„EFFORTIL“ - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

„Effortil“ - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: etilefrinas (etilefrino hidrochloridas)

EFFORTIL 7,5 mg / ml geriamieji lašai, tirpalas
EFFORTIL 5 mg tabletės

Galima įsigyti „Effortil“ pakuotės lapelių dydžių:

EFFORTIL 7,5 mg / ml geriamieji lašai, tirpalas, EFFORTIL 5 mg tabletės
EFFORTIL 10 mg / 1 ml injekcinis tirpalas

Kodėl vartojamas Effortil? Kam tai?

FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA

Širdies simpatomimetikas (adrenerginis) širdies ir kraujagyslių terapijai, naudojamas hipotenzijai gydyti.

GYDYMO INDIKACIJOS

Ortostatinės hipotenzijos gydymas.

Kontraindikacijos, kai Effortil vartoti negalima

Effortil draudžiama:

pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai
pacientams, kuriems yra hipotenzinis reguliavimo panaikinimas, kuris sukelia hipertenzinę reakciją stovint
pirmąjį nėštumo trimestrą ir žindymo laikotarpiu (žr. skyrių „Specialūs įspėjimai“).

Šio vaistinio preparato vartoti draudžiama esant retoms paveldimoms ligoms, kurios gali būti nesuderinamos su bet kuria pagalbine medžiaga (žr. Skyrių „Specialūs įspėjimai“).

Kaip ir kiti simpatomimetikai, Effortil draudžiama vartoti pacientams, sergantiems:

hipertenzija
tirotoksikozė
feochromocitoma
uždaro kampo glaukoma
prostatos hipertrofija arba prostatos adenoma su šlapimo susilaikymu
koronarinis nepakankamumas
dekompensuotas širdies nepakankamumas
hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija
širdies vožtuvų ar centrinių arterijų stenozė
širdies ritmo sutrikimai.

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Effortil

Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems tachikardija, širdies aritmija, sunkiais širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimais.

Pacientus, sergančius cukriniu diabetu, vartoti atsargiai (žr. Skyrių „Sąveika“).

Pacientams, sergantiems hipertiroidizmu, skirkite atsargiai.

Taip pat negalima vartoti MAOI gydymo metu arba dvi savaites po jo (žr. Skyrių „Sąveika“).

Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Effortil poveikį

Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto. Effortil poveikį gali sustiprinti kartu vartojamas guanetidinas, mineralokortikoidai, rezerpinas, skydliaukės hormonai, kiti simpatomimetikai ar bet kuri kita medžiaga, turinti simpatomimetinį poveikį (pvz., Tricikliai antidepresantai, MAO inhibitoriai ir antihistamininiai vaistai). Negalima skirti MAOI gydymo metu arba dvi savaites po jo.

Halogeninti alifatiniai angliavandeniliai, esantys inhaliaciniuose anestetikuose ir didelėse širdies glikozidų dozėse, gali padidinti simpatomimetikų poveikį širdžiai ir taip sukelti širdies aritmijas.

Dihidroergotaminas padidina Effortil absorbciją per enterą ir atitinkamai padidina jo veikimą.

Atropinas gali sukelti didesnį Effortil poveikį ir pagreitinti širdies ritmą.

Adrenerginiai blokatoriai (alfa blokatoriai ir beta adrenoblokatoriai) gali iš dalies arba visiškai panaikinti etilefrino poveikį. Gydymas beta adrenoblokatoriais gali sukelti refleksinę bradikardiją.

Gali sumažėti vaistų nuo diabeto hipoglikeminis poveikis.

Etilefrino poveikį sustiprina kartu vartojamas dezoksikortikosterono acetatas (DOCA). Chinidinas sumažina jo farmakologinį aktyvumą.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Tabletės

Tabletėse yra laktozės. Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.

Tabletėse yra natrio metabisulfito: ši medžiaga retai gali sukelti sunkias padidėjusio jautrumo reakcijas ir bronchų spazmą.

Geriami lašai

Geriamųjų lašų sudėtyje yra metil-para-hidroksibenzoato ir propil-para-hidroksibenzoato, kurie sukelia alergines reakcijas (netgi uždelstas).

„Effortil“ geriamuosius lašus jaunesniems nei dvejų metų vaikams reikia vartoti atsargiai, nes jie negali suskaidyti pagalbinės medžiagos propil-para-hidroksibenzoato (propilo parabenų). Turimi duomenys apie galimą poveikį, pavyzdžiui, vyrų reprodukcinei sistemai, yra nepakankamas ir šiuo metu nėra rekomendacijų dėl maksimalios paros dozės šiai amžiaus grupei. Preparato, kurio sudėtyje yra propilparabenų, vartojimas jaunesniems nei dvejų metų vaikams turėtų būti pateisinamas kiekvienu konkrečiu atveju, atsižvelgiant į gydymo poreikį ir galimą riziką. Pasitarkite su gydytoju, jei jis vartojamas vaikams iki dvejų metų amžiaus.

Geriamuosiuose lašeliuose yra natrio metabisulfito: ši medžiaga retai gali sukelti sunkias padidėjusio jautrumo reakcijas ir bronchų spazmą.

Vaisingumas, nėštumas ir žindymo laikotarpis

Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku

Nėštumas

Pirmąjį nėštumo trimestrą Effortil vartoti draudžiama, nes klinikinių duomenų nepakanka, o ikiklinikiniai duomenys rodo teratogeninį poveikį (žr. Skyrių „Kontraindikacijos“). Antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą Effortil galima skirti tik kruopščiai įvertinus rizikos ir naudos santykį.

Maitinimo laikas

Negalima atmesti galimybės, kad Effortil patenka į pieną, todėl žindymo laikotarpiu Effortil vartoti draudžiama (žr. Skyrių „Kontraindikacijos“).

Vaisingumas

Ikiklinikinių vaisingumo tyrimų su etilefrinu neatlikta. Etilefrino poveikio žmogaus vaisingumui tyrimų neatlikta.

Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Tačiau pacientus reikia įspėti apie galimą nepageidaujamo poveikio, pvz., Galvos svaigimo, atsiradimą gydymo Effortil metu. Todėl vairuojant transporto priemones ar valdant mechanizmus reikia būti atsargiems.

Tiems, kurie užsiima sportine veikla: vaisto vartojimas be terapinės būtinybės yra dopingas ir bet kuriuo atveju gali nustatyti teigiamus antidopingo testus.

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Effortil: Dozavimas

Geriami lašai, tirpalas

Rekomenduojama dozė yra 5-10 geriamųjų lašų 3 kartus per dieną. Žr. Skyrių „Specialūs įspėjimai“.

Naudojimo instrukcija

Buteliuke yra vaikų neatidaromas apsauginis dangtelis, kurį reikia atidaryti laikantis toliau pateiktų nurodymų:

Tabletės

Rekomenduojama dozė yra nuo 1/2 iki 1 tabletės 3 kartus per dieną.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Effortil dozę

Atsitiktinai nurijus / išgėrus per didelę Effortil dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.

Simptomai

Ūminis perdozavimas sustiprina toliau aprašytą šalutinį poveikį. Be to, gali pasireikšti sujaudinimas ir vėmimas. Kūdikiams ir kūdikiams perdozavimas gali sukelti centrinį kvėpavimo slopinimą ir komą.

Gydymas

Reikėtų imtis tinkamo simptominio gydymo. Esant stipriam apsinuodijimui, reikia imtis tinkamų gaivinimo ir palaikomųjų priemonių. Simptomai, atsirandantys dėl beta1 simpatomimetinio poveikio, gali būti gydomi beta adrenoblokatoriais, vartojamais pagal įprastus šios grupės vaistų tipus.

Jeigu kiltų daugiau klausimų apie Effortil vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Šalutinis poveikis Koks yra Effortil šalutinis poveikis

Effortil, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Nepageidaujamos reakcijos išvardytos žemiau pagal organų sistemų klases ir dažnį pagal šias kategorijas:

Labai dažni ≥ 1/10

Dažni ≥ 1/100

Nedažnas ≥ 1/1 000

Reti ≥ 1/10 000

Labai retas

Dažnis nežinomas pagal turimus duomenis.

Imuninės sistemos sutrikimai:

Dažnis nežinomas: padidėjęs jautrumas (alerginės reakcijos).

Psichikos sutrikimai:

Nedažni: nerimas, nemiga.

Nervų sistemos sutrikimai:

Dažni: galvos skausmas.

Nedažni: drebulys, neramumas, galvos svaigimas.

Ausų ir labirintų sutrikimai:

Nedažni: galvos svaigimas.

Širdies sutrikimai:

Nedažni: aritmija, tachikardija, širdies plakimas.

Dažnis nežinomas: krūtinės angina, padidėjęs kraujospūdis.

Virškinimo trakto sutrikimai:

Nedažni: pykinimas.

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai:

Dažnis nežinomas: hiperhidrozė.

Kitas šalutinis poveikis: vėmimas ir refleksinė bradikardija.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie nepageidaujamą poveikį taip pat galima pranešti tiesiogiai per nacionalinę pranešimo sistemą adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse “. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą galiojimo datą.

Tinkamumo laikas nurodo produktą nepažeistoje pakuotėje, tinkamai laikomą.

Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.

Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Šį vaistą laikykite vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

Sudėtis ir farmacinė forma

SUDĖTIS

EFFORTIL 7,5 mg / ml geriamieji lašai, tirpalas

100 g sudėtyje yra: Veiklioji medžiaga: 0,75 g etilefrino hidrochlorido. (1 g, apie 15 lašų (1 ml), sudėtyje yra: Veiklioji medžiaga: 7,5 mg etilefrino hidrochlorido).

Pagalbinės medžiagos: metil-para-hidroksibenzoatas, propil-para-hidroksibenzoatas, natrio metabisulfitas, išgrynintas vanduo.

EFFORTIL 5 mg tabletės

Vienoje tabletėje yra: Veiklioji medžiaga: 5 mg etilfrino hidrochlorido.

Pagalbinės medžiagos: laktozė, kukurūzų krakmolas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, tirpus krakmolas, natrio metabisulfitas, gliceridų mišinys.

FARMACINĖ FORMA IR TURINYS

EFFORTIL 7,5 mg / ml geriamieji lašai, tirpalas - 15 g buteliukas

EFFORTIL 5 mg tabletės - dėžutė, kurioje yra 2 lizdinės plokštelės po 10 tablečių

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Effortil“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su kitais vaistais ir sąveika laktacija 04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumas 06.3 Specialiosios naudojimo sąlygos pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS .0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATA

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

EFFORTIL

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Geriami lašai, tirpalas

100 g sudėtyje yra 0,75 g etilefrino hidrochlorido

(1 g, apie 15 lašų (1 ml), yra: 7,5 mg etilefrino hidrochlorido).

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: metil-para-hidroksibenzoatas, propil-para-hidroksibenzoatas, natrio metabisulfitas.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

Tabletės

Vienoje tabletėje yra 5 mg etilfrino hidrochlorido.

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas: laktozė, natrio metabisulfitas.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Geriami lašai, tirpalas.

Tabletės.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Ortostatinės hipotenzijos gydymas.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Geriami lašai, tirpalas

Rekomenduojama dozė yra 5-10 lašų 3 kartus per dieną. Žr. 4.4 skyrių.

Tabletės

Rekomenduojama dozė yra nuo 1/2 iki 1 tabletės 3 kartus per dieną.

04.3 Kontraindikacijos

Effortil draudžiama:

• pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas etilefrinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai

• pacientams, kuriems yra hipotenzinis reguliavimo panaikinimas, o stovint atsiranda hipertenzinė reakcija

• pirmąjį nėštumo trimestrą ir žindymo laikotarpiu (žr. 4.6 skyrių)

Šio vaistinio preparato vartoti draudžiama esant retoms paveldimoms ligoms, kurios gali būti nesuderinamos su bet kuria pagalbine medžiaga (žr. 4.4 skyrių).

Kaip ir kiti simpatomimetikai, Effortil draudžiama vartoti pacientams, sergantiems:

• hipertenzija

• tirotoksikozė

• feochromocitoma

• uždaro kampo glaukoma

• prostatos hipertrofija arba prostatos adenoma su šlapimo susilaikymu

• koronarinis nepakankamumas

• dekompensuotas širdies nepakankamumas

• hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija

• širdies vožtuvų ar centrinių arterijų stenozė

• širdies ritmo sutrikimai

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems tachikardija, širdies aritmija, sunkiais širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimais.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, vartoti atsargiai (žr. 4.5 skyrių).

Pacientams, sergantiems hipertiroidizmu, skirkite atsargiai.

Taip pat negalima vartoti MAOI gydymo metu arba dvi savaites po jo (žr. 4.5 skyrių).

Naudojant etilefriną sportinių varžybų metu, nustatomas teigiamas testas dėl medžiagų, kurioms nereikia terapinio poreikio, pavyzdžiui, tų, kurios naudojamos sportiniams rezultatams gerinti.

Tabletės

Vienoje tabletėje yra 31,8 mg laktozės, kuri atitinka 190,8 mg laktozės, vartojant didžiausią rekomenduojamą paros dozę (suaugusiesiems).

Pacientai, turintys retą paveldimą galaktozės netoleravimą, pvz., Galaktozemiją, laktazės trūkumą ar gliukozės ir galaktozės malabsorbciją, šio vaisto vartoti neturėtų.

Tabletėse yra natrio metabisulfito: ši medžiaga retai gali sukelti sunkias padidėjusio jautrumo reakcijas ir bronchų spazmą.

Geriami lašai

Geriamųjų lašų sudėtyje yra metil-para-hidroksibenzoato ir propil-para-hidroksibenzoato, kurie sukelia alergines reakcijas (netgi uždelstas).

„Effortil“ geriamuosius lašus jaunesniems nei dvejų metų vaikams reikia vartoti atsargiai, nes jie negali suskaidyti pagalbinės medžiagos propil-para-hidroksibenzoato (propilo parabenų). Turimi duomenys apie galimą poveikį, pavyzdžiui, vyrų reprodukcinei sistemai, yra nepakankamas ir šiuo metu nėra rekomendacijų dėl maksimalios paros dozės šiai amžiaus grupei. Preparato, kurio sudėtyje yra propilparabenų, naudojimas jaunesniems nei dvejų metų vaikams turi būti pagrįstas kiekvienu konkrečiu atveju, atsižvelgiant į gydymo poreikį ir galimą riziką.

Vertinant riziką ir naudą, reikia atsižvelgti į kelis veiksnius, įskaitant dozavimą, probilparabeno koncentraciją, gydymo trukmę, ligos sunkumą ir alternatyvių gydymo būdų prieinamumą.

Pacientai / globėjai turėtų kreiptis į gydytoją.

Geriamuosiuose lašeliuose yra natrio metabisulfito: ši medžiaga retai gali sukelti sunkias padidėjusio jautrumo reakcijas ir bronchų spazmą.

Buteliukas turi vaikams neatidaromą apsauginį dangtelį.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Effortil poveikį gali sustiprinti kartu vartojamas guanetidinas, mineralokortikoidai, rezerpinas, skydliaukės hormonai, kiti simpatomimetikai ar bet kuri kita medžiaga, turinti simpatomimetinį poveikį (pvz., Tricikliai antidepresantai, antihistamininiai vaistai ir MAO inhibitoriai). Negalima skirti MAOI gydymo metu arba dvi savaites po jo.

Dihidroergotaminas padidina Effortil absorbciją per enterą ir atitinkamai padidina jo veikimą.

Atropinas gali sukelti didesnį Effortil poveikį ir pagreitinti širdies ritmą.

Gali sumažėti vaistų nuo diabeto hipoglikeminis poveikis.

Etilefrino poveikį sustiprina kartu vartojamas dezoksikortikosterono acetatas (DOCA). Chinidinas sumažina jo farmakologinį aktyvumą.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Pirmąjį nėštumo trimestrą Effortil vartoti draudžiama, nes klinikinių duomenų nepakanka, o ikiklinikiniai duomenys parodė teratogeninį poveikį (žr. 4.3 ir 5.3 skyrius).

Antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą Effortil galima skirti tik „atidžiai įvertinus rizikos ir naudos santykį“.

Etilfrinas gali sumažinti gimdos ertmės perfuzijos laipsnį ir sukelti gimdos atsipalaidavimą.

Maitinimo laikas

Negalima atmesti Effortil patekimo į pieną galimybės, todėl žindymo laikotarpiu Effortil vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).

Vaisingumas

Ikiklinikinių vaisingumo tyrimų su etilefrinu neatlikta.

Etilefrino poveikio žmogaus vaisingumui tyrimų neatlikta.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamos reakcijos išvardytos žemiau pagal organų sistemų klases ir dažnį pagal šias kategorijas:

Labai dažni ≥ 1/10

Dažni ≥ 1/100

Nedažnas ≥ 1/1 000

Reti ≥ 1/10 000

Labai retas

Dažnis nežinomas pagal turimus duomenis.

Imuninės sistemos sutrikimai:

Dažnis nežinomas: padidėjęs jautrumas (alerginės reakcijos).

Psichikos sutrikimai:

Nedažni: nerimas, nemiga.

Nervų sistemos sutrikimai:

Dažni: galvos skausmas.

Nedažni: drebulys, neramumas, galvos svaigimas.

Ausų ir labirintų sutrikimai:

Nedažni: galvos svaigimas.

Širdies patologijos:

Nedažni: aritmija, tachikardija, širdies plakimas.

Dažnis nežinomas: krūtinės angina, padidėjęs kraujospūdis.

Virškinimo trakto sutrikimai:

Nedažni: pykinimas

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai:

Dažnis nežinomas: hiperhidrozė

Kitas šalutinis poveikis: vėmimas, refleksinė bradikardija.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Perdozavimas

Simptomai: Ūmus perdozavimas sustiprina aukščiau aprašytą šalutinį poveikį. Be to, gali pasireikšti sujaudinimas ir vėmimas. Kūdikiams ir kūdikiams perdozavimas gali sukelti centrinį kvėpavimo slopinimą ir komą.

Gydymas: reikia atlikti tinkamą simptominį gydymą.

Esant stipriam apsinuodijimui, reikia imtis tinkamų gaivinimo ir palaikomųjų priemonių.

Simptomai, atsirandantys dėl beta1 simpatomimetinio poveikio, gali būti gydomi beta adrenoblokatoriais, vartojamais pagal įprastus šios grupės vaistų tipus.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: širdies, adrenerginiai ir dopaminerginiai stimuliatoriai.

ATC kodas: C01CA01.

Etilfrinas, veiklioji „Effortil“ medžiaga, yra tiesioginis simpatomimetinis agentas, turintis „didelį afinitetą alfa1 ir beta1 receptoriams. Didesnėmis dozėmis taip pat galima aktyvuoti beta2 receptorius. Todėl etilefrinas gali padidinti širdies susitraukimus ir padidinti širdies susitraukimų dažnį. padidina sistolinį tūrį; be to, padidina venų tonusą ir centrinį veninį spaudimą ir padidina cirkuliuojančio kraujo tūrį.

Teigiamas inotropinis poveikis pastebėtas pacientams, kurių širdies veikla normali arba kuriems yra lengvas nepakankamumas.

Vaistas padidina sistolinį kraujospūdį labiau nei diastolinis.

05.2 "Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Dėl kepenų pirmojo praėjimo poveikio geriamojo tirpalo biologinis prieinamumas yra maždaug 8%, o tablečių - maždaug 12%.

Paskirstymas

Maždaug 23% vaisto jungiasi su plazmos baltymais. Išgėrus vienkartinę 10 mg dozę (tabletės ir geriamasis tirpalas), didžiausia (vidutinė) koncentracija plazmoje pasiekiama maždaug po 20 minučių tablečių (8 ng / ml) ir maždaug po 30 minučių geriamojo tirpalo (5 ng / ml).

Nenustatyta, kad vaistinis preparatas, praskiestas žiurkėms, prasiskverbtų pro kraujo ir smegenų barjerą. Dar nežinoma, ar etilefrinas kerta placentos barjerą, ar išsiskiria į motinos pieną.

Biotransformacija

Etilfrinas visų pirma pašalinamas metabolizmo būdu. Pagrindinis žmogaus metabolitas yra konjuguota forma su sieros rūgštimi. Nėra įrodymų, kad metabolitai yra aktyvūs.

Eliminavimas

Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2 valandos.Sušvirkštus tričiu pažymėto vaistinio preparato, 75-80% viso radioaktyvumo išsiskiria su šlapimu.

Kadangi etilefrinas ir jo konjugacijos dariniai daugiausia išsiskiria per inkstus, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, gali kauptis konjugacijos produktai.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Atliekant ūmaus toksiškumo tyrimus su pelėmis, žiurkėmis, triušiais ir šunimis, kai geriama vienkartinė etilefrino dozė, LD50 svyravo nuo 66,4 mg / kg (žiurkėms) iki 2300 mg / kg (pelėms). Sušvirkštus į veną pelėms, triušiams ir šunims, atitinkamos vertės buvo nuo 6,8 iki 16,7 mg / kg. Pagrindiniai toksiškumo požymiai buvo piloerection, exophthalmos, cianozė, tachypnea, seilėtekis, ataksija, traukuliai (graužikams), be to, midriazė, drebulys ir vėmimas (šunims). Sušvirkštus po oda graužikams, LD50 buvo 200-300 mg / kg.

Kartotinių dozių tyrimų su geriamuoju etilefrinu metu (iki 26 savaičių) - didžiausia dozė, kuria nepastebėta jokio nepageidaujamo poveikio (NOAEL), buvo 3 mg / kg žiurkėms ir 0,6 mg / kg šunims. Vartojant 3 ir 6 mg / kg dozes žiurkėms ir šunims, pastebėtas atitinkamai širdies susitraukimų dažnio, gliukozės kiekio kraujyje (žiurkėms) sumažėjimas arba kraujospūdžio ir akispūdžio padidėjimas, midriazė ir padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje. kepenų fermentas SGPT (ALT) (šunims). Abiejų rūšių gyvūnams buvo pastebėta miokardo ir mitralinio vožtuvo fibrozė vartojant 6-30 mg / kg dozes. Be to, šunims padidėjo širdies masė ir atsirado hiperplazija. mažų arterijų žiniasklaida.

Iv toksiškumo tyrime 4 savaičių trukmės šunims NOAEL vertė buvo 0,625 mg / kg. Vartojant 3,1 mg / kg: atsirado vėmimas, sulėtėjo kūno svorio augimas, padidėjo šarminės fosfatazės koncentracija serume. Etilfrinas neparodė jokio genotoksinio potencialo (in vitro) bakterijų ir žinduolių ląstelėse. Kancerogeniškumo tyrimų nėra.

Pelių, žiurkių ir triušių geriamosios dozės iki 15 mg / kg etilolefrino yra ne embrioninės ir teratogeninės.

Vartojant motinai toksiškas dozes (daugiau kaip 30 mg / kg per burną) žiurkių vaisiaus vėlavimas ir pelių apsigimimų dažnis. Šie įgimti defektai yra susiję su perdėtu farmakodinaminiu poveikiu gimdos kraujagyslėms po perdozavimo. Nėščioms jūrų kiaulytėms pavartojus etilefrino, sumažėja gimdos kraujotaka.

Triušiams etilefrinas buvo toleruojamas po oda ir sukėlė vidutinį dirginimą po injekcijos į raumenis.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

EFFORTIL 7,5 mg / ml geriamieji lašai, tirpalas: metil-para-hidroksibenzoatas, propil-para-hidroksibenzoatas, natrio metabisulfitas, išgrynintas vanduo.

EFFORTIL 5 mg tabletės: laktozė, kukurūzų krakmolas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, tirpus krakmolas, natrio metabisulfitas, gliceridų mišinys.