Veikliosios medžiagos: Finasteridas
PROPECIA 1 mg plėvele dengtos tabletės
Kodėl vartojamas Propecia? Kam tai?
Propecia skirtas tik vyrams, todėl jo negalima vartoti moterims ar vaikams.
Propecia sudėtyje yra vaisto, vadinamo finasteridu.
Propecia vartojamas vyrų plaukų slinkimui (dar vadinamam androgenine alopecija) gydyti. Jei perskaitę šį lapelį turite klausimų apie vyrų plaukų slinkimą, kreipkitės į gydytoją.
Plaukų slinkimas vyrams yra dažna būklė, kurią, kaip manoma, sukelia genetinių veiksnių ir tam tikro hormono, vadinamo dihidrotestosteronu (DHT), derinys. DHT padeda sumažinti plaukų augimo fazę ir suploninti plaukus.
Galvos odoje „Propecia“ specialiai sumažina DHT kiekį, blokuodamas fermentą (II tipo 5-α reduktazė), kuris testosteroną paverčia DHT. Tik vyrai, kurių plaukų slinkimas yra lengvas ar vidutinio sunkumo, bet neišsamus, gali tikėtis naudos iš Propecia vartojimo. Daugumoje vyrų, gydytų Propecia 5 metus, plaukų slinkimas progresavo lėčiau ir bent pusė šių vyrų taip pat turėjo tam tikrą pagerėjimą. plaukų augime.
Kontraindikacijos Propecia vartoti negalima
Nevartokite Propecia, jei:
- esate moteris (nes šis vaistas skirtas vyrams, žr. Nėštumas). Klinikinių tyrimų metu buvo įrodyta, kad Propecia neveikia plaukų slinkimo moterims
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) finasteridui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje). Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Propecia
Specialių atsargumo priemonių vartojant Propecia reikia
- Propecia negalima vartoti vaikams.
- Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei turite ar turėjote kokių nors sveikatos problemų, ir pateikite informaciją apie alergijas.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Propecia poveikį
Propecia vartojimas su kitais vaistais
Paprastai Propecia galima vartoti kartu su kitais vaistais. Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Propecia vartojimas su maistu ir gėrimais
Propecia galite vartoti valgio metu arba nevalgius.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas
Propecia vartojamas tik vyrų plaukų slinkimui gydyti.
- Moterys neturėtų vartoti Propecia dėl nėštumo rizikos.
- Jei esate nėščia ar galite pastoti, nelieskite sutrupėjusių ar sulaužytų „Propecia“ tablečių.
- Jei nėščia moteris, kuri yra nėščia su vyrišku vaistu, per burną arba per odą absorbuoja veikliąją Propecia sudedamąją dalį, tai gali sukelti vyriškos lyties organų sutrikimus.
- Jei nėščia moteris patenka į veikliąją Propecia medžiagą, ji turi pasitarti su gydytoju.
- Propecia tabletės yra padengtos, kad įprasto naudojimo metu būtų išvengta sąlyčio su veikliąja medžiaga.
Jei turite klausimų, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Nėra duomenų, rodančių, kad Propecia pakeistų jūsų gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Propecia medžiagas
Propecia sudėtyje yra laktozės, kuri yra cukraus rūšis. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Propecia: Dozavimas
Propecia visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, turėtumėte pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Šio vaisto vartojimas
- Įprasta dozė yra viena tabletė per parą.
- Tabletes galima gerti valgio metu arba nevalgius.
- Propecia neveikia greičiau ar geriau, jei vartojama daugiau nei vieną kartą per dieną.
Jūsų gydytojas gali padėti įvertinti, ar Propecia yra veiksminga jums. Svarbu vartoti Propecia gydytojo nustatytą laikotarpį. Propecia gali veikti tik ilgą laiką, jei ji naudojama nuolat.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Propecia dozę
Pavartojus per didelę Propecia dozę
Jei per klaidą išgėrėte per daug tablečių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
Pamiršus pavartoti Propecia
- Jei pamiršote išgerti dozę, praleiskite praleistą dozę.
- Kitą dozę gerkite kaip įprasta.
- Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Propecia
Visiškas poveikis gali pasireikšti nuo 3 iki 6 mėnesių. Svarbu vartoti Propecia tiek laiko, kiek nurodė gydytojas. Nustojus vartoti Propecia, tikėtina, kad prarasite plaukus. nuo 9 iki 12 mėnesių.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl Propecia vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra šalutinis Propecia poveikis
Propecia, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Nepageidaujamas poveikis paprastai buvo laikinas tęsiant gydymą arba išnyko nutraukus gydymą.
Nedažnas (pasireiškia mažiau kaip 1 iš 100 pacientų):
- sumažėjęs seksualinis potraukis
- sunku pasiekti erekciją
- problemų, susijusių su ejakuliacija, pvz., sumažėjus spermos kiekiui
- prislėgta nuotaika.
Dažnis nežinomas:
- alerginės reakcijos, tokios kaip bėrimas, niežulys, patinimas po oda (dilgėlinė) ir angioneurozinė edema (įskaitant lūpų, liežuvio, gerklės ir veido patinimą)
- krūtų patinimas ar jautrumas
- skausmas sėklidėse
- greitas širdies plakimas
- nuolatinis erekcijos sutrikimas nutraukus gydymą
- nuolatinis lytinio potraukio sumažėjimas nutraukus gydymą
- nuolatinės ejakuliacijos problemos nutraukus gydymą
- Buvo pranešta apie nevaisingumą vyrams, kurie ilgai vartojo finasteridą ir turėjo kitų rizikos veiksnių, galinčių turėti įtakos vaisingumui. Nutraukus finasterido vartojimą, buvo pranešta apie spermos kokybės normalizavimą ar pagerėjimą.Ilgalaikiai klinikiniai tyrimai dėl finasterido poveikio vaisingumui žmonėms nebuvo atlikti.
- padidėjęs kepenų fermentų kiekis
Apie bet kokius krūties audinio pokyčius, tokius kaip patinimas, skausmas, krūties audinio padidėjimas ar išskyros iš spenelių, turite nedelsdami pranešti gydytojui, nes šie pokyčiai gali būti sunkios būklės, pvz., Krūties vėžio, požymiai.
Nustokite vartoti Propecia ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei turite kokių nors iš šių simptomų:
- veido, liežuvio ar gerklės patinimas
- sunku nuryti
- gabalėliai po oda (dilgėlinė)
- sunku kvėpuoti.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Propecia vartoti negalima. Pirmieji du skaičiai nurodo mėnesį; paskutiniai keturi skaičiai nurodo metus. Galiojimo laikas nurodo paskutinę mėnesio dieną.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
Propecia sudėtis
- Veiklioji Propecia tablečių medžiaga yra finasteridas. Kiekvienoje tabletėje yra 1 mg finasterido.
- Pagalbinės medžiagos yra:
Tabletės turinys: laktozės monohidratas 110,4 mg, mikrokristalinė celiuliozė, želatinizuotas kukurūzų krakmolas, natrio krakmolo glikolatas, natrio dokusatas, magnio stearatas.
Dengimas: talkas, hipromeliozė, hidroksipropilceliuliozė, titano dioksidas (spalva E171), geltonasis geležies oksidas ir raudonasis geležies oksidas (spalva E172).
Propecia išvaizda ir pakuotės turinys
- Propecia plėvele dengtos tabletės tiekiamos lizdinėse plokštelėse.
- Tabletės yra dengtos plėvele, išgaubtos, rausvai rudos spalvos, aštuonkampės, vienoje pusėje įspausta „P“, kitoje-„PROPECIA“.
- Pakuotės dydžiai: 7, 28, 30, 84 arba 98 tabletės.
- Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
PROPECIA 1 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 1 mg finasterido. Kiekvienoje tabletėje yra 110,4 mg laktozės monohidrato. Šio vaistinio preparato tabletėje yra mažiau nei 1 mmol natrio.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Plėvele dengtos tabletės.
Kaštoninės, aštuonkampės, išgaubtos, plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspaustas logotipas „P“, o kitoje-„PROPECIA“.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Ankstyvosios vyrų androgeninės alopecijos būsenos. PROPECIA stabilizuoja androgeninės alopecijos procesą vyrams nuo 18 iki 41 metų. Efektyvumas bitumo recesijos ir galutinės stadijos plaukų slinkimo metu nebuvo nustatytas.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Viena tabletė (1 mg) per dieną valgio metu arba nevalgius.
Nėra įrodymų, kad padidinus dozę padidėtų veiksmingumas.
Gydytojas turi nuolat vertinti gydymo veiksmingumą ir trukmę.Paprastai tris ar šešis mėnesius reikia gydyti vieną kartą per dieną, kol galima tikėtis, kad plaukų slinkimas stabilizuosis. Rekomenduojama tęsti gydymą. Nutraukus gydymą, teigiamas poveikis pradeda mažėti per 6 mėnesius ir grįžta į pradinį lygį per 9–12 mėnesių.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozės koreguoti nereikia.
04.3 Kontraindikacijos
Draudžiama moterims: žr. 4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis bei 5.1 Farmakodinaminės savybės.
Padidėjęs jautrumas finasteridui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
PROPECIA negalima vartoti vaikams. Nėra duomenų, įrodančių finasterido veiksmingumą ar saugumą jaunesniems nei 18 metų vaikams.
Klinikinių PROPECIA tyrimų su vyrais nuo 18 iki 41 metų amžiaus metu vidutinė prostatos specifinio antigeno (PSA) koncentracija serume sumažėjo nuo 0,7 ng / ml pradinio lygio iki 0,5 ng / ml 12 -tą mėnesį Prieš įvertinant šios analizės rezultatus, vyrų, vartojančių PROPECIA, būtina apsvarstyti galimybę padvigubinti PSA reikšmes.
Trūksta ilgalaikių duomenų apie žmonių vaisingumą, o specifiniai tyrimai su mažo vaisingumo vyrais nebuvo atlikti. Vyrai, planuojantys tapti tėvais, iš pradžių nebuvo įtraukti į klinikinius tyrimus. Nors tyrimai su gyvūnais neparodė jokio neigiamo poveikio vaisingumui, spontaniški pranešimai po pateikimo į rinką gauti nevaisingumo ir (arba) prastos kokybės spermos. Kai kuriose iš šių ataskaitų pacientai turėjo kitų rizikos veiksnių, kurie galėjo prisidėti prie nevaisingumo. Pranešta apie spermos kokybės normalizavimą ar pagerėjimą nutraukus finasterido vartojimą.
Kepenų funkcijos sutrikimo poveikis finasterido farmakokinetikai netirtas.
Buvo pranešta apie krūties vėžį vyrams, vartojusiems 1 mg finasterido po vaistinio preparato patekimo į rinką. Gydytojai turėtų nurodyti savo pacientams nedelsiant pranešti apie bet kokius krūties audinio pokyčius, tokius kaip patinimas, skausmas, ginekomastija ar išskyros iš spenelių.
Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Finasteridas iš esmės metabolizuojamas per citochromo P450 3A4 sistemą, tačiau netrukdo jo „veiklai“. Nors apskaičiuota maža rizika, kad finasteridas pakeis kitų vaistų farmakokinetiką, tikėtina, kad citochromo P450 3A4 inhibitoriai ir induktoriai pakeis finasterido koncentraciją plazmoje. Tačiau, remiantis nustatytomis saugumo ribomis, bet koks padidėjimas dėl kartu vartojamų šių inhibitorių neturėtų būti kliniškai reikšmingas.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas:
PROPECIA vartoti moterims draudžiama dėl nėštumo rizikos. Atsižvelgiant į finasterido gebėjimą slopinti testosterono virsmą dihidrotestosteronu (DHT), nėščiai moteriai vartojamas PROPECIA gali sukelti vaisiaus išorinių lytinių organų apsigimimus, jei esate vyras (žr. 6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti).
Maitinimo laikas:
Nežinoma, ar finasteridas išsiskiria į motinos pieną.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Duomenų, rodančių, kad PROPECIA veiktų gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus, nėra.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta atliekant klinikinius tyrimus ir (arba) vartojant vaistą po pateikimo į rinką, išvardytos žemiau esančioje lentelėje.
Nepageidaujamų reakcijų dažnis klasifikuojamas taip:
labai dažnas (≥ 1/10); dažni (≥ 1/100,
Nepageidaujamų reakcijų, apie kurias pranešta vartojant vaistą patekus į rinką, dažnio negalima įvertinti, nes jos atsiranda iš spontaniškų pranešimų.
* 12 mėnesių klinikinių tyrimų metu incidentai pateikti kaip skirtumai nuo placebo.
** Žr. 4.4 skyrių
† Ši nepageidaujama reakcija buvo nustatyta stebint vaistą patekus į rinką, tačiau atsitiktinių imčių, kontroliuojamų III fazės klinikinių tyrimų (087, 089 ir 092 protokolai) dažnis tarp finasterido ir placebo nesiskyrė.
Su seksualiniais vaistais susiję nepageidaujami reiškiniai dažniau pasireiškė finasteridu gydytiems vyrams nei placebą vartojusiems vyrams, kurių dažnis per pirmuosius 12 mėnesių buvo 3,8 proc. vs Atitinkamai 2,1 proc. Šio poveikio dažnis finasteridu gydytiems vyrams per ateinančius ketverius metus sumažėjo iki 0,6%. Maždaug 1% vyrų kiekvienoje gydymo grupėje nutraukė gydymą dėl susijusių seksualinių nepageidaujamų išgyvenimų. Vaistas pasireiškė per pirmuosius 12 mėnesių ir dažnis po to sumažėjo.
Be to, nutraukus gydymą PROPECIA, buvo pranešta apie nuolatinę lytinę disfunkciją (sumažėjęs lytinis potraukis, erekcijos sutrikimas ir ejakuliacijos sutrikimai) vartojant vaistą patekus į rinką; vyrų krūties vėžį (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
04.9 Perdozavimas
Klinikinių tyrimų metu vienkartinė finasterido dozė iki 400 mg ir daugkartinė finasterido dozė iki 80 mg per parą tris mėnesius (n = 71) nesukėlė jokio su doze susijusio nepageidaujamo poveikio.
Perdozavus PROPECIA, specifinio gydymo nerekomenduojama.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
ATC kodas: D11A X10.
Finasteridas yra 4-azasteroidinis junginys, slopinantis žmogaus 2 tipo 5a-reduktazę (esančią plaukų folikuluose), turintis daugiau nei 100 kartų didesnį selektyvumą nei 1 tipo 5a-reduktazė, ir blokuojanti periferinį testosterono virsmą „androgenų dihidrotestosteronu (DHT)“. Vyrams, turintiems plaukų slinkimą vyrams, beplaukėje galvos odoje yra miniatiūriniai folikulai ir padidėjęs DHT kiekis. Finasteridas slopina procesą, atsakingą už galvos odos plaukų folikulų miniatiūrizavimą, todėl nuplikimas gali būti grįžtamas.
Tyrimai su vyrais:
PROPECIA veiksmingumas buvo įrodytas trijuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 1879 18–41 metų vyrai, kuriems buvo lengvas ar vidutinio sunkumo, bet neišsamus plaukų slinkimas viršūnėse ir vidutinis / priekinis plaukų slinkimas. Šių tyrimų metu plaukų augimas buvo įvertintas naudojant keturis skirtingus kintamuosius, įskaitant plaukų skaičių, galvos reprodukcijų klasifikaciją, kurią atliko dermatologai ekspertų grupėje, tyrėjų vertinimą ir pacientų savęs vertinimą.
Dviejuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo vyrai, turintys galvos plaukų slinkimą, gydymas PROPECIA tęsėsi 5 metus, per tą laiką pacientų būklė pagerėjo nuo 3 iki 6 mėnesių, palyginti su pradiniu ir placebu. Nors vyrų, gydytų PROPECIA, plaukų pagerėjimo parametrai, palyginti su pradiniu, paprastai pasiekė aukščiausią lygį antraisiais metais ir po to palaipsniui mažėjo (pvz., Plaukų skaičius reprezentatyviame 5,1 cm2 mėginio plote padidėjo 88 plaukais nuo pradinio lygio iki 2 metų ir 38 plaukai nuo Plaukų slinkimas placebo grupėje palaipsniui blogėjo, lyginant su pradiniu (per dvejus metus sumažėjo 50 plaukų, o per 5 metus - 239 plaukai). Todėl, nors pagerėjimas nuo pradinio lygio PROPECIA gydytiems vyrams po antrųjų metų nepadidėjo, skirtumas tarp gydymo grupių ir toliau didėjo per visą penkerių metų tyrimą. Gydymas PROPECIA 5 metus ir toliau didėjo. 90% vyrų, remdamiesi fotografinių vaizdų vertinimu, ir 93%, remdamiesi tyrėjų vertinimu. %, remiantis tyrėjų vertinimu. Priešingai, placebo grupėje laipsniškas plaukų slinkimas laikui bėgant buvo pastebėtas 100% vyrų, remiantis plaukų skaičiumi, 75% - pagal fotografinių vaizdų įvertinimą ir 38% - remiantis vertinimas ir tyrinėtojai. Be to, paciento savęs vertinimas parodė, kad po gydymo PROPECIA ilgiau nei 5 metus pastebimai padidėjo plaukų tankis, sumažėjo plaukų slinkimas ir pagerėjo plaukų išvaizda (žr.
Pacientų procentas pagerėjo pagal kiekvieną iš 4 įvertintų parametrų
† Atsitiktinumas 1: 1 PROPECIA vs placebo
†† 9: 1 PROPECIA atsitiktinumas vs placebo
Atliekant 12 mėnesių tyrimą su vyrais, kurių plaukai iškrito vidurinėje / priekinėje srityje, plaukų skaičius buvo gautas reprezentatyviame 1 cm2 plote (maždaug 1/5 mėginio ploto atliekant viršūnių tyrimus). Plaukų skaičius standartizuotam 5,1 cm2 plotas padidėjo 49 plaukais (5%), palyginti su pradiniu, ir 59 plaukais (6%), palyginti su placebu. Šis tyrimas taip pat parodė, kad ekspertų dermatologų grupė žymiai pagerino pacientų savęs vertinimą, tyrėjų vertinimą ir galvos nuotraukų įvertinimą.
Du tyrimai, trukę 12 ir 24 savaites, parodė, kad 5 kartus didesnė už rekomenduojamą dozę (5 mg finasterido paros dozė) vidutiniškai sumažino ejakuliato tūrį maždaug 0,5 ml (-25%), palyginti su placebu. Šis sumažėjimas buvo grįžtamas nutraukus gydymą 48 savaičių trukmės tyrimo metu finasteridas, skiriant 1 mg per parą dozę, vidutiniškai sumažino ejakuliato tūrį 0,3 ml (-11 %), palyginti su 0,2 ml (-8 %) placebu. Nepastebėta jokio poveikio spermatozoidų skaičiui, judrumui ar morfologijai. Duomenų apie ilgesnį laikotarpį nėra. Nebuvo įmanoma atlikti klinikinių tyrimų, kurie galėtų tiesiogiai paaiškinti galimą neigiamą poveikį vaisingumui. Tačiau toks poveikis laikomas labai mažai tikėtinu (taip pat žr. 5.3 Ikiklinikinių saugumo duomenis).
Tyrimai moterims:
Veiksmingumo trūkumas nustatytas moterims po menopauzės, sergančioms androgenine alopecija, 12 mėnesių gydytoms 1 mg finasterido.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Biologinis prieinamumas:
Išgerto finasterido biologinis prieinamumas yra maždaug 80%, o maistas jam įtakos neturi.
Paskirstymas:
Prie baltymų prisijungia apie 93%. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 76 litrai (44–96 litrai). Išgėrus 1 mg paros dozę, didžiausia finasterido koncentracija plazmoje esant pusiausvyros būsenai buvo vidutiniškai 9,2 ng / ml ir buvo pasiekta praėjus 1–2 valandoms po dozės; AUC (0–24 val.) buvo 53 ng x val. / ml.
Finasteridas buvo aptiktas CSF, tačiau neatrodo, kad vaistas pirmiausia koncentruotųsi CSF. Labai mažas finasterido kiekis taip pat buvo aptiktas asmenų, gydytų finasteridu, spermoje. Tyrimai su rezus beždžionėmis parodė, kad šis kiekis nekelia pavojaus besivystančiam patinėlio patinui (žr. 4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis bei 5.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys).
Biotransformacija:
Finasteridą daugiausia metabolizuoja citochromo P450 3A4 sistema, nedarant įtakos jo „aktyvumui“. Žmonėms, išgėrusiems 14C-finasterido dozę, buvo nustatyti du finasterido metabolitai, kurie, palyginti su pastaruoju, turi tik nedidelį 5a-reduktazės slopinamąjį poveikį.
Eliminavimas:
Žmonėms, išgėrusiems 14C-finasterido dozę, maždaug 39% (32-46%) dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu. Beveik nepakitęs vaistas su šlapimu nebuvo pašalintas ir 57% (51-64%) visos dozės išsiskyrė su išmatomis.
Plazmos klirensas yra maždaug 165 ml / min. (70–279 ml / min.).
Su amžiumi finasterido pašalinimo greitis šiek tiek sumažėja.Vidutinis galutinis pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 5–6 valandos (3–14 val.) [8 valandos (6–15 val.) Vyrams, vyresniems nei 70 metų]. Šie rezultatai neturi klinikinės reikšmės ir todėl mažina dozę pagyvenę žmonės nėra pateisinami.
Kepenų nepakankamumas:
Kepenų funkcijos sutrikimo poveikis finasterido farmakokinetikai netirtas.
Inkstų nepakankamumas:
Lėtiniu inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams, kurių kreatinino klirensas svyruoja nuo 9 iki 55 ml / min., Po kreivės esantis plotas, didžiausia koncentracija plazmoje, pusinės eliminacijos laikas ir nepakitusio finasterido prisijungimas prie baltymų po vienkartinės 14C žymėto finasterido dozės buvo panašūs į sveikų savanorių vertes.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Mutageniškumas / kancerogeniškumas
Genotoksiškumo ir kancerogeniškumo tyrimai neparodė jokios rizikos žmonėms.
Nerimą keliantis poveikis reprodukcijai, įskaitant vaisingumą
Poveikis embriono ir vaisiaus vystymuisi buvo tiriamas su žiurkėmis, triušiais ir rezus beždžionėmis. Žiurkėms, gydytoms 5–5 000 kartų didesne klinikine doze, patinų vaisiaus organizme buvo pastebėta hipospadijų pasireiškimas priklausomai nuo dozės. Netgi rezus beždžionėms gydymas 2 mg / kg per parą geriamosiomis dozėmis sukėlė išorinių lytinių organų anomalijas. Rezus beždžionėms iki 800 ng per parą į veną suleistos dozės poveikio patinų patelėms neparodė. Tai reiškia, kad finasterido ekspozicija 750 kartų yra bent jau didesnė už didžiausią nėščioms moterims, apskaičiuotą iš spermos poveikio vyrams, vartojantiems 1 mg per parą (žr. 5.2 Farmakokinetinės savybės). Triušių tyrimo metu vaisiai nebuvo paveikti finasterido kritiniu lytinių organų vystymosi laikotarpiu.
Triušiams, gydytiems 80 mg / kg per parą, dozė, kuri kitais tyrimais parodė ryškų poveikį mažinant papildomų lytinių liaukų svorį, nepasikeitė nei ejakuliato tūris, nei spermatozoidų skaičius, nei vaisingumas. 6 ir 12 savaičių vartojant 80 mg / kg per parą (maždaug 500 kartų daugiau nei klinikinė ekspozicija) poveikio vaisingumui nepastebėta. Po 24–30 gydymo savaičių pastebėtas tam tikras vaisingumo sumažėjimas ir ryškus prostatos ir sėklinių pūslelių svorio sumažėjimas. Visi pokyčiai buvo grįžtami per 6 savaites. Įrodyta, kad sumažėjęs vaisingumas atsirado dėl spermos tamponų susidarymo pablogėjimo, o šis poveikis žmonėms nėra svarbus. Po to, kai buvo apvaisintos žiurkių patelės su epididiminiais spermatozoidais, žiurkės, 36 savaites gydytos 80 mg / kg per parą dozėmis, jokio vaisingumo parametro nepastebėta.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Planšetinio kompiuterio turinys:
Laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, želatinizuotas kukurūzų krakmolas, natrio krakmolo glikolatas, natrio dokusatas, magnio stearatas.
Suspausta danga:
Talkas, hipromeliozė, hidroksipropilceliuliozė, titano dioksidas (spalva E171), geltonasis geležies oksidas ir raudonasis geležies oksidas (spalva E172).
06.2 Nesuderinamumas
Netaikoma.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Specialių atsargumo priemonių nereikia.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
7 tabletės (1 x 7; PVC / aliuminio lizdinė plokštelė)
28 tabletės (4 x 7; PVC / aliuminio lizdinė plokštelė)
30 tablečių (3 x 10; PVC / aliuminio lizdinė plokštelė)
84 tabletės (12 x 7; PVC / aliuminio lizdinė plokštelė)
98 tabletės (14 x 7; PVC / aliuminio lizdinė plokštelė)
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Moterys, kurios yra ar gali būti nėščios, neturėtų liestis su susmulkintomis ar sulaužytomis PROPECIA tabletėmis dėl galimo finasterido absorbcijos ir dėl to kylančios rizikos vyriškos lyties vaisiui (žr. 4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis). PROPECIA tabletės turi dangą, kuri apsaugo nuo sąlyčio su veikliąja medžiaga įprasto naudojimo metu, jei tabletės nėra sulaužytos ar susmulkintos.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„MSD Italia S.r.l.“
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Roma
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
7 plėvele dengtos tabletės n. 034237014
28 plėvele dengtos tabletės n. 034237026
30 plėvele dengtų tablečių n. 034237038
84 plėvele dengtos tabletės n. 034237040
98 plėvele dengtos tabletės n. 034237053
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
1999 m. Sausio mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2014 m. Rugsėjo mėn
