Simpatiniai-mimetikai

Simpatinės stimuliacijos poveikį lemia neuromediatorių norepinefrino ir adrenalino išsiskyrimas iš nervų galų po gangliono; šis poveikis turi platų veikimo spektrą ir jį imituoja tam tikri vaistai, kurie vadinami simpatomimetikais. Pagrindinis šių vaistų vaidmuo yra sustiprinti ortosimpatinės sistemos signalą. jų veikimo mechanizmas ir receptorių tipai, kuriuos jie aktyvina. Jie išsiskiria:

simpatomimetikai tiesioginis veiksmas: jie tiesiogiai sąveikauja su adrenerginiais receptoriais ir jį aktyvuoja;
simpatomimetikai netiesioginis veiksmas: netiesiogiai padidina katecholaminų biologinį prieinamumą sinaptiniame lygmenyje tarp postganglioninio pluošto ir efektoriaus organo, paskatindamas jų išsiskyrimą per transportavimo pūsleles (pūslelių išeikvojimą) ir slopindamas jų įsisavinimą;
mielas kamufliažas mišrus veiksmas: jie yra lanksčios cheminės struktūros vaistai, galintys tiesiogiai sąveikauti su adrenerginiais receptoriais ir skatinti transporto pūslelių išeikvojimą.

Adrenerginiai neurotransmiteriai taip pat veikia centriškai; ypač mes randame noradrenerginių neuronų ląstelių kūnus priekinės žievės srityje, vadinamoje locus ceruleus; noradrenalinas vaidina svarbų vaidmenį kontroliuojant nuotaiką ir emocionalumą, todėl simpatomimetikai dažniausiai naudojami kaip antidepresantai; limbinės sistemos lygiu ji nustato emocinę būseną su padidėjusiu jaudrumu, tuo tarpu centriniame lygmenyje taip pat kontroliuojama kraujagyslių, šlapimo pūslės ir širdies tonas.

Orto-simpatinės sistemos adrenerginiai receptoriai yra suskirstyti į dvi kategorijas-alfa ir beta, savo ruožtu apibūdinami atitinkamais pogrupiais. Nagrinėdami juos atskirai, nustatome:

Α1 receptoriai: jie yra metabotropinio tipo receptoriai, daugiausia esantys lposinapsinis lygis, atsakingas už efektorinio fermento fosfolipazės C aktyvavimą, dėl to susidaro IP3 ir DAG; Apibendrinant galima pasakyti, kad jie yra atsakingi už jaudinantį atsaką. Šie receptoriai randami kraujagyslių lygyje ir dėl jų stimuliacijos patys indai susitraukia, dėl to padidėja periferinis pasipriešinimas ir galiausiai kraujospūdis; jie taip pat yra atsakingi už midriazę akių lygyje ir šlapimo pūslės sfinkterio susitraukimą, vėliau sulaikant vandenį.
Α2 receptoriai: jie taip pat yra metabotropiniai receptoriai, šį kartą esantys noradrenerginiame gale ikisinapsinis lygis. Šių receptorių užduotis yra kontroliuoti noradrenalino išsiskyrimą: kai jo koncentracija yra pakankama, jo išsiskyrimas slopinamas („neigiamo grįžtamojo ryšio kontrolė“), slopindamas efektorinį fermentą adenilato ciklazę, todėl sumažėja AMPc. Α2 receptoriai taip pat yra GABA erginiuose galuose, kur jie atlieka tą pačią slopinamąją funkciją. Jų taip pat galime rasti kasoje, ypač Langerhanso salelių β ląstelėse, kur jie slopina insulino išsiskyrimą, dėl kurio gliukozė nusėda glikogeno pavidalu.
Β1 receptoriai: jie yra metabotropinio tipo receptoriai, aktyvuojantys efektorinius fermentus (adenilato ciklazę arba fosfolipazę C). Jie daugiausia yra širdies lygyje, kur padidėja širdies susitraukimų dažnis ir stiprumas; kitaip tariant, po stimuliacijos jie sukelia tachikardiją. Adipocituose jie yra atsakingi už trigliceridų skaidymą į riebalų rūgštis ir glicerolį arba už lipolizę. Inkstuose jie sukelia hormono renino padidėjimą, o tai savo ruožtu išskiria angiotenziną - vieną iš galingiausių vazokonstriktorių mūsų organizme.
Β2 receptoriai: metabotropiniai receptoriai, esantys raumenų kraujagyslėse; konkrečiai, skeleto raumenų lygyje jie sukelia kraujagyslių išsiplėtimą ir dėl to sumažėja atsparumas slėgiui periferiniame lygmenyje; lygiųjų raumenų lygyje jie sukelia atsipalaidavimą, ypač gimdos raumenų atsipalaidavimą, o bronchų lygmenyje mes turėsime bronchų išsiplėtimą (veiksmas, plačiai naudojamas farmacijos srityje dėl „antiastminio poveikio“). Šie receptoriai taip pat yra atsakingi už glikogeno lizė raumenyse ir kepenyse. Ši funkcija dar kartą patvirtina seną ortosimpatinės sistemos pavadinimą, dar žinomą kaip ergotropinė sistema.

Tęsiasi ..