Veikliosios medžiagos: oksazepamas
Serpax 15 mg tabletės
Serpax 30 mg tabletės
Kodėl naudojamas Serpax? Kam tai?
Farmakoterapinė grupė
Anksiolitikai, benzodiazepinų dariniai
Terapinės indikacijos
Nerimas, įtampa ir kitos somatinės ar psichinės apraiškos, susijusios su nerimo sindromu. Benzodiazepinai skirti tik tada, kai sutrikimas yra sunkus, jį išjungia ir jis patiria sunkų skausmą.
Kontraindikacijos Kada Serpax vartoti negalima
Serpax draudžiama vartoti pacientams, sergantiems:
- Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, benzodiazepinams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
- Miego apnėjos sindromas.
- Sunkus kvėpavimo nepakankamumas.
- Myasthenia gravis.
- Sunkus kepenų nepakankamumas.
- Žinomas ar įtariamas nėštumas
- Žindymas (žr. Nėštumas ir žindymo laikotarpis).
- Vaikų amžius.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Serpax
Konkrečios pacientų grupės
Senyviems žmonėms reikia vartoti mažesnę dozę (žr. „Dozė, vartojimo būdas ir laikas“). Taip pat mažesnė dozė rekomenduojama pacientams, sergantiems lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu, dėl kvėpavimo slopinimo rizikos.
Dėl raumenų atpalaiduojančio poveikio pagyvenusiems žmonėms gresia kritimas ir atitinkamai lūžiai.
Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gali sumažėti gebėjimas metabolizuoti oksazepamą gliukuronizacijos būdu.
Pacientus, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, reikia dažnai stebėti ir dozę reikia kruopščiai koreguoti atsižvelgiant į individualų paciento atsaką. Šiems pacientams gali pakakti mažesnių dozių.
Benzodiazepinų vartoti draudžiama pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu ir (arba) encefalopatija, nes, kaip ir visi benzodiazepinai, jie gali sukelti kepenų encefalopatiją.
Pacientus, sergančius uždaro kampo glaukoma, reikia gydyti atsargiai.
Benzodiazepinai nerekomenduojami pirminiam psichozinės ligos gydymui. Benzodiazepinų negalima vartoti vien depresijai ar nerimui, susijusiam su depresija, gydyti (tokiems pacientams gali pasireikšti savižudybė) .Šiems pacientams reikia vengti didelių Serpax kiekių.
Pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ar alkoholiu, benzodiazepinus reikia vartoti labai atsargiai.
Vaikų vartojimas
Benzodiazepinų negalima skirti vaikams, atidžiai neįvertinus tikrojo gydymo poreikio; gydymo trukmė turi būti kuo trumpesnė.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Serpax poveikį
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.
Reikėtų vengti kartu vartoti alkoholio, raminamasis poveikis gali sustiprėti vartojant vaistą kartu su alkoholiu. Tai neigiamai veikia gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus. (žr. 4.7 skyrių).
Ryšys su centrinę nervų sistemą (CNS) slopinančiais vaistais: centrinis depresinis poveikis gali sustiprėti, kai kartu vartojamas alkoholis, barbitūratai, antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai), migdomieji / raminamieji, anksiolitikai, antidepresantai, narkotiniai analgetikai, antiepilepsiniai vaistai, prieštraukuliniai vaistai, raminamieji anestetikai ir antihistamininiai vaistai Narkotinių analgetikų atveju gali padidėti euforija, dėl kurios padidėja psichinė priklausomybė.
Vartojant teofilino ir aminofilino, gali sumažėti benzodiazepinų, įskaitant Serpax, raminamasis poveikis.
Junginiai, slopinantys tam tikrus kepenų fermentus (ypač citochromą P450), gali padidinti benzodiazepinų aktyvumą. Mažiau tai taikoma ir benzodiazepinams, kurie metabolizuojami tik konjuguojant.
Sąveika atliekant laboratorinius tyrimus
Naudojant Serpax nebuvo pranešta apie jokius laboratorinių tyrimų trukdžius, tačiau nenustatyta, kad oksazepamas sutrikdo kortizolio gamybą. Deksametazono slopinimo testas gali sutrikti, jei prieš tyrimą buvo skiriamas Serpax.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Benzodiazepinų, įskaitant Serpax, vartojimas gali sukelti gyvybei pavojingą kvėpavimo slopinimą.
Vartojant benzodiazepinus, buvo pranešta apie sunkias anafilaksines / anafilaktoidines reakcijas. Pacientams, išgėrusiems pirmąją ar vėlesnę benzodiazepinų dozę, buvo pranešta apie angioneurozinės edemos atvejus, apimančius liežuvį, durnį ar gerklą.Kai kuriems pacientams, vartojantiems benzodiazepinus, pasireiškė papildomų simptomų, tokių kaip dusulys, gerklės uždarymas arba pykinimas ir vėmimas. Kai kuriems pacientams prireikė skubios pagalbos. Jei angioneurozinė edema paveikia liežuvį, burnos ertmę ar gerklą, gali atsirasti kvėpavimo takų obstrukcija, kuri gali būti mirtina.
Pacientams, kuriems po gydymo benzodiazepinais išsivysto angioneurozinė edema, šio vaisto pakartotinai gydyti negalima.
Serpax reikia atsargiai vartoti pacientams, kurių kvėpavimo funkcijos sutrikimai (pvz., Lėtinė plaučių obstrukcija, miego apnėjos sindromas).
Pacientus reikia įspėti, kad, vartojant Serpax, jų tolerancija alkoholiui ar kitiems CNS slopinantiems vaistams mažėja, jie turi arba visiškai atsisakyti šių medžiagų, arba sumažinti jų dozes.
Tęstinio gydymo Serpax poreikis turi būti periodiškai įvertinamas.
Gydymą benzodiazepinais reikia nutraukti palaipsniui.
Serpax skiriamas tik tuo atveju, jei sutrikimas negali būti pašalintas gydant ne vaistais, ir yra rimtas, neįgalus ir gali sukelti didelį negalavimą. Nerimas ir įtampa, susiję su atsitiktiniais kasdienio gyvenimo reiškiniais, paprastai nereikalauja gydymo anksiolitikais.
Nerimas gali būti kelių kitų sutrikimų simptomas. Reikėtų apsvarstyti galimybę, kad nerimas gali būti susijęs su latentiniu fiziniu ar psichiniu sutrikimu, kuriam gydyti yra konkretesnis gydymas.
Gydant benzodiazepinais, įskaitant Serpax, gali išsivystyti ar pablogėti jau esanti depresija (žr. „Šalutinis poveikis“). Benzodiazepinų vartojimas gali atskleisti depresijos pacientų polinkį į savižudybę, todėl jų negalima skirti be tinkamo gydymo antidepresantais.
Kai kuriems pacientams, vartojantiems benzodiazepinus, atsirado kraujo diskrazija, o kai kuriems - kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas. Kai kliniškai būtinas ilgalaikis gydymas, rekomenduojama periodiškai tikrinti kraują ir kepenų funkciją.
Nors hipotenzija pasireiškė tik retai, benzodiazepinus reikia atsargiai skirti pacientams, kuriems sumažėjęs kraujospūdis gali sukelti širdies ar smegenų kraujagyslių komplikacijų. Tai ypač svarbu senyviems pacientams.
Tolerancija
Kartotinai vartojant kelias savaites, benzodiazepinų hipnotinis poveikis gali šiek tiek sumažėti.
Priklausomybė
Vartojant benzodiazepinus, įskaitant Serpax, gali išsivystyti fizinė ir psichologinė priklausomybė nuo šių vaistų. Vartojant rekomenduojamomis dozėmis trumpalaikiam nerimo gydymui, Serpax gali sukelti priklausomybę mažai. Priklausomybės rizika didėja didėjant dozei ir gydymo trukmei; jis didesnis pacientams, kurie anksčiau sirgo alkoholiu, narkotikais ar narkotikais arba turėjo ryškių asmenybės sutrikimų. Todėl reikėtų vengti vartoti priklausomybę nuo narkotikų turinčių pacientų ar alkoholikų .. Apskritai benzodiazepinus galima skirti tik trumpam laikui (2–4 savaitėms). Ilgalaikis nuolatinis vartojimas nerekomenduojamas. Nutraukus rekomenduojamą dozę po savaitės gydymo, gali pasireikšti nutraukimo simptomai (pvz., Nemiga). Reikėtų vengti staigaus gydymo nutraukimo, o po ilgesnio gydymo - laipsniško dozės mažinimo programa.
Išsivysčius fizinei priklausomybei, staiga nutraukus gydymą, atsiras abstinencijos simptomų. Tai gali būti galvos skausmas, raumenų skausmai, didelis nerimas, įtampa, neramumas, sumišimas, dirglumas, atsitraukimo reiškiniai, galvos svaigimas, disforija.
Sunkiais atvejais gali pasireikšti šie simptomai: derealizacija, nuasmeninimas, hiperakuzija, spengimas ausyse, galūnių tirpimas ir dilgčiojimas, padidėjęs jautrumas šviesai, triukšmas ir fizinis kontaktas / suvokimo pokyčiai, nevalingi judesiai, vėmimas, pykinimas, viduriavimas, apetito praradimas, haliucinacijos. / kliedesys, drebulys, pilvo spazmai, mialgija, sujaudinimas, širdies plakimas, tachikardija, panikos priepuoliai, galvos svaigimas, hiperrefleksija, trumpalaikė atmintis, hipertermija, traukuliai ar traukuliai. Traukuliai / priepuoliai gali būti dažnesni pacientams, kuriems yra buvę traukulių sutrikimų arba kurie vartoja kitus traukulių slenkstį mažinančius vaistus, pvz., Antidepresantus.
Kiti simptomai yra: depresija, nemiga, prakaitavimas.
Atsinaujinanti nemiga ir nerimas: nutraukus gydymą gali atsirasti laikinas sindromas, kurio simptomai, dėl kurių buvo gydomas benzodiazepinais, pasunkėjo. Šį sindromą gali lydėti kitos reakcijos, įskaitant nuotaikos pokyčius, nerimą, neramumą ar miego sutrikimus
Nutraukimo simptomai, ypač sunkesni, dažniau pasireiškia tiems pacientams, kurie ilgą laiką vartojo dideles dozes; tačiau jie taip pat gali atsirasti nutraukus benzodiazepinų vartojimą nuolat vartojant terapines dozes, ypač jei suspensija atsiranda staiga.
Kadangi staiga nutraukus gydymą, nutraukimo ar atsinaujinimo simptomų rizika yra didesnė, rekomenduojama palaipsniui mažinti dozę. Yra įrodymų, kad išsivysto tolerancija raminamam benzodiazepinų poveikiui.
Serpax gali būti piktnaudžiaujama, ypač pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ir (arba) alkoholiu
Gydymo trukmė
Gydymo trukmė turėtų būti kuo trumpesnė (žr. Dozę, vartojimo būdą ir laiką), atsižvelgiant į indikaciją, tačiau ji neturėtų viršyti aštuonių iki dvylikos savaičių, įskaitant laipsnišką nutraukimo laikotarpį. nevertinant klinikinės situacijos. Pradėjus gydymą, gali būti naudinga informuoti pacientą, kad jis bus ribotos trukmės, ir tiksliai paaiškinti, kaip dozę reikia palaipsniui mažinti.
Taip pat svarbu, kad pacientas būtų informuotas apie atsinaujinimo reiškinių galimybę, taip sumažinant nerimą dėl šių simptomų, jei jie atsiranda nutraukus vaisto vartojimą.
Amnezija
Benzodiazepinai gali sukelti anterogradinę amneziją ar atminties sutrikimą. Dažniausiai tai atsitinka praėjus kelioms valandoms po vaisto išgėrimo, todėl, siekiant sumažinti riziką, reikia užtikrinti, kad pacientai galėtų nepertraukiamai miegoti 7–8 valandas (žr.
Psichikos ir paradoksalios reakcijos
Vartojant benzodiazepinus, retkarčiais buvo pranešta apie paradoksalias reakcijas, tokias kaip neramumas, susijaudinimas, irzlumas, agresija, nusivylimas, pyktis, košmarai, haliucinacijos, psichozė, elgesio pokyčiai, nerimo būsenos, priešiškumas, jaudulys, miego sutrikimai / nemiga. sedacija, nuovargis, mieguistumas, ataksija, sumišimas, depresija, depresijos demaskavimas, galvos svaigimas, lytinio potraukio pokyčiai, impotencija, sumažėjęs orgazmas. Jei taip atsitiks, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Šios reakcijos dažniau pasitaiko vaikams ir pagyvenusiems žmonėms.
Vaisingumas, nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Benzodiazepinų negalima vartoti nėštumo metu, ypač pirmąjį ir trečiąjį trimestrą.
Jei vaistas skiriamas vaisingo amžiaus moteriai, ji turėtų kreiptis į gydytoją, jei ketina pastoti, ir įtaria, kad yra nėščia, dėl vaisto vartojimo nutraukimo.
Benzodiazepinų vartojimas nėštumo metu gali pakenkti vaisiui. Padidėjusi įgimtų apsigimimų rizika, susijusi su anksiolitinių vaistų, tokių kaip chlordiazepoksidas, diazepamas ir meprobamatas, vartojimu pirmąjį nėštumo trimestrą, buvo pasiūlyta keliuose tyrimuose.
Žmonėms kraujo kiekis, gautas iš virkštelės, rodo, kad benzodiazepinai ir jų gliukuronidai praeina pro placentą. Jei dėl rimtų medicininių priežasčių preparatas vartojamas paskutiniu nėštumo laikotarpiu arba didelėmis dozėmis gimdymo metu, poveikis naujagimiui gali atsirasti. Kūdikiams, kurių motinos nėštumo ar gimdymo metu vartojo benzodiazepinų, buvo pranešta apie tokius simptomus kaip hipoaktyvumas, hipotonija, hipotermija, kvėpavimo slopinimas, apnėja, mitybos problemos ir medžiagų apykaitos reakcijos, kurias pakeitė sumažėjęs atsparumas šalčiui.
Be to, naujagimiams, gimusiems motinoms, kurie nėštumo pabaigoje nuolat vartojo benzodiazepinų, gali išsivystyti fizinė priklausomybė ir gali kilti tam tikra rizika atsirasti nutraukimo simptomų pogimdyminiu laikotarpiu.
Maitinimo laikas
Kadangi benzodiazepinai išsiskiria į motinos pieną, jų negalima duoti žindančioms motinoms, nebent laukiama nauda moteriai yra didesnė už galimą riziką naujagimiui.
Kūdikiams, kurių motinos vartojo benzodiazepinus, žindymo laikotarpiu atsirado sedacija ir nesugebėjimas išgerti motinos pieno. Tokių motinų gimusių kūdikių farmakologinį poveikį (įskaitant sedaciją ir dirglumą) reikia stebėti.
Vaisingumas
Oksazepamo poveikis žmogaus vaisingumui nežinomas.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Sedacija, amnezija, sutrikusi koncentracija ir raumenų funkcija gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Jei miego trukmė buvo nepakankama, gali padidėti budrumo sutrikimo tikimybė (žr. Kaip ir visiems pacientams, vartojantiems CNS veikiančius vaistus, pacientams reikia patarti nevaldyti pavojingų mechanizmų ir nevairuoti, kol nėra įsitikinę, kad nėra mieguisti ar nesuvaldomi Serpax.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines medžiagas
Vaisto sudėtyje yra laktozės, todėl, jei nustatote, kad netoleruojate cukraus, prieš vartodami vaistą pasitarkite su gydytoju.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Serpax: Dozavimas
Gydymas turėtų būti kuo trumpesnis. Pacientas turi būti reguliariai iš naujo įvertinamas ir reikia atidžiai apsvarstyti tolesnio gydymo poreikį, ypač jei pacientas neturi simptomų. Bendra gydymo trukmė paprastai neturi viršyti 8–12 savaičių, įskaitant laipsnišką nutraukimo laikotarpį.
Tam tikrais atvejais gali prireikti pratęsti ilgesnį nei maksimalus gydymo laikotarpį, tokiu atveju to daryti negalima iš naujo neįvertinus paciento būklės.
Gydymą reikia pradėti nuo mažiausios rekomenduojamos dozės.
Negalima viršyti didžiausios dozės.
Dozavimas ir gydymo trukmė turi būti koreguojami individualiai. Mažiausią veiksmingą dozę reikia skirti kuo trumpesnį laiką.
Gydymą reikia nutraukti palaipsniui.
Lengvo ar vidutinio sunkumo nerimui įprasta dozė yra 15 mg, 3 ar 4 kartus per dieną.
Esant sunkiam nerimo sindromui arba nerimui, susijusiam su depresija, įprasta dozė yra 15-30 mg, 3 ar 4 kartus per dieną.
Senyviems ar nusilpusiems pacientams arba pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi arba kuriems yra lėtinis kvėpavimo nepakankamumas, paprastai reikia vartoti mažesnes ar retesnes dozes. Šie pacientai turi būti dažnai stebimi ir dozė turi būti kruopščiai parenkama atsižvelgiant į individualų atsaką.
Senyviems ar nusilpusiems pacientams pradinė dozė yra 15 mg 1 arba 2 kartus per dieną. Jei reikia, dozę galima atsargiai padidinti iki 15 mg, 3 ar 4 kartus per dieną.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Serpax dozę
Kaip ir vartojant kitus benzodiazepinus, perdozavimas neturėtų kelti pavojaus gyvybei, nebent kartu vartojami kiti CNS slopinantys vaistai (įskaitant alkoholį).
Gydant bet kurio vaisto perdozavimą, reikia atsižvelgti į galimybę, kad tuo pačiu metu buvo vartojamos kitos medžiagos.
Simptomai:
Perdozavus benzodiazepinų, dažniausiai pasireiškia įvairaus laipsnio centrinės nervų sistemos depresija, pradedant nuo drumstumo ir baigiant koma. Lengvais atvejais simptomai yra mieguistumas, sumišimas, dizartrija ir letargija. Sunkesniais atvejais (pvz., Tų, kurie gali atsirasti po didelio savižudybių skaičiaus) simptomai gali būti ataksija, hipotonija, hipotenzija, hipnozė, paradoksalios reakcijos, CNS depresija, širdies ir kraujagyslių sistemos depresija, kvėpavimo slopinimas, 1–3 koma laipsnis ir mirtis.
Gydymas:
Perdozavus geriamųjų benzodiazepinų, reikia nedelsiant sukelti vėmimą (per vieną valandą), jei pacientas yra sąmoningas arba plaunamas skrandis, iš karto po nurijimo, su kvėpavimo takų apsauga, jei pacientui trūksta žinių. , po to, jei reikia, atliekama bendra gaivinimo praktika, stebimi gyvybiniai požymiai ir atidžiai stebimas pacientas. Jei yra aspiracijos pavojus, nerekomenduojama sukelti vėmimo
Jei ištuštinus skrandį pagerėjimo nepastebėta, reikia skirti aktyvintos anglies, kad sumažėtų absorbcija.
Hipotenzija, nors ir mažai tikėtina, gali būti kontroliuojama naudojant norepinefriną.Serpax yra mažai dializuojamas.
Benzodiazepinų antagonistas flumazenilis gali būti naudojamas hospitalizuotiems pacientams kaip papildomas benzodiazepinų perdozavimo gydymas, o ne kaip pakaitalas. Prieš naudodami turite susipažinti su produkto informacija. Gydytojai turėtų žinoti apie traukulių riziką, susijusią su gydymu flumazeniliu, ypač tiems, kurie ilgą laiką vartojo benzodiazepinus, ir perdozavus ciklinių antidepresantų.
Atsitiktinai nurijus / išgėrus per didelę SERPAX dozę, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Jei turite klausimų apie SERPAX vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Serpax šalutinis poveikis
SERPAX, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
MedDRA organų sistemos klasėje nepageidaujamos reakcijos išvardytos pagal dažnumą (pacientų, kuriems tikimasi patirti nepageidaujamų reakcijų), naudojant šias kategorijas:
Labai dažni (≥1 / 10)
Dažni (nuo ≥ 1/100 iki <1/10)
Nedažni (nuo ≥ 1/1 000 iki <1/100)
Reti (nuo ≥1 / 10 000 iki <1/1 000)
Labai reti (<1/10 000)
Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
Dėl raumenų atpalaiduojančio poveikio pagyvenusiems žmonėms gresia kritimas ir atitinkamai lūžiai.
Benzodiazepinų poveikis CNS priklauso nuo dozės, o didelės dozės sukelia sunkesnį CNS slopinimą.
Amnezija
Anterogradinė amnezija taip pat gali atsirasti vartojant terapines dozes, rizika padidėja vartojant didesnes dozes. Amnezinis poveikis gali būti susijęs su elgesio pokyčiais (žr. „Specialūs įspėjimai“).
Depresija
Vartojant benzodiazepinus, gali būti demaskuota ankstesnė depresinė būsena.
Benzodiazepinai ar į benzodiazepinus panašūs junginiai gali sukelti tokias reakcijas kaip: neramumas, susijaudinimas, dirglumas, agresija, nusivylimas, pyktis, košmarai, haliucinacijos, psichozė, elgesio pokyčiai.
Tokios reakcijos gali būti gana sunkios.Jie dažniau pasireiškia vaikams ir pagyvenusiems žmonėms.
Priklausomybė
Vartojant benzodiazepinus (net vartojant terapines dozes), gali išsivystyti fizinė priklausomybė; nutraukus gydymą gali atsirasti atsigavimo ar nutraukimo reiškinių (žr. Specialius įspėjimus). Gali atsirasti psichinė priklausomybė. Buvo pranešta apie piktnaudžiavimą benzodiazepinais.
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą tinkamumo laiką
Tinkamumo laikas nurodytas, nepažeistoje pakuotėje.
Įspėjimas: pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Šį vaistą laikykite vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje
Sudėtis
Serpax 15 mg tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 15,00 mg oksazepamo.
Pagalbinės medžiagos: laktozė, magnio stearatas, kukurūzų krakmolas, želatinizuotas krakmolas.
Serpax 30 mg tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 30,00 mg oksazepamo.
Pagalbinės medžiagos: laktozė, mikrokristalinė celiuliozė, kalio polakrilinas, magnio stearatas.Tabletės.
Serpax 15 mg tabletės - 20 tablečių
Serpax 30 mg tabletės - 20 tablečių
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
SERPAX TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Serpax 15 mg tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 15,00 mg oksazepamo.
Serpax 30 mg tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 30,00 mg oksazepamo.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
03.0 FARMACINĖ FORMA
Dalijamos tabletės
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Nerimas, įtampa ir kitos somatinės ar psichinės apraiškos, susijusios su nerimo sindromu.
Benzodiazepinai skirti tik tada, kai sutrikimas yra sunkus, jį išjungia ir jis patiria sunkų skausmą.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Gydymas turėtų būti kuo trumpesnis. Pacientas turi būti reguliariai iš naujo įvertinamas ir reikia atidžiai apsvarstyti tolesnio gydymo poreikį, ypač jei pacientas neturi simptomų. Bendra gydymo trukmė paprastai neturi viršyti 8–12 savaičių, įskaitant laipsnišką nutraukimo laikotarpį.
Tam tikrais atvejais gali prireikti pratęsti ilgesnį nei maksimalus gydymo laikotarpį, tokiu atveju to daryti negalima iš naujo neįvertinus paciento būklės.
Gydymą reikia pradėti nuo mažiausios rekomenduojamos dozės.
Negalima viršyti didžiausios dozės.
Dozavimas ir gydymo trukmė turi būti koreguojami individualiai.
Mažiausią veiksmingą dozę reikia skirti kuo trumpesnį laiką.
Gydymą reikia nutraukti palaipsniui.
Lengvo ar vidutinio sunkumo nerimui įprasta dozė yra 15 mg, 3 ar 4 kartus per dieną.
Esant sunkiam nerimo sindromui arba nerimui, susijusiam su depresija, įprasta dozė yra 15-30 mg 3 arba 4 kartus per dieną.
Senyviems ar nusilpusiems pacientams arba pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi arba kuriems yra lėtinis kvėpavimo nepakankamumas, paprastai reikia vartoti mažesnes ar retesnes dozes. Šie pacientai turi būti dažnai stebimi ir dozė turi būti kruopščiai parenkama atsižvelgiant į individualų atsaką .. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gali sutrikti gebėjimas metabolizuoti oksazepamą gliukuronizacijos būdu (žr. 5.2 skyrių).
Senyviems ar nusilpusiems pacientams pradinė dozė yra 15 mg 1 arba 2 kartus per dieną. Jei reikia, dozę galima atsargiai padidinti iki 15 mg, 3 ar 4 kartus per dieną.
04.3 Kontraindikacijos
Serpax draudžiama vartoti pacientams, sergantiems:
Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, benzodiazepinams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Miego apnėjos sindromas.
Sunkus kvėpavimo nepakankamumas.
Myasthenia gravis.
Sunkus kepenų nepakankamumas.
Žinomas arba įtariamas nėštumas - žindymas (žr. 4.6 skyrių).
Vaikų amžius.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Benzodiazepinų, įskaitant Serpax, vartojimas gali sukelti gyvybei pavojingą kvėpavimo slopinimą.
Vartojant benzodiazepinus, buvo pranešta apie sunkias anafilaksines / anafilaktoidines reakcijas. Pacientams, išgėrusiems pirmąją ar vėlesnę benzodiazepinų dozę, buvo pranešta apie angioneurozinės edemos atvejus, apimančius liežuvį, durną ar gerklas. Kai kuriems pacientams, vartojantiems benzodiazepinus, pasireiškė papildomų simptomų, pvz. dusulys, gerklės uždarymas arba pykinimas ir vėmimas. Kai kuriems pacientams prireikė gydymo skubios pagalbos skyriuje. Jei angioneurozinė edema apima liežuvį, burnos ertmę ar gerklą, gali atsirasti kvėpavimo takų obstrukcija, kuri gali būti mirtina.
Pacientams, kuriems po gydymo benzodiazepinais išsivysto angioneurozinė edema, šio vaisto pakartotinai gydyti negalima.
Serpax reikia atsargiai vartoti pacientams, kurių kvėpavimo funkcijos sutrikimai (pvz., Lėtinė plaučių obstrukcija, miego apnėjos sindromas).
Pacientus reikia įspėti, kad vartojant Serpax sumažėja jų tolerancija alkoholiui ar kitiems centrinės nervų sistemos (CNS) slopinantiems vaistams, jie turi arba visiškai atsisakyti šių medžiagų, arba sumažinti jų dozes.
Tęstinio gydymo Serpax poreikis turi būti periodiškai įvertinamas.
Gydymą benzodiazepinais reikia nutraukti palaipsniui.
Serpax skiriamas tik tuo atveju, jei sutrikimas negali būti pašalintas nefarmakologiniu gydymu ir yra sunkus, neįgalus ir gali sukelti didelį negalavimą. Nerimas ir įtampa, susiję su atsitiktiniais kasdienio gyvenimo reiškiniais, paprastai nereikalauja gydymo anksiolitikais.
Nerimas gali būti kelių kitų sutrikimų simptomas. Reikėtų apsvarstyti galimybę, kad nerimas gali būti susijęs su latentiniu fiziniu ar psichiniu sutrikimu, kuriam gydyti yra konkretesnis gydymas.
Gydant benzodiazepinais, įskaitant Serpax, gali atsirasti arba pablogėti jau esanti depresija (žr. 4.8 skyrių). Benzodiazepinų vartojimas gali atskleisti depresijos pacientų polinkį į savižudybę, todėl jų negalima skirti be tinkamo gydymo antidepresantais.
Kai kuriems pacientams, vartojantiems benzodiazepinus, atsirado kraujo diskrazija, o kai kuriems - kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas. Kai kliniškai būtinas ilgalaikis gydymas, rekomenduojama periodiškai tikrinti kraują ir kepenų funkciją.
Nors hipotenzija pasireiškė tik retai, benzodiazepinus reikia atsargiai skirti pacientams, kuriems sumažėjęs kraujospūdis gali sukelti širdies ar smegenų kraujagyslių komplikacijų. Tai ypač svarbu senyviems pacientams.
Tolerancija
Kartotinai vartojant kelias savaites, benzodiazepinų hipnotinis poveikis gali šiek tiek sumažėti.
Priklausomybė
Vartojant benzodiazepinus, įskaitant Serpax, gali išsivystyti fizinė ir psichologinė priklausomybė nuo šių vaistų.Serpax vartojant rekomenduojamomis dozėmis trumpalaikiam nerimo gydymui, gali sukelti mažą priklausomybę. Priklausomybės rizika didėja didėjant dozei ir gydymo trukmei; ji didesnė pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo alkoholiu. , vaistai ar turintys ryškių asmenybės sutrikimų.Todėl reikėtų vengti vartoti narkomanams ar alkoholikams. Apskritai benzodiazepinus galima skirti tik trumpam laikotarpiui (2-4 savaites). Nerekomenduojama ilgą laiką naudoti nuolat.
Nutraukus rekomenduojamą dozę praėjus vienai gydymo savaitei, gali pasireikšti nutraukimo simptomai (pvz., Nemiga). Reikėtų vengti staigaus gydymo nutraukimo, o po ilgesnio gydymo - laipsniško dozės mažinimo programa.
Išsivysčius fizinei priklausomybei, staiga nutraukus gydymą, atsiras abstinencijos simptomų. Tai gali būti galvos skausmas, raumenų skausmai, didelis nerimas, įtampa, neramumas, sumišimas, dirglumas, atsitraukimo reiškiniai, galvos svaigimas, disforija.
Sunkiais atvejais gali pasireikšti šie simptomai: derealizacija, nuasmeninimas, hiperakuzija, spengimas ausyse, galūnių tirpimas ir dilgčiojimas, padidėjęs jautrumas šviesai, triukšmas ir fizinis kontaktas / suvokimo pokyčiai, nevalingi judesiai, vėmimas, pykinimas, viduriavimas, apetito praradimas, haliucinacijos. / kliedesys, drebulys, pilvo spazmai, mialgija, sujaudinimas, širdies plakimas, tachikardija, panikos priepuoliai, galvos svaigimas, hiperrefleksija, trumpalaikė atmintis, hipertermija, traukuliai ar traukuliai. Traukuliai / priepuoliai gali būti dažnesni pacientams, kuriems yra buvę traukulių sutrikimų arba kurie vartoja kitus traukulių slenkstį mažinančius vaistus, pvz., Antidepresantus.
Kiti simptomai yra: depresija, nemiga, prakaitavimas.
Atsinaujinanti nemiga ir nerimas. Nutraukus gydymą, gali pasireikšti trumpalaikis sindromas, kai simptomai, dėl kurių gydymas benzodiazepinais pasikartoja.
Nutraukimo simptomai, ypač sunkesni, dažniau pasireiškia tiems pacientams, kurie ilgą laiką vartojo dideles dozes; tačiau jie taip pat gali atsirasti nutraukus benzodiazepinų vartojimą nuolat vartojant terapines dozes, ypač jei suspensija atsiranda staiga.
Kadangi staiga nutraukus gydymą, nutraukimo ar atsinaujinimo simptomų rizika yra didesnė, rekomenduojama palaipsniui mažinti dozę.
Yra įrodymų, kad išsivysto tolerancija raminamam benzodiazepinų poveikiui.
Serpax gali būti piktnaudžiaujama, ypač pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ir (arba) alkoholiu.
Gydymo trukmė
Gydymo trukmė turėtų būti kuo trumpesnė (žr. 4.2 skyrių), atsižvelgiant į indikaciją, bet neturėtų būti ilgesnė nei aštuonios - dvylikos savaičių, įskaitant laipsnišką nutraukimo laikotarpį. Gydymo trukmė neturėtų būti pratęsta ilgiau nei šie laikotarpiai, neįvertinus klinikinės situacijos. . Pradėjus gydymą, gali būti naudinga informuoti pacientą, kad jis bus ribotos trukmės, ir tiksliai paaiškinti, kaip dozę reikia palaipsniui mažinti. Taip pat svarbu, kad pacientas būtų informuotas apie atsinaujinimo reiškinių galimybę, taip sumažinant nerimą dėl šių simptomų, jei jie atsiranda nutraukus vaisto vartojimą.
Amnezija
Benzodiazepinai gali sukelti anterogradinę amneziją ar atminties sutrikimą.
Dažniausiai tai įvyksta praėjus kelioms valandoms po vaisto išgėrimo, todėl, siekiant sumažinti riziką, reikia užtikrinti, kad pacientai galėtų nepertraukiamai miegoti 7–8 valandas (žr. 4.8 skyrių).
Psichikos ir paradoksalios reakcijos
Vartojant benzodiazepinus, retkarčiais buvo pranešta apie paradoksalias reakcijas, tokias kaip neramumas, susijaudinimas, irzlumas, agresija, nusivylimas, pyktis, košmarai, haliucinacijos, psichozė, elgesio pokyčiai, nerimo būsenos, priešiškumas, jaudulys, miego sutrikimai / nemiga. sedacija, nuovargis, mieguistumas, ataksija, sumišimas, depresija, depresijos demaskavimas, galvos svaigimas, lytinio potraukio pokyčiai, impotencija, sumažėjęs orgazmas. Jei taip atsitiks, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Šios reakcijos dažniau pasitaiko vaikams ir pagyvenusiems žmonėms.
Konkrečios pacientų grupės
Senyviems žmonėms reikia vartoti mažesnę dozę (žr. 4.2 skyrių). Taip pat mažesnė dozė rekomenduojama pacientams, sergantiems lėtiniu kvėpavimo nepakankamumu, dėl kvėpavimo slopinimo rizikos.
Dėl raumenų atpalaiduojančio poveikio pagyvenusiems žmonėms gresia kritimas ir atitinkamai lūžiai.
Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gali sumažėti gebėjimas metabolizuoti oksazepamą gliukuronizacijos būdu (žr. 5.2 skyrių).
Pacientus, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, reikia dažnai stebėti ir dozę reikia kruopščiai koreguoti atsižvelgiant į individualų paciento atsaką. Šiems pacientams gali pakakti mažesnių dozių.
Benzodiazepinų vartoti draudžiama pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu ir (arba) encefalopatija, nes, kaip ir visi benzodiazepinai, jie gali sukelti kepenų encefalopatiją.
Pacientus, sergančius uždaro kampo glaukoma, reikia gydyti atsargiai.
Benzodiazepinai nerekomenduojami pirminiam psichozinės ligos gydymui. Benzodiazepinų negalima vartoti vien depresijai ar nerimui, susijusiam su depresija, gydyti (tokiems pacientams gali pasireikšti savižudybė) .Šiems pacientams reikia vengti didelių Serpax kiekių.
Pacientams, kurie anksčiau piktnaudžiavo narkotikais ar alkoholiu, benzodiazepinus reikia vartoti labai atsargiai.
Vaikų vartojimas
Benzodiazepinų negalima skirti vaikams, atidžiai neįvertinus tikrojo gydymo poreikio; gydymo trukmė turi būti kuo trumpesnė.
Svarbi informacija apie kai kurias sudedamąsias dalis.
Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės, todėl jis netinka asmenims, kuriems yra laktazės trūkumas, galaktozemija ar gliukozės / galaktozės malabsorbcijos sindromas.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Reikėtų vengti kartu vartoti alkoholio, raminamasis poveikis gali sustiprėti vartojant vaistą kartu su alkoholiu. Tai neigiamai veikia gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus (žr. 4.7 skyrių).
Sąveika su CNS slopinančiais vaistais: centrinis depresinis poveikis gali sustiprėti, kai kartu vartojamas alkoholis, barbitūratai, antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai), migdomieji / raminamieji, anksiolitikai, antidepresantai, narkotiniai analgetikai, vaistai nuo epilepsijos, prieštraukuliniai vaistai, anestetikai ir raminamieji antihistamininiai vaistai. vartojant narkotinių analgetikų, gali padidėti euforija, dėl kurios padidėja psichinė priklausomybė.
Vartojant teofilino ir aminofilino, gali sumažėti benzodiazepinų, įskaitant Serpax, raminamasis poveikis.
Junginiai, slopinantys tam tikrus kepenų fermentus (ypač citochromą P450), gali padidinti benzodiazepinų aktyvumą. Mažiau tai taikoma ir benzodiazepinams, kurie metabolizuojami tik konjuguojant.
Sąveika atliekant laboratorinius tyrimus
Naudojant Serpax nebuvo pranešta apie jokius laboratorinių tyrimų trukdžius, tačiau nenustatyta, kad oksazepamas sutrikdo kortizolio gamybą. Deksametazono slopinimo testas gali sutrikti, jei prieš tyrimą buvo skiriamas Serpax.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Benzodiazepinų negalima vartoti nėštumo metu, ypač pirmąjį ir trečiąjį trimestrą.
Jei vaistas skiriamas vaisingo amžiaus moteriai, ji turėtų kreiptis į gydytoją, jei ketina pastoti, ir įtaria, kad yra nėščia, dėl vaisto vartojimo nutraukimo.
Benzodiazepinų vartojimas nėštumo metu gali pakenkti vaisiui. Padidėjusi įgimtų apsigimimų rizika, susijusi su anksiolitinių vaistų, tokių kaip chlordiazepoksidas, diazepamas ir meprobamatas, vartojimu pirmąjį nėštumo trimestrą, buvo pasiūlyta keliuose tyrimuose.
Žmonėms kraujo kiekis, gautas iš virkštelės, rodo, kad benzodiazepinai ir jų gliukuronidai praeina pro placentą. Jei dėl rimtų medicininių priežasčių preparatas vartojamas paskutiniu nėštumo laikotarpiu arba didelėmis dozėmis gimdymo metu, poveikis naujagimiui gali atsirasti. Kūdikiams, kurių motinos nėštumo ar gimdymo metu vartojo benzodiazepinų, buvo pranešta apie tokius simptomus kaip hipoaktyvumas, hipotonija, hipotermija, kvėpavimo slopinimas, apnėja, mitybos problemos ir medžiagų apykaitos reakcijos, kurias pakeitė sumažėjęs atsparumas šalčiui.
Be to, naujagimiams, gimusiems motinoms, kurie vėlyvojo nėštumo metu vartojo benzodiazepinus, gali atsirasti fizinė priklausomybė ir gali kilti tam tikra rizika atsirasti nutraukimo simptomų pogimdyminiu laikotarpiu.
Maitinimo laikas
Kadangi benzodiazepinai išsiskiria į motinos pieną, jų negalima duoti žindančioms motinoms, nebent laukiama nauda moteriai yra didesnė už galimą riziką naujagimiui.
Kūdikiams, kurių motinos vartojo benzodiazepinus, žindymo laikotarpiu atsirado sedacija ir nesugebėjimas išgerti motinos pieno. Tokių motinų gimusių kūdikių farmakologinį poveikį (įskaitant sedaciją ir dirglumą) reikia stebėti.
Vaisingumas
Oksazepamo poveikis žmogaus vaisingumui nežinomas.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Sedacija, amnezija, sutrikusi koncentracija ir raumenų funkcija gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Jei miego trukmė buvo nepakankama, gali padidėti budrumo sutrikimo tikimybė (žr. 4.5 skyrių). Kaip ir visiems pacientams, vartojantiems CNS veikiančius vaistus, pacientams reikia patarti nevaldyti pavojingų mechanizmų ir nevairuoti, kol nėra įsitikinę, kad nėra mieguisti ar nesuvaldomi Serpax.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Kaip dalis MedDRA organų sistemos klasifikacijos, reakcijos
nepageidaujami reiškiniai išvardyti pagal dažnumą (tikėtinų pacientų skaičius
nepageidaujamas reakcijas), naudojant šias kategorijas:
Labai dažni (≥1 / 10)
Dažni (≥ 1/100,
Nedažni (nuo ≥ 1/1 000 iki
Reti (≥1 / 10 000,
Labai retas (
Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
Lentelė. Nepageidaujamo poveikio dažnis
Dėl raumenų atpalaiduojančio poveikio pagyvenusiems žmonėms gresia kritimas ir atitinkamai lūžiai.
Benzodiazepinų poveikis CNS priklauso nuo dozės. Didelės dozės sukelia sunkesnę CNS depresiją.
Amnezija
Anterogradinė amnezija taip pat gali atsirasti vartojant terapines dozes, rizika padidėja vartojant didesnes dozes. Amnezinis poveikis gali būti susijęs su elgesio pokyčiais (žr. 4.4 skyrių).
Depresija
Vartojant benzodiazepinus, gali būti demaskuota ankstesnė depresinė būsena.
Benzodiazepinai ar į benzodiazepinus panašūs junginiai gali sukelti tokias reakcijas kaip: neramumas, susijaudinimas, dirglumas, agresija, nusivylimas, pyktis, košmarai, haliucinacijos, psichozė, elgesio pokyčiai.
Tokios reakcijos gali būti gana sunkios. Jie dažniau pasireiškia vaikams ir pagyvenusiems žmonėms.
Priklausomybė
Vartojant benzodiazepinus (net vartojant terapines dozes), gali išsivystyti fizinė priklausomybė; nutraukus gydymą gali atsirasti atsigavimo ar nutraukimo reiškinių (žr. 4.4 skyrių). Gali atsirasti psichinė priklausomybė. Buvo pranešta apie piktnaudžiavimą benzodiazepinais.
04.9 Perdozavimas
Kaip ir vartojant kitus benzodiazepinus, perdozavimas neturėtų kelti pavojaus gyvybei, nebent kartu vartojami kiti CNS slopinantys vaistai (įskaitant alkoholį).
Gydant bet kurio vaisto perdozavimą, reikia atsižvelgti į galimybę, kad tuo pačiu metu buvo vartojamos kitos medžiagos. Perdozavus geriamųjų benzodiazepinų, pacientas turi būti vėmęs (per vieną valandą). o Pradėtas skrandžio plovimas iš karto po nurijimo, su kvėpavimo takų apsauga, jei pacientas yra be sąmonės arba pacientams, kuriems pasireiškia simptomai, po to, jei reikia, atliekant bendrą gaivinimo praktiką, stebint gyvybinius požymius ir atidžiai stebint pacientą. nerekomenduojama sukelti vėmimo. Jei ištuštinus skrandį pagerėjimo nepastebėta, reikia skirti aktyvintos anglies, kad sumažėtų absorbcija. Perdozavus benzodiazepinų, dažniausiai pasireiškia įvairaus laipsnio centrinės nervų sistemos depresija, pradedant nuo drumstumo ir baigiant koma. Lengvais atvejais simptomai yra mieguistumas, sumišimas, dizartrija ir letargija.
Sunkesniais atvejais (pvz., Tų, kurie gali atsirasti po didelio savižudybių skaičiaus) simptomai gali būti ataksija, hipotonija, hipotenzija, hipnozė, paradoksalios reakcijos, CNS depresija, širdies ir kraujagyslių sistemos depresija, kvėpavimo slopinimas, 1–3 koma laipsnis ir mirtis.
Hipotenzija, nors ir mažai tikėtina, gali būti kontroliuojama noradrenalinu.
Serpax yra blogai dializuojamas.
Benzodiazepinų antagonistas flumazenilis gali būti naudojamas hospitalizuotiems pacientams kaip papildomas benzodiazepinų perdozavimo gydymas, o ne kaip pakaitalas. Prieš naudodami turite susipažinti su produkto informacija. Gydytojai turėtų žinoti apie traukulių riziką, susijusią su gydymu flumazeniliu, ypač tiems, kurie ilgą laiką vartojo benzodiazepinus, ir perdozavus ciklinių antidepresantų.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - anksiolitikai, benzodiazepinų dariniai
ATC kodas: N05BA04
Oksazepamas (Serpax) yra 1,4 benzodiazepinas, kurio cheminis pavadinimas yra 7-chlor-1,3-dihidro-3 hidroksi-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-onas.
Oksazepamas yra baltai kreminės arba šviesiai geltonos spalvos milteliai, praktiškai bekvapiai, beveik netirpsta vandenyje ir šiek tiek tirpsta alkoholyje ir chloroforme. Molekulinė masė yra 286,7, o lydymosi temperatūra yra tarp 205–206 ° C.
Jo struktūrinė formulė yra tokia:
Kaip ir visi benzodiazepinai, Serpax turi anksiolitinių ir raminamųjų savybių.
Tikslus benzodiazepinų veikimo mechanizmas dar nėra išaiškintas; tačiau panašu, kad benzodiazepinai veikia įvairiais mechanizmais. Manoma, kad benzodiazepinai savo poveikį daro prisijungdami prie specifinių receptorių skirtingose centrinės nervų sistemos vietose arba sustiprindami benzodiazepinų poveikį. sinapsinio ar presinapsinio slopinimo poveikis, kurį sukelia (-aminobutyro rūgštis arba tiesiogiai veikia mechanizmus, sukuriančius veikimo potencialą.
05.2 "Farmakokinetinės savybės
Išgertas Serpax greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus maždaug 2–3 valandoms po geriamojo vaisto vartojimo. Serpax pusinės eliminacijos laikas žmogaus plazmoje paprastai svyruoja nuo 4 iki 15. Vaistui esant kliniškai reikšmingoms koncentracijoms, Serpax 95–98% prisijungia prie plazmos baltymų.Serpax yra konjuguotas kepenyse 3-hidroksi padėtyje ir paverčiamas neaktyviu gliukuronidu. Per 48 valandas po geriamojo vaisto šlapime gliukuronido pavidalu yra daugiau kaip 70% dozės, kuri sudaro ne mažiau kaip 95% išsiskyrimo su šlapimu produktų. Serpax nėra reikšmingai hidroksilintas ir neturi aktyvių metabolitų. Serpax nėra citochromo P-450 sistemos N-dealkilinimo fermentų substratas. Kelių dozių terapija nesukelia per didelio vaistų kaupimosi sveikiems asmenims.
Oksazepamo kinetikai amžius kliniškai reikšmingos įtakos neturi. Kai kuriuose senyvo amžiaus pacientų tyrimuose buvo pastebėtas statistiškai reikšmingas oksazepamo pusinės eliminacijos periodo pailgėjimas, palyginti su jaunesniais pacientais, tačiau bendras klirensas reikšmingai nepakito.
Oksazepamo gliukuronizacijos ir eliminacijos kinetika išlieka palyginti nepakitusi, jei yra lengva ar vidutinio sunkumo kompensuota kepenų liga (ūminis virusinis hepatitas, cirozė). Tyrimas su pacientais, sergančiais sunkia dekompensacine ciroze ir encefalopatija, parodė reikšmingą kepenų klirenso sumažėjimą. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas (16,7 valandos) buvo žymiai pailgintas, palyginti su kontroline verte (5,8 valandos). Vidutinis tariamas klirensas (0,55 ml / min. / Kg), nesurišto vaisto procentas (15,4%) ir klirensas nesurišto oksazepamo (4,1 ml / min. / kg) reikšmingai pakito, palyginti su kontrolinėmis vertėmis (atitinkamai 1,19 ml / min. / kg, 4,6 % ir 25,4 ml / min. / kg). Šie rezultatai rodo, kad pacientams, sergantiems dekompensuota kepenų liga ir sunkiu kepenų nepakankamumu, sumažėja oksazepamo gliukuronizacijos ir pašalinimo galimybės.
Tyrimai, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys įvairaus laipsnio inkstų ligomis, įskaitant lėtinį inkstų nepakankamumą ir inkstų nepakankamumą, neparodė kliniškai reikšmingo poveikio bendram oksazepamo klirensui ir vidutinei pusiausvyros koncentracijai plazmoje, palyginti su sveikais asmenimis. Neaktyvaus gliukuronido eliminacija buvo žymiai sumažinta. Tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, kuriems buvo sunkus inkstų funkcijos sutrikimas ir kuriems atliekama nuolatinė hemodializė, nustatytas nesusijusių vaistų klirensas, nors bendras oksazepamo klirensas buvo panašus į sveikų kontrolinių asmenų. Dializės metu susigrąžintas oksazepamo kiekis buvo nereikšmingas.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Toksiškumas
Serpax ūminio toksiškumo rodiklis buvo labai mažas, o LD50 lygus (peroraliniam vartojimui): žiurkė 6500 mg / kg; pelė 4500 mg / kg. Buvo atlikta daugybė poūmio ir lėtinio toksiškumo bandymų su skirtingomis gyvūnų rūšimis, kurių Serpax toksiškumas buvo labai mažas.
Teratogenezė
Daugybė skirtingų gyvūnų rūšių bandymų neįtrauktų teratogeninio oksazepamo poveikio.
Kancerogenezė, mutagenezė
Dvejų metų kancerogeniškumo tyrimo metu oksazepamas buvo skiriamas žiurkėms su maistu. Žiurkių patinams, gavusiems 30 kartų didesnę už didžiausią žmogaus dozę, statistiškai padaugėjo gerybinių skydliaukės folikulinių ląstelių navikų, sėklidžių intersticinių ląstelių adenomų ir prostatos adenomų, palyginti su kontrolinėmis grupėmis. Anksčiau paskelbtame tyrime buvo pranešta, kad pelėms, 9 mėnesius gydytoms oksazepamo dozėmis, kurios buvo 35–100 kartų didesnės už žmogaus paros dozę, padidėjo nuo dozės priklausomas kepenų adenomų padidėjimas. Atliekant nepriklausomą šio tyrimo mėginių mikroskopo analizę, keli iš šių navikų buvo klasifikuojami kaip kepenų karcinomos. Kitas tyrimas parodė, kad pelėms, gydytoms iki dvejų metų oksazepamo dozėmis, kurios buvo lygios arba didesnės už vidutinį suvartojimą, kuris yra maždaug 135 kartus didesnis už didžiausią žmogaus paros dozę, padidėjo kepenų adenomos ar karcinomos. Tas pats tyrimas parodė, kad „padidėjo folikulinių skydliaukės ląstelių adenomų dažnis B6C3F1 žiurkių patelėms, kurios dvejus metus buvo gydomos oksazepamo dozėmis, lygiomis arba didesnėmis nei vidutinis suvartojimas, maždaug 175 kartus didesnis už žmogaus paros dozę. Iki šiol nėra įrodymų, kad klinikinė oksazepamo vartojimas yra susijęs su navikų atsiradimu.
Pranešimai apie mutageniškumą in vitro vartojant oksazepamą nepasiekė įtikinamų rezultatų; vieno tyrimo metu nustatyta, kad oksazepamas buvo mutageniškas atliekant Ameso tyrimą su Salmonella typhimurium, o vėlesniame tyrime, atliktame su metaboliniu aktyvinimu ir be jo, nustatyta, kad oksazepamas nėra mutageniškas nė vienoje iš skirtingų Salmonella typhimurium padermių, ar tai nesukėlė Kinijos žiurkėno kiaušidžių ląstelių kultūrų alelių mainai arba chromosomų aberacijos. Kitas eksperimentas su Salmonella / mikrosomų tyrimu parodė, kad oksazepamas yra nemutageninis, kai yra ir nėra žiurkių kepenų fermentinio aktyvinimo.
Vaisingumo tyrimai
Žiurkių patelėms, kurioms buvo skirta dieta, kurioje buvo 0,05% arba 0,75% oksazepamo, pastebimai sumažėjo makšties rujos dažnis.Oksazepamo poveikis žmogaus vaisingumui nežinomas.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Serpax 15 mg tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra:
Pagalbinės medžiagos: laktozė; magnio stearatas; kukurūzų krakmolas; preželatinizuotas krakmolas.
Serpax 30 mg tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra:
Pagalbinės medžiagos: laktozė; mikrokristalinė celiuliozė; kalio polakrilino; magnio stearatas.
06.2 Nesuderinamumas
Iki šiol nesuderinamumas nėra žinomas.
06.3 Galiojimo laikas
5 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Lizdinės plokštelės (iš PVC ir aliuminio)
Serpax 15 mg tabletės - 20 tablečių
Serpax 30 mg tabletės - 20 tablečių
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Informaciją žr. 4.2 skyriuje.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Meda Pharma S.p.A. Viale Brenta, 18 - 20139 m. Milanas
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
SERPAX 15 mg tabletės AIC n. 020835031
SERPAX 30 mg tabletės AIC n. 020835043
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 1967 m
Leidimo pratęsimas: 2010 m. Birželio mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2012 kovo mėn