PRIEDAS - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Priedas - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas

Veikliosios medžiagos: Flumazenilis

Anexate 0,5 mg / 5 ml injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną
Anexate 1 mg / 10 ml injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną

Indikacijos Kodėl naudojamas Anexate? Kam tai?

Anexate sudėtyje yra veikliosios medžiagos flumazenilio - vaisto, kuris blokuoja mieguistumo jausmą ir raminamąjį bei atpalaiduojantį poveikį, kurį sukelia vaistų, vadinamų benzodiazepinais, grupė, turinti raminamųjų ir anksiolitinių savybių, galinčių sukelti miegą ir raumenų atsipalaidavimą.

Anexate mažina miegą ir mieguistumą, sukelia pabudimą ir grįžimą į sąmonę.

- Priedas nurodytas suaugusiųjų šiais atvejais:

pažadinti jus iš bendrosios nejautros (bendro kūno tirpimo ir sąmonės netekimo būsenos), kurią operacijos metu sukelia ir palaiko benzodiazepinai
sustabdyti raminamąjį poveikį ir mieguistumo jausmą, kurį sukelia benzodiazepinai, atliekant medicininę apžiūrą ar gydymą ligoninėje ar ambulatoriškai.
sustabdyti paradoksalias reakcijas (kai kurie šalutiniai poveikiai, kurie gali pasireikšti vartojant benzodiazepinus).
poveikiui, kurį sukelia savanoriškas ar atsitiktinis benzodiazepinų suvartojimas, gydyti ir jo poveikiui smegenyse panaikinti (atkurti gebėjimą savarankiškai kvėpuoti ir atgauti sąmonę, nereikalaujant įkišti vamzdelio į kvėpavimo takus arba leisti jo pašalinimas).

- Priedas nurodytas vyresnių nei vienerių metų vaikų sustabdyti mieguistumo jausmą ir raminamąjį bei atpalaiduojantį poveikį, kurį sukelia benzodiazepinai

Kontraindikacijos, kai Anexate vartoti negalima

Negalima duoti Anexate sau ir (arba) savo vaikui

jeigu yra alergija flumazeniliui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai).
jeigu vartojote ar Jums buvo paskirtas benzodiazepinas ligai, kuria sergate ir kuri kelia pavojų gyvybei, gydyti, pvz. .

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Anexate

Šio vaisto galima įsigyti tik ligoninėje. Todėl šis vaistas skiriamas tik griežtai prižiūrint kvalifikuotam medicinos personalui.

Prieš skirdamas šį vaistą, gydytojas patikrins jūsų / kūdikio sveikatą, kad įvertintų gydymo Anexate naudą ir galimą riziką.
Pasibaigus Anexate vartojimui, gydytojas mažiausiai 24 valandas stebės jus ir (arba) jūsų kūdikį ir patikrins, ar nėra šalutinio poveikio.
Anksčiau gydant didelėmis dozėmis ir (arba) ilgą laiką benzodiazepinais, gydytojas vengs greitos 1 mg ar didesnės Anexate injekcijos, nes Jums / vaikui gali pasireikšti abstinencijos simptomai, pvz., Širdies plakimas padidėjęs širdies susitraukimų dažnis), susijaudinimas, nerimas, emociniai sutrikimai, taip pat sumišimas ir lengvi pojūčių pokyčiai.

Bet kokiu atveju gydytojas įvertins Anexate vartojimo pranašumus, palyginti su galima abstinencijos simptomų atsiradimo rizika. Jei gydytojas nusprendžia skirti Anexate, jis atidžiai įvertins dozę ir pasirinks tinkamą gydymą, jei vaikui pasireiškė abstinencijos simptomai.

Prieš skiriant Anexate, pasakykite gydytojui, jei jūs ir (arba) jūsų vaikas:

sergate kokia nors liga, pavyzdžiui, jei turite širdies problemų
kenčiate nuo nerimo, nes gydytojas turės atidžiai įvertinti Jums skirtą Anexate dozę
sergate kepenų ligomis, nes gydytojas turės atidžiai įvertinti Jums skirtą Anexate dozę
piktnaudžiaujate arba vartojote kelis vaistus, ypač benzodiazepinus ir ciklinius antidepresantus (vaistus nuo depresijos), nes gali atsirasti traukulių ir sutrikti širdies plakimas
sergate epilepsija ir ilgą laiką gydėtės benzodiazepinais, nes jums / jūsų vaikui gali pasireikšti traukuliai
turite smegenų pažeidimų ir gydotės benzodiazepinais, nes gali pasireikšti traukuliai, pakisti smegenų kraujotaka ir slėgis.

Vaikai ir paaugliai

Vaikai iki vienerių metų

Jaunesniems nei vienerių metų vaikams Anexate reikia vartoti atsargiai, nes turima nedaug duomenų. Kol nebus pakankamai duomenų, gydytojas Anexate skiria tik vaikams iki vienerių metų, įvertinęs gydymo Anexate naudą. nuo galimo pavojaus vaikui, ypač atsitiktinai perdozavus.

Vaikai, vyresni nei vieneri metai

Anexate gali būti skiriamas vyresniems nei vienerių metų vaikams, kad būtų sustabdytas mieguistumo jausmas ir benzodiazepinų sukeliamas raminantis bei atpalaiduojantis poveikis.

Sąveika Kurie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Anexate poveikį

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui, slaugytojai arba vaistininkui.

Visų pirma pasakykite gydytojui, jei Jūs / Jūsų vaikas vartojate šiuos vaistus:

benzodiazepinų (ypač jei jos vartojamos didelėmis dozėmis ir (arba) ilgą laiką) arba į benzodiazepinus panašių vaistų, tokių kaip zopiklonas, triazolopiridazinai.

Sąveikos su kitais vaistiniais preparatais, kurie slopina centrinę nervų sistemą, nenustatyta. Anexate koncentracija kraujyje nepaveikiama, kai Anexate skiriamas kartu su benzodiazepinais midazolamu, flunitrazepamu ir lormetazepamu.

Sąveika tarp etanolio ir Anexate neturi įtakos Anexate koncentracijai kraujyje

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Jeigu esate nėščia, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, arba maitinate krūtimi, prieš vartodama šį vaistą pasakykite gydytojui arba slaugytojai.

Nėštumas

Anexate vartojimo nėštumo metu saugumas nenustatytas. Jei esate nėščia, gydytojas įvertins Anexate vartojimo naudą motinai ir galimą pavojų vaisiui.

Maitinimo laikas

Nežinoma, ar Anexate patenka į motinos pieną. Jei maitinate krūtimi, gydytojas, atsižvelgdamas į jūsų būklę ir ligos sunkumą, nuspręs, ar skirti Anexate.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Pirmąsias 24 valandas po Anexate vartojimo nedirbkite užsiėmimuose, kuriems reikia budrumo, pvz., Vairuoti transporto priemones (įskaitant važiavimą dviračiu) ir valdyti mechanizmus. Gydytojas apsvarstys, ar išvykstant iš ligoninės jus turėtų lydėti.

Anexate sudėtyje yra natrio

Šio vaisto mililitre yra mažiau nei 1 mmol (23 mg) natrio.

Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Anexate: Dozavimas

Šio vaisto galima įsigyti tik ligoninėje. Todėl šis vaistas skiriamas tik griežtai prižiūrint kvalifikuotam medicinos personalui.

Suaugusieji ir vyresni nei vienerių metų vaikai

Tinkamiausią dozę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į amžių, svorį, bendrą sveikatos būklę, tai, kaip jūs / vaikas reaguojate į gydymą, šalutinį poveikį, kurį galite patirti jūs ir vaikas, ir galimą kitų vaistų vartojimą. .

Dozė ir vartojimo greitis bus koreguojami individualiai, kol bus pasiektas norimas pabudimas.

Aneksatą į veną (injekciją arba infuziją lašeliniu būdu) leidžia kvalifikuotas medicinos personalas (jūsų anesteziologas arba patyręs gydytojas).

Jeigu Jūs / Jūsų vaikas sergate kepenų liga ar nerimaujate

Jei Jūs arba Jūsų vaikas sergate kepenų liga ar nerimaujate, gydytojas atidžiai apsvarstys Anexate dozę.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Anexate dozę

Pavartojus per didelę Anexate dozę

Perdozavus Anexate, gydytojas imsis bendrų palaikomųjų priemonių (pvz., Patikrins jūsų gyvybinius požymius ir bendrą sveikatos būklę).

Šalutinis poveikis Koks yra Anexate šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Anexate gerai toleruojamas tiek suaugusiems, tiek vaikams. Šalutinis poveikis paprastai greitai išnyksta, nereikia specialaus gydymo. Toliau išvardyti šalutiniai poveikiai, kuriuos jums / jūsų vaikui gali sukelti pavartojus Anexate:

Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)

pykinimas
Jis atsitraukė

Šis šalutinis poveikis gali pasireikšti, kai Anexate vartojamas pažadinti jus po operacijos, ypač jei anestezijai taip pat buvo naudojami opioidai (vaistai skausmui malšinti ir sumažinti operacijos metu).

Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)

nerimas ir baimė. Šis šalutinis poveikis pasireiškia per greitai suleidus Anexate tirpalą
širdies plakimas (padažnėjusio širdies plakimo pojūtis). Šis šalutinis poveikis atsiranda per greitai suleidus Anexate tirpalą ir paprastai jo gydyti nereikia.

Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)

alerginės reakcijos (įskaitant anafilaksines reakcijas)
abstinencijos simptomai (pvz., susijaudinimas, nerimas, emociniai sutrikimai, sumišimas, pakitę pojūčiai). Šis poveikis atsiranda po per greito Anexate tirpalo injekcijos ir jei esate gydomas didelėmis dozėmis ir (arba) ilgą laiką benzodiazepinais.
panikos priepuoliai. Šis šalutinis poveikis atsiranda, jei anksčiau patyrėte panikos priepuolius.
nenormalus verkimas
agitacija
agresyvios reakcijos
Traukuliai. Šis poveikis pasireiškia, jei sergate epilepsija ar yra sunkių kepenų sutrikimų, ypač jei anksčiau ilgą laiką vartojote benzodiazepinų arba piktnaudžiavote keliais vaistais.
laikinas kraujospūdžio padidėjimas. Šis šalutinis poveikis gali atsirasti pabudus.
paraudimas
šaltkrėtis. Šis šalutinis poveikis pasireiškia per greitai suleidus Anexate tirpalą ir paprastai jo gydyti nereikia.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją, slaugytoją arba vaistininką. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu https: //www.aifa. gov.it / content / nepageidaujamų reakcijų ataskaitos

Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.

Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima.Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Anexate sudėtis

Anexate 0,5 mg / 5 ml injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną

Veiklioji medžiaga yra flumazenilis (vienoje 5 ml ampulėje yra 0,5 mg flumazenilio)
Pagalbinės medžiagos yra: natrio edetatas, ledinė acto rūgštis, natrio chloridas (žr. skyrių „Aneksate yra natrio“), injekcinis vanduo.

Anexate 1 mg / 10 ml injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną

Veiklioji medžiaga yra flumazenilis (vienoje 10 ml ampulėje yra 1 mg flumazenilio).
Pagalbinės medžiagos yra: natrio edetatas, ledinė acto rūgštis, natrio chloridas (žr. skyrių „Aneksate yra natrio“), injekcinis vanduo.

Anexate išvaizda ir kiekis pakuotėje

Anexate yra skaidrus ir skaidrus tirpalas, kurį reikia sušvirkšti į veną ir kuris yra 5 ml arba 10 ml skaidraus stiklo buteliuke. Kiekvienoje Anexate pakuotėje yra 1 buteliukas.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie Anexate rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS 03.0 FARMACINĖ FORMA 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA 04.1 Terapinės indikacijos 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas 04.3 Kontraindikacijos 04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės, vartojant vaistą ir kitos sąveikos formos 04,7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus04.8 Nepageidaujamas poveikis04.9 Perdozavimas05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS05.1 Farmakodinaminės savybės05.2 Farmakokinetinės savybės05.3 Ikiklinikiniai duomenys 06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA 06.1 Pagalbinės medžiagos 06.2 Nesuderinamumo laikas 06.3 sandėliavimui 06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys 06.6 Naudojimo ir tvarkymo instrukcijos 07.0 VISOS TEISĖS TURĖTOJAS „ĮRENGIMAS RINKOJE“ 08.0. IMA SUTEIKIMAS ARBA PATVIRTINIMAS

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

ANEXATINIS INJEKCIJŲ TIRPALAS INVAVENINIAM NAUDOJIMUI

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Anexate 0,5 mg / 5 ml injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną

Viename buteliuke yra:

Veiklioji medžiaga: flumazenilis 0,5 mg

Anexate 1 mg / 10 ml injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į veną

Viename buteliuke yra:

Veiklioji medžiaga: flumazenilis 1 mg

Pagalbinių medžiagų žr. 6.1.

03.0 FARMACINĖ FORMA

Injekcinis tirpalas į veną.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA

04.1 Terapinės indikacijos

Aneksatas skirtas neutralizuoti centrinį raminamąjį benzodiazepinų poveikį. Todėl jis naudojamas anestezijai ir intensyviai terapijai tokiomis sąlygomis:

Anestezija

Ligoninėje ir ambulatoriškai gydomiems pacientams nutraukta sukelta ir palaikoma bendra anestezija su benzodiazepinais;

benzodiazepinų sedacijos atšaukimas atliekant trumpas diagnostines ir terapines procedūras ligoninėje ir ambulatoriškai gydomiems pacientams;

paradoksalių reakcijų neutralizavimas dėl benzodiazepinų.

Intensyvi priežiūra

Savanoriškam ar atsitiktiniam benzodiazepinų perdozavimui gydyti; kaip specifinis agentas, siekiant panaikinti centrinį benzodiazepinų poveikį vaistų perdozavimo atvejais (grįžti prie spontaniško kvėpavimo ir sąmonės, kad nebereikėtų endotrachėjinės intubacijos arba kad būtų galima ekstubacija).

Jis skirtas benzodiazepinų raminamojo poveikio neutralizavimui vyresniems nei vienerių metų vaikams.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Anexate į veną turi vartoti anesteziologas arba patyręs gydytojas.

Jis gali būti vartojamas kaip toks arba atskiestas. Infuzijai į veną jis gali būti praskiestas 5% gliukozės tirpalu arba 0,9% fiziologiniu tirpalu, taip pat gali būti naudojamas kartu su kitomis gaivinimo procedūromis. Anestezija

Rekomenduojama pradinė dozė yra 0,2 mg, švirkščiama į veną maždaug per 15 sekundžių.

Jei per 60 sekundžių nepasiekiamas norimas sąmonės laipsnis, galima suleisti antrą 0,1 mg dozę, kuri prireikus gali būti kartojama kas 60 sekundžių, kol bus pasiekta bendra 1 mg dozė.

Įprasta dozė yra 0,3-0,6 mg.

Intensyvi priežiūra

Rekomenduojama pradinė dozė yra 0,3 mg į veną. Jei per 60 sekundžių nepasiekiamas norimas sąmonės laipsnis, Anexate galima kartoti su 0,1 mg doze, kol pacientas atsibunda arba kol bus pasiekta bendra 2 mg dozė.

Jei mieguistumas kartojasi, 1 valandos intraveninės perfuzijos būdu galima suleisti 0,1-0,4 mg vaisto.

Dozę ir perfuzijos greitį reikia koreguoti individualiai, kol bus pasiektas norimas pabudimas.

Intensyviosios terapijos skyriuose lėtai perfuzuojama ir tinkamai praskiesta Anexate neturėtų sukelti abstinencijos simptomų pacientams, ilgai gydomiems didelėmis benzodiazepinų dozėmis.

Jei atsiranda netikėtų pernelyg didelės stimuliacijos požymių, į veną reikia švirkšti 5 mg diazepamo arba 5 mg midazolamo.

Jei kartotinės Anexate dozės nepagerina kvėpavimo funkcijos ir sąmonės, reikia apsvarstyti kitokią (ne benzodiazepinų) etiologiją.

Kepenų funkcijos sutrikimas:

Kadangi flumazenilis daugiausia metabolizuojamas kepenyse, pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, rekomenduojama atidžiai titruoti dozę.

Vaikai, vyresni nei vieneri metai

Siekiant neutralizuoti benzodiazepinų sukeliamą raminamąjį poveikį vyresniems nei vienerių metų vaikams, rekomenduojama pradinė dozė yra 0,01 mg / kg (iki 0,02 mg), švirkščiama į veną per 15 sekundžių. Jei norimo sąmonės laipsnio nepasiekiama „palaukus dar 45 sekundes“, galima suleisti papildomą 0,01 mg / kg injekciją (iki 0,02 mg) ir, jei reikia, pakartoti kas 60 sekundžių (ne ilgiau kaip 4 kartus), kai didžiausia bendra dozė yra 0,05 mg / kg arba 1 mg, atsižvelgiant į tai, kuri yra mažesnė. Dozė turi būti parenkama individualiai, atsižvelgiant į paciento reakciją. Nėra duomenų apie pakartotinio Anexate vartojimo vaikams saugumą ir veiksmingumą.

04.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Anexate vartoti draudžiama pacientams, kuriems buvo paskirtas benzodiazepinas potencialiai gyvybei pavojingai būklei (pvz., Intrakranijinei hipertenzijai ar epilepsijai) gydyti.

04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

Po Anexate vartojimo pacientai turi būti prižiūrimi gydytojo iki 24 valandų.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, eliminacija gali būti atidėta.

Ypač atsargiai reikia vartoti Anexate, kai perdozuojama daug vaistų. Ypač apsinuodijus benzodiazepinais ir cikliniais antidepresantais, kai kurie toksiniai poveikiai, tokie kaip traukuliai ir širdies aritmijos, kuriuos sukelia antidepresantai, bet kurie pasireiškia ne taip greitai, kai jie vartojami kartu su benzodiazepinais, sustiprėja vartojant aneksą.

Anexate nerekomenduojama vartoti epilepsija sergantiems pacientams, ilgą laiką gydytiems benzodiazepinais. Nepaisant silpno vidinio Anexate prieštraukulinio poveikio, staigus benzodiazepinų agonisto apsauginio poveikio susilpnėjimas gali sukelti epilepsijos priepuolius.

Pacientai, gydomi Anexate dėl benzodiazepino poveikio neutralizavimo, turi būti stebimi, pageidautina, intensyviosios terapijos skyriuje, ar galimas sedacijos, kvėpavimo slopinimo ar kito benzodiazepino poveikio pasikartojimo grįžimas, pakankamai ilgą laiką, įvertinant pagal vartojamo benzodiazepino dozę ir veikimo trukmę, kol Anexate poveikis bus pašalintas. Kadangi pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali pasireikšti uždelstas poveikis, kaip aprašyta aukščiau, gali prireikti ilgesnio stebėjimo laikotarpio..

Annexate antagonistinis poveikis būdingas benzodiazepinams, todėl poveikio nesitikima, jei „nepabudimą“ sukelia kitos medžiagos.

Anesteziologijoje operacijos pabaigoje Anexate negalima vartoti tol, kol išnyksta raumenis atpalaiduojantis poveikis periferiniams raumenims.

Pacientams, kuriems yra smegenų trauma, Anexate reikia vartoti atsargiai, nes pacientams, gydomiems benzodiazepinais, gali atsirasti traukulių ar sutrikti smegenų kraujotaka. Pacientams, kuriems yra sunkus smegenų pažeidimas (ir (arba) nestabilus intrakranijinis spaudimas) ir kurie gydomi Anexate, siekiant pakeisti benzodiazepinų poveikį, gali padidėti intrakranijinis spaudimas.

Greita vaisto injekcija 1 mg ar didesnėmis dozėmis pacientams, kurie buvo gydomi didelėmis dozėmis ir (arba) ilgą laiką buvo gydomi benzodiazepinais, bet kuriuo metu nutraukus bet kurią savaitės prieš Anexate vartojimą, gali sukelti abstinencijos simptomus, tokius kaip širdies plakimas, susijaudinimas, nerimas , emocinis labilumas, taip pat sumišimas ir lengvi jutimo pokyčiai, todėl jų reikėtų vengti.

Anexate nėra skirtas priklausomybei nuo benzodiazepinų gydyti ar užsitęsusiems benzodiazepinų nutraukimo sindromams gydyti.

Didelės rizikos pacientams benzodiazepinų sukeltos sedacijos nauda turi būti palyginta su greito grįžimo į sąmonę rizika. Pacientams (pvz., Sergantiems širdies ligomis) ankstyvuoju pooperaciniu laikotarpiu gali būti pageidautina išlaikyti tam tikrą sedaciją, kad būtų visiškai sąmoninga.

Pacientams, sergantiems nerimu prieš operaciją arba pacientams, kurie, kaip žinoma, kenčia nuo lėtinio ar trumpalaikio nerimo, Anexate dozę reikia atidžiai koreguoti.

Pacientams, kurie ilgą laiką buvo gydomi didelėmis benzodiazepinų dozėmis, reikia atidžiai įvertinti Anexate naudą ir galimą abstinencijos simptomų riziką. Jei, nepaisant kruopštaus dozavimo, atsiranda abstinencijos simptomų, galima apsvarstyti. Prireikus gydymą mažos benzodiazepinų dozės, titruojamos į veną, atsižvelgiant į paciento atsaką.

Tačiau reikia atsižvelgti į skausmo pojūtį po operacijos, todėl pageidautina, kad pacientas būtų raminamas.

Anexate reikia atsargiai vartoti neutralizuojant sąmoningą sedaciją vaikams iki vienerių metų, reanimuojant naujagimį ir neutralizuojant raminamąjį benzodiazepinų, naudojamų vaikų bendrai anestezijai sukelti, poveikį, nes šiuo klausimu yra turimų duomenų. jie yra riboti. Kol nėra pakankamai duomenų, Anexate jaunesniems nei vienerių metų vaikams galima skirti tik tuo atveju, jei buvo įvertinta rizika pacientui (ypač atsitiktinio perdozavimo atveju) ir gydymo nauda. Anexate mililitre yra mažiau nei 1 mmol (23 mg) natrio

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Aneksatas blokuoja centrinį benzodiazepinų poveikį konkurencine sąveika receptorių lygiu; taip pat nebenzodiazepinų agonistų, tokių kaip zopiklonas, triazolopiridazinai ir kiti, poveikį benzodiazepinų receptoriams blokuoja aneksas.

Sąveikos su kitais CNS slopinančiais vaistais nerasta. Benzodiazepinų farmakokinetika, esant aneksatui, nekinta.

Anexate vartojant kartu su benzodiazepinais midazolamu, flunitrazepamu ir lormetazepamu, Anexate farmakokinetikos parametrai neturi įtakos.

Farmakokinetinės etanolio ir flumazenilio sąveikos nėra.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nors in vitro tyrimai ir didelių Anexate dozių skyrimas gyvūnams nenustatė jokių problemų, susijusių su toksiškumu embrionams, teratogeniškumu ar vaisingumo sutrikimu, Anexate vartojimo nėštumo metu saugumas nenustatytas. Dėl šios priežasties šio vaisto vartojimo nėštumo metu nauda turi būti įvertinta atsižvelgiant į galimą pavojų vaisiui.

Nežinoma, ar Anexate išsiskiria į motinos pieną. Parenterinis Anexate vartojimas kritiniais atvejais nėra draudžiamas maitinant krūtimi.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Nors Anexate vartojimas sukelia pabudimą ir gerą budrumą, pacientus reikia patarti neužsiimti pavojingomis profesijomis, kurioms reikia visiško budrumo, pvz., Dirbti su pavojingomis mašinomis ar vairuoti transporto priemones per pirmąsias 24 valandas po vaisto vartojimo. Anexate., Nes iš pradžių nurytų ar vartojamų benzodiazepinų poveikis gali grįžti.

04.8 Nepageidaujamas poveikis

Aneksatas buvo gerai toleruojamas tiek suaugusiems, tiek vaikams. Suaugusiesiems Anexate gerai toleruojamas net vartojant didesnes nei rekomenduojamas dozes. Nebuvo pranešta apie inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimo atvejus.

Kartais anesteziologijos metu gali atsirasti pykinimas ir (arba) vėmimas.

Pastebėta padidėjusio jautrumo reakcijų, įskaitant anafilaksiją.

Retais atvejais po pernelyg greitos vaisto injekcijos atsirado sutrikimų, tokių kaip nerimo jausmas, širdies plakimas ir fobijos. Tačiau jokio specialaus šių pasireiškimų gydymo niekada nereikėjo.

Gauta pranešimų apie traukulius pacientams, sergantiems epilepsija ar sunkiu kepenų nepakankamumu, ypač pasibaigus ilgalaikiam gydymui benzodiazepinais arba perdozavus daugelio vaistų.

Perdozavus kelis vaistus, ypač su tricikliais antidepresantais, neutralizavus benzodiazepinų, gautų naudojant Anexate, aktyvumą, gali atsirasti toksinis poveikis, pvz., Traukuliai ir širdies ritmo pokyčiai. Per greitai suleidus vaistą, atsiranda abstinencija pacientams, vartojantiems dideles dozes ir (arba) ilgai gydant benzodiazepinais, kurie baigėsi bet kuriuo savaitės iki Anexate vartojimo.

Panikos priepuoliai, kuriuos sukėlė Anexate, buvo užregistruoti pacientams, kurie anksčiau sirgo panašiomis ligomis.

Buvo pranešta apie toliau išvardytus nepageidaujamus reiškinius. Šie nepageidaujami reiškiniai paprastai greitai išnyksta, nereikalaujant specialaus gydymo.

Dažnio kategorijos buvo apibrėžtos pagal šiuos susitarimus: labai dažni (≥1 / 10); dažni (nuo ≥ 1/100 iki

Imuninės sistemos sutrikimai :

Dažnis nežinomas: gali pasireikšti padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją.

Psichikos sutrikimai

Nedažni: nerimas, baimė: po greitų injekcijų paprastai nereikia gydyti.

Dažnis nežinomas: nutraukimo simptomai (pvz., Susijaudinimas, nerimas, emocinis labilumas, sumišimas, jutimo iškraipymai), greitai suleidus 1 mg ar didesnę dozę pacientams, gydomiems didelėmis dozėmis arba ilgą laiką benzodiazepinais bet kuriuo savaitės metu prieš Anexate vartojimas (žr. 4.4 skyrių); panikos priepuoliai (pacientams, kuriems anksčiau buvo panikos reakcijų); nenormalus verksmas, susijaudinimas ir agresyvios reakcijos (šalutinis poveikis vaikams paprastai yra panašus į suaugusiųjų. Kai Anexate buvo naudojamas sąmoningai sedacijai neutralizuoti, buvo pranešta apie nenormalų verkimą, susijaudinimą ir agresyvias reakcijas).

Nervų sistemos sutrikimai

Dažnis nežinomas: Traukuliai: ypač pacientams, kurie paprastai serga epilepsija ar sunkia kepenų funkcija, ypač po ilgalaikio gydymo benzodiazepinais arba perdozavus daugelio vaistų (žr. 4.4 skyrių).

Širdies patologijos

Nedažni: širdies plakimas: po greitos injekcijos paprastai nereikia gydyti.

Kraujagyslių patologijos

Dažnis nežinomas: laikinas kraujospūdžio padidėjimas (pabudus) Virškinimo trakto sutrikimai

Dažni: pykinimas, vėmimas: vartojant po operacijos, ypač jei taip pat buvo vartojami opioidai.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Nežinomas: paraudimas

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Dažnis nežinomas: šaltkrėtis: po greitos injekcijos. Paprastai tai nereikalauja gydymo.

Pranešimas apie įtarimus ir nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse “.

04.9 Perdozavimas

Perdozavus kelis vaistus, ypač su tricikliais antidepresantais, gali atsirasti toksinis poveikis (pvz., Traukuliai ir širdies ritmo pakitimai), neutralizuojant benzodiazepino poveikį Anexate.

Žmonių patirtis dėl ūmaus Anexate perdozavimo yra labai ribota.

Nėra specifinio priešnuodžio perdozavus Anexate. Perdozavimo gydymas turėtų apimti bendras palaikomąsias priemones, įskaitant gyvybinių požymių stebėjimą ir paciento klinikinės būklės stebėjimą.

Net vartojant didesnes nei rekomenduojamas dozes, net ir vartojant 100 mg i.v., perdozavimo simptomų nenustatyta.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: priešnuodis

ATC kodas: V03AB25

Veiksmo mechanizmas

Anexate, imidazobenzodiazepinas, yra benzodiazepinų antagonistas, kuris specifiškai blokuoja vaistų, veikiančių per benzodiazepino receptorius, centrinį poveikį, slopindamas konkurencinį poveikį.

Tyrimai su gyvūnais rodo, kaip blokuojamas junginių, turinčių afinitetą benzodiazepino receptoriams, poveikis.

Įrodyta, kad sveikiems savanoriams į veną švirkščiamas Anexate gali slopinti sedaciją, amneziją ir psichomotorinį deficitą, kurį sukelia benzodiazepinų agonistai.

Hipnozinis-raminamasis benzodiazepinų poveikis greitai (1-2 minutes) sumažėja po Anexate suleidimo į veną; kai kuriais atvejais jis gali palaipsniui vėl atsirasti per kitas valandas, atsižvelgiant į pusinės eliminacijos periodą ir dozės santykį tarp agonisto ir antagonisto.

Aneksatas gerai toleruojamas net ir didelėmis dozėmis.

Aneksatas gali turėti silpną vidinį agonistinį aktyvumą, pavyzdžiui, prieštraukulinio tipo.

Gyvūnams, kurie kelias savaites buvo gydomi didelėmis benzodiazepinų dozėmis, Anexate sukelia nutraukimo pasireiškimus, įskaitant traukulius. Panašus poveikis buvo pastebėtas ir suaugusiesiems.

05.2 "Farmakokinetinės savybės

Flumazenilio farmakokinetika yra proporcinga dozei gydomosiose ribose ir už jos ribų (iki 100 mg).

Paskirstymas

Aneksatas, silpna lipofilinė bazė, yra apie 50% prijungtas prie plazmos baltymų, du trečdaliai-prie albumino. Flumazenilis plačiai pasiskirsto ekstravaskulinėje erdvėje. Pasiskirstymo fazėje flumazenilio koncentracija plazmoje mažėja, o jo pusinės eliminacijos laikas yra 4–11 minučių. Pasiskirstymo tūris pusiausvyros būsenoje yra 0,9–1,1 l / kg.

Metabolizmas

Flumazenilis plačiai metabolizuojamas kepenyse. Žmonėms karboksirūgštis buvo nustatyta kaip pagrindinis metabolitas plazmoje (laisva forma) ir šlapime (laisvas ir gliukuronatas). Atlikus farmakologinius tyrimus nustatyta, kad šis metabolitas yra neaktyvus kaip benzodiazepino agonistas ar antagonistas.

Eliminavimas

Flumazenilis beveik visiškai (99%) pašalinamas per inkstus. Flumazenilio praktiškai nėra šlapime, todėl manoma, kad vaistas visiškai suskaidomas. Iš tikrųjų radioaktyviai pažymėta molekulė pašalinama per 72 valandas, 90–95% radioaktyvumo yra šlapime ir 5–10% išmatose. Eliminacija yra greita, tai patvirtina trumpas pusinės eliminacijos laikas, lygus 40-80 minučių.

Bendras Anexate plazmos klirensas yra 0,8-1 l / val. / Kg ir beveik visiškai priklauso nuo kepenų.

Valgant flumazenilio infuziją į veną, klirensas padidėja 50%, greičiausiai dėl padidėjusio kraujo tekėjimo į kepenis po valgio. Farmakokinetika tam tikrose pacientų grupėse

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, flumazenilio pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis (75,7 ± 23,3 minutės pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo sutrikimas, ir 141,7 ± 27,5 minutės pacientams, kuriems yra sunkus sutrikimas). ) bendras klirensas yra mažesnis nei sveikų asmenų. Senyviems žmonėms flumazenilio farmakokinetika nesikeičia, nesiskiria vyrų ir moterų, hemodializuojamų pacientų ar inkstų nepakankamumo pacientų.

Vaikų, vyresnių nei 1 metų, pusinės eliminacijos laikas yra kintamesnis nei suaugusiųjų, vidutiniškai 40 minučių, tačiau didžiausios ir mažiausios vertės yra nuo 20 iki 75 minučių. Klirensas ir pasiskirstymo tūris, normalizuoti pagal kūno svorio vertes, krenta tose pačiose suaugusiųjų vertybių ribose.

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys

Tyrimai su gyvūnais parodė mažą toksiškumą ir mutageninio aktyvumo nebuvimą.

06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA

06.1 Pagalbinės medžiagos

natrio edetatas, ledinė acto rūgštis, natrio chloridas, injekcinis vanduo.

06.2 Nesuderinamumas

Suderinamumo diapazonas buvo patikrintas naudojant 0,9% NaCl, 5% gliukozės ir 2,5% gliukozės + 0,45% NaCl.

Aneksato tirpalas yra fiziškai ir chemiškai stabilus 24 valandas kambario temperatūroje ir išsklaidytoje dienos šviesoje, sumaišytas su aukščiau nurodytais perfuziniais tirpalais santykiu 10, 20 arba 50 ml aneksato 500 ml.