Veikliosios medžiagos: Telmisartanas
Pritor 80 mg tabletės
Galimi „Pritor“ pakuotės lapeliai, skirti šių dydžių pakuotėms:- Pritor 20 mg tabletės
- Pritor 40 mg tabletės
- Pritor 80 mg tabletės
Indikacijos Kodėl naudojamas Pritor? Kam tai?
Pritor priklauso vaistų, žinomų kaip angiotenzino II receptorių antagonistai, klasei. Angiotenzinas II yra organizmo medžiaga, dėl kurios susiaurėja kraujagyslės ir taip padidėja kraujospūdis. Pritor blokuoja angiotenzino II poveikį, todėl kraujagyslės atsipalaiduoja ir taip sumažėja kraujospūdis.
Pritor vartojamas suaugusiųjų esminei hipertenzijai (aukštam kraujospūdžiui) gydyti. „Esminis“ reiškia, kad aukštas kraujospūdis nėra sukeltas kitų ligų.
Jei aukštas kraujospūdis negydomas, jis gali pažeisti daugelio organų kraujagysles, o tai kartais gali sukelti širdies priepuolį, širdies ar inkstų nepakankamumą, insultą ar aklumą. Paprastai aukštas kraujospūdis neturi jokių simptomų prieš atsirandant tokiai žalai. Todėl svarbu reguliariai matuoti kraujospūdį, kad pamatytumėte, ar jis yra vidutinis.
Pritor taip pat vartojamas širdies ir kraujagyslių sutrikimų (pvz., Širdies priepuolio ar insulto) mažinimui suaugusiems žmonėms, kuriems gresia pavojus, nes sumažėja ar užblokuojamas širdies ar kojų aprūpinimas krauju, juos ištiko insultas arba yra didelė diabeto rizika. Gydytojas gali pasakyti, ar yra didelė šių įvykių rizika.
Kontraindikacijos Kai Pritor vartoti negalima
Pritor vartoti negalima
- jeigu yra alergija telmisartanui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai
- jeigu esate daugiau nei 3 mėnesius nėščia (taip pat geriau vengti Pritor ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu - žr. nėštumo skyrių).
- jeigu sergate sunkia kepenų liga, tokia kaip cholestazė ar tulžies obstrukcija (tulžies nutekėjimo iš kepenų ir tulžies pūslės problemos) arba bet kokia kita sunki kepenų liga.
- jeigu sergate cukriniu diabetu ar sutrikusi inkstų funkcija ir esate gydomas kraujospūdį mažinančiu vaistu, kurio sudėtyje yra aliskireno.
Jei sergate bet kuria iš aukščiau išvardytų būklių, prieš pradėdami vartoti Pritor pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Pritor
Pasitarkite su gydytoju, jei sergate ar kada nors sirgote bet kuria iš šių būklių ar ligų:
- Inkstų liga ar inkstų persodinimas.
- Inkstų arterijų stenozė (vieno ar abiejų inkstų kraujagyslių susiaurėjimas).
- Kepenų ligos.
- Širdies problemos.
- Padidėjęs aldosterono kiekis (vandens ir druskos susilaikymas organizme, kai kraujyje yra kelių mineralų pusiausvyros sutrikimas).
- Žemas kraujospūdis (hipotenzija), kuris dažniau pasireiškia, jei esate dehidratuotas (per daug netenkate vandens iš organizmo) arba trūksta druskos dėl gydymo diuretikais (diuretikais), mažai druskos turinčios dietos, viduriavimo ar vėmimo. .
- Didelis kalio kiekis kraujyje.
- Diabetas.
Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti Pritor:
- jeigu vartojate kurį nors iš šių vaistų aukštam kraujospūdžiui gydyti:
- AKF inhibitorių (pvz., enalaprilį, lizinoprilį, ramiprilį), ypač jei sergate su diabetu susijusiais inkstų sutrikimais.
- aliskirenas.
Gydytojas gali reguliariai tikrinti jūsų inkstų funkciją, kraujospūdį ir elektrolitų (pvz., Kalio) kiekį kraujyje. Taip pat žiūrėkite informaciją, pateiktą poskyryje „Pritor vartoti negalima“.
- jeigu vartojate digoksiną.
Turėtumėte pasakyti gydytojui, jei manote, kad esate nėščia (arba jei yra galimybė pastoti). Pritor nerekomenduojama vartoti ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu ir jo negalima vartoti, jei esate daugiau nei 3 mėnesius nėščia, nes tuo metu vartojamas vaistas gali labai pakenkti jūsų kūdikiui (žr. Skyrių „Nėštumas“).
Jei operuojate ar vartojate anestetikų, pasakykite gydytojui, kad vartojate Pritor.
Pritor gali būti mažiau veiksmingas mažinant kraujo spaudimą etniniams Afrikos pacientams.
Vaikai ir paaugliai
Pritor nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Pritor poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Gydytojas gali nuspręsti pakeisti šių kitų vaistų dozę arba imtis kitų atsargumo priemonių. Kai kuriais atvejais gali tekti nutraukti vieno iš šių vaistų vartojimą. Tai daugiausia taikoma toliau išvardytiems vaistams, vartojamiems kartu su Pritor:
- Vaistai, kurių sudėtyje yra ličio, kai kurioms depresijos rūšims gydyti.
- Vaistai, kurie gali padidinti kalio kiekį kraujyje, pvz., Kalio turintys druskos pakaitalai, kalį sulaikantys diuretikai (kai kurie „diuretikai“), AKF inhibitoriai, angiotenzino II receptorių antagonistai, NVNU (nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo,
- pvz. aspirino ar ibuprofeno), heparino, imunosupresantų (pvz., ciklosporino ar takrolimuzo) ir antibiotiko trimetoprimo.
- Diuretikai, ypač vartojami didelėmis dozėmis kartu su Pritor, gali sukelti per didelį vandens netekimą ir žemą kraujospūdį (hipotenziją).
- Jeigu vartojate AKF inhibitorių arba aliskireną (taip pat žr. Informaciją, pateiktą poskyriuose: „Pritor vartoti negalima“ ir „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
- Digoksinas.
Vartojant NVNU (nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, pvz., Aspiriną ar ibuprofeną) arba kortikosteroidus, Pritor poveikis gali susilpnėti.
Pritor gali sustiprinti kitų vaistų, vartojamų kraujospūdžiui mažinti, arba vaistų, galinčių sumažinti kraujospūdį (pvz., Baklofeno, amifostino), poveikį.
Be to, žemą kraujospūdį gali apsunkinti alkoholis, barbitūratai, narkotikai ar antidepresantai. Šį žemą kraujospūdį galite pajusti kaip galvos svaigimą atsistojus. Pasitarkite su gydytoju, jei vartojant Pritor reikia keisti kitų vaistų dozę
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Turėtumėte pasakyti gydytojui, jei manote, kad esate nėščia (arba jei yra galimybė pastoti). Jūsų gydytojas paprastai patars nutraukti Pritor vartojimą prieš pastojimą arba kai tik sužinosite, kad esate nėščia, ir patars vietoj Pritor vartoti kitokių vaistų. Pritor apskritai nerekomenduojama. Ankstyvas nėštumas ir jo negalima vartoti, jei esate nėščia daugiau nei 3 mėnesius, nes jei vartojate po trečio nėštumo mėnesio, tai gali labai pakenkti jūsų kūdikiui.
Maitinimo laikas
Pasakykite savo gydytojui, jei maitinate krūtimi ar ketinate pradėti žindyti. Pritor nerekomenduojama vartoti krūtimi maitinančioms moterims, o jei norite žindyti kūdikį, gydytojas gali pasirinkti kitą gydymo būdą, ypač jei kūdikis yra naujagimis arba gimė neišnešiotas.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Kai kurie pacientai, vartodami Pritor, gali svaigti arba miegoti. Jei pasireiškia toks poveikis, nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų.
Pritor sudėtyje yra sorbitolio.
Jei netoleruojate kokių nors angliavandenių, prieš pradėdami vartoti Pritor pasitarkite su gydytoju.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Pritor: Dozavimas
Pritor visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Rekomenduojama Pritor dozė yra viena tabletė per parą. Stenkitės gerti tabletę kiekvieną dieną tuo pačiu laiku. Pritor galite vartoti valgant arba nevalgius. Tabletes reikia nuryti užgeriant vandeniu arba kitu nealkoholiniu gėrimu. Svarbu Pritor vartoti kiekvieną dieną, kol gydytojas nenurodys kitaip. Jei manote, kad Pritor veikia per stipriai arba per silpnai, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Padidėjusiam kraujospūdžiui gydyti rekomenduojama Pritor dozė daugumai pacientų yra viena 40 mg tabletė kartą per parą, kad būtų galima kontroliuoti kraujospūdį 24 valandas. Tačiau kartais gydytojas gali skirti mažesnę 20 mg dozę arba didesnę 80 mg dozę. Pritor taip pat gali būti vartojamas kartu su diuretikais, tokiais kaip hidrochlorotiazidas, kurie, kaip įrodyta, turi papildomą Pritor poveikį kraujospūdžio mažinimui.
Širdies ir kraujagyslių sutrikimams mažinti įprasta Pritor dozė yra viena 80 mg tabletė kartą per parą. Pradedant profilaktinį gydymą Pritor 80 mg, reikia dažnai tikrinti kraujospūdį.
Jei jūsų kepenys neveikia tinkamai, negalima viršyti įprastos 40 mg paros dozės.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Pritor dozę
Pavartojus per didelę Pritor dozę
Jei per klaidą išgėrėte per daug tablečių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vaistininką arba artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių.
Pamiršus pavartoti Pritor
Jei pamiršote išgerti vaisto, nesijaudinkite. Gerkite, kai tik prisiminsite, tada tęskite, kaip ir anksčiau. Jei vieną dieną praleidote dozę, kitą dieną išgerkite įprastą dozę. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Pritor šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Kai kurie šalutiniai poveikiai gali būti sunkūs ir jiems reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją:
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei atsiranda bet kuris iš šių simptomų:
Sepsis * (dažnai vadinamas „kraujo infekcija“ yra sunki infekcija, sukelianti viso organizmo uždegiminį atsaką), greitas odos ir gleivinių patinimas (angioneurozinė edema); šis šalutinis poveikis yra retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių) , bet labai sunkus ir pacientai turi nutraukti vaisto vartojimą ir nedelsdami kreiptis į gydytoją. Jei šie poveikiai nebus gydomi, jie gali būti mirtini.
Galimas Pritor šalutinis poveikis:
Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):
Žemas kraujospūdis (hipotenzija) pacientams, gydomiems širdies ir kraujagyslių sutrikimų mažinimui. Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių): šlapimo takų infekcijos, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (pvz., Gerklės skausmas, sinusitas, peršalimas), sumažėjęs raudonųjų kraujo kūnelių kiekis (anemija), padidėjęs kalio kiekis kraujyje, sunku kristi mieguistumas, liūdesys (depresija), alpimas (sinkopė), sukimosi pojūtis (galvos svaigimas), lėtas širdies plakimas (bradikardija), žemas kraujospūdis (hipotenzija) pacientams, gydomiems nuo aukšto kraujospūdžio, jaučiasi nestabiliai atsistodamas (ortostatinė hipotenzija), kvėpavimas, kosulys, pilvo skausmas, viduriavimas, diskomfortas pilve, patinimas, vėmimas, niežėjimas, padidėjęs prakaitavimas, išbėrimas nuo narkotikų, nugaros skausmas, raumenų mėšlungis, raumenų skausmas (mialgija), inkstų funkcijos sutrikimas, įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą ir krūtinės skausmą, silpnumo jausmas, padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje gue.
Retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių):
Sepsis * (dažnai vadinamas „kraujo infekcija“ yra sunki infekcija, pasireiškianti viso kūno uždegiminiu atsaku, galinti sukelti mirtį), kai kurių baltųjų kraujo ląstelių kiekio padidėjimas (eozinofilija), mažas trombocitų skaičius (trombocitopenija), sunki alerginė reakcija (anafilaksinė reakcija) , alerginė reakcija (pvz., bėrimas (bėrimas), niežulys, kvėpavimo pasunkėjimas, švokštimas, veido patinimas ar žemas kraujospūdis), mažas cukraus kiekis kraujyje (diabetu sergantiems pacientams), nerimo jausmas, mieguistumas, nenormalus regėjimas, dažnas širdies plakimas (tachikardija) ), burnos džiūvimas, skrandžio sutrikimas, pakitęs skonis (disgeuzija), sutrikusi kepenų (kepenų) funkcija (japonai yra labiau linkę į šį šalutinį poveikį), greitas odos ir gleivinės patinimas, kuris taip pat gali baigtis mirtimi (angioedema, įskaitant mirtiną) ), egzema (odos sutrikimas), odos paraudimas (dilgėlinė), sunkus odos bėrimas o vaistai, sąnarių skausmas (artralgija), galūnių skausmas, sausgyslių skausmas, į gripą panaši liga, sumažėjęs hemoglobino (kraujo baltymo) kiekis, padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis, padidėjęs kepenų fermentų arba kreatinfosfokinazės kiekis kraujyje.
Labai retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių):
Progresuojantis plaučių audinio randėjimas (intersticinė plaučių liga) **.
* Įvykis galėjo įvykti atsitiktinai arba gali būti susijęs su šiuo metu nežinomu mechanizmu.
** Gauta pranešimų apie progresuojantį plaučių audinio randą vartojant telmisartaną, tačiau nežinoma, ar priežastis buvo telmisartanas.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi V priede nurodyta nacionaline pranešimo sistema. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Šiam vaistiniam preparatui specialios laikymo temperatūros nereikia. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės. Išimkite Pritor tabletę iš lizdinės plokštelės tik prieš pat vartojimą.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Pritor sudėtis
Veiklioji medžiaga yra telmisartanas. Kiekvienoje tabletėje yra 80 mg telmisartano.
Pagalbinės medžiagos yra povidonas, megluminas, natrio hidroksidas, sorbitolis (E420) ir magnio stearatas.
Pritor išvaizda ir kiekis pakuotėje
Pritor 80 mg tabletės yra baltos, pailgos, su įspaudu kodu 52H.
Pritor tiekiamas lizdinėse plokštelėse, kuriose yra 14, 28, 30, 56, 90, 98 arba 280 tablečių, arba perforuotose vienadozėse lizdinėse plokštelėse, kuriose yra 28 x 1 tabletė.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
PRITOR 80 MG TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 80 mg telmisartano.
Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:
Kiekvienoje tabletėje yra 338 mg sorbitolio (E420).
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Tabletės
Baltos pailgos 4,6 mm tabletės, įspaustos kodu „52H“.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Hipertenzija
Esminės hipertenzijos gydymas suaugusiems.
Širdies ir kraujagyslių prevencija
Sergamumo širdies ir kraujagyslių ligomis mažinimas suaugusiesiems, sergantiems:
• pasireiškė aterotrombozinė širdies ir kraujagyslių liga (koronarinių arterijų liga, insultas ar periferinių arterijų liga) arba
• 2 tipo cukrinis diabetas su dokumentais patvirtintu tikslinių organų pažeidimu.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Esminės hipertenzijos gydymas
Paprastai veiksminga dozė yra 40 mg vieną kartą per parą. Kai kuriems pacientams 20 mg kartą per parą vartojama dozė jau gali būti naudinga. Tais atvejais, kai kraujospūdžio kontroliuoti nepavyksta, telmisartano dozę galima padidinti ne daugiau kaip iki 80 mg vieną kartą per parą. Arba telmisartaną kartu su telmisartanu galima vartoti kartu su tiazidiniais diuretikais, tokiais kaip hidrochlorotiazidas, kuris, kaip įrodyta, turi papildomą kraujospūdį mažinantį poveikį. Svarstant apie dozės didinimą, reikia turėti omenyje, kad didžiausias antihipertenzinis poveikis paprastai pasiekiamas praėjus 4-8 savaitėms nuo gydymo pradžios (žr. 5.1 skyrių).
Širdies ir kraujagyslių prevencija
Rekomenduojama dozė yra 80 mg vieną kartą per parą. Nežinoma, ar mažesnės nei 80 mg telmisartano dozės veiksmingai mažina sergamumą širdies ir kraujagyslių ligomis.
Pradedant gydymą telmisartanu, siekiant sumažinti sergamumą širdies ir kraujagyslių ligomis, rekomenduojama atidžiai stebėti kraujospūdį ir prireikus koreguoti kraujospūdį mažinančių vaistinių preparatų dozę.
Specialios populiacijos
Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu
Pacientų, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas arba kuriems atliekama hemodializė, patirties yra nedaug. Šiems pacientams rekomenduojama mažesnė pradinė 20 mg dozė (žr. 4.4 skyrių). Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu
Pritor draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (žr. 4.3 skyrių).
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozė neturi būti didesnė kaip 40 mg vieną kartą per parą (žr. 4.4 skyrių).
Senyvi pacientai
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Vaikų populiacija
Pritor saugumas ir veiksmingumas vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams nenustatytas.
Šiuo metu turimi duomenys aprašyti 5.1 ir 5.2 skyriuose, tačiau rekomendacijų dėl dozavimo pateikti negalima.
Vartojimo metodas
Telmisartano tabletės geriamos vieną kartą per parą, jas reikia gerti užgeriant skysčiu, valgio metu arba nevalgius.
Atsargumo priemonės, kurių reikia imtis prieš naudojant ar vartojant vaistą
Telmisartano tabletes reikia laikyti sandarioje lizdinėje plokštelėje dėl jų higroskopinių savybių. Jie turi būti pašalinti iš lizdinės plokštelės prieš pat vartojimą (žr. 6.6 skyrių).
04.3 Kontraindikacijos
• Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai
• Antrasis ir trečiasis nėštumo trimestras (žr. 4.4 ir 4.6 skyrius)
• Tulžies takų obstrukcija
• Sunkus kepenų nepakankamumas
Pritor vartoti kartu su aliskireno turinčiais produktais draudžiama pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ar inkstų funkcijos sutrikimu (GFR 2) (žr. 4.5 ir 5.1 skyrius).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Nėštumas
Nėštumo metu negalima pradėti gydymo angiotenzino II receptorių antagonistais (AIIRA). Pacientams, planuojantiems nėštumą, turėtų būti naudojamas alternatyvus antihipertenzinis gydymas, kurio saugumas nėštumo metu įrodytas. Nebent manoma, kad tolesnis gydymas AIIRA yra būtinas. Nustačius nėštumą, gydymą AIIRA reikia nedelsiant nutraukti ir prireikus pradėti alternatyvų gydymą (žr. 4.3 ir 4.6 skyrius).
Kepenų nepakankamumas
Pritor negalima skirti pacientams, sergantiems cholestaze, tulžies obstrukcija ar sunkiu kepenų nepakankamumu (žr. 4.3 skyrių), nes telmisartanas daugiausia pašalinamas su tulžimi. Šiems pacientams tikimasi, kad telmisartano kepenų klirensas sumažės. Pacientus, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, Pritor reikia vartoti atsargiai.
Renovaskulinė hipertenzija
Pacientams, kuriems yra dvišalė inkstų arterijų stenozė arba inkstų arterijų stenozė, paveikta vieno veikiančio inksto, gydoma vaistu, kuris veikia renino-angiotenzino-aldosterono sistemą, padidėja sunkios hipotenzijos ir inkstų nepakankamumo rizika.
Inkstų nepakankamumas ir inkstų transplantacija
Kai Pritor vartojamas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama periodiškai tirti kalio ir kreatinino koncentraciją serume. Duomenų apie Pritor vartojimą pacientams, kuriems neseniai persodintas inkstas, nėra.
Intravaskulinė hipovolemija
Pacientams, kurių organizme trūksta natrio ir (arba) atsiranda hipovolemija, kurią sukelia didelės diuretikų dozės, mažai druskos turinti dieta, viduriavimas ar vėmimas, gali pasireikšti simptominė hipotenzija, ypač po pirmosios Pritor dozės. Šios sąlygos turi būti ištaisytos prieš pradedant gydymą Pritor. Prieš pradedant gydymą Pritor, reikia ištaisyti natrio trūkumą ir (arba) hipovolemiją.
Dviguba renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos (RAAS) blokada
Yra įrodymų, kad kartu vartojant AKF inhibitorių, angiotenzino II receptorių blokatorių ar aliskireno, padidėja hipotenzijos, hiperkalemijos ir inkstų funkcijos susilpnėjimo (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą) rizika. Todėl nerekomenduojama dvigubai blokuoti RAAS, kartu vartojant AKF inhibitorius, angiotenzino II receptorių blokatorius ar aliskireną (žr. 4.5 ir 5.1 skyrius).
Jei manoma, kad dvigubos blokados terapija yra absoliučiai būtina, tai galima daryti tik prižiūrint specialistui ir atidžiai bei dažnai stebint inkstų funkciją, elektrolitus ir kraujospūdį.
AKF inhibitorių ir angiotenzino II receptorių antagonistų negalima vartoti kartu pacientams, sergantiems diabetine nefropatija.
Kitos sąlygos, kai stimuliuojama renino, angiotenzino ir aldosterono sistema
Pacientams, kurių kraujagyslių tonusas ir inkstų funkcija daugiausia priklauso nuo renino-angiotenzino-aldosterono sistemos aktyvumo (pvz., Pacientams, sergantiems sunkiu staziniu širdies nepakankamumu arba inkstų liga, įskaitant inkstų arterijų stenozę), gydymas vaistiniais preparatais, turinčiais įtakos šiai sistemai, pvz. kaip telmisartanas, buvo susijęs su ūmine hipotenzija, azotaemija, oligurija arba retai ūminiu inkstų nepakankamumu (žr. 4.8 skyrių).
Pirminis aldosteronizmas
Pacientai, kuriems yra pirminis aldosteronizmas, paprastai nereaguoja į antihipertenzinius vaistinius preparatus, kurie slopina renino-angiotenzino sistemą, todėl telmisartano vartoti nerekomenduojama.
Aortos ir mitralinio vožtuvo stenozė, obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija
Kaip ir vartojant kitus vazodilatatorius, ypatingas atsargumas rekomenduojamas pacientams, sergantiems aortos ar mitralinio vožtuvo stenoze arba obstrukcine hipertrofine kardiomiopatija.
Cukriniu diabetu sergantys pacientai, gydomi insulinu ar vaistais nuo diabeto
Gydant telmisartanu, šiems pacientams gali pasireikšti hipoglikemija. Todėl šiems pacientams reikia apsvarstyti tinkamą gliukozės kiekio kraujyje stebėjimą; jei reikia, gali prireikti koreguoti insulino ar antidiabetinių vaistų dozę.
Hiperkalemija
Renino, angiotenzino ir aldosterono sistemai įtakos turinčių vaistinių preparatų vartojimas gali sukelti hiperkalemiją.
Senyviems pacientams, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, cukriniu diabetu, pacientams, kurie kartu gydomi kitais vaistiniais preparatais, galinčiais padidinti kalio kiekį, ir (arba) pacientams, kuriems kartotiniai reiškiniai gali būti mirtini.
Prieš svarstant galimybę kartu vartoti vaistinių preparatų, turinčių įtakos renino, angiotenzino ir aldosterono sistemai, reikia atsižvelgti į rizikos ir naudos santykį.
Pagrindiniai hiperkalemijos rizikos veiksniai yra šie:
- Cukrinis diabetas, inkstų funkcijos sutrikimas, amžius (> 70 metų)
-Derinys su vienu ar daugiau vaistinių preparatų, turinčių įtakos renino-angiotenzino-aldosterono sistemai, ir (arba) kalio papildų. Vaistai ar terapinės vaistų grupės, galinčios sukelti hiperkalemiją: kalio turintys druskos pakaitalai, kalį sulaikantys diuretikai, AKF inhibitoriai, angiotenzino II receptorių antagonistai, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius), heparinas , imunosupresantai (ciklosporinas arba takrolimuzas) ir trimetoprimas.
- tarpiniai reiškiniai, ypač dehidratacija, ūminis širdies nepakankamumas, metabolinė acidozė, inkstų funkcijos pablogėjimas, staigus inkstų būklės pablogėjimas (pvz., Infekcijos), ląstelių lizė (pvz., Ūminė galūnių išemija, rabdomiolizė, plati trauma).
Rizikos grupės pacientams rekomenduojama atidžiai stebėti kalio kiekį serume (žr. 4.5 skyrių).
Sorbitolis
Šio vaisto sudėtyje yra sorbitolio (E420). Pacientai, kuriems nustatytas retas paveldimas fruktozės netoleravimas, neturėtų vartoti Pritor.
Etniniai skirtumai
Kaip pastebėta vartojant angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius, telmisartanas ir kiti angiotenzino II receptorių antagonistai, matyt, yra mažiau veiksmingi mažinant kraujospūdį juodaodžiams pacientams, nei kitiems pacientams, galbūt dėl to, kad juodaodžių populiacijoje dažniau būna būklių, kurioms būdingas mažas renino kiekis. su hipertenzija.
Kiti
Kaip ir vartojant bet kokį antihipertenzinį vaistą, per didelis kraujospūdžio sumažėjimas pacientams, sergantiems išemine širdies liga ar išemine širdies ir kraujagyslių liga, gali sukelti miokardo infarktą ar insultą.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Digoksinas
Kai telmisartanas buvo vartojamas kartu su digoksinu, buvo pastebėta vidutinė didžiausia digoksino koncentracija plazmoje (49%) ir mažiausia (20%). Jei gydymas telmisartanu pradedamas, pakeičiamas ir nutraukiamas, reikia stebėti digoksino koncentraciją, kad ji neviršytų terapinės ribos.
Telmisartanas, kaip ir kiti vaistiniai preparatai, veikiantys renino-angiotenzino-aldosterono sistemą, gali sukelti hiperkalemiją (žr. 4.4 skyrių).Rizika gali padidėti vartojant kartu su kitais vaistiniais preparatais, kurie taip pat gali sukelti hiperkalemiją (kalio turintys druskos pakaitalai, kalį sulaikantys diuretikai, AKF inhibitoriai, angiotenzino II receptorių antagonistai, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU, įskaitant COX inhibitorius) ) 2 selektyvus), heparinas, imunosupresantai (ciklosporinas arba takrolimuzas) ir trimetoprimas).
Hiperkalemijos atsiradimas priklauso nuo rizikos veiksnių sąsajos. Rizika padidėja, jei derinami aukščiau išvardyti gydymo būdai. Rizika yra ypač didelė, kai jis vartojamas kartu su kalį tausojančiais diuretikais ir kartu su kalio turinčiais druskos pakaitalais. Pvz., Derinys su AKF inhibitoriais ar NVNU kelia mažesnę riziką, jei griežtai laikomasi naudojimo atsargumo priemonių.
Nerekomenduojama vartoti kartu
Kalį tausojantys diuretikai arba kalio papildai
Angiotenzino II receptorių antagonistai, tokie kaip telmisartanas, silpnina diuretikų sukeliamą kalio netekimą. Kalį sulaikantys diuretikai, tokie kaip spironolaktonas, eplerenonas, triamterenas ar amiloridas, kalio papildai ar druskos pakaitalai, kurių sudėtyje yra kalio, gali žymiai padidinti kalio kiekį serume. dėl dokumentuotos hipokalemijos juos reikia vartoti atsargiai ir dažnai stebėti kalio kiekį serume.
Ličio
Pranešta apie grįžtamą ličio koncentracijos serume padidėjimą ir toksiškumą, kai ličio vartojama kartu su angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais ir angiotenzino II receptorių blokatoriais, įskaitant telmisartaną, todėl derinys yra būtinas, todėl rekomenduojama atidžiai stebėti ličio koncentraciją serume.
Vartojimas kartu, reikalaujantis atsargumo
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo
NVNU (ty priešuždegiminė acetilsalicilo rūgšties dozė, COX-2 inhibitoriai ir neselektyvūs NVNU) gali sumažinti angiotenzino II receptorių antagonistų antihipertenzinį poveikį.
Kai kuriems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (pvz., Dehidratuotiems pacientams ar pagyvenusiems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi), kartu vartojant angiotenzino II receptorių antagonistų ir vaistų, slopinančių ciklooksigenazę, gali dar labiau pablogėti inkstų funkcija, įskaitant galimą ūminį inkstų nepakankamumą. paprastai yra grįžtamasis, todėl kartu su vaistiniu preparatu reikia gydyti atsargiai, ypač senyvo amžiaus pacientus.Pacientai turi būti pakankamai hidratuoti, o pradėjus vartoti kartu ir todėl periodiškai reikia apsvarstyti inkstų funkcijos stebėjimą.
Vieno tyrimo metu kartu vartojant telmisartaną ir ramiprilį, ramiprilio ir ramiprilato AUC0-24 ir Cmax padidėjo iki 2,5 karto. Klinikinė šio stebėjimo reikšmė nežinoma.
Diuretikai (tiazidiniai arba kilpiniai diuretikai)
Ankstesnis gydymas didelėmis diuretikų dozėmis, tokiomis kaip furozemidas (kilpinis diuretikas) ir hidrochlorotiazidas (tiazidinis diuretikas), gali sukelti skysčių trūkumą ir hipotenzijos riziką pradedant gydymą telmisartanu.
Į tai reikia atsižvelgti vartojant kartu
Kiti antihipertenziniai vaistai
Kartu vartojant kitus antihipertenzinius vaistinius preparatus, gali padidėti hipotenzinis telmisartano poveikis.
Klinikinių tyrimų duomenys parodė, kad dviguba renino-angiotenzino-aldosterono sistemos (RAAS) blokada, kartu vartojant AKF inhibitorius, angiotenzino II receptorių blokatorius ar aliskireną, yra susijusi su didesniu nepageidaujamų reiškinių, tokių kaip hipotenzija, hiperkalemija ir sumažėjęs, dažniu. inkstų funkciją (įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą), palyginti su vieno RAAS sistemą veikiančio vaisto vartojimu (žr. 4.3, 4.4 ir 5.1 skyrius).
Remiantis jų farmakologinėmis savybėmis, galima tikėtis, kad šie vaistiniai preparatai sustiprins visų antihipertenzinių vaistų, įskaitant telmisartaną, hipotenzinį poveikį: baklofenas, amifostinas. Be to, alkoholį, barbitūratus, narkotikus ar antidepresantus gali sustiprinti ortostatinė hipotenzija.
Kortikosteroidai (sistemiškai)
Antihipertenzinio poveikio sumažėjimas.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Pirmąjį nėštumo trimestrą nerekomenduojama vartoti angiotenzino II receptorių antagonistų (AIIRA) (žr. 4.4 skyrių). Antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą AIIRA vartoti draudžiama (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Duomenų apie Pritor vartojimą nėščioms moterims nepakanka Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių).
Epidemiologiniai įrodymai apie teratogeniškumo riziką po AKF inhibitorių poveikio pirmąjį nėštumo trimestrą nebuvo įtikinami; tačiau negalima atmesti nedidelio rizikos padidėjimo. Nors nėra kontroliuojamų epidemiologinių duomenų apie riziką, susijusią su angiotenzino II receptorių antagonistais (AIIRA), panaši rizika gali kilti ir šiai vaistinių preparatų klasei. Pacientams, planuojantiems nėštumą, reikia naudoti alternatyvų antihipertenzinį gydymą. nėštumo metu, nebent manoma, kad tolesnis gydymas AIIRA yra būtinas. Nustačius nėštumą, gydymą AIIRA reikia nedelsiant nutraukti ir, jei reikia, pradėti alternatyvų gydymą.
& EGRAVE; Žinoma, kad AIIRA poveikis antrąjį ir trečiąjį trimestrus sukelia toksinį poveikį vaisiui (susilpnėjusią inkstų funkciją, oligohidramnioną, kaukolės kaulėjimo sulėtėjimą) ir toksiškumą naujagimiams (inkstų nepakankamumą, hipotenziją, hiperkalemiją). (Žr. 5.3 punktą).
Jei AIIRA buvo veikiamas nuo antrojo nėštumo trimestro, rekomenduojama ultragarsu patikrinti inkstų funkciją ir kaukolę.
Naujagimius, kurių motinos vartojo AIIRA, reikia atidžiai stebėti dėl hipotenzijos (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Maitinimo laikas
Kadangi nėra duomenų apie Pritor vartojimą žindymo laikotarpiu, Pritor nerekomenduojamas ir pirmenybė teikiama alternatyviems gydymo būdams, kurių saugumas žindymo laikotarpiu yra įrodytas, ypač žindant naujagimį ar neišnešiotą kūdikį.
Vaisingumas
Ikiklinikinių tyrimų metu Pritor poveikio vyrų ir moterų vaisingumui nepastebėta.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Vairuojant transporto priemones ar valdant mechanizmus reikia atsižvelgti į tai, kad vartojant antihipertenzinį gydymą, pvz., Pritor, kartais gali pasireikšti mieguistumas ir galvos svaigimas.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Saugos profilio santrauka
Sunkios nepageidaujamos reakcijos į vaistą yra anafilaksinė reakcija ir angioneurozinė edema, kurios gali pasireikšti retai (≥ 1/10 000,
Bendras nepageidaujamų reakcijų, apie kurias pranešta vartojant telmisartaną, dažnis paprastai buvo panašus į tą, kuris buvo nustatytas vartojant placebą (41,4%, palyginti su 43,9%) kontroliuojamų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo hipertenzija gydomi pacientai, atveju. Nepageidaujamų reakcijų dažnis nebuvo priklausomas nuo dozės ir nebuvo susijęs su pacientų lytimi, amžiumi ar rasė. Telmisartano saugumo profilis pacientams, gydytiems siekiant sumažinti sergamumą širdies ir kraujagyslių ligomis, atitiko pacientų, gydytų nuo hipertenzijos, profilį.
Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos buvo surinktos iš kontroliuojamų klinikinių tyrimų, atliktų su hipertenzija gydomais pacientais, ir pranešimų apie patekimą į rinką. Į sąrašą taip pat įtrauktos sunkios nepageidaujamos reakcijos ir gydymo nutraukimo nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta trijuose ilgalaikiuose klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 21 642 pacientai, gydyti iki iki šešerių metų kartu su telmisartanu, siekiant sumažinti sergamumą širdies ir kraujagyslių ligomis.
Nepageidaujamų reakcijų santrauka
Nepageidaujamos reakcijos buvo suskirstytos pagal dažnumą, naudojant tokią klasifikaciją: labai dažni (≥1 / 10); dažni (≥ 1/100,
Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamos reakcijos išvardytos mažėjančio sunkumo tvarka.
1,2,3,4: daugiau aprašymų žr.Pasirinktų nepageidaujamų reakcijų aprašymas "
Pasirinktų nepageidaujamų reakcijų aprašymas
Sepsis
PRoFESS tyrimo metu buvo pastebėtas „padidėjęs sepsio dažnis vartojant telmisartaną, palyginti su placebu“. Šis įvykis gali būti atsitiktinis rezultatas arba gali būti susijęs su šiuo metu nežinomu mechanizmu (taip pat žr. 5.1 skyrių).
Hipotenzija
Ši nepageidaujama reakcija buvo dažna pacientams, kurių kraujospūdis buvo kontroliuojamas ir kurie buvo gydomi telmisartanu, siekiant sumažinti širdies ir kraujagyslių ligų sergamumą, be standartinio gydymo.
Kepenų funkcijos sutrikimas / kepenų sutrikimas
Dauguma po vaistinio preparato patekimo į rinką kepenų funkcijos sutrikimo ar kepenų sutrikimo atvejų pasireiškė japonams.Japonijos pacientai dažniau patiria šias nepageidaujamas reakcijas.
Intersticinė plaučių liga
Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie intersticinės plaučių ligos atvejus, susijusius su laikinu telmisartano vartojimu, tačiau priežastinis ryšys nenustatytas.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą.
04.9 Perdozavimas
Informacijos apie perdozavimą žmonėms yra nedaug.
Simptomai: Ryškiausios telmisartano perdozavimo apraiškos buvo hipotenzija ir tachikardija; Taip pat buvo pranešta apie bradikardiją, galvos svaigimą, kreatinino koncentracijos serume padidėjimą ir ūminį inkstų nepakankamumą.
Gydymas: Telmisartanas nepašalinamas hemodializės būdu. Pacientą reikia atidžiai stebėti, gydymas turi būti simptominis ir palaikomasis. Gydymas priklauso nuo laiko, praleisto nurijus, ir simptomų sunkumo. Siūlomos priemonės yra vėmimo skatinimas ir (arba) skrandžio plovimas. Aktyvuota anglis gali būti naudinga perdozavus. Reikėtų dažnai tikrinti elektrolitų ir kreatinino kiekį serume. Hipotenzijos atveju pacientas turi būti paguldytas ant nugaros, o druskos ir skysčiai greitai papildomi.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - nesusiję angiotenzino II antagonistai, ATC kodas - C09CA07.
Veiksmo mechanizmas
Telmisartanas yra specifinis ir geriamasis geriamasis angiotenzino II receptorių antagonistas (AT1 tipas). Telmisartanas išstumia angiotenziną II „dideliu afinitetu“ iš jo jungimosi vietos su AT1 receptorių potipiu, kuris yra atsakingas už gerai žinomą angiotenzino II poveikį. Telmisartanas neturi jokio dalinio AT1 receptorių agonisto aktyvumo. Telmisartanas selektyviai jungiasi prie AT1 receptorių. Šis ryšys yra ilgalaikis. Telmisartanas neturi reikšmingo afiniteto kitiems receptoriams, įskaitant AT2 ir kitus mažiau būdingus AT receptorius. Funkcinis šių receptorių vaidmuo ir galimo angiotenzino II, kurio koncentracija yra padidėjusi, stimuliacijos poveikis nežinomas. Iš telmisartano. Telmisartanas sukelia sumažėjęs aldosterono kiekis plazmoje. Telmisartanas neslopina žmogaus plazmos renino ir neužblokuoja jonų kanalų. Telmisartanas neslopina angiotenziną konvertuojančio fermento (kinazės II), kuris taip pat skaido bradikininą.
Žmonėms „80 mg telmisartano dozė“ beveik visiškai slopina „kraujospūdžio padidėjimą, kurį sukelia„ angiotenzinas II “. Slopinantis poveikis trunka 24 valandas ir vis dar matuojamas iki 48 valandų.
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas
Esminės hipertenzijos gydymas
Antihipertenzinis aktyvumas pradeda ryškėti palaipsniui per 3 valandas po pirmosios telmisartano dozės vartojimo. Didžiausias kraujospūdžio sumažėjimas paprastai pasiekiamas praėjus 4–8 savaitėms nuo gydymo pradžios ir išlieka visą gydymo laikotarpį.
Antihipertenzinis poveikis išlieka pastoviai 24 valandas po vartojimo ir apima paskutines 4 valandas iki kito vartojimo, kaip rodo nuolatiniai 24 valandų kraujospūdžio matavimai. Tai patvirtina faktas, kad ryšys tarp mažiausios ir didžiausios telmisartano koncentracijos placebo grupėje -kontroliuojami klinikiniai tyrimai po 40 mg ir 80 mg dozių pastoviai viršijo 80%. C "yra akivaizdi tendencija, kai santykis tarp dozės ir laiko grįžti prie pradinio sistolinio kraujospūdžio (PAS). Šiuo požiūriu duomenys apie diastolinį kraujospūdį (PAD) nėra nuoseklūs.
Hipertenzija sergantiems pacientams telmisartanas mažina tiek sistolinį, tiek diastolinį kraujospūdį, nepakenkdamas širdies ritmui. Vaisto diuretinio ir natriurezinio poveikio indėlis į jo hipotenzinį veiksmingumą dar nenustatytas. Telmisartano antihipertenzinis veiksmingumas yra panašus į kitų antihipertenzinių vaistų klasių vaistinių preparatų veiksmingumą (įrodytas klinikinių tyrimų metu, lyginant telmisartaną su amlodipinu). (atenololis, enalaprilis, hidrochlorotiazidas ir lizinoprilis).
Staiga nutraukus gydymą telmisartanu, kraujospūdis per kelias dienas palaipsniui grįžta prie anksčiau nustatytų verčių, nesukeliant atšokimo efekto.
Klinikinių tyrimų metu, tiesiogiai lyginant du antihipertenzinius gydymo būdus, telmisartanu gydytų pacientų sauso kosulio dažnis buvo žymiai mažesnis nei gydytų angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais.
Širdies ir kraujagyslių prevencija
ONTARGET (vien tik telmisartano vartojimas kartu su Ramipril Global Endpoint Trial) palygino telmisartano, ramiprilio ir telmisartano bei ramiprilio derinio poveikį širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms 25 620 ne jaunesnių kaip 55 metų pacientų, sergančių koronarine širdies liga, insultu, TIA, periferinių arterijų liga ar 2 tipo cukrinis diabetas, susijęs su tikslinių organų pažeidimo požymiais (pvz., Retinopatija, kairiojo skilvelio hipertrofija, makro- ar mikroalbuminurija), kuri yra populiacija, kuriai gresia širdies ir kraujagyslių reiškiniai.
Pacientai buvo atsitiktinai suskirstyti į vieną iš šių trijų gydymo grupių: 80 mg telmisartano (n = 8 542), 10 mg ramiprilio (n = 8576) arba 80 mg telmisartano ir 10 mg ramiprilio derinio (n = 8 502) ir stebėtas vidutiniškai stebėjimo laikotarpis 4,5 metų.
Telmisartanas parodė panašų veiksmingumą, kaip ir ramiprilis, mažinant pirminį sudėtinį širdies ir kraujagyslių ligų, nemirtino miokardo infarkto, nemirtino insulto ar hospitalizavimo dėl stazinio širdies nepakankamumo rezultatą. Pirminės baigties dažnis buvo panašus telmisartano (16,7%) ir ramiprilio (16,5%) grupėse. Telmisartano ir ramiprilio pavojaus santykis buvo 1,01 (97,5% PI 0,93–1,10, p (ne mažesnis) = 0,0019 su 1,13 riba). L “mirtingumo dėl visų priežasčių dažnis buvo atitinkamai 11,6% ir 11,8% pacientams, gydytiems telmisartanu ir ramipriliu.
Nustatyta, kad telmisartanas yra toks pat veiksmingas kaip ramiprilis iš anksto nustatytoms antrinėms širdies ir kraujagyslių ligų, nemirtino miokardo infarkto ir nemirtino insulto vertinamosioms baigtims [0,99 (97,5% PI 0,90-1,08, p (ne mažesnis) = 0,0004], pagrindinė vertinamoji baigtis referenciniame tyrime HOPE (The HeartOutcomes Prevention Evaluation Study), kuriame buvo įvertintas ramiprilio veiksmingumas, palyginti su placebu.
TRASCEND atsitiktinių imčių AKF inhibitorių netoleruojantys pacientai, kurių įtraukimo kriterijai panašūs į ONTARGET, vartojo 80 mg telmisartano (n = 2954) arba placebą (n = 2972), abu kartu su standartine terapija. Vidutinė stebėjimo laikotarpio trukmė buvo 4 metai ir 8 mėnesiai. Nebuvo statistiškai reikšmingo skirtumo tarp sudėtinės pirminės baigties (širdies ir kraujagyslių sistemos mirtis, nemirtinas miokardo infarktas, nemirtinas insultas ar hospitalizavimas dėl stazinio širdies nepakankamumo) (15,7% telmisartano grupėje ir 17,0%) placebo grupę, kurios pavojaus santykis buvo 0,92 (95% PI 0,81 -1,05, p = 0,22)]. Buvo parodytas telmisartano pranašumas prieš placebą prieš antrinę antrinę vertinamąją baigtį. -nurodyta širdies ir kraujagyslių mirtis, nemirtinas miokardo infarktas - mirtinas insultas [0,87 (95% PI 0,76 - 1,00, p = 0,048)]. Nebuvo jokių įrodymų apie naudą mirštamumui nuo širdies ir kraujagyslių sistemos (pavojaus santykis 1,03, 95% PI 0,85 - 1,24).
Telmisartanu gydomiems pacientams kosulys ir angioneurozinė edema pasireiškė rečiau nei ramipriliu gydomi pacientai, o vartojant telmisartaną - dažniau.
Telmisartano ir ramiprilio derinys nesuteikė jokios naudos, palyginti su ramipriliu ar telmisartanu vien tik. Be to, žymiai dažniau pasireiškė hiperkalemija, inkstų nepakankamumas, hipotenzija ir sinkopė. Todėl šiai pacientų grupei nerekomenduojama vartoti telmisartano ir ramiprilio derinio.
Tyrime „Prevencinis režimas, skirtas veiksmingai išvengti antrojo insulto“ (PRoFESS) mažiausiai 50 metų amžiaus pacientams, neseniai persirgusiems insultu, „padidėjo sepsio dažnis, vartojant telmisartaną, palyginti su placebu, 0,70%, palyginti su 0,49% [RR 1,43 (95% pasikliautinasis intervalas 1,00–2,06)]; mirtinų sepsio atvejų dažnis padidėjo pacientams, gydytiems telmisartanu (0,33%), palyginti su pacientais, gydytais placebu (0,16%) [RR 2,07 (95% patikimumo intervalas 1,14–3,76) )]. Padidėjęs sepsio dažnis, pastebėtas vartojant telmisartaną, gali būti atsitiktinis rezultatas arba susijęs su šiuo metu nežinomu mechanizmu.
Dviejuose atsitiktinių imčių kontroliuojamuose tyrimuose (ONTARGET (vien tik telmisartanas ir kartu su Ramipril Global Endpoint Trial) ir VA Nephron-D (Veteranų reikalų nefropatija sergant cukriniu diabetu)) buvo tiriamas AKF inhibitoriaus ir antagonisto derinys. angiotenzino II receptorius.
ONTARGET buvo tyrimas, atliktas pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ar smegenų kraujotakos ligomis arba 2 tipo cukriniu diabetu, susijusiu su organų pažeidimo požymiais. Išsamesnės informacijos rasite aukščiau esančioje skiltyje „Širdies ir kraujagyslių prevencija“.
VA NEPHRON-D buvo tyrimas, atliktas pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir diabetine nefropatija.
Šie tyrimai neparodė jokio reikšmingo teigiamo poveikio inkstų ir (arba) širdies ir kraujagyslių sistemos rezultatams ir mirtingumui, tuo tarpu, palyginti su monoterapija, padidėjo hiperkalemijos, ūminio inkstų pažeidimo ir (arba) hipotenzijos rizika. Šie rezultatai taip pat svarbūs kitiems AKF inhibitoriams ir angiotenzino II receptorių antagonistams, atsižvelgiant į jų panašias farmakodinamines savybes.
Todėl AKF inhibitorių ir angiotenzino II receptorių antagonistų negalima vienu metu vartoti pacientams, sergantiems diabetine nefropatija.
ALTITUDE (Aliskireno tyrimas 2 tipo cukriniu diabetu, naudojant širdies ir kraujagyslių bei inkstų ligų parametrus) buvo tyrimas, kurio tikslas - patikrinti aliskireno pridėjimo prie standartinės AKF inhibitoriaus ar angiotenzino II receptorių antagonisto terapijos pranašumą pacientams, sergantiems cukriniu diabetu. 2 tipo ir lėtinė inkstų liga , širdies ir kraujagyslių ligos arba abu. Tyrimas buvo nutrauktas anksti, nes padidėjo nepageidaujamų reiškinių rizika. Širdies ir kraujagyslių mirtis ir insultas buvo daug dažniau aliskireno grupėje nei placebo grupėje, taip pat nepageidaujami reiškiniai ir sunkūs nepageidaujami reiškiniai ( hiperkalemija, hipotenzija ir inkstų funkcijos sutrikimas) buvo pranešta dažniau aliskireno grupėje nei placebo grupėje.
Vaikų populiacija
Pritor saugumas ir veiksmingumas vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams nenustatytas.
Dviejų telmisartano dozių hipotenzinis poveikis buvo įvertintas 76 hipertenzija sergantiems pacientams, kurių antsvoris buvo didelis, nuo 6 iki 20 kg kūno svorio ir ≤ 120 kg, vidutiniškai 74,6 kg), išgėrusiems 1 mg / kg telmisartano (n = 29 gydytų) arba 2 mg / kg (n = 31 gydomas) per keturių savaičių gydymo laikotarpį. Įtraukimo metu antrinės hipertenzijos buvimas nebuvo tirtas. Kai kuriems tirtiems pacientams dozės buvo didesnės nei rekomenduojamos suaugusiųjų hipertenzijos gydymui, pasiekus 160 mg paros dozę, kuri buvo studijavo suaugusiems. Po to, kai buvo pakoreguotas su amžiumi susijęs poveikis grupėje, vidutiniai sistolinio kraujospūdžio (PAS) pokyčiai nuo pradinio lygio (pirminė vertinamoji baigtis) buvo -14,5 mm Hg 2 mg / kg telmisartano grupėje, -9,7 mm Hg telmisartano 1 grupėje. mg / kg grupėje ir -6,0 placebo grupėje. Koreguoti diastolinio kraujospūdžio (PAD) pokyčiai, palyginti su pradiniu, buvo atitinkamai -8,4 mm Hg, -4,5 mm Hg ir -3,5 mm Hg. Skirtumas priklausė nuo dozės. šio tyrimo duomenys apie pacientus nuo 6 iki
Eozinofilų padidėjimas, apie kurį pranešta šioje pacientų grupėje, nebuvo pastebėtas suaugusiesiems. Jo klinikinė reikšmė ir reikšmė nežinoma.
Šie klinikiniai duomenys neleidžia daryti išvadų apie telmisartano veiksmingumą ir saugumą hipertenzija sergantiems vaikams.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Telmisartano absorbcija yra greita, nors absorbuota frakcija yra kintama, o absoliutus telmisartano biologinis prieinamumas yra vidutiniškai apie 50%.
Kai telmisartano vartojama valgio metu, telmisartano plotas po koncentracijos / laiko kreive (AUC0-∞) sumažėja nuo maždaug 6% (40 mg dozė) iki maždaug 19% (160 mg dozė). praėjus kelioms valandoms po vartojimo, nesvarbu, ar telmisartanas vartojamas tuščiu skrandžiu, ar valgio metu.
Tiesiškumas / netiesiškumas
Manoma, kad nedidelis AUC sumažėjimas nesumažina terapinio veiksmingumo.
Linijinio ryšio tarp dozių ir koncentracijos plazmoje nėra: vartojant didesnes nei 40 mg dozes, Cmax ir, mažesniu mastu, AUC didėja neproporcingai.
Paskirstymas
Telmisartanas stipriai jungiasi su plazmos baltymais (> 99,5%), ypač su albuminu ir alfa-1 rūgšties glikoproteinu.
Biotransformacija
Telmisartanas metabolizuojamas konjuguojant pirminę medžiagą su gliukuronidu. Farmakologinio konjugato aktyvumo neįrodyta.
Eliminavimas
Telmisartano skilimo kinetika yra bieksponentinė, o galutinis pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis nei 20 valandų. Didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) ir mažesniu mastu plotas po koncentracijos / laiko kreive (AUC) padidėja iki ne proporcinga dozei. Vartojant rekomenduojamas telmisartano dozes, kliniškai reikšmingo kaupimosi nėra. Moterų koncentracija plazmoje yra didesnė nei vyrų, tačiau tai neturi didelės įtakos veiksmingumui.
Išgertas (ir į veną) telmisartanas beveik visiškai išsiskiria su išmatomis, daugiausia nepakitusios formos. Kaupiamasis išsiskyrimas su šlapimu yra kepenų plazma (maždaug 1500 ml / min.).
Specialios populiacijos
Vaikų populiacija
Dviejų dozių telmisartano farmakokinetika buvo vertinama kaip antrinė baigtis hipertenzija sergantiems pacientams (n = 57) nuo 6 iki
Tipas
Pastebėta, kad lyčių koncentracija plazmoje skiriasi, moterų Cmax ir AUC atitinkamai buvo 3 ir 2 kartus didesni nei vyrų.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Telmisartano farmakokinetika nesiskiria tarp senyvo amžiaus ir jaunesnių nei 65 metų pacientų.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo ir sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, koncentracija plazmoje padvigubėjo. Tačiau dializuojamiems pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, buvo nustatyta mažesnė koncentracija plazmoje. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, telmisartanas yra labai prisijungęs prie plazmos baltymų ir negali būti pašalintas dialize. Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, pusinės eliminacijos laikas nesiskiria.
Kepenų funkcijos sutrikimai
Farmakokinetikos tyrimų, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys kepenų nepakankamumu, metu absoliutus biologinis prieinamumas padidėjo beveik 100%. Pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, pusinės eliminacijos laikas nesiskiria.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Ikiklinikinių saugumo tyrimų metu tokios dozės, kad būtų galima nustatyti ekspoziciją, panašią į klinikinėje terapijoje naudojamų dozių diapazoną, sumažino eritrocitų parametrus (eritrocitus, hemoglobiną, hematokritą), pakeitė inkstų hemodinamiką (padidėjo azotemija ir kreatininemija). taip pat padidėjęs kalio kiekis normotenziniuose gyvūnuose. Šunims buvo pastebėtas inkstų kanalėlių išsiplėtimas ir atrofija. Be to, žiurkėms ir šunims buvo pastebėti skrandžio gleivinės pažeidimai (erozijos, opos ar uždegimas). Šio farmakologiškai sukelto nepageidaujamo poveikio, kaip rodo ikiklinikiniai angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių ir angiotenzino II receptorių antagonistų tyrimai, galima išvengti skiriant geriamųjų druskos preparatų.
Abiejose rūšyse pastebėtas padidėjęs renino aktyvumas plazmoje ir inkstų juxtaglomerulinių ląstelių hipertrofija / hiperplazija. Šie pokyčiai, taip pat angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių ir kitų „angiotenzino II“ antagonistų poveikis, neatrodo kliniškai reikšmingi.
Aiškių teratogeninio poveikio įrodymų nepastebėta, tačiau vartojant toksiškas telmisartano dozes, pastebėtas poveikis palikuonių raidai, pvz., Mažesnis kūno svoris ir uždelstas akių atidarymas.
Tyrimų metu nebuvo mutagenezės ar atitinkamo klastogeninio aktyvumo įrodymų in vitro kancerogeniškumo žiurkėms ir pelėms.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Povidonas (K25)
Meglumine
Natrio hidroksidas
Sorbitolis (E420)
Magnio stearatas.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
4 metai
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistiniam preparatui specialios laikymo temperatūros nereikia. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Aliuminio / aliuminio lizdinės plokštelės (PA / Al / PVC / Al arba PA / PA / Al / PVC / Al). Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 7 arba 10 tablečių.
Pakuotės dydžiai: lizdinės plokštelės su 14, 28, 30, 56, 90, 98 arba 280 tablečių arba perforuotos vienadozės lizdinės plokštelės, kuriose yra 28 x 1 tabletė.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Dėl higroskopinių tablečių savybių telmisartanas turi būti laikomas uždaroje lizdinėje plokštelėje. Tabletes reikia išimti iš lizdinės plokštelės prieš pat vartojimą.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„Bayer Pharma AG“
13342 Berlynas
Vokietija
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
EU/1/98/089/006 (14 tablečių) 034326064
EU/1/98/089/007 (28 tabletės) AIC 034326076/E
EU/1/98/089/022 (30 tablečių)
EU/1/98/089/008 (56 tabletės) 034326088
EU/1/98/089/018 (90 tablečių)
EU/1/98/089/009 (98 tabletės) 034326090
EU/1/98/089/010 (280 tablečių) 034326102
EU/1/98/090/016 (28 x 1 tabletė)
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 1998 m. Gruodžio 11 d
Paskutinio atnaujinimo data: 2008 m. Gruodžio 11 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
09/2014
