Veikliosios medžiagos: Pramipexole
MIRAPEXIN 0,088 mg tabletės
MIRAPEXIN 0,18 mg tabletės
MIRAPEXIN 0,35 mg tabletės
MIRAPEXIN 0,7 mg tabletės
MIRAPEXIN 1,1 mg tabletės
Indikacijos Kodėl vartojamas Mirapexin? Kam tai?
MIRAPEXIN sudėtyje yra veikliosios medžiagos pramipeksolio ir jis priklauso vaistų, vadinamų dopamino agonistais, grupei, kurie stimuliuoja smegenyse esančius dopamino receptorius. Dopamino receptorių stimuliavimas smegenyse sukelia nervinius impulsus, kurie padeda kontroliuoti kūno judesius.
MIRAPEXIN vartojamas:
- idiopatinės Parkinsono ligos simptomų gydymas suaugusiems. Jis gali būti vartojamas vienas arba kartu su levodopa (kitu vaistu nuo Parkinsono ligos).
- vidutinio sunkumo ir sunkaus idiopatinio neramių kojų sindromo (RLS) gydymas suaugusiems.
Kontraindikacijos Kai Mirapexin vartoti negalima
MIRAPEXIN vartoti negalima
- jeigu yra alergija pramipeksoliui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Mirapexin
Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti MIRAPEXIN. Pasakykite savo gydytojui, jei turite (sirgote) ar atsirado kokių nors sveikatos sutrikimų ar simptomų, ypač jei jie priklauso šiam sąrašui:
- Inkstų liga.
- Haliucinacijos (dalykų, kurių nėra, matymas, girdėjimas ar jausmas). Dauguma haliucinacijų yra regos.
- Diskinezija (pvz., Nenormalūs, nekontroliuojami galūnių judesiai). Jei sergate pažengusia Parkinsono liga ir kartu vartojate levodopą, MIRAPEXIN dozės koregavimo metu gali atsirasti diskinezija.
- Mieguistumas ir staigaus miego epizodai.
- Psichozė (pvz., Panaši į šizofrenijos simptomus).
- Regėjimo pasikeitimas. Gydymo MIRAPEXIN metu jūsų regėjimas turi būti reguliariai tikrinamas.
- Sunkios širdies ar kraujagyslių ligos.Ypač gydymo pradžioje reikia reguliariai tikrinti kraujospūdį, kad būtų išvengta laikysenos hipotenzijos (kraujospūdžio sumažėjimo atsistojus).
- Blogėja. Galite pastebėti, kad simptomai atsiranda anksčiau nei įprasta, yra intensyvesni ir apima kitas galūnes.
Pasakykite savo gydytojui, jei jūs, jūsų šeima ar globėjai pastebite, kad atsiranda noras ar noras elgtis jums neįprastu būdu ir negalite atsispirti norui, potraukiui ar pagundai atlikti tam tikrą veiklą, kuri gali pakenkti sau ar kitiems. Tokie reiškiniai vadinami impulsų kontrolės sutrikimais ir gali apimti tokį elgesį kaip priklausomybė nuo azartinių lošimų, per didelis valgymas ar išlaidavimas, neįprastai didelis seksualinis potraukis ar nerimas dėl padidėjusių minčių ar seksualinių pojūčių. Gydytojui gali tekti koreguoti dozę arba nutraukti gydymą.
Pasakykite savo gydytojui, jei jūs ar jūsų šeimos narys ar globėjas pastebi, kad jums išsivysto manija (susijaudinimas, euforijos jausmas ar per didelis susijaudinimas) arba kliedesys (sumažėjęs sąmoningumas, sumišimas, realybės jausmo praradimas). Gydytojui gali prireikti koreguoti dozę arba nutraukti gydymą
Vaikai ir paaugliai
MIRAPEXIN nerekomenduojama vartoti vaikams ar jaunesniems kaip 18 metų paaugliams
Sąveika Kokie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Mirapexin poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Įskaitant vaistus, vaistažoles, dietinius produktus ar papildus, įsigytus be recepto.
Jūs neturėtumėte vartoti MIRAPEXIN kartu su antipsichoziniais vaistais.
Būkite atsargūs, jei vartojate šiuos vaistus:
- cimetidino (skrandžio rūgšties pertekliui ir skrandžio opoms gydyti);
- amantadino (juo galima gydyti Parkinsono ligą);
- meksiletiną (gydyti nereguliarius širdies plakimus, būklę, vadinamą skilvelių aritmija);
- zidovudino (juo galima gydyti įgytą imunodeficito sindromą (AIDS), žmogaus imuninės sistemos ligą);
- cisplatina (įvairių rūšių vėžiui gydyti);
- chinino (juo galima išvengti skausmingų naktinių mėšlungių ir gydyti tam tikros rūšies maliariją, vadinamą falciparum maliarija (piktybine maliarija));
- prokainamido (nereguliariam širdies plakimui gydyti).
Jei vartojate levodopą, gydymo MIRAPEXIN metu rekomenduojama sumažinti dozę.
Atkreipkite dėmesį, jei vartojate kokius nors raminamuosius vaistus (raminamąjį poveikį) arba geriate alkoholį. Tokiais atvejais MIRAPEXIN gali sutrikdyti jūsų gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.
MIRAPEXIN vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
Vartodami MIRAPEXIN, turite būti atsargūs.
MIRAPEXIN galima vartoti valgant arba nevalgius.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju. Gydytojas aptars su jumis, ar tęsti MIRAPEXIN vartojimą.
MIRAPEXIN poveikis vaisiui nežinomas, todėl nevartokite MIRAPEXIN, jei esate nėščia, nebent taip nurodė gydytojas.
Žindymo laikotarpiu MIRAPEXIN vartoti negalima. MIRAPEXIN gali sumažinti pieno gamybą. Jis taip pat gali patekti į pieną ir pasiekti kūdikį. Jei MIRAPEXIN išvengti neįmanoma, žindymą reikia nutraukti.
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
MIRAPEXIN gali sukelti haliucinacijas (matyti, girdėti ar jausti dalykus, kurių nėra). Jei taip atsitinka, nevairuokite ir nevaldykite mechanizmų
MIRAPEXIN buvo susijęs su mieguistumu ir staigiais miego epizodais, ypač pacientams, sergantiems Parkinsono liga. Jei pasireiškė šis šalutinis poveikis, venkite vairuoti ir nevaldyti mechanizmų. Jei taip atsitiks, pasakykite gydytojui.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Mirapexin: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju. Gydytojas patars, kaip teisingai dozuoti.
MIRAPEXIN galima vartoti valgant arba nevalgius. Tabletes reikia nuryti užsigeriant vandeniu.
Parkinsono liga
Paros dozę reikia padalyti į 3 lygias dozes.
Pirmąją savaitę įprasta dozė yra 1 MIRAPEXIN 0,088 mg tabletė tris kartus per parą (atitinka 0,264 mg per parą):
Ši dozė bus didinama kas 5–7 dienas, kaip nurodė gydytojas, kol simptomai bus kontroliuojami (palaikomoji dozė).
Įprasta palaikomoji dozė yra 1,1 mg per parą. Tačiau jo dozę taip pat galima dar padidinti. Jei reikia, gydytojas gali padidinti tablečių dozę iki didžiausios 3,3 mg pramipeksolio paros dozės. Taip pat galima mažesnė palaikomoji dozė - trys MIRAPEXIN 0,088 mg tabletės per parą.
Pacientai, sergantys inkstų liga
Jei sergate vidutinio sunkumo ar sunkia inkstų liga, gydytojas Jums paskirs mažesnę dozę. Tokiu atveju tabletes reikės gerti tik vieną ar du kartus per dieną. Jei sergate vidutinio sunkumo inkstų liga, įprasta pradinė dozė yra 1 MIRAPEXIN 0,088 mg tabletė du kartus per parą. Sunkios inkstų ligos atveju įprasta pradinė dozė yra tik 1 MIRAPEXIN 0,088 mg tabletė per parą.
Neramių kojų sindromas
Paprastai dozė geriama vieną kartą per dieną vakare, 2–3 valandas prieš miegą. Pirmąją savaitę įprasta dozė yra 1 MIRAPEXIN 0,088 mg tabletė vieną kartą per parą (atitinka 0,088 mg per parą):
Ši dozė bus didinama kas 4–7 dienas, kaip nurodė gydytojas, kol simptomai bus kontroliuojami (palaikomoji dozė).
Paros dozė neturi viršyti 6 MIRAPEXIN 0,088 mg tablečių arba 0,54 mg (0,75 mg pramipeksolio druskos) dozės.
Jei nustojate vartoti ilgiau nei kelias dienas ir ketinate tęsti gydymą, turite pradėti nuo mažesnės dozės. Tada galite grįžti prie dozės, kaip ir pirmą kartą. Klauskite gydytojo patarimo.
Po 3 mėnesių gydytojas peržiūrės jūsų gydymą ir nuspręs, ar tęsti gydymą, ar ne.
Pacientai, sergantys inkstų liga
Jei sergate sunkia inkstų liga, gydymas MIRAPEXIN gali būti netinkamas.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Mirapexin dozę
Pavartojus per didelę MIRAPEXIN dozę
Jei per klaidą išgėrėte per daug tablečių,
- nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba eikite į artimiausios ligoninės skubios pagalbos skyrių.
- Gali pasireikšti vėmimas, neramumas ar bet kuris skyriuje (Galimas šalutinis poveikis) aprašytas šalutinis poveikis.
Pamiršus pavartoti MIRAPEXIN
Nesijaudink. Tiesiog praleiskite dozę, tada kitą vartokite įprastu laiku.
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Nustojus vartoti MIRAPEXIN
Nenustokite vartoti MIRAPEXIN, prieš tai nepasitarę su gydytoju. Jei turėsite nutraukti šio vaisto vartojimą, gydytojas palaipsniui mažins dozę. Taip sumažės simptomų pablogėjimo rizika.
Jei sergate Parkinsono liga, staiga nenutraukite gydymo MIRAPEXIN. „Staigus sustojimas gali sukelti sveikatos būklę, vadinamą piktybiniu neurolepsiniu sindromu, kuri gali kelti didesnį pavojų sveikatai. Simptomai:
- akinezija (raumenų judėjimo praradimas),
- raumenų sustingimas,
- karščiavimas,
- nestabilus kraujospūdis,
- tachikardija (padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis),
- sumišimas,
- sumažėjęs sąmonės lygis (pvz., koma).
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Mirapexin šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Šių šalutinių poveikių įvertinimas grindžiamas šiais dažniais:
Labai dažnas, gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių
Dažnas gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių
Nedažnas, gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių
Reti gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių
Labai retas, gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių
S.ir sergate Parkinsono liga, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:
Labai dažni:
- Diskinezija (pvz., Nevalingi, nenormalūs galūnių judesiai)
- Mieguistumas
- Galvos svaigimas
- Pykinimas (pykinimas)
Dažni:
- Impulsas elgtis neįprastai
- Haliucinacijos (dalykų, kurių nėra, matymas, girdėjimas ar jausmas)
- Sumišimas
- Nuovargis (nuovargio jausmas)
- Miego trūkumas (nemiga)
- Skysčių susilaikymas, dažniausiai kojose (periferinė edema)
- Galvos skausmas
- Hipotenzija (žemas kraujospūdis)
- Nenormalūs sapnai
- Vidurių užkietėjimas
- Regėjimo pokyčiai
- Vėmimas (pykinimas)
- Svorio netekimas kartu su sumažėjusiu apetitu
Nedažni:
- Paranoija (pvz., Per didelė baimė dėl savo gerovės)
- Delyras
- Pernelyg didelis dienos mieguistumas ir staigaus miego epizodai
- Amnezija (atminties sutrikimai)
- Hiperkinezija (padidėjęs judėjimas ir nesugebėjimas išlikti ramus)
- Svorio priaugimas
- Alerginės reakcijos (pvz., Bėrimas, niežėjimas, padidėjęs jautrumas)
- Alpimas
- Širdies nepakankamumas (širdies sutrikimai, galintys sukelti dusulį ar patinusius kulkšnius) *
- Netinkama antidiuretinio hormono sekrecija *
- Neramumas
- Dusulys (pasunkėjęs kvėpavimas)
- Žagsulys
- Pneumonija (plaučių infekcija)
- Nesugebėjimas atsispirti norui, potraukiui ar pagundai imtis veiksmų, kurie gali būti žalingi jums ar kitiems, įskaitant:
- Stiprus impulsas pernelyg lošti, nepaisant rimtų asmeninių ar šeimos padarinių.
- Pakitęs ar padidėjęs seksualinis susidomėjimas ir elgesys, keliantis jums ar kitiems didelį susirūpinimą, pavyzdžiui, padidėjęs lytinis potraukis.
- Pernelyg didelis ir nekontroliuojamas apsipirkimas ar išlaidos.
- Besaikis valgymas (per trumpą laiką suvalgant daug maisto) arba priverstinis valgymas (valgant daugiau maisto nei įprasta ir daugiau, nei reikia apetitui patenkinti) *
- Deliriumas (sumažėjęs sąmoningumas, sumišimas, realybės jausmo praradimas)
Reti:
- Manija (susijaudinimas, euforijos jausmas ar per didelis susijaudinimas)
Pasakykite savo gydytojui, jei patiriate kurį nors iš šių elgesio reiškinių; paaiškins, kaip valdyti ar sumažinti simptomus.
Nepageidaujamo poveikio, pažymėto *, neįmanoma tiksliai apskaičiuoti, nes šio nepageidaujamo poveikio klinikinių tyrimų metu nepastebėta 2762 pacientams, gydytiems pramipeksoliu. Dažnio kategorija tikriausiai nėra didesnė už „neįprastą“.
Jei sergate neramių kojų sindromu, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:
Labai dažni:
- Pykinimas (pykinimas)
Dažni:
- Miego sutrikimai, tokie kaip miego sutrikimas (nemiga) ir mieguistumas
- Nuovargis (nuovargio jausmas)
- Galvos skausmas
- Nenormalūs sapnai
- Vidurių užkietėjimas
- Galvos svaigimas
- Vėmimas (pykinimas)
Nedažni:
- Impulsas elgtis neįprastai *
- Širdies nepakankamumas (širdies sutrikimai, galintys sukelti dusulį ar patinusius kulkšnius) *
- Netinkama antidiuretinio hormono sekrecija *
- Diskinezija (pvz., Nevalingi, nenormalūs galūnių judesiai)
- Hiperkinezija (padidėjęs judėjimas ir nesugebėjimas išlikti ramus) *
- Paranoija (pvz., Per didelė baimė dėl savo gerovės) *
- Delyras*
- Amnezija (atminties sutrikimai) *
- Haliucinacijos (dalykų, kurių nėra, matymas, girdėjimas ar jausmas)
- Sumišimas
- Pernelyg didelis dienos mieguistumas ir staigaus miego epizodai
- Svorio priaugimas
- Hipotenzija (žemas kraujospūdis)
- Skysčių susilaikymas, dažniausiai kojose (periferinė edema)
- Alerginės reakcijos (pvz., Bėrimas, niežėjimas, padidėjęs jautrumas)
- Alpimas
- Neramumas
- Regėjimo pokyčiai
- Svorio netekimas kartu su sumažėjusiu apetitu
- Dusulys (pasunkėjęs kvėpavimas)
- Žagsulys
- Pneumonija (plaučių infekcija) *
- Nesugebėjimas atsispirti norui, potraukiui ar pagundai imtis veiksmų, kurie gali būti žalingi jums ar kitiems, įskaitant:
- Didelis noras pernelyg lošti, nepaisant rimtų asmeninių ar šeimos padarinių. *
- Pakitęs ar padidėjęs seksualinis susidomėjimas ir elgesys, keliantis jums ar kitiems didelį susirūpinimą, pavyzdžiui, padidėjęs lytinis potraukis. *
- Apsipirkimas arba per didelės ir nekontroliuojamos išlaidos. *
- Besaikis valgymas (per trumpą laiką suvalgant daug maisto) arba priverstinis valgymas (valgant daugiau maisto nei įprasta ir daugiau, nei reikia apetitui patenkinti) *
- Manija (susijaudinimas, euforijos jausmas ar per didelis susijaudinimas) *
- Deliriumas (sumažėjęs sąmoningumas, sumišimas, realybės jausmo praradimas) *
Pasakykite savo gydytojui, jei patiriate kurį nors iš šių elgesio reiškinių; paaiškins, kaip valdyti ar sumažinti simptomus.
Nepageidaujamo poveikio, pažymėto *, neįmanoma tiksliai apskaičiuoti, nes šio nepageidaujamo poveikio klinikinių tyrimų metu nepastebėta 1395 pramipeksoliu gydytų pacientų. Dažnio kategorija tikriausiai nėra didesnė už „neįprastą“.
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
MIRAPEXIN sudėtis
Veiklioji medžiaga yra pramipeksolis
Kiekvienoje tabletėje yra 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg, 0,7 mg arba 1,1 mg pramipeksolio, atitinkamai 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg arba 1,5 mg pramipeksolio dihidrochlorido monohidrato.
Pagalbinės medžiagos yra manitolis, kukurūzų krakmolas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, povidonas K25, magnio stearatas
MIRAPEXIN išvaizda ir kiekis pakuotėje
MIRAPEXIN 0,088 mg tabletės yra baltos, apvalios, plokščios ir nesulaužomos
MIRAPEXIN 0,18 mg ir MIRAPEXIN 0,35 mg tabletės yra baltos, ovalios formos ir plokščios. Jie yra išgraviruoti iš abiejų pusių ir gali būti padalinti į pusę.
MIRAPEXIN 0,7 mg ir MIRAPEXIN 1,1 mg tabletės yra baltos, apvalios ir plokščios. Jie yra išgraviruoti iš abiejų pusių ir gali būti padalyti į pusę.
Visų tablečių vienoje pusėje yra įspaustas „Boehringer Ingelheim“ logotipas, o kitoje - kodai P6, P7, P8, P9 arba P11, nurodantys tabletės stiprumą, atitinkamai 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg, 0, 7 mg. ir 1,1 mg.
Visų stiprumų MIRAPEXIN yra aliuminio lizdinėse plokštelėse po 10 tablečių, supakuotų į dėžutes po 3 arba 10 lizdinių plokštelių (30 arba 100 tablečių).
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
MIRAPEXIN 0,7 MG TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra 1,0 mg pramipeksolio dihidrochlorido monohidrato, atitinkančio 0,7 mg pramipeksolio.
Pastaba:
Literatūroje paskelbtos pramipeksolio dozės nurodo druską, todėl dozės bus nurodytos tiek pramipeksolio pagrindu, tiek pramipeksolio druska (skliausteliuose).
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
03.0 FARMACINĖ FORMA
Tablėtė.
Tabletės yra baltos, plokščios, apvalios, su vagele iš abiejų pusių ir įspaustu kodu (vienoje pusėje kodas P9, o kitoje - Boehringer Ingelheim logotipas).
Tabletes galima padalyti į lygias dalis.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
MIRAPEXIN skirtas suaugusiesiems simptominiam idiopatinės Parkinsono ligos gydymui (atskirai (be levodopos) arba kartu su levodopa), t. „gydomasis poveikis (svyravimai pasibaigus dozei arba„ įjungus / išjungus “).
MIRAPEXIN skirtas suaugusiesiems vidutinio sunkumo ir sunkaus idiopatinio neramių kojų sindromo simptominiam gydymui iki 0,54 mg bazės (0,75 mg druskos) dozėmis (žr. 4.2 skyrių).
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Parkinsono liga
Dienos dozė skiriama 3 kartus per dieną lygiomis dozėmis.
Pradinis gydymas
Dozę reikia palaipsniui didinti, pradedant nuo 0,264 mg bazės (0,375 mg druskos) per parą, o vėliau didinant kas 5-7 dienas. Kiekvienam pacientui reikia palaipsniui didinti dozę, kol bus pasiekta didžiausia terapinė nauda, jei nepasireiškia rimtas šalutinis poveikis.
Jei reikia toliau didinti dozę, paros dozę kas savaitę galima padidinti 0,54 mg bazės (0,75 mg druskos) iki didžiausios dozės - 3,3 mg bazės (4,5 mg druskos) per parą. Tačiau pažymima, kad vartojant didesnes kaip 1,5 mg (druskos) paros dozes, mieguistumas būna dažnesnis (žr. 4.8 skyrių „Nepageidaujamas poveikis“).
Palaikomasis gydymas
Individuali pramipeksolio dozė kiekvienam pacientui turi būti nuo 0,264 mg bazės (0,375 mg druskos) iki didžiausios 3,3 mg bazės (4,5 mg druskos) per parą. Klinikinių tyrimų metu, didinant dozę, buvo įrodyta, kad pramipeksolis yra veiksmingas, pradedant nuo 1,1 mg bazės (1,5 mg druskos) paros dozės. Toliau reikia koreguoti dozę, atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir nepageidaujamų reakcijų dažnį . Klinikinių tyrimų metu maždaug 5% pacientų buvo gydomos mažesnėmis nei 1,1 mg bazės dozėmis (1,5 mg druskos). Sergant pažengusia Parkinsono liga, paros dozės, didesnės nei 1,1 mg bazės (1,5 mg druskos), gali būti veiksmingos pacientams, kuriems pageidaujama sumažinti levodopos terapiją. Rekomenduojama levodopos dozę mažinti didinant MIRAPEXIN dozę ir palaikomojo gydymo metu, atsižvelgiant į individualų paciento atsaką (žr. 4.5 skyrių).
Gydymo nutraukimas
Staiga nutraukus gydymą dopaminerginiais preparatais, gali išsivystyti piktybinis neurolepsinis sindromas. Pramipeksolio dozę reikia palaipsniui mažinti 0,54 mg bazės (0,75 mg druskos per parą, kol paros dozė sumažinama iki 0,54 mg bazės (0,75 mg druskos) ) Vėliau dozę reikia sumažinti 0,264 mg bazės (0,375 mg druskos) per parą (žr. 4.4 skyrių).
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pramipeksolio eliminacija priklauso nuo inkstų funkcijos. Gydymui pradėti rekomenduojama tokia dozavimo schema:
Pacientams, kurių kreatinino klirensas didesnis nei 50 ml / min., Paros dozės ar vartojimo dažnio mažinti nereikia.
Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra nuo 20 iki 50 ml / min., Paros MIRAPEXIN dozę reikia padalyti į dvi dozes, pradedant 0,088 mg bazės (0,125 mg druskos) du kartus per parą (0,176 mg bazės / 0,25 mg druskos per parą) ). Negalima viršyti didžiausios 1,57 mg bazinės paros dozės (2,25 mg druskos).
Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 20 ml / min., MIRAPEXIN reikia vartoti vieną kartą per parą, pradedant nuo 0,088 mg bazės (0,125 mg druskos) per parą.
Jei palaikomojo gydymo metu inkstų funkcija susilpnėja, MIRAPEXIN paros dozę reikia sumažinti tuo pačiu procentiniu kreatinino klirenso sumažėjimu; Pavyzdžiui, jei kreatinino klirensas sumažėja 30%, MIRAPEXIN paros dozę reikia sumažinti 30%. Dienos dozę reikia vartoti du kartus, jei kreatinino klirensas yra nuo 20 iki 50 ml / min., Ir vieną kartą per parą, jei kreatinino klirensas yra mažesnis nei 20 ml / min.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Dėl kepenų funkcijos sutrikimo greičiausiai nereikės mažinti dozės, nes maždaug 90% absorbuotos veikliosios medžiagos išsiskiria per inkstus. Tačiau galimas kepenų nepakankamumo poveikis MIRAPEXIN farmakokinetikai nežinomas.
Vaikų populiacija
MIRAPEXIN saugumas ir veiksmingumas jaunesniems kaip 18 metų vaikams nenustatytas.Nėra tinkamo MIRAPEXIN vartojimo vaikams, sergantiems Parkinsono liga.
Neramių kojų sindromas
Rekomenduojama pradinė MIRAPEXIN dozė yra 0,088 mg bazės (0,125 mg druskos), vartojama vieną kartą per parą 2-3 valandas prieš miegą. Pacientams, kuriems reikia papildomo simptominio palengvinimo, dozę galima didinti kas 4-7 dienas iki didžiausios 0,54 mg bazės (0,75 mg druskos) per parą (kaip nurodyta toliau esančioje lentelėje).
Po 3 gydymo mėnesių reikia įvertinti paciento atsaką ir persvarstyti poreikį tęsti gydymą. Jei gydymas nutraukiamas ilgiau nei kelias dienas, jį reikia atnaujinti titruojant dozę, kaip nurodyta aukščiau.
Gydymo nutraukimas
Kadangi paros dozė neramių kojų sindromui gydyti neviršija 0,54 mg bazės (0,75 mg druskos), MIRAPEXIN vartojimą galima nutraukti nenutraukiant. 26 savaičių placebu kontroliuojamo tyrimo metu, staiga nutraukus gydymą, 10% pacientų (14 iš 135) pastebėtas atsigavimo efektas (pablogėjęs RLS simptomų sunkumas, palyginti su pradiniu). Šis poveikis buvo panašus visoms dozėms.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pramipeksolio eliminacija priklauso nuo inkstų funkcijos. Pacientams, kurių kreatinino klirensas didesnis nei 20 ml / min., Paros dozės mažinti nereikia.
MIRAPEXIN vartojimas nebuvo tiriamas pacientams, kuriems atliekama hemodializė, arba pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, dozės koreguoti nereikia, nes maždaug 90% absorbuotos veikliosios medžiagos išsiskiria per inkstus.
Vaikų populiacija
Vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams MIRAPEXIN vartoti nerekomenduojama, nes nepakanka duomenų apie saugumą ir veiksmingumą.
Tourette sindromas
Vaikų populiacija
Vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams MIRAPEXIN vartoti nerekomenduojama, nes šios populiacijos saugumas ir veiksmingumas nenustatytas. MIRAPEXIN negalima vartoti vaikams ar paaugliams, sergantiems Tourette sindromu, nes šios ligos naudos ir rizikos santykis yra neigiamas (žr. 5.1 skyrių).
Vartojimo metodas
Tabletes reikia vartoti per burną, nuryti užgeriant vandeniu, valgio metu arba nevalgius.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Skiriant MIRAPEXIN pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kuriems yra Parkinsono liga, rekomenduojama sumažinti dozę, kaip aprašyta 4.2 skyriuje.
Haliucinacijos
Žinomas nepageidaujamas gydymo dopamino agonistais ir levodopa poveikis yra haliucinacijų atsiradimas. Pacientus reikia įspėti, kad gali pasireikšti haliucinacijos (ypač regos).
Diskinezija
Sergant pažengusia Parkinsono liga, pradinio MIRAPEXIN dozės koregavimo metu gali pasireikšti diskinezija kartu su levodopa. Tokiu atveju levodopos dozę reikia sumažinti.
Staigus miego ir mieguistumo epizodų atsiradimas
Pramipeksolis gali sukelti mieguistumą ir staigius miego epizodus, ypač pacientams, sergantiems Parkinsono liga. Retais atvejais buvo pranešta apie staigų miegą dienos metu, kartais be įspėjamųjų ar įspėjamųjų ženklų. Pacientai, gydomi MIRAPEXIN, turi būti apie tai informuoti ir įspėti, kad vairuodami ar valdydami mechanizmus elkitės atsargiai. Pacientai, kuriems pasireiškė mieguistumas ir (arba) staigus miegas, gydymo MIRAPEXIN metu turi susilaikyti nuo vairavimo ir mechanizmų valdymo. Be to, gali būti apsvarstyta galimybė sumažinti dozę arba nutraukti gydymą.Dėl galimo papildomo poveikio reikia būti atsargiems, kai pacientai kartu su pramipeksoliu vartoja raminamųjų vaistų ar alkoholio (žr. 4.5, 4.7 ir 4.8 skyrius).
Impulsų kontrolės sutrikimai
Pacientus reikia reguliariai stebėti, ar neatsiranda impulsų kontrolės sutrikimų.Pacientus ir jų globėjus reikia įspėti, kad pacientams, gydomiems dopamino agonistais, įskaitant MIRAPEXIN, gali pasireikšti elgesio simptomai, susiję su impulsų kontrolės sutrikimais, įskaitant patologinius azartinius lošimus, padidėjusį lytinį potraukį, hiperseksualumą, kompulsinį apsipirkimą ar apsipirkimą, valgymą. vystantis, reikia apsvarstyti dozės mažinimą / laipsnišką nutraukimą.
Manija ir kliedesys
Pacientus reikia reguliariai stebėti dėl manijos ir kliedesio išsivystymo. Pacientai ir jų globėjai turi žinoti, kad pramipeksoliu gydomiems pacientams gali pasireikšti manija ir kliedesys. Jei atsiranda tokių simptomų, reikia apsvarstyti dozės mažinimo / laipsniško panaikinimo galimybę.
Pacientai, turintys psichikos sutrikimų
Psichikos sutrikimų turintys pacientai turėtų būti gydomi dopamino agonistais tik tuo atveju, jei galima nauda yra didesnė už galimą riziką.
Reikia vengti kartu su pramipeksoliu vartoti antipsichozinius vaistus (žr. 4.5 skyrių).
Oftalmologiniai patikrinimai
Rekomenduojama reguliariai tikrinti oftalmologą arba pasikeitus regėjimui.
Sunkios širdies ir kraujagyslių ligos
Esant sunkioms širdies ir kraujagyslių ligoms, reikia skirti ypatingą dėmesį. Rekomenduojama stebėti kraujospūdį, ypač gydymo pradžioje, dėl bendros posturinės hipotenzijos, susijusios su dopaminerginiu gydymu, rizikos.
Piktybinis neurolepsinis sindromas
Buvo pranešta apie piktybinio neurolepsinio sindromo simptomus, staiga nutraukus gydymą dopaminerginiais preparatais (žr. 4.2 skyrių).
Blogėja
Literatūros duomenys rodo, kad neramių kojų sindromo gydymas dopaminerginiais vaistais gali jį pabloginti.
Pasunkėjimas apima ankstyvą simptomų atsiradimą vakare (ar net po pietų), simptomų paūmėjimą ir simptomų plitimą, apimantį kitas galūnes. Pasunkėjimo (padidėjimo) reiškinys buvo specialiai ištirtas kontroliuojamame klinikiniame 26 savaičių trukmės tyrime. Padidėjimas pastebėtas 11,8% pacientų, gydytų pramipeksoliu (N = 152), ir 9,4% pacientų, vartojusių placebą (N = 149). Kaplan-Meier analizė, vertinanti laiką, reikalingą pablogėjimo pradžiai (padidėjimui), neatskleidė reikšmingų skirtumų tarp dviejų gydymo grupių-pramipeksolio ir placebo.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Pririšimas prie plazmos baltymų
Pramipeksolio afinitetas plazmos baltymams yra labai mažas (žmonių organizme biotransformacija yra minimali. Todėl sąveika su kitais vaistiniais preparatais, turinčiais įtakos prisijungimui prie plazmos baltymų arba eliminacijai biotransformacijos būdu, yra mažai tikėtina. Kadangi anticholinerginiai vaistai pašalinami daugiausia biotransformacijos būdu, sąveikos galimybė yra ribota "sąveika su anticholinerginiais vaistais netirta. Nėra" farmakokinetinės sąveikos su selegilinu ir levodopa.
Aktyvaus inkstų pašalinimo inhibitoriai / konkurentai
Cimetidinas sumažino pramipeksolio inkstų klirensą maždaug 34%, tikėtina, slopindamas sekreciją per katijoninę inkstų kanalėlių pernešimo sistemą. Todėl vaistiniai preparatai, slopinantys šį aktyvų inkstų eliminacijos mechanizmą arba pašalinami tokiu būdu, pvz. cimetidinas, amantadinas, meksiletinas, zidovudinas, cisplatina, chininas ir prokainamidas gali sąveikauti su pramipeksoliu, todėl klirensas gali sumažėti.
Derinys su levodopa
Kai MIRAPEXIN skiriamas kartu su levodopa, rekomenduojama sumažinti levodopos dozę ir išlaikyti pastovią kitų vaistų nuo parkinsonizmo dozę, tuo pačiu didinant MIRAPEXIN dozę.
Dėl galimo papildomo poveikio reikia būti atsargiems, kai pacientai kartu su pramipeksoliu vartoja raminamųjų vaistinių preparatų ar alkoholio (žr. 4.4, 4.7 ir 4.8 skyrius).
Antipsichoziniai vaistai
Reikia vengti kartu su pramipeksoliu vartoti antipsichozinius vaistus (žr. 4.4 skyrių), pavyzdžiui, jei galima tikėtis antagonistinio poveikio.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Poveikis nėštumui ir žindymo laikotarpiui moterims nebuvo tirtas. Pramipeksolis žiurkėms ir triušiams nebuvo teratogeninis, tačiau žiurkėms buvo toksiškas embriotoksinis, kai dozės buvo toksiškos motinai (žr. 5.3 skyrių). MIRAPEXIN nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus, t. jei galima nauda pateisina galimą pavojų vaisiui.
Maitinimo laikas
Kadangi gydymas pramipeksoliu žmonėms slopina prolaktino sekreciją, gali būti slopinama laktacija.
Moterims tyrimų, kaip pramipeksolio patenka į motinos pieną, neatlikta. Žiurkėms veikliosios medžiagos koncentracija, įvertinta radioaktyviu žymėjimu, piene yra didesnė nei kraujyje. Kadangi klinikinių duomenų nėra, MIRAPEXIN vartoti negalima. vartojamas laktacijos metu ". Tačiau, jei jo reikia vartoti, žindymą reikia nutraukti.
Vaisingumas
Tyrimų apie pramipeksolio poveikį žmogaus vaisingumui neatlikta. Tyrimų su gyvūnais duomenimis, pramipeksolis pakeitė rujos ciklus ir sumažino patelių vaisingumą, kaip tikėtasi vartojant dopamino agonistus.Tačiau šie tyrimai neatskleidė jokio tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio vyrų vaisingumui.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
MIRAPEXIN veikia gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus.
Gali pasireikšti haliucinacijos ar mieguistumas.
Pacientams, gydomiems MIRAPEXIN, kuriems pasireiškia mieguistumas ir (arba) staiga prasidėję miego epizodai, reikia patarti nevairuoti ir nevykdyti veiklos, kai dėl nepakankamo budrumo jiems ar kitiems gali kilti rimtų nelaimingų atsitikimų ar mirties pavojus (pvz., Bėgimo mašinos), kol tokie epizodai nepasikartos. ir mieguistumas išnyko (taip pat žr. 4.4, 4.5 ir 4.8 skyrius).
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Tikėtinos nepageidaujamos reakcijos
Vartojant MIRAPEXIN, galima tikėtis šių nepageidaujamų reakcijų: nenormalūs sapnai, amnezija, impulsų kontrolės sutrikimų elgesio simptomai ir prievartos, tokios kaip besaikis valgymas, priverstinis apsipirkimas, hiperseksualumas, patologinis lošimas, širdies nepakankamumas, psichinė sumišimas, vidurių užkietėjimas, kliedesys, galvos svaigimas, diskinezija, dusulys, nuovargis, haliucinacijos, galvos skausmas, žagsulys, hiperkinezija, hiperfagija, hipotenzija, netinkama antidiuretinio hormono sekrecija, nemiga, lytinio potraukio pokyčiai, pykinimas, paranoja, periferinė edema, pneumonija, niežulys, bėrimas ir kitos padidėjusio jautrumo reakcijos; neramumas, mieguistumas, staigūs miego epizodai, sinkopė, regos pokyčiai, įskaitant diplopiją, neryškus matymas ir regėjimo aštrumo sumažėjimas, vėmimas, svorio kritimas kartu su sumažėjusiu apetitu, svorio padidėjimas.
Remiantis sukauptų placebo tyrimų duomenų analize, kurioje dalyvavo 1923 pramipeksoliu gydomi pacientai ir 1354 pacientai, vartoję placebą, abiejose grupėse dažnai buvo pranešta apie nepageidaujamas reakcijas. 63% pramipeksoliu gydytų pacientų ir 52% placebą vartojusių pacientų pacientų pranešė apie bent vieną nepageidaujamą reakciją.
1 ir 2 lentelėse parodytas nepageidaujamų reakcijų, pasireiškiančių placebu kontroliuojamų Parkinsono ligos ir neramių kojų sindromo klinikinių tyrimų metu, dažnis. Šiose lentelėse nurodytos nepageidaujamos reakcijos į vaistą yra tokios, kurios pasireiškė 0,1% ar daugiau pramipeksoliu gydomų pacientų ir kurios buvo pastebėtos žymiai dažniau pacientams, gydytiems pramipeksoliu, nei gydytoms placebu, arba kai reakcija buvo laikoma kliniškai reikšminga. Dauguma nepageidaujamų reakcijų į vaistą buvo lengvos ar vidutinio sunkumo, jos dažniausiai pasireiškia gydymo pradžioje ir vėliau išnyksta tęsiant gydymą.
Organų sistemų klasėse nepageidaujamos reakcijos išvardytos pagal dažnį (pacientų, kuriems tikimasi reakcijos, skaičius), naudojant šias reikšmes: (labai dažnas (≥ 1/10); dažnas (≥ 1/100,
Parkinsono liga, dažniausiai pasitaikantys nepageidaujami reiškiniai
Dažniausios nepageidaujamos reakcijos (≥ 5%) Parkinsono liga sergantiems pacientams, dažniau gydytoms pramipeksoliu nei placebas, buvo pykinimas, diskinezija, hipotenzija, galvos svaigimas, mieguistumas, nemiga, vidurių užkietėjimas, haliucinacijos, galvos skausmas ir nuovargis. Mieguistumas dažniau pasireiškia vartojant daugiau kaip 1,5 mg druskos per parą (žr. 4.2 skyrių). Dažniau pasireiškusi nepageidaujama vaisto reakcija, susijusi su levodopa, buvo diskinezija. Ankstyvą dieną gali pasireikšti hipotenzija. Gydymas, ypač jei pramipeksolis yra titruojama per greitai.
1 lentelė. Parkinsono liga
1 Šis nepageidaujamas poveikis buvo pastebėtas po vaistinio preparato patekimo į rinką. 95% tikrumu, dažnumo kategorija nėra didesnė nei nedažna, bet gali būti mažesnė. Tikslus dažnio įvertinimas neįmanomas, nes nepageidaujamas poveikis nepasireiškia klinikinėje klinikoje bandymų duomenų bazė, kurioje dalyvavo 2 762 Parkinsono liga sergantys pacientai, gydomi pramipeksoliu.
Neramių kojų sindromas, dažniausios nepageidaujamos reakcijos
Dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos (≥ 5%) pramipeksoliu gydomiems pacientams, sergantiems neramių kojų sindromu, buvo pykinimas, galvos skausmas, galvos svaigimas ir nuovargis.Pykinimas ir nuovargis dažniau pasireiškė moterims, gydytoms pramipeksoliu (atitinkamai 20,8% ir 10,5%), palyginti su vyrais (atitinkamai 6,7% ir 7,3%).
2 lentelė. Neramių kojų sindromas
1 Šis nepageidaujamas poveikis buvo pastebėtas po vaistinio preparato patekimo į rinką. 95% tikrumu, dažnumo kategorija nėra didesnė nei nedažna, bet gali būti mažesnė. Tikslus dažnio įvertinimas neįmanomas, nes nepageidaujamas poveikis nepasireiškia klinikinėje klinikoje bandymų duomenų bazė, kurioje dalyvavo 1395 pacientai, sergantys neramių kojų sindromu, gydomi pramipeksoliu.
Mieguistumas
Pramipeksolis dažniausiai siejamas su mieguistumu ir retai susijęs su per dideliu dienos mieguistumu ir staigiais miego epizodais (taip pat žr. 4.4 skyrių).
Libido pokyčiai
Pramipeksolis retai gali būti susijęs su libido pokyčiais (padidėjimu ar sumažėjimu).
Impulsų kontrolės sutrikimai
Pacientams, gydomiems dopamino agonistais, įskaitant MIRAPEXIN, gali pasireikšti patologinis lošimas, padidėjęs lytinis potraukis, hiperseksualumas, priverstinis apsipirkimas ar apsipirkimas, persivalgymas ir kompulsyvus valgymas (žr. 4.4 skyrių).
Atliekant skersinį, retrospektyvų atrankos ir atvejo kontrolės tyrimą, kuriame dalyvavo 3090 Parkinsono liga sergančių pacientų, 13,6% visų pacientų, gydytų dopaminerginiais ar nedopaminerginiais vaistais, per pastaruosius šešis mėnesius turėjo impulsų kontrolės sutrikimo simptomų. Pastebėtos apraiškos buvo azartiniai lošimai, priverstinis apsipirkimas, besaikis valgymas ir kompulsyvus seksualinis elgesys (hiperseksualumas). Galimi nepriklausomi impulsų kontrolės sutrikimų rizikos veiksniai buvo dopaminerginis gydymas ir didesnės dopaminerginio gydymo dozės, jaunesnis amžius (≤ 65 metai), nesusituokęs ir kantrus -pranešė, kad yra susipažinęs su patologiniais lošimais.
Širdies nepakankamumas
Klinikinių tyrimų ir vaistinio preparato patekimo į rinką metu pranešta apie širdies nepakankamumą pacientams, gydytiems pramipeksoliu. Farmakoepidemiologinio tyrimo metu pramipeksolio vartojimas buvo susijęs su padidėjusia širdies nepakankamumo rizika, palyginti su pramipeksolio nevartojimu (pastebėtas pavojaus santykis 1,86; 95% PI, 1,21-2,85).
04.9 Perdozavimas
Tiesioginės perdozavimo patirties nėra; tačiau laukiamos nepageidaujamos reakcijos turėtų būti susijusios su dopamino agonisto farmakodinaminiu profiliu, todėl: pykinimas, vėmimas, hiperkinezė, haliucinacijos, sujaudinimas ir hipotenzija. Nėra nustatyto priešnuodžio dopamino agonistų perdozavimui. Jei yra centrinės nervų sistemos stimuliacijos požymių, gali būti naudojamas neuroleptikas. Perdozavimo gydymui gali prireikti bendrų palaikomųjų priemonių kartu su skrandžio plovimu, į veną leidžiamu skysčiu, aktyvuota anglimi ir elektrokardiografiniu stebėjimu.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė-vaistai nuo Parkinsono ligos, dopamino agonistai, ATC kodas-N04BC05.
Veiksmo mechanizmas
Pramipeksolis yra dopamino agonistas ir labai selektyviai bei specifiškai jungiasi prie dopamino D2 pogrupio receptorių, kuriuose jis turi pirmenybę afinitetui D3 receptoriams; ji apdovanota visiška vidine veikla.
Pramipeksolis palengvina Parkinsono motorikos sutrikimus, stimuliuodamas dopamino receptorius striatume. Ikiklinikiniai tyrimai parodė, kad pramipeksolis slopina dopamino sintezę, išsiskyrimą ir apykaitą.
Pramipeksolio veikimo mechanizmas gydant neramių kojų sindromą nežinomas. Neurofarmakologiniai duomenys rodo pirminės dopaminerginės sistemos dalyvavimą.
Farmakodinaminis poveikis
Sveikiems savanoriams pastebėtas nuo dozės priklausomas prolaktino sumažėjimas. Klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo sveiki savanoriai, metu MIRAPEXIN pailginto atpalaidavimo tabletės buvo titruojamos greičiau nei rekomenduojama (kas 3 dienas) iki 3,15 mg pramipeksolio bazės (4,5 mg druskos) per parą. Pastebėjus. Šis poveikis nebuvo pastebėtas tiriant pacientus.
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas sergant Parkinsono liga
Pacientams pramipeksolis palengvina idiopatinės Parkinsono ligos požymius ir simptomus. Placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose dalyvavo maždaug 1800 pacientų, sergančių Hoehn ir Yahr I – V stadijomis, gydytų pramipeksoliu. Iš jų maždaug 1 000 pacientų buvo pažengusi ligos stadija, jie kartu vartojo levodopą ir patyrė motorinių komplikacijų.
Ankstyvoje ir vėlyvoje Parkinsono ligos stadijoje pramipeksolio veiksmingumas kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose išliko maždaug šešis mėnesius.
Dvejų metų dvigubai aklu kontroliuojamu klinikiniu tyrimu pradinis gydymas pramipeksoliu žymiai sulėtino motorinių komplikacijų atsiradimą ir, palyginti su pradiniu gydymu levodopa, sumažino jų dažnumą. Pavėluotos motorinės komplikacijos, atsiradusios vartojant pramipeksolį, turėtų atsverti didesnį levodopos veiksmingumą variklio funkcija (matuojama pagal vidutinį UPDRS balo pokytį). Bendras haliucinacijų ir mieguistumo dažnis pramipeksolio grupėje titravimo fazės metu paprastai buvo didesnis, tačiau palaikomojo gydymo metu reikšmingo skirtumo nebuvo. Į šiuos aspektus reikia atsižvelgti pradedant gydymą pramipeksoliu pacientams, sergantiems Parkinsono liga.
Vaikų populiacija
Europos vaistų agentūra netaikė prievolės pateikti tyrimų su MIRAPEXIN visų vaikų, sergančių Parkinsono liga, pogrupių rezultatų (informacijos apie vartojimą vaikams žr. 4.2 skyriuje).
Klinikinis veiksmingumas ir saugumas neramių kojų sindromo atveju
Pramipeksolio veiksmingumas buvo įvertintas keturiuose placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo maždaug 1000 pacientų, sergančių vidutinio sunkumo ar labai sunkiu idiopatiniu neramių kojų sindromu.
Vidutinis neramių kojų sindromo (IRLS) matavimo skalės ir „Bendro klinikinio įspūdžio pagerinimo (CGI-I)“ vidutinis pokytis, palyginti su pradiniu, buvo pagrindiniai rezultatų veiksmingumo parametrai. Skirtumai buvo pastebėti abiejų pirminių parametrų atžvilgiu. Statistiškai reikšmingi pramipeksolio atveju 0,25 mg, 0,5 mg ir 0,75 mg pramipeksolio druskos grupės, palyginti su placebu. Po 12 gydymo savaičių pradinis IRLS balas sumažėjo nuo 23,5 iki 14,1 balo placebu ir nuo 23,4 iki 9,4 balo pramipeksolio (kombinuotos dozės). Koreguotas vidutinis skirtumas buvo - 4,3 balo (95% PI -6,4; -2,1 balo, p
Placebu kontroliuojamo tyrimo, kurio metu polisomnografija truko 3 savaites, metu MIRAPEXIN gerokai sumažino periodinių galūnių judesių skaičių miego metu.
Placebu kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu buvo įvertintas "ilgalaikis pramipeksolio veiksmingumas. Po 26 gydymo savaičių c" buvo koreguotas vidutinis IRLS bendro balo sumažėjimas 13,7 balo ir 11,1 balo. Pramipeksolio grupėje ir placebo grupėje, statistiškai reikšmingas vidutinis skirtumas (p = 0,008) -2,6. Respondentų dažnis pagal CGI-I skalę (pagerėjo, gerokai pagerėjo) buvo 50,3% (80/159) placebo ir 68,5% (111/162) pramipeksolio (p = 0,001), kuris atitinka gydymui būtiną skaičių (NNT) iš 6 pacientų (95% PI: 3,5, 13,4).
Vaikų populiacija
Europos vaistų agentūra atidėjo įpareigojimą pateikti MIRAPEXIN tyrimų su vienu ar daugiau neramių kojų sindromo vaikų populiacijos pogrupių rezultatus (informaciją apie vartojimą vaikams žr. 4.2 skyriuje).
Tourette sindromo klinikinis veiksmingumas ir saugumas
Pramipeksolio (0,0625–0,5 mg per parą) veiksmingumas 6-17 metų vaikams, sergantiems Tourette sindromu, buvo įvertintas 6 savaičių trukmės dvigubai aklu, atsitiktinių imčių, kontroliuojamu, palyginti su 6 savaičių tyrimu. Placebas, lanksti dozė. iš viso atsitiktinės atrankos būdu buvo atrinkti 63 pacientai (43, gydyti pramipeksoliu, 20 - placebu) .Pagrindinė vertinamoji baigtis buvo bendrojo tiko balo (TTS) pokytis nuo pradinio lygio, išmatuotas pagal Yale Global Tic Severity Scales (YGTSS). Nebuvo pastebėta jokio skirtumo tarp pramipeksolio ir placebo nei pirminės, nei bet kurios antrinės veiksmingumo baigties, įskaitant bendrą YGTSS balą, bendrą paciento pagerėjimo įspūdį (SGN -I), klinikinį visuotinį pagerėjimo įspūdį (CGI). -I), arba Klinikiniai pasauliniai ligos sunkumo įspūdžiai (CGI-S). Nepageidaujami reiškiniai, pasireiškiantys mažiausiai 5% pramipeksolio grupei priklausančių pacientų ir dažniausiai pasitaikantys pramipeksoliu gydytiems pacientams, palyginti su placebą vartojusiais pacientais, yra: galvos skausmas (27,9%, placebas 25,0%), mieguistumas (7,0%, placebas 5,0%), pykinimas (18,6%, placebas 10,0%), vėmimas (11,6%, placebas 0,0%), viršutinės pilvo dalies skausmas (7,0%, placebas 5,0%), ortostatinė hipotenzija ( 9,3%, placebas 5,0%), mialgija (9,3%, placebas 5,0%), miego sutrikimas (7,0%, placebas 0,0%), dusulys (7,0%, placebas 0,0%) ir viršutinių kvėpavimo takų infekcija (7,0%, placebas 5, 0%). Kiti reikšmingi nepageidaujami reiškiniai, dėl kurių nutrauktas pramipeksoliu gydomų pacientų tyrimas, buvo sumišimas, kalbos sutrikimai ir pablogėjusi būklė (žr. 4.2 skyrių).
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgertas pramipeksolis greitai ir visiškai absorbuojamas. Absoliutus biologinis prieinamumas yra didesnis nei 90%, o didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda nuo 1 iki 3 valandų.Maistas nesumažina pramipeksolio absorbcijos, bet sumažina jo greitį.
Paskirstymas
Žmonėms pramipeksolio prisijungimas prie baltymų yra labai mažas (plazma).
Biotransformacija
Žmonėms pramipeksolis metabolizuojamas tik nedideliu kiekiu.
Eliminavimas
Pagrindinis pramipeksolio eliminacijos būdas yra nepakitusios formos ekskrecija per inkstus.
Apie 90% absorbuoto 14C pažymėto vaisto išsiskiria per inkstus, o 2%-su išmatomis. Bendras pramipeksolio klirensas yra maždaug 500 ml / min., O pro inkstus - maždaug 400 ml / min. Pusinės eliminacijos laikas (t½) svyruoja nuo 8 valandų jauniems žmonėms iki 12 valandų pagyvenusiems žmonėms.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Kartotinių dozių toksiškumo tyrimai parodė, kad pramipeksolis turi funkcinį poveikį, daugiausia susijusį su centrine nervų sistema ir moterų reprodukcine sistema, galbūt dėl per didelio vaisto farmakodinaminio poveikio.
Jūrų kiaulytėms pastebėtas diastolinio ir sistolinio spaudimo bei širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas; pastebėta tendencija hipotenziniam poveikiui beždžionėje.
Galimas pramipeksolio poveikis reprodukcinei funkcijai buvo tiriamas su žiurkėmis ir triušiais. Pramipeksolis žiurkėms ir triušiams teratogeninio poveikio nesukėlė, tačiau žiurkėms, skiriant toksiškas dozes, buvo embriotoksinis. Atsižvelgiant į tirtas gyvūnų rūšis ir ribotus vertinamus parametrus, nepageidaujamas pramipeksolio poveikis nėštumui ir patinų vaisingumui dar nėra iki galo išaiškintas.
Žiurkėms buvo pastebėtas uždelstas lytinis vystymasis (ty apyvarpės atskyrimas ir makšties atsivėrimas), kurių reikšmė žmonėms nežinoma.
Pramipeksolis nebuvo genotoksinis. Atliekant kancerogeniškumo tyrimą, žiurkių patinams išsivystė Leydigo ląstelių hiperplazija ir adenomos, atsirandančios dėl slopinančio pramipeksolio poveikio prolaktino sekrecijai. Šie pastebėjimai nėra svarbūs klinikiniam vartojimui žmonėms. Tas pats tyrimas parodė, kad vartojant 2 mg / kg (druskos) dozes ) arba aukštesnė, pramipeksolis sukelia žiurkių albinosų tinklainės degeneraciją. Pastarasis poveikis nebuvo pastebėtas įprastos pigmentuotos žiurkės ar 2 metų trukmės pelių kancerogeniškumo tyrimo metu. albino ir visų kitų tirtų rūšių.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Manitolis
kukurūzų krakmolas
bevandenis koloidinis silicio dioksidas
povidonas K25
magnio stearatas
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
OPA / aliuminio / PVC-aliuminio lizdinės plokštelės.
Kiekvienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 tablečių.
Dėžutėje yra 3 arba 10 lizdinių plokštelių (30 arba 100 tablečių).
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„Boehringer Ingelheim International GmbH“
„Binger Strasse“ 173
D-55216 Ingelheim am Rhein
Vokietija
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
EU / 1/97/051 / 005-006
034090050
034090062
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 1998 m. Vasario 23 d
Paskutinio atnaujinimo data: 2008 m. Vasario 23 d
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2014 m. Vasario 28 d
.jpg)
