęs insulino (hormono, kuris kontroliuoja cukraus kiekį kraujyje) kiekis kraujyje
Toliau išvardytas šalutinis poveikis pastebėtas vartojant kitą vaistą, vadinamą risperidonu, kuris yra labai panašus į paliperidoną, todėl tokio poveikio galima tikėtis ir vartojant INVEGA. kataraktos operacija. Kataraktos operacijos metu, vartojant ar vartojus INVEGA, gali atsirasti būklė, vadinama intraoperaciniu diskelio rainelės sindromu (IFIS). Jeigu Jums bus atliekama kataraktos operacija, būtinai pasakykite gydytojui, jei vartojate ar vartojote šį vaistą.
Kitas šalutinis poveikis paaugliams
Šalutinis poveikis, kurį paprastai patiria paaugliai, yra panašus į pastebėtą suaugusiesiems, išskyrus dažniausiai pasitaikančius:
- mieguistumas ar mažiau budrumas
- parkinsonizmas: ši būklė gali apimti: lėtus ar sutrikusius judesius, sustingimo ar raumenų įtampos jausmą (judesių trūkčiojimą) ir kartais net judesio pojūtį, kuris sustingsta ir vėl prasideda. Kiti parkinsonizmo požymiai yra lėtas maišymasis, tremoras ramybės būsenoje, padidėjęs seilių ir (arba) šlapinimasis ir veido išraiškos praradimas.
- svorio priaugimas
- dažni peršalimo simptomai
- neramumas
- drebulys
- pilvo skausmas
- motinos pieno netekimas mergaitėms
- krūtų patinimas vyrams
- aknė
- kalbos problemos
- skrandžio ar žarnyno infekcija
- kraujavimas iš nosies
- ausies infekcija
- didelis trigliceridų (riebalų) kiekis kraujyje
- sukimosi pojūtis (galvos sukimasis)
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi V priede nurodyta nacionaline pranešimo sistema. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant lizdinės plokštelės / buteliuko ir dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
Buteliai: Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Buteliuką laikyti sandariai uždarytą, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Lizdinės plokštelės: laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Lizdinę plokštelę laikykite originalioje pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
INVEGA sudėtis
Veiklioji medžiaga yra paliperidonas
Kiekvienoje INVEGA 1,5 mg pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 1,5 mg paliperidono.
Kiekvienoje INVEGA 3 mg pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 3 mg paliperidono.
Kiekvienoje INVEGA 6 mg pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 6 mg paliperidono.
Kiekvienoje INVEGA 9 mg pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 9 mg paliperidono.
Kiekvienoje INVEGA 12 mg pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 12 mg paliperidono.
Pagalbinės medžiagos yra:
Dengtos tabletės šerdis:
200K polietileno oksidas
Natrio chloridas Povidonas (K29-32)
Stearino rūgštis
Butilintas hidroksitoluenas (E321)
Geltonasis geležies oksidas (E172) (tik 3 ir 12 mg tabletės)
Polietileno oksidas 7000K
Geležies oksidas (raudonas) (E172)
Hidroksietilceliuliozė
Polietilenglikolis 3350
Celiuliozės acetatas
Geležies oksidas (juodas) (E172) (tik 1,5 ir 9 mg tabletės)
Spalvota danga:
Hipromeliozė
Titano dioksidas (E171)
Polietilenglikolis 400 (tik 1,5, 6, 9 ir 12 mg tabletės)
Geltonasis geležies oksidas (E172) (tik 1,5, 6 ir 12 mg tabletės)
Geležies oksidas (raudonas) (E172) (tik 1,5, 6 ir 9 mg tabletės)
Laktozės monohidratas (tik 3 mg tabletės)
Triacetinas (tik 3 mg tabletės)
Karnaubos vaškas
Rašalas spausdinimui:
Geležies oksidas (juodas) (E172)
Hipromeliozės propilenglikolis
INVEGA išvaizda ir pakuotės turinys
INVEGA pailginto atpalaidavimo tabletės yra kapsulės formos. 1,5 mg tabletės yra rudai oranžinės spalvos su įspaudu „PAL 1,5“, 3 mg tabletės yra baltos su įspaudu „PAL 3“, 6 mg tabletės yra smėlio spalvos su įspaudu „PAL 6“, 9 mg tabletės yra rožinės spalvos. su įspaudu „PAL 9“ ir 12 mg tabletės yra tamsiai geltonos spalvos su įspaudu „PAL 12“. Visos planšetės yra prieinamos šiais formatais:
- Buteliukai: Tabletės tiekiamos baltuose plastikiniuose buteliuose su vaikų neatidaromu uždoriu. Kiekviename buteliuke yra 30 tablečių arba 350 tablečių. Kiekviename buteliuke yra du silikagelio paketėliai, kurie sugeria drėgmę ir palaiko tabletes sausas.
- Lizdinės plokštelės: tabletės tiekiamos lizdinėse plokštelėse, supakuotose į dėžutes po 14, 28, 30, 49, 56 ir 98 tabletes
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
INVEGA 3 MG IŠPLĖSTINĖS IŠLEISTOS TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje pailginto atpalaidavimo tabletėje yra 3 mg paliperidono.
Pagalbinė medžiaga: kiekvienoje tabletėje yra 13,2 mg laktozės.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Pailginto atpalaidavimo tabletės
Baltos trijų sluoksnių kapsulės formos 11 mm ilgio ir 5 mm skersmens tabletės su užrašu „PAL 3“
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
INVEGA skirtas šizofrenijai gydyti suaugusiems ir paaugliams nuo 15 metų.
INVEGA skirtas suaugusiems šizoafektinio sutrikimo psichoziniams ar manijos simptomams gydyti. Poveikis depresijos simptomams nebuvo įrodytas.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Šizofrenija (suaugusiems)
Rekomenduojama INVEGA dozė šizofrenijai gydyti suaugusiems yra 6 mg, vartojant vieną paros dozę ryte. Pradinės dozės titruoti nereikia. Kai kuriems pacientams gali būti naudinga didesnė ar mažesnė dozė viduje. Rekomenduojamas intervalas 3 mg ir 12 mg, visada reikia gerti vieną kartą per parą.Dozę keisti, jei būtina, galima tik atlikus klinikinį pakartotinį įvertinimą.
Kai nurodoma didinti dozę, rekomenduojama tęsti 3 mg per dieną ir paprastai tai daryti kas 5 dienas.
Šizoafektinis sutrikimas (suaugusiems)
Rekomenduojama INVEGA dozė šizoafektiniam sutrikimui gydyti suaugusiems yra 6 mg vieną kartą per parą, vartojama ryte. Pradinės dozės titruoti nereikia. Kai kuriems pacientams gali prireikti didesnių dozių, rekomenduojamų, nuo 6 mg iki 12 mg, visada reikia gerti vieną kartą per parą. Jei reikia, dozę galima keisti tik atlikus klinikinį įvertinimą. Kai nurodoma didinti dozę, rekomenduojama didinti po 3 mg per parą ir paprastai tai daryti intervalais. ilgiau kaip 4 dienas. Poveikio palaikymas nebuvo tirtas.
Perėjimas prie kitų antipsichozinių vaistų
Nėra sistemingų duomenų rinkinių, susijusių su pacientų pakeitimu nuo INVEGA prie kitų antipsichozinių vaistų. Kadangi skirtingų antipsichozinių vaistų farmakodinaminės ir farmakokinetinės savybės yra skirtingos, manoma, kad kliniškai tinkama pereiti prie kito antipsichozinio preparato turi būti prižiūrimas gydytojo.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Rekomenduojama dozė senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija normali (≥ 80 ml / min.), Yra tokia pati kaip suaugusiems, kurių inkstų funkcija normali. Tačiau senyviems žmonėms inkstų funkcija gali būti susilpnėjusi, todėl gali reikėti koreguoti dozę, atsižvelgiant į paciento inkstų funkciją (žr. Toliau: Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi). Senyviems demencija sergantiems pacientams INVEGA reikia vartoti atsargiai, esant insulto rizikos veiksniams (žr. 4.4 skyrių). INVEGA saugumas ir veiksmingumas nebuvo tirtas vyresniems nei 65 metų pacientams, sergantiems šizoafektiniu sutrikimu.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Kadangi INVEGA nebuvo tirtas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, tokiems pacientams rekomenduojama būti atsargiems.
Pacientai su kompromisas inkstų
Pacientams, kuriems yra lengvas inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas nuo 50 iki
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas ≥ 10 iki
Vaikų populiacija
Šizofrenija: Rekomenduojama pradinė INVEGA dozė šizofrenijai gydyti paaugliams nuo 15 metų yra 3 mg vieną kartą per parą, vartojama ryte.
Svorio paaugliai
Paaugliai, sveriantys ≥ 51 kg: Didžiausia rekomenduojama INVEGA paros dozė yra 12 mg.
Jei reikia, dozę reikia koreguoti tik atlikus klinikinį pakartotinį įvertinimą, atsižvelgiant į individualius paciento poreikius. Kai nurodoma didinti dozę, rekomenduojama didinti 3 mg per parą ir paprastai tai daryti kas 5 ar daugiau dienų. buvo nustatytas 12-14 metų paauglių šizofrenijos gydymas INVEGA. Šiuo metu turimi duomenys aprašyti 4.8 ir 5.1 skyriuose, tačiau rekomendacijų dėl dozavimo pateikti negalima. Nėra jokių indikacijų konkrečiam INVEGA vartojimui jaunesniems nei 12 metų vaikams. Šizoafektinis sutrikimas: INVEGA saugumas ir veiksmingumas gydant šizoafektinį sutrikimą 12-17 metų pacientams nebuvo tirtas ir nenustatytas. Nėra specifinio INVEGA vartojimo vaikams iki 12 metų indikacijų.
Kitos specialios grupės
Nerekomenduojama keisti INVEGA dozės, atsižvelgiant į lytį, rasę ar rūkančius pacientus.
Vartojimo metodas
INVEGA skirtas vartoti per burną. Tabletę reikia nuryti visą, užgeriant skysčiu, jos negalima kramtyti, dalinti ar smulkinti. Veiklioji medžiaga yra neabsorbuojamame voke, skirtame kontroliuojamam išsiskyrimui. Korpusas ir jo pagrindiniai netirpūs komponentai pašalinami iš organizmo; pacientams nereikia nerimauti, jei kartais išmatose pastebi kažką panašaus į tabletę.
INVEGA visada reikia vartoti tokiomis pačiomis maisto sąlygomis (žr. 5.2 skyrių). Pacientą reikia informuoti, kad INVEGA visada reikia vartoti nevalgius arba visada su pusryčiais ir nekeisti pasninko ir pilno skrandžio.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, risperidonui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Pacientus, sergančius šizoafektiniu sutrikimu, gydančius paliperidonu, reikia atidžiai stebėti, ar galimas perėjimas nuo manijos prie depresijos simptomų.
QT intervalas
INVEGA reikia skirti atsargiai pacientams, kuriems yra žinomi širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai arba kurių šeimoje buvo pailgėjęs QT intervalas, ir tuo pačiu metu vartojant kitus vaistus, kurie, kaip manoma, pailgina QT intervalą.
Piktybinis neurolepsinis sindromas
Vartojant paliperidoną, buvo pranešta apie piktybinį neurolepsinį sindromą (NMS), kuriam būdinga hipertermija, raumenų standumas, autonominės nervų sistemos nestabilumas, sąmonės pokyčiai ir padidėjęs kreatinino fosfokinazės kiekis serume. Papildomos klinikinės apraiškos gali būti mioglobinurija. (Rabdomiolizė) ir ūminis inkstų nepakankamumas Jei pacientui pasireiškia požymiai ar simptomai, rodantys NMS, gydymą bet kokiais antipsichoziniais vaistais, įskaitant INVEGA, reikia nutraukti.
Vėlyvoji diskinezija
Narkotikai, turintys antagonistinį poveikį dopaminerginiams receptoriams, buvo susiję su vėlyvosios diskinezijos, kuriai būdingi ritmiški ir nevalingi judesiai, ypač liežuvio ir (arba) veido, sukėlimu. Jei atsiranda vėlyvosios diskinezijos požymių ir simptomų, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą. bet koks antipsichozinis vaistas, įskaitant INVEGA.
Leukopenija, neutropenija ir agranulocitozė
Gauta pranešimų apie leukopenijos, neutropenijos ir agranulocitozės atvejus vartojant antipsichozinius vaistus, įskaitant INVEGA. Agranulocitozė buvo pastebėta labai retai (stebint vaistą patekus į rinką, reikia pranešti apie baltųjų kraujo kūnelių (leukocitų) arba vaistų sukeltos leukopenijos / neutropenijos atvejus). pirmuosius gydymo mėnesius ir INVEGA nutraukimą reikia apsvarstyti, kai atsiranda pirmieji kliniškai reikšmingo leukocitų kiekio sumažėjimo požymiai, nesant kitų priežastinių veiksnių. Pacientus, kuriems yra kliniškai reikšminga neutropenija, reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda karščiavimas ar kiti infekcijos simptomai ir nedelsiant gydyti. atsiranda tokių simptomų ar požymių.Pacientai, kuriems yra sunki neutropenija (absoliutus neutrofilų skaičius
Hiperglikemija ir cukrinis diabetas
Gydant paliperidonu, buvo pranešta apie hiperglikemiją, cukrinį diabetą ir anksčiau buvusio diabeto paūmėjimą. Kai kuriais atvejais buvo pranešta apie ankstesnį svorio padidėjimą, kuris gali būti predisponuojantis veiksnys. Buvo pranešta apie ryšį su ketoacidoze labai retai ir retai su diabetine koma. Rekomenduojama tinkamai stebėti klinikinę būklę, vadovaujantis antipsichoziniams vaistams taikomomis gairėmis. Pacientus, gydomus bet kokiais netipiniais vaistais nuo psichozės, įskaitant INVEGA, reikia stebėti dėl hiperglikemijos simptomų (pvz., Polidipsijos). , poliurija, polifagija ir silpnumas) ir cukriniu diabetu sergančius pacientus reikia reguliariai stebėti, ar nepablogėja glikemijos kontrolė.
Svorio priaugimas
Vartojant INVEGA, pastebėtas didelis svorio padidėjimas, todėl svoris turi būti reguliariai vertinamas.
Hiperprolaktinemija
Ląstelių kultūros tyrimai rodo, kad žmogaus krūties navikų ląstelių augimą gali paskatinti prolaktinas. Nors klinikinių ir epidemiologinių tyrimų metu iki šiol nebuvo įrodyta aiški sąsaja su antipsichozinių vaistų vartojimu, pacientams, turintiems atitinkamos ligos istorijos, rekomenduojama būti atsargiems. Paliperidoną reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra galimų nuo prolaktino priklausomų navikų.
Ortostatinė hipotenzija
Dėl alfa blokatoriaus poveikio paliperidonas kai kuriems pacientams gali sukelti ortostatinę hipotenziją.
Remiantis 3 placebu kontroliuojamų 6 savaičių fiksuotų dozių klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo INVEGA (3, 6, 9 ir 12 mg) klinikiniais tyrimais, duomenimis, apie 2,5% pacientų pranešta apie ortostatinę hipotenziją. INVEGA gydytų asmenų, palyginti su 0,8% INVEGA reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis (pvz., širdies nepakankamumu, miokardo infarktu ar miokardo išemija, laidumo sutrikimais), smegenų kraujotakos ligomis ar ligomis, kurios sukelia polinkį į hipotenziją (pvz., dehidrataciją ir hipovolemiją). .
Traukuliai
INVEGA reikia atsargiai skirti pacientams, kuriems yra buvę traukulių ar kitų būklių, dėl kurių gali sumažėti traukulių slenkstis.
Galimas virškinimo trakto obstrukcija
Kadangi INVEGA tabletės nėra deformuojamos ir iš esmės nekeičia virškinimo trakto formos, INVEGA paprastai neturėtų būti skiriamas pacientams, kuriems jau yra buvęs sunkus virškinimo trakto susiaurėjimas (patologinis ar jatrogeninis), arba pacientams, kuriems yra disfagija ar labai sunku nuryti tabletes. Retais atvejais buvo pranešta apie obstrukcinius simptomus pacientams, kuriems, žinoma, susiaurėjo vartojant vaistus nedeformuojamose kontroliuojamo atpalaidavimo formose. Kontroliuojamo atpalaidavimo vaistinės formos atveju INVEGA gali vartoti tik tie pacientai, kurie gali nuryti visa tabletė.
Klinikinės būklės, kurioms būdingas sutrumpėjęs virškinimo trakto tranzito laikas
Sąlygos, dėl kurių sutrumpėja virškinimo trakto tranzito laikas, pvz. ligos, susijusios su sunkiu lėtiniu viduriavimu, gali sumažinti paliperidono absorbciją.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, paliperidono koncentracija plazmoje padidėja, todėl kai kuriems pacientams gali prireikti koreguoti dozę (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius). Duomenų apie pacientus, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 10 ml / min., Nėra. Tokiems pacientams paliperidono skirti negalima.
Kepenų funkcijos sutrikimas
Duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C klasė pagal Child-Pugh), nėra. Tokiems ligoniams patariama skirti paliperidono atsargiai.
Senyviems pacientams, sergantiems demencija
INVEGA poveikis senyviems demencija sergantiems pacientams netirtas. Risperidono vartojimo patirtis taip pat laikoma pagrįsta paliperidonu.
Pasaulinis mirtingumas
Atliekant 17 kontroliuojamų klinikinių tyrimų metaanalizę, senyvo amžiaus demencija sergantiems pacientams, gydytiems kitais netipiniais antipsichoziniais vaistais, įskaitant risperidoną, aripiprazolą, olanzapiną ir kvetiapiną, mirtingumo rizika buvo didesnė nei placebo. Risperidonu gydytų pacientų mirtingumas buvo 4%, o placebo - 3,1%.
Smegenų kraujagyslių nepageidaujamos reakcijos
Atliekant atsitiktinių imčių, placebu kontroliuojamus klinikinius tyrimus su dementais sergančiais pacientais, gydytais kai kuriais netipiniais antipsichoziniais vaistais, įskaitant risperidoną, aripiprazolą ir olanzapiną, pastebėta maždaug tris kartus didesnė smegenų kraujagyslių nepageidaujamų reakcijų rizika. Padidėjusios rizikos mechanizmas nežinomas. INVEGA atsargiai reikia vartoti senyviems demencija sergantiems pacientams, turintiems insulto rizikos veiksnių.
Parkinsono liga ir demencija su Lewy kūnais
Gydytojai turėtų pasverti INVEGA skyrimo riziką ir naudą pacientams, sergantiems Parkinsono liga ar demencija su Lewy kūnu (DLB), nes abiem pacientų grupėms gali padidėti piktybinio neurolepsinio sindromo išsivystymo rizika arba padidėjęs jautrumas antipsichoziniams vaistams. Šio padidėjusio jautrumo apraiškos gali būti sumišimas, nuobodumas, laikysenos nestabilumas, dažnai krintant, taip pat papildomi piramidiniai simptomai.
Priapizmas
Pranešta, kad antipsichoziniai vaistai (įskaitant risperidoną), turintys α-adrenerginį blokuojantį poveikį, sukelia priapizmą. Taip pat pranešta apie priapizmą vartojant paliperidoną, kuris yra aktyvus risperidono metabolitas. Pacientus reikia įspėti, kad jei priapizmas neišnyksta per 3-4 valandas, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją.
Kūno temperatūros reguliavimas
Sumažėjęs organizmo gebėjimas sumažinti kūno temperatūrą buvo priskirtas antipsichoziniams vaistams. Skiriant INVEGA pacientams, kurie gali patirti sąlygas, galinčias pakelti kūno temperatūrą, pvz., Pvz. sunkus fizinis krūvis, didelis karščio poveikis, kartu gydymas anticholinerginiais vaistais arba pacientams, linkusiems į dehidrataciją.
Venų tromboembolija
Buvo pranešta apie venų tromboembolijos (VTE) atvejus vartojant antipsichozinius vaistus. Antipsichoziniais vaistais gydomi pacientai dažnai įgijo VTE rizikos veiksnių; todėl prieš gydymą INVEGA ir gydymo metu bei jo metu turi būti nustatyti visi galimi VTE rizikos veiksniai.
Antiemetinis poveikis
Ikiklinikinių paliperidono tyrimų metu buvo pastebėtas antiemetinis poveikis. Šis poveikis, jei pasireiškia žmonėms, gali užmaskuoti tam tikrų vaistų perdozavimo požymius ir simptomus arba tokias sąlygas kaip žarnyno obstrukcija, Reye sindromas ir smegenų auglys.
Vaikų populiacija
Šios populiacijos raminamąjį INVEGA poveikį reikia atidžiai stebėti, pakeitus INVEGA laiką, galima pagerinti / sustiprinti sedacijos poveikį pacientui.
Dėl galimo užsitęsusios hiperprolaktinemijos poveikio paauglių lytiniam augimui ir brendimui reikia apsvarstyti periodinį klinikinį endokrinologinės būklės įvertinimą, įskaitant ūgio, svorio, lytinio brendimo matavimus, mėnesinių ciklo veikimo stebėjimą ir kitus galimus poveikius.
Gydymo INVEGA metu taip pat reikia reguliariai tikrinti ekstrapiramidinius simptomus ir kitus judėjimo sutrikimus.
Specifines dozavimo rekomendacijas vaikų populiacijai žr. 4.2 skyriuje.
Intraoperacinis diskelių rainelės sindromas
Kataraktos operacijos metu pacientams, gydytiems vaistiniais preparatais, turinčiais alfa1a adrenerginį antagonistinį poveikį, pvz., INVEGA, buvo pastebėtas intraoperacinis pleiskanos rainelės sindromas (IFIS) (žr. 4.8 skyrių).
IFIS gali padidinti akių komplikacijų riziką operacijos metu ir po jos. Prieš chirurginę operaciją oftalmologijos chirurgui turėtų būti pranešta apie esamą ar buvusį vaistinių preparatų, turinčių alfa1a adrenerginį antagonistinį poveikį, vartojimą. Galima nauda nutraukus gydymą alfa1 blokatoriais prieš kataraktos operaciją nenustatyta, todėl ją reikia palyginti su antipsichozinio gydymo nutraukimo rizika.
Laktozės kiekis (pasireiškia tik 3 mg tabletėms)
Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Rekomenduojama atsargiai skirti INVEGA kartu su vaistais, kurie, kaip žinoma, pailgina QT intervalą, pvz., IA klasės antiaritminiais vaistais (pvz., Chinidinu, disopiramidu) ir III klasės antiaritminiais vaistais (pvz., Amiodaronu, sotaloliu), kai kuriais antihistamininiais vaistais, kai kuriais antipsichoziniais vaistais ir kai kuriais vaistais nuo maliarijos (pvz. meflokvinas).
INVEGA gali paveikti kitus vaistus
Manoma, kad paliperidonas nesukels kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos su vaistais, kuriuos metabolizuoja citochromo P-450 izofermentai. Švietimas in vitro rodo, kad paliperidonas nesukelia CYP1A2 aktyvumo.
Atsižvelgiant į pirminį paliperidono poveikį centrinei nervų sistemai (žr. 4.8 skyrių), INVEGA reikia atsargiai vartoti kartu su kitais centrinio poveikio vaistais, pvz. anksiolitikai, dauguma antipsichozinių vaistų, migdomųjų, opiatų ir kt. arba su alkoholiu.
Paliperidonas gali antagonizuoti levodopos ir kitų dopamino agonistų poveikį.Jei toks derinys yra būtinas, ypač galutinėje Parkinsono ligos stadijoje, rekomenduojama skirti mažiausią veiksmingą kiekvieno gydymo dozę.
Kadangi INVEGA gali būti sukelta ortostatinė hipotenzija (žr. 4.4 skyrių), gali atsirasti papildomas poveikis, kai jis vartojamas kartu su kitais terapiniais preparatais, kurie turi tokį potencialą, pvz. kiti antipsichoziniai ar tricikliai vaistai.
Patariama atsargiai, jei paliperidonas vartojamas kartu su kitais vaistais, manomais, mažinančiais traukulių slenkstį (pvz., Fenotiazinų ar butirofenonų, klozapino, triciklių ar SSRI, tramadolio, meflokvino ir kt.).
INVEGA ir ličio sąveikos tyrimų neatlikta, tačiau farmakokinetinė sąveika mažai tikėtina.
Kartu vartojant 12 mg INVEGA vieną kartą per parą kartu su valproinės rūgšties pailginto atpalaidavimo tabletėmis ir natrio valproatu (nuo 500 mg iki 2000 mg vieną kartą per parą), valproato pusiausvyrinė farmakokinetika įtakos neturėjo. INVEGA vartojimas kartu su valproinės rūgšties pailginto atpalaidavimo tabletėmis ir natrio valproatu padidino paliperidono poveikį (žr. Toliau).
Galimas kitų vaistų poveikis INVEGA
Švietimas in vitro rodo, kad CYP2D6 ir CYP3A4 gali minimaliai dalyvauti paliperidono metabolizme, tačiau nėra jokių požymių ar in vitro nei in vivo kad šie izofermentai vaidina svarbų vaidmenį metabolizuojant paliperidoną. INVEGA vartojimas kartu su paroksetinu, galingu CYP2D6 inhibitoriumi, kliniškai reikšmingo poveikio paliperidono farmakokinetikai neparodė. Švietimas in vitro parodė, kad paliperidonas yra P-glikoproteino (P-gp) substratas.
Kartu vartojant INVEGA vieną kartą per parą kartu su 200 mg karbamazepinu du kartus per parą, maždaug 37% sumažėjo vidutinė pusiausvyrinė Cmax ir AUC (pastovi būsena) paliperidono. Šį sumažėjimą iš esmės lemia 35% padidėjęs paliperidono inkstų klirensas, galbūt dėl karbamazepino indukcijos inkstams P-gp. Nedidelis nepakitusios su šlapimu veikliosios medžiagos kiekio sumažėjimas rodo minimalų poveikį CYP metabolizmui arba biologinį paliperidono prieinamumą vartojant kartu su karbamazepinu. Vartojant didesnes karbamazepino dozes, gali sumažėti paliperidono koncentracija plazmoje. Pradėjus gydymą karbamazepinu, INVEGA dozę reikia iš naujo įvertinti ir prireikus padidinti. Priešingai, nutraukus gydymą karbamazepinu, INVEGA dozę reikia iš naujo įvertinti ir prireikus sumažinti. Norint pasiekti visišką indukciją, reikia 2–3 savaičių, o nutraukus gydymą induktoriais, poveikis per tą patį laiką palaipsniui mažėja. Kiti vaistai ar preparatai, kurių pagrindą sudaro vaistiniai augalai, sukeliantys poveikį, pvz. rifampicinas ir jonažolė (Hypericum perforatum) gali turėti panašų poveikį paliperidonui.
Vaistai, turintys įtakos virškinimo trakto tranzito laikui, pvz. metoklopramidas, gali turėti įtakos paliperidono absorbcijai.
Vienkartinė 12 mg INVEGA dozė, vartojama kartu su valproine rūgštimi ir natrio valproato pailginto atpalaidavimo tabletėmis (dvi 500 mg tabletės vieną kartą per parą), paliperidono Cmax ir AUC padidino maždaug 50%. Jei INVEGA vartojamas kartu su valproatu, po klinikinio įvertinimo reikia apsvarstyti galimybę sumažinti INVEGA dozę.
INVEGA vartojamas kartu su risperidonu
INVEGA nerekomenduojama vartoti kartu su geriamuoju risperidonu, nes paliperidonas yra aktyvus risperidono metabolitas, o šių dviejų derinys gali sukelti papildomą paliperidono poveikį.
Vaikų populiacija
Sąveikos tyrimai buvo atlikti tik suaugusiems.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėra pakankamai duomenų apie paliperidono vartojimą nėštumo metu. Tyrimų su gyvūnais metu paliperidonas nebuvo teratogeninis, tačiau buvo pastebėta kitų rūšių toksinio poveikio reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). yra nepageidaujamų reakcijų, įskaitant ekstrapiramidinius ir (arba) nutraukimo simptomus, rizika, kuri gali būti skirtingo sunkumo ir trukmės po gimdymo. Buvo pranešimų apie neramumą, hipertoniją, hipotoniją, drebulį, mieguistumą, kvėpavimo sutrikimus ar valgymo sutrikimus. Todėl kūdikius reikia atidžiai stebėti. INVEGA nėštumo metu vartoti negalima, nebent tai yra absoliučiai būtina. Jei nėštumo metu reikia nutraukti gydymą, nutraukimas neturėtų būti staigus.
Maitinimo laikas
Paliperidonas išsiskiria į motinos pieną tiek, kad poveikis žindomam kūdikiui yra tikėtinas, kai krūtimi maitinančioms moterims skiriamos terapinės dozės. Žindymo laikotarpiu INVEGA vartoti negalima.
Vaisingumas
Ikiklinikinių tyrimų metu reikšmingo poveikio nepastebėta.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Dėl galimo nervų sistemos ir regėjimo poveikio paliperidonas gali šiek tiek arba vidutiniškai sutrikdyti gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus (žr. 4.8 skyrių). Todėl pacientams reikia patarti nevairuoti ir nevaldyti mechanizmų, kol nebus žinomas individualus jautrumas INVEGA.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Suaugusieji
Saugos profilio santrauka
Klinikinių tyrimų su suaugusiais metu dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos į vaistą (NR) buvo: galvos skausmas, nemiga, sedacija / mieguistumas, parkinsonizmas, akatizija, tachikardija, drebulys, distonija, viršutinių kvėpavimo takų infekcija, nerimas, galvos svaigimas, padidėjęs kūno svoris, pykinimas, sujaudinimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, nuovargis, depresija, dispepsija, viduriavimas, burnos džiūvimas, dantų skausmas, kaulų ir raumenų skausmas, hipertenzija, astenija, nugaros skausmas, EKG QT intervalo pailgėjimas ir kosulys.
Nepageidaujamos reakcijos, kurios, atrodo, buvo susijusios su doze, buvo galvos skausmas, sedacija / mieguistumas, parkinsonizmas, akatizija, tachikardija, distonija, galvos svaigimas, drebulys, viršutinių kvėpavimo takų infekcija, dispepsija ir kaulų ir raumenų skausmas.
Atliekant šizoafektinio sutrikimo tyrimus, didesnė dalis visų INVEGA grupės asmenų, kurie kartu vartojo antidepresantų ar nuotaikos stabilizatorių, pranešė apie nepageidaujamus reiškinius, nei tiriamieji, gydomi vien INVEGA.
Nepageidaujamų reakcijų lentelė
Visi šie nepageidaujami reiškiniai buvo pastebėti klinikinių tyrimų ir paliperidono patekimo į rinką metu pagal dažnio kategorijas, apskaičiuotas pagal INVEGA klinikinius suaugusiųjų tyrimus. Taikomi šie terminai ir dažnumas: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (Nuo ≥ 1/100 iki nedažno (nuo ≥ 1/1000 iki reto (nuo ≥ 1/10 000 iki labai retas (nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)). Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujami reiškiniai pateikiami mažėjančia sunkumo tvarka) .
Paaugliams svorio padidėjimas turi būti lyginamas su tuo, kurio tikimasi esant normaliam augimui.
Prolaktinas
Atvirame dvejų metų tyrime su INVEGA paaugliams, sergantiems šizofrenija, padidėjęs prolaktino kiekis serume pasireiškė 48% moterų ir 60% vyrų. Nepageidaujamos reakcijos, galinčios reikšti padidėjusį prolaktino kiekį (pvz., Amenorėja, galaktorėja, menstruacijos) sutrikimai, ginekomastija) buvo nustatyta 9,3% tiriamųjų.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą.
04.9 Perdozavimas
Apskritai, tikėtini požymiai ir simptomai yra susiję su sustiprėjusiu žinomu farmakologiniu paliperidono poveikiu, pvz., Mieguistumas ir sedacija, tachikardija ir hipotenzija, QT intervalo pailgėjimas ir ekstrapiramidiniai simptomai. Buvo pranešta apie torsades de pointes ir skilvelių virpėjimą, susijusį su perdozavimu. Ūminio perdozavimo atveju reikia apsvarstyti galimybę įtraukti kelis vaistus.
Vertindami gydymo poreikius ir paciento atsigavimą, atsižvelkite į ilgalaikio atpalaidavimo produkto pobūdį. Specifinio priešnuodžio paliperidonui nėra, todėl reikia imtis tinkamų bendrų palaikomųjų priemonių. Sukurkite ir palaikykite kvėpavimo takus ir užtikrinkite tinkamą deguonies tiekimą ir ventiliaciją. Nedelsiant reikia pradėti stebėti širdies ir kraujagyslių sistemą ir nuolat stebėti elektrokardiografiją dėl galimų aritmijų. Hipotenzija ir kraujotakos kolapsas turi būti gydomi tinkamomis priemonėmis. ir (arba) simpatomimetinių agentų. Apsvarstykite galimybę išplauti skrandį (po intubacijos, jei pacientas yra be sąmonės) ir skirti aktyvintosios anglies kartu su vidurius laisvinančiais vaistais. Sunkių ekstrapiramidinių simptomų atveju reikia skirti anticholinerginių preparatų. Toliau atidžiai stebėkite ir prižiūrėkite, kol pacientas pasveiks.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė Psicholeptikai, kiti antipsichoziniai vaistai
ATC kodas - N05AX13
INVEGA sudėtyje yra raceminio (+) ir (-) paliperidono mišinio
Veiksmo mechanizmas
Paliperidonas yra selektyvus monoamino poveikio blokuojantis agentas, kurio farmakologinės savybės skiriasi nuo tradicinių neuroleptikų. Paliperidonas stipriai jungiasi prie serotonerginių 5-HT2 ir dopaminerginių D2 receptorių. Paliperidonas taip pat blokuoja alfa1 adrenerginius receptorius ir mažesniu mastu blokuoja histaminerginius H1 ir alfa2 adrenerginius receptorius. Paliperidono (+) ir (-) enantiomerų farmakologinis aktyvumas yra kokybiškai ir kiekybiškai panašus.
Paliperidonas nesijungia su cholinerginiais receptoriais. Nors paliperidonas yra stiprus D2 antagonistas, kuris, kaip manoma, sušvelnina teigiamus šizofrenijos simptomus, jis sukelia mažiau katalepsijos ir mažina variklio pajėgumą nei tradiciniai neuroleptikai.
Centrinis dominuojantis serotonino antagonizmas gali sumažinti paliperidono polinkį sukelti papildomą piramidinį šalutinį poveikį.
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas
Šizofrenija
INVEGA veiksmingumas gydant šizofreniją buvo nustatytas trijuose 6 savaičių, dvigubai akluose, placebu kontroliuojamuose, daugiacentriuose klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo asmenys, atitinkantys DSM-IV šizofrenijos kriterijus. Trijuose tyrimuose INVEGA dozės buvo skirtingos nuo 3 iki 15 mg vieną kartą per parą Teigiamo ir neigiamo sindromo skalė (PANSS), kaip parodyta šioje lentelėje. PANSS skalė yra patvirtinta priemonė kelių elementų susideda iš penkių aspektų, skirtų teigiamiems simptomams, neigiamiems simptomams, konceptualiam dezorganizavimui, nekontroliuojamam priešiškumui / susijaudinimui ir nerimui / depresijai įvertinti. Visos išbandytos INVEGA dozės 4 -ąją gydymo dieną skyrėsi nuo placebo (asmeninis ir socialinis našumas (PSP) ir Klinikinis pasaulinis įspūdis - sunkumas (CGI-S). Visuose trijuose tyrimuose INVEGA veiksmingumas PSP ir CGI-S buvo pranašesnis už placebą. Veiksmingumas taip pat buvo įvertintas apskaičiuojant atsaką į gydymą (apibrėžiamas kaip PANSS bendro balo sumažėjimas ≥ 30%) kaip antrinė vertinamoji baigtis.
Tyrimai, susiję su šizofrenija: bendras balas Teigiama ir neigiama šizofrenijos sindromo skalė (PANSS)-Keitimas iš pradinio į galutinį-LOCF studijoms R076477-SCH-303, R076477-SCH-304 ir R076477-SCH-305: analizė Ketinimas gydyti Tyrimai, susiję su šizofrenija: bendras balas Teigiama ir neigiama šizofrenijos sindromo skalė (PANSS)-Pakeitimas nuo pradinio iki galutinio-LOCF studijoms R076477- SCH-303, R076477-SCH-304 ir R076477-SCH-305: analizė Ketinimas gydyti
Pastaba: neigiamas balų pokytis rodo pagerėjimą. Į visus tris tyrimus buvo įtraukta aktyvi kontrolė (10 mg olanzapino dozė). LOCF = paskutinis pastebėjimas perkeltas į priekį (paskutinis pastebėjimas). Buvo naudojama 1-7 PANSS versija. Į tyrimą R076477-SCH-305 taip pat buvo įtraukta 15 mg dozė, tačiau rezultatai nebuvo pateikti, nes ši dozė viršija didžiausią rekomenduojamą 12 mg paros dozę.
Ilgalaikio klinikinio tyrimo, skirto įvertinti poveikio palaikymą, metu INVEGA buvo žymiai veiksmingesnis už placebą, palaikant simptomų kontrolę ir atidedant šizofrenijos recidyvą. Po 6 savaičių gydymo po ūminio epizodo ir stabilizavus dar 8 savaites INVEGA (skiriant nuo 3 mg iki 15 mg vieną kartą per parą), pacientai buvo dvigubai aklai atsitiktine tvarka tęsti gydymą INVEGA arba placebu, kol šizofrenijos simptomai atsinaujino.
Tyrimas buvo nutrauktas anksčiau laiko dėl veiksmingumo priežasčių, o tai parodė, kad INVEGA gydomiems pacientams, palyginti su placebu, atsinaujinimo laikas buvo žymiai ilgesnis (p = 0,0053).
Šizoafektinis sutrikimas
INVEGA veiksmingumas ūminiam šizoafektinio sutrikimo psichozinių ar manijos simptomų gydymui buvo nustatytas dviejuose placebu kontroliuojamuose 6 savaičių klinikiniuose tyrimuose su pagyvenusiais suaugusiais asmenimis. Įtraukti tiriamieji 1) atitiko šizoafektinio sutrikimo DSM-IV kriterijus, nes patvirtino „struktūrinis DSM-IV klinikinis interviu (Struktūrinis klinikinis interviu DSM-IV sutrikimams, SCID), 2) gavo bendrą balą Teigiamo ir neigiamo sindromo skalė (PANSS) ne mažiau kaip 60 ir 3) turėjo ryškių nuotaikos sutrikimo simptomų, kuriuos patvirtina bent 16 balų skalėje Jaunosios manijos vertinimo skalė (YMRS) ir (arba) Hamiltono depresijos vertinimo skalė 21 (HAM-D 21). Populiaciją sudarė asmenys, turintys bipolinį ir depresinį šizoafektinį sutrikimą. Vieno iš šių tyrimų metu veiksmingumas buvo įvertintas 211 tiriamųjų, kuriems buvo skiriamos lanksčios INVEGA dozės (3–12 mg vieną kartą per parą). Kito tyrimo metu veiksmingumas buvo įvertintas 203 tiriamiesiems, kuriems buvo paskirta viena iš dviejų INVEGA dozių: 6 mg su galimybe sumažinti iki 3 mg (n = 105) arba 12 mg su galimybe sumažinti iki 9 mg (n = 98) vieną kartą per parą. Abiejuose tyrimuose dalyvavo tiriamieji, kurie INVEGA vartojo kaip monoterapiją arba kartu su nuotaikos stabilizatoriais ir / arba antidepresantų. Efektyvumas buvo įvertintas naudojant PANSS skalę.
INVEGA grupė lanksčios dozės tyrime (nuo 3 iki 12 mg per parą, vidutinė modalinė dozė - 8,6 mg per parą) ir INVEGA grupė, kuriai buvo skirta didesnė dviejų dozių tyrimo dozė (12 mg per parą su galimybe sumažinti 6 savaites PANSS balas buvo pranašesnis už placebą. Grupėje, kurios tyrime buvo mažiausia dozė, su dviem dozėmis (6 mg per parą su galimybe sumažinti iki 3 mg per parą), INVEGA reikšmingai nesiskyrė nuo placebo pagal PANSS balą. Abiejuose tyrimuose 3 mg stiprumo vartojo tik nedaugelis tiriamųjų, todėl šios dozės veiksmingumo nustatyti nepavyko.
Statistiškai didesnis manijos simptomų pagerėjimas, išmatuotas pagal YMRS (antrinio veiksmingumo skalę), buvo pastebėtas lanksčios dozės tyrimo pacientams ir INVEGA grupei, kuriai buvo skirta didžiausia dozė antrojo tyrimo metu. Šizoafektinio sutrikimo poveikis depresijos simptomams ir poveikio išlaikymui nebuvo tirtas.
Atsižvelgiant į bendrus abiejų tyrimų rezultatus (suvestiniai tyrimo duomenys), INVEGA pagerino psichozinius ir maniakinius šizoafektinio sutrikimo simptomus, palyginti su placebu, kai jis buvo skiriamas monoterapijoje arba kartu su nuotaikos stabilizatoriais ir (arba) antidepresantais. Tačiau vartojant monoterapiją, PANSS ir YMRS poveikis buvo didesnis nei tuo atveju, kai kartu buvo vartojami antidepresantai ir (arba) nuotaikos stabilizatoriai. Be to, bendroje populiacijoje INVEGA nebuvo veiksminga kontroliuojant psichozinius simptomus pacientams, kurie tuo pačiu metu vartojo nuotaikos stabilizatorius ir (arba) antidepresantus, tačiau ši populiacija buvo maža (30 respondentų paliperidono grupėje ir 20 respondentų placebo grupėje).
Be to, SCA-3001 tyrime, kuriame dalyvavo ITT populiacija, poveikis psichoziniams simptomams, matuojamas pagal PANSS, buvo aiškiai mažiau ryškus ir nepasiekė statistinio reikšmingumo pacientams, kurie tuo pačiu metu vartojo nuotaikos stabilizatorius ir antidepresantus. INVEGA poveikis depresijos simptomams neįrodytas.
Ištyrus populiacijos pogrupius, nenustatyta skirtingo atsako, pagrįsto lytimi, amžiumi ar geografine vietove, įrodymų. Duomenų nepakako, kad būtų galima ištirti skirtingus rasės padarinius. Veiksmingumas taip pat buvo įvertintas apskaičiuojant atsaką į gydymą kaip antrinę vertinamąją baigtį (apibrėžiama kaip PANSS bendro balo sumažėjimas ≥ 30% ir CGI-C balas ≤ 2).
Šizoafektinių sutrikimų tyrimai: pirminis veiksmingumo parametras, PANSS bendro balo pokytis nuo pradinio tyrimo R076477-SCA-3001 ir R076477-SCA-3002: analizė Ketinimas gydyti
Šizoafektinių sutrikimų tyrimai: pirminis veiksmingumo parametras, PANSS bendro balo pokytis nuo pradinio tyrimo R076477-SCA-3001 ir R076477-SCA-3002: analizė Ketinimas gydyti
Pastaba: neigiamas balų pokytis rodo pagerėjimą. LOCF = paskutinis pastebėjimas perkeltas į priekį (paskutinis pastebėjimas).
Tyrimai, susiję su šizoafektiniu sutrikimu: antrinis veiksmingumo parametras, tiriamųjų, turinčių atsako statusą, dalis „Galinio taško LOCF: tyrimai R076477-SCA-3001 ir R076477-SCA-3002: analizė Ketinimas gydyti
Atsakymas apibrėžiamas kaip sumažėjimas nuo pradinio PANSS bendro balo ≥ 30% ir CGI-C ≤ 2
Vaikų populiacija
Europos vaistų agentūra atleido nuo įpareigojimo pateikti visų vaikų populiacijos pogrupių, skirtų šizoafektiniam sutrikimui gydyti, INVEGA tyrimų rezultatus. Informaciją apie vartojimą vaikams žr. 4.2 skyriuje.
INVEGA veiksmingumas gydant šizofreniją 12-14 metų paaugliams nebuvo nustatytas.
INVEGA veiksmingumas paaugliams, sergantiems šizofrenija (INVEGA N = 149, placebas n = 51), buvo įvertintas atsitiktinių imčių, dvigubai aklu, placebu kontroliuojamu 6 savaičių tyrimu, naudojant grupuotą modelį. skiriant nuo 1,5 mg per parą iki 12 mg per parą. Tiriamieji buvo 12–17 metų ir atitiko šizofrenijos DSM-IV kriterijus. Efektyvumas buvo įvertintas naudojant PANSS skalę. Šis tyrimas parodė INVEGA veiksmingumą vidutinės dozės šizofrenija sergančių paauglių grupėje. Dozės pagrindu atlikta antrinė analizė parodė 3 mg, 6 mg ir 12 mg dozių, vartojamų vieną kartą per parą, veiksmingumą.
* Vidutinių dozių grupė: 3 mg tiriamiesiems
** Didelės dozės grupė: 6 mg tiriamiesiems
INVEGA veiksmingumas lanksčiomis dozėmis nuo 3 mg per parą iki 9 mg per parą paaugliams (12 metų ir vyresniems), sergantiems šizofrenija (INVEGA N = 112, aripiprazolas N = 114), taip pat buvo įvertintas viename atsitiktinių imčių, aklas, aktyviai kontroliuojamas tyrimas, apimantis 8 savaičių dvigubai aklą ūminę fazę ir 18 savaičių dvigubai aklą palaikomąją fazę. Bendrojo PANSS balo pokyčiai nuo pradinio 8 ir 26 savaitę buvo panašūs tarp gydymo INVEGA ir aripiprazolo grupių. , pacientų, kuriems 26 savaitę pagerėjo PANSS bendras balas ≥ 20%, skirtumas tarp dviejų gydymo grupių buvo panašus.
Šizofrenijos tyrimas paaugliams: R076477-PSZ-3003: 26 savaitės, lanksti dozė, kontroliuojama ir aktyvi kontrolė, analizė Ketinimas gydyti. LOCF pokytis nuo pradinio iki galutinio
Atsakymas apibrėžiamas kaip sumažėjimas nuo pradinio PANSS bendro balo ≥ 20%
Pastaba: neigiamas balų pokytis rodo pagerėjimą. LOCF = paskutinis pastebėjimas perkeltas į priekį (paskutinis pastebėjimas).
05.2 Farmakokinetinės savybės
Paliperidono farmakokinetika, skiriant INVEGA, yra proporcinga dozei esant visoms dozėms.
Absorbcija
Išgėrus vienkartinę dozę, INVEGA išsiskiria palaipsniui didėjančiu išsiskyrimo greičiu, todėl paliperidono koncentracija plazmoje gali nuolat didėti ir maždaug po 24 valandų pasiekti didžiausią koncentraciją plazmoje (Cmax). Vartojant vieną kartą per parą vartojamą INVEGA dozę, pastovi koncentracija (pastovi būsena) paliperidono koncentracija daugumoje tiriamųjų pasiekiama per 4-5 dienas nuo gydymo pradžios.
Paliperidonas yra aktyvus risperidono metabolitas. INVEGA išsiskyrimo charakteristikos reiškia minimalius didžiausios ir mažiausios veikliosios medžiagos koncentracijos svyravimus, palyginti su tais, kurie buvo pastebėti vartojant greito atpalaidavimo risperidoną (svyravimo indeksas 38%, palyginti su 125%).
Absoliutus geriamasis paliperidono biologinis prieinamumas po INVEGA vartojimo yra 28% (90% PI 23% -33%).
Paliperidono pailginto atpalaidavimo tablečių vartojimas kartu su standartiniu daug kalorijų turinčiu / riebiu maistu padidina paliperidono Cmax ir AUC iki 50–60%, palyginti su vartojimu nevalgius.
Paskirstymas
Paliperidonas greitai pasiskirsto. Tariamas pasiskirstymo tūris yra 487 l. Paliperidonas prisijungia prie plazmos baltymų 74% ir daugiausia veikia α1 rūgšties glikoproteiną ir albuminą.
Biotransformacija ir pašalinimas
Praėjus vienai savaitei po vienkartinės 1 mg geriamosios 14C paliperidono dozės pavartojimo, 59% dozės nepakitusios išsiskiria su šlapimu, o tai rodo, kad paliperidonas nėra plačiai metabolizuojamas kepenyse. Maždaug 80% dozės išsiskyręs nepakitęs su šlapimu. In vivo Nustatyti 4 metabolizmo keliai, kurių nė vienas nesudarė daugiau kaip 6,5% dozės: dealkilinimas, hidroksilinimas, dehidrogeninimas ir benzizoksazolo skilimas. Nors studijos in vitro pasiūlė CYP2D6 ir CYP3A4 vaidmenį paliperidono metabolizme, nėra įrodymų in vivo kad šie izofermentai vaidina svarbų vaidmenį metabolizuojant paliperidoną. Populiacijos farmakokinetikos analizės rodo, kad, skiriant INVEGA, akivaizdus paliperidono klirensas nesiskiria tarp intensyvių ir silpno CYP2D6 substratų metabolizatorių. Studijos in vitro žmogaus kepenų mikrosomose parodė, kad paliperidonas iš esmės neslopina vaistų, kuriuos metabolizuoja citochromo P450 izofermentai, įskaitant CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 ir CYP3A5, metabolizmo.
Galutinis paliperidono pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 23 valandos.
Studijos in vitro parodė, kad paliperidonas yra P-gp substratas ir silpnas P-gp inhibitorius esant didelėms koncentracijoms. In vivo duomenų nėra ir klinikinė reikšmė nežinoma.
Kepenų funkcijos sutrikimas
Paliperidonas nėra plačiai metabolizuojamas kepenyse. Tyrimo, kuriame dalyvavo asmenys, kuriems buvo vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (B klasės pagal Child-Pugh), metu laisvo paliperidono koncentracija plazmoje buvo panaši į sveikų asmenų. Duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C klasė pagal Child-Pugh), nėra.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Silpstant inkstų funkcijai, paliperidono eliminacija mažėja. Bendras paliperidono klirensas sumažėjo 32% tiriamųjų, kurių inkstų funkcija šiek tiek sutrikusi (kreatinino klirensas [CrCl] = 50 iki
Vyresnio amžiaus piliečiai
Farmakokinetikos tyrimo su vyresnio amžiaus asmenimis (≥ 65 metų, n = 26) duomenys parodė, kad tariamas klirensas esant pusiausvyrai (pastovi būsena) paliperidono) po INVEGA vartojimo buvo 20% mažesnis nei suaugusių asmenų (18-45 metų, n = 28). Tačiau populiacijos farmakokinetikos analizėje, apimančioje šizofrenija sergančius asmenis, ištaisius su amžiumi susijusį CrCL sumažėjimą, nebuvo pastebimo amžiaus poveikio.
Paaugliai
Sisteminė paliperidono ekspozicija paaugliams (15 metų ir vyresniems) buvo panaši į suaugusiųjų.
Lenktynės
Vartojant INVEGA, populiacijos farmakokinetikos analizė nerodė jokių su rasėmis susijusių paliperidono farmakokinetikos skirtumų požymių.
Seksas
Vartojant INVEGA tariamas paliperidono klirensas moterims yra maždaug 19% mažesnis nei vyrų. Skirtumą daugiausia galima paaiškinti liesos masės ir kreatinino klirenso skirtumu tarp abiejų lyčių.
Dūmai
Remiantis tyrimais in vitro atliekamas naudojant žmogaus kepenų fermentus, paliperidonas nėra CYP1A2 substratas; todėl tikimasi, kad rūkymas neturės jokios įtakos paliperidono farmakokinetikai.„Populiacijos farmakokinetikos analizė parodė, kad rūkaliams paliperidono ekspozicija buvo šiek tiek mažesnė nei nerūkančiųjų. Tačiau mažai tikėtina, kad skirtumas bus kliniškai reikšmingas.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Pakartotinių paliperidono dozių toksiškumo tyrimai su žiurkėmis ir šunimis atskleidė daugiausia farmakologinį poveikį, pvz., Sedaciją ir prolaktino sukeltą poveikį pieno liaukoms ir lytiniams organams. Žiurkėms ir triušiams paliperidonas nebuvo teratogeninis. Atliekant reprodukcinius tyrimus su žiurkėmis, naudojant žiurkių ir žmonių risperidoną, kuris plačiai paverčiamas paliperidonu, pastebėtas palikuonių gimimo svorio ir išgyvenimo sumažėjimas. Kiti dopamino antagonistai, skiriant juos nėščioms gyvūnams, neigiamai paveikė palikuonių mokymąsi ir motorinį vystymąsi. Paliperidonas nebuvo genotoksiškas atliekant daugybę bandymų. Geriant risperidono kancerogeniškumo tyrimus su pelėmis ir žiurkėmis, padidėjo hipofizės adenomos (pelėms), buvo aptikta endokrininių kasos adenomų (žiurkėms) ir pieno liaukų adenomų (abiejų rūšių). Šie navikai gali būti susiję su užsitęsusiu antagonizmu dopaminerginių D2 receptorių lygiu ir hiperprolaktinemija. Šių navikų išvadų aktualumas graužikams pavojus žmonėms nežinomas.
Atliekant 7 savaičių trukmės toksiškumo jaunimui tyrimą su žiurkėmis, kurioms buvo skiriama iki 2,5 mg / kg per parą geriama paliperidono dozė, atitinkanti apytikriai klinikinę ekspoziciją, pagrįstą AUC, poveikio augimui, lytiniam brendimui ir reprodukcinei būklei nepastebėta. Paliperidonas nesumažino vyrų elgesio vystymosi, skiriant dozes iki 2,5 mg / kg per parą. Vartojant 2,5 mg / kg kūno svorio paros dozę, moterų poveikis mokymuisi ir atminčiai buvo pastebėtas, o nutraukus gydymą, šio poveikio nepastebėta. Atliekant 40 savaičių trukmės toksiškumo jaunimui tyrimą su šunimis, vartojant geriamą risperidono dozę (kuri iš esmės paverčiama paliperidonu) iki 5 mg / kg per parą, buvo pastebėtas poveikis lytiniam brendimui, ilgas kaulų augimas ir mineralinis tankis. klinikinė ekspozicija, pagrįsta AUC.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
3 mg tabletėms:
Branduolys:
200K polietileno oksidas
Natrio chloridas
Povidonas (K29-32)
Stearino rūgštis
Butilintas hidroksitoluenas (E321)
Geležies oksidas (geltonas) (E172)
Polietileno oksidas 7000K
Geležies oksidas (raudonas) (E172)
Hidroksietilceliuliozė
Polietilenglikolis 3350
Celiuliozės acetatas
Dengimas:
Hipromeliozė
Titano dioksidas (E171)
Laktozės monohidratas
Triacetinas
Karnaubos vaškas
Rašalas spausdinimui:
Geležies oksidas (juodas) (E172)
Propilenglikolis
Hipromeliozė
06.2 Nesuderinamumas
Netaikoma
06.3 Galiojimo laikas
2 metai
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Buteliai: Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Buteliuką laikyti sandariai uždarytą, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
Lizdinės plokštelės: laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Lizdinę plokštelę laikykite originalioje pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Buteliai:
Balti didelio tankio polietileno (DTPE) buteliukai su indukciniu sandarikliu ir vaikų neatidaromu polipropileno dangteliu. Kiekviename buteliuke yra du 1 g paketėliai sausiklio silikagelio (silicio dioksido), polietileno, skirto maistui.
Pakuotėje yra 30 ir 350 pailginto atpalaidavimo tablečių.
Lizdinė plokštelė:
Polivinilchloridas (PVC), laminuotas polichlorotrifluoretileno (PCTFE) / aliuminio sluoksniu prastumti.
Pakuotėje yra 14, 28, 30, 49, 56 ir 98 pailginto atpalaidavimo tabletės.
Arba
Baltas polivinilchloridas (PVC), laminuotas polichlorotrifluoretilenu (PCTFE) / sluoksnis
aliuminio prastumti.
Pakuotėje yra 14, 28, 30, 49, 56 ir 98 pailginto atpalaidavimo tabletės.
Arba
Orientuotas poliamido (OPA) -aluminio -polivinilchlorido (PVC) / aliuminio sluoksnis prastumti.
Pakuotėje yra 14, 28, 49, 56 ir 98 pailginto atpalaidavimo tabletės.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Nėra specialių nurodymų, kaip jį sunaikinti.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„Janssen-Cilag International NV“,
Turnhoutseweg 30,
B-2340 Alus,
Belgija.
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
EU / 1/07/395 / 001-005
038024016
038024028
038024030
038024042
038024055
EU / 1/07/395 / 021-025
038024218
038024220
038024232
038024244
038024257
EU / 1/07/395 / 041-044
038024410
038024422
038024434
038024446
EU / 1/07/395 / 057-058
038024574
038024586
EU / 1/07/395 / 065-067
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 2007 m. Birželio 25 d
Paskutinio atnaujinimo data: 2012 m. Birželio 25 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2014 gegužės mėn
