Veikliosios medžiagos: rozuvastatinas
CRESTOR 5 mg plėvele dengtos tabletės
CRESTOR 10 mg plėvele dengtos tabletės
CRESTOR 20 mg plėvele dengtos tabletės
CRESTOR 40 mg plėvele dengtos tabletės
Indikacijos Kodėl naudojamas Crestor? Kam tai?
Crestor priklauso vaistų, vadinamų statinais, grupei.
Jums buvo paskirtas Crestor, nes:
- jūsų cholesterolio lygis yra aukštas. Tai reiškia, kad jums gresia širdies priepuolis ar insultas.
Crestor vartojamas suaugusiesiems, paaugliams ir 6 metų ir vyresniems vaikams gydyti nuo didelio cholesterolio kiekio.
Jai buvo paskirtas statinas, nes cholesterolio kiekiui koreguoti nepakanka pakeisti mitybą ir daugiau mankštintis. Vartodami Crestor, turite tęsti dietą, kad sumažintumėte cholesterolio kiekį, ir toliau sportuoti.
Arba
- Jis turi kitų veiksnių, kurie padidina širdies priepuolio, insulto ar susijusių sveikatos problemų riziką.
Širdies priepuolį, insultą ir susijusias sveikatos problemas gali sukelti liga, vadinama ateroskleroze. Aterosklerozė atsiranda dėl riebalinių nuosėdų susidarymo arterijose.
Kodėl svarbu toliau vartoti Crestor
CRESTOR vartojamas riebiųjų medžiagų, vadinamų lipidais, kiekiui kraujyje koreguoti, dažniausiai tai yra cholesterolis. Kraujyje yra įvairių tipų cholesterolio: vadinamojo „blogojo“ cholesterolio (MTL-C) ir vadinamojo „gerojo“ cholesterolio (DTL-C).
- CRESTOR gali sumažinti „blogojo“ cholesterolio kiekį ir padidinti „gerojo“ cholesterolio kiekį.
- Jis padeda organizmui blokuoti „blogojo“ cholesterolio gamybą, taip pat pagerina organizmo gebėjimą pašalinti „blogąjį“ cholesterolį iš kraujo.
Daugeliui žmonių aukštas cholesterolio kiekis neturi įtakos jų savijautai, nes nesukelia jokių simptomų. Tačiau, jei didelis cholesterolio kiekis negydomas, kraujagyslių sienelėse gali kauptis riebalai, dėl kurių jie susiaurėja.
Kartais šios susiaurėjusios kraujagyslės gali užsikimšti ir užblokuoti kraujotaką širdyje ar smegenyse, o tai gali sukelti širdies priepuolį ar insultą. Sumažinus cholesterolio kiekį, sumažėja širdies priepuolio, insulto ar susijusių sveikatos problemų rizika.
Turite toliau vartoti CRESTOR, net jei cholesterolio kiekis normalizavosi, kad šis lygis vėl nepakiltų ir nesikauptų riebalai. Tačiau nutraukę CRESTOR vartojimą, turite kreiptis į gydytoją arba jei esate nėščia.
Kontraindikacijos Kada Crestor vartoti negalima
Crestor vartoti negalima:
- jeigu kada nors buvo alerginė reakcija į Crestor ar bet kurią kitą pagalbinę medžiagą;
- jeigu esate nėščia arba maitinate krūtimi. Jei pastojote vartodama Crestor, nedelsdami nutraukite jo vartojimą ir praneškite gydytojui. Vartodamos Crestor, moterys turėtų vengti pastoti, naudodamos tinkamas kontracepcijos priemones;
- jeigu sergate kepenų liga;
- jeigu sergate sunkia inkstų liga;
- jeigu pasikartojantis ar nepaaiškinamas raumenų skausmas ar skausmas;
- jeigu vartojate ciklosporino (vartojamo, pavyzdžiui, po organų persodinimo).
Jei patekote į vieną iš aukščiau išvardytų atvejų (arba turite kokių nors abejonių), turėtumėte grįžti pas gydytoją ir jį informuoti.
Taip pat nevartokite Crestor 40 mg (didžiausios dozės):
- jeigu turite vidutinio sunkumo inkstų sutrikimų (jei abejojate, kreipkitės į gydytoją);
- jei skydliaukė neveikia tinkamai;
- jeigu jums kartojasi ar nepaaiškinami raumenų skausmai, turite asmeninių ar šeimos raumenų problemų, arba anksčiau turite raumenų problemų vartojant kitų cholesterolio kiekį mažinančių vaistų;
- jei reguliariai vartojate daug alkoholio;
- jei esate Azijos kilmės (japonų, kinų, filipiniečių, vietnamiečių, korėjiečių ir indų);
- jeigu vartojate kitų cholesterolio kiekį mažinančių vaistų, vadinamų fibratais.
Jei patekote į vieną iš aukščiau išvardytų atvejų (arba turite kokių nors abejonių), turėtumėte grįžti pas gydytoją ir jį informuoti.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Crestor
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti CRESTOR.
- jeigu turite inkstų sutrikimų;
- jeigu sergate kepenų liga;
- jeigu Jums kartojasi ar nepaaiškinami raumenų skausmai, turite asmeninių ar šeimos raumenų problemų arba anksčiau turėjote raumenų problemų vartojant kitus cholesterolio kiekį mažinančius vaistus. Nedelsdami pasakykite gydytojui, jei turite nepaaiškinamų raumenų skausmų, ypač jei kartu su negalavimu ar karščiavimu. Taip pat pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei turite nuolatinį raumenų silpnumą.
- jei reguliariai vartojate daug alkoholio;
- jei skydliaukė neveikia tinkamai;
- jeigu vartojate kitų cholesterolio kiekį mažinančių vaistų, vadinamų fibratais. Atidžiai perskaitykite šį lapelį, net jei anksčiau vartojote kitų vaistų nuo didelio cholesterolio kiekio;
- jei vartojate vaistų, skirtų ŽIV infekcijoms gydyti, pvz., ritonavirą su lopinaviru ir (arba) atazanaviru, perskaitykite skyrių „Kiti vaistai ir CRESTOR“;
- Jei vartojate antibiotikų, kurių sudėtyje yra fuzido rūgšties, perskaitykite skyrių „Kiti vaistai ir Crestor“.
Vaikai ir paaugliai
- jei pacientas yra jaunesnis nei 6 metų: Crestor negalima skirti jaunesniems nei 6 metų vaikams.
- jei pacientas yra jaunesnis nei 18 metų: Crestor 40 mg tabletės netinka vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų.
- jei esate vyresnis nei 70 metų (gydytojas turi pasirinkti jums tinkamą pradinę dozę);
- jeigu sergate sunkiu kvėpavimo nepakankamumu.
- jei esate Azijos kilmės (japonų, kinų, filipiniečių, vietnamiečių, korėjiečių ir indų). Gydytojas turi pasirinkti jums tinkamą pradinę dozę.
Jei pateksite į vieną iš aukščiau išvardytų atvejų (arba nesate tikri):
- nevartokite Crestor 40 mg (didžiausios dozės) ir pasitarkite su gydytoju arba vaistininku prieš pradėdami vartoti bet kokio stiprumo Crestor.
Nedideliam skaičiui žmonių statinai gali turėti neigiamą poveikį kepenims, o tai galima nustatyti atlikus paprastą tyrimą, kurio metu nustatomas padidėjęs kepenų fermentų kiekis kraujyje. Dėl šios priežasties gydytojas paprašys atlikti šį tyrimą (kepenų tyrimas funkcija), prieš gydymą Crestor ir jo metu.
Kol esate gydomas šiuo vaistu, gydytojas atidžiai patikrins, ar nesergate cukriniu diabetu, ar nekyla pavojus susirgti diabetu. Jums yra rizika susirgti diabetu, jei turite aukštą cukraus ir riebalų kiekį kraujyje, jei turite antsvorio ir turite aukštą kraujospūdį.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Crestor poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Pasakykite gydytojui, jei vartojate kurį nors iš šių vaistų: ciklosporiną (vartojamą, pavyzdžiui, po organų persodinimo), varfariną ar klopidogrelį (ar bet kurį kitą kraują skystinantį vaistą), fibratus (pvz., Gemfibrozilą, fenofibratą) ar bet kurį kitą vaistą. vartojamas cholesterolio kiekiui mažinti (pvz., ezetimibo), vaistais nuo virškinimo sutrikimų (vartojami skrandžio rūgštims neutralizuoti), eritromicinu (antibiotiku), fuzido rūgštimi (antibiotikas - perskaitykite skyrių „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“), geriamuosius kontraceptikus (tabletes), hormonus pakaitinė terapija arba ritonaviras su lopinaviru ir (arba) atazanaviru (vartojamas ŽIV infekcijoms gydyti - žr. „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“). Crestor gali pakeisti šių vaistų poveikį arba pakeisti šiuos vaistus.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nevartokite Crestor, jei esate nėščia ar maitinate krūtimi. Jei pastojote vartodama Crestor, turite nedelsiant nutraukti jo vartojimą ir pranešti gydytojui.
Gydydamos Crestor, moterys turėtų vengti pastoti, naudodamos tinkamas kontracepcijos priemones.
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Dauguma žmonių gali vairuoti automobilius ir valdyti mechanizmus vartodami Crestor - tai neturi įtakos jų gebėjimui vairuoti automobilius ir valdyti mechanizmus. Tačiau kai kurie žmonės gali svaigti vartodami Crestor. Jei svaigsta galva, prieš vairuodami ar valdydami pasitarkite su gydytoju. mašinos.
CRESTOR sudėtyje yra laktozės.
Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių (laktozės ar pieno cukraus), prieš pradėdami vartoti Crestor pasitarkite su gydytoju. Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą rasite „Pakuotės turinys ir kita informacija“.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Crestor: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Įprasta dozė suaugusiesiems
Jei vartojate Crestor dėl didelio cholesterolio kiekio:
Pradinė dozė
Gydymą Crestor reikia pradėti nuo 5 mg arba 10 mg dozės, net jei anksčiau vartojote didesnę dozę kartu su kitais statinais. Pradinės dozės pasirinkimas priklauso nuo:
- Jūsų cholesterolio lygis;
- širdies priepuolio ar insulto rizikos lygis;
- galimi veiksniai, dėl kurių galite būti jautresni galimam nepageidaujamam poveikiui.
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, kuri pradinė Crestor dozė jums tinka.
Gydytojas gali nuspręsti skirti mažesnę dozę (5 mg), jei:
- yra Azijos kilmės (japonų, kinų, filipiniečių, vietnamiečių, korėjiečių ir indų);
- yra daugiau nei 70 metų;
- turite vidutinio sunkumo inkstų sutrikimų;
- Jums gresia raumenų skausmai (miopatija).
Padidinkite dozę ir didžiausią paros dozę
Gydytojas gali nuspręsti padidinti dozę. Visa tai, kad būtų galima nustatyti Jums tinkamiausią dozę Jei pradėsite nuo 5 mg dozės, gydytojas gali nuspręsti padvigubinti dozę iki 10 mg, vėliau - iki 20 mg ir, jei reikia, iki 40 mg. Jei pradėsite vartoti 10 mg, gydytojas prireikus gali nuspręsti šią dozę padvigubinti iki 20 mg, o vėliau - iki 40 mg. Tarp vienos ir kitos dozės koregavimo turi būti 4 savaičių pertrauka.
Didžiausia Crestor paros dozė yra 40 mg. Jis skiriamas tik pacientams, kuriems yra didelis cholesterolio kiekis ir yra didelė širdies priepuolio ar insulto rizika, kurių cholesterolio kiekis nepakankamai sumažėjo vartojant 20 mg dozę.
Jei vartojate Crestor, kad sumažintumėte širdies priepuolio, insulto ar susijusių sveikatos sutrikimų riziką:
Rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą. Tačiau gydytojas gali nuspręsti vartoti mažesnę dozę, jei turite kokių nors iš aukščiau išvardytų rizikos veiksnių.
Įprasta dozė vaikams nuo 6 iki 17 metų
Įprasta pradinė dozė yra 5 mg. Gydytojas gali padidinti dozę, kol Crestor stiprumas jums labiausiai tinka. Didžiausia Crestor paros dozė yra 10 mg vaikams nuo 6 iki 9 metų ir 20 mg vaikams nuo 10 iki 17 metų. Dozę reikia gerti vieną kartą per parą. Vaikams Crestor 40 mg tablečių vartoti negalima.
Tablečių vartojimas
Nurykite visą tabletę, užsigerdami vandeniu.
Crestor reikia vartoti vieną kartą per parą. Crestor galima vartoti bet kuriuo paros metu valgant arba nevalgius.
Stenkitės gerti tabletes maždaug tuo pačiu laiku kiekvieną dieną, tai gali padėti nepamiršti jų išgerti.
Periodiškas cholesterolio kiekio tikrinimas
Svarbu grįžti pas gydytoją, kad jis periodiškai patikrintų cholesterolio kiekį, kad įsitikintų, jog cholesterolis pasiekė ir palaiko reikiamą lygį. Gydytojas gali nuspręsti padidinti dozę, kol gausite Jums tinkamą Crestor kiekį.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Crestor dozę
Pavartojus per didelę Crestor dozę
Kreipkitės į gydytoją arba artimiausią ligoninę konsultacijai. Jei vykstate į ligoninę ar gydotės dėl kitos būklės, pasakykite ligoninės gydytojui, kad vartojate Crestor.
Pamiršus pavartoti Crestor
Nesijaudinkite, tiesiog išgerkite kitą dozę įprastu laiku. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Crestor
Pasakykite gydytojui, jei ketinate nutraukti Crestor vartojimą.
Nustojus vartoti Crestor, cholesterolio kiekis gali vėl pakilti.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Crestor šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Svarbu žinoti, kuris iš šių šalutinių poveikių gali pasireikšti. Paprastai jie yra lengvi ir išnyksta per trumpą laiką.
Nustokite vartoti Crestor ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei atsiranda bet kuri iš šių alerginių reakcijų:
- pasunkėjęs kvėpavimas, su veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimu arba be jo;
- veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimas, dėl kurio gali būti sunku ryti;
- stiprus odos niežėjimas (su iškilusiais gumbeliais).
Be to, nutraukite Crestor vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei jaučiate neįprastus raumenų skausmus ar skausmus, kurie trunka ilgiau nei galite tikėtis. Raumenų simptomai vaikams ir paaugliams pasireiškia dažniau nei paaugliams. Kaip ir vartojant kitus statinus, labai nedaug žmonių patyrė šalutinį poveikį raumenims ir retai jie išsivystė į potencialiai mirtiną raumenų pažeidimo ligą, vadinamą rabdomiolize.
Dažnas galimas šalutinis poveikis (gali pasireikšti nuo 1 iki 10 iki 1 iš 100 pacientų)
- galvos skausmas
- skrandžio skausmas
- vidurių užkietėjimas
- bloga savijauta
- raumenų skausmas
- silpnumo jausmas
- galvos svaigimas
- padidėjęs baltymų kiekis šlapime - paprastai šios vertės normalizuojasi savaime, nenutraukiant Crestor vartojimo (tik Crestor 40 mg)
- diabetas. Tai didesnė tikimybė, jei turite aukštą cukraus ir riebalų kiekį kraujyje, turite antsvorio ir turite aukštą kraujospūdį. Gydytojas, vartodamas šį vaistą, jus stebės.
Nedažnas galimas šalutinis poveikis (gali pasireikšti nuo 1 iki 100 iki 1 iš 1000 pacientų)
- bėrimas, niežulys ir kitos odos reakcijos
- padidėjęs baltymų kiekis šlapime - paprastai jie normalizuojasi savaime, nereikia nutraukti gydymo Crestor (tik Crestor 5-10 mg ir 20 mg).
Retas galimas šalutinis poveikis (gali pasireikšti nuo 1 iki 1 000 iki 1 iš 10 000 pacientų)
- sunkios alerginės reakcijos - požymiai yra veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimas, rijimo ir kvėpavimo pasunkėjimas, stiprus odos niežėjimas (su iškilusiais ašimis). Jei įtariate alerginę reakciją, nutraukite Crestor vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją
- suaugusiųjų raumenų pažeidimas - atsargumo sumetimais nutraukite Crestor vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei turite neįprastų raumenų skausmų ar skausmų, kurie tęsiasi ilgiau, nei tikėjotės
- stiprus skrandžio skausmas (kasos uždegimas)
- padidėjęs kepenų fermentų kiekis kraujyje.
Labai retas galimas šalutinis poveikis (gali pasireikšti mažiau kaip 1 iš 10 000 pacientų)
- gelta (odos ir akių pageltimas)
- hepatitas („kepenų uždegimas“)
- kraujo pėdsakai šlapime
- rankų ir kojų nervų pažeidimas (tirpimas)
- articoliniai skausmai
- atminties praradimas.
- vyrų krūtų padidėjimas (ginekomastija).
Nežinomo dažnio šalutinis poveikis gali būti:
- viduriavimas (laisvos išmatos);
- Stivenso-Džonsono sindromas (pasireiškia pūslėmis ant odos, burnos, akių ir lytinių organų).
- Kosulys;
- Dusulys;
- Edema (patinimas);
- Miego sutrikimai, įskaitant nemigą ir košmarus;
- Seksualinės problemos
- Depresija;
- Kvėpavimo sutrikimai, įskaitant nuolatinį kosulį ir (arba) dusulį ar karščiavimą.
- Sausgyslės trauma
- Nuolatinis raumenų silpnumas
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
- Lizdinės plokštelės: laikyti žemesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
- Talpyklos: Laikyti žemesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Buteliuką laikyti sandariai uždarytą, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
- Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
- Ant dėžutės / lizdinės plokštelės / etiketės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
- Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Pakuotės turinys ir kita informacija
Crestor sudėtis
Veiklioji Crestor medžiaga yra rozuvastatinas. Crestor plėvele dengtose tabletėse yra rozuvastatino kalcio druskos, atitinkančios 5 mg, 10 mg, 20 mg arba 40 mg rozuvastatino
Pagalbinės medžiagos yra laktozė monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, kalcio fosfatas, krospovidonas, magnio stearatas, hipromeliozė, triacetinas, titano dioksidas (E171). Crestor 10 mg, 20 mg ir 40 mg plėvele dengtose tabletėse taip pat yra raudonojo geležies oksido (E172). Crestor 5 mg plėvele dengtose tabletėse taip pat yra geltonojo geležies oksido (E172).
Crestor išvaizda ir kiekis pakuotėje
Crestor tiekiamas lizdinėse plokštelėse, kuriose yra 7, 14, 15, 20, 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 98 ir 100 tablečių, ir plastikiniuose induose, kuriuose yra 30 ir 100 tablečių.
Ne visų dydžių pakuotės gali būti parduodamos visose šalyse. Crestor tiekiamas keturių stiprumų tabletėmis:
Crestor 5 mg plėvele dengtos, geltonos, apvalios tabletės, kurių vienoje pusėje yra užrašas „ZD4522“ ir „5“, o kitoje-lygi.
Crestor 10 mg plėvele dengtos tabletės, rausvos, apvalios, vienoje pusėje pažymėtos „ZD4522“ ir „10“, o kitoje-lygios.
Crestor 20 mg plėvele dengtos tabletės, rausvos, apvalios, vienoje pusėje pažymėtos „ZD4522“ ir „20“, o kitoje-lygios.
Crestor 40 mg plėvele dengtos, rausvos, ovalios tabletės, kurių vienoje pusėje yra užrašas „ZD4522“ ir „40“, o kitoje-lygi.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
„CRESTOR“ TABLETĖS, Dengtos plėvele
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
5 mg:
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 5 mg rozuvastatino (rozuvastatino kalcio druskos pavidalu). Kiekvienoje tabletėje yra 94,88 mg laktozės monohidrato.
10 mg:
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 10 mg rozuvastatino (rozuvastatino kalcio druskos pavidalu). Kiekvienoje tabletėje yra 91,3 mg laktozės monohidrato.
20 mg:
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 20 mg rozuvastatino (rozuvastatino kalcio druskos pavidalu). Kiekvienoje tabletėje yra 182,6 mg laktozės monohidrato.
40 mg:
Kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 40 mg rozuvastatino (rozuvastatino kalcio druskos pavidalu). Kiekvienoje tabletėje yra 168,32 mg laktozės monohidrato.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
5 mg: plėvele dengtos tabletės
Apvali, geltona tabletė, kurios vienoje pusėje įspausta „ZD4522“ ir „5“, o kitoje - lygi.
10 mg: plėvele dengtos tabletės
Apvali, rausvos spalvos tabletė, kurios vienoje pusėje yra užrašas „ZD4522“ ir „10“, o kitoje - lygi.
20 mg: plėvele dengtos tabletės
Apvali, rausvos spalvos tabletė, kurios vienoje pusėje yra užrašas „ZD4522“ ir „20“, o kitoje - lygi.
40 mg: plėvele dengtos tabletės
Rožinė, ovalo formos tabletė, kurios vienoje pusėje yra užrašas „ZD4522“, o kitoje-„40“.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Hipercholesterolemijos gydymas
Suaugusiesiems, paaugliams ir 6 metų ir vyresniems vaikams, kuriems yra pirminė hipercholesterolemija (IIa tipas, įskaitant heterozigotinę šeiminę hipercholesterolemiją) arba mišri dislipidemija (IIb tipas) be dietos, kai atsakas į pastarąjį ir kitus nefarmakologinius gydymo būdus (pvz., Fizinius pratimus, svorio netekimas) yra nepakankamas.
Homozigotinė šeiminė hipercholesterolemija, be dietos ir kitų lipidų kiekį mažinančių gydymo priemonių (pvz., MTL aferezės) arba kai toks gydymas netinka.
Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų prevencija
Didelių kardiovaskulinių reiškinių prevencija pacientams, kuriems, kaip manoma, yra didelė pirmojo širdies ir kraujagyslių reiškinių rizika (žr. 5.1 skyrių), papildant kitų rizikos veiksnių korekciją.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Prieš pradedant gydymą, pacientui turi būti taikoma standartinė hipolipidinė dieta, kurios taip pat reikia laikytis gydymo metu. Dozė turi būti parenkama atsižvelgiant į gydymo tikslus ir paciento atsaką, naudojant šiuo metu taikomas gydymo gaires.
Crestor galima duoti bet kuriuo paros metu, valgio metu arba nevalgius.
Hipercholesterolemijos gydymas
Rekomenduojama pradinė dozė yra 5 arba 10 mg vieną kartą per parą tiek pacientams, kurie anksčiau nebuvo gydyti statinais, tiek tiems, kurie anksčiau buvo gydomi kitais HMG-CoA reduktazės inhibitoriais. Renkantis pradinę dozę, reikia atsižvelgti į individualų cholesterolio kiekį ir būsimą širdies ir kraujagyslių sistemos riziką, taip pat į galimų nepageidaujamų reakcijų riziką (žr. Jei reikia, po 4 savaičių galima koreguoti didesnę dozę (žr. 5.1 skyrių).
Atsižvelgiant į tai, kad nepageidaujamų reakcijų padaugėjo vartojant 40 mg dozę, palyginti su mažesnėmis dozėmis (žr. 4.8 skyrių), pereiti prie didžiausios 40 mg dozės reikia tik tiems pacientams, kuriems yra sunki didelės rizikos širdies ir kraujagyslių hipercholesterolemija (ypač sergančių šeimos hipercholesterolemija), kuriems 20 mg dozė nepasiekė nustatytų terapinių tikslų ir dėl kurių bus periodiškai tikrinama (žr. 4.4 skyrių). Vartojant 40 mg, rekomenduojama specialisto priežiūra.
Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų prevencija
Širdies ir kraujagyslių sutrikimų rizikos mažinimo tyrime buvo vartojama 20 mg paros dozė (žr. 5.1 skyrių).
Vaikų populiacija
Vaikų vartojimą turėtų prižiūrėti tik specialistas.
Vaikai ir paaugliai nuo 6 iki 17 metų (Tannerio stadija)
Vaikams ir paaugliams, sergantiems heterozigotine šeimine hipercholesterolemija, dozė pradinis paprastai yra 5 mg per parą.
• 6–9 metų vaikams, sergantiems heterozigotine šeimine hipercholesterolemija, įprastinė dozė yra 5–10 mg per burną vieną kartą per parą.Didesnių nei 10 mg dozių saugumas ir veiksmingumas šiai populiacijai netirtas.
• 10–17 metų vaikams, sergantiems heterozigotine šeimine hipercholesterolemija, įprastinė dozė yra 5–20 mg per burną vieną kartą per parą.Didesnių nei 20 mg dozių saugumas ir veiksmingumas šiai populiacijai netirtas.
Dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į individualų vaikų reakciją ir toleravimą, kaip nurodyta vaikų gydymo rekomendacijose (žr. 4.4 skyrių). Prieš pradedant gydymą rozuvastatinu, vaikai ir paaugliai turi laikytis įprastos dietos, kad sumažėtų cholesterolio kiekis; šios dietos reikia tęsti vartojant rozuvastatiną.
Vaikų, sergančių homozigotine šeimine hipercholesterolemija, patirtis apsiriboja nedideliu 8–17 metų vaikų skaičiumi.
40 mg tabletės netinka vartoti vaikams.
Vaikai iki 6 metų amžiaus
Vartojimo saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 6 metų netirtas. Todėl Crestor nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 6 metų vaikams.
Vartojimas senyviems pacientams
Vyresniems kaip 70 metų pacientams rekomenduojama pradinė dozė yra 5 mg (žr. 4.4 skyrių).
Kitos dozės koreguoti nereikia atsižvelgiant į amžių.
Dozavimas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas)
Dozavimas pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Tiriamiesiems, kurių Child-Pugh rodikliai buvo ≤ 7, nepastebėta „padidėjusios sisteminės rozuvastatino ekspozicijos, tačiau tai buvo pastebėta asmenims, kurių Child-Pugh rodikliai buvo 8 ir 9 (žr. 5.2 skyrių). Šiems pacientams reikia įvertinti jų funkciją. Tiriamųjų, kurių Child-Pugh balai> 9, patirties nėra. Crestor draudžiama vartoti pacientams, sergantiems aktyvia kepenų liga (žr. 4.3 skyrių).
Etniškumas
Azijos pacientams buvo pastebėta padidėjusi sisteminė ekspozicija (žr. 4.3, 4.4 ir 5.2 skyrius). Šiems pacientams rekomenduojama pradinė dozė yra 5 mg.
40 mg dozė Azijos pacientams draudžiama.
Genetiniai polimorfizmai
Yra žinoma, kad tam tikri genetinių polimorfizmų tipai padidina rozuvastatino ekspoziciją (žr. 5.2 skyrių). Pacientams, kuriems yra šių specifinių polimorfizmų tipų, rekomenduojama mažesnė Crestor paros dozė.
Dozavimas pacientams, turintiems polinkį į miopatiją
Rekomenduojama pradinė dozė pacientams, turintiems miopatiją lemiančių veiksnių, yra 5 mg (žr. 4.4 skyrių).
Kai kuriems iš šių pacientų 40 mg dozė draudžiama (žr. 4.3 skyrių).
Kartu vartojama terapija
Rosuvastatinas yra įvairių transportuojančių baltymų (pvz., OATP1B1 ir BCRP) substratas. Miopatijos (įskaitant rabdomiolizę) rizika padidėja, kai Crestor skiriamas kartu su tam tikrais vaistiniais preparatais, kurie dėl sąveikos su šiais baltymų nešikliais gali padidinti rozuvastatino koncentraciją plazmoje (pvz., Ciklosporiną ir tam tikrus proteazės inhibitorius, įskaitant ritonaviro derinius su atazanaviru, lopinaviru, ir (arba) tipranaviro; žr. 4.4 ir 4.5 skyrius). Jei įmanoma, reikia apsvarstyti alternatyvių vaistų vartojimą ir, jei reikia, laikinai nutraukti gydymą Crestor. Tais atvejais, kai šių vaistinių preparatų kartu su Crestor vartoti neįmanoma, reikia atidžiai apsvarstyti kartu vartojamo gydymo ir Crestor dozės koregavimo naudą ir riziką (žr. 4.5 skyrių).
04.3 Kontraindikacijos
Crestor draudžiama:
• pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas rozuvastatinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai;
• pacientams, sergantiems aktyvia kepenų liga, įskaitant nepaaiškinamą, nuolatinį transaminazių koncentracijos serume padidėjimą ir bet kokį transaminazių padidėjimą serume daugiau nei 3 kartus viršijantį viršutinę normos ribą (VNR);
• pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas)
• sergantiems miopatija;
• pacientams, kartu gydomiems ciklosporinu;
• nėštumo ir žindymo laikotarpiu bei vaisingo amžiaus moterims, kurios nenaudoja tinkamų kontracepcijos priemonių.
40 mg dozė draudžiama pacientams, turintiems miopatiją / rabdomiolizę lemiančių veiksnių. Šie veiksniai apima:
• vidutinio sunkumo inkstų pažeidimas (kreatinino klirensas)
• hipotirozė;
• paveldima raumenų liga asmeninė ar šeimos istorija;
• ankstesnis raumenų toksiškumas vartojant kitus HMG-CoA reduktazės inhibitorius ar fibratus;
• piktnaudžiavimas alkoholiu;
• būklės, dėl kurių gali padidėti vaisto koncentracija plazmoje;
• Azijos pacientai;
• kartu vartoti fibratus;
(žr. 4.4, 4.5 ir 5.2 skyrius).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Poveikis inkstams
Pacientams, gydytiems didelėmis Crestor dozėmis, ypač vartojant 40 mg, buvo pastebėta proteinurija, daugiausia vamzdinė, nustatyta matuoklio testu ir daugeliu atvejų buvo laikina ir protarpinė. Proteinurija neprognozavo ūminio ar progresuojančio inkstų pažeidimo (žr. 4.8 skyrių). Po vaistinio preparato patekimo į rinką sunkių inkstų reiškinių dažnis yra didesnis vartojant 40 mg dozę. Pacientams, gydomiems 40 mg doze, reikia reguliariai stebėti inkstų funkciją.
Poveikis skeleto raumenims
Crestor gydomiems pacientams poveikis skeleto raumenims, pvz. mialgija, miopatija ir retai rabdomiolizė. Gauta pranešimų apie labai retus rabdomiolizės atvejus, kai ezetimibą vartojama kartu su kitais HMG-CoA reduktazės inhibitoriais. Negalima atmesti farmakodinaminės sąveikos (žr. 4.5 skyrių), todėl šį derinį rekomenduojama vartoti atsargiai.
Po vaistinio preparato patekimo į rinką, kaip ir kitų HMG-CoA reduktazės inhibitorių atveju, su Crestor susijusios rabdomiolizės dažnis yra didesnis vartojant 40 mg dozę.
Kreatinkinazės tyrimas
Kreatino kinazės (CK) dozės negalima matuoti po sunkaus fizinio krūvio arba esant galimai kitai CK padidėjimo priežastiai, kuri gali sutrikdyti rezultato aiškinimą. Jei CK koncentracija yra gerokai padidėjusi prieš pradedant gydymą (> 5xULN), patvirtinamasis tyrimas turėtų būti atliktas per 5–7 dienas. Jei šis tyrimas patvirtina pradinį CK> 5xLN, gydymo pradėti negalima.
Prieš gydymą
Crestor, kaip ir kitus HMG-CoA reduktazės inhibitorius, reikia skirti atsargiai pacientams, turintiems miopatijos / rabdomiolizės veiksnių. Tokie veiksniai apima:
• sutrikusi inkstų funkcija;
• hipotirozė;
• paveldima raumenų liga asmeninė ar šeimos istorija;
• ankstesnis raumenų toksiškumas vartojant kitus HMG-CoA reduktazės inhibitorius ar fibratus;
• piktnaudžiavimas alkoholiu;
• amžius> 70 metų;
• atvejai, kai gali padidėti koncentracija plazmoje (žr. 4.2, 4.5 ir 5.2 skyrius);
• kartu vartojant fibratų.
Šiems pacientams reikia apsvarstyti su gydymu susijusią riziką, atsižvelgiant į galimą naudą, ir rekomenduojama klinikinė stebėsena. Jei CK koncentracija pradžioje yra žymiai padidėjusi (> 5 kartus didesnė už normą), gydymo pradėti negalima.
Gydymo metu
Pacientų reikia paprašyti nedelsiant pranešti apie nepaaiškinamą raumenų skausmą, silpnumą ar mėšlungį, ypač jei jie susiję su negalavimu ar karščiavimu. Šiems pacientams reikia išmatuoti CK lygį. Gydymą reikia nutraukti, jei labai padidėja CK (> 5xULN) arba jei raumenų simptomai yra sunkūs ir sukelia kasdienį diskomfortą (net jei CK lygis yra ≤ 5xULN). Jei simptomai išnyksta ir CK lygis normalizuojasi, reikia vėl persvarstyti gydymą Crestor ar kitais HMG-CoA reduktazės inhibitoriais, naudojant mažiausią dozę ir atidžiai prižiūrint gydytojui.
Besimptomiams pacientams įprastas CK lygio stebėjimas nereikalingas. Labai retai buvo pranešta apie imuninės sistemos sukeltą nekrozuojančią miopatiją (IMNM) gydymo statinais metu arba po jo, įskaitant rozuvastatiną. IMNM kliniškai būdingas proksimalinis raumenų silpnumas ir padidėjęs kreatinkinazės kiekis serume, kuris išlieka, nepaisant gydymo statinais nutraukimo.
Kartu vartojant Crestor ir kitus vaistus nedaugeliui klinikinių tyrimų metu gydytų pacientų, skeleto raumenų poveikio nepadidėjo. Tačiau pacientams, gydomiems kitais HMG-CoA reduktazės inhibitoriais, vartojamais kartu su skaidulų rūgšties dariniais, įskaitant gemfibrozilą, ciklosporiną, nikotino rūgštį, azolinius priešgrybelinius vaistus, proteazės inhibitorius ir makrolidų grupės antibiotikus, padidėjo miozito ir miopatijos dažnis. Gemfibrozilis padidina miopatijos riziką, kai jis vartojamas kartu su tam tikrais HMG-CoA reduktazės inhibitoriais. Todėl nerekomenduojama vartoti Crestor ir gemfibrozilo. Kombinuoto Crestor vartojimo su fibratais ar niacinu nauda, atsižvelgiant į tolesnius lipidų kiekio pokyčius, turi būti kruopščiai pasverta, atsižvelgiant į galimą pavojų, kurį gali sukelti tokie deriniai. 40 mg dozės vartoti kartu su fibratais draudžiama (žr. 4.5 ir 4.8 skyrius) ).
Vartoti kartu su rozuvastatinu ir fuzido rūgštimi nerekomenduojama .. Buvo pranešta apie rabdomiolizės atvejus (įskaitant kai kuriuos mirties atvejus) pacientams, gydytiems šiuo deriniu (žr. 4.5 skyrių).
Crestor negalima vartoti pacientams, kuriems yra ūminė, sunki būklė, galinti rodyti miopatiją arba lemianti inkstų nepakankamumo vystymąsi po rabdomiolizės (pvz., Sepsis, hipotenzija, didelė operacija, trauma, sunkūs medžiagų apykaitos, endokrininės sistemos ir elektrolitų sutrikimai ar nekontroliuojami traukuliai).
Poveikis kepenims
Crestor, kaip ir kitus HMG-CoA reduktazės inhibitorius, reikia vartoti atsargiai pacientams, kurie vartoja per daug alkoholio ir (arba) sirgo kepenų liga. Prieš pradedant gydymą rekomenduojama atlikti kepenų funkcijos tyrimus ir pakartoti 3 mėnesius nuo gydymo pradžios. Jei transaminazių koncentracija serume yra daugiau nei 3 kartus didesnė už viršutinę normos ribą, gydymą reikia nutraukti arba dozę sumažinti. po vaistinio preparato patekimo į rinką, vartojant 40 mg dozę, sunkių kepenų reiškinių (daugiausia „padidėjusių kepenų transaminazių aktyvumas“) dažnis yra didesnis.
Pacientams, sergantiems antrine hipercholesterolemija, kurią sukelia hipotirozė ar nefrozinis sindromas, prieš pradedant gydymą Crestor, reikia gydyti pagrindinę ligą.
Etniškumas
Farmakokinetikos tyrimai parodė didesnę ekspoziciją Azijos žmonėms, palyginti su baltaodžiais (žr. 4.2, 4.3 ir 5.2 skyrius).
Proteazės inhibitoriai
Sisteminė rozuvastatino ekspozicija padidėjo asmenims, gydomiems rozuvastatinu kartu su keliais proteazės inhibitoriais kartu su ritonaviru. Tiek lipidų mažinimo nauda vartojant Crestor ŽIV infekuotiems pacientams, gydytiems proteazės inhibitoriais, tiek ir galimybė padidinti rozuvastatino koncentraciją pradedant gydymą Crestor arba didinant jo dozę pacientams, gydomiems proteazės inhibitoriais. Nerekomenduojama vartoti kartu su proteazės inhibitoriais, nebent Crestor dozė yra tinkama (žr. 4.2 ir 4.5 skyrius).
Laktozės netoleravimas
Šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas - galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės / galaktozės malabsorbcija.
Intersticinė plaučių liga
Buvo pranešta apie išimtinius intersticinės plaučių ligos atvejus vartojant kai kuriuos statinus, ypač ilgalaikio gydymo metu (žr. 4.8 skyrių). Tai gali pasireikšti dusulys, neproduktyvus kosulys ir bendros sveikatos pablogėjimas (nuovargis, svorio kritimas ir karščiavimas). Jei pacientui įtariama intersticinė plaučių liga, gydymą statinais reikia nutraukti.
Cukrinis diabetas
Kai kurie įrodymai rodo, kad statinai, kaip klasės poveikis, padidina gliukozės kiekį kraujyje ir kai kuriems pacientams, kuriems yra didelė diabeto išsivystymo rizika, gali sukelti hiperglikemijos lygį, todėl tinkamas gydymas nuo diabeto. Tačiau šią riziką nusveria sumažėjusi kraujagyslių rizika vartojant statinus, todėl ji neturėtų būti priežastis nutraukti gydymą. Rizikos grupės pacientai (gliukozės kiekis nevalgius 5,6–6,9 mmol / l, KMI> 30 kg / m2, padidėjęs) trigliceridų kiekį, hipertenziją) reikia stebėti tiek klinikiniu, tiek biocheminiu būdu pagal nacionalines gaires.
JUPITER tyrimo metu bendras dažnis buvo 2,8% rozuvastatino grupėje ir 2,3% placebo grupėje, daugiausia pacientams, kurių gliukozės kiekis nevalgius buvo 5,6–6,9 mmol / l.
Vaikų populiacija
6–17 metų vaikų, gydytų rozuvastatinu, linijinio augimo (ūgio), svorio, kūno masės indekso (KMI) ir antrinių lytinio brendimo charakteristikų įvertinimas pagal Tannerio stadijas ribojamas dvejus metus. gydymo metų, poveikio augimui, kūno svoriui, kūno masės indeksui ar lytiniam brendimui nepastebėta (žr. 5.1 skyrių).
Klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo vaikai ir paaugliai, 52 savaites gydomi rozuvastatinu, metu po pratimo ar padidėjusio fizinio aktyvumo kreatinkinazės (KK) padidėjimas> 10 kartų viršijo viršutinę normos ribą ir raumenų simptomai buvo pastebėti dažniau nei buvo pranešta suaugusiesiems (žr. 4.8 skyrių).
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Kartu vartojamų vaistinių preparatų poveikis rozuvastatinui
Baltymų pernešėjų inhibitoriai: rozuvastatinas yra tam tikrų baltymų pernešėjų, įskaitant kepenų įsisavinimo pernešėją OATP1B1 ir išleidimo transporterį BCRP, substratas. Crestor vartojant kartu su vaistiniais preparatais, kurie yra šių baltymų nešėjų inhibitoriai, gali padidėti rozuvastatino koncentracija plazmoje ir padidėti miopatijos rizika (žr. 4.2, 4.4 ir 4.5 skyrius).
CiklosporinasRosuvastatino AUC reikšmės vidutiniškai buvo 7 kartus didesnės nei tos, kurios buvo pastebėtos sveikiems savanoriams kartu vartojant Crestor ir ciklosporiną (žr. 1 lentelę). Crestor draudžiama vartoti pacientams, kurie kartu gydomi ciklosporinu (žr. 4.3 skyrių). Kartu vartojamas Crestor ir ciklosporinas neturėjo įtakos ciklosporino koncentracijai plazmoje.
Proteazės inhibitoriaiNors tikslus sąveikos mechanizmas nežinomas, kartu vartojant proteazės inhibitorius, gali labai padidėti rozuvastatino ekspozicija (žr. 1 lentelę). Pavyzdžiui, farmakokinetikos tyrime sveikiems savanoriams kartu skiriant 10 mg rozuvastatino ir dviejų proteazės inhibitorių (300 mg atazanaviro / 100 mg ritonaviro) derinio, padidėjimas buvo atitinkamai maždaug tris kartus ir septynis kartus didesnis. rozuvastatino AUC ir C
Gemfibrozilis ir kiti lipidus mažinantys preparatai: kartu vartojant Crestor ir gemfibrozilį, rozuvastatino Cmax ir AUC padidėjo 2 kartus (žr. 4.4 skyrių).
Remiantis duomenimis, gautais atliekant specifinius sąveikos tyrimus, tinkamos farmakokinetinės sąveikos su fenofibratu nesitikima, tačiau gali atsirasti farmakodinaminė sąveika. Gemfibrozilis, fenofibratas, kiti fibratai ir lipidų kiekį mažinančios (1 g ar daugiau) dozės niacino (nikotino rūgšties) padidina miopatijos riziką vartojant kartu su HMG-CoA reduktazės inhibitoriais, galbūt todėl, kad jie gali sukelti miopatiją net tada, kai duodamas vienas. 40 mg dozės vartoti kartu su fibratais draudžiama (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius). Šie pacientai taip pat turi pradėti gydymą 5 mg doze.
Ezetimibas: kartu vartojant 10 mg Crestor ir 10 mg ezetimibo, hipercholesterolemija sergantiems asmenims rozuvastatino AUC padidėjo 1,2 karto (1 lentelė). „Crestor ir ezetimibo farmakodinaminės sąveikos nepageidaujamo poveikio atžvilgiu negalima atmesti (žr. 4.4 skyrių).
Antacidiniai vaistai: kartu vartojant Crestor ir antacidinių medžiagų suspensiją, kurioje yra aliuminio ir magnio hidroksido, rozuvastatino koncentracija plazmoje sumažėjo maždaug 50%. Šis poveikis susilpnėjo skiriant antacidinių preparatų praėjus dviem valandoms po Crestor vartojimo. Šios sąveikos klinikinė reikšmė netirta.
Eritromicinas: kartu vartojant Crestor ir eritromiciną, rozuvastatino AUC sumažėjo 20%, o Cmax - 30%. Šią sąveiką gali sukelti padidėjęs žarnyno judrumas, kurį sukelia eritromicinas.
Citochromo P450 fermentai: atliktų tyrimų rezultatai in vitro Ir in vivo rodo, kad rozuvastatinas nėra nei citochromo P450 izofermentų inhibitorius, nei induktorius. Be to, rozuvastatinas nėra geras šių izofermentų substratas. Todėl sąveika su vaistiniais preparatais, atsirandanti dėl citochromo P450 metabolizmo, nėra tikėtina.
Kliniškai reikšmingos rozuvastatino ir flukonazolo (CYP2C9 ir CYP3A4 inhibitoriaus) ar ketokonazolo (CYP2A6 ir CYP3A4 inhibitoriaus) sąveikos nepastebėta.
Sąveika, dėl kurios reikia koreguoti rozuvastatino dozę (taip pat žr. 1 lentelę). Kai Crestor reikia vartoti kartu su kitais vaistiniais preparatais, kurie, kaip žinoma, didina rozuvastatino ekspoziciją, reikia koreguoti Crestor dozes. Jei numatoma, pradėkite nuo 5 Crestor mg paros dozės. ekspozicijos padidėjimas (AUC) yra maždaug 2 kartus ar didesnis.Didžiausia Crestor paros dozė turi būti pakoreguota taip, kad laukiama rozuvastatino ekspozicija neviršytų to, kas gali pasireikšti vartojant 40 mg Crestor paros dozę, vartojamą be potencialiai sąveikaujančių vaistinių preparatų, pvz., 20 mg Crestor dozę su gemfibrozilu (1,9 -padidėjimas dvigubai) ir 10 mg Crestor dozė kartu su atazanaviro / ritonaviro deriniu (padidėjimas 3,1 karto).
Rosuvastatino poveikis vartojant kartu su kitais vaistiniais preparatais
Vitamino K antagonistai. Kaip ir vartojant kitus HMG-CoA reduktazės inhibitorius, pacientams, gydomiems kartu su vitamino K antagonistais (pvz., Varfarinu ar kitais kumarino grupės antikoaguliantais), pradedamas gydymas arba padidinama Crestor dozė. Santykis (INR). Nutraukus gydymą arba sumažinus Crestor dozę, INR gali sumažėti. Tokiais atvejais reikia tinkamai stebėti INR.
Geriamieji kontraceptikai / pakaitinė hormonų terapija (PHT). Kartu vartojant Crestor ir geriamuosius kontraceptikus, pasirenkant etinilestradiolio ir norgestrelio koncentraciją plazmoje (AUC) padidėjo atitinkamai 26% ir 34%. Nėra farmakokinetikos duomenų apie pacientus, kurie kartu vartoja Crestor ir pakeičiamąją hormonų terapiją, todėl negalima atmesti panašaus poveikio, tačiau klinikinių tyrimų metu šis derinys buvo plačiai naudojamas moterims ir buvo gerai toleruojamas.
Kiti vaistai:
Digoksinas: Remiantis specifinių sąveikos tyrimų duomenimis, kliniškai reikšmingos sąveikos su digoksinu nesitikima.
Fuzido rūgštis: Rosuvastatino ir fuzido rūgšties sąveikos tyrimų neatlikta. Po vaistinio preparato patekimo į rinką, kaip ir vartojant kartu su kitais statinais, buvo pranešta apie atitinkamus raumenų reiškinius, įskaitant rabdomiolizę.
Todėl nerekomenduojama derinti rozuvastatino ir fuzido rūgšties. Jei reikia, rekomenduojama laikinai nutraukti gydymą rozuvastatinu. Jei tai neišvengiama, pacientus reikia atidžiai stebėti.
Vaikai: Sąveikos tyrimai atlikti tik suaugusiems. Sąveikos mastas vaikų populiacijoje nežinomas.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Crestor draudžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Vaisingos moterys turi imtis tinkamų kontracepcijos priemonių.
Kadangi cholesterolis ir kiti cholesterolio biosintezės dariniai yra būtini vaisiaus vystymuisi, potenciali HMG-CoA reduktazės slopinimo rizika yra didesnė už gydymo nėštumo metu naudą. Tyrimai su gyvūnais parodė riboto toksiškumo reprodukcijai požymius (žr. 5.3 skyrių). Jei pacientas, vartojantis Crestor, pastoja, gydymą reikia nedelsiant nutraukti.
Rosuvastatinas išsiskiria į žiurkių pieną. Duomenų apie vaisto išsiskyrimą su motinos pienu nėra (žr. 4.3 skyrių).
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų su Crestor neatlikta. Atsižvelgiant į farmakodinamines savybes, mažai tikėtina, kad Crestor paveiks šį gebėjimą. Tačiau reikia manyti, kad gydymo ar mechanizmų valdymo metu gali pasireikšti galvos svaigimas.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta vartojant Crestor, paprastai yra lengvos ir laikinos. Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu mažiau nei 4% pacientų, gydytų Crestor, nutraukė tyrimą dėl nepageidaujamų reakcijų.
Nepageidaujamų reakcijų sąrašas lentelėje
Toliau pateiktoje lentelėje pateikiamas rozuvastatino nepageidaujamų reakcijų profilis, pagrįstas klinikinių tyrimų duomenimis ir plačia po vaistinio preparato patekimo į rinką patirtimi. Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos suskirstytos pagal dažnį ir organų / sistemų klases (SOC).
Nepageidaujamų reakcijų dažnis yra suskirstytas pagal šią konvenciją: dažnas (≥ 1/100,
2 lentelė. Nepageidaujamos reakcijos, pagrįstos klinikinių tyrimų duomenimis ir patirtimi patekus į rinką
Kaip ir vartojant kitus HMG-CoA reduktazės inhibitorius, nepageidaujamų reakcijų į vaistą dažnis dažniausiai priklauso nuo dozės.
Poveikis inkstams: pacientams, gydytiems Crestor, nustatyta proteinurija, dažniausiai vamzdinė, nustatyta matuoklio testu. Baltymų išsiskyrimas su šlapimu nuo baltymų ar pėdsakų nebuvimo iki ++ ir daugiau buvo nustatytas mažiau nei 1% pacientų, kartais gydant 10 ir 20 mg, ir maždaug 3% pacientų, gydytų 40 mg. vartojant 20 mg dozę, buvo stebimas perėjimas nuo nebuvimo arba pėdsakų į +. Daugeliu atvejų proteinurija tęsiant gydymą sumažėja arba išnyksta savaime. Remiantis klinikinių tyrimų duomenų analize arba „Po vaistinio preparato patekimo į rinką nėra priežastinio ryšio tarp proteinurijos ir nustatyta ūminė ar progresuojanti inkstų liga.
Crestor gydomiems pacientams buvo pastebėta hematurija, o klinikinių tyrimų duomenys rodo, kad įvykių skaičius yra mažas.
Poveikis skeleto raumenims: Gauta pranešimų apie skeleto raumenų poveikį pacientams, gydytiems Crestor, ypač vartojant> 20 mg dozes. mialgija, miopatija (įskaitant miozitą) ir retai rabdomiolizė su ūminiu inkstų nepakankamumu ir be jo.
Pastebėta, kad pacientams, vartojantiems rozuvastatiną, padidėja KK koncentracija, priklausanti nuo dozės; daugeliu atvejų tai buvo lengvas, besimptomis ir laikinas padidėjimas. Esant dideliam CK lygiui (> 5xLNL), gydymą reikia nutraukti (žr. 4.4 skyrių).
Poveikis kepenims: kaip ir vartojant kitus HMG-CoA reduktazės inhibitorius, nedaugeliui pacientų, vartojančių rozuvastatiną, pastebėtas su doze susijęs transaminazių aktyvumo padidėjimas; daugeliu atvejų tai buvo lengvas, besimptomis ir laikinas padidėjimas.
Kai kurie statinai pranešė apie šiuos nepageidaujamus reiškinius:
seksualinės funkcijos sutrikimai
išimtiniai intersticinės plaučių ligos atvejai, ypač ilgalaikio gydymo metu (žr. 4.4 skyrių)
Vartojant 40 mg dozę, rabdomiolizės, sunkių inkstų sutrikimų ir sunkių kepenų reiškinių (daugiausia „padidėjusio kepenų transaminazių aktyvumo“) dažnis yra didesnis.
Vaikų populiacija: 52 savaičių trukmės klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo vaikai ir paaugliai, kreatinino kinazės padidėjimas> 10 kartų viršijo viršutinę normos ribą ir raumenų simptomai po fizinio krūvio ar padidėjusio fizinio aktyvumo buvo pastebėti dažniau (žr. 4.4 skyrių). kitais atžvilgiais, rozuvastatino saugumo profilis vaikams ir paaugliams buvo panašus, palyginti su suaugusiais.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Perdozavimas
Perdozavimo atveju nėra specialaus gydymo. Tokiu atveju reikia imtis simptominio gydymo ir palaikomųjų priemonių. Reikia stebėti kepenų funkciją ir CK lygį. Manoma, kad hemodializė nenaudinga.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: HMG-CoA reduktazės inhibitoriai
ATC kodas: C10A A07
Veiksmo mechanizmas
Rosuvastatinas yra selektyvus ir konkurencingas HMG-CoA reduktazės inhibitorius, ribojantis fermentą, paverčiantį 3-hidroksi-3-metilglutarilo kofermentą A į mevalonatą, kuris yra cholesterolio pirmtakas. Pagrindinė rozuvastatino veikimo vieta yra kepenys. tikslinis organas cholesterolio kiekiui mažinti.
Rozuvastatinas padidina kepenų MTL receptorių, esančių ląstelės paviršiuje, skaičių, todėl padidėja MTL įsisavinimas ir katabolizmas bei slopinama VLDL sintezė kepenyse, taip sumažinant bendrą VLDL ir MTL dalelių skaičių.
Farmakodinaminis poveikis
Crestor sumažina aukštą MTL cholesterolio, bendrojo cholesterolio ir trigliceridų kiekį ir padidina DTL cholesterolio kiekį. Jis taip pat sumažina ApoB, ne DTL cholesterolio, VLDL cholesterolio, VLDL trigliceridų kiekį ir padidina ApoA-I kiekį (žr. 3 lentelę). Crestor taip pat mažina MTL-C / DTL-C, bendrojo cholesterolio / DTL-C santykius, ne HDL / HDL-C ir ApoB / ApoA-I cholesterolio.
Terapinis atsakas į Crestor pasiekiamas per 1 savaitę nuo gydymo pradžios, o 90% maksimalaus atsako pasiekiamas per 2 savaites. Maksimalus atsakas paprastai pasiekiamas per 4 savaites ir išlieka po to.
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas
Crestor yra veiksmingas suaugusiesiems, sergantiems hipercholesterolemija, su hipertrigliceridemija ir be jos, nepriklausomai nuo rasės, lyties ar amžiaus, ir specialiose populiacijose, tokiose kaip diabetikai ar pacientai, sergantys šeimos hipercholesterolemija.
III fazės tyrimų metu nustatyta, kad Crestor veiksmingai gydo daugumą pacientų, sergančių IIa ir IIb tipo hipercholesterolemija (vidutinė pradinė MTL-C koncentracija yra maždaug 4,8 mmol / l), laikantis Europos aterosklerozės gairių. Visuomenė (EAS; 1998); maždaug 80% pacientų, gydytų 10 mg Crestor, pasiekė šiose gairėse nurodytus MTL-C tikslus (
Atliekant didelį tyrimą, kuriame dalyvavo 435 pacientai, sergantys heterozigotine šeimine hipercholesterolemija, Crestor dozė buvo skiriama nuo 20 iki 80 mg pagal priverstinės dozės titravimo schemą.
Įrodyta, kad visos dozės teigiamai veikia lipidų parametrus ir padeda pasiekti gairėse nustatytus tikslus.
Padidinus dozę iki 40 mg per parą (12 gydymo savaičių), MTL-C lygis sumažėjo 53%. 33% pacientų pasiekė tikslus, nurodytus EAS gairėse dėl MTL-C lygio (
Atvirame priverstinio dozės titravimo tyrime atsakas į gydymą Crestor, vartojant 20-40 mg dozes, buvo įvertintas 42 pacientams, sergantiems homozigotine šeimine hipercholesterolemija. Visoje populiacijoje vidutinis MTL-C kiekio sumažėjimas buvo 22%.
Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo nedaug pacientų, metu buvo įrodyta, kad Crestor turi papildomą poveikį „mažinant trigliceridų kiekį, kai jis vartojamas kartu su fenofibratu, ir didinant DTL-C koncentraciją, kai jis vartojamas kartu su niacinu (žr. 4.4 skyrių).“ .
Kelių centrų, dvigubai aklo, placebu kontroliuojamo klinikinio tyrimo (METEOR) metu 984 pacientai, kurių amžius nuo 45 iki 70 metų ir kuriems buvo maža vainikinių arterijų ligos rizika (apibrėžiama kaip Framinghamo subklinikinės aterosklerozės rizika (įvertinta pagal „Carotid Intima Media Thickness ( Buvo atsitiktinai parinkti po 40 mg rozuvastatino vieną kartą per parą arba dvejus metus prie placebo. Rozuvastatino vartojimas žymiai atidėtas 0,0145 mm per metus (95% PI -0,0196, -0,0093; miego arterijos, palyginti su placebu). Rosuvastatino pokytis nuo pradinio 0,0014 mm per metus (-0,12% per metus - nereikšminga), palyginti su +0, 0131 mm per metus (1,12% per metus (p
40 mg dozę galima skirti tik pacientams, sergantiems sunkia hipercholesterolemija, kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių ligų rizika (žr. 4.2 skyrių).
Tyrime „Statinų naudojimo pagrindimas pirminėje profilaktikoje: intervencinis bandymas, kuriame įvertinamas rozuvastatinas“ (JUPITER), „rozuvastatino poveikis didelių aterosklerozinių širdies ir kraujagyslių reiškinių atsiradimui buvo įvertintas 17 802 vyrams (≥ 50 metų amžiaus) ir moterims. (vyresni nei 60 metų).
Tyrimo dalyviai buvo atsitiktinai parinkti, kad gautų placebą (n = 8901) arba 20 mg rozuvastatino vieną kartą per parą (n = 8901) ir buvo stebimi vidutiniškai 2 metus.
MTL cholesterolio koncentracija sumažėjo 45% (p
Atliekant post-hoc didelės rizikos pacientų, kurių Framinghamo rizikos balas buvo> 20% (1558 tiriamieji), pogrupio analizę, buvo pastebėtas reikšmingas bendros baigties sumažėjimas, įskaitant mirtį dėl širdies ir kraujagyslių priežasčių, insulto ir miokardo infarkto (p = 0,028) rozuvastatino grupėje, palyginti su placebo grupe. Absoliutus įvykių dažnio sumažėjimas 1000 paciento metų buvo 8,8. Bendras mirtingumas šioje didelės rizikos pacientų grupėje nepakito (p = 0,193). Atliekant post-hoc didelės rizikos pacientų pogrupio analizę (iš viso 9 302 tiriamieji), kurių pradinis SCORE rizikos balas buvo ≥ 5% (ekstrapoliuojant, kad apimtų vyresnius nei 65 metų asmenis), reikšmingai sumažėjo kombinuotasis rezultatas, įskaitant mirtį dėl širdies ir kraujagyslių ligų priežasčių, insultą ir miokardo infarktas (p = 0,0003) rozuvastatino ir placebo grupėje. Absoliutus įvykių dažnio rizikos sumažėjimas buvo 5,1 per 1000 paciento metų. Bendras mirtingumas šioje didelės rizikos pacientų grupėje nepakito (p = 0,076).
JUPITER tyrime 6,6% rozuvastatinu gydytų pacientų ir 6,2% placebą vartojusių pacientų nutraukė vaisto vartojimą dėl nepageidaujamo reiškinio. Dažniausi nepageidaujami reiškiniai, dėl kurių buvo nutrauktas gydymas vaistais, buvo šie: mialgija (0,3% vartojant rozuvastatino) , 0,2% vartojant placebą), pilvo skausmas (0,03% vartojant rozuvastatiną, 0,02% vartojant placebą) ir bėrimas (0,02% vartojant rozuvastatiną, 0,03% vartojant placebą). Dažniausi nepageidaujami reiškiniai, kurių dažnis buvo didesnis arba lygus placebo, buvo šie: šlapimo takų infekcija (8,7% vartojant rozuvastatino, 8,6% vartojant placebą), nazofaringitas (7,6% vartojant rozuvastatino, 7,2% vartojant placebą), nugaros skausmas. skausmas (7,6% vartojant rozuvastatiną, 6,9% placebą) ir mialgija (7,6% vartojant rozuvastatiną, 6,6% vartojant placebą).
Vaikų populiacija
Atliekant dvigubai aklą, atsitiktinių imčių, daugiacentrį, placebu kontroliuojamą 12 savaičių trukmės tyrimą (n = 176, 97 vyrai ir 79 moterys), po kurio buvo atvira rozuvastatino dozės titravimo fazė per 40 savaičių (n = 173) , 96 vyrai ir 77 moterys), 10–17 metų pacientai (II – V Tannerio stadija, mergaitės, kurių mėnesinės prasidėjo mažiausiai 1 metais anksčiau), sergantys heterozigotine šeimine hipercholesterolemija, kasdien vartojo 5, 10 arba 20 mg rozuvastatino dozę arba placebą. per 12 savaičių, o vėliau visi 40 savaičių buvo gydomi kasdien rozuvastatinu. Į tyrimą įtraukta maždaug 30%pacientų, kurių amžius nuo 10 iki 13 metų, o maždaug 17%, 18%, 40%ir 25% - atitinkamai II, III, IV ir V stadijos Tanner.
MTL cholesterolio kiekis sumažėjo 38,3%, 44,6% ir 50,0%, vartojant atitinkamai 5, 10 ir 20 mg rozuvastatino dozes, palyginti su 0,7% placebu.
Pasibaigus 40 savaičių atviram etapui, koreguojant dozę, kol bus pasiektas tikslas iki 20 mg per parą, 70 iš 173 pacientų (40,5%) pasiekė norimą MTL cholesterolio kiekį, mažesnį nei 2,8 mmol / l.
Po 52 tyrimo savaičių poveikio augimui, kūno svoriui, kūno masės indeksui ar lytiniam brendimui nepastebėta (žr. 4.4 skyrių). Šio tyrimo planas (n = 176) neįtraukė įvykių palyginimo.
Rozuvastatinas buvo įvertintas dvejus metus trukusiame atvirame objektyviame dozės titravimo klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo 198 vaikai, sergantys 6–17 metų amžiaus heterozigotine šeimine hipercholesterolemija (88 vyrai ir 110 moterų, Tannerio stadija). Po 24 mėnesių gydymo rozuvastatinu MTL cholesterolio koncentracija LS vidutiniškai sumažėjo nuo pradinio lygio -43% (pradinė: 236 mg / dL, 24 mėn .: 133 mg / dL). Kiekvienos amžiaus grupės LS vidutinis procentinis sumažėjimas nuo pradinio MTL cholesterolio sumažėjo -43% (pradinis: 234 mg / dL, 24 mėn.: 124 mg / dL), -45% (pradinis: 234 mg / dL, 24 mėn. -124 mg / dL) ir -35% (pradinis: 241 mg / dL, 24 mėn.: 153 mg / dL) 6–6 metų amžiaus grupėse. 5 mg, 10 mg ir 20 mg rozuvastatino statistiškai reikšmingi vidutiniai šių antrinių lipidų ir lipoproteinų kintamųjų pokyčiai lyginant su pradiniu: DTL cholesterolio, bendrojo cholesterolio (TC), ne DTL cholesterolio, MTL cholesterolio / DTL cholesterolio, bendrojo cholesterolio / DTL cholesterolis, trigliceridai / DTL cholesterolis, ne DTL cholesterolis / DTL cholesterolis, ApoB, ApoB / ApoA-1. Kiekvienas iš šių pokyčių pagerino lipidų profilio atsaką ir išliko dvejus metus. Po 24 gydymo mėnesių poveikio augimui, svoriui, KMI ar lytiniam brendimui nenustatyta (žr. 4.4 skyrių). Europos vaistų agentūra atleido nuo įpareigojimo pateikti visų vaikų populiacijos pogrupių tyrimų su rosuvastatinu rezultatus, gydant homozigotinę šeiminę hipercholesterolemiją, pirminę kombinuotą (mišrią) dislipidemiją ir širdies ir kraujagyslių sutrikimų prevenciją (žr. 4.2 skyrių). informacija apie vartojimą vaikams). Absorbcija. Didžiausia rozuvastatino koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus maždaug 5 valandoms po išgerto vaisto. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 20%. Pasiskirstymas: rozuvastatinas plačiai išgaunamas iš cirkuliacijos kepenyse, kuri yra pagrindinė cholesterolio sintezės ir MTL-C šalinimo vieta. Rozuvastatino pasiskirstymo tūris yra maždaug 134 l. Maždaug 90% rozuvastatino jungiasi su plazmos baltymais, daugiausia albuminas. Metabolizmas: rozuvastatinas metabolizuojamas ribotai (maždaug 10%). Metabolizmo tyrimai (in vitro) rodo, kad rozuvastatinas nėra geras citochromo P450 substratas. Pagrindinis izofermentas yra CYP2C9, o 2C19, 3A4 ir 2D6 - mažesniu mastu. Pagrindiniai nustatyti metabolitai yra N-desmetilo ir laktono metabolitai. N-desmetilmetabolitas yra maždaug 50% mažiau aktyvus nei rozuvastatinas, o laktono forma laikoma kliniškai neaktyvia. Rozuvastatinas yra atsakingas už daugiau kaip 90% cirkuliuojančios HMG-CoA reduktazės slopinamojo aktyvumo. Išsiskyrimas: maždaug 90% rozuvastatino išsiskiria nepakitęs su išmatomis (įskaitant ir absorbuotą, ir neabsorbuotą veikliąją medžiagą), o likusi dalis išsiskiria su šlapimu. Apie 5% nepakitusio išsiskiria su šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 19 valandų ir nesikeičia didinant dozę. Geometrinis plazmos klirenso vidurkis yra maždaug 50 litrų per valandą (variacijos koeficientas 21,7%). Kaip ir kiti HMG-CoA reduktazės inhibitoriai, rozuvastatino įsisavinimas kepenyse apima membranos transporterį OATP-C. Šis pernešėjas yra svarbus rozuvastatino pašalinimui kepenyse. Linijiškumas: sisteminė rozuvastatino ekspozicija didėja proporcingai dozei. Farmakokinetiniai parametrai nesikeičia, kai skiriama daugkartinė dozė. Specialios populiacijos Amžius ir lytis: kliniškai reikšmingo amžiaus ar lyties poveikio suaugusiųjų rozuvastatino farmakokinetikai nebuvo. Rosuvastatino farmakokinetika vaikams ir paaugliams, sergantiems heterozigotine šeimine hipercholesterolemija, buvo panaši į suaugusių savanorių (žr. „Vaikų populiacija“). tekstas). Rasė: Farmakokinetikos tyrimai rodo, kad Azijos (japonų, kinų, filipiniečių, vietnamiečių ir korėjiečių) AUC ir Cmax reikšmių mediana, palyginti su baltaodžiais, padidėjo maždaug 2 kartus. Azijos ir Indijos tiriamųjų vidutinis AUC ir Cmax padidėjo maždaug 1,3 karto. Populiacijos farmakokinetikos analizė neatskleidė kliniškai reikšmingų farmakokinetikos skirtumų tarp baltųjų ir juodųjų grupių. Inkstų funkcijos sutrikimas. Tyrimo metu, kuriame dalyvavo asmenys, kuriems buvo įvairaus laipsnio inkstų funkcijos sutrikimas, lengva ar vidutinio sunkumo inkstų liga neturėjo įtakos rozuvastatino ar N-desmetilmetabolito koncentracijai plazmoje. Asmenims, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas) Kepenų funkcijos sutrikimas. Tyrime, kuriame dalyvavo asmenys, kuriems buvo įvairaus laipsnio kepenų funkcijos sutrikimas, nebuvo įrodymų, kad „padidėjo sisteminė rozuvastatino ekspozicija asmenims, kurių Child-Pugh rodikliai buvo ≤ 7; dviem asmenims, sergantiems labai sunkia kepenų liga. (Child-Pugh rodiklis). 8 ir 9), rozuvastatino ekspozicija padidėjo 2 kartus, palyginti su tiriamaisiais, kurių Child-Pugh balai buvo mažesni. Tiriamųjų, kurių Child-Pugh balai> 9, patirties nėra. Genetiniai polimorfizmai. HMG-CoA reduktazės inhibitorių, įskaitant rozuvastatiną, įsisavinimas kepenyse apima baltymų pernešėjus OATP1B1 ir BCRP. Pacientams, turintiems genetinį polimorfizmą SLCO1B1 (OATP1B1) ir (arba) ABCG2 (BCRP), padidėja rozuvastatino ekspozicijos rizika. Individualūs SLCO1B1 c.521CC ir ABCG2 c.421AA polimorfizmai yra susiję su didesne rozuvastatino ekspozicija (AUC) nei SLCO1B1 c.521TT arba ABCG2 c.421CC genotipai. Šis specifinis genotipas klinikinėje praktikoje nenustatytas, tačiau pacientams, kuriems nustatytas tokio tipo polimorfizmas, rekomenduojama mažesnė Crestor paros dozė. Vaikų populiacija. Du farmakokinetikos tyrimai su rozuvastatinu (vartojamu tablečių pavidalu), kuriuose dalyvavo 10–17 metų arba 6–17 metų vaikai, sergantys heterozigotine šeimine hipercholesterolemija (iš viso 214 pacientų), parodė, kad ekspozicija vaikams yra panaši į ar mažiau nei suaugusiems pacientams.Rozuvastatino ekspozicija buvo nuspėjama atsižvelgiant į dozę ir laiką per dvejus metus. Įprastų farmakologinio saugumo, genotoksiškumo ir galimo kancerogeninio poveikio tyrimų duomenys nekelia jokio ypatingo pavojaus žmonėms. Specifiniai poveikio hERG tyrimai nebuvo įvertinti. Nepageidaujamos reakcijos, kurios nebuvo pastebėtos klinikinių tyrimų metu, tačiau pastebėtos gyvūnams, kurių ekspozicija buvo panaši į klinikines, buvo tokios: Kartotinių dozių toksiškumo tyrimų metu buvo pastebėti histopatologiniai kepenų pokyčiai, galimai dėl rozuvastatino farmakologinio poveikio, pelėms, žiurkėms. ir mažesniu mastu poveikis tulžies pūslei šunims, bet ne beždžionėms Be to, didesnėmis dozėmis beždžionėms ir šunims buvo pastebėtas toksiškumas sėklidėms. Toksiškumas reprodukcijai buvo akivaizdus žiurkėms, mažesnio dydžio, svorio ir šuniukų išgyvenamumas buvo pastebėtas vartojant toksines patelių dozes, kai sisteminė ekspozicija gerokai viršijo terapinę ekspoziciją. Planšetės šerdis laktozės monohidrato mikrokristalinė celiuliozė kalcio fosfatas krospovidonas magnio stearatas. Tabletės danga laktozės monohidrato hipromeliozė triacetinas titano dioksidas (E171) geltonasis geležies oksidas (E172) (5 mg tabletės) raudonasis geležies oksidas (E172) (10 mg, 20 mg ir 40 mg tabletės) Nėra svarbus 3 metai. Lizdinės plokštelės: laikyti žemesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės. Didelio tankio polietileno talpyklos: laikyti žemesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Buteliuką laikyti sandariai uždarytą, kad vaistas būtų apsaugotas nuo drėgmės. 5 mg, 10 mg, 20 mg ir 40 mg: Pakuotės dydžiai: aliuminio / aliuminio lizdinės plokštelės po 7, 14, 15, 20, 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 98 ir 100 tablečių. Didelio tankio polietileno (DTPE) talpyklos po 30 ir 100 tablečių. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės. Nepanaudotą vaistą ir jo atliekas reikia sunaikinti laikantis vietinių taisyklių. „AstraZeneca S.p.A. Voltos rūmai Per F. Sforzą 20080 Basiglio (MI) 035885464 "5 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 7 TABLETĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885476 "5 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 14 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885488 "5 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 15 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885490 "5 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 20 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885502 "5 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 28 TABLETĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885514 "5 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 30 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885526 "5 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 42 TABLETĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885538 "5 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 50 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885540 "5 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele 56 TABLETĖS Lizdinėje plokštelėje 03588553 "5 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 60 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885565 "5 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 84 TABLETĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885577 "5 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 98 TABLETĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885589 "5 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 100 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885591 "5 MG plėvele dengtos tabletės" 30 tablečių HDPE buteliuke 035885603 "5 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 100 tablečių HDPE buteliuke 035885019 "10 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 7 TABLETĖS Lizdinėje plokštelėje AL / AL 035885021 "10 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 14 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885033 "10 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 15 tablečių AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885045 "10 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 20 tablečių AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885058 "10 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 28 TABLETĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885060 "10 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 30 tablečių AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885072 "10 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 42 TABLETĖS Lizdinėje plokštelėje AL / AL 035885084 "10 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 50 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885096 "10 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 56 TABLETĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885108 "10 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 60 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885110 "10 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 84 TABLETĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885122 "10 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 98 TABLETĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885134 "10 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 100 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885146 "10 MG plėvele dengtos tabletės" 30 tablečių HDPE buteliuke 035885159 "10 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 100 tablečių HDPE buteliuke 035885161 "20 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 7 TABLETĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885173 "20 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 14 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885185 "20 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 15 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885197 "20 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 20 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885209 "20 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 28 TABLETĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885211 "20 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 30 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885223 "20 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 42 TABLETĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885235 "20 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 50 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885247 "20 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 56 TABLETĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885250 "20 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 60 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885262 "20 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 84 TABLETĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885274 "20 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 98 TABLETĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885286 "20 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 100 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885298 "20 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 30 tablečių HDPE buteliuke 035885300 "20 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 100 tablečių HDPE buteliuke 035885312 "40 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 7 TABLETĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885324 "40 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 14 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885336 "40 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 15 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885348 "40 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 20 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885351 "40 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 28 TABLETĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885363 "40 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 30 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885375 "40 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 42 TABLETĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885387 "40 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 50 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885399 "40 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 56 TABLETĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885401 "40 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 60 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885413 "40 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 84 TABLETĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885425 "40 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 98 TABLETĖS AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885437 "40 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 100 TABLETŲ AL / AL Lizdinėje plokštelėje 035885449 "40 MG plėvele dengtos tabletės" 30 tablečių HDPE buteliuke 035885452 "40 MG TABLETĖS, Dengtos plėvele" 100 tablečių HDPE buteliuke Registravimo data: 2004 m. Sausio mėn Paskutinio atnaujinimo data: 2014 m. Spalis 2015 m. Liepos mėn05.2 Farmakokinetinės savybės
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
06.2 Nesuderinamumas
06.3 Galiojimo laikas
06.4 Specialios laikymo sąlygos
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
11.0 RADIJO NARKOTIKŲ VISIŠKAI VIDINIO RADIACIJOS Dozimetrijos duomenys
12.0 RADIJO NARKOTIKAI, PAPILDOMOS IŠSAMIOS NURODYMAI APIE LAIKINĄ PARUOŠIMĄ IR KOKYBĖS KONTROLĘ
