SINEMET - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Sinemet - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: levodopa, karbidopa

SINEMET 250 mg + 25 mg tabletės
SINEMET 100 mg + 25 mg tabletės

Galimi Sinemet pakuotės dydžiai:

SINEMET 250 mg + 25 mg tabletės, SINEMET 100 mg + 25 mg tabletės
SINEMET 200 mg + 50 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės, SINEMET 100 mg + 25 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės

Kodėl vartojamas Sinemet? Kam tai?

Sinemet tabletėse yra veikliųjų medžiagų karbidopos ir levodopos, jos naudojamos Parkinsono ligai ir parkinsono sindromui gydyti.

Sinemet yra naudingas palengvinant daugelį Parkinsono ligos simptomų, ypač raumenų sustingimą ir sulėtėjusį judėjimo greitį (bradikinezija); jis yra naudingas gydant drebulį, rijimo pasunkėjimą (disfagiją), per daug seilių išsiskyrimą (varvėjimą) ir sunku išlaikyti pusiausvyrą (nestabilus laikysena).

Lyginant su vien levodopa, gydymas Sinemet padeda kontroliuoti ligos simptomus, terapinio atsako skirtumus ir sumažinti nepageidaujamą poveikį. Šios išmokos leidžia daugiau pacientų tinkamai atsikratyti Parkinsono ligos simptomų.

Sinemet taip pat skiriamas pacientams, sergantiems Parkinsono liga ir sindromu, vartojantiems vitamino preparatų, kurių sudėtyje yra piridoksino.

Kas yra Parkinsono liga?

Tai nervų sistemos patologija, sukelianti drebulį, sustingimą, judėjimo lėtumą ir sunkumą vaikščiojant; tai sukelia mažas dopamino kiekis - medžiaga, kurią paprastai gamina smegenys ir kuri atlieka esminį vaidmenį kontroliuojant raumenų judesius.

Kontraindikacijos Sinemet vartoti negalima

Sinemet vartoti negalima

jeigu yra alergija veikliosioms medžiagoms levodopai ir karbidopai arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
jeigu sergate padidėjusiu akispūdžiu (uždaro kampo glaukoma);
jeigu neseniai patyrėte širdies sutrikimų (ūminė miokardo infarkto fazė);
jei turite nenustatytų įtartinų odos pažeidimų;
jeigu sergate arba sirgote odos vėžiu (melanoma);
jeigu vartojate arba per pastarąsias dvi savaites vartojote vaistų depresijai ir Parkinsono sindromui gydyti (monoaminooksidazės inhibitorius), išskyrus mažas selektyviųjų B tipo monoamino oksidazės inhibitorių dozes (žr. skyrius „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“ ir „Kiti vaistai ir. Sinemetas “);
jeigu esate jaunesnis nei 18 metų;
jeigu esate nėščia arba maitinate krūtimi (žr. skyrių „Nėštumas ir žindymo laikotarpis“).

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Sinemet

Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Sinemet. Jei vartojant Sinemet atsiranda kokių nors neįprastų požymių ar simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Prieš vartodami šį vaistą, pasakykite gydytojui:

jeigu šiuo metu vartojate tik levodopos preparatus. Tokiu atveju prieš pradėdami gydymą Sinemet turite palaukti mažiausiai 12 valandų. Sinemet reikia vartoti tokiu kiekiu, kuris sudaro maždaug 20% ankstesnės levodopos dozės (žr. 3 skyrių „Kaip vartoti Sinemet“). Tikrai turėtumėte vengti papildomų levodopos dozių, nebent gydytojas nurodė;
jeigu šiuo metu vartojate rekomenduojamą selektyvaus B tipo monoaminooksidazės inhibitoriaus, naudojamo Parkinsono ligai gydyti, dozę (pvz., selegilino hidrochloridą) (žr. 2 skyrių „Kiti vaistai ir Sinemet“). Selegilinas stiprina levodopos poveikį, todėl nepageidaujamos levodopos reakcijos gali sustiprėti, ypač jei gydoma didelėmis levodopos dozėmis. Jis bus stebimas gydytojo. Pridėjus selegilino prie levodopos, gali atsirasti nevalingi judesiai ir (arba) susijaudinimas Šie nepageidaujami reiškiniai išnyksta sumažinus levodopos dozę;
jeigu yra nepageidaujamų reakcijų, kurias sukelia vaistų sukeltos nervų sistemos išorinės priežastys (ekstrapiramidinė), pvz., nevalingi raumenų judesiai (vėlyvoji diskinezija) ir negalėjimas ramiai sėdėti (akatazija), nes tokiu atveju gydymas Sinemet yra nerekomenduojama;
jeigu sergate ar anksčiau kentėjote nuo minčių sutrikimų, kliedesių, haliucinacijų (psichozės);
jeigu praeityje patyrėte sunkių nevalingų judesių ar psichozinių epizodų po gydymo vien levodopa. Manoma, kad šios reakcijos atsirado dėl padidėjusio smegenų dopamino (organizmo gaminamos medžiagos, kuri veikia kaip pasiuntinys nervų sistemos ląstelėse) po levodopos vartojimo, todėl Sinemet vartojimas gali sukelti recidyvą. Visi pacientai turi būti atidžiai stebimi dėl psichikos pakitimų, savižudybės depresijos ar kitokio sunkaus asocialios elgsenos atsiradimo;
jei po Sinemet vartojimo greitai padidėja dopamino kiekis, palyginti su vien levodopos vartojimu, nes dėl to gali atsirasti priešlaikinis raumenų judėjimo sutrikimas (diskinezija); dėl šių sutrikimų reikia sumažinti Sinemet dozę;
jeigu sergate sunkiu širdies ir kraujagyslių sutrikimu;
jeigu sergate sunkia plaučių liga ar bronchine astma;
jeigu sergate inkstų ar kepenų ligomis arba turite endokrininės sistemos sutrikimų (sistema, apimanti liaukų rinkinį, kuris išskiria hormonus į kraują);
jeigu neseniai patyrėte širdies priepuolį (miokardo infarktą) ir vis dar turite širdies ritmo sutrikimų (prieširdžių, mazgų ar skilvelių aritmijos). Tokiu atveju gydytojas pradinio dozės koregavimo laikotarpiu turės labai atidžiai stebėti jūsų širdies funkciją;
jeigu anksčiau patyrėte skrandžio ar žarnyno sienelės sužalojimą (pepsinė opa). Sinemet vartojimas, kaip ir levodopa, gali padidinti kraujavimo iš virškinimo trakto (kraujavimo) riziką;
jeigu staiga nustosite vartoti vaistų Parkinsono ligai gydyti; tai gali sukelti simptomus, panašius į piktybinį neurolepsinį sindromą, pasireiškiančius raumenų sustingimu ir kūno temperatūros padidėjimu, psichiniais pokyčiais ir padidėjusiu kreatinino fosfokinazės (fermento, esančio kraujyje) kiekiu serume. atidžiai, jei staiga sumažinama arba nutraukiama Sinemet dozė, ypač jei vartojate vaistų nuo psichozės;
jeigu esate pernelyg mieguistas arba esate linkęs staiga užmigti. Tokiu atveju neturėtumėte vairuoti, valdyti mechanizmų ir kreiptis į gydytoją;
jeigu praeityje patyrėte traukulių;
jeigu sergate akių ligomis, kurias sukelia vidinio akispūdžio pokyčiai (lėtinė atviro kampo glaukoma). Jūs vis tiek galite vartoti Sinemet, jei vidinis akies spaudimas yra gerai kompensuotas ir gydytojas atidžiai tikrina, ar nėra spaudimas gydymo metu.

Kalbant apie levodopą, ilgai gydant patartina periodiškai atlikti kraujo tyrimus ir kepenų, inkstų bei širdies ir kraujotakos funkcijas.

Pacientams ir sveikatos priežiūros specialistams patariama dažnai ir reguliariai stebėti odos vėžio (melanomos) profilaktiką, kai Sinemet vartojamas bet kokiai indikacijai. Tyrimai parodė, kad Parkinsono liga sergantiems pacientams yra didesnė melanomos išsivystymo rizika (nuo 2 iki 6 kartų didesnė) nei bendrai populiacijai. Neaišku, ar pastebėta padidėjusi rizika atsirado dėl Parkinsono ligos, ar dėl kitų veiksnių, pvz., Vaistų, skirtų pačiai ligai gydyti, vartojimo. Dėl šių priežasčių rekomenduojama periodiškai tikrinti odą kvalifikuotam personalui (pvz., Dermatologams). .).

Pasakykite savo gydytojui, jei jūs ar kas nors iš jūsų šeimos narių / globėjų pastebi, kad jums kyla noras ar noras elgtis jums neįprastu būdu ir jūs negalite atsispirti norui ar pagundai atlikti tam tikrą veiklą, kuri galėtų pakenkti sau ar kitiems. yra vadinami impulsų kontrolės sutrikimais ir gali apimti priklausomybę nuo azartinių lošimų, besaikį valgymą ar išlaidavimą, nenormalų, perdėtą seksualinį potraukį arba seksualinių minčių ar jausmų padidėjimą. Gydytojui gali prireikti iš naujo įvertinti, pakeisti ar nutraukti gydymą.

Gali būti, kad gydymo Sinemet metu pasikeičia kai kurių laboratorinių tyrimų rezultatai:

padidėjęs tam tikrų medžiagų kiekis kraujyje (kepenų transaminazės, LDH, bilirubinas, šarminė fosfatazė, azotas, kreatininas ir šlapimo rūgštis);
teigiamas Kumbso testas (testas, naudojamas nustatyti tam tikrų tipų antikūnų buvimą kraujyje);
sumažėjęs hemoglobino ir hematokrito kiekis (dėl kurio gali išsivystyti anemija), padidėjęs cukraus kiekis kraujyje (hiperglikemija) ir baltųjų kraujo kūnelių kiekis, kraujo ir bakterijų buvimas šlapime. Hemolizinė anemija (raudonųjų kraujo kūnelių irimas) yra labai reta.

Jei vartojant SINEMET atsiranda kokių nors neįprastų požymių ar simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Vaikai ir paaugliai

Sinemet nerekomenduojama vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, nes nepakanka duomenų apie saugumą ir veiksmingumą kūdikiams ir vaikams.

Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali keisti Sinemet poveikį

Kiti vaistai ir Sinemet

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Ypač atsargiai vartokite Sinemet kartu su šiais vaistais:

antihipertenziniai vaistai, vartojami aukštam kraujospūdžiui gydyti: vartojant kartu su Sinemet, staigus perėjimas nuo sėdėjimo ar gulėjimo prie stovėjimo gali sukelti kraujospūdžio sumažėjimą (simptominė laikysenos hipotenzija). Prieš pradėdami gydymą Sinemet, pasitarkite su gydytoju. galimas dozės pakeitimas;
vaistai depresijai gydyti: šalutinis poveikis, įskaitant aukštą kraujospūdį ir nevalingus raumenų judesius (diskinezija), retai pastebėtas vartojant Sinemet ir kai kuriuos vaistus depresijai gydyti (triciklius antidepresantus); Jei vartojate monoaminooksidazės inhibitorių, žr. Skyrių „Sinemet vartoti negalima“;
Vaistai, kurių sudėtyje yra geležies (pvz., Geležies sulfatas arba geležies gliukonatas): sumažina karbidopos ir (arba) levodopos (veikliosios Sinemet medžiagos) absorbciją ir veiksmingumą;
antipsichoziniai vaistai, tokie kaip fenotiazinai ir butirofenonai, vartojami psichozei gydyti: šie vaistai gali sumažinti terapinį levodopos poveikį;
vaistai, tokie kaip fenitoinas, vartojamas epilepsijai gydyti, ir papaverinas, naudojami raumenims atpalaiduoti: terapinis levodopos poveikis gali būti panaikintas šiais vaistais. Jei kartu su Sinemet vartojate antipsichozinius vaistus, fenitoiną ar papaveriną, gydytojas turės atidžiai jus stebėti, ar nebus prarastas terapinis atsakas;
vaistai, kurių sudėtyje yra medžiagų, mažinančių dopamino atsargas organizme, pvz., rezerpinas, vartojamas hipertenzijai gydyti, ir tetrabenazinas, vartojami spazmams ir nekontroliuojamiems raumenų judesiams gydyti, arba kiti vaistai, kurie, kaip žinoma, ištuština monoamino atsargas, pvz., adrenalinas ir noradrenalinas. kartu su šiais vaistais Sinemet vartoti nerekomenduojama;
vaistai, kurių sudėtyje yra selegilino, vartojami Parkinsono ligai, depresijai ir senatvinei demencijai gydyti: kartu vartojant selegilino ir karbidopos-levodopos, gali labai sumažėti kraujospūdis, nepriskiriamas vien karbidopalevodopai (žr. 2 skyrių „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“); - monoaminooksidazės inhibitorių, vartojamų depresijai ir Parkinsono ligai gydyti (išskyrus mažas selektyviųjų B tipo monoaminooksidazės inhibitorių dozes): šių vaistų negalima vartoti kartu su Sinemet ir bent jau turite nutraukti šių inhibitorių vartojimą. likus dviem savaitėms iki gydymo Sinemet pradžios.

Sinemet vartojimas su maistu ir gėrimais

Kai kuriems pacientams, vartojantiems daug baltymų, Sinemet absorbcija gali sumažėti. Jei jūsų racione yra daug baltymų, pasitarkite su gydytoju.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Nevartokite Sinemet, jei esate nėščia, manote, kad esate nėščia arba žindote kūdikį.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Gydymas Sinemet gali sukelti mieguistumą (per didelį tirpimą) ir staigius miego priepuolius. Dėl šios priežasties jis turi susilaikyti nuo vairavimo ar užsiimti jokia veikla, kurios sutrikęs dėmesys gali sukelti rimtą žalą ar mirtį (pvz., Mechanizmų naudojimas), kol tokie pasikartojantys epizodai ir mieguistumas neišnyks.

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Sinemet: Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Optimali dozė turi būti nustatyta pagal jūsų poreikius ir gydytojo nurodymus; dėl to gali prireikti koreguoti dozę ir vartojimo dažnumą. Visiškai efektyvi dozė paprastai pasiekiama per 7 dienas.

Kad būtų pasiekta optimali dozė, dviejų formų tabletes (Sinemet 100 mg +25 mg ir 250 mg +25 mg) galima vartoti atskirai arba kartu. Tabletę galima padalyti į lygias dalis, atsižvelgiant į terapinius poreikius.

Jei niekada nebuvo gydoma levodopa

Sinemet 100 mg + 25 mg tabletės: rekomenduojama dozė yra viena tabletė tris kartus per parą.

Jei gydytojas mano, kad tai tikslinga, dozę galima padidinti viena tablete per parą arba kas antrą dieną, ne daugiau kaip iki aštuonių Sinemet 100 mg + 25 mg tablečių tablečių.

Sinemet 250 mg + 25 mg tabletės: rekomenduojama pradinė dozė yra pusė tabletės vieną ar du kartus per parą. Jei gydytojas mano, kad tai būtina, dozę galima padidinti puse tabletės per dieną arba kas antrą dieną, kol bus pasiektas optimalus atsakas.

Jei šiuo metu gydotės tik levodopa

Jūs turite nutraukti gydymą levodopa mažiausiai 12 valandų prieš pradedant gydymą Sinemet (24 valandos levodopai lėto atpalaidavimo preparatų pavidalu).Reikia apsvarstyti Sinemet paros dozę, kuri sudaro 20% ankstesnės levodopos paros dozės.

Jei per dieną išgėrėte mažiau nei 1500 mg levodopos:

Sinemet 100 mg + 25 mg tabletės: rekomenduojama pradinė dozė yra viena tabletė tris ar keturis kartus per parą.

Jei per parą išgėrėte daugiau kaip 1500 mg levodopos:

Sinemet 250 mg + 25 mg tabletės: rekomenduojama pradinė dozė yra viena tabletė tris ar keturis kartus per parą.

Palaikomoji terapija

Rekomenduojama palaikomojo gydymo dozė daugeliu atvejų gali svyruoti nuo 3 iki 6 tablečių per parą; Jūs neturėtumėte gerti daugiau kaip 8 tablečių per dieną, iš tikrųjų nėra jokios naudos padidinus karbidopos dozę, viršijančią 8 tablečių dozę. Norint gauti pakankamą levodopos kiekį, skirtą transportuoti į smegenis, kad vėliau jis taptų dopaminu, karbidopos dozė turi būti 70–100 mg per parą. Kai kuriems pacientams gali prireikti didesnės karbidopos dozės; nepakanka duomenų. galima palaikyti didesnę nei 200 mg karbidopos paros dozę.

Gydymo karbidopa metu taip pat galite vartoti kitus vaistus Parkinsono ligai gydyti, išskyrus levodopą; gydytojas galės koreguoti šių vaistų dozę.

Jei vartojate mažesnes karbidopos dozes, gali atsirasti pykinimas ir vėmimas. Kadangi terapinis gydymo poveikis ir šalutinis poveikis pasireiškia greičiau vartojant Sinemet tabletes nei vartojant vien levodopą, gydytojas jus stebės, kol bus koreguojama dozė.

Vartojant Sinemet tabletes, galite jausti nevalingus judesius, dėl kurių gali tekti sumažinti dozę. Priverstinis ir nevalingas akių vokų uždarymas (blefarospazmas) gali būti perdozavimo požymis.

Jei jums bus atlikta operacija, kuriai reikalinga bendra anestezija, vartokite Sinemet tabletes tol, kol galėsite gerti skysčius ir vaistus per burną, tada vėl pradėkite vartoti įprastą kasdienį gydymą.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Sinemet dozę

Pavartojus per didelę Sinemet dozę

Atsitiktinai nurijus / išgėrus Sinemet perdozavimo, nedelsdami praneškite gydytojui arba vaistininkui arba kreipkitės į artimiausią ligoninę.

Gydymo metodas perdozavus Sinemet

Gelbėjimo procedūros numato, kad kartu su „neatidėliotinu skrandžio plovimu“ taip pat turi būti atlikta tinkama palaikomoji terapija.

Į veną reikia leisti atsargiai, o kvėpavimo takai turi būti laisvi. Reikėtų atlikti elektrokardiografinį tyrimą ir atidžiai stebėti pacientą dėl galimo nenormalaus širdies plakimo (aritmijų) išsivystymo ir, jei reikia, skirti tinkamą antiaritminį gydymą. Be to, reikia apsvarstyti galimybę, kad pacientas kartu su Sinemet galėjo vartoti kitus vaistus Iki šiol nebuvo pranešta apie dializės veiksmingumo perdozavimo atvejus. Piridoksinas neturi jokio poveikio „atšaukti“ Sinemet veikimą.

Pamiršus pavartoti Sinemet

Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę.

Jei pamiršote išgerti tabletę, išgerkite ją, kai tik prisiminsite. Jei jau beveik laikas išgerti kitą tabletę, pamirštosios tabletės negerkite, bet toliau vartokite įprastą dozavimo grafiką.

Nustojus vartoti Sinemet

Jei Sinemet dozė staiga sumažinama arba nutraukiama, gydytojas reguliariai jus stebės, ypač jei vartojate vaistų nuo psichozės. Staiga nutraukus Parkinsono ligai gydyti skirtų vaistinių preparatų vartojimą, gali pasireikšti simptomai, panašūs į piktybinį neurolepsinį sindromą, pasireiškiantys raumenų sustingimu, karščiavimu, kliedesiu ir padidėjusiu kreatinino fosfokinazės kiekiu serume.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Sinemet šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Šalutinis poveikis, kurį dažnai gali pastebėti Sinemet vartojantys pacientai, atsiranda dėl dopamino aktyvumo smegenyse. Šį poveikį paprastai galima sumažinti sumažinus dozę.

Dažniausi šalutiniai poveikiai yra:

atsitiktiniai ir nuolatiniai judesiai (choreiformos), nenormalūs raumenų susitraukimai (distonija) ir kiti nevalingi judesiai (diskinezija);
pykinimas;
raumenų susitraukimo pokyčiai (raumenų spazmai) ir priverstinis bei nevalingas akių vokų uždarymas (blefarospazmas). Šių simptomų buvimas rodo dozės mažinimą.

Kiti nepageidaujami reiškiniai, apie kuriuos pranešta klinikinių tyrimų metu arba faktiškai prekiaujant Sinemet, yra šie:

sąmonės netekimas (sinkopė), krūtinės skausmas, anoreksija;
širdies ritmo pokyčiai ir (arba) širdies plakimas, su laikysena susiję žemo kraujospūdžio epizodai (ortostatinė hipotenzija), hipertenzija, venų uždegimas (flebitas);
vėmimas, kraujavimas iš skrandžio ir (arba) žarnyno (kraujavimas iš virškinimo trakto), dvylikapirštės žarnos opa, tamsios seilės, viduriavimas;
kai kurių tipų baltųjų kraujo ląstelių (leukopenija, agranulocitozė), trombocitų (trombocitopenija) ir raudonųjų kraujo kūnelių (hemolizinė ir nehemolizinė anemija) sumažėjimas;
alerginiai reiškiniai, tokie kaip uždegiminės reakcijos ir odos patinimas (angioedema), dilgėlinė, niežėjimas, Henocho-Schonleino purpura, pasireiškianti kartu su sąnarių sužalojimais ir skausmais;
piktybinis neurolepsinis sindromas, pasireiškiantis raumenų sustingimu, aukšta kūno temperatūra ir psichikos sutrikimais (žr. skyrių „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“), judėjimo pasunkėjimu (bradikinezija ir įjungimo reiškinys), galvos svaigimu, mieguistumu (per dideliu tirpimu), įskaitant labai retai per daug dienos metu mieguistumas ir staigių miego priepuolių epizodai;
galūnių ar kitų kūno dalių jutimo pokyčiai (parestezija);
psichikos sutrikimai, tokie kaip minties formos, nukrypstančios nuo realybės (paranojiškos idėjos) ir psichoziniai epizodai, įskaitant kliedesį, haliucinacijas ir minties formas, nukrypstančias nuo realybės (paranojiškos idėjos), depresija su polinkiu į savižudybę ir be jos, demencija, sapno veiklos sutrikimas (sapnų pakeitimas) ), susijaudinimas ir sumišimas;
kvėpavimo sutrikimai (dusulys);
plaukų slinkimas (alopecija), bėrimas, tamsus prakaitas;
tamsus šlapimas;
nesugebėjimas atsispirti potraukiui ar pagundai imtis veiksmų, galinčių pakenkti sau ar kitiems, tarp kurių gali būti: - stiprus noras pernelyg lošti, nepaisant rimtų asmeninių ar šeimos padarinių; - pakitęs ar padidėjęs lytinis potraukis, kuris labai rūpi jums ar kitiems; - nekontroliuojamas apsipirkimas ar per didelės išlaidos; - priverstinis valgymas (per trumpą laiką suvalgant daug maisto) arba bulimija (suvalgoma daugiau maisto nei įprasta ir daugiau, nei būtina alkio malšinimui).

Traukuliai buvo retai pastebėti, tačiau nebuvo tiksliai įrodyta, kad priepuolius sukėlė Sinemet.

Pasakykite savo gydytojui, jei atsiranda bet kuris iš šių elgesio būdų, kad jie galėtų nuspręsti, ką daryti, kad sumažintų simptomus.

Terapija su Sinemet (ir panašiais vaistais) gali pakeisti kai kuriuos laboratorinius tyrimus:

padidėjęs tam tikrų medžiagų kiekis kraujyje (kepenų transaminazės, LDH, bilirubinas, šarminė fosfatazė, azotas, kreatininas ir šlapimo rūgštis);
teigiamas Kumbso testas (testas, naudojamas nustatyti tam tikrų tipų antikūnų buvimą kraujyje);
sumažėjęs hemoglobino ir hematokrito kiekis (dėl kurio gali išsivystyti anemija), padidėjęs cukraus kiekis kraujyje (hiperglikemija) ir baltųjų kraujo kūnelių kiekis, kraujo ir bakterijų buvimas šlapime;
klaidingai teigiamas tam tikrų medžiagų (ketoninių kūnų) buvimas šlapime, jei ketonurijai nustatyti naudojamas juostelės testas. Ši reakcija nepakinta verdant šlapimo mėginį. Naudojant gliukozės oksidazės metodus gliukozei šlapime nustatyti, gali atsirasti klaidingų neigiamų testų.

Kiti šalutiniai poveikiai buvo pastebėti vartojant levodopos turinčius vaistus arba kartu vartojamus levodopos / karbidopos vaistus, todėl Sinemet gali sukelti šalutinį poveikį:

virškinimo sutrikimas (dispepsija), burnos džiūvimas, skonio pokyčiai, per didelė seilių gamyba (varvėjimas), rijimo pasunkėjimas (disfagija), nevalingas kramtomųjų raumenų susitraukimas, dėl kurio per daug trina dantis (bruksizmas), žagsulys, diskomfortas ir pilvo skausmas , vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, deginimo pojūtis liežuvyje;
svorio netekimas ar padidėjimas, edema;
raumenų silpnumas (astenija), sumažėjęs psichinis aštrumas, dezorientacija, raumenų koordinacijos praradimas (ataksija), tirpimas, padidėjęs rankų drebulys, raumenų mėšlungis, nenormalūs žandikaulio raumenų susitraukimai (trizmas), anksčiau buvusio Hornerio sindromo (akių sutrikimo) suaktyvėjimas kuris pasireiškia prasidėjus traumoms ir sunkiai judinant akis, nemiga, susijaudinimas ir nerimas, euforija, lengvas kritimas, sutrikęs vaikščiojimas;
paraudimas, padidėjęs prakaitavimas;
dvigubas regėjimas (diplopija), neryškus matymas, išsiplėtę vyzdžiai, fiksuota akių padėtis (okuloginė krizė);
šlapimo susilaikymas, šlapimo nelaikymas, nuolatinė, nenormali ir skausminga erekcija (priapizmas);
silpnumas, alpimas, nuovargis, galvos skausmas, įprasto balso tono pasikeitimas (užkimimas), negalavimas, paraudimas, jaudulys, nereguliarus kvėpavimo ritmas, odos navikai (piktybinė melanoma) (žr. 2 skyrių „Sinemet vartoti negalima“).

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Laikykite vaistą nuo šviesos.

Ant pakuotės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Tinkamumo laikas nurodytas nepažeistoje pakuotėje.

Neišmeskite jokių vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas.

Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus.

Tai padės apsaugoti aplinką.

Sudėtis ir farmacinė forma

Sinemet sudėtis

Sinemet tablečių veikliosios medžiagos yra: levodopa ir karbidopa.

Kiekvienoje Sinemet 100 mg + 25 mg tabletėje yra: 100 mg levodopos ir 27 mg hidratuotos karbidopos, atitinkančios 25 mg bevandenės karbidopos.

Pagalbinės medžiagos yra: mikrokristalinė celiuliozė, želatinizuotas krakmolas, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, chinolino geltonasis (E104).

Kiekvienoje Sinemet 250 mg + 25 mg tabletėje yra: 250 mg levodopos ir 27 mg karbidopos hidrato, atitinkančio 25 mg bevandenės karbidopos.

Pagalbinės medžiagos yra: mikrokristalinė celiuliozė, želatinizuotas krakmolas, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, (E132) indigokarminas.

Sinemet išvaizda ir pakuotės turinys

Sinemet yra tablečių pavidalu. Tabletės supakuotos į nepermatomas lizdines plokšteles.

Kiekvienoje Sinemet 250 mg + 25 mg lizdinėje plokštelėje yra 50 tablečių.

Kiekvienoje Sinemet 100 mg + 25 mg lizdinėje plokštelėje yra 50 tablečių.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Sinemet“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su kitais vaistais ir sąveika laktacija 04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumas 06.3 Specialios pakuotės laikymo sąlygos pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS CIO 09.0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIJO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATA 11.0

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

SINEMET TABLETĖS

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

SINEMET 250 mg + 25 mg tabletės

Vienoje tabletėje yra 250 mg levodopos ir 27 mg hidratuotos karbidopos (atitinka 25 mg bevandenės karbidopos).

SINEMET 100 mg + 25 mg tabletės

Vienoje tabletėje yra 100 mg levodopos ir 27 mg hidratuotos karbidopos (atitinka 25 mg bevandenės karbidopos).

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Tabletės.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

SINEMET tabletės yra skirtos Parkinsono ligai ir parkinsono sindromui gydyti. Tai naudinga palengvinant daugelį parkinsonizmo simptomų, ypač rigidiškumą ir bradikineziją.SINEMET tabletės yra naudingos gydant drebulį, disfagiją, varvėjimą ir nestabilų laikyseną, susijusią su Parkinsono liga ir sindromu.

Kai terapinis atsakas vien tik į levodopą yra nereguliarus, o Parkinsono ligos požymiai ir simptomai nėra vienodai kontroliuojami visą dieną, pakaitalas SINEMET tabletėmis paprastai veiksmingai mažina atsako svyravimus.

SINEMET tabletės, sumažindamos kai kuriuos vien levodopos šalutinius poveikius, padeda daugiau pacientų pakankamai palengvinti Parkinsono ligos simptomus.

SINEMET tabletės skirtos pacientams, sergantiems Parkinsono liga ir sindromu, kuriems skiriami vitamino preparatai, kurių sudėtyje yra piridoksino.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

SINEMET tabletės, karbidopos ir levodopos derinys, tiekiamos kaip sulaužomos tabletės. SINEMET 250 mg + 25 mg tabletėse yra 250 mg levodopos ir 25 mg bevandenės karbidopos (santykis 10: 1); SINEMET 100 mg + 25 mg tabletėse yra 100 mg levodopos ir 25 mg karbidopos (santykis 4: 1).

Dviejų tablečių tabletes galima vartoti atskirai arba kartu, jei reikia, kad būtų pasiekta optimali dozė. Kiekvieną tabletę galima perpus sumažinti su minimaliomis pastangomis.

Bendras svarstymas

Dozę reikia titruoti pagal individualius paciento poreikius, todėl gali tekti koreguoti individualią dozę ir vartojimo dažnumą. Visiškai veiksmingos dozės paprastai pasiekiamos per 7 dienas. Kai kurie tyrimai rodo, kad periferinė dopa-dekarboksilazė yra prisotinta karbidopa, vartojant maždaug 70–100 mg per parą. Pacientams, vartojantiems mažesnes karbidopos dozes, dažniau pasireiškia pykinimas ir vėmimas.

Kadangi vartojant SINEMET tabletes tiek terapinis, tiek nepageidaujamas poveikis pasireiškia greičiau nei vartojant levodopą, dozės koregavimo laikotarpiu pacientus reikia atidžiai stebėti. Konkrečiai, nevalingi judesiai atsiranda greičiau vartojant SINEMET tabletes nei vartojant levodopą. Pradėjus nevalingus judesius, kai kuriems pacientams gali tekti sumažinti dozę, blefarospazmas gali būti naudingas ankstyvas perdozavimo požymis. Bendrosios anestezijos atveju SINEMET tabletes galima tęsti tol, kol pacientui leidžiama vartoti skysčių ir vaistų. Jei gydymas laikinai nutraukiamas, įprastą paros dozę galima skirti, kai tik pacientas gali išgerti vaisto per burną.

Pacientai, kurie nėra gydomi levodopa

Optimali pradinė SINEMET 100 mg + 25 mg tablečių dozė yra viena tabletė tris kartus per parą, pagal dozavimo grafiką pacientas gauna 75 mg karbidopos per parą.Dozę galima padidinti viena tabletė per parą arba, jei reikia, kas antrą dieną, kol gaunama dozė, atitinkanti aštuonias SINEMET 100 mg + 25 mg tablečių tabletes. Įprasta pradinė SINEMET 250 mg + 25 mg tablečių dozė yra pusė tabletės vieną ar du kartus per parą, jei reikia, po pusę tabletės per dieną arba kas antrą dieną, kol bus pasiektas optimalus atsakas.

Pacientai, gydomi levodopa

Levodopos vartojimą reikia nutraukti likus ne mažiau kaip 12 valandų iki gydymo SINEMET tabletėmis (24 valandos levodopos uždelsto pavidalo preparatams). Reikia apsvarstyti SINEMET tablečių paros dozę, kuri sudaro 20% ankstesnės levodopos paros dozės. Pacientai, vartojantys mažiau nei 1500 mg levodopos per dieną, turėtų pradėti nuo vienos SINEMET 100 mg + 25 mg tabletės tris ar keturis kartus per dieną. Siūloma pradinė dozė daugumai pacientų, vartojančių daugiau kaip 1500 mg levodopos, yra viena SINEMET 250 mg + 25 mg tablečių tabletė tris ar keturis kartus per dieną (pavyzdžiui, jei pacientas vartojo 4 g levodopos per parą), SINEMET tablečių dozė neturi viršyti 3 tablečių per parą).

Palaikomoji terapija

Daugumą pacientų galima vartoti po 3–6 tabletes per dieną; nė vienas pacientas neturėtų gauti daugiau kaip 8 tablečių per dieną.

Padidinus karbidopos dozę, didesnę už 8 tablečių dozę, naudos negausite. Siekiant optimaliai slopinti levodopos ekstra -smegenų dekarboksilinimą, reikia vartoti ne mažiau kaip 70–100 mg karbidopos per parą. Didesnės kaip 200 mg karbidopos paros dozės patirties yra nedaug. Kai kuriems pacientams gali prireikti papildomos levodopos dozės. Gauti rezultatai rodo, kad kitų vaistų nuo parkinsonizmo (išskyrus levodopą) galima tęsti, nors dozę gali tekti koreguoti.

04.3 Kontraindikacijos

SINEMET tabletės draudžiamos pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas veikliosioms medžiagoms (levodopai ir karbidopai) arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai, sergant uždaro kampo glaukoma ir esant ūminei miokardo infarkto fazei, nes levodopa gali suaktyvinti piktybinę melanomą. , negalima vartoti pacientams, kuriems įtariami nenustatyti odos pažeidimai arba yra buvę melanomos.

Monoaminooksidazės inhibitorių (išskyrus mažas selektyviųjų monoamino oksidazės B inhibitorių dozes - žr. 4.4 ir 4.5 skyrius) ir SINEMET tablečių negalima vartoti kartu, o gydymą šiais inhibitoriais reikia nutraukti likus mažiausiai dviem savaitėms iki gydymo SINEMET tabletėmis.

SINEMET tablečių negalima skirti jaunesniems nei 18 metų pacientams, nėščioms ir krūtimi maitinančioms pacientėms.

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

SINEMET tabletes galima skirti pacientams, kurie jau gydomi vien levodopa; tačiau vien levodopos vartojimą reikia nutraukti likus mažiausiai 12 valandų iki gydymo SINEMET tabletėmis pradžios. SINEMET tabletes reikia vartoti tokiu kiekiu, kuris sudaro maždaug 20% ankstesnės levodopos dozės (žr. 4.2 skyrių). Pacientai, gydomi SINEMET tabletėmis, turėtų visiškai vengti vartoti papildomų levodopos dozių, nebent taip nurodė gydytojas.

SINEMET tabletes galima vartoti kartu su rekomenduojama MAO inhibitoriaus doze, selektyvia B tipo MAO, vartojama Parkinsono ligai gydyti (pvz., Selegilino hidrochloridu) (žr. 4.3 ir 4.5 skyrius).

Kadangi selegilinas stiprina levodopos poveikį, nepageidaujamos levodopos reakcijos gali sustiprėti, ypač jei pacientai gydomi didelėmis levodopos dozėmis. Šiuos pacientus reikia stebėti. Pridėjus selegilino prie levodopos, gali atsirasti nevalingi judesiai ir (arba) susijaudinimas. Šie nepageidaujami reiškiniai išnyksta sumažinus levodopos dozę.

SINEMET tablečių nerekomenduojama gydyti vaistų sukeliamoms ekstrapiramidinėms reakcijoms.

SINEMET tabletes, kaip ir levodopą, galima gydyti atsargiai. yra pakeistos.

Manoma, kad šios reakcijos atsirado dėl padidėjusio smegenų dopamino po levodopos vartojimo; todėl SINEMET tablečių vartojimas gali sukelti recidyvą.

Visi pacientai turi būti atidžiai stebimi dėl psichinių pokyčių, savižudybės depresijos ar kitų sunkių asocialių poelgių. Greitesnis padidėjęs dopamino kiekis, pasiektas vartojant SINEMET tabletes, palyginti su vien levodopa, gali sukelti ankstyvą diskineziją. Dėl tokių sutrikimų reikia sumažinti SINEMET tablečių dozę.

SINEMET tabletes reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems sunkia širdies ir kraujagyslių ar plaučių liga, bronchine astma, inkstų, kepenų ar endokrinine liga. SINEMET tabletes reikia skirti atsargiai pacientams, kuriems yra buvęs miokardo infarktas ir kuriems yra likutinė prieširdžių, mazgų ar skilvelių aritmija. Tokiems pacientams pradinį dozės koregavimo laikotarpį reikia ypač atidžiai stebėti širdies funkciją.

Kaip ir vartojant levodopą, pacientams, sergantiems pepsine opa, yra kraujavimas iš viršutinės virškinimo trakto dalies.

Staiga nutraukus vaistinių preparatų nuo parkinsonizmo vartojimą, buvo pranešta apie sudėtingus į neuroleptinius piktybinius sindromus panašius simptomus, pasireiškiančius raumenų sustingimu, kūno temperatūros pakilimu, psichiniais pokyčiais ir padidėjusia kreatinkinazės koncentracija serume. Todėl pacientus reikia atidžiai stebėti, kai SINEMET tablečių dozė staiga sumažinama arba nutraukiama, ypač jei pacientas gydomas neuroleptikais. Pacientus, kuriems yra buvę traukulių, reikia gydyti atsargiai.

Gydymas levodopa-karbidopa siejamas su mieguistumu ir staigių miego priepuolių epizodais, kai kuriais atvejais be sąmonės ir be įspėjamųjų ženklų. Pacientus, gydomus SINEMET tabletėmis, reikia informuoti apie šiuos įvykius ir patarti būti atsargiems vairuojant ar valdant mechanizmus. Pacientai, kuriems pasireiškė mieguistumas ir (arba) staigus miego epizodas, turėtų susilaikyti nuo vairavimo ir mechanizmų valdymo. Be to, galima apsvarstyti galimybę sumažinti dozę arba nutraukti gydymą.

Kalbant apie levodopą, ilgai gydant patartina periodiškai tikrinti kraujo formulę, kepenų, inkstų ir širdies bei kraujagyslių funkcijas. Pacientus, kuriems yra atviro kampo glaukoma, galima atsargiai gydyti SINEMET tabletėmis, jei akispūdis yra gerai kompensuojamas ir pacientas gydymo metu yra atidžiai stebimas.

Melanoma: Epidemiologiniai tyrimai parodė, kad Parkinsono liga sergantiems pacientams yra didesnė melanomos išsivystymo rizika (2–6 kartus didesnė) nei bendrai populiacijai. Neaišku, ar pastebėta padidėjusi rizika atsirado dėl Parkinsono ligos, ar dėl kitų veiksnių, tokių kaip vaistų vartojimas ligai gydyti.

Dėl pirmiau minėtų priežasčių pacientams ir sveikatos priežiūros specialistams rekomenduojama dažnai ir reguliariai stebėti melanomos profilaktiką, kai Sinemet vartojamas bet kokiai indikacijai.

Idealiu atveju periodinius odos tyrimus turėtų atlikti kvalifikuoti darbuotojai (pvz., Dermatologai).

Impulsų kontrolės sutrikimai

Pacientus reikia reguliariai stebėti, ar neatsiranda impulsų kontrolės sutrikimų.

Pacientai ir globėjai turėtų žinoti, kad pacientams, gydomiems dopamino agonistais ir (arba) kitais dopaminerginiais preparatais, gali pasireikšti elgesio simptomai, susiję su impulsų kontrolės sutrikimu, įskaitant patologinius azartinius lošimus, padidėjusį lytinį potraukį, hiperseksualumą, kompulsinį apsipirkimą ar perviršį, bulimiją ir norą valgyti. levodopa, įskaitant SINEMET. Jei atsiranda tokių simptomų, rekomenduojama iš naujo įvertinti gydymą.

SINEMET tablečių saugumas ir veiksmingumas kūdikiams ir vaikams nebuvo įrodytas, todėl vartoti jaunesniems kaip 18 metų pacientams draudžiama (žr. 4.3 skyrių).

Laboratorinis testas

Laboratorinių tyrimų anomalijos yra: SGOT, SGPT, LDH, bilirubino, šarminės fosfatazės padidėjimas, taip pat BUN, kreatinino, šlapimo rūgšties ir teigiamo Kumbso testo padidėjimas.

Hemolizinė anemija yra labai reta.

Buvo pranešta apie: hemoglobino ir hematokrito sumažėjimą, gliukozės ir baltųjų kraujo ląstelių kiekio padidėjimą serume ir kraujo ir bakterijų buvimą šlapime.

Jei gydymo SINEMET tabletėmis metu atsiranda kokių nors neįprastų požymių ar simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Saugoti nuo vaikų.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Kartu su SINEMET tabletėmis vartojant šiuos vaistinius preparatus reikia būti atsargiems.

Antihipertenziniai vaistai

Simptominė hipotenzija gali pasireikšti, kai SINEMET tabletės skiriamos pacientui, kuris jau gydomas antihipertenziniais vaistiniais preparatais. Todėl, pradedant gydymą SINEMET tabletėmis, gali tekti koreguoti antihipertenzinio vaistinio preparato dozę.

Antidepresantai

Pacientus, vartojančius monoaminooksidazės inhibitorius, žr. 4.3 ir 5 skyriuose.

Apie nepageidaujamas reakcijas, įskaitant hipertenziją ir diskineziją, atsirandančias kartu vartojant triciklius antidepresantus ir SINEMET tabletes, pranešta retai.

Geležis

Tyrimai rodo, kad karbidopos ir (arba) levodopos biologinis prieinamumas sumažėja vartojant kartu su geležies sulfatu arba geležies gliukonatu.

Kiti vaistai

Fenotiazinai ir butirofenonai gali sumažinti terapinį levodopos poveikį. Be to, buvo pranešta, kad fenitoinas ir papaverinas panaikina terapinį levodopos poveikį Parkinsono ligai gydyti. Pacientus, vartojančius šiuos vaistinius preparatus kartu su SINEMET tabletėmis, reikia atidžiai stebėti, ar nebus prarastas terapinis atsakas.Kadangi levodopa konkuruoja su tam tikromis amino rūgštimis, kai kuriems pacientams, vartojantiems daug baltymų, gali sutrikti jo absorbcija.

Nerekomenduojama SINEMET tablečių vartoti kartu su dopaminą ardančiomis medžiagomis (pvz., Rezerpinu ir tetrabenazinu) arba kitais vaistiniais preparatais, kurie mažina monoamino atsargas.

Kartu vartojamas selegilinas ir karbidopa-levodopa gali būti susiję su sunkia ortostatine hipotenzija, kuri nėra susijusi tik su karbidopa-levodopa (žr. 4.3 skyrių).

Monoamino oksidazės inhibitorių (išskyrus mažas selektyviųjų monoamino oksidazės B inhibitorių dozes) ir SINEMET tablečių vartoti negalima, o gydymą šiais inhibitoriais reikia nutraukti likus mažiausiai dviem savaitėms iki gydymo SINEMET tabletėmis pradžios.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

SINEMET tablečių negalima vartoti nėštumo, įtariamo nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Pacientams, gydomiems SINEMET tabletėmis, kuriems pasireiškia mieguistumas ir (arba) staigūs miego priepuoliai, reikia patarti susilaikyti nuo vairavimo ir nevykdyti jokios veiklos, dėl kurios sutrikus dėmesio gali kilti rimta žala ar žala (pvz. vartojimą), kol šie pasikartojantys epizodai ir mieguistumas neišnyks (taip pat žr. 4.4 skyrių).

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamas poveikis, kuris dažnai gali pasireikšti SINEMET tabletėmis gydomiems pacientams, yra dėl centrinio dopamino neurofarmakologinio aktyvumo. Šį poveikį paprastai galima sumažinti sumažinus dozę. Dažniausi nepageidaujami reiškiniai yra: diskinezijos, įskaitant choreiforminius, distoninius ir kiti nevalingi judesiai ir pykinimas. Raumenų spazmas ir blefarospazmas gali būti laikomi įspėjamaisiais simptomais, kad būtų galima sumažinti dozę.

Kiti nepageidaujami reiškiniai, apie kuriuos pranešta klinikinių tyrimų metu arba po patekimo į rinką, yra šie:

Kūnas apskritai: sinkopė, krūtinės skausmas, anoreksija.

Širdies ir kraujagyslių sistemos patologijos: širdies sutrikimai ir (arba) širdies plakimas, ortostatinis poveikis, įskaitant hipotenzijos epizodus, hipertenzija, flebitas.

Virškinimo trakto sutrikimai: vėmimas, kraujavimas iš virškinimo trakto, dvylikapirštės žarnos opos išsivystymas, viduriavimas, tamsios seilės.

Hematologiniai sutrikimai: leukopenija, hemolizinė ir nehemolizinė anemija, trombocitopenija, agranulocitozė.

Padidėjęs jautrumas. angioedema, dilgėlinė, niežulys, Henoch-Schonlein purpura.

Nervų sistemos sutrikimai / Psichikos sutrikimai: piktybinis neurolepsinis sindromas (žr. 4.4 skyrių), bradikinezijos epizodai (įjungimo-išjungimo reiškinys), galvos svaigimas, mieguistumas, įskaitant labai retai besaikį mieguistumą dieną ir staigaus užmigimo epizodai, parestezija, psichoziniai epizodai, įskaitant kliedesį, haliucinacijos ir paranojiškos mintys, depresija ir nesivystant polinkiams į savižudybę, demencijai, sapno veiklos sutrikimams, susijaudinimui, sumišimui.

Impulsų kontrolės sutrikimai

Pacientams, gydomiems dopamino agonistais ir (arba) kitais dopamino turinčiais preparatais, kurių sudėtyje yra levodopos, įskaitant SINEMET, gali pasireikšti patologinis lošimas, padidėjęs lytinis potraukis, hiperseksualumas, kompulsinis apsipirkimas ar per didelės išlaidos, bulimija ir besaikis valgymas (žr. 4.4 skyrių).

Kvėpavimo sistemos sutrikimai: dusulys.

Odos sutrikimai: alopecija, bėrimas, tamsus prakaitas.

Urogenitaliniai sutrikimai: tamsus šlapimas.

Traukuliai buvo pastebėti retai; tačiau priežastinis ryšys su SINEMET nebuvo įrodytas.

DIAGNOSTINIAI TESTAI

Vartojant karbidopos ir levodopos preparatus, gali atsirasti įvairių laboratorinių tyrimų pokyčių ir jie gali atsirasti vartojant SINEMET. Šie pokyčiai apima padidėjusias kepenų funkcijos tyrimų vertes, tokias kaip šarminės fosfatazės, SGOT (AST), SGPT (ALT), LDH, bilirubino, BUN, kreatinino, šlapimo rūgšties ir teigiamo Kumbso testo.

Buvo pranešta apie: hemoglobino ir hematokrito sumažėjimą, hiperglikemiją, leukocitozę, bakterijų ir kraujo buvimą šlapime.

Karbidopos-levodopos preparatai gali sukelti klaidingai teigiamą reakciją šlapimo ketonų kūnams, kai naudojami ketonurijos tyrimo juostelės testai. Šiai reakcijai įtakos šlapimo mėginio virimas neturės. Naudojant gliukozės oksidazės metodus gliukozei šlapime nustatyti, gali atsirasti klaidingų neigiamų testų.

Kiti nepageidaujami reiškiniai, apie kuriuos pranešta vartojant levodopą ar levodopos / karbidopos derinius ir kurie gali būti galimi nepageidaujami gydymo SINEMET poveikiai, yra šie:

Virškinimo trakto sutrikimai: dispepsija, burnos džiūvimas, pakitęs skonis, varvėjimas, disfagija, bruksizmas, žagsėjimas, diskomfortas ir skausmas pilve, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, liežuvio deginimo pojūtis.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai: svorio sumažėjimas ar padidėjimas, edema.

Nervų sistemos sutrikimai / Psichikos sutrikimai: astenija, sumažėjęs protinis aštrumas, dezorientacija, ataksija, tirpimas, padidėjęs rankų drebulys, raumenų mėšlungis, trizmas, latentinio Hornerio sindromo aktyvavimas, nemiga, nerimas, euforija, lengvas kritimas ir nenormali eisena.

Odos sutrikimai: paraudimas, padidėjęs prakaitavimas.

Jutimo organai: diplopija, neryškus matymas, išsiplėtę vyzdžiai, okuloginė krizė.

Urogenitaliniai sutrikimai: šlapimo susilaikymas, šlapimo nelaikymas, priapizmas.

Įvairūs: silpnumas, alpimas, nuovargis, galvos skausmas, užkimimas, negalavimas, paraudimas, jaudulys, nereguliarus kvėpavimo ritmas, piktybinė melanoma (žr. 4.3 skyrių).

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Perdozavimas

Perdozavimo atveju reikia nedelsiant išplauti skrandį ir skirti tinkamą palaikomąją terapiją. Intraveninis skystis turi būti skiriamas atsargiai ir turi būti palaikomi kvėpavimo takai. Reikia atlikti elektrokardiografinį tyrimą ir atidžiai stebėti, ar pacientas nesivysto. aritmijos; prireikus reikia skirti tinkamą antiaritminį gydymą.Reikia apsvarstyti galimybę, kad pacientas kartu su SINEMET tabletėmis vartojo kitų vaistinių preparatų. Iki šiol nebuvo pranešta apie dializės patirtį; todėl jo vertė perdozavus nėra žinoma.

Piridoksinas neturi jokio poveikio „atšaukti“ SINEMET tablečių veikimą.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: vaistas nuo parkinsonizmo, dopaminerginė medžiaga.

ATC kodas: N04BA02.

SINEMET tabletės yra karbidopos, aromatinių aminorūgščių dekarboksilazės inhibitoriaus, ir levodopos, dopamino metabolinio pirmtako, derinys, skirtas Parkinsono ligai ir parkinsono sindromui gydyti.

Levodopa palengvina Parkinsono ligos simptomus, neva smegenyse dekarboksilinta į dopaminą. Karbidopa, kuri neperžengia kraujo ir smegenų barjero, tik slopina ekstra -smegenų levodopos dekarboksilinimą, taip suteikiant daugiau levodopos, kurią galima transportuoti į smegenis ir vėliau paversti dopaminu. Tai pašalina poreikį dažnai vartoti dideles levodopos dozes ir padeda sušvelninti kai kuriuos nepageidaujamus reiškinius, pvz., Pykinimą, kuris gali būti siejamas su dopamino kaupimuis smegenų ląstelėse.

Naudojant pagal rekomendacijas, SINEMET tabletės pagerina bendrą terapinį atsaką, palyginti su levodopa.

SINEMET tabletės sukelia veiksmingą ir ilgalaikį levodopos kiekį plazmoje, kai dozės yra maždaug 80% mažesnės už tas, kurių reikia vartojant vien levodopą. Nors žinoma, kad piridoksino hidrochloridas (vitaminas B6) pagreitina periferinį levodopos metabolizmą į dopaminą, karbidopa to neleidžia Tyrime, kurio metu pacientai vartojo 100–500 mg piridoksino per parą kartu gydydami karbidopa ir levodopa, antiparkinsoninis poveikis nepasikeitė.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Didžiausia rekomenduojama dozė: 8 tabletės SINEMET 250 mg + 25 mg tablečių per parą (200 mg karbidopos ir 2 g levodopos, t. Y. Maždaug 3 mg / kg karbidopos ir 30 mg / kg levodopos 70 kg sveriančiam pacientui).

Veikimo pradžia rekomenduojamomis dozėmis: atsakas buvo pastebėtas per vieną dieną, o kartais ir po dozės. Visiškai veiksmingos dozės paprastai pasiekiamos per 7 dienas.

Pusė gyvenimo : išgėrus, karbidopos pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 3 valandos, o levodopos-maždaug 50 minučių. Kartu vartojant karbidopą ir levodopą, pusinės eliminacijos laikas pailgėja iki maždaug 1,5 valandos.

Karbidopos metabolizmas : Sveikiems asmenims ir pacientams, sergantiems Parkinsono liga, išgėrus radioaktyviai pažymėtos karbidopos, didžiausia radioaktyvumo koncentracija plazmoje buvo pasiekta per 2–4 valandas sveikiems asmenims ir per 1,5–5 valandas pacientams. Maždaug vienodas kiekis abiejų grupių išsiskyrė su šlapimu ir išmatomis. Sveikų asmenų ir pacientų šlapimo metabolitų palyginimas parodė, kad vaistas abiejose grupėse metabolizuojamas vienodai. Nepakitusio vaisto išsiskyrimas su šlapimu iš esmės buvo baigtas per 7 valandas ir sudarė 35% viso šlapimo radioaktyvumo. Po to buvo tik metabolitai. Hidrazino nerasta. Tarp žmonių išskiriamų metabolitų yra α-metil-3 -metoksi-4-hidroksifenilpropiono rūgštis ir α-metil-3,4-dihidroksifenilpropiono rūgštis. Jie sudarė atitinkamai apie 14 ir 10% pašalintų radioaktyviųjų metabolitų. Buvo rasti du nedideli metabolitai. Vienas iš jų buvo identifikuotas kaip 3,4-dihidroksifenilacetonas, o kitas-laikinai kaip N-metilkarbidopa. Jie sudarė mažiau nei 5% šlapimo metabolitų. Šlapime taip pat yra nepakitusios karbidopos. Jie nebuvo rasti vedę.

Levodopos metabolizmas: Levodopa greitai absorbuojama iš virškinimo trakto ir intensyviai metabolizuojama. Nors gali susidaryti daugiau nei 30 metabolitų, jis daugiausia paverčiamas dopaminu, adrenalinu ir noradrenalinu ir galiausiai į dihidroksifenilo acto rūgštį, homovanilo rūgštį ir vanilmandelio rūgštį. 3-O-metildopa atsiranda plazmoje ir smegenų skystyje. Jo reikšmė nėra žinoma. Pacientams, sergantiems Parkinsono liga, nevalgius pavartojus vienkartines radioaktyviosios levodopos dozes, didžiausia radioaktyvumo koncentracija plazmoje pasiekiama per 0,5–2 valandas ir aptinkama 4–6 valandas. Didžiausiu lygiu maždaug 30% radioaktyvumo atsiranda katecholaminų, 15% - dopamino ir 10% - dopos pavidalu.

Radioaktyvieji junginiai greitai išsiskiria su šlapimu ir trečdalis dozės atsiranda per 2 valandas. 80-90% su šlapimu susijusių metabolitų yra fenilkarboksirūgštys, daugiausia homovanilio rūgštis. 24 valandas 1-2% radioaktyvumo yra dopaminas, o mažiau nei 1%-adrenalinas, noradrenalinas ir nepakitusi levodopa.

Karbidopos poveikis levodopos metabolizmui. Karbidopa sveikiems asmenims žymiai padidina levodopos koncentraciją plazmoje statistiškai reikšmingais kiekiais, palyginti su placebu. Tai buvo įrodyta, kai karbidopa buvo skiriama prieš levodopą ir kai abu vaistai vartojami tuo pačiu metu. Vieno tyrimo metu išankstinis gydymas karbidopa padidino vienos levodopos dozės koncentraciją plazmoje maždaug 5 kartus ir pailgino nustatomos levodopos koncentracijos plazmoje trukmę nuo 4 iki 8 valandų. Kituose tyrimuose buvo gauti panašūs rezultatai, kai abu vaistai buvo vartojami kartu.Tyrime, kurio metu vienkartinė pažymėtos levodopos dozė buvo skiriama Parkinsono liga sergantiems pacientams, kurie buvo iš anksto gydyti karbidopa, bendras levodopos plazmos radioaktyvumo pusinės eliminacijos laikas padidėjo nuo 3 iki 15 valandų. radioaktyvumo dalis, likusi nesuvaidinus levodopos, bent tris kartus padidėjo vartojant karbidopą.

Gydant karbidopą, plazma ir šlapimas, dopaminas ir homovanilinė rūgštis sumažėjo.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Toksikologija

Suaugusių pelių patelių geriamasis karbidopos LD yra 1750 mg / kg, o žiurkių patelių ir patinų - atitinkamai 4810 ir 5610 mg / kg.

Ūmus karbidopos toksiškumas per burną yra panašus jaunoms ir suaugusioms žiurkėms, tačiau junginys yra toksiškesnis naujagimių žiurkėms. Vaistinio preparato veikimo požymiai pelėms ir žiurkėms buvo panašūs, juos sudarė: ptozė, ataksija ir sumažėjęs aktyvumas, lytis, kai jaunų žiurkių patelių dozė buvo 2260 mg / kg.

Vaisto veikimo požymiai buvo: vokalizacija, dirglumas, jaudrumas, ataksija ir padidėjęs aktyvumas, po vienos ar dviejų valandų sumažėjęs aktyvumas. Įvairių karbidopos ir levodopos derinių LD50 pelėms svyravo nuo 1 930 mg / kg santykiu 1 : Nuo 1 iki 3270 mg / kg santykiui 1: 3. Šie kiekiai yra vienkartinių karbidopos ir levodopos dozių suma; santykiai, išbandyti aukščiau 1: 3 (1: 4, 1: 5, 1:10), jie nebuvo pastebimi pakeiskite LD50 vertę, palyginti su nustatyta santykiu 1: 3. Santykiai 1: 3 ir didesni buvo mažiau toksiški nei santykiai 1: 1 ir 1: 2.

Lėtinio geriamojo karbidopos toksiškumo tyrimai buvo atlikti vienerius metus beždžionėms ir 96 savaites žiurkėms, naudojant dozes nuo 25 iki 135 mg / kg. Beždžionėms nepastebėta jokio su vaistu susijusio poveikio.

Žiurkėms kai kurių visų dozių grupių gyvūnams atsirado niežėjimas.

Šunims sušvirkštus karbidopos, atsirado piridoksino trūkumas, kurio buvo išvengta kartu vartojant piridoksino. Išskyrus piridoksino trūkumą šunims, karbidopa neparodė jokio su hidrazinu susijusio toksiškumo.

Trys karbidopos ir levodopos dozių santykiai beždžionėms 54 savaites ir žiurkėms 106 savaites parodė, kad pagrindinis fizinis poveikis atsirado dėl junginių farmakologinio poveikio. Tirtos dozės buvo (karbidopa / levodopa): 10/20, 10 / 50 ir 10/100 mg / kg per parą. 10/20 mg / kg per parą dozė akivaizdžių fizinių poveikių neturėjo. Beždžionėms hiperaktyvumas pasireiškė vartojant 10/50 ir 10/100 mg / kg per parą dozes. didžiausia dozė buvo tęsiama 32 savaites.Skiriant 10/50 mg / kg per parą dozę, sumažėjo hiperaktyvumas; tyrimas tęsėsi ir po 14 -osios savaitės šis reiškinys nebebuvo pastebėtas. Raumenų koordinacijos stoka ir silpnumas buvo pastebėti iki 22 savaičių vartojant 10/100 mg / kg per parą dozę. Patologiniai anatomijos tyrimai neparodė jokių morfologinių pokyčių.

Žiurkėms, vartojančioms 10/50 ir 10/100 mg / kg per parą, sumažėjo normalus aktyvumas ir jų kūno padėtis buvo nenormali. Didesnė dozė sukėlė "per didelį seilėtekį. Sumažėjo" svorio padidėjimas. Patologiniai anatomijos tyrimai atskleidė labai nedidelę dviejų žiurkių, kurios 26 savaites vartojo 10/100 mg / kg per parą, folikulinių ląstelių hipertrofiją. Po 54 ar 106 savaičių jokių dozių histomorfologinio poveikio nenustatyta. Seilių liaukų folikulinių ląstelių hipertrofija pastebėta žiurkėms, vartojant didesnę derinio dozę trumpesnį laiką ir vartojant vien levodopą.

Teratogenezės ir dauginimosi tyrimai

Karbidopa neparodė teratogeniškumo pelėms ar triušiams, vartojantiems iki 120 mg / kg per parą dozes. 125 ir 250 mg / kg per parą dozės triušiams sukėlė levodopos vidaus organų ir skeleto apsigimimus. Vartojant karbidopos ir levodopos derinius, vartojant dozes nuo 25/250 iki 100/500 mg / kg per parą, pelėms teratogeniškumo įrodymų nebuvo, tačiau visceraliniai ir skeleto apsigimimai buvo kiekybiškai ir kokybiškai panašūs į triušius. vien levodopa. Karbidopos ir levodopos deriniai, vartojantys ne daugiau kaip 10/100 mg / kg per parą dozes, neturėjo neigiamo poveikio žiurkių patinų ar patelių reprodukcinei veiklai, taip pat palikuonių augimui ir išgyvenimui.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

SINEMET 250 mg + 25 mg tabletėsSudėtis: mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, želatinizuotas krakmolas ir indigokarminas E132.

SINEMET 100 mg + 25 mg tabletės: mikrokristalinė celiuliozė, želatinizuotas krakmolas, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, chinolino geltonasis E104.