PATRULIS - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Patrulis - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Sudėtis ir vaistinė forma

Veikliosios medžiagos: tramadolis (tramadolio hidrochloridas), paracetamolis

PATROL 37,5 mg / 325 mg plėvele dengtos tabletės
PATROL 37,5 mg / 325 mg putojančios tabletės

Indikacijos Kodėl naudojamas Patrol? Kam tai?

FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA

Analgetikai, kiti opioidai

GYDYMO INDIKACIJOS

PATROL skirtas simptominiam ūminio silpno ar vidutinio stiprumo skausmo gydymui.

Kontraindikacijos Kai Patrol vartoti negalima

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai
Ūminis apsinuodijimas alkoholiu
Hipnotinių vaistų, centrinių analgetikų, opioidų ar psichotropinių medžiagų vartojimas - PATROL negalima skirti pacientams, kurie gydomi antidepresantais (monoaminooksidazės inhibitoriais) arba kurie juos vartojo per pastarąsias 2 savaites (žr.
Sunkus kepenų nepakankamumas
Epilepsija nekontroliuojama (žr. „Specialūs įspėjimai“)
Pacientai, sergantys sunkia hemolizine anemija

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Patrol

Net vartojant terapines dozes, gali išsivystyti fizinė ir (arba) psichologinė tolerancija ir priklausomybė. Klinikinis gydymo analgetikais poreikis turi būti reguliariai iš naujo įvertinamas (žr. „Dozė, vartojimo būdas ir laikas“). Pacientams, priklausomiems nuo opioidų, ir pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ar priklausė nuo jų, gydymas turi būti atliekamas trumpą laiką ir prižiūrint gydytojui.

PATROL reikia atsargiai vartoti pacientams, patyrusiems galvos traumą, pacientams, linkusiems į traukulius, tulžies takų sutrikimus, šoką, pacientams, kurių sąmonės pokyčiai nežinomi, pacientams, sergantiems sunkiais kvėpavimo sutrikimais (kvėpavimo centro ar kvėpavimo takų sutrikimai). funkcija) pacientams, kuriems yra padidėjęs intrakranijinis spaudimas.

Nutraukimo reakcijos simptomai, panašūs į tuos, kurie atsiranda opioidų detoksikacijos metu, taip pat gali pasireikšti vartojant terapines dozes ir gydant trumpą laiką (žr. „Nepageidaujamas poveikis“). Nutraukimo simptomų galima išvengti pamažu mažinant dozę nutraukus gydymą, ypač po ilgo gydymo.

Kai kuriems pacientams paracetamolio perdozavimas gali sukelti toksinį poveikį kepenims.

Terapinėmis dozėmis tramadolis gali sukelti abstinencijos simptomus.

Retai buvo pranešta apie priklausomybės ir piktnaudžiavimo atvejus (žr. „Nepageidaujamas poveikis“).

Nutraukimo simptomai, panašūs į opioidų sukeltus, yra: sujaudinimas, nerimas, nervingumas, nemiga, hiperkinezė, drebulys ir virškinimo trakto simptomai. Kiti simptomai, labai retai pastebimi staiga nutraukus tramadolio vartojimą, yra panikos priepuoliai, stiprus nerimas, haliucinacijos, parestezija, spengimas ausyse ir neįprasti CNS simptomai.

Anestezijos metu reikia vengti naudoti produktą.

Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Patrol poveikį

Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.

Kartu vartojamas:

Neselektyvūs monoamino oksidazės inhibitoriai, skirti serotonino sindromui: viduriavimas, tachikardija, prakaitavimas, drebulys, sumišimas ir koma.
Selektyvūs monoamino oksidazės A inhibitoriai, skirti serotonino sindromui: viduriavimas, tachikardija, prakaitavimas, drebulys, sumišimas ir koma.
Selektyvūs monoamino oksidazės B inhibitoriai, skirti centrinio sužadinimo simptomų, sukeliančių serotonino sindromą, atsiradimui: viduriavimas, tachikardija, prakaitavimas, drebulys, sumišimas ir koma. Neseniai gydant monoaminooksidazės inhibitoriais, prieš gydymą tramadoliu turi praeiti 2 savaitės.

Kartu vartojamas:

Alkoholis: alkoholis padidina raminamąjį opioidinių analgetikų poveikį. Dėl poveikio budrumui vairuoti transporto priemones ar valdyti mechanizmus gali būti pavojinga. Venkite vartoti alkoholinius gėrimus ir vaistus, kurių sudėtyje yra alkoholio.
Karbamazepinas ir kiti fermentų induktoriai dėl sumažėjusio veiksmingumo ir trumpesnės veikimo trukmės, dėl sumažėjusios tramadolio koncentracijos plazmoje.
Opioidų agonistų antagonistai (buprenorfinas, nalbufinas, pentazocinas), siekiant sumažinti skausmą malšinantį poveikį po konkurencinio receptorių bloko, o tai gali sukelti abstinencijos sindromą.

Padidėja šalutinio poveikio rizika:

Jeigu vartojate vaistus, galinčius sukelti priepuolius, pvz., Tam tikrus antidepresantus ar antipsichozinius vaistus. Traukulių rizika gali padidėti, jei kartu vartojate PATROL. Gydytojas pasakys, ar PATROL Jums tinka.
jeigu vartojate tam tikrus antidepresantus. PATROL gali sąveikauti su šiais vaistais ir gali pasireikšti tokie simptomai kaip nevalingi ritmiški raumenų susitraukimai, įskaitant akių judesius kontroliuojančius raumenis, susijaudinimas, per didelis prakaitavimas, drebulys, perdėti refleksai, padidėjusi raumenų įtampa, kūno temperatūra virš 38 ° C ..
Kiti opioidų dariniai (įskaitant vaistus nuo uždegimo ir pakaitinį gydymą), benzodiazepinai ir barbitūratai: padidina kvėpavimo slopinimo riziką, kuri gali būti mirtina perdozavus.
Kiti raminamieji centrinės nervų sistemos vaistai, tokie kaip opioidų dariniai (įskaitant priešuždegiminius vaistus ir pakaitinius vaistus), barbitūratai, benzodiazepinai, kiti anksiolitikai, migdomieji vaistai, raminamieji antidepresantai, raminamieji antihistamininiai vaistai, neuroleptikai, centrinio poveikio antihipertenziniai vaistai, talidomidas, baklofenas. Šie vaistai gali padidinti centrinę depresiją. Dėl poveikio budrumui vairuoti transporto priemones ar valdyti mechanizmus gali būti pavojinga.
Siekiant tinkamos klinikinės praktikos, jei PATROL vartojamas kartu su panašiais vaistais nuo varfarino, reikia periodiškai įvertinti protrombino laiką, nes buvo pranešta apie padidėjusias INR reikšmes.
Kiti vaistai, žinomi kaip CYP3A4 inhibitoriai, pvz., Ketokonazolas ir eritromicinas, gali slopinti tramadolio metabolizmą (N-dealkilinimą) ir galbūt aktyvaus O-demetilinto metabolito metabolizmą. Šios sąveikos klinikinė reikšmė netirta.
Traukulių slenkstį mažinantys vaistai, tokie kaip bupropionas, serotonino reabsorbcijos inhibitoriai antidepresantai, tricikliai antidepresantai ir neuroleptikai. Tramadolio vartojant kartu su šiais vaistais, gali padidėti traukulių rizika.
Metoklopramidas ir domperidonas gali padidinti paracetamolio absorbcijos greitį arba sumažinti cholestiraminą.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams negalima viršyti didžiausios 8 PATROL tablečių paros dozės. Kad išvengtumėte perdozavimo problemų, neviršykite rekomenduojamos dozės ir tuo pačiu metu be gydytojo patarimo nenaudokite kitų vaistų, kurių sudėtyje yra acetaminofeno (įskaitant nereceptinius produktus) arba tramadolio.
Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas)
Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, PATROL vartoti negalima (žr. „Kontraindikacijos“). Paracetamolio perdozavimo rizika didesnė pacientams, sergantiems ne ciroze sergančia alkoholine kepenų liga. Esant vidutiniam nepakankamumui, reikia atidžiai apsvarstyti galimybę pratęsti dozavimo intervalą.
PATROL nerekomenduojama vartoti esant sunkiam kvėpavimo nepakankamumui.
Tramadolis netinka pakaitiniam gydymui nuo opioidų priklausomiems pacientams. Tramadolis, nors ir yra opioidų agonistas, negali slopinti morfino nutraukimo simptomų.
Pastebėta traukulių pacientams, kuriems yra polinkis į vaistus, kurie gali sumažinti traukulių slenkstį, arba juos gydyti, ypač selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais, tricikliais antidepresantais, antipsichoziniais vaistais, centriniais analgetikais ar vietiniais anestetikais. Epilepsija sergančius pacientus, kurie gerai kontroliuoja vaistus, arba pacientus, linkusius į traukulius, PATROL galima gydyti tik esant būtinybei. Buvo pranešta apie traukulius pacientams, vartojantiems tramadolio rekomenduojamomis dozėmis. Viršijus rekomenduojamas tramadolio dozes, rizika gali padidėti.
Nerekomenduojama kartu vartoti opioidų agonistų antagonistų (nalbufino, buprenorfino, pentazocino) (žr. „Sąveika“).

PATROL putojančiose tabletėse yra saulėlydžio geltonojo E110, kuris gali sukelti alergines reakcijas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.Nėštumo metu PATROL vartoti negalima, nes jame yra tramadolio. Taip pat reikėtų vengti vartoti, jei įtariate nėštumą arba norite planuoti motinystės atostogas.

Kadangi tramadolis patenka į motinos pieną nedideliais kiekiais, žindymo laikotarpiu PATROL vartoti negalima.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Nevairuokite ir nevaldykite jokių įrankių ar mechanizmų, nes tramadolis gali sukelti mieguistumą ir galvos svaigimą, ypač kai vaistas vartojamas kartu su alkoholiu ar kitais CNS slopinančiais vaistais.

Dozavimas ir naudojimo būdas Kaip naudoti Patrol: Dozavimas

Suaugusieji ir paaugliai (vyresni nei 12 metų)

PATROL galima vartoti tik tiems pacientams, kuriems skausmui malšinti reikia tramadolio ir paracetamolio derinio. Dozę reikia pasirinkti atsižvelgiant į skausmo intensyvumą ir jūsų asmeninį jautrumą skausmui.Paprastai reikia vartoti mažiausią skausmą mažinančią dozę.

PATROL plėvele dengtos tabletės: Rekomenduojama pradinė PATROL dozė yra 2 tabletės. Jei reikia, galima vartoti kitas dozes iki 8 tablečių per parą (atitinka 300 mg tramadolio ir 2600 mg paracetamolio).

PATROL putojančios tabletės: rekomenduojama pradinė PATROL dozė yra 2 tabletės. Jei reikia, galima vartoti kitas dozes iki 8 tablečių per parą (atitinka 300 mg tramadolio ir 2600 mg paracetamolio). Putojančios tabletės ištirpinamos stiklinėje vandens.

Tarpas tarp vartojimo turi būti ne trumpesnis kaip 6 valandos. PATROL jokiu būdu negalima vartoti ilgiau nei būtina (taip pat žr. „Specialūs įspėjimai“). Gydymas PATROL yra būtinas, reikia atidžiai ir reguliariai stebėti (kai įmanoma gydymo nutraukimo laikotarpiai), siekiant įvertinti, ar būtina tęsti gydymą.

Vaikai

PATROL saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 12 metų nebuvo įvertintas. Todėl šios amžiaus grupės gydymas nerekomenduojamas.

Senyvi pacientai

Senyviems žmonėms (vyresniems nei 75 metų) tramadolio pašalinimas gali būti atidėtas. Jei tai tinka jums, gydytojas gali patarti pailginti laiko tarpą tarp vienos ir kitos dozės.

Pacientai, kuriems yra sunkus kepenų ar inkstų nepakankamumas / dializė

Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumu, PATROL vartoti negalima. Lengvo ar vidutinio sunkumo nepakankamumo atveju gydytojas gali patarti pailginti laiko tarpą tarp vienos ir kitos dozės.

Kadangi hemodializės ar hemofiltracijos būdu tramadolis pasišalina labai lėtai, norint palaikyti nuskausminimą, po dializės paprastai nereikia.

Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu

Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, PATROL vartoti negalima (žr. „Kontraindikacijos“). Esant vidutiniam nepakankamumui, reikia atidžiai apsvarstyti galimybę pratęsti dozavimo intervalą (žr. „Specialūs įspėjimai“).

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Patrol dozę

PERDOZAVIMAS

Atsitiktinai prarijus / išgėrus PATROL perdozavimą, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.

POVEIKIS DĖL SUSTABDYMO

Nutraukimo sindromo rizika po ilgo vartojimo yra nedidelė, tačiau jos negalima atmesti (žr. „Nepageidaujamas poveikis“). JEI IŠKILIETE abejonių dėl PATROL NAUDOJIMO, KLAUSKITE GYDYTOJO AR FARMACISTO.

Šalutinis poveikis Koks yra Patrol šalutinis poveikis

PATROL, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Labai dažnas šalutinis poveikis (pasireiškė daugiau nei 10% pacientų): pykinimas, galvos svaigimas, mieguistumas.
Dažnas šalutinis poveikis (1–10% pacientų): vėmimas, vidurių užkietėjimas, virškinimo problemos, pilvo pūtimas, viduriavimas, skrandžio skausmas, padidėjęs prakaitavimas, niežulys, burnos džiūvimas, galvos skausmas, drebulys, sumišimas, miego sutrikimai, „nuotaika (nerimas, nervingumas, euforija).
Nedažnas šalutinis poveikis (0,1-1% pacientų): širdies ritmo sutrikimai (tachikardija, širdies plakimas, aritmija), kraujospūdžio pokyčiai (hipertenzija), nevalingi raumenų susitraukimai, galūnių dilgčiojimo pojūtis (parestezija), zvimbimas ausyje (spengimas ausyse) ), pasunkėjęs šlapinimasis (dizurija ir šlapimo susilaikymas), odos sudirginimas (pvz., paraudimas, dilgėlinė), šaltkrėtis, paraudimas, krūtinės skausmas, pasunkėjęs kvėpavimas (dusulys), depresija, košmarai, haliucinacijos (realybėje neegzistuojančių dalykų suvokimas), atminties praradimas, sunku ryti, kraujas išmatose.
Biologiniu lygmeniu buvo pranešta apie padidėjusį kepenų fermentų kiekį arba albumino buvimą šlapime.
Buvo pranešimų apie protrombino laiko pailgėjimą pacientams, kurie kartu vartojo antikoaguliantų (varfarino).
Retas šalutinis poveikis (mažiau nei 0,1% pacientų): traukuliai, ataksija (sunku koordinuoti judesius), kalbos sutrikimai, priklausomybė nuo narkotikų, raumenų silpnumas, pakitęs apetitas, neryškus matymas, alerginės reakcijos, astmos pablogėjimas. Sinkopė (laikinas sąmonės netekimas).
Kai kuriais retais atvejais odos reakcija ar alerginė reakcija gali sukelti kvėpavimo sutrikimų. Tokiu atveju nedelsdami nutraukite gydymą ir kreipkitės į gydytoją.
Išskirtiniais atvejais buvo pranešta apie biologinius pokyčius, todėl būtina atlikti kai kuriuos kraujo tyrimus: nenormaliai sumažėjęs tam tikrų kraujo elementų kiekis (kraujo diskrazija), sumažėjęs trombocitų kiekis (trombocitopenija), dėl kurio gali atsirasti kraujavimas iš nosies ar kraujavimas iš dantenų arba baltųjų kraujo ląstelių skaičiaus sumažėjimas (agranulocitozė).
Staiga nutraukus ilgą gydymo laikotarpį, retais atvejais gali atsirasti abstinencijos sindromas su nerimu, susijaudinimu, nervingumu (ypač nemiga), drebėjimu ir virškinimo trakto sutrikimais.
Šalutinis poveikis, kurio dažnis nežinomas: sumažėjęs cukraus kiekis kraujyje.

Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Laikykite PATROL vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

Ant etiketės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, PATROL vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės mėnesio dienos.

PATROL plėvele dengtos tabletės: vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.

PATROL putojančios tabletės lizdinėse plokštelėse: vaistas turi būti laikomas ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

PATROL putojančios tabletės mėgintuvėlyje: vaistą reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas pirmą kartą atidarius tūbelę: 1 metai.

Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją arba su buitinėmis atliekomis.

Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Sudėtis ir farmacinė forma

SUDĖTIS

PATROL plėvele dengtos tabletės: vienoje tabletėje yra:

Veikliosios medžiagos: tramadolio hidrochloridas 37,5 mg, paracetamolis 325 mg.

Pagalbinės medžiagos: susmulkinta celiuliozė, iš anksto želatinizuotas krakmolas, natrio karboksimetilo krakmolas, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, Opadry geltonasis YS-1-6382 G [hipromeliozė, titano dioksidas (E 171), makrogolis 400, geltonasis geležies oksidas (E 172), polisorbatas 80] , karnaubos vaškas.

PATROL putojančios tabletės: vienoje tabletėje yra:

Veikliosios medžiagos: tramadolio hidrochloridas 37,5 mg, paracetamolis 325 mg.

Pagalbinės medžiagos: bevandenis natrio citratas, bevandenė citrinos rūgštis, povidonas K30, natrio bikarbonatas, makrogolis 6000, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, apelsinų skonis, kalio acesulfamas, natrio sacharinas, saulėlydžio geltonasis E110

FARMACINĖ FORMA IR TURINYS

Plėvele dengtos tabletės. Pakuotėje yra 10, 16, 20, 30, 60 tablečių.

Putojančios tabletės. Pakuotėje yra 10, 20, 30, 40 tablečių lizdinėje plokštelėje ir tūbelėje.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Patrol“ rasite skirtuke „Funkcijų suvestinė“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojamos kartu su kitais vaistais ir sąveika laktacija 04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus 04.8 Nepageidaujamas poveikis 04.9 Perdozavimas 05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 05.1 Farmakodinaminės savybės 05.2 Farmakokinetinės savybės 05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumas 06.3 Specialios pakuotės laikymo sąlygos pakuotės turinys 06.6 Vartojimo ir naudojimo instrukcijos 07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS CIO 09.0 PIRMOJO REGISTRAVIMO AR PATVIRTINIMO DATA 10.0 RADIJO NARKOTIKŲ TEKSTO PERŽIŪROS DATA 11.0

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

PATROLIS 37,5 MG / 325 MG

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra37,5 mg tramadolio hidrochlorido ir 325 mg paracetamolio.

Putojanti tabletė sudėtyje yra: 37,5 mg tramadolio hidrochlorido ir 325 mg paracetamolio.

Pagalbinės medžiagos: vienoje putojančioje tabletėje yra 0,4 mg saulėlydžio geltonojo E110 ir 7,8 mmol (arba 179,4 mg) natrio (natrio citrato, natrio bikarbonato ir natrio sacharino pavidalu).

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengtos tabletės: šviesiai geltonos tabletės.

Putojančios tabletės: balkšvos arba šiek tiek rausvos spalvos tabletės su spalvotais pleistrais, apvalios formos, plokščiais užapvalintais kraštais.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

PATROL skirtas simptominiam vidutinio sunkumo skausmo gydymui.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Suaugusieji ir paaugliai (vyresni nei 12 metų)

PATROL galima vartoti tik tiems pacientams, kuriems skausmui malšinti reikia tramadolio ir paracetamolio derinio.

Dozavimas turi būti pritaikytas skausmo intensyvumui ir individualiam paciento jautrumui.Paprastai reikia pasirinkti mažiausią veiksmingą dozę.

PATROL plėvele dengtos tabletėsRekomenduojama pradinė PATROL dozė yra 2 tabletės.Jei reikia, galima vartoti kitas dozes iki 8 tablečių per parą (atitinka 300 mg tramadolio ir 2600 mg paracetamolio).

PATROL putojančios tabletėsRekomenduojama pradinė PATROL dozė yra 2 tabletės. Jei reikia, galima vartoti kitas dozes iki 8 tablečių per parą (atitinka 300 mg tramadolio ir 2600 mg paracetamolio).

Pertrauka tarp vartojimo turi būti ne trumpesnė kaip 6 valandos.

Jokiomis aplinkybėmis PATROL negalima vartoti ilgiau nei būtina (taip pat žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“). Jei, atsižvelgiant į ligos pobūdį ir sunkumą, PATROL reikia pakartotinai arba ilgai gydyti skausmą malšinančius vaistus, reikia atidžiai ir reguliariai stebėti (jei įmanoma, gydymo nutraukimo laikotarpius), siekiant įvertinti, ar būtina tęsti gydymą.

Vaikų populiacija

PATROL saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 12 metų nebuvo įvertintas. Todėl šios amžiaus grupės gydymas nerekomenduojamas.

Senyvi pacientai

Pacientams iki 75 metų dozės koreguoti paprastai nereikia, nesant kliniškai pasireiškiančio kepenų ar inkstų nepakankamumo. Senyviems žmonėms, vyresniems nei 75 metų, vaisto eliminacija gali būti lėtesnė, todėl prireikus dozavimo intervalą reikia didinti pagal paciento poreikius.

Inkstų nepakankamumas / dializė ir kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientams, sergantiems inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumu, tramadolio eliminacija vėluoja. Šiems pacientams reikia atidžiai apsvarstyti dozavimo intervalų pratęsimą, atsižvelgiant į paciento poreikius.

Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, PATROL vartoti nerekomenduojama (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“).

Vartojimo metodas

Vartoti per burną.

Plėvele dengtos tabletės jie turi būti nuryti sveiki, užgeriant pakankamu kiekiu skysčių. Jų negalima laužyti ar kramtyti.

Putojančios tabletės reikia ištirpinti stikline vandens.

04.3 Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas veikliosioms arba bet kuriai pagalbinei medžiagai (žr. 6.1 skyrių „Pagalbinių medžiagų sąrašas“);

• ūmus apsinuodijimas alkoholiu, migdomosiomis medžiagomis, centriniais analgetikais, opioidais ar psichotropinėmis medžiagomis;

• PATROL negalima skirti pacientams, kurie gydomi monoamino oksidazės inhibitoriais arba kurie juos vartojo per pastarąsias 2 savaites (žr. 4.5 skyrių „Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ar kitokia sąveika“);

• Sunkus kepenų nepakankamumas;

• Sunki hemolizinė anemija;

• Epilepsija nekontroliuojama (žr. 4.4 skyrių „Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės“).

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Įspėjimai

• Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams negalima viršyti didžiausios 8 PATROL tablečių paros dozės. Siekiant išvengti perdozavimo problemų, pacientui reikia patarti neviršyti rekomenduojamos dozės ir tuo pačiu metu be gydytojo patarimo nevartoti kitų vaistų, kurių sudėtyje yra acetaminofeno (įskaitant nereceptinius produktus) arba tramadolio.

• Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (klirensas kreatinino

• Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, PATROL vartoti negalima (žr. 4.3 skyrių „Kontraindikacijos“). Paracetamolio perdozavimo rizika didesnė pacientams, sergantiems ne ciroze sergančia alkoholine kepenų liga. Esant vidutiniam nepakankamumui, reikia atidžiai apsvarstyti galimybę pratęsti dozavimo intervalą.

• PATROL nerekomenduojama vartoti esant sunkiam kvėpavimo nepakankamumui.

• Tramadolis netinka pakaitiniam gydymui nuo opioidų priklausomiems pacientams. Tramadolis, nors ir yra opioidų agonistas, negali slopinti morfino nutraukimo simptomų.

• Pastebėta traukulių pacientams, kuriems buvo polinkis į vaistus, galinčius sumažinti traukulių slenkstį, arba juos gydyti, ypač selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais, tricikliais antidepresantais, antipsichoziniais vaistais, centriniais analgetikais ar vietiniais anestetikais. Epilepsija sergančius pacientus, kurie gerai kontroliuoja vaistus, arba pacientus, linkusius į traukulius, PATROL galima gydyti tik esant būtinybei. Buvo pranešta apie traukulius pacientams, vartojantiems tramadolio rekomenduojamomis dozėmis. Viršijus rekomenduojamas tramadolio dozes, rizika gali padidėti.

• putojančiose tabletėse yra saulėlydžio geltonojo dažiklio E110, kuris gali sukelti alergines reakcijas; putojančiose tabletėse taip pat yra 7,8 mmol (arba 179,4 mg) natrio viename dozavimo vienete. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurių dieta kontroliuojama natrio kiekiu.

Atsargumo priemonės

Netgi vartojant terapines dozes, gali išsivystyti fizinė ir (arba) psichinė tolerancija ir priklausomybė. Klinikinis gydymo analgetikais poreikis turi būti reguliariai iš naujo įvertinamas (žr. 4.2 skyrių). Pacientams, priklausomiems nuo opioidų, ir pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ar priklausė nuo jų, gydymas turi būti atliekamas trumpą laiką ir prižiūrint gydytojui.

PATROL reikia atsargiai vartoti pacientams, patyrusiems galvos traumą, pacientams, linkusiems į traukulius, tulžies takų sutrikimus, šoką, pacientams, kurių sąmonės pokyčiai atsiranda dėl nežinomų priežasčių, pacientams, kuriems yra sutrikusi kvėpavimo ar kvėpavimo funkcija, pacientams, kuriems yra padidėjęs intrakranijinis spaudimas.

Nutraukimo reakcijos simptomai, panašūs į pasireiškiančius opioidų detoksikacijos metu, taip pat gali pasireikšti vartojant terapines dozes ir gydant trumpą laiką (žr. 4.8 skyrių). Nutraukimo simptomų galima išvengti pamažu mažinant dozę nutraukus gydymą, ypač po ilgo gydymo.

Kai kuriems pacientams paracetamolio perdozavimas gali sukelti toksinį poveikį kepenims.

Apie priklausomybės ir piktnaudžiavimo atvejus pranešta retai (žr. 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“).

Vieno tyrimo metu buvo pastebėta, kad padidėjo pooperacinis prisiminimas po tramadolio vartojimo bendrosios anestezijos metu su enfluoranu ir azoto oksidu. Kol nėra daugiau informacijos, reikia vengti tramadolio vartoti anestezijos metu.

Diabetikams tramadolio reikia vartoti atsargiai, nes gali pasireikšti hipoglikemija.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Kartu vartojamas:

• Neselektyvūs monoamino oksidazės inhibitoriai

Serotonino sindromo rizika: viduriavimas, tachikardija, hiperhidrozė, drebulys, sumišimas ir koma.

• Selektyvūs monoaminooksidazės A inhibitoriai

Ekstrapoliacija iš neselektyvių monoamino oksidazės inhibitorių

Serotonino sindromo rizika: viduriavimas, tachikardija, hiperhidrozė, drebulys, sumišimas ir koma.

• Selektyvūs monoamino oksidazės B inhibitoriai

Centrinio sužadinimo simptomai, sukeliantys serotonino sindromą: viduriavimas, tachikardija, hiperhidrozė, drebulys, sumišimas ir koma.

Neseniai gydant monoaminooksidazės inhibitoriais, prieš gydymą tramadoliu turi praeiti 2 savaitės.

Kartu vartojamas:

• Alkoholis

Alkoholis padidina raminamąjį opioidinių analgetikų poveikį.

Dėl poveikio budrumui vairuoti transporto priemones ar valdyti mechanizmus gali būti pavojinga.

Venkite vartoti alkoholinius gėrimus ir vaistus, kurių sudėtyje yra alkoholio.

• Karbamazepinas ir kiti fermentų induktoriai

Sumažėjus tramadolio koncentracijai plazmoje, gali sumažėti veiksmingumas ir sutrumpėti veikimo trukmė.

Kartu vartojami vaistai, į kuriuos reikia atsižvelgti:

• Tramadolis gali sukelti traukulius ir sustiprinti selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių, serotonino-norepinefrino reabsorbcijos inhibitorių (SNRI), triciklių antidepresantų, antipsichozinių vaistų ir kitų vaistų (pvz., Bupropiono, mirtazapino, tetrahidrokanabinolio), mažinančių prieštraukulinį poveikį, poveikį.

• Terapinis tramadolio vartojimas kartu su serotoninerginiais vaistais, tokiais kaip selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI), serotonino-noradrenalino reabsorbcijos inhibitoriai (SNRI), MAO inhibitoriai (žr. 4.3 skyrių), tricikliai antidepresantai ir mirtazapinas, gali sukelti toksiškumą serotoninui. Serotonino sindromas gali būti:

- spontaniškas klonas

- indukuojamas ar akių klonas su susijaudinimo ar prakaitavimo būsena

- drebulys ir hiperrefleksija

- hipertonija ir kūno temperatūra aukštesnė nei 38 ° C su indukuojamu ar akių klonu.

Nutraukus serotoninerginius vaistus, paprastai greitai pagerėja. Gydymas priklauso nuo simptomų tipo ir sunkumo.

• Kiti opioidų dariniai (įskaitant vaistus nuo kosulio ir pakaitinį gydymą), benzodiazepinai ir barbitūratai.

Padidėjusi kvėpavimo slopinimo rizika, kuri perdozavus gali būti mirtina.

• Kiti centrinės nervų sistemos raminamieji vaistai, tokie kaip opioidų dariniai (įskaitant priešuždegiminius vaistus ir pakaitinius vaistus), barbitūratai, benzodiazepinai, kiti anksiolitikai, migdomieji vaistai, raminamieji antidepresantai, raminamieji antihistamininiai vaistai, neuroleptikai, centrinio poveikio antihipertenziniai vaistai, talidomidas, baklofenas.

Šie vaistai gali padidinti centrinę depresiją. Dėl poveikio budrumui vairuoti transporto priemones ar valdyti mechanizmus gali būti pavojinga.

• Siekiant tinkamos klinikinės praktikos, jei PATROL vartojamas kartu su panašiais vaistais nuo varfarino, reikia periodiškai įvertinti protrombino laiką, nes buvo pranešta apie padidėjusias INR reikšmes.

Kiti vaistai, žinomi kaip CYP3A4 inhibitoriai, pvz., Ketokonazolas ir eritromicinas, gali slopinti tramadolio metabolizmą (N-dealkilinimą) ir galbūt aktyvaus O-demetilinto metabolito metabolizmą. Šios sąveikos klinikinė reikšmė netirta.

• Riboto skaičiaus tyrimų metu prieš ir po operacijos skiriant antiemetinį ondansetroną, 5-HT3 antagonistą, padidėjo tramadolio poreikis pacientams, sergantiems pooperaciniu skausmu.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

PATROL yra fiksuotas veikliųjų medžiagų, įskaitant tramadolį, derinys, todėl nėštumo metu jo vartoti negalima.

• Duomenys apie paracetamolį:

Epidemiologinių tyrimų su žmonėmis rezultatai parodė, kad paracetamolis, vartojamas rekomenduojamomis dozėmis, neturi teratogeninio ar vaisiaus toksinio poveikio.

• Duomenys apie tramadolį:

Tramadolio nėštumo metu vartoti negalima, nes nepakanka duomenų jo saugumui nustatyti. Prieš gimdymą ar jo metu vartojamas tramadolis neturi įtakos gimdos judrumui. Naujagimiams jis gali pakeisti kvėpavimo dažnį paprastai kliniškai nereikšmingu būdu. Lėtinis vartojimas nėštumo metu gali sukelti naujagimių abstinencijos sindromą.

Maitinimo laikas

PATROL yra fiksuotas veikliųjų medžiagų, įskaitant tramadolį, derinys, todėl žindymo laikotarpiu jo vartoti negalima.

• Duomenys apie paracetamolį:

paracetamolio išsiskiria į motinos pieną, bet ne kliniškai reikšmingu kiekiu.Turimi paskelbti duomenys nerodo kontraindikacijų vartoti vaistus, kurių sudėtyje yra vienintelio paracetamolio, žindymo laikotarpiu.

• Duomenys apie tramadolį:

tramadolio ir jo metabolitų nedideliais kiekiais randama motinos piene. Naujagimis gali sugerti maždaug 0,1% motinai skirtos dozės. Žindymo laikotarpiu tramadolio vartoti negalima.

Vaisingumas

Po pateikimo į rinką duomenys rodo, kad tramadolis neturi įtakos vaisingumui. Tyrimai su gyvūnais nerodo tramadolio poveikio vaisingumui. Vaisingumo tyrimų su tramadolio ir paracetamolio deriniu neatlikta.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Tramadolis gali sukelti mieguistumą ir galvos svaigimą, kurį gali apsunkinti alkoholis ar kiti CNS slopinantys vaistai. Tokiu atveju pacientas neturėtų vairuoti ir valdyti mechanizmų.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Klinikinių tramadolio ir paracetamolio derinio tyrimų metu dažniausiai pasireiškęs nepageidaujamas poveikis buvo pykinimas, galvos svaigimas ir mieguistumas, pastebėtas daugiau nei 10% pacientų.

Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis išvardytas mažėjančia sunkumo tvarka.

Širdies patologijos:

• Nedažni (≥ 1/1000 ir širdies plakimas, tachikardija, aritmija).

Kraujagyslių patologijos:

• Nedažni (≥ 1/1000 ir hipertenzija, karščio bangos.

Nervų sistemos sutrikimai:

• Labai dažni (≥ 1/10): galvos svaigimas, mieguistumas.

• Dažni (≥ 1/100 ir galvos skausmas bei drebulys).

• Nedažni (≥ 1/1000 ir nevalingi raumenų susitraukimai ir parestezija.

• Retas (≥ 1/10000 ir ataksija, traukuliai, kalbos sutrikimai, sinkopė.

Psichikos sutrikimai:

• Dažni (≥ 1/100 ir nerimas, nervingumas, euforija, miego sutrikimai.

• Nedažni (≥ 1/1000 ir haliucinacijos, košmarai, amnezija.

• Reti (≥ 1/10000 ir kliedesiai, priklausomybė nuo narkotikų.

Priežiūra po rinkodaros:

• Labai retas (

Akių sutrikimai:

• Reti (≥ 1/10000 ir neryškus matymas, miozė, midriazė.

Ausų ir labirintų sutrikimai:

• Nedažni (≥ 1/1000 ir spengimas ausyse).

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai:

• Nedažni (≥ 1/1000 ir dusulys).

Virškinimo trakto sutrikimai:

• Labai dažni (≥ 1/10): pykinimas.

• Dažni (≥ 1/100 ir vėmimas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, viduriavimas, pilvo skausmas, dispepsija, vidurių pūtimas.

• Nedažni (≥ 1/1000 ir disfagija, melaena.

Diagnostiniai testai:

• Nedažni (≥ 1/1000 ir padidėjęs kepenų transaminazių kiekis).

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai:

• Dažnis nežinomas: hipoglikemija.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai:

• Dažni (≥ 1/100 ir niežulys).

• Nedažni (≥ 1/1000 ir dilgėlinė).

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai:

• Nedažni (≥ 1/1000 ir albuminurija, šlapinimosi sutrikimai (dizurija ir šlapimo susilaikymas).

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai:

• Nedažni (≥ 1/1000 šaltkrėtis, krūtinės skausmas.

Nors klinikinių tyrimų metu to nepastebėta, negalima atmesti šių nepageidaujamų poveikių, susijusių su atskirais komponentais:

Tramadolis

• Hipotenzija, bradikardija, kolapsas.

• Po vaistinio preparato patekimo į rinką retai pasireiškė tramadolio ir varfarino sąveikos galimybė, keičiant pastarojo vaisto poveikį, įskaitant protrombino laiko pailgėjimą.

• Reti atvejai (≥ 1/10000 ir bronchų spazmas, kvėpavimo sutrikimas, angioneurozinė edema) ir anafilaksija.

• Reti atvejai (≥ 1/10000 ir apetitas, raumenų silpnumas ir kvėpavimo slopinimas.

• Pavartojus tramadolio, gali pasireikšti nepageidaujamas psichologinis poveikis, kurio intensyvumas ir pobūdis gali skirtis (atsižvelgiant į asmenybę ir gydymo trukmę). Šie poveikiai apima nuotaikos pokyčius (dažniausiai euforiją, kartais disforiją), aktyvumą (paprastai sumažėja, kartais padidėja) ir kognityvinius bei jutimo gebėjimus (pvz., Elgesio sprendimų priėmimo srityje, suvokimo sutrikimus).

• Pastebėta astmos pablogėjimas, nors priežastinis ryšys nebuvo įrodytas.

• Gali pasireikšti abstinencijos simptomai, panašūs į opioidų sukeltus: sujaudinimas, nerimas, nervingumas, nemiga, hiperkinezija, drebulys ir virškinimo trakto simptomai. Kiti simptomai, labai retai pastebimi staiga nutraukus tramadolio vartojimą, yra panikos priepuoliai, stiprus nerimas, haliucinacijos, parestezija, spengimas ausyse ir neįprasti CNS simptomai.

Paracetamolis

• Šalutinis poveikis yra retas, tačiau gali pasireikšti padidėjusio jautrumo simptomai, įskaitant odos bėrimą. Labai retais atvejais buvo pranešta apie sunkias odos reakcijas. Buvo pranešimų apie kraujo diskraziją, įskaitant trombocitopeniją ir agranulocitozę, bet tikrai nesusijusius su paracetamoliu.

• Buvo pranešta apie daugybę atvejų, rodančių, kad paracetamolis gali sukelti hipoprotrombinemiją, kai jis vartojamas kartu su panašiais vaistais nuo varfarino. Kituose tyrimuose protrombino laikas nesikeitė.

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Perdozavimas

PATROL yra fiksuotas veikliųjų medžiagų derinys. Perdozavus, simptomai gali apimti tramadolio, acetaminofeno arba abiejų medžiagų toksiškumo požymius ir simptomus.

• Tramadolio perdozavimo simptomai:

Apskritai, apsinuodijimas tramadoliu gali sukelti simptomus, panašius į kitų centrinių analgetikų (opioidų) simptomus. Visų pirma: miozė, vėmimas, širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas, sąmonės sutrikimai iki komos, traukuliai ir kvėpavimo slopinimas iki sustojimo.

• Paracetamolio perdozavimo simptomai:

Perdozavimas gali būti ypač pavojingas vaikams. Per pirmąsias 24 valandas paracetamolio perdozavimo simptomai yra: blyškumas, pykinimas, vėmimas, anoreksija, pilvo skausmas. Kepenų pažeidimas gali pasireikšti praėjus 12–48 valandoms po nurijimo. Gali pasireikšti gliukozės metabolizmo pokyčiai ir metabolinė acidozė. Esant sunkiam apsinuodijimui, kepenų nepakankamumas gali pereiti į encefalopatiją, komą ir mirtį. Gali išsivystyti ūminis inkstų nepakankamumas. Su kanalėlių nekroze net nėra sunkaus kepenų pažeidimo. Pastebėta širdies aritmija ir pankreatitas.

Suaugusiesiems kepenų pažeidimas galimas išgėrus 7,5 - 10 g ar daugiau paracetamolio. Reikėtų atsižvelgti į tai, kad per didelis toksinio metabolito kiekis (paprastai pakankamai detoksikuojamas glutationu, išgėrus įprastas paracetamolio dozes) negrįžtamai prisijungia prie kepenų audinio.

Neatidėliotinas gydymas:

• Nedelsiant perkelti į specializuotą padalinį.

• Kvėpavimo ir kraujotakos funkcijų palaikymas.

• Prieš pradedant gydymą, reikia kuo greičiau paimti kraujo mėginį, kad būtų galima išmatuoti paracetamolio ir tramadolio koncentraciją plazmoje ir atlikti kepenų tyrimus.

• Kepenų tyrimus reikia atlikti pradžioje ir kas 24 valandas po perdozavimo. Paprastai pastebimas kepenų fermentų (ASAT, ALAT) padidėjimas ir normalizuojasi po vienos ar dviejų savaičių.

• Skatinti skrandžio ištuštinimą vemiant (jei pacientas yra sąmoningas) stimuliatoriais ar skrandžio plovimu.

• Turi būti taikomos visos pagalbinės priemonės, pvz., Kvėpavimo takų atidarymas ir širdies ir kraujagyslių funkcijos palaikymas. Naloksonas turi būti naudojamas kvėpavimo slopinimui slopinti; priepuolius galima kontroliuoti Diazepamu.

• Tramadolis pašalinamas tik nedideliu mastu hemodializės ar hemofiltracijos būdu, todėl tokios procedūros nenaudingos ūminio apsinuodijimo PATROL atveju.

Gydant paracetamolio perdozavimo atvejus, būtina nedelsiant įsikišti. Nepaisant to, kad nėra ryškių ankstyvųjų simptomų, pacientas turi būti skubiai nugabentas į ligoninę, kad būtų nedelsiant atliktas medicininis patikrinimas. Suaugusieji ir paaugliai, išgėrę maždaug 7,5 g ar daugiau paracetamolio praėjus keturioms valandoms arba vaikams, išgėrusiems 150 mg / kg ar didesnę paracetamolio dozę, reikia išplauti skrandį. Paracetamolio koncentracija plazmoje turi būti matuojama praėjus 4 valandoms po perdozavimo, kad būtų galima įvertinti kepenų pažeidimo riziką (naudojant nomogramą paracetamolio perdozavimui). Vartojant per burną metioniną arba į veną leidžiamą N-acetilcisteiną (NAC), palankus poveikis gali pasireikšti per 48 valandas po perdozavimo.Vartojimas į veną yra daug efektyvesnis, kai jis prasideda per 8 valandas po perdozavimo.

Tačiau NAC reikia skirti, net jei nuo perdozavimo praėjo daugiau nei 8 valandos ir jis tęsiamas gydymo metu. Įtarus perdozavimą, NAC gydymą reikia pradėti nedelsiant. Turėtų būti numatytos bendros palaikomosios priemonės.

Nepriklausomai nuo išgerto paracetamolio kiekio, acetilcisteinas, priešnuodis paracetamoliui, turi būti vartojamas per burną arba į veną kuo greičiau, jei įmanoma, per 8 valandas po perdozavimo.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: analgetikai, kiti opioidai.

ATC kodas: N02AX52.

Tramadolis yra opioidinis analgetikas, veikiantis centrinę nervų sistemą. Tramadolis yra grynas, neselektyvus µ, δ ir κ opioidinių receptorių agonistas, turintis didesnį afinitetą mc receptoriams. Kiti jo analgezinį poveikį skatinantys mechanizmai yra noradrenalino įsisavinimo slopinimas ir padidėjęs serotonino išsiskyrimas. Tramadolis turi prieš kosulį veikiantį poveikį. Skirtingai nuo morfino, tramadolis, vartojamas įvairiomis analgetinėmis dozėmis, neslopina kvėpavimo funkcijos. Panašiai nepažeidžiamas virškinimo trakto judrumas. Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai paprastai yra silpnas. Manoma, kad tramadolio stiprumas yra 1/10 - 1/6 didesnis nei morfino. .

Tikslus analgetinio paracetamolio veikimo mechanizmas nežinomas ir gali apimti centrinį ir periferinį poveikį.

PATROL yra antras PSO skausmo skalės etapas ir turi būti skiriamas pagal gydytojo receptą.

05.2 Farmakokinetinės savybės

Tramadolis vartojamas raceminės formos. Tiek tramadolio, tiek jo metabolito M1 [-] ir [+] izomerai yra aptinkami kraujyje. Nors tramadolis greitai absorbuojamas, jo absorbcija yra lėtesnė (ir pusinės eliminacijos laikas ilgesnis) nei acetaminofenas.

Plėvele dengtos tabletės: išgėrus vieną kartą tramadolio ir paracetamolio derinį (37,5 mg / 325 mg), didžiausia koncentracija plazmoje lygi 64,33 / 55,5 ng / ml [(+) - tramadolio / ( -) - tramadolio] ir 4,2 mcg / ml (paracetamolio ) pasiekiamas po 1,8 val. [(+) - tramadolis / ( -) - tramadolis] ir 0,9 val. (paracetamolis). Vidutinis pusinės eliminacijos laikas (t½) yra 5,1 / 4,7 val. ( -) - tramadolis] ir 2,5 val. (paracetamolis).

Putojančios tabletės: vieną kartą išgėrus tramadolio ir paracetamolio derinio putojančiose tabletėse (37,5 mg / 325 mg), didžiausia raceminio tramadolio ir 4,1 mcg / ml paracetamolio koncentracija plazmoje pasiekiama po 1,1 valandos (raceminis tramadolis) ir 0,5 val. (paracetamolis). Vidutinis pusinės eliminacijos laikas (t½) yra 5,7 val. raceminio tramadolio ir 2,8 val. paracetamolio.

Plėvele dengtos tabletės ir putojančios tabletės: Atliekant farmakokinetikos tyrimus su sveikais savanoriais, vienkartinio ir pakartotinio geriamojo PATROL farmakokinetikos parametrų reikšmingų pokyčių nepastebėta, palyginti su atskirai naudojamų veikliųjų medžiagų parametrais.

Absorbcija:

Išgėrus raceminio tramadolio, jis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Vienos 100 mg dozės vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 75%. Po pakartotinio vartojimo biologinis prieinamumas padidėja ir pasiekia maždaug 90%.

Išgėrus PATROL, paracetamolis absorbuojamas per burną greitai ir beveik visiškai, daugiausia plonojoje žarnoje. Didžiausia paracetamolio koncentracija plazmoje pasiekiama per 1 valandą, o kartu vartojamas tramadolis neturi įtakos.

PATROL vartojimas su maistu neturi reikšmingos įtakos didžiausiai tramadolio ar paracetamolio koncentracijai plazmoje ir absorbcijos greičiui; todėl PATROL galima vartoti nepriklausomai nuo valgio.

Paskirstymas:

Tramadolis turi didelį afinitetą audiniams (Vα, β = 203 ± 40 l). Prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 20%.

Paracetamolis yra plačiai paplitęs daugelyje audinių, išskyrus riebalinį audinį. Jo tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,9 l / kg. Santykinai maža dalis (± 20%) paracetamolio prisijungia prie plazmos baltymų.

Metabolizmas:

Išgertas tramadolis intensyviai metabolizuojamas. Maždaug 30% dozės išsiskiria nepakitusi su šlapimu, o 60% dozės išsiskiria kaip metabolitas.

Tramadolis virsta metabolitu M1 O-demetilinimo būdu (katalizuojamas CYP2D6 fermento) ir metabolitu M & SUP2; N-demetilinimo būdu (katalizuojamas CYP3A fermento). M1 toliau metabolizuojamas per N-demetilinimą ir konjugaciją su gliukurono rūgštimi. M1 pusinės eliminacijos laikas yra 7 valandos. Metabolitas M1 turi analgezinį poveikį ir yra stipresnis už pirminę molekulę. M1 koncentracija plazmoje yra daug mažesnė nei tramadolio, o klinikinis poveikis po vartojimo greičiausiai nesikeis. .

Paracetamolis daugiausia metabolizuojamas kepenyse dviem pagrindiniais metabolizmo kepenyse būdais: gliukuronizacijos ir sulfurizacijos būdu. Antrasis būdas greitai prisotinamas didesnėmis nei terapinėmis dozėmis. Nedidelę dalį (mažiau nei 4%) citochromas P 450 metabolizuoja į aktyvią tarpinę medžiagą (N-acetilbenzokvinoniminą), kuri normaliomis naudojimo sąlygomis greitai pašalinama iš redukuoto glutationo ir išsiskiria su šlapimu, sujungtu su bakeliu ir rūgštimi Mercapturic. Tačiau, perdozavus, šio metabolito kiekis padidėja.

Eliminavimas:

Tramadolis ir jo metabolitai daugiausia pašalinami per inkstus. Suaugusiųjų paracetamolio pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2–3 valandos. Vaikų pusinės eliminacijos laikas yra trumpesnis, o naujagimiams ir ciroze sergantiems pacientams-šiek tiek ilgesnis. Paracetamolis pašalinamas daugiausia dėl dozės priklausomų gliukuro ir sulfo konjuguotų darinių susidarymo. Mažiau kaip 9% paracetamolio išsiskiria nepakitęs su šlapimu. esant inkstų nepakankamumui, abiejų komponentų pusinės eliminacijos laikas pailgėja.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Ikiklinikinių tyrimų su fiksuotu deriniu (tramadoliu ir paracetamoliu), siekiant įvertinti jo kancerogeninį ar mutageninį poveikį arba poveikį vaisingumui, neatlikta.

Žiurkių palikuonims, gydytoms per burną tramadolio ir paracetamolio deriniu, nepastebėta teratogeninio poveikio.

Nustatyta, kad tramadolio ir paracetamolio derinys žiurkėms yra embriotoksinis ir toksiškas vaisiui, skiriant motinai toksiškas dozes (50/434 mg / kg tramadolio / paracetamolio), ty 8,3 karto didesnę už didžiausią terapinę dozę žmonėms. Vartojant šią dozę teratogeninio poveikio nepastebėta. Toksiškumas embrionui ir vaisiui lemia paties vaisiaus svorio sumažėjimą ir papildomų šonkaulių skaičiaus padidėjimą. Mažesnės dozės, kurios gali sukelti mažiau sunkų toksinį poveikį motinai (10/87 ir 25/217) mg / kg tramadolio / paracetamolio) nesukėlė toksinio poveikio embrionui ar vaisiui.

Standartinių mutageniškumo tyrimų rezultatai neatskleidė galimos tramadolio genotoksinės rizikos žmonėms.

Kancerogeniškumo tyrimų rezultatai nerodo galimos tramadolio rizikos žmonėms.

Atliekant tyrimus su gyvūnais, naudojant labai dideles tramadolio dozes, nustatytas poveikis organų vystymuisi, susijęs su kaulėjimu ir naujagimių mirtingumu, susijusiu su toksiškumu motinai. Tai neturi įtakos naujagimių vaisingumui ir vystymuisi. Tramadolis kerta placentos barjerą.Patinų ir patelių vaisingumas nepasikeitė.

Daugybė tyrimų parodė, kad vartojant terapines (netoksiškas) dozes paracetamolis nekelia genotoksinio pavojaus.

Ilgalaikiai tyrimai su žiurkėmis ir pelėmis parodė, kad nėra reikšmingo kancerogeninio poveikio ne hepatotoksinėms paracetamolio dozėms.

Tyrimai su gyvūnais ir didelė klinikinė patirtis rodo, kad nėra toksiškumo reprodukcijai įrodymų.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

PATROL plėvele dengtos tabletės: Miltelinė celiuliozė, želatinizuotas krakmolas, natrio karboksimetilkrakmolas, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas. Dengimas: Opadry geltona YS-1-6382 G [hipromeliozė, titano dioksidas (E171), makrogolis 400, geltonasis geležies oksidas (E172), polisorbatas 80], karnaubo vaškas.

PATROL putojančios tabletės: bevandenis natrio citratas, bevandenė citrinos rūgštis, povidonas K30, natrio bikarbonatas, makrogolis 6000, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, apelsinų skonis, kalio acesulfamas, natrio sacharinas, saulėlydžio geltonasis E110.

06.2 Nesuderinamumas

Nėra svarbus.

06.3 Galiojimo laikas

PATROL plėvele dengtos tabletės 3 metai.

PATROL putojančios tabletės lizdinėse plokštelėse 2 metai.

PATROL putojančios tabletės tūbelėje 2 metai; Tinkamumo laikas pirmą kartą atidarius tūbelę: 1 metai.

06.4 Specialios laikymo sąlygos

PATROL plėvele dengtos tabletės: specialių laikymo sąlygų nereikia.

PATROL putojančios tabletės lizdinėse plokštelėse: laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

PATROL putojančios tabletės mėgintuvėlyje: laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys

PATROL plėvele dengtos tabletės Pakuotėje yra 10, 16, 20, 30, 60 tablečių.

Popieriaus / PET / aliuminio - PVC lizdinės plokštelės.

PATROL putojančios tabletės Pakuotėje yra 10, 20, 30, 40 tablečių aliuminio lizdinėse plokštelėse, iš išorės padengtos polietileno tereftalatu ir viduje polietilenu.

PATROL putojančios tabletės Pakuotėje yra 10, 20, 30, 40 tablečių polipropileno tūbelėje su sausikliu.