Veikliosios medžiagos: Pimozidas
ORAP 4 mg tabletės
Kodėl vartojamas Orap? Kam tai?
FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA
Antipsichoziniai vaistai, gauti iš difenilbutilpiperidino
GYDYMO INDIKACIJOS
ORAP ypač rekomenduojamas kaip pagrindinis vaistas ilgalaikio palaikomojo antipsichozinio gydymo metu pacientams, sergantiems lėtinėmis ir ūmiomis psichozėmis, jautriems specifiniam antipsichoziniam neuroleptikų poveikiui. ORAP taip pat nurodomas kaip priepuolio terapija neseniai ambulatoriškai ar hospitalizuotiems pacientams arba vėl paguldytas į kliniką, su sąlyga, kad psichomotorinis sujaudinimas, agresija ar ypač sunkios nerimo būsenos nėra dominuojantys klinikinio vaizdo simptomai. šizofrenijos ir neurozės formos (pvz., paranojiškos ir šizoidinės būsenos), apimančios socialinių santykių sunkumus.
Didelės vaisto dozės turi būti naudojamos tik ligoninėse ir slaugos namuose, o indikacijos turi būti sumažintos iki atsparių atvejų gydymo.
Kontraindikacijos Kai Orap vartoti negalima
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai. Endogeninė depresija ir Parkinsono liga. Nėštumas (taip pat žr. „Specialūs įspėjimai“).
Kliniškai reikšminga širdies liga (pvz., Neseniai įvykęs ūminis miokardo infarktas, dekompensuotas širdies nepakankamumas, aritmijos, gydomos Ia ir III klasės antiaritminiais vaistais).
QTc intervalo pailgėjimas.
Tiriamieji, kurių šeimoje yra aritmija ar torsades de pointes.
Nepataisyta hipokalemija.
Kartu vartojant QTc pailginančius vaistus, tokius kaip:
- azolo dariniai, naudojami sisteminiam priešgrybeliniam gydymui (pvz .: ketokonazolas, itrakonazolas, mikonazolas ir flukonazolas); tačiau ORAP gali būti naudojamas kartu su vietinėmis šių vaistų formomis (pvz., kremais, losjonais, makšties pesarais);
- makrolidų tipo antibiotikai (pvz., eritromicinas, klaritromicinas ar troleandomicinas);
- kai kurie vaistai nuo AIDS (proteazės inhibitoriai);
- kai kurie antidepresantai, tokie kaip nefazodonas, amitriptilinas, maprotilinas, sertralinas, paroksetinas, citalopramas ir escitalopramas;
- kai kurie kiti antipsichoziniai vaistai, tokie kaip chlorpromazinas ir sertindolis;
- kai kurie širdžiai aktyvūs vaistai, tokie kaip chinidinas, disopiramidas, prokainamidas, amiodaronas, sotalolis ir bepridilas;
- kai kurie antihistamininiai vaistai, tokie kaip astemizolas ir terfenadinas;
- cisaprido, vaisto, vartojamo kai kurioms virškinimo problemoms gydyti;
- halofantrinas, vaistas nuo maliarijos;
- sparfloksacinas, antibiotikas.
Jei vartojate šiuos ar kitus vaistus, informuokite savo gydytoją, kuris įvertins, kokius vaistus galima vartoti kartu su ORAP (taip pat žr. Skyrių „Sąveika“).
ORAP nėra nurodytas agresijos ir psichomotorinio sujaudinimo būsenose (taip pat žr. „Specialūs įspėjimai“).
Didelių dozių preparato negalima vartoti sergant astenija ir neuroze.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Orap
Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis arba kurių šeimoje yra QT intervalo pailgėjimas.
Prieš pradėdami gydymą, atlikite pagrindinę EKG (žr. Skyrių „Kontraindikacijos“).
Gydymo metu stebėkite EKG, atsižvelgdami į paciento klinikinę būklę.
Gydymo metu sumažinkite dozę, jei pastebimas QT intervalo pailgėjimas, ir nutraukite gydymą, jei QTc yra> 500 ms.
Rekomenduojama periodiškai tikrinti elektrolitus.
Venkite kartu vartoti kitų neuroleptikų.Vartokite atsargiai, jei pacientui ar kitam šeimos nariui yra buvę kraujo krešulių (trombų), nes panašūs vaistai gali būti susiję su kraujo krešulių susidarymu.
Ypatingas atsargumas bus skiriamas epilepsija sergantiems pacientams, kurie bus atidžiai stebimi.
Lygiai taip pat atsargiai ORAP reikia gydyti senyviems pacientams, nes padidėjęs jautrumas vaistui, taip pat pacientams, kuriems yra kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas dėl kaupimosi rizikos, ir asmenims, kurių būklę gali pabloginti anticholinerginis poveikis. pimozido veikimas.
Atsitiktinių imčių klinikinių tyrimų metu, palyginti su placebu, demencija sergančių pacientų, gydytų kai kuriais netipiniais antipsichoziniais vaistais, smegenų kraujotakos sutrikimų rizikos padidėjimas buvo maždaug tris kartus didesnis. Šios padidėjusios rizikos mechanizmas nežinomas. Negalima atmesti padidėjusios kitų antipsichozinių vaistų ar kitų pacientų populiacijos rizikos. Pacientams, kuriems yra insulto rizikos veiksnių, ORAP reikia vartoti atsargiai.
Atsargiai taip pat reikia elgtis sunkiai mankštinantis, jei einate į labai karštas vietas arba nepakankamai geriate. ORAP sustiprina alkoholio poveikį, todėl gydymo metu reikia vengti alkoholio.
Labai retai gali pasireikšti hipotenzija.
ORAP metabolizuojamas kepenyse tam tikrų fermentų. Kai kurie žmonės turi vieno iš šių fermentų variantą. Dozę reikia koreguoti asmenims, kurie lėtai metabolizuoja ORAP.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Orap poveikį
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.
ORAP gali sustiprinti alkoholio poveikį, hipotenzinių ir antihipertenzinių vaistų bei vaistų, slopinančių centrinę nervų sistemą, poveikį.
ORAP gali pakeisti vaistų nuo parkinsonizmo poveikį.
Nevartokite kartu su QT intervalą pailginančiais vaistais, tokiais kaip kai kurie Ia klasės antiaritminiai vaistai (pvz., Chinidinas, disopiramidas ir prokainamidas) ir III klasė (pvz., Amiodaronas, sotalolis), kai kurie antihistamininiai vaistai, kiti antipsichoziniai vaistai ir kai kurie antimaliariniai vaistai (pvz., Chininas ir meflokvinas), taip pat moksinas. Šis sąrašas laikomas tik orientaciniu, o ne baigtiniu.
Nevartokite kartu su vaistais, kurie sukelia elektrolitų sutrikimus.
Reikia vengti kartu vartoti diuretikus, ypač tuos, kurie gali sukelti hipokalemiją.
Vartodami ORAP, negerkite greipfrutų sulčių.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Padidėjęs psichomotorinis aktyvumas
Klinikiniai tyrimai rodo, kad ORAP yra neveiksmingas arba tik prastai gydo susijaudinimą, susijaudinimą ir stiprų nerimą.
Kepenų liga
Pacientai, sergantys kepenų liga, turėtų apie tai informuoti savo gydytoją, kuris gali patarti reguliariai tikrintis gydymo ORAP metu.
Ekstrapiramidiniai simptomai
Kaip ir visi kiti neuroleptikai, gali pasireikšti ekstrapiramidiniai simptomai (žr. Skyrių „Nepageidaujamas poveikis“). Simptomai yra lėti, standūs ar trūkčiojantys galūnių judesiai; neįprasta nevalinga kaklo, veido, akių ar burnos bei liežuvio ar veido išraiška. Gali prireikti pradėti terapiją, kad šis poveikis išnyktų. Anticholinerginiai vaistai nuo parkinsonizmo gali būti skiriami pagal poreikį, tačiau jie negali būti skiriami kaip prevencinė priemonė.
Vėlyvoji diskinezija
Kaip ir vartojant visus antipsichozinius vaistus, kai kuriems pacientams, vartojantiems ilgalaikį gydymą arba nutraukus vaisto vartojimą, gali pasireikšti vėlyvoji diskinezija. Sindromui dažniausiai būdingi nevalingi ritmiški liežuvio, veido, burnos ar žandikaulio judesiai. Kai kuriems pacientams pasireiškimai gali būti nuolatiniai. Sindromas gali būti užmaskuotas atnaujinus gydymą, padidinus dozę arba pakeitus kitą antipsichozinį vaistą. Gydymą reikia nutraukti kuo greičiau.
Piktybinis neurolepsinis sindromas
Gydymo antipsichoziniais vaistais metu buvo pranešta apie potencialiai mirtiną simptomų kompleksą, vadinamą piktybiniu neurolepsiniu sindromu. Klinikinės šio sindromo apraiškos yra: hiperpireksija, raumenų sustingimas, akinezija, vegetacijos sutrikimai (pulso ir kraujospūdžio pažeidimai, prakaitavimas, tachikardija, aritmija); sąmonės pokyčiai, kurie gali pereiti į stuporą ir komą. Gydymas S.N.M. tai reiškia, kad nedelsiant sustabdomas antipsichozinių ir kitų neesminių vaistų vartojimas ir pradedamas intensyvus simptominis gydymas (ypač reikia stengtis sumažinti hipertermiją ir ištaisyti dehidrataciją). Jei manoma, kad būtina atnaujinti antipsichozinį gydymą, pacientą reikia atidžiai stebėti.
Traukuliai
Kaip ir kitus antipsichozinius vaistus, ORAP reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra buvę traukulių ar kitų būklių, galinčių sumažinti traukulių slenkstį. Be to, pranešta apie grand mal priepuolius, susijusius su ORAP.
Kūno temperatūros reguliavimas
Antipsichoziniai preparatai buvo priskiriami tam, kad panaikintų organizmo gebėjimą sumažinti kūno temperatūrą. Reikėtų būti atsargiems tais atvejais, kai pimozidas skiriamas pacientams, kurie gali patirti tokias sąlygas, kurios gali pakelti kūno temperatūrą, pvz., Įtemptą treniruotę, didelį karščio poveikį, kartu vartojamus anticholinerginius vaistus ar polinkį į dehidrataciją.
Endokrininis poveikis
Hormoninis neuroleptinių vaistų nuo psichozės poveikis yra: hiperprolaktinemija, galinti sukelti galaktorėją, ginekomastiją, oligomenorėją ar amenorėją, krūtų patinimą ir erekcijos sutrikimą.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Naujagimiams, kurių motinos paskutinį trimestrą (paskutinius tris nėštumo mėnesius) vartojo įprastinius ar netipinius antipsichozinius vaistus, įskaitant ORAP, buvo pastebėti šie simptomai: drebulys, raumenų sustingimas ir (arba) silpnumas, mieguistumas, susijaudinimas, kvėpavimo sutrikimai ir maisto vartojimo sunkumai. Jei jūsų vaikui pasireiškia kuris nors iš šių simptomų, kreipkitės į gydytoją.
Negalima vartoti patvirtinto ar įtariamo nėštumo atveju. Jei abejojate, kreipkitės į gydytoją.
Nedidelis ORAP kiekis gali išsiskirti su motinos pienu. Todėl, jei gydotės ORAP, žindyti negalima. Jei abejojate, kreipkitės į savo gydytoją šiuo klausimu.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Produktas, panašus į tai, kas vyksta su to paties tipo vaistais, gali sukelti sedaciją ir mieguistumą. Gydomi tiriamieji turi būti apie tai įspėti, kad vengtų vairuoti transporto priemones ir nevykdyti operacijų, kurioms reikalingas priežiūros laipsnio vientisumas.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Orap: Dozavimas
Kadangi individualus atsakas į antipsichozinius vaistus yra įvairus, pimozido dozė turi būti nustatyta kiekvienu konkrečiu atveju, atidžiai prižiūrint gydytojui.
Pradinė dozė suaugusiam žmogui yra 1-2 mg per parą (priklausomai nuo kūno svorio ir simptomų sunkumo); jis turi būti koreguojamas individualiai, kol bus pasiekta optimali paros dozė. Paros dozę reikia didinti 2-4 mg ne rečiau kaip kas savaitę. Ši optimali palaikomoji dozė paprastai svyruoja nuo 1 iki 8 mg per parą.
Jei reikia, dozę galima palaipsniui didinti iki didžiausios 20 mg paros dozės.
Pacientą reikia reguliariai stebėti, kad įsitikintumėte, jog jis gydomas mažiausia veiksminga doze. Paros dozę reikia išgerti vieną kartą ryte.
Vartodami ORAP, negerkite greipfrutų sulčių.
Kai ORAP skiriamas ankstesnis neuroleptinis gydymas, patartina palaipsniui mažinti anksčiau vartojamo vaisto dozes, o ne staiga jį nutraukti.
Po gydymo pradžios gali praeiti šiek tiek laiko, kol simptomai išnyks ir vaistas pradės veikti.
Nutraukti gydymą ORAP galima tik gydytojo nurodymu. Nutraukus gydymą, gydytojui patarus, rekomenduojama jį palaipsniui nutraukti, ypač jei vartojama didelė vaisto dozė.
Staiga nutraukus ORAP, gali pasireikšti šie simptomai: skrandžio skausmas, vėmimas, laikini raumenų spazmai ir nemiga.
Todėl nutraukus gydymą rekomenduojama palaikyti ryšį su gydytoju.
Gydant senyvus pacientus, dozavimą turi atidžiai nustatyti gydytojas, kuris turės įvertinti galimą aukščiau nurodytų dozių mažinimą.
Silpnai metabolizuojantiems žmonėms rekomenduojama, kad dozė neviršytų 4 mg per parą ir nebūtų didinama anksčiau kaip kas 14 dienų.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Orap dozę
Galimi perdozavimo požymiai: neįprastas raumenų sustingimas, negalėjimas judėti ar nejudėti ir nereguliarus širdies plakimas.
Perdozavimo atveju, atsižvelgiant į širdies aritmijų riziką, galbūt susijusią su QT intervalo pailgėjimu ir skilvelių aritmijomis, įskaitant torsades de pointes, patartina stebėti EKG sekimą, kol bus atkurtas normalus pėdsakas.
Atsitiktinai nurijus / išgėrus per didelę ORAP dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
JEI BŪTŲ Abejonių dėl ORAP naudojimo, Kreipkitės į savo gydytoją ar vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Orap šalutinis poveikis
ORAP, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
- Metabolizmo ir mitybos sutrikimai: anoreksija; hiponatremija, svorio padidėjimas
- Psichikos sutrikimai: nemiga, depresija, susijaudinimas, neramumas, sumažėjęs lytinis potraukis
- Nervų sistemos sutrikimai: galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas, drebulys, mieguistumas, ekstrapiramidinis sutrikimas, akatizija bradikinezija, trūkčiojantis standumas, diskinezija, distonija, dizartrija, piktybinis neurolepsinis sindromas, grand mal traukuliai, vėlyvoji diskinezija
- Akių sutrikimai: neryškus matymas, okuliacija
- Virškinimo trakto sutrikimai: vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, vėmimas, padidėjusi seilių sekrecija
- Odos ir poodinio audinio sutrikimai: hiperhidrozė, riebalinių liaukų hiperaktyvumas, dilgėlinė, niežulys, bėrimas
- Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai: nikturija, pollakiurija, glikozurija
- Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai: impotencija ar erekcijos disfunkcija, amenorėja, galaktorėja, ginekomastija,
- Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai: nusileidimas, veido edema, hipotermija, didelis nuovargis
- Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai: raumenų sustingimas, raumenų spazmai, kaklo sustingimas
- Diagnostiniai tyrimai: elektrokardiogramos „QT intervalo pailgėjimas“, nenormali elektroencefalograma; hiperglikemija, hiperprolaktinemija, smegenų elektrinės veiklos sutrikimai (EEG)
- Širdies sutrikimai: torsades de pointes, skilvelių virpėjimas, skilvelių tachikardija
- Kraujo krešuliai (trombai) venose, ypač kojų (simptomai yra kojų patinimas, skausmas ir paraudimas), kurie gali keliauti plaučių kraujagyslėmis ir sukelti krūtinės skausmą bei pasunkinti kvėpavimą. Pastebėję bet kurį iš šių simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Senyviems žmonėms, sergantiems demencija, buvo pranešta apie nedidelį mirčių skaičiaus padidėjimą tiems pacientams, kurie vartojo antipsichozinius vaistus, palyginti su tais, kurie jų nevartojo.
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galima pranešti tiesiogiai, naudojantis nacionaline pranešimo sistema, adresu „www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.“ Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą tinkamumo laiką.
ĮSPĖJIMAS: Nevartokite vaisto pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.
Tinkamumo laikas nurodo produktą nepažeistoje pakuotėje, tinkamai laikomą.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
LAIKYKITE ŠĮ VAISTĄ VAIKAMS NEPASTEBIMOJE IR NEPASIEKIAMOJE VIETOJE.
Terminas "> Kita informacija
SUDĖTIS
Vienoje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 4 mg pimozido.
Pagalbinės medžiagos: dvibazis kalcio fosfato dihidratas, kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas K30, talkas, hidrintas augalinis aliejus, geltonasis geležies oksidas, natrio indigotindisulfonatas, aliuminio lakas.
FARMACINĖ FORMA IR TURINYS
20 tablečių peroraliniam vartojimui.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS -
ORAP 4 MG TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS -
Vienoje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 4 mg pimozido.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA -
Tabletės
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA -
04.1 Terapinės indikacijos
ORAP ypač rekomenduojamas kaip pagrindinis vaistas ilgalaikio palaikomojo antipsichozinio gydymo metu pacientams, sergantiems lėtinėmis ir ūmiomis psichozėmis, jautriems specifiniam antipsichoziniam neuroleptikų poveikiui.
ORAP taip pat nurodomas kaip priepuolio terapija ambulatoriškai gydomiems pacientams arba pacientams, kurie neseniai buvo hospitalizuoti ar vėl priimti į kliniką, jei psichomotorinis sujaudinimas, agresija ar ypač sunkios nerimo būsenos nėra dominuojantys klinikinio vaizdo simptomai.
Galiausiai, ORAP nurodomas ribiniais atvejais tarp šizofrenijos ir neurozės formų (pvz., Paranoidinės ir šizoidinės būsenos), kurios sukelia sunkumų socialiniuose santykiuose.
Didelės vaisto dozės turi būti naudojamos tik ligoninėse ir slaugos namuose, o indikacijos turi būti sumažintos iki atsparių atvejų gydymo.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Kadangi individualus atsakas į antipsichozinius vaistus yra įvairus, pimozido dozė turi būti nustatyta kiekvienu konkrečiu atveju, atidžiai prižiūrint gydytojui.
Pradinė dozė suaugusiesiems yra 1-2 mg per parą (priklausomai nuo kūno svorio ir simptomų sunkumo). Jis turi būti koreguojamas individualiai, kol bus pasiekta optimali paros dozė. Paros dozę reikia didinti 2-4 mg ne rečiau kaip kas savaitę. Ši optimali palaikomoji dozė paprastai svyruoja nuo 1 iki 8 mg per parą.
Jei reikia, dozę galima palaipsniui didinti iki didžiausios 20 mg paros dozės.
Pacientą reikia reguliariai stebėti, kad įsitikintumėte, jog jis gydomas mažiausia veiksminga doze.
Paros dozę reikia išgerti vieną kartą ryte.
Vartodami ORAP, negerkite greipfrutų sulčių.
Nuo ankstesnės neuroleptinės terapijos pereinant prie Pimozide vartojimo, patartina palaipsniui mažinti anksčiau vartojamo vaisto dozes, o ne staigiai nutraukti.
Senyviems pacientams dozę turi atidžiai nustatyti gydytojas, kuris turės įvertinti galimą aukščiau nurodytų dozių sumažinimą.
04.3 Kontraindikacijos -
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai
Bet kokios kilmės pomidorų būsenos. Endogeninė depresija ir Parkinsono liga. Nėštumas (žr. 4.6 skyrių).
Kliniškai reikšminga širdies liga (pvz., Neseniai įvykęs ūminis miokardo infarktas, dekompensuotas širdies nepakankamumas, aritmijos, gydomos Ia ir III klasės antiaritminiais vaistais).
QTc intervalo pailgėjimas.
Tiriamieji, kurių šeimoje yra aritmija ar torsades de pointes.
Nepataisyta hipokalemija.
Kartu vartojant QTc pailginančius vaistus.
Draudžiama kartu vartoti vaistų, slopinančių CYP 3A4 fermentų sistemą, pvz., Azolo darinių priešgrybelinius vaistus, antivirusinius vaistus, priklausančius proteazės inhibitoriams, makrolidų tipo antibiotikus ir nefazodoną, ir CYP 2D6 sistemos inhibitorių, pvz., Chinidiną.
Vienos arba abiejų aukščiau paminėtų citochromo P450 sistemų slopinimas gali padidinti pimozido koncentraciją plazmoje ir padidinti QT pailgėjimo galimybę.
ORAP draudžiama vartoti kartu vartojant serotonino reabsorbcijos inhibitorių, tokių kaip sertralinas, paroksetinas, citalopramas ir escitalopramas (žr. 4.5 skyrių).
Agresijos ir psichomotorinio sujaudinimo atvejais pimozido vartoti negalima (žr. 4.4 skyrių).
Didelių dozių preparato negalima vartoti sergant astenija ir neuroze.
04.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Padidėjęs psichomotorinis aktyvumas
Klinikiniai tyrimai rodo, kad pimozidas yra neveiksmingas arba tik prastai gydo susijaudinimą, susijaudinimą ir stiprų nerimą.
Kepenų liga
Pacientams, sergantiems kepenų liga, patariama būti atsargiems, nes pimozidas metabolizuojamas kepenyse.
Širdies stebėjimas (taip pat žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“)
Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis arba kurių šeimoje yra QT intervalo pailgėjimas.
Prieš pradėdami gydymą, atlikite pagrindinę EKG (žr. 4.3 skyrių).
Gydymo metu stebėkite EKG, atsižvelgdami į paciento klinikinę būklę.
Gydymo metu sumažinkite dozę, jei pastebimas QT intervalo pailgėjimas, ir nutraukite gydymą, jei QTc yra> 500 ms.
Rekomenduojama periodiškai tikrinti elektrolitus.
Venkite kartu vartoti kitų neuroleptikų.
Atsakymo / sustabdymo kinetika
Šizofrenijos atveju atsakas į gydymą nuo psichozės gali būti atidėtas. Nutraukus gydymą vaistais, šizofrenijos simptomai gali nepasikartoti kelias savaites ar mėnesius. Staiga nutraukus didelę antipsichozinių vaistų dozę, labai retai buvo pranešta apie ūmus abstinencijos simptomus, tokius kaip pykinimas, vėmimas, laikini diskinezijos požymiai ir nemiga. Todėl patartina palaipsniui nutraukti gydymą.
Ekstrapiramidiniai simptomai
Kaip ir visi kiti neuroleptikai, gali pasireikšti ekstrapiramidiniai simptomai (žr. 4.8 skyrių). Anticholinerginiai vaistai nuo parkinsonizmo gali būti skiriami pagal poreikį, tačiau jie negali būti skiriami kaip prevencinė priemonė.
Vėlyvoji diskinezija
Kaip ir vartojant visus antipsichozinius vaistus, kai kuriems pacientams, vartojantiems ilgalaikį gydymą arba nutraukus vaisto vartojimą, gali pasireikšti vėlyvoji diskinezija. Sindromui dažniausiai būdingi nevalingi ritmiški liežuvio, veido, burnos ar žandikaulio judesiai. Kai kuriems pacientams pasireiškimai gali būti nuolatiniai. Sindromas gali būti užmaskuotas atnaujinus gydymą, padidinus dozę arba pakeitus kitą antipsichozinį vaistą. Gydymą reikia nutraukti kuo greičiau.
Piktybinis neurolepsinis sindromas
Kaip ir kiti antipsichoziniai vaistai, ORAP buvo susijęs su potencialiai mirtinu simptomų kompleksu, vadinamu piktybiniu neurolepsiniu sindromu. Klinikinės šio sindromo apraiškos yra: hiperpireksija, raumenų sustingimas, akinezija, vegetacijos sutrikimai (pulso ir kraujospūdžio pažeidimai, prakaitavimas, tachikardija, aritmija); sąmonės pokyčiai, kurie gali pereiti į stuporą ir komą. Hipertermija dažnai yra ankstyvas šio sindromo požymis. NMS gydymui reikia nedelsiant nutraukti antipsichozinių ir kitų neesminių vaistų vartojimą ir pradėti intensyvią simptominę terapiją (ypač reikia stengtis sumažinti hipertermiją ir ištaisyti dehidrataciją). Jei manoma, kad būtina atnaujinti antipsichozinį gydymą, pacientą reikia atidžiai stebėti.
Traukuliai
Kaip ir kitus antipsichozinius vaistus, ORAP reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra buvę traukulių ar kitų būklių, galinčių sumažinti traukulių slenkstį. Be to, pranešta apie grand mal priepuolius, susijusius su ORAP.
Kūno temperatūros reguliavimas
Antipsichoziniai preparatai buvo priskiriami tam, kad panaikintų organizmo gebėjimą sumažinti kūno temperatūrą. Reikėtų būti atsargiems tais atvejais, kai pimozidas skiriamas pacientams, kurie gali patirti tokias sąlygas, kurios gali pakelti kūno temperatūrą, pvz., Įtemptą treniruotę, didelį karščio poveikį, kartu vartojamus anticholinerginius vaistus ar polinkį į dehidrataciją.
Endokrininis poveikis
Hormoninis neuroleptinių vaistų nuo psichozės poveikis yra: hiperprolaktinemija, galinti sukelti galaktorėją, ginekomastiją, oligomenorėją ar amenorėją ir erekcijos sutrikimus.
Buvo pranešta apie venų tromboembolijos (VTE) atvejus vartojant antipsichozinius vaistus. Antipsichoziniais vaistais gydomi pacientai dažnai įgijo VTE rizikos veiksnių; todėl prieš gydymą ORAP ir gydymo metu bei jo metu turi būti nustatyti visi galimi VTE rizikos veiksniai.
Atsitiktinių imčių klinikinių tyrimų metu, palyginti su placebu, demencija sergančių pacientų, gydytų kai kuriais netipiniais antipsichoziniais vaistais, smegenų kraujotakos sutrikimų rizikos padidėjimas buvo maždaug tris kartus didesnis. Šios padidėjusios rizikos mechanizmas nežinomas. Negalima atmesti padidėjusios kitų antipsichozinių vaistų ar kitų pacientų populiacijos rizikos. Pacientams, kuriems yra insulto rizikos veiksnių, ORAP reikia vartoti atsargiai.
Lygiai taip pat atsargiai ORAP reikia gydyti senyviems pacientams, nes padidėjęs jautrumas vaistui, taip pat pacientams, kuriems yra kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas dėl kaupimosi rizikos, ir asmenims, kurių būklę gali pabloginti anticholinerginis poveikis. pimozido veikimas.
Padidėjęs demencija sergančių vyresnio amžiaus žmonių mirtingumas
Senyviems pacientams, sergantiems demencijos psichoze, gydomiems antipsichoziniais vaistais, padidėja mirties rizika. Analizuojant septyniolika placebu kontroliuojamų tyrimų (modali trukmė-10 savaičių), netipiniais antipsichoziniais vaistais gydytų pacientų mirtingumas nuo 1,6 iki 1,7 karto padidėjo, palyginti su pacientais, gydytais placebu. 10 savaičių mirtingumo dažnis buvo maždaug Pacientų, gydytų šiuo vaistu, buvo 4,5%, palyginti su maždaug 2,6% placebo grupėje. Nors mirties priežastys buvo įvairios, dauguma jų buvo širdies ir kraujagyslių sistemos (pvz., Širdies nepakankamumas, staigi mirtis) arba infekcinė (pvz., Pneumonija) Stebėjimo tyrimai parodė, kad, kaip ir netipiniai antipsichoziniai vaistai, gydymas įprastais antipsichoziniais vaistais gali padidinti mirties riziką. aišku, kokiu mastu stebėjimo tyrimuose nustatytas mirtingumo padidėjimas gali būti siejamas su antipsichoziniais vaistais piuttos. kad kai kurioms pacientų savybėms.
ORAP nėra licencijuota su demencija susijusių elgesio sutrikimų gydymui.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Nevartokite kartu su QT intervalą pailginančiais vaistais, tokiais kaip kai kurie Ia klasės antiaritminiai vaistai (pvz., Chinidinas, disopiramidas ir prokainamidas) ir III klasė (pvz., Amiodaronas, sotalolis), kai kurie antihistamininiai vaistai, kiti antipsichoziniai vaistai ir kai kurie antimaliariniai vaistai (pvz., Chininas ir meflokvinas), taip pat moksinas.
Šis sąrašas laikomas tik orientaciniu, o ne baigtiniu.
Nevartokite kartu su vaistais, kurie sukelia elektrolitų sutrikimus.
Reikia vengti kartu vartoti diuretikus, ypač tuos, kurie gali sukelti hipokalemiją.
Pimozidą daugiausia metabolizuoja citochromo P450 3A4 potipio (CYP 3A4) fermentų sistema ir mažesniu mastu per CYP 2D6 potipį. Duomenys in vitro rodo, kad labai stiprūs CYP 3A4 fermentų sistemos inhibitoriai, tokie kaip azolo struktūros priešgrybeliniai preparatai, proteazės inhibitoriaus tipo antivirusiniai vaistai, makrolidų grupės antibiotikai ir nefazodonas, slopina pimozido metabolizmą ir žymiai padidina jo koncentraciją plazmoje.
Duomenys in vitro taip pat rodo, kad chinidinas mažina pimozido metabolizmą per CYP 2D6. Padidėjęs pimozido kiekis gali padidinti QT intervalo pailgėjimo riziką.
Pimozido vartoti kartu su kitais citochromo P450 inhibitoriais CYP 3A4 arba CYP 2D6 draudžiama (žr. 4.3 skyrių).
ORAP gali sustiprinti alkoholio poveikį, hipotenzinių, antihipertenzinių ir S.N.C.
Reikėtų vengti ORAP vartoti kartu su greipfrutų sultimis, nes greipfrutų sultys slopina per CYP3A4 metabolizuojamų vaistų metabolizmą.
In vivo tyrimas, kai pusiausvyros būsenos metu į sertraliną buvo pridėta pimozido, parodė, kad pimozido AUC ir Cmax padidėjo 40% (žr. 4.3 skyrių).
In vivo tyrimas, kai kartu buvo skiriamas pimozidas ir citalopramas, parodė, kad vidutiniškai QTc vertės padidėjo maždaug 10 milisekundžių.
Citalopramas nekeitė pimozido AUC ir Cmax reikšmių (žr. 4.3 skyrių).
Studija in vivo kai pimozidas (vienkartinė 2 mg dozė) ir paroksetinas (60 mg per parą) buvo vartojami kartu, buvo susijęs su vidutiniu 151% pimozido AUC padidėjimu ir 62% Cmax padidėjimu (žr. 4.3 skyrių).
Kadangi CYP1A2 taip pat gali prisidėti prie ORAP metabolizmo, skiriant vaistą svarbu atsižvelgti į teorinę sąveikos su šios fermentų sistemos inhibitoriais galimybę.
ORAP gali sumažinti levodopos antiparkinsoninį poveikį priklausomai nuo dozės.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis -
Saugumas dėl pimozido vartojimo nėštumo metu nenustatytas. Todėl vaisto negalima vartoti, jei nustatomas ar įtariamas nėštumas, ypač pirmąjį nėštumo trimestrą, nebent, gydytojo nuomone, laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.
Kūdikiams, trečiąjį nėštumo trimestrą veikiantiems įprastiniais ar netipiniais antipsichoziniais vaistais, įskaitant ORAP, gresia šalutinis poveikis, įskaitant ekstrapiramidinius ar abstinencijos simptomus, kurių sunkumas ir trukmė gali skirtis po gimimo. Buvo pranešimų apie sujaudinimą, hipertoniją, hipotoniją, drebulį, mieguistumą, kvėpavimo sutrikimus, maisto vartojimo sutrikimus, todėl kūdikius reikia atidžiai stebėti.
ORAP gali išsiskirti su motinos pienu. Todėl tais atvejais, kai gydymas vaistais yra būtinas, žindymą reikia nutraukti.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus -
ORAP gali paveikti budrumą, ypač gydymo pradžioje. Šį poveikį gali sustiprinti alkoholis. Pacientus reikia informuoti apie sedacijos riziką ir patarti nevairuoti ir nevaldyti mechanizmų gydymo metu, kol nebus žinomas individualus jautrumas šiam poveikiui.
04.8 Nepageidaujamas poveikis -
Klinikinių tyrimų duomenys
Dvigubai akli placebu kontroliuojami tyrimai-pranešta apie nepageidaujamas reakcijas, kurių dažnis ≥ 2%
ORAP saugumas buvo įvertintas 299 tiriamiesiems, dalyvavusiems 7 dvigubai akluose placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose. Šiame skyriuje pateikta informacija yra gauta iš suvestinių duomenų. Įvairių tyrimų metu konkrečią pacientų populiaciją sudarė pacientai, sergantys šizofrenija, pacientai, turintys ribinę psichozę ar turintys elgesio sutrikimų.
Šių tyrimų metu pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos į vaistinius preparatus (NRV), pasireiškusios ≥ 2% pacientų, gydytų ORAP, parodytos 1 lentelėje.
Duomenys, gauti kontroliniuose lyginamuosiuose tyrimuose. Nepageidaujamos reakcijos į vaistą pasireiškė ≥ 2% atvejų
ORAP saugumas buvo įvertintas 303 pacientams, dalyvavusiems 11 dvigubai aklų lyginamųjų tyrimų. Šiame skyriuje pateikta informacija buvo gauta iš suvestinių duomenų. Įvairių tyrimų metu konkrečią pacientų populiaciją sudarė (lėtiniai) pacientai, sergantys šizofrenija, arba pacientai, sergantys kitomis psichozėmis.
Nepageidaujamos reakcijos į vaistinius preparatus (NRV), apie kuriuos pranešta, kai šių tyrimų metu ≥ 2% atvejų pasireiškė tiriamiesiems, gydytiems ORAP ir kurie nėra išvardyti 1 lentelėje, parodyti 2 lentelėje.
Duomenys, gauti iš placebu ir lyginamuoju preparatu kontroliuojamų tyrimų
Nepageidaujamos reakcijos į narkotikus, apie kurias pranešta dažnai
Papildomos nepageidaujamos reakcijos, atsirandančios mažiau nei 2% tiriamųjų, gydytų ORAP abiejose minėtose duomenų grupėse, išvardytos 3 lentelėje.
Po rinkodaros duomenys
Nepageidaujami reiškiniai, iš pradžių nustatyti kaip nepageidaujami reiškiniai po vaistinio preparato patekimo į rinką naudojant ORAP, yra įtraukti į 4 lentelę, surūšiuoti pagal dažnumo kategoriją, su kuria jie buvo spontaniškai pranešti.
Dažnis išreiškiamas tokia tvarka:
labai dažnas ≥1 / 10;
dažni ≥ 1/100 e
nedažnas ≥1 / 1000 e
retas ≥1 / 10 000 e
labai retas
Labai retas Svorio priaugimas
Buvo pranešta apie venų tromboembolijos atvejus, įskaitant plaučių embolijos atvejus ir giliųjų venų trombozės atvejus vartojant antipsichozinius vaistus. Dažnis nežinomas.
04.9 Perdozavimas -
Simptomai :
Apskritai ORAP perdozavimo požymiai ir simptomai yra žinomo farmakologinio poveikio sustiprinimas, iš kurių svarbiausi yra ekstrapiramidiniai simptomai. Reikia apsvarstyti širdies aritmijų, galimai susijusių su QT intervalo pailgėjimu ir skilvelių aritmijomis, įskaitant torsades de pointes, riziką.Sunkių aritmijų atveju gali atsirasti hipotenzija ir širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas.
Gydymas :
nėra specifinio priešnuodžio pimozidui.Perdozavus, rekomenduojama plauti skrandį, intubuoti ar tracheostomiją, o prireikus - dirbtinį ar mechaninį kvėpavimą. Turi būti nuolat stebimas EKG, nes gali išsivystyti QT intervalo pailgėjimas ir skilvelių aritmijos, įskaitant torsades de pointes, kol bus atkurta normali EKG.
Sunkias aritmijas reikia gydyti tinkamais antiaritminiais vaistais.
Hipotenziją ir su ja susijusį širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsą galima įveikti palaikomosiomis priemonėmis, tokiomis kaip skysčių, plazmos ar koncentruoto albumino infuzija į veną ir hipertenzija, pvz., Dopaminu ar dobutaminu.
Esant sunkiems ekstrapiramidiniams simptomams, reikia skirti vaistų nuo parkinsonizmo.
Dėl ilgo pimozido pusinės eliminacijos periodo pacientus, išgėrusius per didelę dozę, reikia stebėti mažiausiai 4 dienas.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 "Farmakodinaminės savybės -
Farmakoterapinė grupė: antipsichoziniai vaistai, difenilbutilpiperidino dariniai.
ATC kodas: N05AG02.
Pimozidas yra difenilbutilpiperidino darinys, kuris daro didelę įtaką:
- spontaniškas psichikos streso patiriančių gyvūnų elgesys
- sąlyginis elgesys
- spontaniška ar išprovokuota agresija
- psichostresinių veiksnių somatizacija
- nespecifinių psichiką slopinančių vaistų hipnonarkotinė veikla.
Todėl pimozidas turi psichotropinį, psichosomatotropinį ir psicholeptinį aktyvumą: jo veikimą daugiausia išreiškia dopaminerginių receptorių blokas S.N.C.
Vaistas:
- gerina suvokimo ir minčių sutrikimus
- skatina susidomėjimą, iniciatyvą ir savikritiką
- jis turi nedidelį raminamąjį poveikį, todėl paprastai neturi įtakos intelektiniams ir fiziniams gebėjimams bei veiklai
- jis yra aktyvus per burną ir, atsižvelgiant į ilgą veikimo trukmę, vartojamas vieną kartą per parą.
Todėl pimozidas skirtas reintegracijai į psichozės paciento aplinką.
Emociškai nestabilių asmenų tyrimai parodė, kad pimozidas lemia psichinį stabilizavimą ir motyvacijos, veiklos ir subjektyvių pojūčių pagerėjimą net esant stresui.
05.2 "Farmakokinetinės savybės -
Išgertas daugiau kaip 50% pimozido dozės.
Vartojimo būdas neturi įtakos jo pasiskirstymui: 10% kepenų; 0,7% kraujo; 0,1% smegenų.
Vaistas yra lokalizuotas hipofizėje, taigi ir Caudatus.
Paprastai didžiausia koncentracija kraujo serume atsiranda praėjus 6–8 valandoms (4–12 valandų intervale) po suvartojimo. Atrodo, kad pimozidas metabolizuojamas pirmą kartą. Jis plačiai metabolizuojamas kepenyse, daugiausia dėl N -alkilinimo. Du pagrindiniai metabolitai buvo identifikuoti: 1- (4-piperidil) -2-benzimidazolinonas ir 4,4-bis (4-fluorfenil) sviesto rūgštis. Šie du metabolitai neturi antipsichozinio aktyvumo. Tik labai didelė dalis. Nedidelis pimozido kiekis išsiskiria nepakitęs šlapime. Pagrindinis metabolitų šalinimo būdas yra per inkstus.
Šizofrenija sergantiems pacientams vidutinis pimozido pusinės eliminacijos laikas serume yra maždaug 55 valandos.
C “yra tarp individų skirtumas tarp kreivės ploto, koncentracijos serume laiko 13 kartų ir lygiavertis didžiausių serumo svyravimų laipsnis tarp tirtų pacientų. To reikšmė neaiški, nes yra mažai koreliacijos tarp koncentracijos plazmoje ir klinikinių duomenų.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys -
Duomenys apie gyvūnus parodė tam tikrą embriotoksinį poveikį, kai dozės buvo panašios į didžiausią žmogaus koncentraciją (MHUL). Dozės, maždaug 6 kartus didesnės už MHUL, apskaičiuotos pagal mg / kg santykį, buvo pastebėtos vaisiaus augimo sulėtėjimo ir toksiškumo. Vaisiui teratogeninio poveikio nepastebėta.
Mutageniškumo tyrimų rezultatai nerodo genotoksinio poveikio.
Kancerogeniškumo tyrimai nenustatė su gydymu susijusių navikų žiurkių ar pelių patinams, tačiau „padidėjo hipofizės adenomų ir pieno liaukų adenokarcinomų dažnis pelių patelėms. Manoma, kad šiuos histopatologinius pieno ir hipofizės pokyčius lemia prolaktinas. buvo aptikta graužikų po hiperprolaktinemijos, kurią sukėlė įvairūs neuroleptiniai vaistai, nors šių išvadų tinkamumas žmonėms yra abejotinas.
Tyrimų in vitro metu nustatyta, kad pimozidas blokuoja širdies hERG kanalus ir pailgina veikimo potencialo trukmę izoliuotoje ir perfuzinėje širdyje. Šį poveikį hERG kanalams galima susilpninti blokuojant pimozido poveikį širdies kalcio tipo kanalams. L. Tyrimų su gyvūnais in vivo metu įrodyta, kad pimozido vartojimas į veną arba per burną žymiai pailgina QTc intervalą.Dozės, prailginusios QTc intervalą, nesukėlė aritmijos.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA -
06.1 Pagalbinės medžiagos
Kalcio dvibazis fosfato dihidratas, kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas K30, talkas, hidrintas augalinis aliejus, geltonasis geležies oksidas, natrio indigotindisulfonato aliuminio lakas.
06.2 Nesuderinamumas "-
Nėra svarbus
06.3 Galiojimo laikas "-
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos -
Laikymas ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys -
Dėžutė, kurioje yra 20 tablečių po 4 mg lizdinėje plokštelėje
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos -
Jokių specialių nurodymų
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS -
Janssen-Cilag SpA
Via M. Buonarroti, 23
20093 COLOGNO MONZESE (Milanas)
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS -
20 tablečių 4 mg AIC n. 022907036
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
1995 m. Gegužė / 2005 m. Birželio mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA -
2011 m. Spalio 14 d. Nustatymas
