Veikliosios medžiagos: ezomeprazolas
NEXIUM 40 mg milteliai injekciniam / infuziniam tirpalui
Galimi „Nexium“ pakuotės lapelių dydžiai:- Nexium 10 mg skrandyje neirios granulės geriamajai suspensijai, maišelyje
- Nexium 20 mg skrandyje neirios tabletės, Nexium 40 mg skrandyje neirios tabletės
- NEXIUM 40 mg milteliai injekciniam / infuziniam tirpalui
Kodėl naudojamas Nexium? Kam tai?
Nexium sudėtyje yra vaisto, vadinamo ezomeprazolu. Jis priklauso vaistų, vadinamų protonų siurblio inhibitoriais, grupei, kurie mažina skrandyje susidarančios rūgšties kiekį. Nexium vartojamas trumpalaikiam tam tikrų sutrikimų gydymui, kai pacientas negali vartoti vaisto per burną. Jis vartojamas gydant:
- „Gastroezofaginio refliukso liga“ (GERL). Tai atsiranda, kai rūgštis iš skrandžio patenka į stemplę (vamzdelį, jungiantį gerklę su skrandžiu) ir sukelia skausmą, uždegimą ir deginimą.
- Skrandžio opos, kurias sukelia vaistai, vadinami NVNU (nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo). Nexium taip pat gali būti naudojamas siekiant išvengti skrandžio opų susidarymo vartojant NVNU.
- Pakartotinio kraujavimo prevencija po endoskopinio gydymo ūminiam kraujavimui iš skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opų.
Kontraindikacijos Nexium vartoti negalima
Nexium vartoti negalima:
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) ezomeprazolui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos skyriuje „Kita informacija“).
- jeigu yra alergija kitiems protonų siurblio inhibitoriams (pvz., pantoprazolui, lansoprazolui, rabeprazolui, omeprazolui).
- jeigu vartojate vaistą, kurio sudėtyje yra nelfinaviro (juo gydoma ŽIV).
Nexium neturėtų būti skiriamas, jei jis patenka į bet kurį iš aukščiau išvardytų atvejų. Jei abejojate, prieš vartodami šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba slaugytoja.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Nexium
Specialių atsargumo priemonių reikia:
Prieš vartodami Nexium, pasitarkite su gydytoju arba slaugytoja, jei:
- Jūs turite sunkių kepenų sutrikimų.
- Turite sunkių inkstų sutrikimų.
Nexium gali užmaskuoti kitų ligų simptomus. Todėl, jei prieš arba po gydymo Nexium atsiranda bet kuris iš šių reiškinių, nedelsdami pasakykite gydytojui:
- Jūs prarandate daug svorio be priežasties ir sunku nuryti.
- praleisti maistą ar kraują.
- Išmatos yra juodos (išmatos krauju).
Jei vartojate protonų siurblio inhibitorių, pvz., Nexium, ypač ilgiau nei vienerius metus, gali šiek tiek padidėti klubo, riešo ar stuburo lūžių rizika. Jei sergate osteoporoze arba vartojate kortikosteroidų (dėl to gali padidėti osteoporozė) pasitarkite su gydytoju.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Nexium poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba slaugytojai. Iš tiesų, Nexium gali turėti įtakos kai kurių vaistų veikimui, o kai kurie - Nexium.
Nexium negalima skirti, jei vartojate vaistą, kurio sudėtyje yra nelfinaviro (vartojamo ŽIV gydyti).
Pasakykite gydytojui arba slaugytojai, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų:
- Atazanaviras (vartojamas ŽIV gydyti).
- Klopidogrelis (vartojamas kraujo krešuliams išvengti)
- Ketokonazolas, itrakonazolas arba vorikonazolas (vartojami grybelių sukeltoms infekcijoms gydyti).
- Erlotinibo (vartojamo vėžiui gydyti).
- Citalopramo, imipramino ar klomipramino (vartojamų depresijai gydyti).
- Diazepamas (vartojamas nerimui, raumenų atpalaidavimui ar epilepsijai gydyti).
- Fenitoinas (vartojamas epilepsijai gydyti). Jei vartojate fenitoino, gydytojas, pradėdamas ar nutraukdamas gydymą Nexium, turės jus stebėti.
- Vaistai kraujui skystinti, pvz., Varfarinas. Gydytojas gali jus stebėti pradėdamas ar nutraukdamas gydymą Nexium.
- Cilostazolas (vartojamas protarpiniam šlubavimui - kojų skausmui vaikščiojant gydyti, kurį sukelia nepakankamas kraujo tiekimas).
- Cisaprido (vartojamo nevirškinimui ir rėmeniui gydyti).
- Digoksinas (vartojamas širdies ligoms gydyti).
- Metotreksatas (vaistas, vartojamas chemoterapijai didelėmis dozėmis vėžiui gydyti) - jei vartojate didelę metotreksato dozę, gydytojas gali laikinai nutraukti gydymą Nexium.
- Takrolimuzas (vartojamas organų transplantacijai)
- Rifampicino (juo gydoma tuberkuliozė).
- Jonažolė (Hypericum perforatum) (vartojama depresijai gydyti)
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartodami Nexium, pasakykite gydytojui, jei esate nėščia arba norite pastoti. Jūsų gydytojas nuspręs, ar per šį laiką jums gali būti skiriamas Nexium. Nežinoma, ar Nexium patenka į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu Nexium vartoti negalima.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Nexium greičiausiai neturės įtakos jūsų gebėjimui vairuoti ar valdyti įrankius ar mechanizmus.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Nexium: Dozavimas
- Nexium galima skirti suaugusiesiems, įskaitant senyvus žmones.
- Jis neturėtų būti skiriamas vaikams ar jaunesniems nei 18 metų žmonėms.
Nexium administravimas
- Nexium Jums duos gydytojas, kuris nuspręs, kiek vaistų jums reikia.
- Įprasta dozė yra 20 mg arba 40 mg vieną kartą per parą.
- Jei sergate sunkia kepenų liga, didžiausia dozė yra 20 mg per parą (gastroezofaginio refliukso liga).
- Vaistas Jums bus suleistas injekcijos arba infuzijos būdu į veną. Procedūra truks ne ilgiau kaip 30 minučių.
- Įprastinė skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opų kraujavimo prevencijos dozė yra 80 mg, infuzuojama į veną 30 minučių, po to nepertraukiama 8 mg / h infuzija 3 dienas. Jei sergate sunkia kepenų liga, vieną dozę pakanka. "nuolatinė 4 mg / h infuzija 3 dienas.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Nexium dozę
Jei manote, kad Jums buvo suleista per daug Nexium, nedelsdami pasakykite gydytojui.
Šalutinis poveikis Koks yra Nexium šalutinis poveikis
Nexium, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Jei pastebėjote bet kurį iš šių sunkių šalutinių poveikių, nutraukite Nexium vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją:
- Staigus švokštimas, lūpų, liežuvio ir gerklės ar kūno patinimas, išbėrimas, alpimas ar pasunkėjęs rijimas (sunki alerginė reakcija).
- Odos paraudimas su pūslėmis ar lupimusi. Stiprios pūslės ir kraujavimas taip pat gali atsirasti lūpose, akyse, burnoje, nosyje ir lytiniuose organuose. Tai gali būti „Stivenso-Džonsono sindromas“ arba „toksinė epidermio nekrolizė“.
- Geltona oda, tamsus šlapimas ir nuovargis gali būti kepenų sutrikimo simptomai.
Šis poveikis yra retas, pasireiškia mažiau nei 1 iš 1000 žmonių.
Kitas šalutinis poveikis yra:
Dažni (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 žmonių):
- Galvos skausmas.
- Poveikis skrandžiui ar žarnynui: viduriavimas, skrandžio skausmas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas.
- Pykinimas ar vėmimas.
- Reakcijos administravimo vietoje.
Nedažnas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 100 žmonių):
- Pėdų ir kulkšnių patinimas.
- Sutrikęs miegas (nemiga).
- Galvos svaigimas, dilgčiojimas, mieguistumas.
- Galvos svaigimas.
- Regėjimo problemos, pvz., Neryškus matymas.
- Sausa burna
- Kraujo tyrimų, kuriais tikrinama kepenų veikla, pokyčiai.
- Odos bėrimas, dilgėlinė ir niežėjimas.
- Klubo, riešo ar stuburo lūžis (jei Nexium vartojamas didelėmis dozėmis ir ilgą laiką).
Retas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 1000 žmonių):
- Kraujo problemos, pvz., Sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių ir trombocitų skaičius. Tai gali sukelti silpnumą, kraujosruvas ar palengvinti infekcijas.
- Mažas natrio kiekis kraujyje. Tai gali sukelti silpnumą, vėmimą ir mėšlungį.
- Susijaudinimas, sumišimas ar depresija.
- Skonio pokyčiai.
- Staigus švokštimas ar dusulys (bronchų spazmas).
- Burnos vidinės pusės uždegimas.
- Infekcija, vadinama „pienlige“, kuri gali paveikti žarnyną ir kurią sukelia grybelis.
- Kepenų sutrikimai, įskaitant gelta, kuri gali sukelti odos pageltimą, tamsų šlapimą ir nuovargį.
- Plaukų slinkimas (alopecija).
- Odos bėrimas saulėje.
- Sąnarių skausmas (artralgija) arba raumenų skausmas (mialgija).
- Bendras blogas jausmas ir jėgų trūkumas.
- Padidėjęs prakaitavimas.
Labai retas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 000 žmonių):
- Kraujo ląstelių skaičiaus pokyčiai, įskaitant agranulocitozę (baltųjų kraujo kūnelių trūkumą).
- Agresija.
- Matyti, jausti ar girdėti tai, ko nėra (haliucinacijos).
- Sunkūs kepenų sutrikimai, sukeliantys kepenų nepakankamumą ir smegenų uždegimą.
- ciche arba odos lupimasis. Tai gali būti susiję su aukšta temperatūra ir sąnarių skausmais (daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė).
- Raumenų silpnumas.
- Sunkūs inkstų sutrikimai.
- Krūtų padidėjimas vyrams.
Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
- Jei Nexium vartojate ilgiau nei tris mėnesius, magnio kiekis kraujyje gali sumažėti. Mažas magnio kiekis gali pasireikšti nuovargiu, nevalingais raumenų susitraukimais, dezorientacija, traukuliais, galvos svaigimu, padažnėjusiu širdies plakimu. Jei turite kokių nors iš šių simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Mažas magnio kiekis taip pat gali sumažinti kalio ar kalcio kiekį kraujyje. Gydytojas turėtų nuspręsti, ar periodiškai tikrinti magnio kiekį kraujyje.
- Žarnyno uždegimas (kuris gali sukelti viduriavimą).
Labai retais atvejais Nexium gali paveikti baltųjų kraujo kūnelių susidarymą ir sukelti imunodeficitą. Jei turite „infekciją, pasireiškiančią tokiais simptomais kaip karščiavimas, stipriai pablogėjus bendrajai fizinei būklei, arba karščiavimą, pasireiškiantį vietinės infekcijos simptomais, pvz., Kaklo, gerklės ar burnos skausmu ar pasunkėjusiu šlapinimusi, turėtumėte kuo greičiau kreiptis į gydytoją. kad baltųjų kraujo kūnelių trūkumą (agranulocitozę) galima atmesti atlikus kraujo tyrimą. Svarbu pateikti informaciją apie vartojamus vaistus.
Nesijaudinkite dėl aukščiau pateikto galimo šalutinio poveikio sąrašo. Jūs galite jo nepasireikšti. Jei pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
- Gydytojas ir ligoninės vaistininkas yra atsakingi už tinkamą Nexium laikymą, naudojimą ir šalinimą.
- Ant dėžutės ar buteliuko nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
- Šį vaistą reikia laikyti saugioje vietoje, kur vaikai negalėtų jo pasiekti ar matyti.
- Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
- Buteliuką laikyti išorinėje dėžutėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Nexium sudėtis
Veiklioji medžiaga yra ezomeprazolo natrio druska. Kiekviename miltelių injekciniam / infuziniam tirpalui buteliuke yra 42,5 mg ezomeprazolo natrio druskos, atitinkančios 40 mg ezomeprazolo.
Pagalbinės medžiagos yra natrio edetatas ir natrio hidroksidas.
Nexium išvaizda ir kiekis pakuotėje
Nexium yra baltas arba beveik baltas liofilizatas arba milteliai. Prieš vartojimą jis paruošiamas tirpalu.
Pakuotės dydžiai: 1 buteliukas, 10 buteliukų.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
NEXIUM 40 mg milteliai injekciniam / infuziniam tirpalui
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekviename buteliuke yra 40 mg ezomeprazolo (natrio druskos pavidalu).
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
03.0 FARMACINĖ FORMA
Milteliai injekciniam / infuziniam tirpalui.
Akyta masė arba balti arba beveik balti milteliai.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
NEXIUM injekcijoms ir infuzijoms skirtas skrandžio sekreciją slopinantis gydymas, kai negalima gerti per burną, kai:
Gastroezofaginio refliukso liga pacientams, sergantiems ezofagitu ir (arba) sunkiais refliukso simptomais.
Skrandžio opų gydymas, susijęs su gydymu nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo.
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, prevencija rizikos grupės pacientams.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Pacientus, kurie negali vartoti geriamųjų vaistų, galima parenteraliai gydyti 20-40 mg ezomeprazolo kartą per parą. Pacientams, sergantiems refliuksiniu ezofagitu, reikia gydyti 40 mg vieną kartą per parą. Pacientams, sergantiems simptomine refliukso liga, reikia vartoti 20 mg dozę vieną kartą per parą.
Gydant skrandžio opas, susijusias su nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimu, įprasta dozė yra 20 mg vieną kartą per parą. Siekiant išvengti skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU vartojimu, rizikos grupės pacientus reikia gydyti 20 mg kartą per parą.
Gydymo į veną trukmė paprastai yra trumpa, o į geriamąjį gydymą reikia pereiti kuo greičiau.
Vartojimo metodas
Injekcija
40 mg dozė
Paruoštą tirpalą reikia švirkšti į veną mažiausiai 3 minutes.
20 mg dozė
Pusė paruošto tirpalo turi būti švirkščiama į veną, trunkanti maždaug 3 minutes. Nepanaudotą tirpalą reikia išmesti.
Infuzija
40 mg dozė
Paruoštą tirpalą reikia infuzuoti į veną per 10-30 minučių.
20 mg dozė
Pusė paruošto tirpalo infuzuojama į veną per 10-30 minučių. Nepanaudotą tirpalą reikia išmesti.
Vaikai ir paaugliai
NEXIUM negalima vartoti vaikams, nes nėra duomenų.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.
Atsižvelgiant į ribotą klinikinę patirtį, pacientus, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, reikia gydyti atsargiai (žr. 5.2 skyrių).
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, negalima viršyti didžiausios 20 mg NEXIUM paros dozės (žr. 5.2 skyrių).
Vyresnio amžiaus piliečiai
Senyviems žmonėms dozės koreguoti nereikia.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai ezomeprazolui arba kitiems benzimidazolo pakaitalams arba bet kuriai pagalbinei vaistinio preparato medžiagai.
Esomeprazolo negalima vartoti kartu su nelfinaviru (žr. 4.5 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Jei yra nerimą keliančių simptomų (pvz., Reikšmingas netyčinis svorio kritimas, pasikartojantis vėmimas, disfagija, hematemezė ar melaena) ir įtariant arba esant skrandžio opai, reikia atmesti piktybinį opos pobūdį, nes gydymas NEXIUM gali palengvinti simptomus ir atidėti teisingą diagnozę.
Gydymas protonų siurblio inhibitoriais gali šiek tiek padidinti virškinimo trakto infekcijų, pvz., Nuo Salmonelės Ir Kampilobakterijos (žr. 5.1 skyrių).
Nerekomenduojama kartu vartoti ezomeprazolo ir atazanaviro (žr. 4.5 skyrių). Jei atazanaviro ir protonų siurblio inhibitoriaus derinio išvengti neįmanoma, rekomenduojama atidžiai stebėti klinikinę būklę, kartu didinant atazanaviro dozę iki 400 mg ir 100 mg ritonaviro; ezomeprazolo dozė neturi viršyti 20 mg.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Esomeprazolo įtaka kitų vaistų farmakokinetikai
Vaistiniai preparatai, kurių absorbcija priklauso nuo pH
Sumažėjęs skrandžio rūgštingumas, susijęs su gydymu ezomeprazolu, gali padidinti arba sumažinti kai kurių vaistų absorbciją, jei jų absorbcijos mechanizmą veikia skrandžio rūgštingumas. Kaip pastebėta vartojant kitus rūgšties sekrecijos inhibitorius ar antacidinius vaistus, gydymo ezomeprazolu metu ketokonazolo ir itrakonazolo absorbcija gali sumažėti.
Buvo pranešta apie omeprazolo ir kai kurių proteazės inhibitorių sąveiką. Šios sąveikos klinikinė reikšmė ir mechanizmai ne visada žinomi. Padidėjęs skrandžio pH gydymo omeprazolu metu gali pakeisti proteazės inhibitorių absorbciją. Kiti galimi sąveikos mechanizmai atsiranda slopinant CYP2C19. Buvo pranešta apie sumažėjusią atazanaviro ir nelfinaviro koncentraciją serume, kai jie vartojami kartu su omeprazolu, todėl nerekomenduojama jų vartoti kartu. .
Sveikiems savanoriams kartu vartojant omeprazolą (40 mg per parą) ir 300 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro, labai sumažėja atazanaviro ekspozicija (maždaug 75% sumažėja AUC, Cmax ir Cmin). Padidinus atazanaviro dozę iki 400 mg, nekompensuojamas omeprazolo poveikis atazanaviro ekspozicijai.Sveikiems savanoriams vartojant omeprazolą (20 mg per parą) ir 400 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro, atazanaviro ekspozicija sumažėjo maždaug 30%, palyginti su stebima 300 mg atazanaviro / ritonaviro ekspozicija. 100 mg per parą be omeprazolo 20 mg per parą. Kartu vartojant omeprazolą (40 mg per parą), nelfinaviro vidutinis AUC, Cmax ir Cmin sumažėjo 36-39 %, o farmakologiškai aktyvaus metabolito M8 vidutinis AUC, Cmax ir Cmin-75-92 %. Buvo pranešta apie padidėjusį sakvinaviro (vartojamo kartu su ritonaviru) koncentraciją serume (80–100%) kartu vartojant omeprazolą (40 mg per parą). Gydymas 20 mg omeprazolu per parą neturėjo įtakos darunaviro (vartojamo kartu su ritonaviru) ir amprenaviro (vartojamo kartu su ritonaviru) ekspozicijai. Gydymas 20 mg ezomeprazolo per parą poveikio ekspozicijai įtakos neturėjo. ir nevartojant kartu su ritonaviru). Gydymas 40 mg omeprazolu per parą neturėjo įtakos lopinaviro (vartojamo kartu su ritonaviru) ekspozicijai. Esomeprazolo ir atazanaviro vartoti kartu nerekomenduojama, o kartu su ezomeprazolu ir nelfinaviru draudžiama dėl farmakodinaminio poveikio ir panašiai omeprazolo ir ezomeprazolo farmakokinetinės savybės.
Vaistai, kuriuos metabolizuoja CYP2C19
Esomeprazolas slopina pagrindinį metabolizuojantį fermentą CYP2C19. Esomeprazolą derinant su kitais vaistais, kurie metabolizuojami per CYP2C19, pvz., Diazepamu, citalopramu, imipraminu, klomipraminu, fenitoinu ir kt., Šių vaistų koncentracija plazmoje gali padidėti ir gali prireikti mažinti dozes. Kartu vartojant geriamąjį 30 mg ezomeprazolo, 45% sumažėja CYP2C19 substrato diazepamo klirensas.
Kartu vartojant 40 mg geriamojo ezomeprazolo ir fenitoino, epilepsija sergantiems pacientams fenitoino koncentracija plazmoje padidėja 13%. Pradėjus ar nutraukiant gydymą ezomeprazolu, rekomenduojama stebėti fenitoino koncentraciją plazmoje. Omeprazolas (40 mg per parą) padidina vorikonazolo (CYP2C19 substrato) Cmax ir AUCt atitinkamai 15% ir 41%.
Klinikinio tyrimo metu kartu vartojant 40 mg ezomeprazolo pacientams, vartojantiems varfarino, nustatyta, kad krešėjimo laikas išliko normalus. Tačiau buvo pranešta apie kelis pavienius klinikinės reikšmės padidėjusio INR atvejus po to, kai vaistinis preparatas pateko į rinką kartu vartojant geriamojo ezomeprazolo. Gydymo varfarinu ar kitais kumarino dariniais pradžioje ir baigiant gydymą ezomeprazolu rekomenduojama stebėti.
Sveikiems savanoriams kartu vartojant 40 mg ezomeprazolo ir cisaprido, 32% padidėja plotas po koncentracijos / laiko kreive plazmoje (AUC) ir 31% pailgėja pusinės eliminacijos laikas (t ½), bet ne reikšmingai padidėjo didžiausia cisaprido koncentracija plazmoje.
Šiek tiek pailgėjęs QTc intervalas, pastebėtas pavartojus cisaprido, kartu su cisaprido ir ezomeprazolo deriniu nebuvo pratęstas.
Įrodyta, kad ezomeprazolas kliniškai neturi įtakos amoksicilino ir chinidino farmakokinetikai.
Kitų vaistų įtaka ezomeprazolo farmakokinetikai
Esomeprazolas metabolizuojamas per CYP2C19 ir CYP3A4. Kartu vartojamas peroralinis ezomeprazolo ir CYP3A4 inhibitoriaus klaritromicino (500 mg 2 kartus per parą) poveikis padvigubina ezomeprazolo ekspoziciją (AUC).
Kartu vartojant ezomeprazolą ir kartu vartojamus CYP2C19 ir CYP3A4 inhibitorius, esomeprazolo ekspozicija gali padidėti daugiau nei dvigubai, o vorikonazolas, CYP2C19 ir CYP3A4 inhibitorius, padidina omeprazolo AUC 280%. Esomeprazolo dozės reguliariai keisti nereikia nė vienu iš aukščiau išvardytų atvejų, tačiau tai turėtų būti apsvarstyta pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, ir tais atvejais, kai nurodomas ilgalaikis gydymas.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Duomenų apie esomeprazolo poveikį nėštumo metu nėra.
Tyrimų su gyvūnais metu tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio embriono ir vaisiaus vystymuisi nepastebėta. Tyrimai su gyvūnais su raceminiu mišiniu nerodo tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, gimdymui ir pogimdyminiam vystymuisi. Nėščioms moterims NEXIUM reikia skirti atsargiai.
Nežinoma, ar ezomeprazolas išsiskiria į motinos pieną. Žindyvėms tyrimų neatlikta, todėl žindymo laikotarpiu NEXIUM vartoti negalima.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
NEXIUM greičiausiai neturės įtakos jūsų gebėjimui vairuoti ar valdyti mechanizmus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Klinikinių tyrimų, atliktų per burną arba į veną vartojamo ezomeprazolo metu, ir šių vaistinių preparatų patekimo į rinką metu buvo nustatytos arba įtariamos šios nepageidaujamos reakcijos. Reakcijos buvo klasifikuojamos pagal dažnį (dažni> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Kraujo ir limfinės sistemos pokyčiai
Retas: leukopenija, trombocitopenija.
Labai retas: agranulocitozė, pancitopenija.
Imuninės sistemos pakitimai
Retas: padidėjusio jautrumo reakcijos, tokios kaip karščiavimas, angioedema ir anafilaksinė reakcija / šokas.
Metabolizmo ir mitybos pokyčiai
Nedažni: periferinė edema.
Retas: hiponatremija.
Psichikos sutrikimai
Nedažni: nemiga.
Retas: susijaudinimas, sumišimas, depresija.
Labai retas: agresija, haliucinacijos.
Nervų sistemos pokyčiai
Dažni: galvos skausmas.
Nedažni: galvos svaigimas, parestezija, mieguistumas.
Retas: skonio sutrikimai.
Akių sutrikimai
Nedažni: neryškus matymas
Klausos ir vestibuliarinio aparato pakeitimai
Nedažni: galvos svaigimas.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio pakitimai
Retas: bronchų spazmas.
Virškinimo trakto sistemos pakitimai
Dažni: pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pykinimas / vėmimas.
Nedažni: sausa burna.
Retas: stomatitas, virškinimo trakto kandidozė.
Kepenų ir tulžies sistemos pokyčiai
Nedažni: kepenų fermentų kiekio padidėjimas.
Retas: hepatitas su gelta arba be jos.
Labai retas: kepenų nepakankamumas, encefalopatija pacientams, sergantiems kepenų liga.
Odos ir poodinio audinio pakitimai
Nedažni: dermatitas, niežulys, bėrimas, dilgėlinė.
Retas: alopecija, fotosensibilizacija.
Labai retas: daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė (TEN).
Kaulų ir raumenų sistemos, jungiamojo audinio ir kaulo pakitimai
Retas: artralgija, mialgija.
Labai retas: raumenų silpnumas.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Labai retas: intersticinis nefritas.
Reprodukcinės sistemos ir krūties sutrikimai
Labai retas: ginekomastija.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pokyčiai
Retas: negalavimas, padidėjęs prakaitavimas.
Buvo pranešta apie negrįžtamus regos sutrikimus pavieniais sunkiai sergančių pacientų, kuriems buvo suleista omeprazolo (raceminės formos), injekcijomis į veną, ypač didelėmis dozėmis, tačiau priežastinis ryšys su vaistu nenustatytas.
04.9 Perdozavimas
Sąmoningo perdozavimo patirtis yra labai ribota.Virškinimo trakto simptomai ir silpnumas buvo aprašyti vartojant 280 mg per burną. Vienkartinė 80 mg ezomeprazolo dozė ir 100 mg intraveninė dozė nesukėlė jokių pasekmių.
Specifinis priešnuodis nežinomas. Esomeprazolas yra labai prisijungęs prie plazmos baltymų, todėl nėra lengvai dializuojamas. Kaip ir visais perdozavimo atvejais, gydymas turi būti simptominis, taikant bendras palaikomąsias priemones.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: rūgšties siurblio inhibitoriai.
ATC kodas: A02BC05.
Esomeprazolas yra omeprazolo S-izomeras ir specifiniu ir selektyviu veikimo mechanizmu mažina skrandžio rūgšties sekreciją. Esomeprazolas yra specifinis rūgšties siurblio inhibitorius parietalinių ląstelių lygyje. Abu omeprazolo, R- ir S- izomerai turi panašus farmakodinaminis aktyvumas.
Veikimo vieta ir mechanizmas
Esomeprazolas yra silpna bazė, koncentruota ir paverčiama aktyvia forma stipriai rūgščioje parietalinės ląstelės kanalėlių aplinkoje, kur slopina fermentą H + K + -ATPase - rūgšties siurblį, skatinantį bazinio ir stimuliuojamo poveikio slopinimą. rūgšties sekrecija.
Poveikis skrandžio rūgšties sekrecijai
Po 5 dienų, kai geriama 20 mg ir 40 mg ezomeprazolo, pacientams, sergantiems simptomine gastroezofaginio refliukso liga, vidinis skrandžio pH palaikomas virš 4, atitinkamai 13 ir 17 valandų iš 24. Pastebėtas poveikis yra panašus, nepaisant geriamojo ar intraveninio ezomeprazolo vartojimo.
Nustatyta koreliacija tarp geriamojo vaisto poveikio ir rūgšties sekrecijos slopinimo, naudojant AUC kaip pakaitinį koncentracijos plazmoje parametrą.
Terapinis poveikis rūgšties slopinimui
40 mg ezomeprazolo per burną refliuksinis ezofagitas gydomas maždaug 78% pacientų po 4 savaičių, o 93% - po 8 savaičių.
Kitas poveikis, susijęs su rūgšties slopinimu
Gydant antisekreciniais vaistais, sumažėjus rūgšties sekrecijai, padidėjo gastrino kiekis serume.
Ilgai gydant geriamuoju ezomeprazolu, kai kuriems pacientams buvo pastebėtas ECL ląstelių skaičiaus padidėjimas, galbūt susijęs su padidėjusiu gastrino kiekiu.
Ilgai vartojant geriamąjį vaistą antisekreciniais vaistais, buvo pastebėtas dažnesnis skrandžio liaukų cistų atsiradimas, o tai yra fiziologinis ryškaus rūgšties sekrecijos slopinimo padarinys. Šios formacijos yra gerybinio pobūdžio ir atrodo grįžtamos.
Dėl bet kokios priežasties sumažėjęs skrandžio rūgštingumas, įskaitant protonų siurblio inhibitorius, padidina bakterijų, kurios paprastai būna virškinimo trakte, skrandžio bakterijų apkrovą. Gydymas protonų siurblio inhibitoriais gali šiek tiek padidinti virškinimo trakto infekcijų, pvz., Salmonelės Ir Kampilobakterijos.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Paskirstymas
Tariamas pusiausvyros pasiskirstymo tūris sveikiems asmenims yra maždaug 0,22 l / kg kūno svorio. 97% ezomeprazolo prisijungia prie plazmos baltymų.
Metabolizmas ir pašalinimas
Esomeprazolą visiškai metabolizuoja citochromo P450 (CYP) sistema. Dauguma ezomeprazolo metabolizmo priklauso nuo polimorfiškai išreikšto CYP2C19, atsakingo už ezomeprazolo hidroksi- ir desmetilmetabolitų susidarymą. Likusi dalis priklauso nuo kitos specifinės izoformos, CYP3A4, atsakingos už esomeprazolo sulfonato, kuris yra pagrindinis plazmos metabolitas, susidarymą.
Žemiau pateikti parametrai daugiausia atspindi farmakokinetiką asmenims, kurie greitai metabolizuojami ir turi gerai veikiantį CYP2C19 fermentą.
Bendras plazmos klirensas yra maždaug 17 l / h po vienkartinės dozės ir maždaug 9 l / h po pakartotinio vartojimo. Esomeprazolo pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 1,3 valandos po pakartotinio paros dozavimo, o bendra ekspozicija (AUC) padidėja kartotinai vartojant ezomeprazolą. Šis padidėjimas priklauso nuo dozės ir skatina netiesinį dozės ir AUC santykį po pakartotinio vartojimo. Ši priklausomybė nuo dozės ir priklausomybė nuo laiko atsiranda dėl sumažėjusio pirmojo etapo metabolizmo ir sisteminio klirenso ir greičiausiai dėl esomeprazolo ir (arba) jo sulfonato metabolito sukelto CYP2C19 fermento slopinimo. Laikotarpiu tarp vartojimo esomeprazolas visiškai pašalinamas iš plazmos ir nėra linkęs kauptis, kai vartojamas vieną kartą per parą.
Vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje, pakartotinai sušvirkštus į veną 40 mg ezomeprazolo, yra maždaug 13,6 mikromolio / l. Vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje po atitinkamos geriamosios dozės yra maždaug 4,6 mikromolio / l. Vartojant į veną, galima pastebėti nedidelį padidėjimą (maždaug 30%), palyginti su geriamuoju.
Pagrindiniai ezomeprazolo metabolitai neturi įtakos rūgšties sekrecijai. Mažiausiai 80% išgertos ezomeprazolo dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu, likusi dalis - su išmatomis, mažiau nei 1% pirminio vaisto randama šlapime.
Speciali pacientų grupė
Maždaug 2.9+1,5% populiacijos, kuri vadinama blogais metabolizatoriais, nepakankamai veikia CYP2C19 fermentą. Šiems asmenims esomeprazolo metabolizmą greičiausiai pirmiausia katalizuoja CYP3A4. Pakartotinai vartojant 40 mg ezomeprazolo per parą, vidutinė bendra ekspozicija buvo maždaug 100% didesnis prastai metabolizuojantiems asmenims nei tiriamiesiems, turintiems funkcinį CYP2C19 fermentą (intensyviai metabolizuojantiems). Vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje padidėjo maždaug 60%. Panašūs skirtumai pastebėti ir vartojant į veną sušvirkštą ezomeprazolo dozę. Šie pastebėjimai neturi įtakos dozavimui ezomeprazolas.
Senyviems žmonėms (71-80 metų) ezomeprazolo metabolizmas reikšmingai nepasikeitė.
Išgėrus vienkartinę 40 mg ezomeprazolo dozę, vidutinė bendra ekspozicija moterims yra maždaug 30% didesnė nei vyrų. Kartotinai vartojant kasdien, lyčių skirtumų nepastebėta. Panašūs skirtumai pastebėti ir vartojant į veną esomeprazolo. Šie stebėjimai neturi jokios įtakos dėl ezomeprazolo dozavimo.
Esomeprazolo metabolizmas pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, gali būti pakeistas. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, metabolizmas sulėtėja, kai bendra ezomeprazolo ekspozicija padvigubėja, todėl pacientams, kuriems yra sunkus sutrikimas, negalima viršyti didžiausios 20 mg dozės.
Vartojant vieną kartą per parą, ezomeprazolas ir jo pagrindiniai metabolitai nėra linkę kauptis.
Tyrimų su pacientais, kurių inkstų funkcija sutrikusi, neatlikta. Kadangi inkstai yra atsakingi už ezomeprazolo metabolitų išsiskyrimą, bet ne už pirminio junginio pašalinimą, manoma, kad pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, esomeprazolo metabolizmas nebus paveiktas.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Įprasti ikiklinikiniai vienkartinių ar kartotinių dozių toksiškumo, toksiškumo embrionui ir vaisiui bei mutageniškumo tyrimai neparodė jokio ypatingo pavojaus žmonėms. Kancerogeniškumo tyrimai su žiurkėmis, gydytomis raceminiu mišiniu, parodė „skrandžio ECL ląstelių ir karcinoidų hiperplaziją“. Šie pokyčiai atsirado dėl padidėjusios ir ryškios hipergastrinemijos, atsirandančios dėl rūgšties slopinimo, ir buvo pastebėti žiurkėms po ilgo gydymo skrandžio sekrecijos inhibitoriais.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Natrio edetatas, natrio hidroksidas.
06.2 Nesuderinamumas
Vaisto negalima vartoti su kitais vaistais, išskyrus tuos, kurie paminėti 6.6 skyriuje.
06.3 Galiojimo laikas
2 metai visose klimato zonose.
Tinkamumo laikas ištirpinus
Įrodyta, kad 30 ° C temperatūroje cheminis ir fizinis stabilumas išlieka 12 valandų. Mikrobiologiniu požiūriu preparatą reikia suvartoti nedelsiant.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos. Tačiau buteliukus galima laikyti įprastose patalpų apšvietimo sąlygose, ne dėžutėje, iki 24 valandų. Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
5 ml buteliukas, pagamintas iš bespalvio I tipo borosilikatinio stiklo.
Pakuotė:
1 buteliukas
10 buteliukų.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Prieš vartojimą paruoštą tirpalą reikia vizualiai patikrinti, ar jame nėra suspenduotų dalelių ir nepasikeitė spalva. Naudokite tik skaidrų tirpalą. Tik vienkartiniam naudojimui.
Kai vartojama 20 mg dozė, reikia vartoti tik pusę paruošto tirpalo.
Nepanaudotą tirpalą reikia išmesti.
Injekcija
Injekcinis tirpalas turi būti paruoštas į buteliuką, kuriame yra ezomeprazolo, įpilant į veną 5 ml 0,9% natrio chlorido.
Paruoštas injekcinis tirpalas yra skaidrus ir bespalvis arba labai šviesiai gelsvas.
Infuzija
Infuzinis tirpalas turi būti paruoštas ištirpinus vieno ezomeprazolo buteliuko turinį iki 100 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo, skirto vartoti į veną.
Paruoštas infuzinis tirpalas yra skaidrus ir bespalvis arba labai gelsvas.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„AstraZeneca S.p.A.
Voltos rūmai
Per F. Sforzą
20080 Basiglio (MI).
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
Nexium 40 mg milteliai injekciniam / infuziniam tirpalui - 1 buteliukas - AIC 034972531 / M - parduodamas
Nexium 40 mg milteliai injekciniam / infuziniam tirpalui - 10 buteliukų - AIC 034972543 / M.
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
2004 m. Gruodžio mėn. / 2006 m. Liepos mėn.
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2010 m. Sausio mėn