Veikliosios medžiagos: Vareniklinas
HAMPIX 0,5 mg plėvele dengtos tabletės
CHAMPIX 1 mg plėvele dengtos tabletės
Kodėl naudojamas Champix? Kam tai?
CHAMPIX sudėtyje yra veikliosios medžiagos, vadinamos vareniklinu. CHAMPIX yra suaugusiųjų vaistas, padedantis mesti rūkyti.
CHAMPIX gali padėti palengvinti potraukio ir abstinencijos simptomus, susijusius su metimu rūkyti.
Nors rekomenduojama mesti rūkyti pasibaigus rūkymo datai, CHAMPIX taip pat gali sumažinti malonumą cigaretėms, jei rūkote gydymo metu (metimo data yra antros gydymo savaitės diena, kai nustosite rūkyti., Žr. 3 dalį). .
Kontraindikacijos Kai Champix vartoti negalima
CHAMPIX vartoti negalima:
- jeigu yra alergija vareniklino tartratui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Champix
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti CHAMPIX.
Buvo pranešta apie CHAMPIX vartojančių pacientų depresijos, minčių apie savižudybę ir elgesio bei bandymų nusižudyti atvejus. Jei vartojate CHAMPIX ir atsiranda sujaudinimas, prislėgta nuotaika ir elgesio pokyčiai, keliantys susirūpinimą jums, jūsų šeimai ar gydytojui, arba jei atsiranda minčių apie savižudybę ar elgesys, turite nutraukti gydymą ir nedelsdami kreiptis į gydytoją.
Rūkymo nutraukimo padariniai
Jūsų organizmo pokyčių, atsiradusių metant rūkyti gydant CHAMPIX arba be jo, poveikis gali pakeisti kitų vaistų poveikį. Todėl kai kuriais atvejais gali prireikti koreguoti dozę. Daugiau informacijos rasite skyriuje „Kiti vaistai ir CHAMPIX“.
Kai kuriems žmonėms mesti rūkyti, gydant arba be gydymo, buvo susijusi su padidėjusia mąstymo ar elgesio pokyčių, depresijos ir nerimo jausmo rizika ir gali būti siejama su psichinės ligos pablogėjimu. Psichikos ligos istorija pasitarkite su gydytoju arba vaistininkas.
Rūkymo nutraukimo fazėje gali pasireikšti prislėgta nuotaika, gydant arba ne. Gydant nuo metimo rūkyti, buvo pranešta apie depresiją, retai susijusią su mintimis apie savižudybę ir bandymus nusižudyti. Šie pojūčiai taip pat buvo pastebėti pacientams, kurie bandė mesti rūkyti CHAMPIX. Jei šie simptomai išlieka, kai nutraukiate CHAMPIX vartojimą, gydytojas turės jus atidžiai stebėti, kol pasijusite geriau.
Širdies ir kraujagyslių simptomai
Ypač žmonėms, kurie jau turi širdies ir kraujagyslių problemų, buvo pranešta apie naujas ar pablogėjusias širdies ar kraujagyslių (širdies ir kraujagyslių) problemas. Pasakykite savo gydytojui, jei gydymo CHAMPIX metu atsiranda kokių nors simptomų pokyčių. Jei turite širdies priepuolio ar insulto simptomų, nedelsdami kreipkitės į greitąją medicinos pagalbą.
Traukuliai
Prieš pradėdami gydymą CHAMPIX, pasakykite gydytojui, ar buvo priepuolių ar sergate epilepsija.Kai kurie žmonės gydymo CHAMPIX metu patyrė traukulių.
Gydymo CHAMPIX nutraukimas
Nustojus vartoti CHAMPIX, galite laikinai pranešti apie padidėjusį dirglumą, norą rūkyti, depresiją ir (arba) miego sutrikimus. Gydytojas gali nuspręsti palaipsniui mažinti CHAMPIX dozę gydymo pabaigoje.
Vaikai ir paaugliai
CHAMPIX nerekomenduojama vartoti vaikams ar jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, nes saugumas ir veiksmingumas šioje amžiaus grupėje nenustatytas.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Champix poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Jūsų organizmo pokyčių, atsiradusių metant rūkyti gydant CHAMPIX arba be jo, poveikis gali pakeisti kitų vaistų poveikį. Todėl kai kuriais atvejais gali prireikti koreguoti dozę. Tai teofilinas (vaistas kvėpavimo sutrikimams gydyti), varfarinas (vaistas, mažinantis kraujo krešulius) ir insulinas (vaistas nuo diabeto). Jei abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Jei sergate sunkia inkstų liga, CHAMPIX vartojimo metu turėtumėte vengti vartoti cimetidino (vaisto nuo skrandžio sutrikimų), nes tai gali padidinti CHAMPIX koncentraciją kraujyje.
CHAMPIX naudojimas kartu su kitomis metimo rūkyti terapijomis
CHAMPIX ir kitų vaistų, skirtų mesti rūkyti, saugumas ir nauda netirta, todėl CHAMPIX nerekomenduojama vartoti kartu su kitais metimo rūkyti metodais.
CHAMPIX vartojimas su maistu ir gėrimais
CHAMPIX galima vartoti valgant arba nevalgius.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jei esate nėščia, CHAMPIX vartoti negalima.
Pasitarkite su gydytoju, jei planuojate pastoti. Jei norite pradėti gydymą CHAMPIX, gydymo laikas turi būti nustatytas taip, kad gydymo kursas būtų baigtas prieš pastojimą.
Nors jis netirtas, CHAMPIX gali patekti į motinos pieną. Prieš pradėdami vartoti CHAMPIX, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
CHAMPIX gali sukelti galvos svaigimą ir mieguistumą. Negalima vairuoti, valdyti sudėtingų mechanizmų ar atlikti kitų potencialiai pavojingų veiksmų, kol nežinote, ar šis vaistas turi įtakos jūsų gebėjimui atlikti šią veiklą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Champix: Dozavimas
Jie labiau linkę mesti rūkyti, jei yra motyvacijos. Jūsų gydytojas arba vaistininkas gali suteikti jums patarimų, palaikymo ir papildomos informacijos, padėsiančios sėkmingai mesti rūkyti.
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Prieš pradedant gydymą CHAMPIX, paprastai reikia nustatyti antros gydymo savaitės datą (tarp 8 ir 14 dienų), kad mestumėte rūkyti. Jei nenorite arba negalite nustatyti datos mesti rūkyti per pirmąsias 2 savaites per 5 savaites nuo gydymo pradžios galite pasirinkti individualią metimo datą. Jis turi parašyti šią datą ant pakuotės, kad tai prisimintų.
CHAMPIX tabletes reikia nuryti visą, užsigeriant vandeniu.
CHAMPIX tiekiamas baltų tablečių (0,5 mg) ir šviesiai mėlynų tablečių (1 mg) pavidalu. Pradėkite nuo baltos tabletės, o tada paprastai pereikite prie šviesiai mėlynos tabletės. Žemiau esančioje lentelėje rasite instrukcijas, kaip vartoti įprastas dozes nuo 1 dienos.
Po 12 gydymo savaičių, jei nustojote rūkyti, gydytojas gali rekomenduoti papildomą 12 savaičių gydymo kursą CHAMPIX 1 mg plėvele dengtomis tabletėmis du kartus per parą, kad būtų išvengta rūkymo.
Jei negalite ar nenorite iš karto mesti rūkyti, per pirmąsias 12 gydymo savaičių turėtumėte mesti rūkyti ir iki to laikotarpio pabaigos mesti rūkyti. Tada toliau vartokite CHAMPIX 1 mg plėvele dengtas tabletes du kartus per parą dar 12 savaičių, iš viso 24 gydymo savaites.
Jei atsiranda nepageidaujamų reiškinių, kurių netoleruojate, gydytojas gali nuspręsti laikinai arba visam laikui sumažinti dozę iki 0,5 mg du kartus per parą.
Jei sergate inkstų liga, prieš pradėdami vartoti CHAMPIX, pasitarkite su gydytoju. Jums gali prireikti mažesnės dozės.
Rūkymo metimo gydymo metu iš karto po gydymo pabaigos gali būti didelė rizika vėl pradėti rūkyti. Gydytojas gali nuspręsti palaipsniui mažinti CHAMPIX dozę gydymo pabaigoje.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Champix dozę
Pavartojus per didelę CHAMPIX dozę
Jei atsitiktinai išgėrėte daugiau CHAMPIX, nei buvo nurodyta, turėtumėte kreiptis į gydytoją arba nuvykti į artimiausią greitosios pagalbos skyrių. Pasiimkite su savimi tablečių pakuotę.
Pamiršus pavartoti CHAMPIX
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę. Svarbu CHAMPIX tabletę gerti reguliariai kiekvieną dieną tuo pačiu laiku. Jei pamiršote išgerti dozę, išgerkite ją, kai tik prisiminsite. Jei jau beveik laikas gerti kitą dozę, pamirštosios tabletės negerkite.
Nustojus vartoti CHAMPIX
Klinikinių tyrimų metu buvo įrodyta, kad vartojant visas vaisto dozes tinkamu laiku ir pirmiau aprašytą rekomenduojamą gydymo trukmę, padidės tikimybė mesti rūkyti. Todėl, nebent gydytojas lieps nutraukti gydymą, svarbu toliau vartokite CHAMPIX vadovaudamiesi aukščiau esančioje lentelėje aprašytomis instrukcijomis.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra „Champix“ šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Mesti rūkyti, gydant arba be gydymo, gali sukelti įvairių simptomų. Tai gali būti nuotaikos pokyčiai (pvz., Depresijos, dirglumo, nusivylimo ar nerimo jausmas), nemiga, sunku susikaupti, sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis ir padidėjęs „apetitas ar svorio padidėjimas“.
Jei vartojate CHAMPIX ir atsiranda sujaudinimas, prislėgta nuotaika, pasikeičia elgesys ar mintys apie savižudybę, turite nutraukti gydymą ir nedelsdami kreiptis į gydytoją.
Labai dažnas šalutinis poveikis, kuris gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių:
- Nosies ir gerklės uždegimas, pasikeitę sapnai, pasunkėjęs miegas, galvos skausmas.
- Pykinimas.
Dažnas šalutinis poveikis, kuris gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių:
- Krūtinės ląstos uždegimas, sinusitas.
- Svorio padidėjimas, apetito sumažėjimas, apetito padidėjimas.
- Mieguistumas, galvos svaigimas, skonio sutrikimai.
- Dusulys, kosulys.
- Rėmuo, vėmimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pilvo pūtimas, pilvo skausmas, dantų skausmas, nevirškinimas, žarnyno dujos, burnos džiūvimas.
- Odos bėrimas, niežulys.
- Sąnarių, raumenų, nugaros skausmai.
- Krūtinės skausmas, nuovargis.
Nedažnas šalutinis poveikis, kuris gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių:
- Grybelinė infekcija, virusinė infekcija.
- Panikos jausmas, sunku mąstyti, neramumas, nuotaikų kaita, depresija, nerimas, haliucinacijos, seksualinių impulsų pokyčiai.
- Traukuliai, drebulys, apatijos jausmas, jautrumo prisilietimui praradimas.
- Konjunktyvitas, akių skausmas.
- Spengimas ausyse.
- Krūtinės angina, greitas širdies plakimas, širdies plakimas, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis.
- Padidėjęs kraujospūdis, karščio bangos.
- Nosies, sinusų ir gerklės uždegimas, nosies, gerklės ir krūtinės užgulimas, užkimęs balsas, šienligė, gerklės sudirginimas, užsikimšę sinusai, nosies gleivių perteklius, sukeliantis kosulį, sloga.
- Raudonas kraujas išmatose, skrandžio dirginimas, žarnyno įpročių pasikeitimas, raugėjimas, burnos opos, dantenų skausmas.
- Odos paraudimas, spuogai, padidėjęs prakaitavimas, naktinis prakaitavimas.
- Raumenų spazmai, krūtinės sienos skausmas.
- Dažnas šlapimas nenormaliai, naktinis šlapimas.
- Padidėjęs menstruacinis srautas.
- Diskomfortas krūtinėje, į gripą panašus sindromas, karščiavimas, silpnumas ar bloga savijauta.
Retas šalutinis poveikis, kuris gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių:
- Per didelis troškulys.
- Jausmas neramus ar nelaimingas, lėtas mąstymas.
- Insultas.
- Padidėjusi raumenų įtampa, sunku kalbėti, sunku koordinuoti, sumažėja skonio pojūtis, pasikeičia miego ritmas.
- Regos sutrikimai, akių rutulio spalvos pasikeitimas, išsiplėtę vyzdžiai, jautrumas šviesai, trumparegystė, gausus ašarojimas.
- Nereguliarus širdies plakimas ar širdies ritmo sutrikimai.
- Gerklės skausmas, knarkimas.
- Kraujo buvimas vėmime, pakitusios išmatos, liežuvis.
- Sąnarių sustingimas, šonkaulių skausmas.
- Gliukozė šlapime, padidėjęs šlapimo tūris ir dažnis.
- Išskyros iš makšties, sutrikusi seksualinė veikla.
- Šalčio pojūtis, cista.
Kiti šalutiniai poveikiai pasireiškė nedaugeliui žmonių, bandžiusių mesti rūkyti vartojant CHAMPIX, tačiau jų dažnis nežinomas: širdies priepuolio epizodai, mintys apie savižudybę, kontakto su tikrove praradimas ir nesugebėjimas mąstyti. , mąstymo ar elgesio pokyčiai (pvz., agresija ir nenormalus elgesys), vaikščiojimas miegant, diabetas ir padidėjęs cukraus kiekis kraujyje. Taip pat buvo pranešimų apie sunkias odos reakcijas, įskaitant daugiaformę eritemą (tam tikro tipo bėrimą) ir Stivenso-Džonsono sindromą (sunki liga, pasireiškianti odos, burnos, aplink akių ar lytinių organų pūslėmis) ir sunkias alergines reakcijas, įskaitant angioneurozinę edemą ( Nustokite vartoti CHAMPIX ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei pastebėjote odos lupimąsi ar pūslių susidarymą ar veido, burnos ar gerklės patinimą.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi V priede nurodyta nacionaline pranešimo sistema. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės ar dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.
Lizdinės plokštelės: laikyti žemesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Buteliukas: šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
CHAMPIX sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra atitinkamai 0,5 mg vareniklino ir 1 mg vareniklino
- Pagalbinės medžiagos yra:
CHAMPIX išvaizda ir pakuotės turinys
- CHAMPIX 0,5 mg plėvele dengtos tabletės yra baltos, modifikuotos kapsulės formos, vienoje pusėje įspausta „Pfizer“, o kitoje-„CHX 0,5“.
- CHAMPIX 1 mg plėvele dengtos tabletės yra šviesiai mėlynos spalvos, modifikuotos kapsulės formos, vienoje pusėje įspausta „Pfizer“, o kitoje-„CHX 1.0“.
CHAMPIX tiekiamas šiose pakuotėse:
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
- Gydymo pradžios pakuotė, kurioje yra 2 lizdinės plokštelės; Antrinėje dėžutėje yra 1 skaidri lizdinė plokštelė, kurioje yra 11 plėvele dengtų CHAMPIX 0,5 mg tablečių, ir 1 skaidri lizdinė plokštelė su 14 plėvele dengtų 1 mg CHAMPIX tablečių.
- Gydymo pradžios pakuotė, kurioje yra 2 lizdinės plokštelės; Antrinėje dėžutėje yra 1 skaidri lizdinė plokštelė, kurioje yra 11 plėvele dengtų tablečių, kurių sudėtyje yra CHAMPIX 0,5 mg, ir 14 plėvele dengtų tablečių, kurių sudėtyje yra 1 mg CHAMPIX, ir 1 skaidri, 28 plėvele dengtų 1 mg CHAMPIX tablečių lizdinė plokštelė.
- Priežiūros pakuotėje yra 2 skaidrios lizdinės plokštelės po 14 plėvele dengtų 1 mg CHAMPIX tablečių antrinėje dėžutėje.
- Priežiūros pakuotėje yra 2 skaidrios lizdinės plokštelės, kuriose yra 28 plėvele dengtos 1 mg CHAMPIX tabletės, antrinėje dėžutėje.
- Priežiūros pakuotėje yra 2 skaidrios lizdinės plokštelės, kuriose yra 14 plėvele dengtų CHAMPIX 0,5 mg tablečių antrinėje dėžutėje.
- Priežiūros pakuotėje yra 2 skaidrios lizdinės plokštelės po 28 plėvele dengtas CHAMPIX 0,5 mg tabletes antrinėje dėžutėje. Dokumentas, kurį AIFA pateikė 2015-04-01 93
- Gydymo pradžios pakuotė, kurioje yra 2 lizdinės plokštelės; Kartono dėžutėje yra 1 skaidri lizdinė plokštelė, kurioje yra 11 plėvele dengtų CHAMPIX 0,5 mg tablečių, ir 1 skaidri lizdinė plokštelė su 14 plėvele dengtų 1 mg CHAMPIX tablečių.
- Priežiūros pakuotėje yra 2 skaidrios lizdinės plokštelės, kuriose yra 14 plėvele dengtų 1 mg CHAMPIX tablečių.
- Priežiūros pakuotėje yra 4 skaidrios lizdinės plokštelės, kuriose yra 14 plėvele dengtų 1 mg CHAMPIX tablečių.
- Priežiūros pakuotėje yra 8 skaidrios lizdinės plokštelės, kuriose yra 14 plėvele dengtų 1 mg CHAMPIX tablečių.
- Priežiūros pakuotėje yra 10 skaidrių lizdinių plokštelių, kuriose yra 14 plėvele dengtų 1 mg CHAMPIX tablečių.
- Pakuotėje yra 1 mėlynai baltas sandarus DTPE buteliukas su vaikų neatidaromu uždoriu, kuriame yra 56 tabletės CHAMPIX 1 mg kartoninėje dėžutėje.
- Pakuotėje yra 1 mėlynai baltas, sandarus DTPE buteliukas su vaikų neatidaromu uždoriu, kuriame yra 56 tabletės CHAMPIX 0,5 mg dėžutėje.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
„CHAMPIX“ TABLETĖS, Dengtos FIM
▼ Vaistas turi būti papildomai stebimas. Tai leis greitai nustatyti naują saugos informaciją. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas. Informacijos, kaip pranešti apie nepageidaujamas reakcijas, rasite 4.8 skyriuje
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 0,5 mg vareniklino (tartrato pavidalu).
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 1 mg vareniklino (tartrato pavidalu).
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengtos tabletės.
0,5 mg plėvele dengtos tabletės: baltos, kapsulės formos, abipus išgaubtos tabletės su įspaudu "Pfizer" vienoje pusėje išgraviruotas, o kitoje - „CHX 0,5“.
1 mg plėvele dengtos tabletės: šviesiai mėlynos, kapsulės formos, abipus išgaubtos tabletės su įspaudu "Pfizer" vienoje pusėje išgraviruotas, o kitoje - „CHX 1.0“.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
CHAMPIX skirtas mesti rūkyti suaugusiems.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Rekomenduojama vareniklino dozė yra 1 mg du kartus per parą po vienos savaitės dozės didinimo pagal šią schemą:
Pacientas turi nustatyti datą mesti rūkyti. Gydymą CHAMPIX paprastai reikia pradėti likus 1–2 savaitėms iki šios datos (žr. 5.1 skyrių).
Pacientams, kurie netoleruoja nepageidaujamų CHAMPIX reakcijų, dozę galima laikinai arba visam laikui sumažinti iki 0,5 mg du kartus per parą.
Pacientai turi būti gydomi CHAMPIX 12 savaičių.
Pacientams, kurie sėkmingai mesti rūkyti 12-osios savaitės pabaigoje, gali būti svarstomas papildomas 12 savaičių gydymo kursas CHAMPIX, skiriant 1 mg du kartus per parą (žr. 5.1 skyrių).
Pacientams, kurie yra motyvuoti, bet nesugebėjo mesti rūkyti ankstesnio gydymo CHAMPIX metu arba kurie po gydymo vėl pradėjo rūkyti, gali būti naudingas kitas bandymas mesti CHAMPIX (žr. 5.1 skyrių).
Mesti rūkyti terapijos metodai bus sėkmingesni pacientams, kurie yra motyvuoti mesti rūkyti ir gauti papildomos ir palaikomos konsultacijos.
Rūkymo nutraukimo gydymo metu atkryčio rizika yra didelė tuoj po gydymo pabaigos. Pacientams, kuriems yra didelė atkryčio rizika, galima apsvarstyti laipsnišką dozės mažinimą (žr. 4.4 skyrių).
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra lengvas (kreatinino klirensas> 50 ml / min. Ir ≤ 80 ml / min.) Ar vidutinio sunkumo (kreatinino klirensas ≥ 30 ml / min. Ir ≤ 50 ml / min.) Inkstų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, pasireiškiantis netoleruojamų nepageidaujamų reakcijų, dozę galima sumažinti iki 1 mg vieną kartą per parą.
Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas)
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia (žr. 5.2 skyrių).
Senyvi pacientai
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia (žr. 5.2 skyrių). Kadangi inkstų funkcija susilpnėjusi dažniau vyresnio amžiaus pacientams, skiriantis gydytojas turi atsižvelgti į pagyvenusių pacientų inkstų būklę.
Vaikų populiacija.
CHAMPIX saugumas ir veiksmingumas vaikams ar jaunesniems kaip 18 metų paaugliams nenustatytas.Šiuo metu turima informacija aprašyta 5.2 skyriuje, tačiau dozavimo rekomenduoti negalima.
Vartojimo metodas
CHAMPIX skirtas vartoti per burną, o tabletes reikia nuryti visas, užsigeriant vandeniu.
CHAMPIX galima gerti pilnu arba tuščiu skrandžiu.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Rūkymo nutraukimo poveikis
Fiziologiniai pokyčiai, atsirandantys nutraukus rūkymą, gydant CHAMPIX arba be jo, gali pakeisti kai kurių vaistų, kurių gali prireikti koreguoti dozę (pvz., Teofilino, varfarino ir insulino), farmakokinetiką ar farmakodinamiką. Kadangi rūkymas sukelia citochromą CYP1A2, rūkymas gali būti nutrauktas. padidėjęs CYP1A2 substratų kiekis plazmoje.
Neuropsichiatriniai simptomai
Buvo pranešta apie elgesio ar mąstymo pokyčius, nerimą, psichozę, nuotaikos svyravimus, agresyvų elgesį, depresiją, mintis apie savižudybę ir savižudybę bei bandymus nusižudyti pacientams, kurie bandė mesti rūkyti CHAMPIX vaistą patekus į rinką. mesti rūkyti, kai pasireiškė simptomai, o ne visiems pacientams anksčiau buvo psichikos sutrikimų. Gydytojai turėtų žinoti apie galimą reikšmingų depresijos simptomų atsiradimą pacientams, bandantiems mesti rūkyti, ir todėl turėtų apie tai informuoti pacientus. , depresinė nuotaika ar elgesio ar mąstymo pokyčiai, susiję su gydytoju, pacientu, šeima ar globėjais, arba jei pacientui kyla minčių apie savižudybę ar savižudybę. Daugeliu atvejų, atsiradusių po vaistinio preparato patekimo į rinką, buvo pranešta apie simptomų išnykimą nutraukus gydymą vareniklinu, nors kai kuriais atvejais buvo pastebėtas simptomų išlikimas; todėl reikia nuolat stebėti pacientą. pacientas, kol simptomai išnyks.
Prislėgta nuotaika, retai susijusi su mintimis apie savižudybę ir bandymus nusižudyti, gali būti nikotino vartojimo nutraukimo simptomas. Be to, mesti rūkyti, gydant vaistais ar be jų, buvo susijęs su jau esančių psichikos būklių pablogėjimu. (Ir, pavyzdžiui, depresija) .
Širdies ir kraujagyslių reiškiniai
Klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys stabiliomis širdies ir kraujagyslių ligomis (ŠKL), metu kai kurie širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai pasireiškė dažniau pacientams, gydytiems CHAMPIX (žr. 5.1 skyrių). Atlikus panašius rezultatus, atlikta 15 klinikinių tyrimų, įskaitant rūkymo nutraukimo tyrimą su pacientais, sergančiais stabiliomis širdies ir kraujagyslių ligomis, metaanalizė (žr. 5.1 skyrių). Pacientai, vartojantys CHAMPIX, turėtų žinoti, kad turėtų informuoti savo gydytoją apie naujus simptomus. sistemą ir kad, atsiradus miokardo infarkto ar insulto požymiams ir simptomams, jie turėtų nedelsdami kreiptis į gydytoją.
Psichikos ligų istorija
„Champix“ tyrimų apie metimą rūkyti metu buvo gauta duomenų apie pacientus, sergančius sunkia depresija, ir nedaug duomenų apie pacientus, sergančius stabilia šizofrenija ar šizoafektiniu sutrikimu (žr. 5.1 skyrių). Pacientus, kurie anksčiau sirgo psichikos ligomis, reikia atsargiai ir apie tai reikia informuoti.
Traukuliai
Klinikinių tyrimų metu ir po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie traukulius pacientams, gydytiems CHAMPIX, su traukuliais ar be jų, anamnezėje. CHAMPIX reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra buvę traukulių ar kitų būklių, dėl kurių gali sumažėti traukulių slenkstis.
Gydymo nutraukimas
Pasibaigus gydymui, nutraukus CHAMPIX vartojimą, padidėjo dirglumas, priverstinis noras rūkyti, depresija ir (arba) nemiga iki 3% pacientų. Todėl skiriantis vaistą gydytojas turi apie tai informuoti pacientą ir aptarti ar apsvarstyti, ar reikia palaipsniui mažinti dozę.
Padidėjusio jautrumo reakcijos
Po vaistinio preparato patekimo į rinką pacientams, gydytiems vareniklinu, buvo pranešta apie padidėjusio jautrumo reakcijų, įskaitant angioedemą, atvejus. Klinikiniai požymiai buvo veido, burnos (liežuvio, lūpų ir dantenų), kaklo (gerklės ir gerklų) ir galūnių patinimas. Buvo pranešta apie angioneurozinės edemos atvejus, kurie buvo pavojingi paciento gyvybei ir kuriems dėl kvėpavimo sutrikimų prireikė skubios medicininės pagalbos. Pacientams, kuriems pasireiškia šie simptomai, reikia nutraukti gydymą vareniklinu ir nedelsiant kreiptis į sveikatos priežiūros specialistą.
Odos reakcijos
Taip pat gauta pranešimų apie retas, bet sunkias odos reakcijas, įskaitant Stivenso-Džonsono sindromą ir daugiaformę eritemą pacientams, vartojantiems vareniklino vaistą patekus į rinką.
Kadangi šios odos reakcijos gali kelti pavojų paciento gyvybei, pacientai turi nutraukti gydymą, kai tik atsiranda odos bėrimo simptomų ar odos reakcijų, ir nedelsiant kreiptis į sveikatos priežiūros specialistą.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Remiantis vareniklino savybėmis ir iki šiol turima klinikine patirtimi, CHAMPIX neturi kliniškai reikšmingos sąveikos su kitais vaistiniais preparatais.Nerekomenduojama koreguoti CHAMPIX ar kartu vartojamų vaistinių preparatų dozių.
Studijos in vitro rodo, kad mažai tikėtina, kad vareniklinas pakeis junginių, kuriuos daugiausia metabolizuoja citochromo P450 fermentai, farmakokinetiką.
Be to, kadangi vareniklino metabolizmas sudaro mažiau nei 10% jo klirenso, mažai tikėtina, kad vaistai, veikiantys citochromo P450 sistemą, nepakeis vareniklino farmakokinetikos (žr. 5.2 skyrių), todėl CHAMPIX dozės koreguoti nereikia.
Studijos in vitro Vareniklinas, esant terapinei koncentracijai, žmogaus organizme neslopina inkstų transportavimo baltymų, todėl vargu, kad vareniklinas pakeistų per inkstus išsiskiriančių vaistų (pvz., metformino - žr. toliau) poveikį.
Metforminas: Vareniklinas nepakeitė metformino farmakokinetikos.Metforminas neturėjo įtakos vareniklino farmakokinetikai.
Cimetidinas: Kartu vartojant cimetidiną ir varenikliną, sumažėjo vareniklino sisteminė ekspozicija 29%, nes sumažėjo vareniklino inkstų klirensas. Dozės koreguoti nerekomenduojama pacientams, kurių inkstų funkcija normali arba pacientams, kurių inkstų funkcija normali, arba kartu su cimetidinu Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, reikia vengti kartu vartoti cimetidino ir arreniklino.
Digoksinas: Vareniklinas nepakeitė digoksino allo farmakokinetikos pastovi būsena.
Varfarinas: Vareniklinas nepakeitė varfarino farmakokinetikos. Vareniklinas nepakeitė protrombino laiko (INR). Mesti rūkyti gali pakisti varfarino farmakokinetika (žr. 4.4 skyrių).
Alkoholikas: Klinikinių duomenų apie galimą alkoholio ir vareniklino sąveiką yra nedaug.
Naudokite kartu su kitais metimo rūkyti metodais:
Bupropionas: Vareniklinas nepakeitė bupropiono pusiausvyros koncentracijos farmakokinetikos.
Pakaitinė nikotino terapija (NRT): Kai vareniklinas ir transderminis NRT buvo vartojami kartu su rūkaliais 12 dienų, buvo pastebėtas statistiškai reikšmingas vidutinio sistolinio kraujospūdžio sumažėjimas (vidutiniškai 2,6 mmHg), išmatuotas paskutinę tyrimo dieną. Šiame tyrime pykinimo, galvos skausmo dažnis , vėmimas, galvos svaigimas, dispepsija ir nuovargis buvo didesni vartojant vareniklino ir NRT derinį nei vartojant vien NRT.
CHAMPIX saugumas ir veiksmingumas kartu su kitais metimo rūkyti metodais netirtas.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Nėra pakankamai duomenų apie CHAMPIX vartojimą nėščioms moterims. Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmonėms nežinomas. CHAMPIX negalima vartoti nėštumo metu.
Maitinimo laikas
Nežinoma, ar vareniklinas išsiskiria į motinos pieną. Tyrimai su gyvūnais rodo, kad vareniklinas išsiskiria į motinos pieną. Sprendimas, ar tęsti / nutraukti žindymą, ar tęsti / nutraukti gydymą CHAMPIX, turi būti priimtas atsižvelgiant į žindymo naudą vaikui ir gydymo CHAMPIX naudą moteriai.
Vaisingumas
Klinikinių duomenų apie vareniklino poveikį vaisingumui nėra.
Įprastų pelių patinų ir patelių vaisingumo tyrimų duomenimis, ikiklinikiniai duomenys nerodo jokios rizikos žmonėms (žr. 5.3 skyrių).
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
CHAMPIX gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus gali turėti nereikšmingos arba nedidelės įtakos. CHAMPIX gali sukelti galvos svaigimą ir mieguistumą, todėl gali paveikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Pacientams patariama nevairuoti, nevaldyti sudėtingų mechanizmų ir neužsiimti potencialiai pavojinga veikla, kol nebus žinoma, ar šis vaistas nesumažina gebėjimo atlikti šią veiklą.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Saugos profilio santrauka
Rūkymo nutraukimas gydant arba be jo yra susijęs su keliais simptomais, pavyzdžiui, pacientams, bandantiems mesti rūkyti, pasireiškė disforinė nuotaika arba depresinė nuotaika; nemiga, dirglumas, nusivylimas ar pyktis; nerimas, sunku susikaupti; neramumas; sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis; dėl tyrimo plano ar CHAMPIX tyrimų analizės nebuvo bandoma atskirti nepageidaujamų reakcijų, susijusių su gydomuoju vaistu, nuo tų, kurios galbūt susijusios su nikotino suspensija.
Klinikiniuose tyrimuose dalyvavo maždaug 4000 pacientų, gydytų CHAMPIX iki 1 metų (vidutinė ekspozicija - 84 dienos). Apskritai, kai pasireiškė nepageidaujamos reakcijos, jos pasireiškė pirmąją gydymo savaitę; sunkumas paprastai buvo lengvas ar vidutinio sunkumo, o nepageidaujamų reakcijų dažnio amžiaus skirtumas nesiskyrė.
Pacientams, gydytiems rekomenduojama 1 mg doze du kartus per parą, po pradinio dozės mažinimo laikotarpio dažniausiai pasireiškęs nepageidaujamas reiškinys buvo pykinimas (28,6%). Daugeliu atvejų pykinimas pasireiškė pradiniame gydymo laikotarpio etape buvo lengvo ar vidutinio sunkumo ir retai nutraukdavo gydymą.
Vareniklino vartojimo nutraukimo dažnis dėl nepageidaujamų reakcijų buvo 11,4%, o placebo - 9,7%. Šioje grupėje nutraukimo dažnis dėl dažniausiai pasitaikančių nepageidaujamų reakcijų pacientams, gydytiems vareniklinu, buvo toks: pykinimas (2,7%) prieš 0,6% placebo), galvos skausmas (0,6% prieš 1,0% placebo), nemiga (1,3% prieš 1,2% placebo) ir pakeista svajonių veikla (0,2% prieš 0,2% placebą).
Nepageidaujamų reakcijų santrauka lentelėje
Žemiau esančioje lentelėje visos nepageidaujamos reakcijos, pasireiškusios dažniau nei placebas, išvardytos pagal organų sistemų klases ir dažnį (labai dažni (≥1 / 10), dažni (nuo ≥1 / 100 iki
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą.
04.9 Perdozavimas
Klinikinių ikiklinikinių tyrimų metu nebuvo pranešta apie perdozavimo atvejus.
Perdozavus, reikia imtis būtinų standartinių palaikomųjų priemonių.
Įrodyta, kad vareniklinas dializuojamas pacientams, sergantiems galutine inkstų ligos stadija (žr. 5.2 skyrių); tačiau po perdozavimo dializės patirties nėra.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: KITI CENTRINĖS nervų sistemos vaistai; vaistai, vartojami priklausomybei nuo nikotino, ATC kodas: NO7BA03
Veiksmo mechanizmas
Vareniklinas su dideliu afinitetu ir selektyvumu jungiasi prie acetilcholino α4β2 neuronų nikotino receptorių, kur jis veikia kaip dalinis agonistas - junginys, turintis ir agonistinį aktyvumą, ir kurio vidinis efektyvumas yra mažesnis nei nikotino, ir antagonistinis aktyvumas esant nikotinui. .
Elektrofiziologijos studijos in vitro ir neurocheminiai tyrimai in vivo parodė, kad vareniklinas jungiasi prie neuronų nikotino acetilcholino α4β2 receptorių ir skatina receptorių sukeltą aktyvumą, tačiau žymiai mažesniu mastu nei nikotinas. Nikotinas konkuruoja dėl tos pačios α4β2 nAChR surišimo vietos, kuriai vareniklinas turi didesnį afinitetą. Taigi vareniklinas gali veiksmingai blokuoti nikotino gebėjimą visiškai suaktyvinti α4β2 receptorius ir mezolimbinę dopaminerginę sistemą - neuronų mechanizmą, kuriuo grindžiamas stiprinimas ir pasitenkinimas rūkant. Vareniklinas yra labai selektyvus ir jungiasi prie α4β2 receptoriaus potipio (Ki = 0,15 nM) ) labiau nei kiti įprasti nikotino receptoriai (α3β4 Ki = 84 nM, α7 Ki = 620 nM, α1βγ δ Ki = 3400 nM) arba nikotinikai nereceptoriams ir nešikliams (Ki> 1 mcM, išskyrus 5-HT3 receptoriai: Ki = 350 nM).
Farmakodinaminis poveikis
CHAMPIX veiksmingumas metant rūkyti yra dalinio vareniklino agonistinio aktyvumo α4β2 nikotino receptorių lygyje rezultatas, kai jo surišimas sukelia pakankamą poveikį, palengvinantį priverstinio potraukio ir nutraukimo simptomus (agonistų aktyvumas). laikas sumažina pasitenkinimo poveikį ir sustiprina rūkymo įpročius, užkertant kelią nikotino prisijungimui prie α4β2 receptorių (antagonisto aktyvumas).
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas
CHAMPIX veiksmingumas metant rūkyti buvo įrodytas 3 klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo lėtiniai rūkaliai (≥ 10 cigarečių per dieną). Du tūkstančiai šeši šimtai devyniolika (2619) pacientų buvo gydomi 1 mg CHAMPIX doze du kartus per parą (dozės didinimas per pirmąją savaitę), 669 pacientai vartojo 150 mg bupropiono du kartus per parą (taip pat palaipsniui didėjo) ir 684 pacientai vartojo placebą.
Lyginamieji klinikiniai tyrimai
Du identiški dvigubai akli būsimi klinikiniai tyrimai palygino CHAMPIX (1 mg du kartus per parą), pailginto atpalaidavimo bupropiono (150 mg du kartus per parą) ir placebo veiksmingumą metant rūkyti. Šių 52 savaičių tyrimų metu pacientai buvo gydomi 12 savaičių, po to-40 savaičių gydymo fazė. Pagrindinis šių dviejų tyrimų tikslas buvo 4 savaičių nepertraukiamo nutraukimo dažnis (4 savaičių nuolatinio nutraukimo rodiklis - 4W-CQR) nuo 9 iki 12 savaitės, tai patvirtina anglies monoksido (CO) kiekis. Pirminė CHAMPIX baigtis parodė statistinį pranašumą prieš bupropioną ir placebą.
Pasibaigus 40 savaičių gydymo fazei, abiejų tyrimų pagrindinė antrinė baigtis buvo nuolatinis abstinencijos rodiklis (Nuolatinio susilaikymo rodiklis - CA) 52 savaitę. AC buvo apibrėžiama kaip visų gydytų asmenų, nerūkančių (net nė vieno įkvėpimo) dalis nuo 9 savaitės iki 52 savaitės ir kurių iškvėptas CO matavimas nebuvo> 10 ppm.
1 ir 2 tyrimų 4W-CQR (9–12 savaitė) ir CA procentas (9–52 savaitė) yra pateikti šioje lentelėje:
Pacientai, kurie pranešė apie poveikį kompulsiniam potraukiui, susilaikymui ir rūkymo sustiprinimui
1 ir 2 tyrimų metu aktyvaus gydymo metu kompulsinis potraukis ir susilaikymas nuo rūkymo buvo žymiai sumažintas pacientams, atsitiktinai parinktiems gydyti CHAMPIX, palyginti su placebu.CHAMPIX taip pat žymiai sumažino rūkymo stiprinimo poveikį, galintį išlaikyti rūkančių pacientų elgesį gydymo metu, lyginant su placebu.
Abstinencijos išlaikymo tyrimas
Trečiajame tyrime buvo įvertinta papildomo 12 savaičių gydymo CHAMPIX nauda abstinencijos palaikymui. Šio tyrimo pacientai (n = 1927) gavo atvirą CHAMPIX dozę 1 mg du kartus per parą 12 pacientų, metusių rūkyti. 12 savaičių atsitiktinės atrankos būdu buvo gydomi CHAMPIX (1 mg du kartus per parą) arba placebu dar 12 savaičių, o visa tyrimo trukmė - 52 savaitės.
Pagrindinė tyrimo baigtis buvo CO patvirtintas nuolatinio abstinencijos dažnis nuo 13 iki 24 savaitės dvigubo aklo gydymo fazėje. Pagrindinis antrinis vertinimo kriterijus buvo nuolatinis abstinencijos rodiklis (CA) nuo 13 iki 52 savaitės. Šis tyrimas parodė papildomo 12 savaičių gydymo 1 mg CHAMPIX du kartus per parą gydymo laikotarpiu, palyginti su placebu, siekiant išlaikyti rūkymą. Abstinencijos tikimybė 24 savaitę po papildomo 12 savaičių gydymo CHAMPIX buvo 2,47 karto didesnė už placebą (p
Pagrindinės išvados apibendrintos šioje lentelėje:
CHAMPIX patirtis afroamerikiečių populiacijoje šiuo metu yra ribota, kad būtų galima nustatyti jo klinikinį veiksmingumą. Lanksti nutraukimo data nuo 1 iki 5 savaitės
Vareniklino veiksmingumas ir saugumas buvo vertinamas rūkaliams, kuriems buvo suteikta galimybė lanksčiai nutraukti gydymą nuo 1 iki 5 gydymo savaitės. Šiame 24 savaičių tyrime 12 savaičių pacientai buvo gydomi, o po to 12 savaitės stebėjimo etapas be gydymo. 4 savaičių nepertraukiamo nutraukimo dažnis (4W-CQR) 9-12 savaitę vareniklinui ir placebui buvo atitinkamai 53,9% ir 19,4% (skirtumas = 34,5%, 95% PI: 27, 0%-42,0%) ir nuolatinis abstinencijos (CA) rodiklis 9-24 savaitę buvo 35,2% (vareniklinas), palyginti su 12,7% (placebas) (skirtumas = 22,5%, 95% PI: 15,8% - 29,1%). Pacientams, kurie nenori arba negali nustatyti metimo datos per 1–2 savaites, gali būti pasiūlyta pradėti gydymą, o po 5 savaičių pasirinkti individualią metimo datą.
Tiriamųjų, pakartotinai gydytų CHAMPIX, tyrimas:
CHAMPIX buvo įvertintas dvigubai aklame, placebu kontroliuojamame tyrime, kuriame dalyvavo 494 pacientai, kurie anksčiau bandė mesti rūkyti naudodami CHAMPIX, bet negalėjo mesti ar atnaujinti rūkymo po gydymo. Tiriamieji, kuriems ankstesnio gydymo metu pasireiškė nepageidaujamas reiškinys, buvo pašalinti. Tiriamieji buvo atsitiktinai parinkti santykiu 1: 1, kad 12 savaičių gydymo metu gautų 1 mg CHAMPIX du kartus per parą (N = 249) arba placebą (N = 245), o po to 40 savaičių po gydymo. Į šį tyrimą įtraukti pacientai anksčiau vartojo CHAMPIX, norėdami mesti rūkyti (iš viso mažiausiai dvi gydymo savaites), likus mažiausiai trims mėnesiams iki tyrimo pradžios, ir rūkė mažiausiai keturias savaites. didesnis CO patvirtintas abstinencijos rodiklis nuo 9 iki 12 savaitės (45,0%), palyginti su placebu gydytais asmenimis (11,8%) (šansų santykis 7,08; 95%PI 4,34-11,55; p
Pagrindinės išvados apibendrintos žemiau esančioje lentelėje:
Asmenys, sergantys širdies ir kraujagyslių ligomis
CHAMPIX buvo įvertintas atsitiktinių imčių, dvigubai aklu, placebu kontroliuojamu klinikiniu tyrimu, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys stabiliomis širdies ir kraujagyslių ligomis (išskyrus hipertenziją arba papildomai nuo hipertenzijos), kuriems buvo diagnozuota daugiau nei 2 mėnesius. Pacientai buvo atsitiktinai parinkti gydyti CHAMPIX 1 mg du kartus per parą (n = 353) arba placebu (n = 350) 12 savaičių ir po gydymo 40 savaičių. 4 savaičių nepertraukiamo nutraukimo dažnis (4W-CQR) vareniklinui ir placebui buvo atitinkamai 47,3% ir 14,3%, o nepertraukiamo abstinencijos (CA) dažnis 9-52 savaitę buvo 19. 8% vareniklino ir 7,4% placebo .
Mirtis ir sunkius širdies ir kraujagyslių sutrikimus paskyrė apakęs komitetas. Gydymo metu (arba per 30 dienų po gydymo) pasireiškė šie priskirti reiškiniai, kurių dažnis ≥ 1% abiejose gydymo grupėse: nemirtinas miokardo infarktas (1,1%, palyginti su 0,3% atitinkamai vartojant CHAMPIX ir placebą) ir hospitalizavimas dėl krūtinės anginos ( 0,6%, palyginti su 1,1%). Per stebėjimo laikotarpį iki 52 savaičių po gydymo paskirti įvykiai apėmė vainikinių arterijų revaskuliarizacijos poreikį (2,0%, palyginti su 0,6%), hospitalizavimą dėl krūtinės anginos (1,7%, palyginti su 1,1%) ir naują periferinių kraujagyslių diagnozę liga (PVD) arba hospitalizavimas PVD procedūrai (1,4%, palyginti su 0,6%). Kai kuriems pacientams, kuriems reikėjo vainikinių arterijų revaskuliarizacijos, buvo atlikta procedūra, kaip dalis nemirtino miokardo infarkto ir hospitalizuota dėl krūtinės anginos. 52 savaičių tyrimo metu širdies ir kraujagyslių mirtis įvyko 0,3 % CHAMPIX grupės pacientų ir 0,6 % pacientų iš placebo grupės.
15 klinikinių tyrimų, kurių gydymo trukmė ≥ 12 savaičių, metaanalizė, kurioje dalyvavo 7 002 pacientai (4190-CHAMPIX, 2812-placebas), siekiant sistemingai nustatyti CHAMPIX saugumą širdies ir kraujagyslių sistemai. Į metaanalizę taip pat įtrauktas aukščiau aprašytas tyrimas, atliktas pacientams, sergantiems stabiliomis širdies ir kraujagyslių ligomis.
Pagrindinė širdies ir kraujagyslių saugumo analizė apima sudėtinės baigties pasireiškimo pasireiškimo ir pradžios laiko nustatymą, išreikštą rimtais nepageidaujamais širdies ir kraujagyslių reiškiniais (MACE - Pagrindiniai nepageidaujami širdies ir kraujagyslių reiškiniai), apibrėžiamas kaip širdies ir kraujagyslių mirtis, nemirtinas miokardo infarktas ir nemirtinas insultas. Šiuos įvykius, įtrauktus į galutinį rezultatą, paskyrė aklas nepriklausomas komitetas. Apskritai, klinikinio tyrimo metu, kuriam taikoma metaanalizė, buvo nustatytas ribotas MACE skaičius gydymo metu (CHAMPIX 7 [0,17%]; placebas 2 [0,07 %]). Be to, pastebėta, kad per 30 dienų po gydymo pabaigos atsirado ribotas MACE skaičius (CHAMPIX 13 [0,31%]; placebas 6 [0,21%]).
Metaanalizė parodė, kad veikiant CHAMPIX, šiuo metu vykstančių pacientų MACE pavojaus santykis buvo 2,83 (95% patikimumo intervalas, 0,76–10,55, p = 0,12). Gydymas ir 1,95 (95% patikimumo intervalas, 0,79–4,82, p = 0,15) pacientams per 30 dienų po gydymo pabaigos. Šie rezultatai rodo, kad padidėjo ekspozicija atitinkamai 6,5 MACE įvykio ir 6,3 MACE įvykio per 1000 paciento metų. MACE rizikos santykis buvo didesnis pacientams, turintiems kitų širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos veiksnių nei rūkymas, palyginti su tuo, kuris nustatytas pacientams, neturintiems širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos veiksnių išskyrus rūkymą. Metaanalizės duomenimis, visų priežasčių mirtingumas (CHAMPIX 6 [0,14%]; placebas 7 [0,25%]) ir mirtingumas nuo širdies ir kraujagyslių sistemos (CHAMPIX 2 [0,05%]; placebas 2 [0,07%]) buvo panašios CHAMPIX grupėse, palyginti su placebo grupėmis.
Žmonės, sergantys lengva ar vidutinio sunkumo lėtine obstrukcine plaučių liga LOPL
CHAMPIX (1 mg du kartus per parą) saugumas ir veiksmingumas metant rūkyti asmenims, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo LOPL, buvo įrodytas dvigubai aklu, atsitiktinių imčių, placebu kontroliuojamu tyrimu. Šiame 52 savaičių tyrime pacientai buvo gydomi 12 savaičių, po to-40 savaičių stebėjimo be gydymo fazė. Pagrindinė tyrimo baigtis buvo 4 savaičių nepertraukiamo nutraukimo dažnis (4W-CQR) nuo 9 iki 12 savaitės, o antra vertinamoji baigtis-nepertraukiamo abstinencijos (AC) rodiklis nuo 9 savaitės iki 52 savaitės. kurie buvo nustatyti kituose plačiosios populiacijos klinikiniuose tyrimuose, įskaitant plaučių saugumą. 4W-CQR (9–12 savaitė) rezultatai ir CA procentinė dalis (9–52 savaitė) paryškinti šioje lentelėje:
Studijuokite dalykus, kuriems anksčiau buvo didelė depresija
Vareniklino veiksmingumą patvirtino atsitiktinių imčių, placebu kontroliuojamas tyrimas, kuriame dalyvavo 525 tiriamieji, kuriems per pastaruosius dvejus metus buvo didelė depresija arba kurie buvo gydomi stabiliai. Šių pacientų, kurie metė rūkyti, procentas buvo panašus į tą, apie kurį pranešta. vareniklinu gydytų pacientų grupėje nuolatinis susilaikymas buvo 35,9% prieš 15,6% pacientų, gydytų placebu nuo 9 iki 12 savaičių (OR 3,35 (95% PI 2,16–5,21)) ir nuo 9 iki 52 savaičių, grupėje buvo 20,3% prieš Atitinkamai 10,4% (ARBA 2,36 (95% PI 1,40-3,98)). Dažniausi nepageidaujami reiškiniai (≥ 10%) varenikliną vartojantiems tiriamiesiems buvo pykinimas (27,0%). vs 10,4% vartojant placebą), galvos skausmas (16,8% vs 11,2%), nenormalūs sapnai (11,3%) vs 8,2%), nemiga (10,9%) vs 4,8%) ir dirglumas (10,9%) vs 8,2%). Psichikos balai neparodė jokio skirtumo tarp vareniklinu gydytų pacientų grupės ir placebą vartojusių pacientų grupės ir bendro depresijos pablogėjimo tyrimo metu nė vienoje pacientų grupėje.
Tyrimas su pacientais, sergančiais stabilia šizofrenija ar šizoafektiniu sutrikimu
Vareniklino saugumas ir toleravimas buvo įvertintas dvigubai aklu tyrimu, kuriame dalyvavo 128 rūkantieji, turintys stabilią šizofreniją ar šizoafektinį sutrikimą, vartoję antipsichozinius vaistus, atsitiktine tvarka parinkti 2: 1 santykiu su vareniklinu (1 mg du kartus per parą) arba placebu 12 savaičių. , stebint 12 savaičių be narkotikų.
Pacientams, vartojantiems vareniklino, dažniausiai pasireiškė nepageidaujami reiškiniai: pykinimas (23,8%, palyginti su 14,0% vartojusių placebą), galvos skausmas (10,7%, palyginti su 18,6% vartojant placebą) ir vėmimas (10,7%, palyginti su 9,3% vartojusių placebą). Tarp praneštų neuropsichiatrinių nepageidaujamų reiškinių nemiga buvo vienintelis atvejis, apie kurį pranešta abiejose gydymo grupėse ≥ 5% pacientų, o vareniklino grupėje dažniau nei placebas (9,5% ir 4,7%).
Apskritai, nė vienoje gydymo grupėje šizofrenija nepablogėjo, matuojama psichiatrinėmis skalėmis, ir jokių ekstrapiramidinių požymių pakitimų nepasireiškė.
Vareniklino grupėje, palyginti su placebu, didesnė dalis pacientų pranešė apie mintis apie savižudybę arba elgesį prieš registraciją (anamnezėje) ir pasibaigus aktyviam gydymo laikotarpiui (33–85 dienos po paskutinės vaisto dozės). aktyvaus gydymo laikotarpio, su savižudybe susijusių reiškinių dažnis buvo panašus tarp vareniklinu ir placebu gydytų pacientų (atitinkamai 11 ir 9,3%). Vareniklino grupėje pacientų, sergančių savižudybe, procentas aktyvaus gydymo fazėje, palyginti su faze po gydymo, nepakito; placebo grupėje šis procentas po gydymo buvo mažesnis. Nors baigtų savižudybių nebuvo, varenikliną vartojęs pacientas, kurio praeityje buvo keletas panašių bandymų, bandė nusižudyti. Riboti šio vieno metimo rūkyti tyrimo duomenys neleidžia daryti galutinių išvadų apie saugumą šizofrenija ar šizoafektiniu sutrikimu sergantiems pacientams.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Didžiausia vareniklino koncentracija plazmoje paprastai pasiekiama per 3–4 valandas po geriamojo vaisto. Sveikiems savanoriams pavartojus daugkartinę dozę, pusiausvyros būklė pasiekiama per 4 dienas. Išgėrus vaisto, absorbcija yra beveik baigta, o sisteminė prieinamumas yra didelis.Vareniklino biologinis prieinamumas maiste ir vartojimo laikas neturi įtakos.
Paskirstymas
Vareniklinas pasiskirsto audiniuose, įskaitant smegenis. Tariamas pasiskirstymo tūris vidutiniškai buvo 415 litrų (% CV = 50) esant pusiausvyrai. Vareniklino prisijungimas prie plazmos baltymų yra mažas (≤ 20%) ir nepriklauso nei nuo amžiaus, nei nuo inkstų funkcijos. Graužikams vareniklinas prasiskverbia per placentą ir išsiskiria su motinos pienu.
Biotransformacija
Vareniklinas metabolizuojamas minimaliai, 92% dozės išsiskiria nepakitęs su šlapimu ir mažiau nei 10% pašalinamas kaip metabolitai. Smulkūs metabolitai šlapime yra vareniklino N-karbamoilgliukuronidas ir hidroksi vareniklinas. Cirkuliuojantis vareniklinas sudaro 91% su narkotikais susijusios medžiagos. Mažesni cirkuliuojantys metabolitai yra vareniklino N-karbamoil-gliukuronidas ir N-gliukozilvareniklinas.
Studijos in vitro rodo, kad vareniklinas neslopina citochromo P450 fermentų (IC50> 6400 ng / ml). P450 fermentai, ištirti dėl slopinimo, yra šie: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ir 3A4 / 5. Taip pat žmogaus hepatocituose in vitro Įrodyta, kad vareniklinas nesukelia citochromo P450 fermentų 1A2 ir 3A4 aktyvumo, todėl mažai tikėtina, kad vareniklinas pakeis junginių, kuriuos daugiausia metabolizuoja citochromo P450 fermentai, farmakokinetiką.
Eliminavimas
Vareniklino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 24 valandos.Vareniklino eliminacija per inkstus pirmiausia vyksta per glomerulų filtravimą ir aktyvią sekreciją iš kanalėlių per organinį katijonų transporterį OCT2 (žr. 4.5 skyrių).
Tiesiškumas / netiesiškumas
Vareniklino kinetika yra linijinė, kai ji skiriama vieną kartą (0,1–3 mg) arba kartotinėmis dozėmis (1–3 mg per parą).
Farmakokinetika tam tikrose pacientų grupėse
Kliniškai reikšmingų vareniklino farmakokinetikos skirtumų, atsižvelgiant į amžių, rasę, lytį, rūkymo įpročius ar kartu vartojamus vaistus, nėra, kaip parodė specifiniai farmakokinetikos tyrimai ir populiacijos farmakokinetikos analizė.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusiKadangi nėra reikšmingo metabolizmo kepenyse, pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, vareniklino farmakokinetikos keisti negalima (žr. 4.2 skyrių).
Pacientai su cinkstų funkcijos sutrikimasVareniklino farmakokinetika nepakito asmenims, kuriems yra lengvas inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas> 50 ml / min. Ir ≤ 80 ml / min.). Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas ≥ 30 ml / min. Ir ≤ 50 ml / min.), Vareniklino ekspozicija padidėja 1,5 karto, palyginti su asmenimis, kurių inkstų funkcija normali (kreatinino klirensas> 80 ml / min.). Min. jeigu yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (hemodializės kreatinino klirensas (žr. 4.2 skyrių)
Vyresnio amžiaus piliečiaiVareniklino farmakokinetika senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija normali (65-75 metų), yra panaši į jaunesnių suaugusiųjų (žr. 4.2 skyrių). Senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, žr. 4.2 skyrių.
Vaikų populiacija:
Vareniklino vienkartinės ir daugkartinės dozės farmakokinetika buvo tirta 12-17 metų vaikams (imtinai) ir nustatyta, kad ji buvo beveik proporcinga dozei per tiriamą 0,5 mg-2 mg paros dozę. pastovi būsena paaugliams, sveriantiems> 55 kg, vertinant pagal AUC (0–24), jis buvo panašus į tą, kuris buvo pastebėtas tokiomis pačiomis dozėmis suaugusiųjų populiacijoje. Suleidus 0,5 mg du kartus per parą, kasdien veikiama pastovi būsena vareniklinas buvo vidutiniškai didesnis (maždaug 40%) paaugliams, kurių kūno svoris ≤ 55 kg, palyginti su suaugusiųjų populiacija. Vaisto veiksmingumas ir saugumas jaunesniems kaip 18 metų vaikams nėra įrodytas ir negalima duoti patarimų dėl dozavimo (žr. 4.2 skyrių).
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Įprastų ikiklinikinių tyrimų duomenimis, ikiklinikiniai duomenys nerodo jokio ypatingo pavojaus žmonėms saugumo farmakologija, kartotinių dozių toksiškumas, genotoksinis poveikis, vaisingumas ir embriono bei vaisiaus vystymasis. Žiurkių patinams, 2 metus gydytiems vareniklinu, buvo pastebėtas su doze susijęs hibernomos (rudųjų riebalų naviko) dažnio padidėjimas. Vareniklinu gydytų nėščių žiurkių palikuonių vaisingumas ir padidėjęs atsakas padidėjo. stimuliatorius (žr. 4.6 skyrių). Šis poveikis buvo pastebėtas tik esant ekspozicijai, kuri buvo pakankamai didesnė už didžiausią ekspoziciją žmonėms, o tai mažai reikšminga klinikiniam vartojimui. Ikiklinikiniai duomenys rodo, kad vareniklinas pasižymi stiprinančiomis savybėmis, nepaisant mažesnio stiprumo nei nikotinas. , vareniklinas parodė mažą piktnaudžiavimo potencialą.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Tablečių viduje
0,5 mg ir 1 mg tabletės
Mikrokristalinė celiuliozė
Bevandenis kalcio vandenilio fosfatas
Kroskarmeliozės natrio druska
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Magnio stearatas
Tabletės danga
0,5 mg tabletės
Hipromeliozė
Titano dioksidas (E171)
Makrogolis
Triacetinas
1 mg tabletės
Hipromeliozė
Titano dioksidas (E171)
Indigo karmino aliuminio ežeras (E132)
Makrogolis
Triacetinas
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
Lizdinė plokštelė: 3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti žemesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Gydymo pradžios paketai
PCTFE / PVC lizdinė plokštelė su aliuminio folijos pagrindu, kurioje yra viena skaidri lizdinė plokštelė, kurioje yra 11 x 0,5 mg plėvele dengtų tablečių, ir antra skaidri skaidri lizdinė plokštelė, kurioje yra 14 x 1 mg plėvele dengtų tablečių, antrinėje kartoninėje pakuotėje.
PCTFE / PVC lizdinė plokštelė su aliuminio folijos pagrindu, kurioje yra viena skaidri lizdinė plokštelė, kurioje yra 11 x 0,5 mg plėvele dengtų tablečių, ir antra skaidri skaidri lizdinė plokštelė, kurioje yra 14 x 1 mg plėvele dengtų tablečių.
PCTFE / PVC lizdinė plokštelė su aliuminio folijos pagrindu, kurioje yra viena skaidri lizdinė plokštelė, kurioje yra 11 0,5 mg plėvele dengtų tablečių ir 14 1 mg plėvele dengtų tablečių, ir antra skaidri skaidri lizdinė plokštelė, kurioje yra 28 1 mg plėvele dengtos tabletės, antrinėje kartoninėje dėžutėje, termiškai uždarytame kartone.
PVC lizdinė plokštelė su aliuminio folijos pagrindu, kurioje yra viena skaidri lizdinė plokštelė, kurioje yra 11 x 0,5 mg plėvele dengtų tablečių, ir antra skaidri skaidri lizdinė plokštelė, kurioje yra 14 x 1 mg plėvele dengtų tablečių, antrinėje karščiui uždarytoje dėžutėje.
PVC lizdinė plokštelė su aliuminio folijos pagrindu, kurioje yra viena skaidri lizdinė plokštelė, kurioje yra 11 x 0,5 mg plėvele dengtų tablečių, ir antra skaidri skaidri lizdinė plokštelė, kurioje yra 14 x 1 mg plėvele dengtų tablečių.
PVC lizdinė plokštelė su aliuminio folijos įdėklu, kurioje yra viena skaidri lizdinė plokštelė, kurioje yra 11 0,5 mg plėvele dengtų tablečių ir 14 1 mg plėvele dengtų tablečių, ir antra skaidri skaidri lizdinė plokštelė, kurioje yra 28 1 mg plėvele dengtos tabletės, antrinėje karšto plombavimo kartono pakuotėje.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„Pfizer Limited“
Ramsgate kelias
Sumuštinis
Kentas
CT13 9NJ
JK
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
Gydymo pradžios paketai:
EU/1/06/360/003
037550035
EU/1/06/360/008
037550086
EU/1/06/360/012
037550112
EU/1/06/360/014
037550148
EU/1/06/360/019
037550199
EU/1/06/360/023
037550237
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 2006 m. Rugsėjo 26 d
Paskutinio atnaujinimo data: 2011 m. Birželio 7 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2014 m. Birželio mėn
