Veikliosios medžiagos: Levocetirizinas (levocetirizino dihidrochloridas)
Xyzal 5 mg / ml geriamieji lašai, tirpalas
Galima įsigyti Xyzal pakuotės lapelių dydžių:- Xyzal 5 mg plėvele dengtos tabletės
- Xyzal 5 mg / ml geriamieji lašai, tirpalas
- Xyzal 0,5 mg / ml geriamasis tirpalas
Kodėl vartojamas Xyzal? Kam tai?
Veiklioji Xyzal medžiaga yra levocetirizino dihidrochloridas.
Xyzal yra vaistas nuo alergijos.
Ligos požymiams (simptomams), susijusiems su:
- alerginis rinitas (įskaitant nuolatinį alerginį rinitą);
- lėtinė dilgėlinė (lėtinė idiopatinė dilgėlinė).
Kontraindikacijos Kai Xyzal vartoti negalima
Xyzal vartoti negalima
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) levocetirizino dihidrochloridui arba antihistaminui arba bet kuriai pagalbinei Xyzal medžiagai (žr. „Xyzal sudėtis“).
- jeigu yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (sunkus inkstų nepakankamumas, kai kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml / min.). .
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Xyzal
Specialių atsargumo priemonių vartojant Xyzal reikia
Xyzal vartoti kūdikiams ir vaikams iki 2 metų nerekomenduojama.
Jei greičiausiai negalėsite ištuštinti šlapimo pūslės (tokiomis sąlygomis kaip nugaros smegenų pažeidimas ar padidėjusi prostata), kreipkitės į gydytoją patarimo.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Xyzal poveikį
Vartojimas kartu su kitais vaistais
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Xyzal vartojimas su maistu ir gėrimais
Xyzal vartojant kartu su alkoholiu, reikia būti atsargiems.
Jautriems pacientams cetirizino ar levocetirizino vartojimas kartu su alkoholiu ar kitais vaistiniais preparatais, turinčiais įtakos smegenims, gali turėti įtakos budrumui.
Xyzal galima vartoti valgant arba nevalgius.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Pasakykite gydytojui, jei esate nėščia, bandote pastoti ar maitinate krūtimi. Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Kai kuriems pacientams po gydymo Xyzal gali pasireikšti mieguistumas / mieguistumas, nuovargis ir nuovargis. Vairuojant ar valdant mechanizmus patariama būti atsargiems, kol nesužinosite šio vaisto poveikio jūsų asmeniui. Tačiau atliekant specialius tyrimus, atliktus su sveikais savanoriais, nepastebėta, kad sumažėtų budrumas, gebėjimas reaguoti ar gebėjimas reaguoti. levocetirizino vartojimas rekomenduojamomis dozėmis.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Xyzal medžiagas
Metilparahidroksibenzoatas ir propilparahidroksibenzoatas gali sukelti alergines reakcijas (įskaitant uždelstas), tokias kaip galvos skausmas, skrandžio sutrikimai ir viduriavimas.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Xyzal: Dozavimas
Xyzal visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Dozės:
Įprasta dozė yra:
- Suaugusiesiems ir vaikams nuo 6 metų: 20 lašų vieną kartą per dieną
- Vaikams nuo 2 iki 6 metų: 5 lašai du kartus per dieną.
Nerekomenduojama Xyzal skirti kūdikiams ir vaikams iki 2 metų.
Specialios dozavimo instrukcijos konkrečioms populiacijoms:
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali būti skiriama mažesnė dozė, atsižvelgiant į jų inkstų ligos sunkumą, o vaikams dozė bus parenkama atsižvelgiant į kūno svorį; dozę nustatys gydytojas.
Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, Xyzal vartoti negalima.
Pacientams, kurių kepenų funkcija tik sutrikusi, reikia vartoti įprastą dozę.
Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, gali būti skiriama mažesnė dozė, atsižvelgiant į inkstų ligos sunkumą, o vaikams dozė taip pat bus parenkama atsižvelgiant į kūno svorį; dozę nustatys gydytojas.
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia, kol jų inkstų funkcija normali.
Kaip ir kada vartoti Xyzal?
Vartoti tik per burną. Xyzal galima vartoti valgant arba nevalgius. Lašus reikia supilti į šaukštą arba praskiesti vandeniu ir išgerti.
Jei naudojamas skiedimas, reikia atsižvelgti, ypač skiriant vaikams, kad vandens, į kurį įlašinami lašai, tūris turi būti proporcingas vandens kiekiui, kurį pacientas gali išgerti. Praskiestą tirpalą reikia išgerti nedelsiant.Skaičiuojant lašus, buteliuką reikia laikyti vertikaliai (aukštyn kojom). Jei lašelių srautas sustoja ir reikiamas kiekis nebuvo išleistas, grąžinkite buteliuką į vertikalią padėtį aukštyn, tada vėl apverskite ir toliau skaičiuokite lašus.Kiek laiko reikia vartoti Xyzal?
Gydymo trukmė priklauso nuo jūsų negalavimų tipo, trukmės ir eigos ir ją nustato gydytojas.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Xyzal dozę
Pavartojus per didelę Xyzal dozę
Išgėrus daugiau Xyzal nei reikia, suaugusiesiems gali pasireikšti mieguistumas, o vaikams iš pradžių gali pasireikšti jaudulys ir neramumas, o vėliau - mieguistumas.
Jei manote, kad išgėrėte per daug Xyzal, pasakykite gydytojui, kuris nuspręs, kokių veiksmų reikia imtis
Pamiršus pavartoti Xyzal
Pamiršus pavartoti Xyzal arba išgerti mažesnę dozę, nei nurodė gydytojas, negerkite dvigubos dozės, kad kompensuotumėte praleistąją. Tęskite vartojimą, kitą dozę išgerkite numatytu laiku.
Nustojus vartoti Xyzal
Tikimasi, kad gydymo nutraukimas neturės neigiamo poveikio. Simptomai gali vėl atsirasti, tačiau jie neturėtų būti sunkesni nei buvo prieš gydymą.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Xyzal šalutinis poveikis
Xyzal, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Dažnas šalutinis poveikis (nuo 1% iki 10%), apie kurį pranešta, dažniausiai yra lengvas arba vidutinio sunkumo, pavyzdžiui: burnos džiūvimas, galvos skausmas, nuovargis ir mieguistumas / mieguistumas. Buvo pastebėtas nedažnas šalutinis poveikis (nuo 0,1% iki 1%), pvz., Nuovargis ir pilvo skausmas.Buvo pranešta apie kitus šalutinius poveikius, tokius kaip širdies plakimas, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, traukuliai, dilgčiojimas, galvos svaigimas, sinkopė, drebulys, disgeuzija (pakitęs skonio pojūtis), sukimosi ar judesio pojūtis, regos sutrikimai, neryškus matymas, skausmas ar pasunkėjęs šlapinimasis. , nesugebėjimas visiškai ištuštinti šlapimo pūslės, edema, niežulys, bėrimas, dilgėlinė (odos patinimas, paraudimas ir niežėjimas), bėrimas, dusulys, svorio padidėjimas, raumenų skausmas, agresyvus ar susijaudinęs elgesys, haliucinacijos, depresija, nemiga, rūpesčiai ar pasikartojančios mintys apie savižudybę, hepatitas, nenormali kepenų funkcija, vėmimas, padidėjęs apetitas ir pykinimas.
Kai atsiranda pirmieji padidėjusio jautrumo reakcijos požymiai, nutraukite Xyzal vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Padidėjusio jautrumo reakcijos simptomai gali būti: burnos, liežuvio, veido ir (arba) gerklės patinimas, pasunkėjęs kvėpavimas ar rijimas (krūtinės spaudimas ar švokštimas), dilgėlinė , staigus kraujospūdžio sumažėjimas, kuris gali sukelti kolapsą ar šoką, o tai gali būti mirtina.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Laikykite Xyzal vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
Ant etiketės ir dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Xyzal vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos. Nenaudoti praėjus trims mėnesiams po pirmojo atidarymo.
Sudėtis ir farmacinė forma
Xyzal sudėtis
1 ml geriamojo tirpalo yra 5 mg levocetirizino dihidrochlorido.
Pagalbinės medžiagos yra natrio acetatas, acto rūgštis, propilenglikolis, metilparahidroksibenzoatas (E218), propilparahidroksibenzoatas (E216), glicerolis, natrio sacharinas, išgrynintas vanduo.
Xyzal išvaizda ir pakuotės turinys
Gintaro spalvos stiklo buteliukas su natūraliu mažo tankio polietileno lašintuvu ir baltu polipropileno dangteliu su vaikų neatidaromu dangteliu.
10 ml, 15 ml ir 20 ml geriamųjų lašų, tirpalo tūriai.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Tirpalo buteliukas tiekiamas kartoninėje dėžutėje, kurioje taip pat yra paciento informacinis lapelis.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
XYZAL 5 MG / ML Geriami lašai, tirpalas
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekviename ml (tai atitinka 20 lašų) yra 5 mg levocetirizino dihidrochlorido.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Geriami lašai, tirpalas
Skaidrus ir bespalvis skystis.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Simptominis alerginio rinito (įskaitant nuolatinį alerginį rinitą) ir lėtinės idiopatinės dilgėlinės gydymas.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Lašus reikia supilti į šaukštą arba praskiesti vandeniu ir išgerti.
Jei naudojamas skiedimas, reikia atsižvelgti, ypač skiriant vaikams, kad vandens, į kurį įlašinami lašai, tūris turi būti proporcingas vandens kiekiui, kurį pacientas gali išgerti. Praskiestą tirpalą reikia išgerti nedelsiant.
Skaičiuojant lašus, buteliuką reikia laikyti vertikaliai (aukštyn kojom).
Jei lašų srautas nutrūksta, jei neišleidžiamas tinkamas kiekis, grąžinkite buteliuką į vertikalią padėtį aukštyn, tada vėl apverskite ir toliau skaičiuokite lašus.
Lašus galima gerti valgio metu arba nevalgius.
Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų paaugliai:
Rekomenduojama paros dozė yra 5 mg (20 lašų).
Vyresnio amžiaus piliečiai:
Senyviems pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama koreguoti dozę (žr.
Vaikai nuo 6 iki 12 metų:
Rekomenduojama paros dozė yra 5 mg (20 lašų).
Vaikai nuo 2 iki 6 metų:
Rekomenduojama paros dozė yra 2,5 mg, padalyta į dvi 1,25 mg dozes (5 lašai du kartus per parą).
Suaugę pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi:
Dozavimo dažnis turi būti pagrįstas inkstų funkcija. Norėdami koreguoti dozę, žiūrėkite žemiau esančią lentelę. Norint naudoti lentelę, reikia nurodyti paciento kreatinino klirenso (CLcr) vertę ml / min. CLcr reikšmę (ml / min) galima apskaičiuoti iš kreatinino koncentracijos serume (mg / dl) pagal šią formulę:
Dozės koregavimas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi:
Vaikams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozę reikia koreguoti individualiai, atsižvelgiant į inkstų klirensą ir paciento kūno svorį. Specifinių duomenų apie vaikus, kurių inkstų funkcija sutrikusi, nėra.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, būtina koreguoti dozę (žr. Aukščiau „Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi“).
Gydymo trukmė:
Protarpinis alerginis rinitas (simptomai pasireiškia mažiau nei 4 dienas per savaitę arba trunka mažiau nei 4 savaites) turi būti gydomi atsižvelgiant į ligą ir jos istoriją; gydymą galima nutraukti, kai simptomai išnyksta, ir vėl pradėti, kai simptomai vėl atsiranda. Esant nuolatiniam alerginiam rinitui (simptomai pasireiškia ilgiau nei 4 dienas per savaitę ir ilgiau nei 4 savaites), pacientui gali būti pasiūlyta nuolatinė terapija alergenų poveikio laikotarpiu.
Šiuo metu yra klinikinių duomenų apie levocetirizino 5 mg plėvele dengtų tablečių gydymą iki 6 mėnesių. Yra klinikinių duomenų apie raceminį gydymą: iki vienerių metų pacientams, sergantiems lėtine dilgėline ir lėtiniu alerginiu rinitu.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas levocetirizinui, bet kuriam piperazino dariniui, metilparahidroksibenzoatui, propilparahidroksibenzoatui arba vienai iš sudedamųjų dalių.
Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, kai kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml / min.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Rekomenduojama atsargiai vartoti alkoholį (žr. „Sąveika“).
Metilo parahidroksibenzoato ir propilparahidroksibenzoato buvimas gali sukelti alergines reakcijas (net uždelstas).
Kūdikiams ir vaikams iki dvejų metų nerekomenduojama skirti levocetirizino, nes trūksta duomenų apie šią populiaciją.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Sąveikos su levocetirizinu tyrimų neatlikta (įskaitant tyrimus su CYP3A4 induktoriais); tyrimai, atlikti su raceminiu cetirizinu, parodė, kad nėra kliniškai reikšmingos nepageidaujamos sąveikos (su pseudoefedrinu, cimetidinu, ketokonazolu, eritromicinu, azitromicinu, glipizidu ir diazepamu). Pakartotinės dozės tyrimas su teofilinu (400 mg vieną kartą per parą) šiek tiek sumažėjo. buvo pastebėtas cetirizino klirensas (16%), o kartu vartojamas cetirizinas neturėjo įtakos teofilino prieinamumui.
Maistas nesumažina levocetirizino absorbcijos, tačiau sumažina jo greitį.
Jautriems pacientams kartu vartojamas cetirizinas, levocetirizinas ir alkoholis ar kiti CNS raminamieji preparatai gali sukelti poveikį centrinei nervų sistemai, nors buvo įrodyta, kad cetirizino raceminis preparatas nesustiprina CNS.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Klinikinių duomenų apie levocetirizino vartojimą nėštumo metu nėra. Tyrimai su gyvūnais nerodo tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, embriono / vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar pogimdyminiam vystymuisi.
Skiriant vaistą nėščioms ar žindančioms moterims, reikia būti atsargiems.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Lyginamųjų klinikinių tyrimų metu nebuvo duomenų, kad levocetirizinas, vartojamas rekomenduojamomis dozėmis, sumažina budrumą, jautrumą ar gebėjimą vairuoti.
Tačiau kai kuriems pacientams gydymo levocetirizinu metu gali pasireikšti mieguistumas, nuovargis ir astenija. Todėl pacientai, kurie privalo vairuoti, atlikti potencialiai pavojingą veiklą ar valdyti mechanizmus, turėtų nepamiršti individualaus atsako į vaistą.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Terapinės veiklos tyrimų, atliktų su vyrais ir moterimis nuo 12 iki 71 metų, metu 15,1% pacientų, gydytų 5 mg levocetirizino, pasireiškė bent viena nepageidaujama reakcija, palyginti su 11,3% placebo grupėje. 91,6% pacientų atvejų nepageidaujamos reakcijos buvo lengvos arba vidutinio sunkumo.
Klinikinių tyrimų metu pacientų, kurie turėjo nutraukti gydymą dėl nepageidaujamų reakcijų, dalis buvo 1,0% (9/935), vartojusiems 5 mg levocetirizino, ir 1,8% (14/771), vartojusiems placebą.
Klinikiniuose terapiniuose levocetirizino tyrimuose dalyvavo 935 tiriamieji, kuriems buvo skiriama rekomenduojama 5 mg paros dozė. Toliau pateikiamas nepageidaujamų reakcijų į vaistą dažnis, nustatytas šiems pacientams, kurių procentas yra 1% arba didesnis (dažnas:> 1/100,
Buvo pastebėtos kitos retos nepageidaujamos reakcijos (nedažnai:> 1/1000, pilvo skausmas.
Raminamųjų nepageidaujamų reakcijų į vaistą, tokių kaip mieguistumas, nuovargis ir astenija, dažnis (8,1%) po gydymo 5 mg levocetirizino buvo dažnesnis, palyginti su placebu (3,1%).
Metilparahidroksibenzoatas ir propilparahidroksibenzoatas gali sukelti alergines reakcijas, netgi uždelstas.
Be nepageidaujamų reakcijų, gautų atliekant klinikinius tyrimus ir išvardytas aukščiau, po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie labai retus nepageidaujamų reakcijų atvejus, kurie išvardyti žemiau.
• Imuninės sistemos sutrikimai: padidėjęs jautrumas, įskaitant anafilaksiją
• Psichikos sutrikimai: agresija, susijaudinimas
• Nervų sistemos sutrikimai: traukuliai
• Akių sutrikimai: regos sutrikimai
• Širdies sutrikimai: širdies plakimas
• Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai: dusulys
• Virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas
• Kepenų ir tulžies pūslės sutrikimai: hepatitas
• Odos ir poodinio audinio sutrikimai: angioneurozinė edema, fiksuotas vaistų išsiveržimas, niežulys, bėrimas, dilgėlinė
• Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai: mialgija
• Diagnostiniai testai: svorio padidėjimas
04.9 Perdozavimas
a) Simptomai
Perdozavimo simptomai gali būti suaugusiųjų mieguistumas, iš pradžių susijaudinimas ir neramumas, vėliau - vaikų mieguistumas.
b) Perdozavimo gydymas
Specifinio levocetirizino priešnuodžio nėra.
Perdozavus, rekomenduojamas simptominis arba palaikomasis gydymas. Skrandžio plovimą reikia apsvarstyti, jei po nurijimo praėjo trumpas laikas.Hemodializė nėra veiksminga pašalinant levocetiriziną.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: sisteminiai antihistamininiai vaistai, piperazino darinys, ATC kodas - R06A E09
Levocetirizinas, cetirizino (R) enantiomeras, yra stiprus ir selektyvus periferinių H1 receptorių antagonistas.
Įrišimo tyrimai parodė, kad levocetirizinas turi didelį afinitetą žmogaus H1 receptoriams (Ki = 3,2 nmol / l). Levocetirizino afinitetas yra dvigubai didesnis nei cetirizino (Ki = 6,3 nmol / l) .Levocetirizinas atsiskiria nuo H1 receptorių, kurio pusinės eliminacijos laikas yra 115 ± 38 min.
Po vienkartinio vartojimo levocetirizino receptorius užima 90% per 4 valandas ir 57% per 24 valandas.
Farmakodinaminiai tyrimai, atlikti su sveikais savanoriais, parodė, kad levocetirizino poveikis odoje ir nosyje yra „panašus į cetirizino“, tačiau vartojant pusę dozės.
Farmakodinaminis levocetirizino aktyvumas buvo tiriamas atsitiktinių imčių kontroliuojamais tyrimais:
Tyrime, kuriame buvo lyginamas 5 mg levocetirizino, 5 mg desloratadino ir placebo poveikis histamino sukeltiems gumbams ir eritemai, gydymas levocetirizinu, palyginti su placebu ir desloratadinu, žymiai sumažino gumbų ir eritemos susidarymą, kuris buvo didžiausias pirmąsias 12 valandų ir truko 24 valandas (p
5 mg levocetirizino veikimo pradžia kontroliuojant žiedadulkių sukeltus simptomus buvo pastebėta praėjus 1 valandai po vaisto vartojimo placebu kontroliuojamuose tyrimuose su alergenų stimuliacijos kameros modeliu.
In vitro tyrimai (Boydeno kameros ir ląstelių sluoksnio metodai) parodė, kad levocetirizinas slopina eotaksino sukeltą eozinofilų transendotelinę migraciją tiek dermoje, tiek plaučių audinyje. Atliekant eksperimentinį farmakodinaminį tyrimą in vivo (odos kameros technika) 14 suaugusių pacientų per pirmąsias 6 žiedadulkių sukeltos reakcijos valandas, lyginant su placebu, buvo parodyti trys pagrindiniai 5 mg levocetirizino slopinantys poveikiai: VCAM-1 išsiskyrimo slopinimas, kraujagyslių pralaidumo moduliavimas ir sumažėjęs eozinofilų įdarbinimas.
Levocetirizino veiksmingumas ir saugumas buvo įrodytas daugybėje dvigubai aklų, placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo suaugę pacientai, sergantys sezoniniu alerginiu rinitu, nuolatiniu alerginiu rinitu ar nuolatiniu alerginiu rinitu. Įrodyta, kad levocetirizinas žymiai pagerina simptomus. Alerginis rinitas, įskaitant nosies kliūtis kai kuriuose tyrimuose.
6 mėnesių trukmės klinikinis tyrimas, kuriame dalyvavo 551 suaugęs pacientas (įskaitant 276 pacientus, gydytus levocetirizinu), kenčiantys nuo nuolatinio alerginio rinito (simptomai pasireiškia 4 dienas per savaitę mažiausiai 4 savaites iš eilės) ir jautrūs namų dulkių erkutėms ir žolių žiedadulkėms, parodė, kad 5 mg levocetirizinas buvo kliniškai ir statistiškai reikšmingai stipresnis už placebą, pagerindamas bendrą alerginio rinito simptomų balą per visą tyrimo laiką, be jokios tachifilaksijos. "Viso tyrimo metu levocetirizinas reikšmingai pagerino pacientų gyvenimo kokybę.
Levocetirizino tablečių saugumas ir veiksmingumas vaikams buvo tiriamas dviejuose placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo atitinkamai 6–12 metų pacientai, sergantys sezoniniu ir nuolatiniu alerginiu rinitu. Abiejuose tyrimuose levocetirizinas žymiai pagerino simptomus ir pagerino su sveikata susijusią kokybę. gyvenimas.
Placebu kontroliuojamame klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo 166 pacientai, sergantys lėtine idiopatine dilgėline, 85 pacientai buvo gydomi placebu, o 81 pacientas-5 mg levocetirizinu vieną kartą per parą 6 savaites. Gydymo levocetirizinu rezultatas buvo reikšmingas niežėjimo intensyvumo sumažėjimas per pirmąją savaitę ir per visą gydymo laikotarpį, lyginant su placebu. Levocetirizinas taip pat žymiai pagerino susijusią gyvenimo kokybę, palyginti su placebu. Sveikata įvertinta pagal Dermatology Life Kokybės indeksas.
Farmakokinetinis / farmakodinaminis ryšys:
Poveikis histamino sukeltoms odos reakcijoms nebuvo koreliuojamas su koncentracija plazmoje.
EKG analizė nenustatė jokio pastebimo levocetirizino poveikio QT intervalui.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Levocetirizino farmakokinetika yra linijinė ir nepriklauso nuo dozės ir laiko, o kintamumas tarp pacientų yra mažas. Farmakokinetinis profilis yra tas pats, kai jis vartojamas kaip vienas enantiomeras arba kaip cetirizinas.
Chiralinė inversija neįvyksta absorbcijos ir pašalinimo procesų metu.
Absorbcija
Išgertas levocetirizinas greitai ir plačiai absorbuojamas. Suaugusiesiems didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama 0,9 valandos po vartojimo. Pastovi koncentracija pasiekiama po dviejų gydymo dienų. Vieną kartą arba pakartotinai sušvirkštus 5 mg per parą, didžiausia koncentracija pasiekia vidutiniškai 270 ng / ml ir 308 ng / ml. Absorbcijos laipsnis nepriklauso nuo dozės ir neturi įtakos valgymui, tačiau didžiausia koncentracija sumažėja ir vėluoja.
Paskirstymas
Duomenų apie audinių pasiskirstymą žmonėms ir levocetirizino prasiskverbimą per kraujo ir smegenų barjerą nėra. Žiurkėms ir šunims didžiausias audinių kiekis nustatytas kepenyse ir inkstuose, mažiausias-CNS. Levocetirizinas jungiasi su 90% plazmos baltymai Levocetirizino pasiskirstymas yra ribotas, kaip rodo pasiskirstymo tūris, kuris yra 0,4 l / kg.
Biotransformacija
Žmonėms levocetirizino metabolizmas yra mažesnis nei 14% dozės; todėl manoma, kad skirtumai, kurie gali atsirasti dėl genetinio polimorfizmo ar kartu vartojamų fermentų inhibitorių, yra nereikšmingi. Metabolizmo būdai apima aromatinę oksidaciją, N- ir O-dealkilinimą ir konjugaciją su taurinu. Dealkilinimo būdus daugiausia skatina CYP 3A4, o įvairios ir (arba) nenustatytos CYP izoformos gali sukelti aromatinę oksidaciją. Levocetirizinas nekeičia CYP izofermentų 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ir 3A4 aktyvumo, kai koncentracija yra daug didesnė nei didžiausia koncentracija, pasiekta išgėrus 5 mg.
Todėl dėl silpno metabolizmo ir dėl to, kad metabolizmas nėra slopinamas, levocetirizino sąveika su kitomis medžiagomis yra mažai tikėtina arba atvirkščiai.
Eliminavimas
Suaugusiųjų plazmos pusinės eliminacijos laikas buvo 7,9 ± 1,9 valandos, o mažiems vaikams-trumpesnis.
Vidutinis tariamas bendras kūno klirensas suaugusiesiems buvo 0,63 ml / min / kg. Pagrindinis levocetirizino ir jo metabolitų išsiskyrimo būdas yra šlapimas, per kurį vidutiniškai pašalinama 85,4% suvartotos dozės, o su išmatomis - tik 12,9% dozės. Levocetirizinas išsiskiria tiek glomerulų filtracijos, tiek aktyvios kanalėlių sekrecijos būdu.
Inkstų nepakankamumas
Tariamas levocetirizino klirensas organizme koreliuoja su kreatinino klirensu.
Todėl pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama keisti levocetirizino dozių intervalą, atsižvelgiant į kreatinino klirensą. Tiriamiesiems, kuriems yra galutinės stadijos inkstų nepakankamumo anurija, bendras organizmo klirensas sumažėja "apie 80%, palyginti su normaliu tiriamųjų. Per įprastą 4 valandų hemodializės kursą pašalinto levocetirizino kiekis buvo mažesnis nei 10%.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Ikiklinikinių duomenų, pagrįstų įprastiniais farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, toksiškumo reprodukcijai, genotoksiškumo ar galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenimis, ypatingo pavojaus žmonėms nekyla.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Natrio acetatas, acto rūgštis, propilenglikolis, 85%glicerolis, metilparahidroksibenzoatas (E218), propilparahidroksibenzoatas (E216), natrio sacharinas, išgrynintas vanduo.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus
06.3 Galiojimo laikas
Nepažeista pakuotė: dveji metai.
Pirmą kartą atidarius pakuotę: trys mėnesiai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Gintaro spalvos stiklo butelis (Ph. Eur. III tipas) su natūraliu mažo tankio polietileno lašintuvu ir baltu polipropileno dangteliu su vaikų neatidaromu dangteliu.
10 ml, 15 ml ir 20 ml geriamųjų lašų, tirpalo tūriai.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„UCB Pharma S.p.A.
Via Gadames, 57
20151 Milane
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
Butelis 10 ml A.I.C. n. 035666181 / M
Butelis 15 ml A.I.C. n. 035666193 / M
20 ml buteliukas A.I.C. n. 035666205 / M
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
2003 m. Gegužės 27 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2008 m. Liepos 15 d