Veikliosios medžiagos: valsartanas
Tareg 3 mg / ml geriamasis tirpalas
Galima įsigyti Tareg pakuotės lapelių dydžių:- Tareg 3 mg / ml geriamasis tirpalas
- Tareg 40 mg plėvele dengtos tabletės, Tareg 80 mg plėvele dengtos tabletės, Tareg 160 mg plėvele dengtos tabletės, Tareg 160 mg plėvele dengtos tabletės, Tareg 320 mg plėvele dengtos tabletės
- Tareg 80 mg kapsulės, Tareg 160 mg kapsulės
Kodėl vartojamas Tareg? Kam tai?
Tareg priklauso vaistų, žinomų kaip angiotenzino II receptorių antagonistai, klasei, padedančiai kontroliuoti aukštą kraujospūdį. Angiotenzinas II yra organizmo medžiaga, dėl kurios kraujagyslės susiaurėja, todėl padidėja kraujospūdis. Tareg veikia blokuodamas angiotenzino II poveikį. Dėl to kraujagyslės atsipalaiduoja ir slėgis mažėja.
Tareg 3 mg / ml geriamasis tirpalas gali būti naudojamas aukštam kraujospūdžiui gydyti 6–18 metų vaikams ir paaugliams. Esant aukštam kraujospūdžiui, padidėja širdies ir arterijų darbo krūvis. Ilgainiui tai gali pažeisti smegenų, širdies ir inkstų kraujagysles ir sukelti insultą, širdies nepakankamumą ar inkstų nepakankamumą. Aukštas kraujospūdis padidina širdies priepuolio riziką. Jei normalizuojate kraujospūdį, sumažėja šių ligų išsivystymo rizika.
Kontraindikacijos Tareg vartoti negalima
Tareg vartoti negalima
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) valsartanui arba bet kuriai pagalbinei Tareg medžiagai, išvardytai šio lapelio pabaigoje.
- jeigu sergate sunkia kepenų liga.
- jeigu esate daugiau nei tris mėnesius nėščia (taip pat geriau vengti Tareg ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu - žr. nėštumo skyrių).
- jeigu sergate cukriniu diabetu arba sutrikusi inkstų funkcija ir esate gydomas kraujospūdį mažinančiu vaistu aliskirenu.
Jei kuris nors iš šių punktų tinka Jums, Tareg vartoti negalima.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Tareg
Specialių atsargumo priemonių reikia:
- jeigu sergate kepenų liga.
- jeigu sergate sunkia inkstų liga arba Jums atliekama dializė.
- jeigu sergate inkstų arterijos susiaurėjimu.
- jeigu neseniai persodintas inkstas (gavote naują inkstą).
- jei turite sunkių širdies sutrikimų, gydytojas galės patikrinti inkstų funkciją.
- jeigu vartojant kitus vaistus (įskaitant AKF inhibitorius) kada nors atsirado liežuvio ir veido patinimas dėl alerginės reakcijos, vadinamos angioneurozine edema, pasakykite gydytojui. Jei šie simptomai atsiranda vartojant Tareg, nedelsdami nutraukite Tareg vartojimą ir daugiau jo nevartokite. Žr. 4 skyrių „Galimas šalutinis poveikis“.
- jeigu vartojate vaistus, didinančius kalio kiekį kraujyje. Tai kalio papildai arba druskos pakaitalai, kurių sudėtyje yra kalio, arba kalį ir hepariną tausojantys vaistai. Gali tekti reguliariai tikrinti kalio kiekį kraujyje.
- jeigu esate jaunesnis nei 18 metų ir vartojate Tareg kartu su kitais vaistais, slopinančiais renino-angiotenzino-aldosterono sistemą (kraujospūdį mažinančiais vaistais), gydytojas reguliariai tikrins jūsų inkstų funkciją ir kalio kiekį kraujyje.
- jeigu sergate aldosteronizmu - liga, kai antinksčiai gamina per daug aldosterono hormono. Tokiu atveju Tareg vartoti nerekomenduojama.
- jeigu netekote skysčių (dehidratuoti) dėl viduriavimo, vėmimo ar didelių diuretikų dozių.
- pasakykite gydytojui, jei manote, kad esate nėščia (arba jei yra galimybė pastoti). Tareg nerekomenduojama vartoti ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu ir jo negalima vartoti po trečiojo nėštumo mėnesio, nes tuo metu vartojamas vaistas gali labai pakenkti kūdikiui (žr. Skyrių „Nėštumas“).
- jeigu vartojate bet kurią iš šių vaistų grupių, vartojamų aukštam kraujospūdžiui gydyti: - AKF inhibitorių, pvz., enalaprilį, lizinoprilį ir kt.
Jei kuri nors iš šių būklių tinka Jums, prieš pradėdami vartoti Tareg, pasakykite gydytojui.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Tareg poveikį
Tareg vartojimas su kitais vaistais
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, net ir įsigytų be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Gydymo poveikiui gali turėti įtakos Tareg vartojimas kartu su tam tikrais kitais vaistais. Gali prireikti koreguoti dozę, imtis kitų atsargumo priemonių arba kai kuriais atvejais nutraukti vieno iš vaistų vartojimą. Tai taikoma bet kuriam vaistui, net ir be gydytojo recepto, ypač:
- kiti kraujospūdį mažinantys vaistai, ypač tie, kurie padidina skysčių išsiskyrimą (diuretikai), AKF inhibitoriai (pvz., enalaprilis, lisinoprilis ir kt.) arba aliskirenas.
- vaistai, didinantys kalio kiekį kraujyje, pvz., kalio papildai, druskos pakaitalai, kurių sudėtyje yra kalio, kalį tausojantys vaistai ir heparinas.
- kai kurie skausmą malšinantys vaistai, vadinami nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU).
- kai kurie antibiotikai (rifampicino grupė), vaistas nuo transplantato atmetimo (ciklosporinas) ir antiretrovirusinis vaistas, vartojamas ŽIV / AIDS infekcijoms gydyti (ritonaviras). Šie vaistai gali sustiprinti Tareg poveikį.
- ličio, vaisto, vartojamo kai kurioms psichikos ligoms gydyti.
Tareg vartojimas su maistu ir gėrimais
Tareg galima vartoti valgant arba nevalgius
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
- Turėtumėte pasakyti gydytojui, jei manote, kad esate nėščia (arba jei yra galimybė pastoti). Paprastai gydytojas patars nutraukti Tareg vartojimą prieš pastojimą arba kai tik sužinosite, kad esate nėščia, ir patars vietoj Tareg vartoti kitus vaistus. Nėštumo pradžioje Tareg nerekomenduojama. ir negalima vartoti po trečio nėštumo mėnesio, nes po trečiojo nėštumo mėnesio jis gali labai pakenkti kūdikiui.
- Pasakykite savo gydytojui, jei maitinate krūtimi ar ketinate pradėti žindyti. Tareg nerekomenduojama vartoti krūtimi maitinančioms moterims, o jei norite žindyti kūdikį, gydytojas gali pasirinkti kitą gydymo būdą, ypač jei kūdikis ką tik gimė arba gimė neišnešiotas. .
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Prieš vairuodami transporto priemonę, valdydami mechanizmus ar atlikdami kitą veiklą, kuriai reikia susikaupimo, turėtumėte žinoti savo reakciją į Tareg. Kaip ir daugelis kitų vaistų, vartojamų aukštam kraujospūdžiui gydyti, Tareg retais atvejais gali sukelti galvos svaigimą ir paveikti jūsų gebėjimą susikaupti.
Svarbi informacija apie kai kurias Tareg tirpalo sudedamąsias dalis
- Tareg tirpale yra 0,3 g sacharozės mililitre. Atsižvelkite į tai, jei sergate cukriniu diabetu. Jei gydytojas jums yra sakęs, kad jis „netoleruoja kai kurių cukrų, prieš pradėdami vartoti Tareg tirpalą, kreipkitės į jį. Sacharozės kiekis Tareg tirpale gali pakenkti jūsų dantims“.
- Tareg tirpale yra metilo parahidroksibenzoato (E218), kuris net praėjus tam tikram laikui po tirpalo vartojimo gali sukelti alergines reakcijas. Požymiai gali būti išbėrimas, niežėjimas, dilgėlinė. Jei pasireiškė sunkus šalutinis poveikis, pasakykite gydytojui.
- Tareg tirpale yra poloksamero, dėl kurio išmatos gali tapti minkštos.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Tareg: Dozavimas
Visada gerkite Tareg taip, kaip nurodė gydytojas, kad gautumėte geriausius rezultatus ir sumažintumėte šalutinio poveikio riziką. Jei abejojate, turėtumėte pasitarti su gydytoju arba vaistininku. Tie, kuriems yra aukštas kraujospūdis, dažnai nepastebi jokių šios problemos požymių, o daugelis jaučiasi taip gerai, kaip įprasta. Dėl šios priežasties labai svarbu reguliariai susitikti su gydytoju, net jei jaučiatės gerai.
Prieš naudodami geriamąjį švirkštą ar matavimo taurę, perskaitykite šio skyriaus pabaigoje pateiktas instrukcijas.
Kiek Tareg gerti
Tareg tirpalą reikia gerti kartą per dieną
- Jei sveriate mažiau nei 35 kg: įprasta dozė yra 20 mg valsartano (atitinka 7 ml tirpalo).
- Jei sveriate 35 kg ar daugiau: o įprasta dozė yra 40 mg valsartano (atitinka 13 ml tirpalo).
Kai kuriais atvejais gydytojas gali paprašyti išgerti:
- iki 40 mg valsartano (atitinka 13 ml tirpalo), sveriantiems mažiau nei 35 kg;
- iki 80 mg valsartano (atitinka 27 ml tirpalo) tiems, kurie sveria 35 kg arba daugiau nei 35 kg.
Tareg galite vartoti valgant arba nevalgius.
Vartokite Tareg kiekvieną dieną maždaug tuo pačiu laiku.
ORALINIO ŠVIRKŠTO IR Dozatoriaus stiklo naudojimo instrukcija
Prieš pradėdami vartoti vaistą, atidžiai perskaitykite šias instrukcijas. Jie padės teisingai naudoti geriamąjį švirkštą ir matavimo taurelę.
Ką naudosite
Slėgio adapteris buteliui:
- kuris turi būti įkištas į butelio kaklą.
- įdėjus, jo negalima nuimti.
Buteliuke yra vaisto:
- su užsukamu vaikų dangteliu.
- Po naudojimo visada užsukite dangtelį.
Vienas geriamasis švirkštas:
- susideda iš skaidraus plastikinio vamzdžio, kurio viduje yra stūmoklis.
- Geriamasis švirkštas telpa į buteliuko adapterį ir naudojamas reikiamam vaisto kiekiui iš buteliuko dozuoti. Kaskart pradėdami naudoti naują buteliuką vaisto, naudokite naują buteliuko adapterį ir geriamąjį švirkštą.
Matavimo puodelis:
- kurį galima naudoti, jei reikiama doze reikia kelis kartus užpildyti švirkštą.
- Po naudojimo ir valymo matavimo puodelį visada uždėkite atgal ant dangtelio.
Įdėkite buteliuko slėgio adapterį į naują vaisto buteliuką
- Nuimkite dangtelį nuo buteliuko, stipriai paspausdami ir sukdami prieš laikrodžio rodyklę (kaip nurodyta virš dangtelio).
- Laikydami atidarytą buteliuką vertikaliai ant stalo, tvirtai įstumkite buteliuko adapterį į butelio kaklą iki galo.
Pastaba: Gali būti, kad negalėsite iki galo įstumti buteliuko adapterio, tačiau tai nėra problema, nes jis bus priverstas į butelį užsukus dangtelį. - Vėl užsukite dangtelį ant butelio.
Vaisto dozės paruošimas
- Nuimkite dangtelį nuo buteliuko, stipriai spausdami žemyn ir sukdami prieš laikrodžio rodyklę (kaip nurodyta virš dangtelio).
- Patikrinkite, ar stūmoklis yra visiškai įstumtas į geriamąjį švirkštą.
- Laikydami buteliuką vertikaliai, tvirtai įkiškite geriamąjį švirkštą į buteliuko adapterį.
- Laikydami burnos švirkštą vietoje, atsargiai apverskite buteliuką ir geriamąjį švirkštą aukštyn kojomis.
- Prieš matuojant dozę, reikia išvalyti didelius burbuliukus, kurie gali likti geriamajame švirkšte. Padaryti tai:
- lėtai patraukite stūmoklį žemyn, kad visiškai užpildytumėte geriamąjį švirkštą vaistu;
- tada stumkite stūmoklį priešinga kryptimi aukštyn, kad švirkštas būtų visiškai tuščias
Vaisto dozės matavimas
Pastaba: Bendras tirpalo kiekis, kurį galima išmatuoti geriamajame švirkšte, yra 5 ml. Priklausomai nuo paskirtos dozės, gali tekti kelis kartus pakartoti 10–16 veiksmus. Pavyzdžiui, jei nustatyta dozė yra 13 ml, tirpalą reikės dozuoti trimis skirtingais etapais: 5 ml + 5 ml + 3 ml.
- Nustatykite burnos švirkšto įpjovą, atitinkančią reikiamą vaisto kiekį.
- Lėtai traukite stūmoklį, kol juodo žiedo krašto viršūnė bus tiksliai sulygiuota su išpjova.
- Atsargiai grąžinkite buteliuką ir geriamąjį švirkštą į vertikalią padėtį.
- Švelniu sukamuoju judesiu išimkite geriamąjį švirkštą iš buteliuko adapterio.
Vaisto vartojimas
- Atsistokite tiesiai.
- Įdėkite geriamojo švirkšto galą į burną.
- Lėtai paspauskite stūmoklį ir nurykite vaistą tiesiai iš geriamojo švirkšto.
- Jei nustatytą dozę reikia užpildyti švirkštą kelis kartus, išmatuotas vaisto dozes galite supilti iš švirkšto į matavimo taurę ir tada patikrinti bendrą tirpalo tūrį.
- Visą tirpalą išgerkite iš karto.
- Po naudojimo vėl užsukite vaikui atsparią kapsulę.
- Burnos švirkšto valymas
- Išvalykite geriamojo švirkšto išorę švaria, sausa šluoste.
- Atlikite tai kiekvieną kartą po geriamojo švirkšto naudojimo.
- Matavimo puodelio valymas Nuplaukite matavimo taurę vandeniu. Nusausinkite matavimo puodelį švaria šluoste ir vėl uždėkite ant buteliuko dangtelio.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Tareg dozę
Pavartojus per didelę Tareg dozę
Esant stipriam galvos svaigimui ir (arba) alpimui, nedelsdami kreipkitės į gydytoją ir atsigulkite. Jei netyčia išgėrėte per daug Tareg tirpalo, kreipkitės į gydytoją, vaistininką ar ligoninę.
Pamiršus pavartoti Tareg
Jei pamiršote išgerti dozę, išgerkite ją, kai tik prisiminsite. Tačiau, jei jau beveik laikas vartoti kitą dozę, praleiskite praleistą dozę.
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti Tareg
Nutraukus gydymą Tareg, liga gali pablogėti. Nenutraukite vaisto vartojimo, nebent taip nurodė gydytojas.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Tareg šalutinis poveikis
Tareg, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Šie šalutiniai poveikiai gali pasireikšti tam tikru dažniu, apibrėžtu taip:
- labai dažnas: pasireiškia daugiau nei vienam iš 10 pacientų
- dažni: pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 100
- nedažnas: pasireiškia nuo 1 iki 10 vartotojų iš 1000
- retas: pasireiškia nuo 1 iki 10 iš 10 000 pacientų
- labai retas: pasireiškia mažiau kaip 1 iš 10 000 pacientų
- nežinomas: dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis.
Kai kuriems simptomams reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją:
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei turite angioneurozinės edemos (tam tikros alerginės reakcijos) simptomų, tokių kaip:
- veido, lūpų, liežuvio ar ryklės patinimas
- pasunkėjęs rijimas ar kvėpavimas
- dilgėlinė, niežulys
Jei pasireiškia bet kuris iš šių simptomų, nutraukite Tareg vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją (taip pat žr. 2 skyrių „Specialių atsargumo priemonių reikia“).
Šalutinis poveikis yra:
dažnas
- galvos svaigimas
- žemas kraujospūdis su simptomais, tokiais kaip galvos svaigimas ir alpimas arba atsistojant, arba be jų
- sumažėjusi inkstų funkcijos tyrimų reikšmė (inkstų funkcijos sutrikimo požymis)
Nedažni
- angioneurozinė edema (žr. skyrių „Kai kuriems simptomams reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją“)
- staigus sąmonės netekimas (sinkopė)
- galvos svaigimas (galvos sukimasis)
- labai susilpnėjusi inkstų funkcija (ūminio inkstų nepakankamumo požymis)
- raumenų mėšlungis, nenormalus širdies ritmas (padidėjusio kalio kiekio kraujyje požymiai)
- dusulys, sunku kvėpuoti gulint, pėdų ar kojų patinimas (širdies nepakankamumo požymiai)
- galvos skausmas
- kosulys
- pilvo skausmas
- pykinimas
- viduriavimas
- nuovargis
- silpnumas
Nežinomas
- pūslių atsiradimas ant odos (pūslinio dermatito požymis)
- gali pasireikšti alerginės reakcijos, tokios kaip odos išbėrimas, niežulys ir dilgėlinė, karščiavimo simptomai, patinę sąnariai ir sąnarių skausmas, raumenų skausmas, patinę limfmazgiai ir (arba) į gripą panašūs simptomai (serumo ligos požymiai)
- raudonos papulės, karščiavimas, niežėjimas (kraujagyslių uždegimo, dar vadinamo vaskulitu, požymiai)
- kraujavimas ar kraujosruvos dažniau nei įprastai (trombocitopenijos požymiai)
- raumenų skausmas (mialgija)
- karščiavimas, gerklės skausmas ar burnos opos dėl infekcijų (baltųjų kraujo kūnelių trūkumo simptomai, dar vadinami neutropenija)
- sumažėjęs hemoglobino kiekis ir sumažėjęs eritrocitų kiekis kraujyje (dėl to „sunkiais atvejais gali išsivystyti anemija“);
- padidėjęs kalio kiekis kraujyje (sunkiais atvejais gali sukelti raumenų mėšlungį ir nenormalų širdies ritmą)
- padidėjęs kepenų funkcijos rodiklis (tai gali reikšti kepenų pažeidimą), įskaitant padidėjusį bilirubino kiekį kraujyje (kuris sunkiais atvejais gali pagelsti odą ir akis)
- padidėjęs karbamido azoto kiekis kraujyje ir kreatinino kiekis serume (tai gali reikšti nenormalią inkstų funkciją)
Kai kurių šalutinių poveikių dažnis gali skirtis priklausomai nuo jūsų būklės.Pavyzdžiui, suaugusių pacientų, gydytų nuo aukšto kraujospūdžio, poveikis, pvz., Galvos svaigimas ir kepenų funkcijos sumažėjimas, buvo pastebėtas rečiau nei suaugusių pacientų, gydytų nuo širdies nepakankamumo ar po neseniai įvykusio širdies priepuolio.
Vaikų ir paauglių šalutinis poveikis yra panašus į suaugusiųjų.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
- Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
- Atidarius buteliuką, jį galima laikyti iki 3 mėnesių žemesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
- Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje
- Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Tareg vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
- Nenaudokite Tareg, jei pastebėjote, kad pakuotė yra pažeista arba yra sugadinimo požymių.
- Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
Tareg sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra valsartanas.
- 1 ml geriamojo tirpalo yra 3 mg valsartano.
- Pagalbinės medžiagos yra sacharozė, metilo parahidroksibenzoatas (E218), kalio sorbatas, poloksameras, bevandenė citrinų rūgštis, natrio citratas, spanguolių skonio dirbtinis, propilenglikolis (E1520), natrio hidroksidas, druskos rūgštis, išgrynintas vanduo.
Tareg išvaizda ir pakuotės turinys
Tareg 3 mg / ml geriamasis tirpalas yra skaidrus, bespalvis arba šviesiai gelsvas tirpalas.
- Tirpalas tiekiamas pakuotėje, kurioje yra 180 ml gintaro spalvos stiklo butelis su vaikų neatidaromu užsukamu dangteliu ir geltonu garantiniu žiedu. Buteliuke yra 160 ml tirpalo. Jis tiekiamas su rinkiniu, kuriame yra įstumiamas buteliuko adapteris, 5 ml polipropileninis geriamasis dozavimo švirkštas ir 30 ml polipropileno dozavimo puodelis.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
TAREG 3 MG / ML BORINIS TIRPALAS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekviename ml tirpalo yra 3 mg valsartano.
Pagalbinės medžiagos: kiekviename ml tirpalo yra 0,3 g sacharozės, 1,22 mg metilparahidroksibenzoato (E218) ir 5 mg poloksamero.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Skaidrus, bespalvis ar šviesiai gelsvas tirpalas.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Vaikų ir paauglių nuo 6 iki 18 metų hipertenzijos gydymas.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Vaikai ir paaugliai nuo 6 iki 18 metų
Vaikams ir paaugliams, kurie negali nuryti tablečių, rekomenduojama vartoti geriamąjį Tareg tirpalą. Sisteminė ekspozicija ir didžiausia valsartano koncentracija plazmoje yra maždaug 1,7 karto ir 2,2 karto didesnė nei tirpalo.
Pradinė Tareg geriamojo tirpalo dozė yra 20 mg (atitinka 7 ml tirpalo) vieną kartą per parą vaikams ir paaugliams, sveriantiems mažiau nei 35 kg, ir 40 mg (atitinka 13 ml tirpalo) vieną kartą per parą vaikams, kurių svoris ne mažesnis kaip nei 35 kg. Dozę reikia koreguoti, atsižvelgiant į kraujospūdžio atsaką, iki didžiausios 40 mg valsartano dozės vieną kartą per parą (atitinka 13 ml tirpalo) vaikams ir paaugliams, sveriantiems mažiau nei 35 kg, ir 80 mg valsartano. (Atitinka 27 ml tirpalas) vaikams ir paaugliams, sveriantiems 35 kg ar daugiau.
Perėjimas nuo Tareg tablečių prie Tareg geriamojo tirpalo
Nerekomenduojama pereiti nuo Tareg tablečių prie Tareg tirpalo, nebent tai yra kliniškai būtina. Jei manoma, kad perėjimas nuo Tareg tablečių prie Tareg geriamojo tirpalo yra kliniškai būtinas, valsartano dozę reikia koreguoti, kaip aprašyta žemiau esančioje lentelėje, ir atidžiai stebėti kraujospūdį. Dozę reikia palaipsniui koreguoti, atsižvelgiant į kraujospūdžio atsaką ir toleravimą.
Jei manoma, kad Tareg geriamojo tirpalo pakeitimas Tareg tabletėmis yra kliniškai būtinas, iš pradžių reikia skirti tą pačią miligramų dozę. Vėliau reikia dažnai tikrinti kraujospūdį, atsižvelgiant į nepakankamos dozės galimybę, o dozę reikia toliau koreguoti atsižvelgiant į kraujospūdžio atsaką ir toleravimą.
Vaikai iki 6 metų amžiaus
Turimi duomenys aprašyti 4.8, 5.1 ir 5.2 skyriuose. Tačiau Tareg saugumas ir veiksmingumas vaikams nuo 1 iki 6 metų nenustatytas.
Vartojimas vaikams nuo 6 iki 18 metų, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Vartojimas pediatriniams pacientams, kuriems atliekamas dializuojamas kreatinino klirensas, netirtas, todėl šiems pacientams valsartano vartoti nerekomenduojama. Vaikams, kurių kreatinino klirensas> 30 ml / min., Dozės koreguoti nereikia. Reikia atidžiai stebėti inkstų funkciją ir kalio kiekį serume ( Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, Tareg vartoti kartu su aliskirenu draudžiama (GFR 2) (žr. 4.3 skyrių).
Cukrinis diabetas
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, Tareg vartoti kartu su aliskirenu draudžiama (žr. 4.3 skyrių).
Vartojimas vaikams nuo 6 iki 18 metų, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Kaip ir suaugusiems, Tareg draudžiama vartoti vaikams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, tulžies cirozė ir cholestazė (žr. 4.3, 4.4 ir 5.2 skyrius). Tareg vartojimo vaikams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, patirties yra nedaug. Šiems pacientams valsartano dozė neturi viršyti 80 mg.
Vaikų širdies nepakankamumas ir neseniai įvykęs miokardo infarktas
Tareg nerekomenduojamas širdies nepakankamumui ir neseniai patirtam miokardo infarktui gydyti vaikams ir paaugliams iki 18 metų, nes nėra duomenų apie saugumą ir veiksmingumą.
Vartojimo metodas
Tareg galima vartoti valgio metu arba nevalgius.
04.3 Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, tulžies cirozė ir cholestazė.
- Antrasis ir trečiasis nėštumo trimestras (žr. 4.4 ir 4.6 skyrius).
- Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ar inkstų funkcijos sutrikimu (GFR 2), kartu su angiotenzino receptorių antagonistais (ARB), įskaitant Tareg, arba angiotenziną konvertuojančio fermento (AKFI) inhibitoriais vartoti kartu su aliskirenu (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Hiperkalemija
Nerekomenduojama vartoti kartu su kalio papildais, kalį tausojančiais diuretikais, kalio turinčiais druskos pakaitalais ar kitomis medžiagomis, kurios gali padidinti kalio kiekį (heparinu ir kt.).Reikia tinkamai stebėti kalio kiekį kraujyje.
Inkstų pažeidimas
Iki šiol nėra duomenų apie saugų vartojimą pacientams, kurių kreatinino klirensas yra 10 ml / min. (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius). Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kartu su aliskirenu draudžiama vartoti ARB, įskaitant Tareg, arba AKF inhibitorius (GFR 2) (žr. 4.3 ir 4.5 skyrius).
Kepenų nepakankamumas
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas be cholestazės, Tareg reikia vartoti atsargiai (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).
Pacientai, kuriems trūksta natrio ir (arba) skysčių
Pacientams, kuriems yra sunkus natrio ir (arba) skysčių trūkumas, pvz., Vartojantiems dideles diuretikų dozes, retais atvejais, pradedant gydymą Tareg, gali pasireikšti simptominė hipotenzija. Prieš pradedant gydymą Tareg reikia ištaisyti natrio ir (arba) skysčių trūkumą. pvz., sumažinus diuretikų dozę.
Inkstų arterijos stenozė
Saugus Tareg vartojimas pacientams, kuriems yra dvišalė inkstų arterijų stenozė arba vieno inkstų stenozė, nenustatytas.
Trumpalaikis Tareg vartojimas dvylikai pacientų, sergančių revaskuline hipertenzija, atsiradusia dėl vienpusės inkstų arterijos stenozės, nesukėlė jokių reikšmingų inkstų hemodinamikos, serumo kreatinino ar karbamido azoto (BUN) pokyčių. Tačiau, kadangi kitos medžiagos, turinčios įtakos renino angiotenzino sistema gali padidinti BUN ir kreatinino koncentraciją serume pacientams, kuriems yra vienašalė inkstų arterijų stenozė, gydymo valsartanu metu rekomenduojama stebėti inkstų funkciją.
Inkstų transplantacija
Iki šiol nėra patirties apie saugų Tareg vartojimą pacientams, kuriems neseniai persodintas inkstas.
Pirminis hiperaldosteronizmas
Pacientams, sergantiems pirminiu aldosteronizmu, Tareg gydyti negalima, nes jų renino-angiotenzino sistema nėra suaktyvinta.
Aortos ir mitralinio vožtuvo stenozė, obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija
Kaip ir vartojant kitus vazodilatatorius, ypač atsargiai reikia gydyti pacientus, sergančius aortos ar mitraline stenoze arba hipertrofine obstrukcine kardiomiopatija (HOCM).
Diabetas
Viename mililitre Tareg geriamojo tirpalo yra 0,3 g sacharozės. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.
Paveldimas fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba nepakankamumas maišasrasi-izomaltazė
Pacientai, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės-izomaltazės nepakankamumas, neturėtų vartoti Tareg geriamojo tirpalo, nes jame yra sacharozės.
Metilo parahidroksibenzoatas
Tareg geriamajame tirpale yra metilo parahidroksibenzoato, kuris gali sukelti alergines reakcijas (įskaitant uždelstas).
Tareg geriamajame tirpale yra poloksamero, kuris gali sukelti laisvas išmatas.
Nėštumas
Nėštumo metu negalima pradėti gydymo angiotenzino II receptorių antagonistais (AIIRA). Pacientams, planuojantiems nėštumą, turėtų būti naudojamas alternatyvus antihipertenzinis gydymas, kurio saugumo profilis yra nustatytas nėštumo metu. Nebent manoma, kad tolesnis gydymas AIIRA yra būtinas. Nustačius nėštumą, gydymą angiotenzino II receptorių antagonistais reikia nedelsiant nutraukti ir, jei reikia, pradėti alternatyvų gydymą (žr. 4.3 ir 4.6 skyrius).
Ankstesni angioneurozinės edemos epizodai
Pacientams, gydytiems valsartanu, buvo pranešta apie angioneurozinės edemos epizodus, kai išsiplėtė gerklos ir lūpos, dėl kurių kvėpavimo takai užsikimšo ir (arba) patinsta veidas, lūpos, ryklė ir (arba) liežuvis; kai kuriems iš šių pacientų anksčiau buvo pasireiškę angioedemos epizodai vartojant kitus vaistus, įskaitant AKF inhibitorius. Pacientams, kuriems pasireiškia angioneurozinė edema, gydymą Tareg reikia nedelsiant nutraukti, o ne atnaujinti (žr. 4.8 skyrių).
Kitos sąlygos, skatinančios renino-angiotenzino sistemą
Pacientams, kurių inkstų funkcija gali priklausyti nuo renino-angiotenzino sistemos aktyvumo (pvz., Pacientams, sergantiems sunkiu staziniu širdies nepakankamumu), gydymas angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais buvo susijęs su oligurija ir (arba) progresuojančia azotemija ir retai-ūminiu inkstų nepakankamumu. nesėkmė ir (arba) mirtis Kadangi valsartanas yra angiotenzino II receptorių antagonistas, negalima atmesti galimybės, kad Tareg vartojimas gali būti susijęs su inkstų nepakankamumu.
Dviguba renino-angiotenzino-aldosterono sistemos (RAAS) blokada
Buvo pranešta apie hipotenziją, sinkopę, insultą, hiperkalemiją ir inkstų funkcijos pokyčius (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą) jautriems asmenims, ypač kai kartu vartojami keli šią sistemą veikiantys vaistiniai preparatai. Todėl nerekomenduojama dvigubai blokuoti renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos, derinant aliskireną su angiotenziną konvertuojančio fermento (AKFI) inhibitoriumi arba angiotenzino II receptorių blokatoriumi (ARB).
Aliskireno kartu su Tareg vartoti draudžiama pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ar inkstų funkcijos sutrikimu (GFR 2) (žr. 4.3 skyrių).
Vaikų populiacija
Farmacinės formos pakeitimas
Tareg geriamasis tirpalas nėra biologiškai ekvivalentiškas tablečių formai, todėl pacientai neturėtų keisti vaistų, nebent tai būtų kliniškai būtina. Dozavimo nurodymus šiuo atveju žr. 4.2 skyriuje.
Inkstų pažeidimas
Vartojimas vaikams, kurių kreatinino klirensas yra 30 ml / min (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius). Gydymo valsartanu metu reikia atidžiai stebėti inkstų funkciją ir kalio kiekį serume. Tai ypač pasakytina, kai valsartanas skiriamas esant kitoms sąlygoms (karščiavimas, dehidratacija). ), kurie gali pakenkti inkstų funkcijai.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kartu su aliskirenu draudžiama vartoti ARB, įskaitant Tareg, arba AKF inhibitorius (GFR 2) (žr. 4.3 ir 4.5 skyrius).
Kepenų funkcijos sutrikimas
Kaip ir suaugusiems, Tareg draudžiama vartoti vaikams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, tulžies cirozė ir cholestazė (žr. 4.3 ir 5.2 skyrius). Klinikinė Tareg vartojimo vaikams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, patirtis yra ribota. Šiems pacientams dozė neturi viršyti 80 mg.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Dviguba Renino-angiotenzino-aldosterono sistemos (RAAS) blokada su ARB, ACEI arba aliskirenu
Būkite atsargūs, kai kartu vartojate ARB, įskaitant Tareg, su kitais RAAS blokuojančiais vaistais, pvz., AKF inhibitoriais ar aliskirenu (žr. 4.4 skyrių).
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ar inkstų funkcijos sutrikimu (GFR 2), kartu su aliskirenu draudžiama vartoti ARB, įskaitant Tareg, arba AKF inhibitorius (žr. 4.3 skyrių).
Nerekomenduojama vartoti kartu
Ličio
Jei ličio vartojama kartu su angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais arba angiotenziną II receptorių blokatoriais, įskaitant Tareg, buvo pranešta apie grįžtamą koncentracijos serume padidėjimą ir toksiškumą ličiui. Pasirodo, kad būtina atidžiai stebėti ličio koncentraciją serume. Jei taip pat skiriamas diuretikas, tikėtina, kad ličio toksiškumo rizika gali dar labiau padidėti.
Kalį tausojantys diuretikai, kalio papildai, valgomosios druskos pakaitalai, kurių sudėtyje yra kalio, ir kiti vaistai, galintys padidinti kalio kiekį
Jei būtina vartoti valsartano ir vaistinio preparato, kuris keičia kalio kiekį, derinį, patariama stebėti kalio kiekį serume.
Vartojimas kartu, reikalaujantis atsargumo
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius, acetilsalicilo rūgštį> 3 g per parą) ir neselektyvūs NVNU
Kai angiotenzino II antagonistų vartojama kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, gali susilpnėti antihipertenzinis poveikis. Be to, kartu vartojant angiotenzino II antagonistų ir NVNU, gali padidėti inkstų funkcijos pablogėjimo rizika ir padidėti. Todėl gydymo pradžioje rekomenduojama stebėti inkstų funkciją ir tinkamai drėkinti pacientą.
Konvejeriai
Duomenys in vitro rodo, kad valsartanas yra kepenų įsisavinimo pernešėjų OATP1B1 / OATP1B3 ir kepenų nutekėjimo pernešėjo MRP2 substratas. Šio stebėjimo klinikinė reikšmė nežinoma. Kartu vartojant įsisavinimo pernešėjų inhibitorius (pvz., Rifampiciną, ciklosporiną) arba išmetimo nešiklį (pvz., Ritonavirą), gali padidėti sisteminė valsartano ekspozicija. Ypač atsargiai reikia pradėti arba baigti gydymą šiais vaistais.
Kiti
Sąveikos tyrimų metu kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos su valsartanu ar bet kuriuo iš šių vaistinių preparatų nenustatyta: cimetidinas, varfarinas, furozemidas, digoksinas, atenololis, indometacinas, hidrochlorotiazidas, amlodipinas, glibenklamidas.
Vaikų populiacija
Hipertenzija sergantiems vaikams ir paaugliams, kuriems yra dažni inkstų sutrikimai, rekomenduojama atsargiai vartoti valsartaną ir kitas medžiagas, kurios slopina renino-angiotenzino-aldosterono sistemą ir gali padidinti kalio kiekį serume. Reikia atidžiai patikrinti inkstų funkciją ir kalio kiekį serume. .
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Pirmąjį nėštumo trimestrą nerekomenduojama vartoti angiotenzino II receptorių antagonistų (AIIRA) (žr. 4.4 skyrių). Antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą AIIRA vartoti draudžiama (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Epidemiologiniai įrodymai apie teratogeniškumo riziką po AKF inhibitorių poveikio pirmąjį nėštumo trimestrą nebuvo įtikinami; tačiau negalima atmesti nedidelio rizikos padidėjimo. Nors nėra kontroliuojamų epidemiologinių duomenų apie riziką, susijusią su angiotenzino II receptorių antagonistais (AIIRA), panaši rizika gali kilti ir šiai vaistinių preparatų klasei. Pacientams, planuojantiems nėštumą, reikia naudoti alternatyvų antihipertenzinį gydymą. nėštumo metu, nebent manoma, kad tolesnis gydymas AIIRA yra būtinas. Nustačius nėštumą, gydymą AIIRA reikia nedelsiant nutraukti ir prireikus pradėti alternatyvų gydymą.
Žinoma, kad AIIRA poveikis antrąjį ir trečiąjį trimestrus sukelia toksinį poveikį vaisiui (susilpnėjusią inkstų funkciją, oligohidramnioną, kaukolės kaulėjimo sulėtėjimą) ir toksiškumą naujagimiams (inkstų nepakankamumą, hipotenziją, hiperkalemiją). Taip pat žr. 5.3 skyrių „Ikiklinikinių saugumo duomenys“.
Jei AIIRA buvo veikiamas nuo antrojo nėštumo trimestro, rekomenduojama ultragarsu patikrinti inkstų funkciją ir kaukolę.
Naujagimius, kurių motinos vartojo AIIRA, reikia atidžiai stebėti dėl hipotenzijos (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Maitinimo laikas
Kadangi duomenų apie valsartano vartojimą žindymo laikotarpiu nėra, Tareg nerekomenduojama vartoti, todėl laktacijos metu, ypač žindymo laikotarpiu, naujagimiams ir neišnešiotiems kūdikiams, pirmenybė turėtų būti teikiama alternatyviems gydymo būdams, kurių saugumas yra įrodytas.
Vaisingumas
Valsartanas neturėjo neigiamo poveikio pelių patinų ir patelių reprodukcinei būklei, kai geriamos iki 200 mg / kg per parą dozės. Ši dozė yra 6 kartus didesnė už didžiausią rekomenduojamą dozę žmonėms (mg / m2) (skaičiavimas pagrįstas 320 mg per parą geriama doze ir 60 kg pacientui).
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Poveikio gebėjimui vairuoti tyrimų neatlikta. Vairuojant transporto priemones ar valdant mechanizmus, reikia apsvarstyti galimybę kartais svaigti ar pavargti.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Kontroliuojamų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo suaugę hipertenzija sergantys pacientai, metu, bendras nepageidaujamų reakcijų dažnis buvo panašus į tą, kuris buvo pastebėtas vartojant placebą, ir atitinka valsartano farmakologiją. Nepageidaujamų reakcijų dažnis neatrodė susijęs su doze ar gydymo trukme. ar buvo nustatytas ryšys su lytimi, amžiumi ar tautybe.
Nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta klinikiniuose tyrimuose, po vaistinio preparato patekimo į rinką ir laboratorinių tyrimų rezultatai, išvardytos žemiau esančioje lentelėje pagal organų sistemų klases.
Nepageidaujamos reakcijos surūšiuotos pagal dažnumą, dažniausiai pasitaikančios pagal šį apibrėžimą: labai dažnas (≥ 1/10); dažni (≥ 1/100, 1/10); nedažnas (≥ 1/1000,
Neįmanoma nustatyti dažnio prie nepageidaujamų reakcijų, apie kurias pranešta po vaistinio preparato patekimo į rinką ir laboratorinių tyrimų rezultatų, todėl apie jas pranešama „nežinomu“ dažniu.
- Hipertenzija
Vaikų populiacija
Hipertenzija
Antihipertenzinis valsartano poveikis buvo įvertintas dviejuose dvigubai akluose atsitiktinių imčių klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 561 6-18 metų amžiaus vaikas. Išskyrus pavienius virškinimo trakto sutrikimus (pvz., Pilvo skausmą, pykinimą, vėmimą) ir galvos svaigimą, reikšmingų skirtumų nėra. buvo nustatytas nepageidaujamų reakcijų tipas, dažnis ir sunkumas tarp 6–18 metų vaikų saugumo profilio ir anksčiau aprašyto suaugusių pacientų profilio.
Neurokognityvinis ir vystymosi įvertinimas vaikams nuo 6 iki 16 metų apskritai neparodė kliniškai reikšmingo neigiamo poveikio po gydymo Tareg iki vienerių metų.
Atliekant dvigubai aklą, atsitiktinių imčių tyrimą, kuriame dalyvavo 90 vaikų nuo 1 iki 6 metų, o po to buvo pratęstas „vienerių metų pratęsimas“, buvo pastebėtos dvi mirtys ir pavieniai atvejai, kai padidėjo transaminazių kiekis. Šie atvejai pasireiškė populiacijoje kurie turėjo reikšmingų gretutinių ligų. Priežastinis ryšys su Tareg nenustatytas. Antrojo tyrimo metu, kuriame atsitiktinių imčių būdu buvo atrinkti 75 vaikai nuo 1 iki 6 metų, jie nepasireiškė. reikšmingas transaminazių padidėjimas arba mirtys gydant valsartanu.
Hiperkalemija dažniausiai pastebėta 6–18 metų vaikams ir paaugliams, sergantiems lėtine inkstų liga.
Saugumo profilis, stebėtas kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose su suaugusiais pacientais po infarkto ir (arba) širdies nepakankamumu, skiriasi nuo bendro saugumo profilio pacientams, sergantiems hipertenzija. Šis pastebėjimas gali būti susijęs su pagrindine patologija. Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos suaugusiems pacientams po infarkto ir (arba) širdies nepakankamumo:
- po miokardo infarkto ir (arba) širdies nepakankamumo (tiriamas tik suaugusiems pacientams);
04.9 Perdozavimas
Simptomai
Perdozavus Tareg, gali pasireikšti ryški hipotenzija, dėl kurios gali sumažėti sąmonė, sutrikti kraujotaka ir (arba) šokas.
Gydymas
Terapinės priemonės priklauso nuo nurijimo laiko ir simptomų tipo bei sunkumo, pirmenybę teikiant kraujotakos būklės normalizavimui.
Esant hipotenzijai, geriausia paguldyti pacientą ant nugaros ir greitai suleisti fiziologinio tirpalo.
Mažai tikėtina, kad valsartaną būtų galima pašalinti hemodializės būdu.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: nesusieti angiotenzino II antagonistai.
ATC kodas: C09CA03.
Valsartanas yra specifinis, stiprus geriamasis angiotenzino II (Ang II) receptorių antagonistas. Jis selektyviai veikia AT1 receptorių potipį, atsakingą už žinomą angiotenzino II poveikį. Padidėjęs Ang II kiekis plazmoje, kurį sukelia valsartano AT1 receptorių blokada, gali stimuliuoti atblokuotus AT2 receptorius, o tai, atrodo, atsveria AT1 receptorių poveikį. Valsartanas neturi jokio dalinio agonisto aktyvumo AT1 receptorių atžvilgiu ir turi daug didesnį (maždaug 20 000 kartų) afinitetą AT1 receptoriams nei AT2 receptorius.
Valsartanas nepririša ir neužblokuoja kitų hormonų receptorių ar jonų kanalų, žinomų dėl jų svarbos širdies ir kraujagyslių sistemos reguliavimui.
Valsartanas neslopina AKF, dar žinomo kaip kinazė II, kuri Ang I paverčia Ang II ir skaido bradikininą. Kadangi AKF neveikia arba bradikinino ar medžiagos P sustiprėja, angiotenzino receptorių antagonistai greičiausiai nebus susiję su kosuliu. Klinikinių tyrimų metu, kai valsartanas buvo lyginamas su AKF inhibitoriumi, sauso kosulio dažnis buvo reikšmingas (p
Vartoti suaugusiems
Tareg vartojimas pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, sumažina kraujospūdį, nepakenkdamas širdies ritmui.
Daugumai pacientų, išgėrus vieną geriamąją dozę, antihipertenzinis poveikis pasireiškia per 2 valandas, o didžiausias kraujospūdžio sumažėjimas pasiekiamas per 4–6 valandas. Antihipertenzinis poveikis išlieka ilgiau nei 24 valandas po vartojimo. Pakartotinai vartojant, antihipertenzinis poveikis iš esmės pasireiškia per 2 savaites, o didžiausias kraujospūdžio sumažėjimas paprastai pasiekiamas per 4 savaites ir išlieka per vieną gydymą. ilgas terminas. Toliau reikšmingai sumažėja kraujospūdis, vaistą siejant su hidrochlorotiazidu.
Staigus Tareg vartojimo nutraukimas nebuvo susijęs su atsitiktine hipertenzija ar kitais nepageidaujamais klinikiniais reiškiniais.
Hipertenzija sergantiems pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir mikroalbuminurija, įrodyta, kad valsartanas mažina albumino išsiskyrimą su šlapimu. Tyrime MARVAL (mikroalbuminurijos mažinimas vartojant valsartaną) buvo įvertintas albumino išsiskyrimo su šlapimu (JAE) sumažėjimas vartojant valsartaną (80–160 mg / val.). palyginti su amlodipinu (5-10 mg per parą), 332 pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu (vidutinis amžius: 58 metai; 265 vyrai), kuriems yra mikroalbuminurija (valsartanas: 58 mcg / min .; amlodipinas: 55,4 mcg / min), normalus arba padidėjęs kraujospūdis ir nepažeista inkstų funkcija (kreatininas
Po 24 savaičių JAE sumažėjo (p
Tareg Reduction of Proteinuria (DROP) tyrime toliau buvo tiriamas valsartano veiksmingumas mažinant albumino išsiskyrimą su šlapimu (JAE) 391 hipertenzija sergančiam pacientui (BP = 150/88 mmHg), sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, albuminurija (vidurkis = 102 mcg / min; 20). -700 mcg / min) ir nepažeista inkstų funkcija (vidutinis kreatinino kiekis serume = 80 mcmol / l). Pacientai buvo atsitiktinai suskirstyti į vieną iš trijų skirtingų valsartano dozių (160, 320 ir 640 mg per parą) ir buvo gydomi 30 savaičių. Šio tyrimo tikslas buvo nustatyti optimalią valsartano dozę, siekiant sumažinti JAE hipertenzija sergantiems pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu. Po 30 savaičių JAE procentinis pokytis žymiai sumažėjo 36%, palyginti su pradiniu. Vartojant 160 mg valsartano (95% PI) : 22–47%) ir 44% - vartojant 320 mg valsartano (95% PI: 31–54%). Nustatyta, kad 160–320 mg valsartano sukėlė kliniškai reikšmingą JAE sumažėjimą hipertenzija sergantiems pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu.
Hipertenzija (vaikų populiacija)
Antihipertenzinis valsartano poveikis buvo tiriamas keturiuose dvigubai akluose, atsitiktinių imčių klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 561 6–18 metų amžiaus vaikas ir 165 1–6 metų vaikai. Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai bei nutukimas buvo dažniausios pagrindinės sveikatos būklės. kurie gali prisidėti prie į šiuos tyrimus įtrauktų vaikų hipertenzijos.
6 metų ir vyresnių vaikų klinikinė patirtis
Klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 261 6–16 metų vaikai, sergantys hipertenzija, metu pacientai, kurių sistolinis kraujospūdis buvo atitinkamai 8, 10, 12 mmHg. Pacientai buvo atsitiktinai suskirstyti į grupes arba toliau vartoti tą pačią valsartano dozę, arba pereiti prie placebo. Pacientams, kurie ir toliau vartojo vidutines ir dideles valsartano dozes, sistolinis kraujospūdis pasroviui buvo -4 ir -7 mmHg mažesnis nei placebą vartojusiems pacientams. Pacientams, kurie vartojo mažą valsartano dozę, sistolinis kraujospūdis pasroviui buvo panašus į pacientų, gydytų placebu. Apskritai, nuo dozės priklausomas valsartano antihipertenzinis poveikis buvo nuoseklus visuose demografiniuose pogrupiuose.
Kito klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 300 vaikų nuo 6 iki 18 metų hipertenzija, tinkami pacientai buvo atsitiktinai suskirstyti į valsartano arba enalaprilio tabletes 12 savaičių. Vaikai, sveriantys ≥ 18 kg ir diastolinį kraujospūdį, su valsartanu sumažėjo 9,1 mmHg ir su enalapriliu - 8,5 mmHg.
Klinikinė patirtis vaikams iki 6 metų
Buvo atlikti du klinikiniai tyrimai, kuriuose dalyvavo atitinkamai 90 ir 75 pacientai nuo 1 iki 6 metų. Jaunesni nei 1 metų vaikai į šiuos tyrimus nebuvo įtraukti. Pirmajame tyrime valsartano veiksmingumas buvo patvirtintas, palyginti su placebu, tačiau dozės ir atsako santykis nebuvo įrodytas. Antrojo tyrimo metu didesnės valsartano dozės buvo susijusios su didesniu kraujospūdžio sumažėjimu, tačiau dozės ir atsako santykis nepasiekė statistinio reikšmingumo ir gydymo skirtumas nuo placebo nebuvo reikšmingas Dėl šių neatitikimų valsartanas nerekomenduojamas šiai amžiaus grupei (žr. 4.8 skyrių).
Europos vaistų agentūra atsisakė įpareigojimo pateikti visų vaikų populiacijos pogrupių Tareg tyrimų, susijusių su širdies nepakankamumu ir širdies nepakankamumu po neseniai įvykusio miokardo infarkto, rezultatus. Informacijos apie naudojimą vaikams žr. 4.2 skyriuje.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija:
Išgėrus vieną tabletę, didžiausia valsartano koncentracija pasiekiama po 2–4 valandų, o tirpalo-po 1–2 valandų. Jo vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas yra atitinkamai 23% ir 39% tabletės ir tirpalo pavidalu. Maistas sumažina valsartano ekspoziciją (matuojamas pagal AUC, plotą po koncentracijos kreive kreive) maždaug 40%, o didžiausia koncentracija plazmoje - maždaug 50%, nors praėjus maždaug 8 valandoms po vaisto vartojimo, valsartano koncentracija plazmoje yra panaši tiek nevalgiusiems, tiek nevalgiusiems. Tačiau šis AUC sumažėjimas nesukelia kliniškai reikšmingo terapinio poveikio sumažėjimo, todėl valsartano galima vartoti valgant arba nevalgius.
Paskirstymas:
Į veną sušvirkštus valsartano pasiskirstymo tūris pusiausvyrinėje būsenoje yra maždaug 17 litrų, o tai rodo, kad valsartanas labai nepasiskirsto audiniuose. Valsartanas stipriai (94–97%) jungiasi su serumo baltymais, pirmiausia su serumo albuminu.
Biotransformacija:
Valsartanas nėra labai biotransformuojamas, nes tik apie 20% dozės išsiskiria metabolitų pavidalu. Nustatyta maža hidroksilinto metabolito koncentracija (mažiau nei 10% valsartano AUC), kuris yra farmakologiškai neaktyvus.
Išskyrimas:
Valsartano skilimo kinetika yra daugialypė (t½α išmatos (maždaug 83% dozės) ir per inkstus su šlapimu (maždaug 13% dozės), visų pirma nepakitęs vaistas. Sušvirkštus į veną, plazmos klirensas yra maždaug 2 l / val. inkstų klirensas yra 0,62 l / h (maždaug 30% viso plazmos klirenso) .Valsartano pusinės eliminacijos laikas yra 6 valandos.
Specialios pacientų grupės
Pakitusi inkstų funkcija
Kaip ir galima tikėtis junginio, kurio inkstų klirensas sudaro tik 30% viso plazmos klirenso, koreliacijos tarp inkstų funkcijos ir sisteminės valsartano ekspozicijos nepastebėta. Todėl pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas> 10) dozės koreguoti nereikia. ml / min).Iki šiol nėra duomenų apie saugų vaistinio preparato vartojimą pacientams, kurių kreatinino klirensas yra
Valsartanas yra labai prisijungęs prie plazmos baltymų ir vargu ar bus pašalintas hemodializės būdu.
Pakitusi kepenų funkcija
Apie 70% absorbuotos dozės išsiskiria su tulžimi, daugiausia nepakitusios formos.
Valsartanas nėra pastebimai biotransformuojamas. Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, ekspozicija (AUC) buvo praktiškai dvigubai didesnė nei sveikiems asmenims. Tačiau koreliacijos tarp valsartano koncentracijos plazmoje ir kepenų funkcijos sutrikimo koreliacijos nepastebėta. Tareg nebuvo tirtas pacientams, sergantiems sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (žr. 4.2, 4.3 ir 4.4 skyrius).
Vaikų populiacija
Tyrime, kuriame dalyvavo 26 hipertenzija sergantys vaikai (nuo 1 iki 16 metų), vartojo vieną valsartano suspensijos dozę (vidutiniškai 0,9–2 mg / kg, maksimali 80 mg dozė), klirensas (litrai / val. / Kg) valsartano amžiaus grupėje buvo panašus ir panašus į suaugusiųjų, vartojančių tą pačią formulę.
Inkstų nepakankamumas
Vartojimas vaikams, kurių kreatinino klirensas yra 30 ml / min., Reikia atidžiai stebėti inkstų funkciją ir kalio kiekį serume (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Įprastų ikiklinikinių tyrimų duomenimis, ikiklinikiniai duomenys nerodo jokio ypatingo pavojaus žmonėms saugumo farmakologija, kartotinių dozių toksiškumas, genotoksinis poveikis, galimas kancerogeninis poveikis.
Žiurkėms paskutiniosiomis nėštumo ir žindymo dienomis patelėms toksiškos dozės (600 mg / kg per parą) palikuonims lėmė mažesnį išgyvenamumą, mažesnį svorio padidėjimą ir sulėtėjusį vystymąsi (kremzlės atsiskyrimą ir kanalo atidarymą). Ausis) (žr. 4.6 skyrių) Šios dozės žiurkėms (600 mg / kg per parą) yra maždaug 18 kartų didesnės už didžiausią žmogui dozę, apskaičiuojant pagal mg / m2 (skaičiavimuose daroma prielaida, kad 60 kg svorio pacientui skiriama 320 mg per parą dozė).
Atliekant ikiklinikinius saugumo tyrimus, didelės valsartano dozės (nuo 200 iki 600 mg / kg kūno svorio) sumažino raudonųjų kraujo kūnelių rodiklius (eritrocitus, hemoglobiną, hematokritą) ir pasikeitė raudonųjų kraujo kūnelių parametrai žiurkėse. Inkstų hemodinamika (šiek tiek padidėjęs karbamido kiekis plazmoje ir inkstų kanalėlių hiperplazija bei vyrų bazofilija). Šios dozės žiurkėms (200–600 mg / kg per parą) atitinka maždaug 6 ir 18 kartų didesnę už didžiausią žmogui dozę, apskaičiuojant pagal mg / m2 (skaičiavimuose daroma prielaida, kad 60 kg paciento svorio dozė yra 320 mg per parą). .
Beždžionėms panašios dozės sukėlė panašius, bet sunkesnius pokyčius, ypač inkstuose, kur išsivystė nefropatija, įskaitant karbamido ir kreatinino kiekio padidėjimą. Abiejose rūšyse taip pat buvo pastebėta inkstų juxtaglomerulinių ląstelių hipertrofija. Visi pokyčiai buvo susiję su farmakologiniu valsartano aktyvumu, kuris sukelia ilgalaikę hipotenziją, ypač beždžionėms. Inkstų juxtaglomerulinių ląstelių hipertrofija, atrodo, neturi jokios reikšmės gydomosioms valsartano dozėms žmonėms.
Vaikų populiacija
Kasdien geriamas valsartanas naujagimiams ir jauniems žiurkėms (7–70 dienos po gimimo) mažomis dozėmis, pvz., 1 mg / kg per parą (maždaug 10–35% didžiausios rekomenduojamos vaikų dozės-4 mg / kg per parą) sisteminis poveikis) sukėlė nuolatinį ir negrįžtamą inkstų pažeidimą. Toks poveikis pastebimas, jei žiurkės gydomos per pirmąsias 13 gyvenimo dienų.
Šis laikotarpis sutampa su 36 nėštumo savaitę žmonijoje, kuri kartais gali trukti iki 44 savaičių po pastojimo. Nepilnamečių valsartano tyrimo metu žiurkės buvo gydomos iki 70 paros ir negalima atmesti poveikio inkstų vystymuisi (4–6 savaitės po gimdymo). Žmonėms inkstų funkcijos vystymasis yra nuolatinis procesas pirmaisiais gyvenimo metais, todėl negalima atmesti klinikinės reikšmės vyresnio amžiaus vaikams.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Sacharozė
Metilparahidroksibenzoatas (E218)
Kalio sorbatas
Poloksameras
Bevandenė citrinos rūgštis
Natrio citratas
Dirbtinė mėlynių kvapioji medžiaga (538926 C)
Propilenglikolis (E1520)
Natrio hidroksidas
Vandenilio chlorido rūgštis
Išgrynintas vanduo
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
18 mėnesių.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Atidarius buteliuką, jį galima laikyti iki 3 mėnesių žemesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
180 ml III tipo gintaro spalvos stiklo butelis su baltu vaikų neatidaromu polipropileno dangteliu, įskaitant polietileno sandariklį ir geltoną garantinį žiedą; pakuotėje taip pat yra rinkinys, kuriame yra 5 ml polipropileno dozavimo švirkštas, skirtas vartoti per burną, slėgio adapteris buteliukui ir 30 ml polipropileno matavimo puodelis.
Pakuotės dydis: 1 buteliukas, kuriame yra 160 ml geriamojo tirpalo
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„Novartis Europharm Limited“
Wimblehurst Road
Horsham
Vakarų Saseksas, RH12 5AB
JK
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
033178423 - „3 mg / ml geriamasis tirpalas“ 1 stiklinis 160 ml buteliukas + 5 ml dozavimo švirkštas + 30 ml matavimo puodelis
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
20/07/2010
