Veikliosios medžiagos: Lorazepamas
Tavor 4 mg / ml injekcinis tirpalas
Galima įsigyti „Tavor“ pakuotės lapelių dydžių:- Tavor 1 mg tabletės, Tavor 2,5 mg tabletės
- Tavor 1 mg žandinės tabletės, Tavor 2,5 mg žandinės tabletės
- Tavor 2 mg / ml geriamieji lašai, tirpalas
- Tavor 4 mg / ml injekcinis tirpalas
Kodėl naudojamas Tavor? Kam tai?
Farmakoterapinė grupė
Anksiolitinis; benzodiazepino darinys
Terapinės indikacijos
- Anestezijos metu, siekiant sumažinti nerimą ir sumažinti su chirurginėmis ir diagnostinėmis intervencijomis susijusių įvykių atsinaujinimą. todėl tokiais atvejais nerekomenduojama vartoti Tavor injekcinio tirpalo (žr. skyrių „Nėštumas ir žindymo laikotarpis“).
- Simptominiam ūminio neurozinio ar psichozinio nerimo malšinimui (pageidautina vartoti į veną).
- Epilepsinėms būsenoms dėl įvairių tipų dalinės ir generalizuotos epilepsijos gydyti. Įrodyta, kad epilepsijos tipai, reaguojantys į Tavor injekcinį tirpalą, yra šie: generalizuota epilepsija (toninė-kloninė, „grand mal“), generalizuota epilepsija („petit mal“) arba piko bangų stuporas, elementinė dalinė epilepsija ( motorinis židinys “), kompleksinė dalinė epilepsija („ psichomotorinė “) ir tokios asociacijos, kaip generalizuota epilepsija su židinio pradžia. Pradinis gydymas Tavor injekciniu tirpalu sukelia ilgalaikį epilepsijos aktyvumo nutraukimą (žr. Skyrių „Specialūs įspėjimai“).
Kontraindikacijos Kai Tavor vartoti negalima
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, benzodiazepinams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Tavor intraarterinio injekcinio tirpalo vartoti draudžiama, nes, kaip ir kiti injekciniai benzodiazepinai, injekcija į arteriją gali sukelti arterijos spazmą, kuris gali sukelti gangreną, dėl kurios gali prireikti amputacijos.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Tavor injekcinis tirpalas draudžiamas esant miego apnėjos sindromui, sunkiam kvėpavimo nepakankamumui, sunkiam kepenų nepakankamumui, miastenijai ir uždaro kampo glaukomai.
Tavor injekcinio tirpalo negalima skirti neišnešiotiems kūdikiams ar naujagimiams (žr. Skyrių „Atsargumo priemonės“). Tačiau Tavor injekcinio tirpalo saugumas ir veiksmingumas vaikams nenustatytas, todėl preparato apskritai vartoti draudžiama. vaikų amžiuje.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Tavor
Kai kuriems pacientams, vartojantiems benzodiazepinus, atsirado kraujo diskrazija, o kai kuriems - kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas. Kai kliniškai būtinas ilgalaikis gydymas, rekomenduojama periodiškai tikrinti kraują ir kepenų funkciją.Nerimas gali būti kelių kitų sutrikimų simptomas. Reikėtų apsvarstyti galimybę, kad nerimas gali būti susijęs su latentiniu fiziniu ar psichiniu sutrikimu, kuriam gydyti yra konkretesnis gydymas.
Gydymo benzodiazepinais metu gali atsirasti depresija (žr. Skyrių „Specialūs įspėjimai“).
Nors hipotenzija pasireiškė tik retai, benzodiazepinus reikia atsargiai skirti pacientams, kuriems kraujospūdžio sumažėjimas gali sukelti širdies ir kraujagyslių bei smegenų kraujagyslių komplikacijas. Tai ypač svarbu senyviems pacientams.
Žiurkėms, kurios lorazepamu buvo gydomos ilgiau nei vienerius metus, kai buvo vartojamos 6 mg / kg per parą dozės, pasireiškė stemplės išsiplėtimas. Didžiausia neveiksminga dozė buvo 1,25 mg / kg per parą, ty maždaug 6 kartus didesnė už didžiausią terapinę dozę žmonėms - 10 mg per parą. Poveikis buvo grįžtamas tik nutraukus gydymą. Per 2 mėnesius nuo pirmojo reiškinio pastebėjimo. Klinikinė to reikšmė nežinoma. Tačiau lorazepamo vartoti ilgą laiką ir senyviems pacientams reikia atsargiai, todėl būtina dažnai stebėti viršutinių virškinimo trakto sutrikimų simptomus. Nerekomenduojama ilgai vartoti lorazepamo.
Amnezija
Benzodiazepinai gali sukelti anterogradinę amneziją ar atminties sutrikimą. Šis poveikis gali būti naudingas, kai premedikacijai naudojamas Tavor injekcinis tirpalas.
Psichikos ir paradoksalios reakcijos
Naudojant benzodiazepinus, žinoma, kad gali pasireikšti tokios reakcijos kaip neramumas, susijaudinimas, dirglumas, agresija, nusivylimas, pyktis, košmarai, haliucinacijos, psichozė, elgesio pokyčiai. Jei taip atsitinka, vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti, nes šios reakcijos dažniau pasitaiko vaikams ir pagyvenusiems žmonėms.
Tam tikros pacientų grupės
Tavor injekcinį tirpalą reikia skirti atsargiai pacientui, sergančiam epilepsijos būkle, ypač jei pacientas vartojo kitų centrinės nervų sistemos slopinančių vaistų arba sunkiai serga. Reikėtų apsvarstyti kvėpavimo sustojimo ar dalinio kvėpavimo takų obstrukcijos galimybę, todėl turėtų būti tinkama gaivinimo įranga.
Klinikiniai tyrimai parodė, kad vyresniems nei 50 metų pacientams į veną švirkščiamas Tavor injekcinis tirpalas gali būti ramesnis ir ilgesnis.
Paprastai pradinė 2 mg dozė yra pakankama, nebent norima didesnio sedacijos ir (arba) amnezijos. Tavor injekcinio tirpalo saugumas ir veiksmingumas vaikams nenustatytas, todėl preparato vartoti apskritai draudžiama.
Kaip ir vartojant kitus vaistus, naudojamus premedikacijai anestezijai, labai atsargiai reikia skirti Tavor injekcinį tirpalą senyviems ar labai sergantiems pacientams, taip pat pacientams, kurių plaučių rezervas yra ribotas arba širdies ir kraujagyslių sistemos labilumas dėl apnėjos ir (arba) širdies sustojimo. . Turėtų būti lengvai prieinama gaivinimo įranga pagalbinei ventiliacijai.
Pacientus, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, reikia dažnai stebėti ir dozę reikia kruopščiai koreguoti atsižvelgiant į individualų paciento atsaką. Šiems pacientams gali pakakti mažesnių dozių. Tos pačios atsargumo priemonės taikomos ir senyviems ar nusilpusiems pacientams.
Taip pat pacientams, sergantiems lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu, dėl kvėpavimo slopinimo rizikos rekomenduojama mažesnė dozė. Benzodiazepinai nėra skirti pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, nes jie gali sukelti encefalopatiją.
Tavor injekcinis tirpalas nerekomenduojamas pacientams, kuriems yra akivaizdus kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas. Kai Tavor injekcinis tirpalas vartojamas pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo kepenų ar inkstų liga, reikia apsvarstyti mažiausią veiksmingą dozę, nes vaisto poveikis gali pailgėti.
Benzodiazepinų negalima vartoti vien depresijai ar nerimui, susijusiam su depresija, gydyti (tokiems pacientams gali pasireikšti savižudybė). Benzodiazepinus reikia vartoti labai atsargiai pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ar alkoholiu.
Buvo pranešta apie propilenglikolio toksiškumo (pvz., Pieno rūgšties acidozės, hiperosmolalumo, hipotenzijos) ir toksiškumo makrogoliui (pvz., Ūminės kanalėlių nekrozės) atvejus, kai vartojamos lorazepamo ampulės, net ir didesnės nei rekomenduojamos. Labiausiai linkę į propilenglikolio kaupimąsi ir galimą neigiamą poveikį yra pacientai, kurių aldehido ir alkoholio dehidrogenazės fermentų sistemos yra pažeistos, įskaitant vaikus iki 4 metų; nėščia moteris; tiems, kurie serga sunkia kepenų ar inkstų liga; ir tiems, kurie buvo gydomi disulfiramu arba metronidazolu.
Buvo pranešta apie traukulius ir miokloniją po lorazepamo ampulių vartojimo, ypač labai mažo svorio kūdikiams. Vaikai gali būti jautrūs benzilo alkoholiui, makrogoliui ir propilenglikoliui, esantiems Tavor.
Intraveninių tirpalų, kurių sudėtyje yra benzilo alkoholio, vartojimas naujagimiams buvo susijęs su sunkiais nepageidaujamais reiškiniais, įskaitant „kvėpavimo slopinimo sindromą“ ir vaikų mirtį. Nors įprastose terapinėse šio produkto dozėse paprastai yra daug mažesnis benzilo alkoholio kiekis, nei buvo pranešta apie „dusulio sindromą“, minimalus benzilo alkoholio kiekis, prie kurio gali atsirasti toksinis poveikis, nėra žinomas. Benzilo alkoholio toksiškumo rizika priklauso nuo suvartoto kiekio ir kepenų gebėjimo pašalinti cheminę medžiagą. Neišnešiotiems ir mažo svorio kūdikiams gali būti didesnė toksiškumo tikimybė. Benzilo alkoholis kūdikiams ir vaikams iki 3 metų gali sukelti toksines ir anafilaktoidines reakcijas (žr. 4.3 skyrių).
„Aiktelėjimo sindromui“ būdinga centrinės nervų sistemos depresija, metabolinė acidozė, pasunkėjęs kvėpavimas ir didelis benzilo alkoholio bei jo metabolitų kiekis kraujyje ir šlapime. Papildomi simptomai gali būti laipsniškas neurologinis pablogėjimas, traukuliai, intrakranijinis kraujavimas, hematologiniai sutrikimai, odos lupimasis, kepenų ir inkstų nepakankamumas, hipotenzija, bradikardija ir širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas.
Nors įprastose terapinėse Tavor dozėse yra labai mažas šių medžiagų kiekis, neišnešioti kūdikiai ir mažo svorio kūdikiai, taip pat vaikai, vartojantys dideles vaisto dozes, gali būti jautresni šių medžiagų poveikiui. Toksiškumas propilenglikoliui yra susijęs su centrinės nervų sistemos toksiškumu, įskaitant traukulius ir intraventrikulinį kraujavimą, taip pat reakcijos į dirgiklius stoką, tachipnėją, tachikardiją, gausų prakaitavimą (žr. Skyrių „Kontraindikacijos“, skirtą vaikams).
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Tavor poveikį
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.
Buvo pranešta apie apnėjos, komos, bradikardijos, širdies sustojimo ir mirties atvejus, kai kartu buvo vartojamas Tavor ir haloperidolis.
Reikėtų vengti kartu vartoti alkoholio, raminamasis poveikis gali sustiprėti vartojant vaistą kartu su alkoholiu. Tai neigiamai veikia gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus.
Ryšys su centrinę nervų sistemą (CNS) slopinančiais vaistais: centrinis depresinis poveikis gali sustiprėti, kai kartu vartojamas alkoholis, barbitūratai, antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai), migdomieji / raminamieji vaistai, anksiolitikai, antidepresantai, narkotiniai analgetikai, vaistai nuo epilepsijos, anestetikai ir raminamieji antihistamininiai vaistai. narkotinių analgetikų atveju gali padidėti euforija, dėl kurios gali padidėti psichinė priklausomybė.
Todėl būtina arba visiškai atsisakyti šių medžiagų, arba sumažinti jų dozes. Junginiai, slopinantys tam tikrus kepenų fermentus (ypač citochromo P450), gali padidinti benzodiazepinų aktyvumą. Mažiau tai taikoma ir benzodiazepinams, kurie metabolizuojami tik konjugacijos būdu. Kai skopolaminas buvo vartojamas kartu su Tavor injekciniu tirpalu, pastebėjo padidėjusį sedacijos, haliucinacijų ir neracionalaus elgesio dažnį. Buvo pranešta apie pernelyg didelio stuporo, reikšmingo kvėpavimo dažnio sumažėjimo ir vienu atveju hipotenzijos atvejus, kai lorazepamas buvo vartojamas kartu su loksapinu.Kartu vartojant lorazepamą ir klozapiną, pasireiškė ryškus sedacija, per didelis seilėtekis ir ataksija. SĄVEIKA LABORATORIJOS BANDYMUOSE Naudojant Tavor injekcinį tirpalą, nebuvo pranešta apie laboratorinių tyrimų trukmes ir nenustatyta.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Prieš vartojimą į veną Tavor injekcinis tirpalas turi būti praskiedžiamas tokiu pat kiekiu suderinamo tirpiklio (žr. Skyrių „Dozė, vartojimo būdas ir laikas“). Injekcija į veną turi būti atliekama lėtai, pakartotinai įkvepiant.
Vartojant benzodiazepinus, buvo pranešta apie sunkias anafilaksines / anafilaktoidines reakcijas. Pacientams, išgėrusiems pirmąją ar vėlesnę benzodiazepinų dozę, buvo pranešta apie angioneurozinės edemos atvejus, apimančius liežuvį, durną ar gerklas. Kai kuriems pacientams, vartojantiems benzodiazepinus, pasireiškė papildomų simptomų, pvz. dusulys, gerklės uždarymas arba pykinimas ir vėmimas. Kai kuriems pacientams prireikė gydymo skubios pagalbos skyriuje. Jei angioneurozinė edema apima liežuvį, burnos ertmę ar gerklą, gali atsirasti kvėpavimo takų obstrukcija, kuri gali būti mirtina. Pacientams, kuriems po gydymo benzodiazepinais išsivysto angioneurozinė edema, šio vaisto pakartotinai gydyti negalima.
Sunkiai raminamiems pacientams gali pasireikšti dalinis kvėpavimo takų obstrukcija. „Tavor“ injekcinis tirpalas, vartojamas vien tik į veną, kurio kiekis yra didesnis nei rekomenduojama dozė, arba, vartojant rekomenduojamą dozę kartu su kitais vaistais, vartojamais anestezijos metu, gali sukelti stiprų sedaciją. , įranga, reikalinga kvėpavimo takams atverti ir kvėpavimui / ventiliacijai palaikyti, turėtų būti prieinama ir prireikus naudojama.
Pacientus reikia įspėti, kad vartojant Tavor injekcinį tirpalą jų tolerancija alkoholiui ar kitiems CNS slopinantiems vaistams mažėja, jie turi arba visiškai atsisakyti šių medžiagų, arba sumažinti jų dozes. Alkoholinių gėrimų negalima vartoti mažiausiai 24–48 valandas po Tavor injekcinio tirpalo vartojimo, nes apskritai pastebimas benzodiazepinų poveikis CNS.
Rekomenduojama, kad pacientai, gavę Tavor injekcinį tirpalą, būtų stebimi 24 valandas po paskutinio vartojimo.Kai Tavor injekcinis tirpalas naudojamas trumpalaikiam gydymui ambulatoriškai, išeidamas iš ligoninės pacientas turi būti lydimas atsakingo suaugusiojo. klinika. Pacientus reikia patarti nevairuoti ir nevykdyti jokios veiklos, kuriai reikia skirti dėmesio 24–48 valandas po vartojimo.
Dėl amžiaus, kartu vartojamų kitų vaistų, chirurginio streso ar bendros paciento būklės pablogėjęs veikimas gali išlikti ilgesnį laiką. Be to, pacientus reikia įspėti, kad priešlaikinis vaikščiojimas (per 8 valandas po vaisto suleidimo) gali sukelti kritimą ir dėl to susižaloti.
Nėra pakankamai duomenų, patvirtinančių Tavor injekcinio tirpalo naudojimą atliekant endoskopines procedūras ambulatoriškai. Kai šios procedūros atliekamos ligoninėje, pacientus reikia atidžiai stebėti ir prieš operaciją sumažinti refleksinę ryklės veiklą, skiriant „tinkamą kontaktinį ar anestezija.
Nėra įrodymų, patvirtinančių Tavor injekcinio tirpalo vartojimą esant komai ar šokui.
Nerekomenduojama derinti skopolamino ir Tavor injekcinio tirpalo, nes gali padidėti sedacijos, haliucinacijų ir neracionalaus elgesio dažnis (žr. Skyrių „Sąveika“).
Buvo pranešta apie apnėjos, komos, bradikardijos, širdies sustojimo ir mirties atvejus, kai kartu buvo vartojamas Tavor ir haloperidolis.
Tavor injekcinis tirpalas nerekomenduojamas palaikomajam epilepsijos gydymui. Pasiekus priepuolius, susijusius su epilepsijos būsena, reikia skirti tinkamų vaistų, kad būtų išvengta tolesnių priepuolių. , hipokalcemija, hiponatremija ir kt.) reikia nedelsiant imtis priemonių konkrečiam defektui pašalinti.
Tavor injekcinis tirpalas nėra skirtas pirminiam psichozinės ligos ar depresijos sutrikimo gydymui ir neturėtų būti vartojamas vienas depresija sergantiems pacientams gydyti. Benzodiazepinų vartojimas gali turėti slopinamąjį poveikį ir palengvinti depresijos pacientų polinkį į savižudybę.
Nėra duomenų, patvirtinančių ilgalaikį Tavor injekcinio tirpalo vartojimą.
Gydymas benzodiazepinais turi būti nutrauktas palaipsniui, jei gydymas tęsiasi ilgai.
Vaisingumas, nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Benzodiazepinų negalima vartoti nėštumo metu, ypač pirmąjį ir trečiąjį trimestrą.
Jei vaistas skiriamas vaisingo amžiaus moteriai, ji turėtų kreiptis į gydytoją, jei ketina pastoti, ir įtaria, kad yra nėščia, dėl vaisto vartojimo nutraukimo.
Benzodiazepinų vartojimas nėštumo metu gali pakenkti vaisiui. Padidėjusi įgimtų apsigimimų rizika, susijusi su anksiolitinių vaistų, tokių kaip chlordiazepoksidas, diazepamas ir meprobamatas, vartojimu, buvo pasiūlyta keliuose tyrimuose.
Žmonėms kraujo kiekis, gautas iš virkštelės, rodo, kad benzodiazepinai ir jų gliukuronidai praeina pro placentą. Jei dėl rimtų medicininių priežasčių preparatas vartojamas paskutiniu nėštumo laikotarpiu arba didelėmis dozėmis gimdymo metu, poveikis naujagimiui gali atsirasti. Kūdikiams, kurių motinos nėštumo ar gimdymo metu vartojo benzodiazepinų, buvo pranešta apie tokius simptomus kaip hipoaktyvumas, hipotonija, hipotermija, kvėpavimo slopinimas, apnėja, mitybos problemos ir medžiagų apykaitos reakcijos, kurias pakeitė sumažėjęs atsparumas šalčiui.
Be to, naujagimiams, gimusiems motinoms, kurie vėlyvojo nėštumo metu vartojo benzodiazepinus, gali atsirasti fizinė priklausomybė ir gali kilti tam tikra rizika atsirasti nutraukimo simptomų pogimdyminiu laikotarpiu.
Atrodo, kad naujagimiams lorazepamo konjugacija vyksta lėtai, nes jo gliukuronido šlapime galima aptikti ilgiau nei 7 dienas. Lorazepamo gliukuronizacija gali konkurenciniu būdu slopinti bilirubino konjugaciją ir sukelti naujagimio hiperbilirubinemiją.
Nėra pakankamai duomenų apie Tavor parenteralinio injekcinio tirpalo saugumą akušerijoje, įskaitant jo naudojimą cezario pjūvio skyriuje, todėl nerekomenduojama.
Benzilo alkoholis gali prasiskverbti pro placentą (žr. Skyrių „Atsargumo priemonės“)
Maitinimo laikas
Kadangi benzodiazepinai išsiskiria į motinos pieną, jų negalima duoti žindančioms motinoms.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Sedacija, amnezija, sutrikusi koncentracija ir raumenų funkcija gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Pacientus reikia patarti nevairuoti ir nevykdyti jokios veiklos, kuriai reikia skirti dėmesio 24–48 valandas po Tavor injekcinio tirpalo vartojimo (žr. Skyrių „Specialūs įspėjimai“).
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Tavor: Dozavimas
Dozavimas
Anestezijos premedikacija
Siekiant maksimalaus teigiamo poveikio, dozę reikia apskaičiuoti pagal kūno svorį (įprasta dozė yra 2–4 mg) ir vartoti taip:
- į veną: 0,044 mg / kg iki 2 mg, skiriama 15-20 minučių prieš planuojamą operaciją, kad būtų pasiektas optimalus efektas, matuojamas kaip atminties praradimas. Šios intraveninės dozės pakanka daugumai suaugusių pacientų nuraminti ir paprastai ji neturėtų vyresniems nei 50 metų pacientams. Pacientams, kuriems pageidautina, kad atminties praradimas būtų didesnis, įvykiams, susijusiems su operacija, galima skirti didesnę dozę, ty 0,05 mg / kg iki 4 mg. Prieš įvedant Tavor injekcinį tirpalą į veną, reikia nedelsiant turėti reikiamą įrangą, kad kvėpavimo takai būtų atviri.
- į raumenis: 0,05 mg / kg, bet ne daugiau kaip 4 mg, skiriama likus mažiausiai 2 valandoms iki planuojamos operacijos, kad būtų pasiektas optimalus poveikis, matuojamas kaip atminties praradimas.Senyviems ar nusilpusiems pacientams, pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, arba sergantiems sunkiomis kvėpavimo ar širdies ir kraujagyslių ligomis, rekomenduojama sumažinti dozę. Taikant vietinę nejautrą ir atliekant diagnostines procedūras, reikalaujančias paciento bendradarbiavimo, gali būti tinkamas kartu vartoti nuskausminamąjį. Kitų centrinės nervų sistemos slopinančių vaistų, vartojamų kartu su Tavor injekciniu tirpalu, dozes paprastai reikia sumažinti. Rekomenduojama kiekvieną kartu vartojamą vaistą skiriamas atskirais švirkštais.
Psichiatrija
Esant ūmiam nerimui su psichomotoriniu sujaudinimu arba be jo (ir priklausomai nuo jo etiologijos, sunkumo ir paciento svorio), rekomenduojama pradinė dozė yra 2-4 mg i.v. arba i.m., t.y. 0,05 mg / kg (pageidautina vartoti į veną). Jei nurodyta, dozę galima kartoti po 2 valandų. Sumažinus ūminius simptomus, pacientas turi būti tinkamai gydomas nuo pagrindinės būklės; Jei reikia tolesnio gydymo benzodiazepinais, galima apsvarstyti galimybę vartoti geriamąjį vaistą.
Status epilepticus dėl įvairių tipų dalinės ir generalizuotos epilepsijos
Paprastai rekomenduojama pradinė Tavor injekcinio tirpalo dozė yra 4 mg, lėtai suleidžiama į veną (2 mg per minutę) 18 metų ir vyresniems pacientams. Jei traukuliai tęsiasi arba kartojasi po 10–15 minučių stebėjimo laikotarpio, gali būti skiriama papildoma 4 mg dozė į veną. Jei antroji dozė nepadeda kontroliuoti traukulių po kito 10-15 minučių stebėjimo laikotarpio, reikia imtis kitų priemonių. vartojamas epilepsijos būklei kontroliuoti Per 12 valandų galima suleisti ne daugiau kaip 8 mg Tavor injekcinio tirpalo.
Negalima viršyti didžiausios dozės
Vartojimo metodas
Negalima švirkšti į arteriją.
Vartojant į raumenis, Tavor injekcinis tirpalas gali būti neskiestas giliai įšvirkščiamas į atitinkamą raumenų masę, tačiau, kadangi Tavor injekcinis tirpalas yra šiek tiek lipnus, injekciją į raumenis galima palengvinti praskiedus preparatą tokiu pat kiekiu suderinamo tirpalo.
Prieš pat vartojimą į veną Tavor injekcinis tirpalas turi būti praskiedžiamas tokiu pat kiekiu suderinamo tirpalo. Tinkamai praskiedus vaistą galima švirkšti tiesiai į veną arba į esamos intraveninės infuzijos mėgintuvėlį. Injekcijos greitis neturi viršyti 2 mg / min. Prieš vartojimą parenteralinių preparatų ampulės turi būti vizualiai patikrintos, ar nėra nuosėdų ar spalvos pakitimų. Nenaudokite buteliukų, jei pasikeitė spalva ar atsirado nuosėdų.
Skiedimo į veną instrukcijos
Į švirkštą įtraukite norimą Tavor injekcinio tirpalo kiekį, tada lėtai ištraukite norimą skiediklio tūrį. Lėtai patraukite stūmoklį atgal, kad atsirastų papildomos vietos maišymui. Švelniai apverčiant švirkštą nedelsiant kruopščiai sumaišykite turinį ir kartokite, kol gaunamas vienalytis tirpalas. Nekratykite stipriai, nes tai gali sukelti oro patekimą.
Tavor injekcinis tirpalas yra suderinamas su šiais tirpalais, skiedžiamais bent 1 valandą:
Injekcinis vanduo, U.S.P.
Natrio chlorido tirpalas, U.S.P.
5% dekstrozės tirpalas, USP.
Bakteriostatinis injekcinis tirpalas, USP, su parabenais
Bakteriostatinis injekcinis tirpalas, USP, su benzilo alkoholiu
Bakteriostatinis natrio chlorido tirpalas, USP, su benzilo alkoholiu
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Tavor dozę
Atsitiktinai išgėrę / išgėrę per didelę TAVOR dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Gydant bet kurio vaisto perdozavimą, reikia atsižvelgti į galimybę, kad tuo pačiu metu buvo vartojamos kitos medžiagos.
SIMPTOMAI
Perdozavus benzodiazepinų, dažniausiai pasireiškia įvairaus laipsnio centrinės nervų sistemos depresija - nuo drumstumo iki komos. Lengvais atvejais simptomai yra mieguistumas, psichinė sumišimas ir mieguistumas. Sunkiais atvejais, ypač vartojant kitus CNS slopinančius vaistus ar alkoholį, simptomai gali būti ataksija, hipotenzija, hipotonija, kvėpavimo slopinimas, 1–3 laipsnio koma ir labai retai mirtis.
GYDYMAS
Perdozavimo gydymas visų pirma yra palaikomasis, kol vaistas bus pašalintas iš organizmo. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių funkcijoms skubios pagalbos metu. Būtina atidžiai stebėti gyvybinius požymius ir vandens balansą. Reikia palaikyti tinkamą kvėpavimo takų funkciją ir prireikus naudoti dirbtinį kvėpavimą, nors hipotenzija, nors ir mažai tikėtina, gali būti kontroliuojama naudojant noradrenaliną. Lorazepamas yra prastai dializuojamas.
Benzodiazepinų antagonistas flumazenilis gali būti naudingas kaip priešnuodis pacientams, gydant benzodiazepinų perdozavimą. Prieš vartojimą būtina susipažinti su produkto informacija.
Piktnaudžiavimas ir priklausomybė
Klinikinių duomenų apie piktnaudžiavimą ar priklausomybę nuo Tavor injekcinio tirpalo nėra, tačiau, remdamiesi geriamųjų benzodiazepinų vartojimo patirtimi, gydytojai turėtų žinoti, kad kartotinės Tavor injekcinio tirpalo dozės gali sukelti fizinę ir psichologinę priklausomybę.
Priklausomybės rizika didėja didėjant dozei ir gydymo trukmei; jis didesnis pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ar alkoholiu.
Išsivysčius fizinei priklausomybei, staiga nutraukus gydymą, atsiras abstinencijos simptomų. Simptomai, apie kuriuos pranešta nutraukus geriamųjų benzodiazepinų vartojimą, gali būti galvos skausmas, raumenų skausmai, didelis nerimas, įtampa, neramumas, sumišimas, irzlumas.
Sunkiais atvejais gali pasireikšti šie simptomai: derealizacija, nuasmeninimas, hiperakuzija, spengimas ausyse, galūnių tirpimas ir dilgčiojimas, padidėjęs jautrumas šviesai, triukšmui ir fiziniam kontaktui, nevalingi judesiai, vėmimas, haliucinacijos, traukuliai ar traukuliai. Traukuliai gali būti dažnesni pacientams, sergantiems epilepsijos sutrikimais arba vartojantiems kitus traukulių slenkstį mažinančius vaistus, pvz., Antidepresantus. Kiti simptomai yra: depresija, nemiga, susijaudinimas, prakaitavimas.
Atsinaujinanti nemiga ir nerimas: Nutraukus gydymą gali atsirasti laikinas sindromas, kai simptomai, dėl kurių gydymas benzodiazepinais pasikartoja, pasunkėja.
Tai gali lydėti kitos reakcijos, įskaitant nuotaikos pokyčius, nerimą, neramumą ar miego sutrikimus.
Nutraukimo simptomai, ypač sunkesni, dažniau pasireiškia tiems pacientams, kurie ilgą laiką vartojo dideles dozes; tačiau jie taip pat gali atsirasti nutraukus benzodiazepinų vartojimą nuolat vartojant terapines dozes, ypač jei suspensija atsiranda staiga.
Kadangi staiga nutraukus gydymą, nutraukimo ar atsinaujinimo simptomų rizika yra didesnė, rekomenduojama palaipsniui mažinti dozę.
Jei turite klausimų apie TAVOR vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Tavor šalutinis poveikis
TAVOR, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Šalutinis poveikis, dažniausiai pastebėtas vartojant „Tavor“ injekcinį tirpalą, yra „slopinančio vaisto poveikio centrinei nervų sistemai pratęsimas. Per didelis mieguistumas ir tirpimas yra pagrindiniai šalutiniai poveikiai. Pranešti apie atvejus priklauso nuo dozės, vartojimo būdo kitų centrinės nervų sistemos slopinančių vaistų ir gydytojo lūkesčių dėl sedacijos laipsnio ir trukmės. Priešlaikinis vaikščiojimas gali sukelti kritimą ir sužeisti.
Kai Tavor injekcinis tirpalas švirkščiamas į veną prieš vietinę ar regioninę anesteziją, ypač didesnėmis nei 0,05 mg / kg dozėmis, arba kai opioidų agonistai ar daliniai agonistai vartojami kartu su rekomenduojamomis Tavor dozėmis, gali atsirasti per didelė sedacija ir tirpimas. gali trukdyti pacientų bendradarbiavimui ir bendravimui.
Pastebėta, kad kai Tavor injekcinis tirpalas buvo švirkščiamas į veną vyresniems nei 50 metų pacientams, buvo „didesnis sedacijos dažnis nei jaunesniems nei 50 metų pacientams. Neramumas, sumišimas, depresija, verksmas, žagsulys, haliucinacijos, nestabilumo ir diplopijos jausmas.Retkarčiais stebima hipertenzija ir hipotenzija.
Pasireiškė kvėpavimo slopinimas ir dalinė kvėpavimo takų obstrukcija, dėl kurios atsirado laikina hipoventiliacija. Kartais pacientams, kurie anestezijos ir operacijos metu vartojo Tavor injekcinį tirpalą kartu su kitais vaistais, kartais pasireiškė odos išbėrimas, pykinimas ir vėmimas.
Vietinis poveikis - į raumenis sušvirkštus Tavor injekcinio tirpalo, buvo pranešta apie skausmą injekcijos vietoje, deginimo pojūtį ir paraudimą toje pačioje srityje. Buvo pranešta apie vietinį flebitą, skausmą iškart po injekcijos ir paraudimą per kitas 24 valandas po intraveninio Tavor injekcinio tirpalo vartojimo.
Vartojant benzodiazepinus, kartais buvo pranešta apie tokias paradoksalias reakcijas kaip nerimas, susijaudinimas, irzlumas, agresija, nusivylimas, pyktis, košmarai, haliucinacijos, psichozė, netinkamas elgesys. Šios reakcijos dažniau pasitaiko vaikams ir pagyvenusiems žmonėms. Tokiu atveju gydymą reikia nutraukti.
Injekcija į arteriją gali sukelti arterijų spazmą, dėl kurio gali išsivystyti gangrena, todėl gali prireikti amputacijos (žr. Skyrių „Kontraindikacijos“).
Mieguistumas, emocijų išblukimas, budrumo sumažėjimas, sumišimas, nuovargis, galvos skausmas, galvos svaigimas, raumenų silpnumas, ataksija, dvigubas regėjimas. Šie reiškiniai dažniausiai pasireiškia gydymo pradžioje ir paprastai išnyksta vėliau.
Kartais buvo pranešta apie kitas nepageidaujamas reakcijas, įskaitant: virškinimo trakto sutrikimus, lytinio potraukio pokyčius, angioneurozinę edemą ir odos reakcijas, dėmesio / koncentracijos sutrikimą, pusiausvyros sutrikimus.
Amnezija
Anterogradinė amnezija taip pat gali atsirasti vartojant terapines dozes, rizika padidėja vartojant didesnes dozes. Amnezinis poveikis gali būti susijęs su elgesio pokyčiais (žr. Skyrių „Atsargumo priemonės“)
Depresija
Vartojant benzodiazepinus, gali būti demaskuota ankstesnė depresinė būsena.
Benzodiazepinai ar į benzodiazepinus panašūs junginiai gali sukelti tokias reakcijas kaip: neramumas, susijaudinimas, dirglumas, agresija, nusivylimas, pyktis, košmarai, haliucinacijos, psichozė, elgesio pokyčiai.
Tokios reakcijos gali būti gana sunkios. Jie dažniau pasireiškia vaikams ir pagyvenusiems žmonėms.
Priklausomybė
Vartojant benzodiazepinus (net vartojant terapines dozes), gali išsivystyti fizinė priklausomybė; nutraukus gydymą gali atsirasti atsigavimo ar nutraukimo reiškinių (žr. Skyrių „Specialūs įspėjimai“). Gali atsirasti psichinė priklausomybė. Buvo pranešta apie piktnaudžiavimą vaistais. benzodiazepinų.
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu https: // www. Aifa.gov .it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą tinkamumo laiką. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
Tinkamumo laikas nurodytas, nepažeistoje pakuotėje.
Laikyti šaldytuve (2–8 ° C) originalioje pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos. Negalima užšaldyti.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką. VAISTINĮ PREPARATĄ LAIKYKITE VAIKAMS NEPASIEKIAMOJE IR NEPASTEBIMOJE VIETOJE.
Sudėtis ir farmacinė forma
Sudėtis
Kiekvienoje ampulėje yra: veiklioji medžiaga: 4,00 mg lorazepamo. Pagalbinės medžiagos: makrogolis 400, benzilo alkoholis, propilenglikolis.
Farmacinė forma ir turinys
5 stikliniai buteliukai po 1 ml injekcijoms, skirti vartoti į veną ir į raumenis.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
TAVOR 4 MG / ML INJEKCIJŲ TIRPALAS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekviename buteliuke yra:
Veiklioji medžiaga: lorazepamas 4,00 mg
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: benzilo alkoholis (20,9 mg / ml), propilenglikolis.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
03.0 FARMACINĖ FORMA
Injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
1. Anestezijos metu, siekiant sumažinti nerimą ir sumažinti su chirurginėmis ir diagnostinėmis intervencijomis susijusių įvykių atsiminimą.
Nėra pakankamai duomenų, kad būtų galima pagrįsti Tavor injekcinio tirpalo vartojimą gimdymo ir gimdymo metu, įskaitant cezario pjūvį, todėl tokiais atvejais nerekomenduojama vartoti Tavor injekcinio tirpalo (žr. 4.6 skyrių).
2. Simptominiam ūminio neurotinio ar psichozinio nerimo malšinimui (pageidautina vartoti į veną).
3. Epilepsinėms būsenoms dėl įvairių tipų dalinės ir generalizuotos epilepsijos gydyti. Įrodyta, kad epilepsijos tipai, reaguojantys į Tavor injekcinį tirpalą, yra šie: generalizuota epilepsija (toninė-kloninė, „grand mal“), generalizuota epilepsija („petit mal“) arba piko bangų stuporas, elementinė dalinė epilepsija ( motorinis židinys “), kompleksinė dalinė epilepsija („ psichomotorinė “) ir tokios asociacijos, kaip generalizuota epilepsija su židinio pradžia. Pradinis gydymas Tavor injekciniu tirpalu sukelia ilgalaikį epilepsijos aktyvumo nutraukimą (žr. 4.4 skyrių).
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Anestezijos premedikacija
Siekiant maksimalaus teigiamo poveikio, dozę reikia apskaičiuoti pagal kūno svorį (įprasta dozė yra 2–4 mg) ir vartoti taip:
a) į veną: 0,044 mg / kg iki 2 mg, skiriama 15-20 minučių prieš planuojamą operaciją, kad būtų pasiektas optimalus efektas, matuojamas kaip atminties praradimas.
Šios intraveninės dozės pakanka daugeliui suaugusių pacientų nuraminti, o vyresniems nei 50 metų pacientams jos paprastai negalima viršyti.
Pacientams, kuriems pageidautina gauti didesnį atminties praradimą dėl chirurginių įvykių, galima skirti didesnę dozę, ty 0,05 mg / kg iki 4 mg.
Prieš įvedant Tavor injekcinį tirpalą į veną, reikia nedelsiant turėti reikiamą įrangą, kad kvėpavimo takai būtų atviri.
b) į raumenis: 0,05 mg / kg, bet ne daugiau kaip 4 mg, skiriama mažiausiai 2 valandas prieš planuojamą operaciją, kad būtų pasiektas optimalus efektas, matuojamas kaip atminties praradimas.
Kaip ir visų vaistų, vartojamų premedikacijai, dozę reikia koreguoti individualiai.Senyviems ar nusilpusiems pacientams, pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, arba sergantiems sunkiomis kvėpavimo ar širdies ir kraujagyslių ligomis, rekomenduojama sumažinti dozę.
Taikant vietinę nejautrą ir atliekant diagnostines procedūras, reikalaujančias paciento bendradarbiavimo, gali būti tinkamas kartu vartoti analgetiką.
Kitų centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų, vartojamų kartu su TAVOR INJECTION SOLUTION, dozės paprastai turėtų būti sumažintos.
Rekomenduojama kiekvieną kartu vartojamą vaistą švirkšti į atskirus švirkštus.
Psichiatrija
Esant ūmiam nerimui su psichomotoriniu sujaudinimu arba be jo (ir priklausomai nuo jo etiologijos, sunkumo ir paciento svorio), rekomenduojama pradinė dozė yra 2-4 mg i.v. arba i.m., t.y. 0,05 mg / kg (pageidautina vartoti į veną). Jei nurodyta, dozę galima kartoti po 2 valandų. Sumažinus ūminius simptomus, pacientas turi būti tinkamai gydomas nuo pagrindinės būklės; Jei reikia toliau gydyti benzodiazepinais, galima apsvarstyti TAVOR vartojimą per burną.
Status epilepticus dėl įvairių tipų dalinės ir generalizuotos epilepsijos
Paprastai rekomenduojama pradinė Tavor injekcinio tirpalo dozė yra 4 mg, lėtai suleidžiama į veną (2 mg per minutę) 18 metų ir vyresniems pacientams.
Jei traukuliai tęsiasi arba kartojasi po 10–15 minučių stebėjimo laikotarpio, gali būti skiriama papildoma 4 mg dozė į veną. Jei antroji dozė nepadeda kontroliuoti traukulių po kito 10-15 minučių stebėjimo laikotarpio, reikia imtis kitų priemonių. vartojamas epilepsijos būklei kontroliuoti Per 12 valandų galima suleisti ne daugiau kaip 8 mg Tavor injekcinio tirpalo.
Negalima viršyti didžiausios dozės.
Vartojimo metodas
Negalima švirkšti į arteriją.
Vartojant į raumenis, Tavor injekcinis tirpalas gali būti neskiestas giliai įšvirkščiamas į atitinkamą raumenų masę, tačiau, kadangi Tavor injekcinis tirpalas yra šiek tiek lipnus, injekciją į raumenis galima palengvinti praskiedus preparatą tokiu pat kiekiu suderinamo tirpalo.
Prieš pat vartojimą į veną Tavor injekcinis tirpalas turi būti praskiedžiamas tokiu pat kiekiu suderinamo tirpalo. Tinkamai praskiedus vaistą galima švirkšti tiesiai į veną arba į esamos intraveninės infuzijos mėgintuvėlį. Injekcijos greitis neturi viršyti 2 mg / min. Prieš vartojimą parenteralinių preparatų ampulės turi būti vizualiai patikrintos, ar nėra nuosėdų ar spalvos. Nenaudokite buteliukų, jei pasikeitė spalva ar atsirado nuosėdų.
Skiedimo į veną instrukcijos
Į švirkštą įtraukite norimą Tavor injekcinio tirpalo kiekį, tada lėtai ištraukite norimą skiediklio tūrį. Lėtai patraukite stūmoklį atgal, kad atsirastų papildomos vietos maišymui. Švelniai apverčiant švirkštą nedelsiant kruopščiai sumaišykite turinį ir kartokite, kol gaunamas vienalytis tirpalas. Nekratykite stipriai, nes tai gali sukelti oro patekimą.
Tavor injekcinis tirpalas yra suderinamas su šiais tirpalais, skiedžiamais bent 1 valandą:
Injekcinis vanduo, U.S.P.
Natrio chlorido tirpalas, U.S.P.
5% dekstrozės tirpalas, USP.
Bakteriostatinis injekcinis tirpalas, USP, su parabenais
Bakteriostatinis injekcinis tirpalas, USP, su benzilo alkoholiu
Bakteriostatinis natrio chlorido tirpalas, USP, su benzilo alkoholiu
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, benzodiazepinams arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai
Tavor intraarterinio injekcinio tirpalo vartoti draudžiama, nes, kaip ir kiti injekciniai benzodiazepinai, injekcija į arteriją gali sukelti arterijos spazmą, kuris gali sukelti gangreną, dėl kurios gali prireikti amputacijos.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Tavor injekcinis tirpalas draudžiamas esant miego apnėjos sindromui, sunkiam kvėpavimo nepakankamumui, sunkiam kepenų nepakankamumui, miastenijai ir uždaro kampo glaukomai.
Tavor injekcinio tirpalo negalima skirti neišnešiotiems kūdikiams ar naujagimiams (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“). Tačiau Tavor injekcinio tirpalo saugumas ir veiksmingumas vaikams nenustatytas, todėl „ Vaikams paprastai šio vaisto vartoti draudžiama (žr. 4.4 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Įspėjimai
Prieš vartojant į veną, Tavor injekcinį tirpalą reikia praskiesti tokiu pat kiekiu suderinamo tirpiklio (žr. 4.2 skyrių). Injekcija į veną turi būti atliekama lėtai, pakartotinai įkvepiant.
Vartojant benzodiazepinus, buvo pranešta apie sunkias anafilaksines / anafilaktoidines reakcijas. Pacientams, išgėrusiems pirmąją ar vėlesnę benzodiazepinų dozę, buvo pranešta apie angioneurozinės edemos atvejus, apimančius liežuvį, durną ar gerklas. Kai kuriems pacientams, vartojantiems benzodiazepinus, pasireiškė papildomų simptomų, pvz. dusulys, gerklės uždarymas arba pykinimas ir vėmimas. Kai kuriems pacientams prireikė gydymo skubios pagalbos skyriuje. Jei angioneurozinė edema apima liežuvį, burnos ertmę ar gerklą, gali atsirasti kvėpavimo takų obstrukcija, kuri gali būti mirtina.
Pacientams, kuriems po gydymo benzodiazepinais išsivysto angioneurozinė edema, šio vaisto pakartotinai gydyti negalima.
Sunkiai raminamiems pacientams gali pasireikšti dalinis kvėpavimo takų obstrukcija. „Tavor“ injekcinis tirpalas, vartojamas atskirai į veną, didesnę nei rekomenduojama dozė, arba rekomenduojama dozė kartu su kitais vaistais, vartojamais sukeliant anesteziją, gali sukelti stiprų sedaciją. Todėl reikalinga įranga kad kvėpavimo takai būtų atviri ir kad būtų galima kvėpuoti / vėdinti, turėtų būti prieinama ir prireikus naudojama.
Pacientus reikia įspėti, kad vartojant Tavor injekcinį tirpalą jų tolerancija alkoholiui ar kitiems CNS slopinantiems vaistams mažėja, jie turi arba visiškai atsisakyti šių medžiagų, arba sumažinti jų dozes. Alkoholinių gėrimų negalima vartoti mažiausiai 24–48 valandas po Tavor injekcinio tirpalo vartojimo, nes apskritai pastebimas benzodiazepinų poveikis CNS.
Rekomenduojama, kad pacientai, gavę Tavor injekcinį tirpalą, būtų stebimi 24 valandas po paskutinio vartojimo.Kai Tavor injekcinis tirpalas naudojamas trumpalaikiam gydymui ambulatoriškai, išeidamas iš ligoninės pacientas turi būti lydimas atsakingo suaugusiojo. klinika. Pacientus reikia patarti nevairuoti ir nevykdyti jokios veiklos, kuriai reikia skirti dėmesio 24–48 valandas po vartojimo. Dėl amžiaus, kartu vartojamų kitų vaistų, chirurginio streso ar bendros paciento būklės pablogėjęs veikimas gali išlikti ilgesnį laiką. Be to, pacientus reikia įspėti, kad priešlaikinis vaikščiojimas (per 8 valandas po vaisto suleidimo) gali sukelti kritimą ir dėl to susižaloti.
Nėra pakankamai duomenų, patvirtinančių Tavor injekcinio tirpalo naudojimą atliekant endoskopines procedūras ambulatoriškai. Kai šios procedūros atliekamos ligoninėje, pacientus reikia atidžiai stebėti ir prieš operaciją sumažinti refleksinę ryklės veiklą, skiriant „tinkamą kontaktinį ar anestezija.
Nėra įrodymų, patvirtinančių Tavor injekcinio tirpalo vartojimą esant komai ar šokui.
Nerekomenduojama derinti skopolamino ir Tavor injekcinio tirpalo, nes tai gali padidinti sedacijos, haliucinacijų ir neracionalaus elgesio dažnį (žr. 4.5 skyrių).
Buvo pranešta apie apnėjos, komos, bradikardijos, širdies sustojimo ir mirties atvejus, kai kartu buvo vartojamas Tavor ir haloperidolis.
Tavor injekcinis tirpalas nerekomenduojamas palaikomajam epilepsijos gydymui. Pasiekus priepuolius, susijusius su epilepsijos būsena, reikia skirti tinkamų vaistų, kad būtų išvengta tolesnių priepuolių. , hipokalcemija, hiponatremija ir kt.) reikia nedelsiant imtis priemonių konkrečiam defektui pašalinti.
Tavor injekcinis tirpalas nėra skirtas pirminiam psichozinės ligos ar depresijos sutrikimo gydymui ir neturėtų būti vartojamas vienas depresija sergantiems pacientams gydyti. Benzodiazepinų vartojimas gali turėti slopinamąjį poveikį ir palengvinti depresijos pacientų polinkį į savižudybę.
Nėra duomenų, patvirtinančių ilgalaikį Tavor injekcinio tirpalo vartojimą.
Gydymas benzodiazepinais turi būti nutrauktas palaipsniui, jei gydymas tęsiasi ilgai.
Piktnaudžiavimas ir priklausomybė
Klinikinių duomenų apie piktnaudžiavimą ar priklausomybę nuo Tavor injekcinio tirpalo nėra, tačiau, remdamiesi geriamųjų benzodiazepinų vartojimo patirtimi, gydytojai turėtų žinoti, kad kartotinės Tavor injekcinio tirpalo dozės gali sukelti fizinę ir psichologinę priklausomybę.
Priklausomybės rizika didėja didėjant dozei ir gydymo trukmei; jis didesnis pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ar alkoholiu.
Išsivysčius fizinei priklausomybei, staiga nutraukus gydymą, atsiras abstinencijos simptomų. Simptomai, apie kuriuos pranešta nutraukus geriamųjų benzodiazepinų vartojimą, gali būti galvos skausmas, raumenų skausmai, didelis nerimas, įtampa, neramumas, sumišimas, irzlumas.
Sunkiais atvejais gali pasireikšti šie simptomai: derealizacija, nuasmeninimas, hiperakuzija, spengimas ausyse, galūnių tirpimas ir dilgčiojimas, padidėjęs jautrumas šviesai, triukšmui ir fiziniam kontaktui, nevalingi judesiai, vėmimas, haliucinacijos, traukuliai ar traukuliai. Traukuliai gali būti dažnesni pacientams, sergantiems epilepsijos sutrikimais arba vartojantiems kitus traukulių slenkstį mažinančius vaistus, pvz., Antidepresantus.
Kiti simptomai yra: depresija, nemiga, susijaudinimas, prakaitavimas.
Atsinaujinanti nemiga ir nerimas. Nutraukus gydymą, gali pasireikšti trumpalaikis sindromas, kai simptomai, dėl kurių gydymas benzodiazepinais pasikartoja.
Nutraukimo simptomai, ypač sunkesni, dažniau pasireiškia tiems pacientams, kurie ilgą laiką vartojo dideles dozes; tačiau jie taip pat gali atsirasti nutraukus benzodiazepinų vartojimą nuolat vartojant terapines dozes, ypač jei suspensija atsiranda staiga.
Kadangi staiga nutraukus gydymą, nutraukimo ar atsinaujinimo simptomų rizika yra didesnė, rekomenduojama palaipsniui mažinti dozę.
Atsargumo priemonės
Kai kuriems pacientams, vartojantiems benzodiazepinus, atsirado kraujo diskrazija, o kai kuriems - kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas. Kai kliniškai būtinas ilgalaikis gydymas, rekomenduojama periodiškai tikrinti kraują ir kepenų funkciją.
Nerimas gali būti kelių kitų sutrikimų simptomas. Reikėtų apsvarstyti galimybę, kad nerimas gali būti susijęs su latentiniu fiziniu ar psichiniu sutrikimu, kuriam gydyti yra konkretesnis gydymas.
Gydant benzodiazepinais, gali atsirasti jau esanti depresija.
Nors hipotenzija pasireiškė tik retai, benzodiazepinus reikia atsargiai skirti pacientams, kuriems kraujospūdžio sumažėjimas gali sukelti širdies ir kraujagyslių bei smegenų kraujagyslių komplikacijas. Tai ypač svarbu senyviems pacientams.
Žiurkėms, kurios lorazepamu buvo gydomos ilgiau nei vienerius metus, kai buvo vartojamos 6 mg / kg per parą dozės, pasireiškė stemplės išsiplėtimas. Didžiausia neveiksminga dozė buvo 1,25 mg / kg per parą, ty maždaug 6 kartus didesnė už didžiausią terapinę dozę žmonėms - 10 mg per parą. Poveikis buvo grįžtamas tik nutraukus gydymą. Per 2 mėnesius nuo pirmojo reiškinio pastebėjimo. Klinikinė to reikšmė nežinoma. Tačiau lorazepamo vartoti ilgą laiką ir senyviems pacientams reikia atsargiai, todėl būtina dažnai stebėti viršutinių virškinimo trakto sutrikimų simptomus. Nerekomenduojama ilgai vartoti lorazepamo.
AMNESIA
Benzodiazepinai gali sukelti anterogradinę amneziją ar atminties sutrikimą. Šis poveikis gali būti naudingas, kai premedikacijai naudojamas Tavor injekcinis tirpalas.
PSICHIATRINĖS IR PARADOKSINĖS REAKCIJOS
Naudojant benzodiazepinus, žinoma, kad gali pasireikšti tokios reakcijos kaip neramumas, susijaudinimas, dirglumas, agresija, nusivylimas, pyktis, košmarai, haliucinacijos, psichozė, elgesio pokyčiai. Jei taip atsitinka, vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti, nes šios reakcijos dažniau pasitaiko vaikams ir pagyvenusiems žmonėms.
SPECIALIOS PACIENTŲ GRUPĖS
Tavor injekcinį tirpalą reikia skirti atsargiai pacientui, sergančiam epilepsijos būkle, ypač jei pacientas vartojo kitų centrinės nervų sistemos slopinančių vaistų arba sunkiai serga. Reikėtų apsvarstyti kvėpavimo sustojimo ar dalinio kvėpavimo takų obstrukcijos galimybę, todėl turėtų būti tinkama gaivinimo įranga.
Klinikiniai tyrimai parodė, kad vyresniems nei 50 metų pacientams į veną švirkščiamas Tavor injekcinis tirpalas gali būti ramesnis ir ilgesnis. Paprastai pradinė 2 mg dozė yra pakankama, nebent norima didesnio sedacijos ir (arba) amnezijos.
Tavor injekcinio tirpalo saugumas ir veiksmingumas vaikams nenustatytas, todėl preparato vartoti apskritai draudžiama.
Kaip ir vartojant kitus vaistus, naudojamus premedikacijai anestezijai, labai atsargiai reikia skirti Tavor injekcinį tirpalą senyviems ar labai sergantiems pacientams, taip pat pacientams, kurių plaučių rezervas yra ribotas arba širdies ir kraujagyslių sistemos labilumas dėl apnėjos ir (arba) širdies sustojimo. . Turėtų būti lengvai prieinama gaivinimo įranga pagalbinei ventiliacijai.
Pacientus, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, reikia dažnai stebėti ir dozę reikia kruopščiai koreguoti atsižvelgiant į individualų paciento atsaką. Šiems pacientams gali pakakti mažesnių dozių. Tos pačios atsargumo priemonės taikomos ir senyviems ar nusilpusiems pacientams.
Taip pat pacientams, sergantiems lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu, dėl kvėpavimo slopinimo rizikos rekomenduojama mažesnė dozė.
Benzodiazepinai nėra skirti pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, nes jie gali sukelti encefalopatiją.
Tavor injekcinis tirpalas nerekomenduojamas pacientams, kuriems yra akivaizdus kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas. Kai Tavor injekcinis tirpalas vartojamas pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo kepenų ar inkstų liga, reikia apsvarstyti mažiausią veiksmingą dozę, nes vaisto poveikis gali pailgėti.
Benzodiazepinai nerekomenduojami pirminiam psichozinės ligos gydymui. Benzodiazepinų negalima vartoti vien depresijai ar nerimui, susijusiam su depresija, gydyti (tokiems pacientams gali pasireikšti savižudybė). Benzodiazepinus reikia vartoti labai atsargiai pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ar alkoholiu.
Buvo pranešta apie propilenglikolio toksiškumo (pvz., Pieno rūgšties acidozės, hiperosmolalumo, hipotenzijos) ir toksiškumo makrogoliui (pvz., Ūminės kanalėlių nekrozės) atvejus, kai vartojamos lorazepamo ampulės, net ir didesnės nei rekomenduojamos. Labiausiai linkę į propilenglikolio kaupimąsi ir galimą neigiamą poveikį yra pacientai, kurių aldehido ir alkoholio dehidrogenazės fermentų sistemos yra pažeistos, įskaitant vaikus iki 4 metų; nėščia moteris; tiems, kurie serga sunkia kepenų ar inkstų liga; ir tiems, kurie buvo gydomi disulfiramu arba metronidazolu.
Buvo pranešta apie traukulius ir miokloniją po lorazepamo ampulių vartojimo, ypač labai mažo svorio kūdikiams. Vaikai gali būti jautrūs benzilo alkoholiui, makrogoliui ir propilenglikoliui, esantiems Tavor.
Intraveninių tirpalų, kurių sudėtyje yra benzilo alkoholio, vartojimas naujagimiams buvo susijęs su sunkiais nepageidaujamais reiškiniais, įskaitant „kvėpavimo slopinimo sindromą“ ir vaikų mirtį.
Nors įprastose terapinėse šio produkto dozėse paprastai yra daug mažesnis benzilo alkoholio kiekis, nei buvo pranešta apie „dusulio sindromą“, minimalus benzilo alkoholio kiekis, prie kurio gali atsirasti toksinis poveikis, nėra žinomas. Benzilo alkoholio toksiškumo rizika priklauso nuo suvartoto kiekio ir kepenų gebėjimo pašalinti cheminę medžiagą. Neišnešiotiems ir mažo svorio kūdikiams gali būti didesnė toksiškumo tikimybė. Benzilo alkoholis kūdikiams ir vaikams iki 3 metų gali sukelti toksines ir anafilaktoidines reakcijas (žr. 4.3 skyrių).
„Aiktelėjimo sindromui“ būdinga centrinės nervų sistemos depresija, metabolinė acidozė, pasunkėjęs kvėpavimas ir didelis benzilo alkoholio bei jo metabolitų kiekis kraujyje ir šlapime. Papildomi simptomai gali būti laipsniškas neurologinis pablogėjimas, traukuliai, intrakranijinis kraujavimas, hematologiniai sutrikimai, odos lupimasis, kepenų ir inkstų nepakankamumas, hipotenzija, bradikardija ir širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas.
Nors įprastose terapinėse Tavor dozėse yra labai mažas šių medžiagų kiekis, neišnešioti kūdikiai ir mažo svorio kūdikiai, taip pat vaikai, vartojantys dideles vaisto dozes, gali būti jautresni šių medžiagų poveikiui. Toksiškumas propilenglikoliui yra susijęs su centrinės nervų sistemos toksiškumu, įskaitant traukulius ir intraventrikulinį kraujavimą, taip pat reakcijos į dirgiklius stoką, tachipnėją, tachikardiją, gausų prakaitavimą (žr. 4.2 skyrių).
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Buvo pranešta apie apnėjos, komos, bradikardijos, širdies sustojimo ir mirties atvejus, kai kartu buvo vartojamas Tavor ir haloperidolis.
Reikia vengti kartu vartoti alkoholio. Raminantis poveikis gali sustiprėti vartojant vaistą kartu su alkoholiu (taip pat žr. 4.4 skyrių). Tai neigiamai veikia gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus.
Ryšys su CNS slopinančiais vaistais: centrinis depresinis poveikis gali sustiprėti, jei kartu vartojamas barbitūratų, antipsichozinių vaistų (neuroleptikų), migdomųjų, anksiolitinių / raminamųjų, antidepresantų, narkotinių analgetikų, vaistų nuo epilepsijos, anestetikų ir raminamųjų antihistamininių preparatų. Gali padidėti euforija. psichinės priklausomybės padidėjimas. Todėl būtina arba visiškai atsisakyti šių medžiagų, arba sumažinti jų dozes.
Junginiai, slopinantys tam tikrus kepenų fermentus (ypač citochromą P450), gali padidinti benzodiazepinų aktyvumą. Mažiau tai taikoma ir benzodiazepinams, kurie metabolizuojami tik konjuguojant.
Kai skopolaminas buvo vartojamas kartu su Tavor injekciniu tirpalu, pastebėtas padidėjęs sedacijos, haliucinacijų ir neracionalaus elgesio dažnis.
Buvo pranešta apie pernelyg didelio stuporo, reikšmingo kvėpavimo dažnio sumažėjimo ir vienu atveju hipotenzijos atvejus, kai lorazepamas buvo vartojamas kartu su loksapinu.
Kartu vartojant lorazepamą ir klozapiną, pasireiškė ryškus sedacija, per didelis seilėtekis ir ataksija.
SĄVEIKA LABORATORIJOS ANALIZĖJE
Naudojant Tavor injekcinį tirpalą nebuvo pranešta apie jokius trukdžius laboratoriniams tyrimams ir nenustatyta.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Benzodiazepinų negalima vartoti nėštumo metu, ypač pirmąjį ir trečiąjį trimestrą.
Jei vaistas skiriamas vaisingo amžiaus moteriai, ji turėtų kreiptis į gydytoją, jei ketina pastoti, ir įtaria, kad yra nėščia, dėl vaisto vartojimo nutraukimo.
Benzodiazepinų vartojimas nėštumo metu gali pakenkti vaisiui. Padidėjusi įgimtų apsigimimų rizika, susijusi su anksiolitinių vaistų, tokių kaip chlordiazepoksidas, diazepamas ir meprobamatas, vartojimu, buvo pasiūlyta keliuose tyrimuose.
Žmonėms kraujo kiekis, gautas iš virkštelės, rodo, kad benzodiazepinai ir jų gliukuronidai praeina pro placentą. Jei dėl rimtų medicininių priežasčių preparatas vartojamas paskutiniu nėštumo laikotarpiu arba didelėmis dozėmis gimdymo metu, poveikis naujagimiui gali atsirasti. Kūdikiams, kurių motinos nėštumo ar gimdymo metu vartojo benzodiazepinų, buvo pranešta apie tokius simptomus kaip hipoaktyvumas, hipotonija, hipotermija, kvėpavimo slopinimas, apnėja, mitybos problemos ir medžiagų apykaitos reakcijos, kurias pakeitė sumažėjęs atsparumas šalčiui.
Be to, naujagimiams, gimusiems motinoms, kurie vėlyvojo nėštumo metu vartojo benzodiazepinus, gali atsirasti fizinė priklausomybė ir gali kilti tam tikra rizika atsirasti nutraukimo simptomų pogimdyminiu laikotarpiu.
Atrodo, kad naujagimiams lorazepamo konjugacija vyksta lėtai, nes jo gliukuronido šlapime galima aptikti ilgiau nei 7 dienas. Lorazepamo gliukuronizacija gali konkurenciniu būdu slopinti bilirubino konjugaciją ir sukelti naujagimio hiperbilirubinemiją.
Nėra pakankamai duomenų apie parenteralinio Tavor saugumą akušerijoje, įskaitant jo naudojimą Cezario pjūvyje, todėl nerekomenduojama.
Benzilo alkoholis gali prasiskverbti pro placentą (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“)
Maitinimo laikas
Kadangi benzodiazepinai išsiskiria į motinos pieną, jų negalima duoti žindančioms motinoms.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Sedacija, amnezija, sutrikusi koncentracija ir raumenų funkcija gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Pacientus reikia patarti nevairuoti ir nevykdyti veiklos, kuriai reikia skirti dėmesio 24–48 valandas po Tavor injekcinio tirpalo vartojimo (žr. 4.4 skyrių).
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Šalutinis poveikis, dažniausiai pastebėtas vartojant „Tavor“ injekcinį tirpalą, yra „slopinančio vaisto poveikio centrinei nervų sistemai pratęsimas. Per didelis mieguistumas ir tirpimas yra pagrindiniai šalutiniai poveikiai. Pranešti apie atvejus priklauso nuo dozės, vartojimo būdo kitų centrinės nervų sistemos slopinančių vaistų ir gydytojo lūkesčių dėl sedacijos laipsnio ir trukmės.
Priešlaikinis vaikščiojimas gali sukelti kritimą ir sužeisti.
Kai Tavor injekcinis tirpalas švirkščiamas į veną prieš vietinę ar regioninę anesteziją, ypač didesnėmis nei 0,05 mg / kg dozėmis, arba kai opioidų agonistai ar daliniai agonistai vartojami kartu su rekomenduojamomis Tavor dozėmis, gali pasireikšti per didelė sedacija ir tirpimas. gali trukdyti pacientų bendradarbiavimui ir bendravimui.
Pastebėta, kad kai Tavor injekcinis tirpalas buvo švirkščiamas į veną vyresniems nei 50 metų pacientams, buvo „didesnis sedacijos dažnis nei jaunesniems nei 50 metų pacientams. Neramumas, sumišimas, depresija, verksmas, žagsulys, haliucinacijos, galvos svaigimas ir diplopija Retkarčiais pastebėta hipertenzija ir hipotenzija.
Pasireiškė kvėpavimo slopinimas ir dalinė kvėpavimo takų obstrukcija, dėl kurios atsirado laikina hipoventiliacija. Kartais pacientams, kurie anestezijos ir operacijos metu vartojo Tavor injekcinį tirpalą kartu su kitais vaistais, kartais pasireiškė odos išbėrimas, pykinimas ir vėmimas.
Vietinis poveikis - į raumenis sušvirkštus Tavor injekcinio tirpalo, buvo pranešta apie skausmą injekcijos vietoje, deginimo pojūtį ir paraudimą toje pačioje srityje. Buvo pranešta apie vietinį flebitą, skausmą iškart po injekcijos ir paraudimą per kitas 24 valandas po intraveninio Tavor injekcinio tirpalo vartojimo.
Vartojant benzodiazepinus, kartais buvo pranešta apie tokias paradoksalias reakcijas kaip nerimas, susijaudinimas, irzlumas, agresija, nusivylimas, pyktis, košmarai, haliucinacijos, psichozė, netinkamas elgesys. Šios reakcijos dažniau pasitaiko vaikams ir pagyvenusiems žmonėms. Tokiu atveju gydymą reikia nutraukti.
Injekcija į arteriją gali sukelti arterijų spazmą, kuris gali sukelti gangreną, dėl kurios gali prireikti amputacijos (žr. 4.2 skyrių).
Mieguistumas, emocijų išblukimas, budrumo sumažėjimas, sumišimas, nuovargis, galvos skausmas, galvos svaigimas, raumenų silpnumas, ataksija, dvigubas regėjimas. Šie reiškiniai dažniausiai pasireiškia gydymo pradžioje ir paprastai išnyksta vėliau.
Kartais buvo pranešta apie kitas nepageidaujamas reakcijas, įskaitant: virškinimo trakto sutrikimus, lytinio potraukio pokyčius, angioneurozinę edemą ir odos reakcijas, dėmesio / koncentracijos sutrikimą, pusiausvyros sutrikimus.
Amnezija
Anterogradinė amnezija taip pat gali atsirasti vartojant terapines dozes, rizika padidėja vartojant didesnes dozes. Amnezinis poveikis gali būti susijęs su elgesio pokyčiais (žr. 4.4 skyrių)
Depresija
Vartojant benzodiazepinus, gali būti demaskuota ankstesnė depresinė būsena.
Benzodiazepinai ar į benzodiazepinus panašūs junginiai gali sukelti tokias reakcijas kaip: neramumas, susijaudinimas, dirglumas, agresija, nusivylimas, pyktis, košmarai, haliucinacijos, psichozė, elgesio pokyčiai.
Tokios reakcijos gali būti gana sunkios. Jie dažniau pasireiškia vaikams ir pagyvenusiems žmonėms.
Priklausomybė
Vartojant benzodiazepinus (net vartojant terapines dozes), gali išsivystyti fizinė priklausomybė; nutraukus gydymą gali atsirasti atsigavimo ar nutraukimo reiškinių (žr. 4.4 skyrių). Gali atsirasti psichinė priklausomybė. Buvo pranešta apie piktnaudžiavimą benzodiazepinais.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Perdozavimas
Gydant bet kurio vaisto perdozavimą, reikia atsižvelgti į galimybę, kad tuo pačiu metu buvo vartojamos kitos medžiagos.
SIMPTOMAI
Perdozavus benzodiazepinų, dažniausiai pasireiškia įvairaus laipsnio centrinės nervų sistemos depresija - nuo drumstumo iki komos. Lengvais atvejais simptomai yra mieguistumas, psichinė sumišimas ir mieguistumas. Sunkiais atvejais, ypač vartojant kitus CNS slopinančius vaistus ar alkoholį, simptomai gali būti ataksija, hipotenzija, hipotonija, kvėpavimo slopinimas, 1–3 laipsnio koma ir labai retai mirtis.
GYDYMAS
Perdozavimo gydymas visų pirma yra palaikomasis, kol vaistas bus pašalintas iš organizmo. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių funkcijoms skubios pagalbos metu. Būtina atidžiai stebėti gyvybinius požymius ir vandens balansą. Reikia palaikyti tinkamą kvėpavimo takų funkciją ir prireikus naudoti dirbtinį kvėpavimą, nors hipotenzija, nors ir mažai tikėtina, gali būti kontroliuojama naudojant noradrenaliną. Lorazepamas yra prastai dializuojamas.
Benzodiazepinų antagonistas flumazenilis gali būti naudingas kaip priešnuodis pacientams, gydant benzodiazepinų perdozavimą. Prieš vartojimą būtina susipažinti su produkto informacija.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: anksiolitikai, benzodiazepinų dariniai
ATC kodas: N05BA06
Lorazepamas (Tavor), vaistas nuo nerimo, yra 1,4-benzodiazepinas, turintis tokį cheminį pavadinimą: 7-chlor-5- (o-chlorfenil) -1,3-dihidro-3-hidroksi-2H-1,4 -benzodiazepinas -2 -onas.
Lorazepamas yra beveik balti milteliai, beveik netirpsta vandenyje ir šiek tiek tirpsta alkoholyje ir chloroforme, o lydymosi temperatūra yra nuo 166 ° C iki 168 ° C. Jo molekulinė masė yra 321,2.
Išsamūs farmakologiniai ir klinikiniai tyrimai parodė, kad Tavor injekcinis tirpalas turi anksiolitinį, raminamąjį ir prieštraukulinį poveikį. Tavor injekcinis tirpalas, vartojamas tinkamomis dozėmis prieš operaciją, diagnostines procedūras ar vėžio chemoterapiją, sumažina nerimą, sukelia sedaciją ir sumažina susijusių įvykių atsiminimą. Prisiminimo ir objektyvaus atpažinimo stoka paprastai yra optimali per 2 valandas po injekcijos į raumenis ir per Praėjus 15-20 minučių po vartojimo į veną.Tikslus benzodiazepinų veikimo mechanizmas dar nėra išaiškintas; tačiau atrodo, kad benzodiazepinai veikia įvairiais mechanizmais. Tikėtina, kad benzodiazepinai veikia prisijungdami prie specifinių receptorių skirtingose centrinės nervų sistemos vietose arba sustiprindami „gama-aminosviesto rūgšties sukeltos sinaptinės ar presinapsinės slopinimo poveikį arba tiesiogiai paveikdami mechanizmus, kurie sukuria d potencialą“. veiksmas.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija:
Vartojant į raumenis, Tavor injekcinis tirpalas greitai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per maždaug 60-90 minučių po injekcijos į raumenis.
Eliminacija:
Nekonjuguoto lorazepamo pusinės eliminacijos laikas žmogaus plazmoje yra maždaug 12–16 valandų, kai jis skiriamas į raumenis arba į veną.Kliniškai reikšmingos koncentracijos atveju Tavor maždaug 90% jungiasi su plazmos baltymais.
Konjugacija su gliukurono rūgštimi, kad susidarytų neaktyvus gliukuronidas, yra pagrindinis Tavor injekcinio tirpalo metabolizmo kelias. Nėra aktyvių metabolitų. 70-75% dozės išsiskiria su šlapimu gliukuronido pavidalu. Lorazepamas nėra reikšmingai hidroksilintas, taip pat nėra citochrominės P450 sistemos N-dealkilinimo fermentų substratas.
Amžius kliniškai reikšmingos įtakos lorazepamo kinetikai neturi. Vieno tyrimo metu senyviems asmenims nustatytas statistiškai reikšmingas bendro klirenso sumažėjimas, tačiau pusinės eliminacijos laikas reikšmingai nepasikeitė.
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (t. Y. Hepatitas ir alkoholinė cirozė), lorazepamo klirenso pokyčių nepastebėta.
Vienkartinės dozės farmakokinetikos tyrimai, atlikti pacientams, sergantiems lengvu ar sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, neparodė jokių reikšmingų lorazepamo absorbcijos, klirenso ar išsiskyrimo pokyčių. Neaktyvaus gliukuronido eliminacija buvo žymiai sumažinta. Tyrime, kuriame dalyvavo 2 pacientai, sergantys lėtiniu inkstų nepakankamumu, po subkroninio vartojimo pasireiškė sumažėjęs lorazepamo pašalinimas, susijęs su pusinės eliminacijos periodo pailgėjimu. Hemodializė neturėjo reikšmingo poveikio lorazepamo farmakokinetikai, tačiau iš esmės neaktyvus gliukuronidas iš plazmos.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Kancerogenezės, mutagenezės ir vaisingumo tyrimai
Žiurkėms ar pelėms 18 mėnesių trukusio tyrimo su geriamuoju lorazepamu metu jokių kancerogeninio poveikio požymių neatsirado. „Drosophila melanogaster“ lorazepamo mutageninio aktyvumo „tyrimas“ parodė, kad šis vaistas yra mutageniškai neaktyvus.
Tyrimas su žiurkėmis laikotarpiu prieš kiaušinių implantaciją, atliktas vartojant geriamąjį lorazepamą 20 mg / kg doze, vaisingumo sumažėjimo neparodė.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Pagalbinės medžiagos: makrogolis 400; benzilo alkoholis; propilenglikolis
06.2 Nesuderinamumas
Žr. 4.5 ir 4.2 skyrius
06.3 Galiojimo laikas
21 mėnuo
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti šaldytuve (2–8 ° C) originalioje pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos. Negalima užšaldyti.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
5 stiklinės 1 ml ampulės, kurių kiekvienoje yra 4 mg lorazepamo
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Žr. 4.2 skyrių
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Pfizer Italia S.r.l., Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
A.I.C. n. 022531139
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
2010 gegužės mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2014 m. Gegužės 15 d
