MALARONE ® yra vaistas, kurio pagrindą sudaro Atovakvonas + Proguanilio hidrochloridas
GYDYMO GRUPĖ: Antimaliariniai vaistai
Indikacijos MALARONE ® - Atovakvonas + Proguanilio hidrochloridas
MALARONE ® yra skirtas, vadovaujantis Pasaulio sveikatos organizacijos gairėmis, profilaktiškai ir gydant maliarijos epizodus, kuriuos sukelia Plasmodium Falciparum.
Veikimo mechanizmas MALARONE ® - Atovakvonas + Proguanilio hidrochloridas
MALARONE ® yra vaistas, plačiai naudojamas Plasmodium Falciparum sukeltos maliarijos profilaktikai ir gydymui dėl svarbios šizonticidinės veiklos, kurią palaiko dviejų skirtingų veikliųjų medžiagų sujungimas su papildomais veikimo mechanizmais.
Tiksliau :
- Proguanilis yra provaistas, kuris, vartojamas per burną ir absorbuojamas virškinimo trakto lygmenyje, citochromo p450 paverčiamas cikloguanilu, todėl veiksmingai blokuoja dihidrofolato reduktazės fermentą, kenkia nukleotidų sintezei ir slopina didelio proliferacijos greičio elementų, pvz., Hepatocitų, dauginimąsi. šizontai.
- Atovakvontė yra naftochinonas, kurio struktūra panaši į pirmuonių ubikinono, todėl gali blokuoti elektronų pernešimą išilgai mitochondrijų membranos ir blokuoti parazito biosintezę.
Be to, atrodo, kad šių dviejų vaistų ryšys lemia atsirandančių savybių atsiradimą, todėl profilaktika tampa dar veiksmingesnė, užkertant kelią hepatocitiniams šizonams pasiekti eritrocitų ciklą.
Pasibaigus jų biologinei veiklai, po to, kai jo pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis nei 10 valandų, proguanilis ir atovakvonas pašalinami atitinkamai, daugiausia per inkstus ir žarnyną.
Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas
ATOVAKVONO PRIEŽASTYS - PROGUANILINĖS TERAPIJOS GEDIMAI
Malar J. 2012 m. Gegužės 2 d .; 11: 146.
Ankstyvas gydymo neveiksmingumas gydant Plasmodium falciparum maliariją kartu su DTD (Dramblio Kaulo Kranto Respublika).
Wurtz N, Pascual A, Marin-Jauffre A, Bouchiba H, Benoit N, Desbordes M, Martelloni M, Pommier de Santi V, Richa G, Taudon N, Pradines B, Briolant S.
Darbas, kuriame pakartojamas didelis atovakvono ir proguanilio derinio antimaliarinis veiksmingumas, tačiau galimas šių vaistų terapijos ir profilaktikos nesėkmes priskiria naujų atsparumo mechanizmų atsiradimui, o ne neteisingai parinktai dozei.
ATOVAKVONAS - PROGUANILIS TAILE
Malar J. 2008 sausio 28; 7:23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.
In vitro jautrumas atovakvonui / proguaniliui ir Plasmodium falciparum citochromo b geno iš skirtingų Tailando endeminių regionų apibūdinimas.
Khositnithikul R, Tan-Ariya P, Mungthin M.
Tyrimas, kuris, įvertinus įvairių Plasmodia farmakogenominį profilį, dar kartą patvirtina atovakvono / proguanilo derinio veiksmingumą gydant daugeliui vaistų atsparią maliariją Tailande.
ATOVAQUONE / PROGUANIL JAPAN
Parasitol Int. 2012 rugsėjis; 61: 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 kovo 29 d.
Atovakvono-proguanilio veiksmingumas ir saugumas gydant importuotą maliariją Japonijoje: antroji tyrimo grupės ataskaita.
Kimura M, Koga M, Kikuchi T, Miura T, Maruyama H.
Tyrimas, įvertinantis kelių terapinių protokolų veiksmingumą gydant importuotą maliariją, nustatant, kad atovakvono ir proguanilo pagrindu sukurtas metodas yra efektyviausias ir saugiausias bent jau Japonijos teritorijoje.
Naudojimo būdas ir dozavimas
MALARONE ®
200 mg Atovakvono tablečių ir 100 mg Proguanilio hidrochlorido
Gydytojas turėtų nustatyti prevencinius ir terapinius protokolus, pagrįstus MALARONE ®, vadovaudamasis Pasaulio sveikatos organizacijos parengtomis tarptautinėmis gairėmis ir atsižvelgdamas į paciento fiziopatologines sąlygas.
Akivaizdu, kad dozavimo schema labai skirsis priklausomai nuo paciento amžiaus, galimo kepenų ir inkstų ligų buvimo ir įvairių prevencinių ar terapinių tikslų.
Žinomas Atovakvono absorbcijos profilis, siekiant užtikrinti maksimalią sisteminę absorbciją, MALARONE ® geriau vartoti valgio metu.
Įspėjimai MALARONE ® - Atovakvonas + Proguanilio hidrochloridas
Gydymo ar prevencinį protokolą su MALARONE ® turėtų nustatyti gydytojas, vadovaudamasis PSO, atsižvelgdamas į paciento fiziopatologines savybes, paciento geografinę vietovę ir galimas sąlygas, kurios gali pakenkti paciento saugumas ".
Tiksliau, pacientai, sergantys kepenų ir inkstų ligomis, atsižvelgiant į abiejų veikliųjų medžiagų farmakokinetines savybes, turėtų vartoti MALARONE ® griežtai prižiūrint gydytojui, kad būtų išvengta nemalonaus šalutinio poveikio.
Kartu su chemoprofilaktika patartina įgyvendinti visas higienos taisykles, būtinas siekiant sumažinti punkcijos riziką, taigi ir pirmuonių įsiskverbimą į šeimininko organizmą.
MALARONE ® vartojimą gydymo tikslais būtinai turi prižiūrėti gydytojas, įvertindamas parazitemijos laipsnį ir laipsnišką paciento klinikinės būklės pagerėjimą.
Jei dabartinė terapija pasirodytų neveiksminga, patartina įvertinti skirtingas strategijas.
Nėštumas ir maitinimas krūtimi
Atsižvelgiant į biologinį MALARONE ® veikliųjų medžiagų aktyvumą ir nesant ypač reikšmingų klinikinių tyrimų, kuriais siekiama įvertinti vaisto saugumą vaisiaus sveikatai, geriau būtų vengti šios specialybės vartojimo nėštumo ir žindymo laikotarpiu. nėra būtinai būtina.
Tokiu atveju būtina nuolatinė gydytojo priežiūra.
Sąveika
Pacientai, gydomi MALARONE ®, turėtų būti ypač atsargūs, prašydami gydytojo patarimo, kartu vartoti:
- Vaistai, kurių pagrindą sudaro magnio trisilikatas, atsižvelgiant į sumažėjusią sisteminę absorbciją, kurią sukelia Proguanil;
- Geriamieji antikoaguliantai, skirti sustiprinti vaisto sukeltą antikoaguliantų aktyvumą;
- Metaklopramidas, tetraciklinai, rifampicinas ir rifabutinas gali sumažinti sisteminę atovakvono absorbciją.
Kontraindikacijos MALARONE ® - Atovakvonas + Proguanilio hidrochloridas
MALARONE ® vartoti draudžiama pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai, ir pacientams, kuriems yra sunkus kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas.
Nepageidaujamas poveikis - šalutinis poveikis
MALARONE ® vartojimas gali sukelti galvos skausmą, pykinimą, vėmimą, viduriavimą, pilvo skausmą, nemigą, karščiavimą, padidėjusį transaminazių kiekį, stomatitą ir burnos opas ir tik sunkiausiais atvejais padidėjusio jautrumo nepageidaujamas reakcijas, tokias kaip angioneurozinė edema, bronchų spazmas, vaskulitas ir. anafilaksija.
Pastaba
MALARONE ® yra vaistas, kuriam reikia privalomo gydytojo recepto.
Šiame puslapyje paskelbta informacija apie MALARONE ® - Atovakvoną + Proguanilio hidrochloridą gali būti pasenusi arba neišsami. Norėdami teisingai naudoti šią informaciją, žr. Atsakomybės apribojimo ir naudingos informacijos puslapį.