Anticholinerginiai vaistai

Bendrieji dalykai ir klasifikacija

Anticholinerginiai vaistai yra veikliosios medžiagos, kurios veikia antagonisto tipo aktyvumą prieš acetilcholino receptorius.

Priklausomai nuo rajono, kuriame jie veikia, ir priklausomai nuo cholinerginių receptorių tipo, su kuriuo jie sąveikauja, anticholinerginiai vaistai gali tarpininkauti įvairiems fiziologiniams procesams.
Šiuo atžvilgiu anticholinerginius vaistus galima suskirstyti į dvi makrogrupes, tokias kaip:

• Muskarino antagonistai (kadangi jie veikia muskarino tipo acetilcholino receptorių lygiu);
• Nikotino antagonistai (nes jie sąveikauja su nikotino acetilcholino receptoriais).

Muskarino antagonistai

Kaip minėta, muskarino antagonistai - arba, jei pageidaujate, antimuskarininiai vaistai - yra anticholinerginiai vaistai, kurie atlieka savo veiklą sąveikaudami su muskarino tipo acetilcholino receptoriais.
Iš esmės yra penki skirtingi muskarino receptorių tipai:

• M1, daugiausia esančių liaukose, smegenyse ir simpatiniuose ganglijuose;
• M2, esantis ypač lygiuosiuose raumenyse, širdyje ir smegenyse;
• M3, dažniausiai yra lygiųjų raumenų (pvz., Virškinimo trakto), smegenų ir liaukų;
• M4; yra smegenyse;
• M5; daugiausia yra akyse ir smegenyse.

Šio tipo anticholinerginių vaistų pirmtakas yra atropinas-molekulė, galinti neselektyviai antagonizuoti visų penkių mūsų organizme esančių muskarino receptorių tipų.

Tačiau rinkoje yra antimuskarininių vaistų, suformuotų taip, kad jie veiktų selektyviai, tik prieš tam tikrus receptorių tipus.
Veikliosios medžiagos, tokios kaip skopolaminas, ipratropiumas, tiotropis, solifenacinas, darifenacinas, oksibutininas ir triheksifenidilas, priklauso antimuskarininių vaistų klasei.

Taikymas ir naudojimas gydymui

Priklausomai nuo muskarino receptorių tipo, su kuriuo sąveikauja anticholinerginiai vaistai, galima gauti skirtingą biologinį atsaką.
Apskritai, atsakymai į muskarino antagonistus gali apimti:

• Sumažėjęs virškinimo trakto ir šlapimo takų lygiųjų raumenų susitraukimas (ypač šį veiksmą atlieka M3 tipo receptorių antagonistai);
• Bronchų išsiplėtimas (dėl „bronchuose esančių M3 receptorių antagonizacijos“);
• Skrandžio ir liaukų sekretų, įskaitant seilių ir gleivinės sekreciją, sumažėjimas;
• Vyzdžių išsiplėtimas (midriazė).

Todėl antimuskarininiai vaistai gali būti naudojami gydant įvairias ligas ir sutrikimus, tokius kaip:

• Virškinimo trakto spazmai;
• Hiperaktyvi šlapimo pūslė
• Pykinimas ir vėmimas (daugiausia dėl judesio ligos);
• Drebulys, raumenų sustingimas ir tirpimas, būdingi Parkinsono ligai ir parkinsonizmui;
• Simptomai, susiję su tokiomis ligomis kaip astma ar lėtinis bronchitas (bronchų susiaurėjimas).

Kita vertus, antimuskarininių vaistų midriatinis poveikis yra naudojamas oftalmologijoje atliekant oftalmologinius tyrimus ir medicininius tyrimus.

Šalutiniai poveikiai

Žinoma, šalutinis poveikis ir jo intensyvumas kiekvienam asmeniui gali labai skirtis, taip pat priklausomai nuo naudojamos veikliosios medžiagos tipo, vaisto vartojimo būdo ir kiekvieno paciento jautrumo. to paties vaisto palyginimas.
Bet kuriuo atveju, pagrindinis šalutinis poveikis, susijęs su muskarino antagonistų vartojimu, ypač jei jis yra ilgesnis, yra:

• Sausa burna
• Midriazė (neigiamas poveikis, kuris, kaip minėta, kartais naudojamas oftalmologijoje);
• Pasunkėjęs šlapinimasis (nepageidaujamas poveikis, kuris, kaip matėme, kai kuriais atvejais yra naudingas kovojant su hiperaktyvios šlapimo pūslės simptomais);
• Neryškus matymas
• Fotofobija;
• Vidurių užkietėjimas;
• Mieguistumas;
• Sumišimas;
• Tachikardija (gana retas šalutinis poveikis).

Nikotino antagonistai

Nikotino antagonistai yra anticholinerginiai vaistai, veikiantys nikotino acetilcholino receptorių lygiu.
Šios grupės anticholinerginių vaistų veikliosios medžiagos daugiausia naudojamos kaip raumenų relaksantai. Todėl šie vaistai dažniausiai naudojami chirurginėms intervencijoms arba kai kurių tipų endoskopiniams tyrimams atlikti.

Klasifikacija ir veikimo mechanizmas

Anticholinerginiai vaistai, antagonizuojantys acetilcholino nikotino receptorius, turi neuromuskulinį blokavimą; dėl šios priežasties jie dažnai apibrėžiami kaip raumenų relaksantai, turintys periferinį poveikį.
Nagrinėjami anticholinerginiai vaistai iš tikrųjų jungiasi prie neuromuskulinėje plokštelėje esančių nikotino receptorių, todėl sumažėja acetilcholino signalas ir atitinkamai atsipalaiduoja raumenys.
Tiksliau, šiuos vaistus galima suskirstyti į:

• Depolarizuojantys raumenų relaksantai, turintys periferinį poveikį, grupė, kuriai priklauso sukcinilcholinas;
• Raumenų relaksantai, turintys nedepoliarizuojantį periferinį poveikį, grupė, kuriai priklauso veikliosios medžiagos, tokios kaip atrakuriumas, rokuronis ir vekuronis.

Šalutiniai poveikiai

Taip pat šiuo atveju nepageidaujamo poveikio tipas ir intensyvumas kiekvienam pacientui gali skirtis, priklausomai nuo pasirinktos veikliosios medžiagos tipo ir kiekvieno žmogaus jautrumo vartojamam vaistui. .
Tačiau daugelis šių anticholinerginių vaistų gali sukelti šalutinį poveikį, pavyzdžiui:

• Bronchų spazmas;
• Astma;
• Hipotenzija;
• Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai;
• Eritema;
• Niežėjimas;
• Dilgėlinė.

Bet kokiu atveju, jei norite gauti išsamesnės informacijos apie šio tipo anticholinerginių vaistų vartojimą, veikimo mechanizmą ir neigiamą poveikį, skaitykite specialų straipsnį, jau esantį šioje svetainėje: Raumenų relaksantai.