FOSAMAX - PAKUOTĖS LAPELIS - LANKSTINUKAI

Pagrindinis / lankstinukai / 2021

Fosamax - pakuotės lapelis

Indikacijos Kontraindikacijos Atsargumo priemonės Vartojant sąveiką Įspėjimai Dozavimas ir vartojimo metodas Perdozavimas Nepageidaujamas poveikis Tinkamumo laikas ir laikymas Kita informacija

Veikliosios medžiagos: alendrono rūgštis

FOSAMAX 70 mg tabletės

Galima įsigyti „Fosamax“ pakuotės lapelių dydžių:

FOSAMAX 10 mg tabletės
FOSAMAX 70 mg tabletės

Kodėl vartojamas Fosamax? Kam tai?

Kas yra FOSAMAX?

FOSAMAX yra tabletė, kurioje yra veikliosios medžiagos alendrono rūgšties (paprastai vadinamos alendronatu) ir priklauso nehormoninių vaistų, vadinamų bisfosfonatais, grupei. FOSAMAX apsaugo nuo kaulų nykimo moterims po menopauzės ir skatina kaulų atstatymą, sumažina stuburo ir klubo lūžių riziką.

Kam vartojamas FOSAMAX?

Gydytojas paskyrė FOSAMAX osteoporozei gydyti.FOSAMAX sumažina stuburo ir klubo lūžių riziką.

FOSAMAX yra gydymas, kurį reikia atlikti kartą per savaitę.

Kas yra osteoporozė?

Osteoporozė yra kaulų retėjimas ir silpnėjimas. Tai būdinga moterims po menopauzės. Menopauzės metu kiaušidės nustoja gaminti moterišką hormoną estrogeną, kuris padeda išlaikyti sveiką moters skeletą. Dėl to atsiranda kaulų nykimas ir kaulai. tampa silpnesnis. Osteoporozės rizika yra didesnė, kuo anksčiau moteris pasiekia menopauzę.

Ankstyvosiose stadijose osteoporozė paprastai neturi jokių simptomų. Tačiau, jei gydymas nesiimamas, gali atsirasti lūžių. Nors lūžiai dažniausiai būna skausmingi, stuburo kaulų lūžiai gali būti nejaučiami, kol jie nerandami. Lūžiai gali atsirasti atliekant kasdienę veiklą, pvz., Keliant svorius, arba su nedideliais sužalojimais, dėl kurių negalėtų atsirasti normalaus kaulo lūžių. Lūžiai paprastai atsiranda klubo, stuburo ar riešo srityje ir gali būti ne tik skausmingi, bet gali sukelti didelių deformacijų ir negalios, pavyzdžiui, nulenkti nugarą (kuprą) ir apriboti judesius.

Kaip galima gydyti osteoporozę?

Kartu su FOSAMAX vartojimu gydytojas gali pasiūlyti keisti gyvenimo būdą, kad pagerėtų ligos būklė, pavyzdžiui:

Mesti rūkyti. Atrodo, kad rūkymas padidina kaulų praradimo greitį ir todėl gali padidinti lūžių riziką.

Pratimai: Kaip ir raumenims, kaulams reikia mankštintis, kad jie išliktų stiprūs ir sveiki. Prieš pradėdami bet kokią mankštos programą, pasitarkite su gydytoju.

Subalansuota mityba: gydytojas galės pateikti informaciją apie jūsų mitybą arba apie galimą poreikį vartoti maisto papildus (ypač kalcio ir vitamino D).

Kontraindikacijos Fosamax vartoti negalima

FOSAMAX vartoti negalima

jeigu yra alergija alendrono rūgščiai arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
jeigu turite stemplės (vamzdelio, jungiančio burną su skrandžiu) problemų, pvz., susiaurėja ir pasunkėja rijimas
jei negalite stovėti ar sėdėti vertikaliai mažiausiai 30 minučių
jeigu gydytojas yra sakęs, kad Jūsų kraujyje yra mažas kalcio kiekis.

Jei manote, kad kuris nors iš šių punktų tinka jums, tablečių nevartokite. Pasitarkite su gydytoju ir laikykitės nurodymų.

Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Fosamax

Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti FOSAMAX.

Prieš vartojant FOSAMAX, svarbu pasakyti gydytojui, jei:

turite inkstų sutrikimų
sunku ryti arba turite problemų su virškinimo sistema
gydytojas jums sakė, kad sergate Bareto stemplė (liga, susijusi su ląstelių, esančių apatinėje stemplės dalyje, pokyčiais)
Jums buvo pasakyta, kad turite mažą kalcio kiekį kraujyje
turite blogą dantų sveikatą, sergate dantenų ligomis, planuojate danties ištraukimą arba reguliariai tikrinatės dantų
serga vėžiu
Jums taikoma chemoterapija arba radioterapija
vartojate angiogenezės inhibitorių (pvz., bevacizumabą ar talidomidą)
vartojate kortikosteroidų (tokių kaip prednizonas ar deksametazonas)
esate ar buvote rūkantis (nes tai gali padidinti dantų problemų riziką).

Prieš pradedant gydymą FOSAMAX, jūsų gali būti paprašyta pasitikrinti dantis.

Gydant FOSAMAX, svarbu išlaikyti gerą burnos higieną. Viso gydymo metu turite periodiškai tikrintis dantis ir kreiptis į gydytoją arba odontologą, jei patiriate kokių nors burnos ar dantų problemų, tokių kaip atsipalaidavimas, skausmas ar patinimas.

Gali būti stemplės (vamzdelio, jungiančio burną su skrandžiu) dirginimas, uždegimas ar išopėjimas, dažnai pasireiškiantis krūtinės skausmo, rėmens, rijimo sunkumo ar skausmo simptomais, ypač jei pacientai negeria pilnos stiklinės. ir (arba) jei jie plinta per pirmąsias 30 minučių po FOSAMAX vartojimo.

Šis šalutinis poveikis gali pablogėti, jei pacientai ir toliau vartoja FOSAMAX po šių simptomų.

Vaikai ir paaugliai

FOSAMAX negalima skirti vaikams ir paaugliams iki 18 metų.

Sąveika Kurie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Fosamax poveikį

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Kalcio papildai, antacidiniai vaistai ir kai kurie geriamieji vaistai gali trukdyti FOSAMAX absorbcijai, jei jie vartojami tuo pačiu metu. Todėl svarbu laikytis 3 skyriuje pateiktų nurodymų, kaip vartoti FOSAMAX. Kai kurie vaistai nuo reumato ar ilgai -trumpalaikis skausmas, vadinamas nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (pvz., acetilsalicilo rūgštis arba ibuprofenas), gali sukelti virškinimo sutrikimų, todėl šiuos vaistus reikia vartoti atsargiai kartu su FOSAMAX.

FOSAMAX vartojimas su maistu ir gėrimais

Maistas ir gėrimai (įskaitant mineralinį vandenį) gali sumažinti FOSAMAX veiksmingumą, jei jie vartojami tuo pačiu metu. Todėl svarbu vadovautis 3 skyriuje „Kaip vartoti FOSAMAX“ pateiktomis instrukcijomis.

Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

FOSAMAX skirtas tik moterims po menopauzės. Nevartokite FOSAMAX, jei esate nėščia, manote, kad galbūt esate arba maitinate krūtimi.

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Vartojant FOSAMAX buvo pranešta apie kai kuriuos nepageidaujamus reiškinius (įskaitant neryškų matymą, galvos svaigimą ir stiprų kaulų, raumenų ar sąnarių skausmą), kurie gali turėti įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Individualus atsakas į FOSAMAX gali skirtis (žr. 4 skyrių).

FOSAMAX sudėtyje yra laktozės

Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą

Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Fosamax: Dozavimas

Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.

Gerkite FOSAMAX tabletę kartą per savaitę.

Norint gauti naudos iš gydymo FOSAMAX, būtina elgtis taip, kaip aprašyta toliau.

Pasirinkite savaitės dieną, kuri geriausiai tinka jūsų veiklai. Gerkite FOSAMAX kartą per savaitę pasirinktą dieną.

Labai svarbu laikytis 2), 3), 4) ir 5) nurodymų, kad FOSAMAX tabletė greitai patektų į skrandį ir sumažėtų stemplės (kanalo, jungiančio burną su skrandis.).

Pradėjus dieną atsikėlus iš lovos ir prieš valgant bet kokį maistą, gėrimą ar kitą vaistą, nurykite visą FOSAMAX tabletę, užgerdama pilna stikline vandens iš čiaupo (ne mineralinio vandens) (ne mažiau kaip 200 ml).
- Negerkite su mineraliniu vandeniu (gazuoto ar putojančio).
- Nevartoti su kava ar arbata.
- Nevartokite su sultimis ar pienu.

Nesmulkinkite, nekramtykite ir neleiskite tabletei ištirpti burnoje.

Negalima atsigulti - laikyti liemenį vertikaliai (sėdint, stovint ar vaikščiojant) - mažiausiai 30 minučių nurijus tabletę. Negulėk, kol ko nors nesuvalgysi.
FOSAMAX negalima gerti prieš miegą arba prieš atsikeliant iš lovos dienos pradžioje.
Jei jaučiate rijimo sunkumą ar skausmą, krūtinės skausmą arba atsiranda ar pablogėja viršutinės pilvo dalies deginimas, nutraukite FOSAMAX vartojimą ir kreipkitės į gydytoją.
Išgėrę FOSAMAX tabletę, palaukite mažiausiai 30 minučių prieš valgydami, gerdami ar vartodami kitus dienos vaistus, įskaitant antacidinius preparatus, kalcio papildus ir vitaminus. FOSAMAX yra veiksmingas tik tuščiu skrandžiu.

Pamiršus pavartoti FOSAMAX

Jei pamiršote išgerti tabletę, kitą rytą išgerkite vieną FOSAMAX tabletę. Nevartokite dviejų tablečių tą pačią dieną.

Po to vėl vartokite tabletę pasirinktą savaitės dieną.

Nustojus vartoti FOSAMAX

Svarbu vartoti FOSAMAX tiek laiko, kiek nurodė gydytojas. Kadangi nežinoma, kiek laiko vartoti FOSAMAX, periodiškai pasitarkite su gydytoju, ar reikia toliau vartoti šį vaistą, kad nustatytumėte, ar FOSAMAX vis dar yra tinkamas gydymas.

FOSAMAX dėžutėje yra naudojimo instrukcijų kortelė, kurioje yra svarbi informacija, primenanti, kaip teisingai vartoti FOSAMAX.

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Fosamax dozę

Jei per klaidą išgėrėte per daug tablečių, išgerkite pilną stiklinę pieno ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Neskatinkite vėmimo ir neatsigulkite.

Šalutinis poveikis Koks yra Fosamax šalutinis poveikis

Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, jei pastebėjote bet kurį iš šių šalutinių poveikių, kurie gali būti sunkūs ir dėl kurių jums gali prireikti skubios medicininės pagalbos:

Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):

pilvo skausmas; sunku nuryti; skausmas ryjant; stemplės (vamzdelio, jungiančio burną su skrandžiu) išopėjimas, galintis sukelti krūtinės skausmą, rėmenį arba rijimo sunkumą ar skausmą.

Retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių):

alerginės reakcijos, tokios kaip dilgėlinė; veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės patinimas, galintis apsunkinti kvėpavimą ar rijimą; sunkios odos reakcijos,
skausmas burnoje ir (arba) žandikaulyje, patinimas ar opos burnoje, tirpimas ar sunkumo jausmas žandikaulyje arba dantų atsipalaidavimas. Tai gali būti žandikaulio kaulų pažeidimo (osteonekrozės) požymiai, dažniausiai susiję su uždelstu gijimu ir infekcija, dažnai po danties ištraukimo.Jei pasireiškė šie simptomai, kreipkitės į gydytoją ir odontologą.
Neįprastas šlaunikaulio lūžis gali atsirasti ypač pacientams, kurie ilgai gydomi nuo osteoporozės. Jei jaučiate šlaunies, klubo ar kirkšnies skausmą, silpnumą ar diskomfortą, kreipkitės į gydytoją, nes tai gali būti ankstyvas galimo lūžio požymis. šlaunikaulio,
stiprus kaulų, raumenų ir (arba) sąnarių skausmas.

Kitas šalutinis poveikis yra

Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):

kaulų, raumenų ir (arba) sąnarių skausmas, kuris kartais būna stiprus.

Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių):

sąnarių patinimas,
pilvo skausmas; diskomfortas skrandyje ar raugėjimas po valgio; vidurių užkietėjimas; pilnumo jausmas ar pilvo pūtimas; viduriavimas, žarnyno dujos,
Plaukų slinkimas; niežulys,
galvos skausmas; galvos svaigimas,
nuovargis; rankų ar kojų patinimas.

Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių):

pykinimas; Jis atsitraukė,
stemplės (vamzdelio, jungiančio burną su skrandžiu) arba skrandžio dirginimas ar uždegimas,
juodos arba tamsios išmatos,
neryškus matymas; akių skausmas ar paraudimas,
bėrimas; odos paraudimas,
trumpalaikiai į gripą panašūs simptomai, pvz., kūno skausmai, bendras negalavimas ir kartais karščiavimas, dažniausiai gydymo pradžioje,
skonio sutrikimas.

Retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių):

mažo kalcio kiekio kraujyje simptomai, įskaitant raumenų mėšlungį ar spazmus ir (arba) dilgčiojimą pirštuose ar aplink burną,
skrandžio ar pepsinė opa (kartais sunki arba su kraujavimu),
stemplės (vamzdelio, jungiančio burną su skrandžiu) susiaurėjimas,
bėrimas pasunkėjo dėl saulės spindulių poveikio,
burnos opos, kai tabletės kramtomos ar čiulpiamos.

Labai reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių):

pasitarkite su gydytoju, jei skauda ausį, išskyros iš ausies ir (arba) ausies infekcija. Šie epizodai gali būti ausies kaulų pažeidimo požymiai.

Pranešimas apie šalutinį poveikį

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.

Galiojimo laikas ir išlaikymas

Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.

Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Šiam vaistui specialių laikymo sąlygų nereikia.

Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.

Terminas "> Kita informacija

FOSAMAX sudėtis

Veiklioji medžiaga yra alendrono rūgštis. Kiekvienoje tabletėje yra 70 mg alendrono rūgšties (natrio trihidrato pavidalu).

Pagalbinės medžiagos yra mikrokristalinė celiuliozė (E460), bevandenė laktozė, kroskarmeliozės natrio druska ir magnio stearatas (E572). (Žr. 2 skyrių „FOSAMAX sudėtyje yra laktozės“)

FOSAMAX išvaizda ir pakuotės turinys

FOSAMAX tabletės yra baltos, ovalios formos tabletės, kurių vienoje pusėje išgraviruotas kaulo atvaizdo kontūras, o kitoje-„31“.

Tabletės tiekiamos aliuminio lizdinėmis plokštelėmis, supakuotos į šių dydžių dėžutes: 2, 4, 8, 12 arba 40 tablečių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.

Daugiau informacijos apie „Fosamax“ rasite skirtuke „Charakteristikų santrauka“. 01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS - 02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS - 03.0 FARMACINĖ FORMA - 04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA - 04.1 Terapinės indikacijos - 04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas - 04.3 Kontraindikacijos - 04.4 Specialūs įspėjimai ir kitos atsargumo priemonės 04.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis Ypatybės - 08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS - 09.0 RINKODAROS TEISĖS PERŽIŪROS DATA - 10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA - 11.0 RADIJO NAUDOJIMAI

01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS -

FOSAMAX 70 MG TABLETĖS

02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS -

Kiekvienoje tabletėje yra 70 mg alendrono rūgšties (natrio trihidrato pavidalu).

Pagalbinės medžiagos, kurių poveikis žinomas:

Kiekvienoje tabletėje yra 113,4 mg bevandenės laktozės.

Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.

03.0 FARMACINĖ FORMA -

Tabletės.

Baltos, ovalios tabletės, kurių vienoje pusėje išgraviruotas kaulo atvaizdo kontūras, o kitoje-„31“.

04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA -

04.1 Terapinės indikacijos

FOSAMAX skirtas suaugusiesiems gydyti osteoporozę po menopauzės.FOSAMAX sumažina stuburo ir klubo lūžių riziką.

04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Rekomenduojama dozė yra viena 70 mg tabletė kartą per savaitę. Optimali osteoporozės gydymo bisfosfonatais trukmė nenustatyta. Atsižvelgiant į galimą Fosamax naudą ir riziką, būtina tęsti gydymo poreikį kiekvienam pacientui, atsižvelgiant į galimą Fosamax naudą ir riziką, ypač po 5 ar daugiau metų.

Vyresnio amžiaus piliečiai

Klinikinių tyrimų duomenimis, su amžiumi susijusių alendronato veiksmingumo ar saugumo skirtumų nenustatyta. Todėl senyviems žmonėms dozės koreguoti nereikia.

Pacientai, kuriems yra inkstų pažeidimas

Pacientams, kurių kreatinino klirensas didesnis kaip 35 ml / min., Dozės koreguoti nereikia.Alendronato nerekomenduojama vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kai kreatinino klirensas yra mažesnis nei 35 ml / min., Kadangi informacijos nėra.

Vaikų populiacija

Jaunesniems kaip 18 metų vaikams nerekomenduojama vartoti natrio alendronato, nes nepakanka duomenų apie saugumą ir veiksmingumą sergant vaikų osteoporoze (taip pat žr. 5.1 skyrių).

Vartojimo metodas

Vartoti per burną.

Kad alendronatas būtų gerai absorbuojamas:

FOSAMAX reikia nuryti mažiausiai 30 minučių prieš bet kokį dienos maistą, gėrimą ar vaistą kartu su vandeniu iš čiaupo. Kiti gėrimai (įskaitant mineralinį vandenį), maistas ir kai kurie vaistai gali sumažinti alendronato absorbciją (žr. 4.5 skyrių).

Siekiant palengvinti skrandžio išsiskyrimą ir sumažinti vietinio ir stemplės sudirginimo / nepageidaujamų reiškinių galimybę (žr. 4.4 skyrių):

• FOSAMAX reikia nuryti tik atsikėlus iš lovos ir pradėti dieną, užgeriant pilna stikline vandens iš čiaupo (ne mažiau kaip 200 ml).

• Pacientas turi nuryti visą FOSAMAX. Pacientas neturėtų sutraiškyti, kramtyti ar ištirpinti tabletės burnoje dėl galimo burnos ir ryklės opų pavojaus.

• Pacientas neturėtų atsigulti, kol ko nors nevalgys, o tai turėtų būti praėjus mažiausiai 30 minučių po tabletės išgėrimo.

• Išgėręs FOSAMAX, pacientas neturėtų atsigulti mažiausiai 30 minučių.

• FOSAMAX negalima gerti prieš miegą arba prieš atsikeliant iš lovos dienos pradžioje.

Pacientai turėtų vartoti kalcio ir vitamino D papildų, jei jų nepakanka (žr. 4.4 skyrių).

FOSAMAX 70 mg nebuvo tirtas gydant gliukokortikoidų sukeltą osteoporozę.

04.3 Kontraindikacijos -

• Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

• Stemplės sutrikimai ir kiti stemplės ištuštinimą lėtinantys veiksniai, pvz., Susiaurėjimas ir achalazija.

• Negalėjimas stovėti ar sėdėti vertikaliai mažiausiai 30 minučių.

• Hipokalcemija.

04.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Nepageidaujamos virškinimo trakto reakcijos

Alendronatas gali sukelti vietinį viršutinės virškinimo trakto gleivinės sudirginimą. Dėl to, kad gali pablogėti pagrindinė liga, alendronatą reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems aktyviomis viršutinės virškinimo trakto ligomis, tokiomis kaip disfagija, stemplės liga, gastritas, duodenitas, opos ar. neseniai (per praėjusius metus) buvę didelių virškinimo trakto sutrikimų, tokių kaip pepsinė opa ar aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto, arba viršutinės virškinimo trakto dalies operacija, išskyrus pyloroplastiką (žr. 4.3 skyrių). Pacientams, kuriems jau yra žinoma stemplė, Barettas, gydytojas turi įvertinti galimą naudą ir riziką. alendronatą individualiai.

Pacientams, vartojantiems alendronatą, buvo pranešta apie nepageidaujamas reakcijas, veikiančias stemplę (kai kurios sunkios ir reikalaujančios hospitalizavimo), pvz., Ezofagitą, stemplės opas ir stemplės eroziją, po kurių retai atsiranda stemplės susiaurėjimas. pacientui nutraukti alendronato vartojimą ir kreiptis į gydytoją, jei atsiranda stemplės sudirginimo simptomų, tokių kaip disfagija, odinofagija, retrosterninis skausmas, rėmens atsiradimas ar pablogėjimas.

Sunkių stemplės nepageidaujamų reiškinių rizika atrodo didesnė pacientams, kurie tinkamai nevartoja alendronato ir (arba) toliau vartoja alendronatą po to, kai atsiranda stemplės sudirginimą rodančių simptomų. Labai svarbu, kad pacientas žinotų ir suprastų, kaip vartoti vaistą (žr. 4.2 skyrių). Pacientą reikia įspėti, kad jei nesilaikoma šių atsargumo priemonių, gali padidėti stemplės problemų rizika.

Nors didelių klinikinių tyrimų metu padidėjusios rizikos nepastebėta, buvo pranešta apie retus (po pateikimo į rinką) skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų atvejus, kai kuriuos sunkius ir susijusius su komplikacijomis.

Žandikaulio / žandikaulio osteonekrozė

Buvo pranešta apie žandikaulio osteonekrozę, paprastai susijusią su danties ištraukimu ir (arba) vietine infekcija (įskaitant osteomielitą) vėžiu sergantiems pacientams, gydomiems schemomis, įskaitant bisfosfonatus, daugiausia skiriamus į veną. Daugelis šių pacientų taip pat buvo gydomi chemoterapija ir kortikosteroidais. taip pat buvo pranešta apie žandikaulį pacientams, sergantiems osteoporoze, gydomiems geriamaisiais bisfosfonatais.

Vertinant individo riziką susirgti žandikaulio osteonekroze, reikia atsižvelgti į šiuos rizikos veiksnius:

• bisfosfonato stiprumas (didžiausias zoledrono rūgšties atveju), vartojimo būdas (žr. Aukščiau) ir kaupiamoji dozė

• vėžys, chemoterapija, radioterapija, kortikosteroidai, angiogenezės inhibitoriai, rūkymas

• anamnezėje dantų ligos, prasta burnos higiena, periodonto ligos, invazinės dantų procedūros ir blogai priglundantys protezai.

Prieš pradedant gydymą geriamaisiais bisfosfonatais pacientams, kurių dantų sveikata prasta, reikia apsvarstyti būtinybę atlikti dantų tyrimą ir atlikti atitinkamas profilaktines dantų procedūras.

Gydymo metu šie pacientai, jei įmanoma, turėtų vengti invazinių odontologinių procedūrų. Pacientams, kuriems gydymo bisfosfonatais metu išsivysto žandikaulio osteonekrozė, dantų chirurgija gali pabloginti būklę. Pacientams, kuriems reikalinga dantų chirurgija, nėra duomenų, leidžiančių manyti, kad nutraukus gydymą bisfosfonatais sumažėtų žandikaulio osteonekrozės rizika. Kiekvieno paciento valdymo programa turėtų būti grindžiama gydančio gydytojo klinikiniu sprendimu, remiantis individualiu rizikos įvertinimu. / naudos santykis.

Gydant bisfosfonatais, visi pacientai turi būti raginami laikytis geros burnos higienos, periodiškai tikrintis dantis ir pranešti apie bet kokius burnos simptomus, tokius kaip dantų judrumas, skausmas ar patinimas.

Išorinio klausos kanalo osteonekrozė

Gauta pranešimų apie išorinio klausos kanalo osteonekrozę vartojant bisfosfonatus, daugiausia kartu su ilgalaikiu gydymu. Galimi išorinio klausos kanalo osteonekrozės rizikos veiksniai yra steroidų ir chemoterapijos vartojimas ir (arba) vietiniai rizikos veiksniai, pvz. Bisfosfonatais gydomiems pacientams, kuriems pasireiškia ausies simptomai, tokie kaip skausmas ar išskyros ar lėtinės ausų infekcijos, reikia atsižvelgti į išorinio klausos kanalo osteonekrozę.

Skeleto ir raumenų skausmas

Buvo pranešta apie kaulų, sąnarių ir (arba) raumenų skausmą pacientams, gydytiems bisfosfonatais. Po vaistinio preparato patekimo į rinką šie simptomai retai buvo sunkūs ir (arba) sukėlė negalią (žr. 4.8 skyrių). Simptomų atsiradimo laikas svyravo nuo vienos dienos iki kelių mėnesių nuo gydymo pradžios. Nutraukus gydymą, daugumai pacientų simptomai palengvėjo.Po to paties vaisto ar kito bisfosfonato pakartotinai pavartojus, pacientų pogrupiui simptomai atsinaujino.

Netipiniai šlaunikaulio lūžiai

Gauta pranešimų apie netipinius šlaunikaulio subrochanterinius ir veleno lūžius, daugiausia pacientams, kurie ilgą laiką gydomi osteoporoze gydant bisfosfonatais. Šie trumpi skersiniai arba įstrižiniai lūžiai gali atsirasti bet kurioje šlaunikaulio vietoje, nuo mažesnio trochanterio iki aukščiau. Supracondylar line. lūžiai įvyksta savaime arba po minimalios traumos, o kai kurie pacientai jaučia šlaunies ar kirkšnies skausmą, dažnai susijusį su streso lūžių požymiais, likus kelioms savaitėms ar mėnesiams iki visiško šlaunikaulio lūžio. Lūžiai dažnai būna dvišaliai; todėl bisfosfonatais gydytiems pacientams, kuriems įvyko šlaunikaulio lūžis, reikia ištirti priešingą šlaunikaulį. Taip pat pranešta apie ribotą šių lūžių gijimą. Pacientams, kuriems įtariamas netipinis šlaunikaulio lūžis, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą bisfosfonatais, kol pacientas bus įvertintas pagal individualią naudos riziką.

Gydymo bisfosfonatais metu pacientams reikia patarti pranešti apie bet kokį šlaunies, klubo ar kirkšnies skausmą, o visus pacientus, kuriems pasireiškia tokie simptomai, įvertinti, ar nėra neišsamių šlaunikaulio lūžių.

Odos reakcijos

Po vaistinio preparato patekimo į rinką gauta retų pranešimų apie sunkias odos reakcijas, įskaitant Stivenso Džonsono sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę.

Praleista dozė

Pacientus reikia įspėti, kad praleidę savaitės FOSAMAX 70 mg dozę, jie turi išgerti vieną tabletę ryte po tos dienos, kurią jie tai žino. Negalima gerti dviejų tablečių tą pačią dieną, bet vieną tabletę reikia pradėti vartoti kartą per savaitę, pasirinktą dieną, kaip nustatyta anksčiau.

Inkstų pažeidimas

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, alendronato vartoti nerekomenduojama, kai kreatinino klirensas yra mažesnis nei 35 ml / min (žr. 4.2 skyrių).

Kaulų ir mineralų apykaita

Reikia atidžiai apsvarstyti kitas osteoporozės priežastis, išskyrus estrogenų trūkumą ir amžių.

Prieš pradedant gydymą alendronatu, reikia ištaisyti hipokalcemiją (žr. 4.3 skyrių). Taip pat reikia tinkamai gydyti kitus sutrikimus, turinčius įtakos mineralų metabolizmui (pvz., Vitamino D trūkumas ir hipoparatiroidizmas). Pacientams, kuriems yra tokia klinikinė būklė, reikia stebėti kalcio koncentraciją serume ir hipokalcemiją. buvo atlikta gydymo FOSAMAX metu.

Dėl teigiamo alendronato poveikio padidėjusiai kaulų mineralizacijai gali sumažėti kalcio ir fosfatų koncentracija serume, ypač pacientams, vartojantiems gliukokortikoidus, kurių kalcio absorbcija gali būti sumažinta. Toks sumažėjimas paprastai yra ribotas ir besimptomis. Tačiau buvo retų pranešimų apie hipokalcemija, kartais sunki ir dažnai pacientams, turintiems polinkį (pvz., hipoparatiroidizmą, vitamino D trūkumą ir kalcio malabsorbciją).

Pacientams, gydomiems gliukokortikoidais, ypač svarbu užtikrinti pakankamą kalcio ir vitamino D vartojimą.

Pagalbinės medžiagos

Šio vaisto sudėtyje yra laktozės. Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Maistas ir gėrimai (įskaitant mineralinį vandenį), kalcio papildai, antacidiniai vaistai ir kiti geriamieji vaistai, vartojami kartu su alendronatu, gali sutrikdyti alendronato absorbciją. Todėl pacientai, vartoję alendronatą, turi palaukti mažiausiai 30 minučių prieš vartodami kitus geriamuosius vaistus (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).

Kitos klinikinės reikšmės vaistų sąveikos nesitikima. Klinikinių tyrimų metu kai kuriems pacientams gydymo alendronatu metu buvo skiriamas estrogenas (intravaginalinis, transderminis ar geriamasis) .Nėra nustatyta jokių nepageidaujamų reiškinių, susijusių su estrogeno vartojimu gydymo alendronatu metu.

Kadangi NVNU vartojimas yra susijęs su virškinimo trakto dirginimu, kartu su alendronatu reikia būti atsargiems.

Nors specifinių sąveikos tyrimų neatlikta, klinikinių tyrimų metu alendronatas buvo naudojamas su daugeliu dažniausiai skiriamų vaistų, tačiau nesukėlė kliniškai reikšmingų nepageidaujamų reiškinių.

04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis -

Nėštumas

Duomenų apie alendronato vartojimą nėščioms moterims nėra arba jie yra riboti.

Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcijai. Nėščioms žiurkėms alendronatas sukėlė distociją dėl hipokalcemijos (žr. 5.3 skyrių).

Nėštumo metu FOSAMAX vartoti negalima.

Maitinimo laikas

Nežinoma, ar alendronatas / jo metabolitai išsiskiria į motinos pieną. Negalima atmesti pavojaus naujagimiams / kūdikiams. Alendronato žindymo laikotarpiu vartoti negalima.

Vaisingumas

Bisfosfonatai yra įtraukti į kaulų matricą, iš kurios jie palaipsniui išsiskiria per metus. Bisfosfonatų kiekis, įtrauktas į suaugusio žmogaus kaulą, taigi ir kiekis, kurį galima išleisti į sisteminę kraujotaką, yra tiesiogiai susijęs su bisfosfonatų doze ir vartojimo trukme (žr. 5.2 skyrių). Duomenų apie riziką vaisiui žmogui nėra. Tačiau yra teorinė rizika vaisiui, daugiausia skeletui, pakenkti, jei moteris pastoja baigus gydymo bisfosfonatais kursą. Poveikis kintamųjų, tokių kaip laikas nuo gydymo bisfosfonatais nutraukimo iki pastojimo, panaudoto bisfosfonato tipo ir vartojimo būdo (į veną ir per burną) rizikai nebuvo tirtas.

04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus -

FOSAMAX gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai. Tačiau kai kurios nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta vartojant FOSAMAX, kai kuriems pacientams gali turėti įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Individualus atsakas į FOSAMAX gali skirtis (žr. 4.8 skyrių).

04.8 Nepageidaujamas poveikis -

Saugos profilio santrauka

Vienerių metų klinikinio tyrimo su osteoporoze sergančių moterų po menopauzės metu nustatyta, kad bendras FOSAMAX 70 mg kartą per savaitę (n = 519) ir 10 mg alendronato per parą (n = 370) saugumo pobūdis yra panašus.

Dviejų trejų metų iš esmės identiško dizaino tyrimų metu moterims po menopauzės (10 mg alendronato: n = 196, placebo: n = 397) bendras 10 mg alendronato ir placebo saugumo profilis buvo panašus.

Nepageidaujami reiškiniai, apie kuriuos tyrėjai pranešė kaip galimai, tikriausiai ar neabejotinai susiję su vaistais, pateikti žemiau esančioje lentelėje, jei jie pasireiškė ≥ 1% kiekvienos gydymo grupės vienerių metų tyrimo metu arba jei jie pasireiškė ≥ 1% gydytų pacientų. skiriant 10 mg alendronato per parą ir dažniau nei placebą trejų metų tyrimuose:

Vienerių metų studija Trejų metų studijos FOSAMAX 70 mg (n = 519)% Alendronatas 10 mg per parą (n = 370)% Alendronatas 10 mg per parą (n = 196)% Placebas (n = 397)% Virškinimo trakto Pilvo skausmas 3,7 3,0 6,6 4,8 Dispepsija 2,7 2,2 3,6 3,5 Rūgšties regurgitacija 1,9 2,4 2,0 4,3 Pykinimas 1,9 2,4 3,6 4,0 Pilvo tempimas 1,0 1,4 1,0 0,8 Vidurių užkietėjimas 0,8 1,6 3,1 1,8 Viduriavimas 0,6 0,5 3,1 1,8 Disfagija 0,4 0,5 1,0 0,0 Pilvo pūtimas 0,4 1,6 2,6 0,5 Gastritas 0,2 1,1 0,5 1,3 Skrandžio opa 0,0 1,1 0,0 0,0 Stemplės opa 0,0 0,0 1,5 0,0 Skeleto, raumenų sistemos Skeleto, raumenų (kaulų, raumenų ar sąnarių) skausmas 2,9 3,2 4,1 2,5 Mėšlungis 0,2 1,1 0,0 1,0 Neurologinis Galvos skausmas 0,4 0,3 2,6 1,5

Nepageidaujamų reakcijų lentelė

Klinikinių tyrimų ir (arba) komercinio vaisto vartojimo metu taip pat buvo pranešta apie šiuos nepageidaujamus reiškinius:

Dažnis apibrėžiamas taip: labai dažni (≥1 / 10), dažni (nuo ≥1 / 100 iki

Sistemų ir organų klasifikacija Dažnis Nepageidaujamos patirties terminologija Imuninės sistemos sutrikimai : Retas padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant dilgėlinę ir angioedemą Metabolizmo ir mitybos sutrikimai : Retas simptominė hipokalcemija, dažnai susijusi su predisponuojančiomis sąlygomis§ Nervų sistemos sutrikimai : dažnas galvos skausmas, galvos svaigimas † Nedažni disgeuzija † Akių sutrikimai : Nedažni akies uždegimas (uveitas, skleritas ar episkleritas) Ausų sutrikimai e iš labirinto: dažnas galvos sukimasis † Labai retas išorinio klausos kanalo osteonekrozė (nepageidaujama reakcija į bisfosfonatų klasę) Virškinimo trakto sutrikimai : dažnas pilvo skausmas, dispepsija, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, stemplės opa *, disfagija *, pilvo pūtimas, rūgšties regurgitacija Nedažni pykinimas, vėmimas, gastritas, ezofagitas *, stemplės erozija *, melaena † Retas stemplės susiaurėjimas *, burnos ir ryklės opa *, viršutinės virškinimo trakto dalies perforacija, opos, kraujavimas§ Odos ir poodinio audinio sutrikimai : dažnas alopecija †, niežulys † Nedažni bėrimas, eritema Retas bėrimas su jautrumu šviesai, sunkios odos reakcijos, įskaitant Stivenso-Džonsono sindromą ir toksinė epidermio nekrolizė † Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai : Labai dažnas raumenų ir kaulų (kaulų, raumenų ar sąnarių) skausmas, kartais stiprus † § dažnas sąnarių patinimas † Retas žandikaulio / žandikaulio osteonekrozė † §; atipiniai šlaunikaulio subrochanteriniai ir diafiziniai lūžiai (bisfosfonatų klasės nepageidaujama reakcija) ¶ Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai : dažnas astenija †, periferinė edema † Nedažni trumpalaikiai simptomai, tokie kaip ūminės fazės atsakas (mialgija, negalavimas ir retai karščiavimas), paprastai susiję su gydymo pradžia † § Žr. 4.4 skyrių † Klinikinių tyrimų dažnis buvo panašus tiek vaistų, tiek placebo grupėse. * Žr. 4.2 ir 4.4 skyrius † Ši nepageidaujama reakcija buvo nustatyta stebint vaistą patekus į rinką. Dažnis „retas“ buvo įvertintas remiantis atitinkamais klinikiniais tyrimais. ¶Pateikta po rinkodaros patirties

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas: www .agenziafarmaco.gov.it/it/Responsabili.

04.9 Perdozavimas -

Simptomai

Hipokalcemija, hipofosfatemija ir nepageidaujami reiškiniai virškinimo trakte, tokie kaip skrandžio sutrikimai, rėmuo, ezofagitas, gastritas ar opa, gali būti geriamojo perdozavimo pasekmė.

Valdymas

Specifinės informacijos apie alendronato perdozavimo gydymą nėra. Duokite pieno ar antacidinių preparatų, kurie jungiasi prie alendronato.Dėl stemplės dirginimo pavojaus neskatinkite vėmimo ir laikykite pacientą griežtai erekcijoje.

05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

05.1 "Farmakodinaminės savybės -

Farmakoterapinė grupė - bisfosfonatai, skirti kaulų ligoms gydyti.

ATC kodas: M05B A04.

Veiksmo mechanizmas

Veiklioji FOSAMAX medžiaga alendronato natrio trihidratas yra bisfosfonatas, kuris veikia kaip specifinis osteoklastų sukelto kaulų rezorbcijos inhibitorius ir neturi tiesioginio poveikio kaulų formavimuisi.

Ikiklinikiniai tyrimai parodė, kad alendronatas yra daugiausia lokalizuotas aktyvios rezorbcijos vietose. Aktyvumas slopinamas, tačiau osteoklastų verbavimas ir sukibimas nesikeičia. Gydymo alendronatu metu susidaręs kaulinis audinys yra kokybiškai normalus.

Klinikinis veiksmingumas ir saugumas

Osteoporozės po menopauzės gydymas

Osteoporozė apibrėžiama kaip stuburo ar klubo KMT, kuri yra 2,5 SD mažesnė už vidutinę normalią jaunos populiacijos vertę, arba kaip patologinis lūžis, neatsižvelgiant į KMT.

Terapinis FOSAMAX 70 mg vieną kartą per savaitę (n = 519) ir alendronato 10 mg per parą (n = 370) ekvivalentiškumas buvo įrodytas vienerių metų daugiacentriuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo moterys po menopauzės, sergančios osteoporoze. vieneri metai buvo 5,1% (95% PI: 4,8, 5,4%) 70 mg kartą per savaitę grupėje ir 5,4% (95% PI: 5,0, 5,8%) 10 mg per parą grupėje. Vidutinis KMT padidėjimas buvo 2,3% ir 2,9% šlaunikaulio kaklo ir 2, 9% ir 3,1% klubo, atitinkamai vartojant 70 mg vieną kartą per savaitę ir 10 mg vieną kartą per parą grupes. Abi grupės taip pat buvo panašios, atsižvelgiant į DMO padidėjimą kituose kaulų rajonuose.

Alendronato poveikis kaulų masei ir lūžių dažniui moterims po menopauzės buvo tiriamas dviejuose pradiniuose veiksmingumo tyrimuose, kurių dizainas buvo identiškas (n = 994), ir lūžių intervencijos tyrime (FIT: n = 6 459).

Pradiniuose veiksmingumo tyrimuose vidutinis kaulų mineralų tankio (KMT) padidėjimas vartojant 10 mg alendronato per parą, lyginant su placebu, trejus metus buvo atitinkamai 8,8%, 5,9% ir 7,8% stuburo, šlaunikaulio kaklo ir trochanterio lygyje. Taip pat organizmo DMO toto jis žymiai padidėjo. C "sumažėjo 48% (alendronatas 3,2% vs placebu 6,2%), palyginti su alendronatu gydytų pacientų, kuriems buvo vienas ar daugiau slankstelių lūžių, lyginant su placebu. Dvejus metus pratęsus šiuos tyrimus, KMT toliau didėjo stuburo ir trochanterio ir išliko stabilus šlaunikaulio kakle ir kūne. toto.

FIT (Lūžių intervencijos bandymas) sudarė du placebu kontroliuojami alendronato tyrimai vieną kartą per parą (5 mg per parą dvejus metus ir 10 mg per parą vienerius ar dvejus papildomus metus):

• FIT 1: trejų metų tyrimas, kuriame dalyvavo 2 027 pacientai, kuriems pradžioje buvo bent vienas slankstelio (suspaudimo) lūžis. Šiame tyrime alendronatas vieną kartą per parą sumažino ≥ 1 naujo slankstelio lūžio dažnį 47% (alendronatas 7,9% vs placebas 15,0%). Taip pat statistiškai reikšmingai sumažėjo klubo lūžių dažnis (1,1 proc. vs 2,2%, sumažėjimas 51%).

• FIT 2: Ketverių metų tyrimas, kuriame dalyvavo 4 432 pacientai, kurių kaulų masė maža, bet kurių pradžioje nebuvo stuburo lūžių. Šiame tyrime pastebėtas reikšmingas skirtumas pogrupių analizėje

osteoporoze sergančių moterų (37% pasaulinio tyrimo gyventojų, sergančių osteoporoze, kaip apibrėžta aukščiau) dėl klubo lūžių dažnio (alendronatas 1,0% vs placebas 2,2%, sumažėjimas 56%) ir ≥ 1 slankstelių lūžių dažnis (2,9% vs 5,8%, sumažėjimas 50%).

Laboratoriniai tyrimai

Klinikinių tyrimų metu buvo pastebėtas besimptomis, lengvas ir laikinas kalcio ir fosfato koncentracijos serume sumažėjimas maždaug 18% ir 10% pacientų, gydytų atitinkamai 10 mg alendronato per parą, palyginti su maždaug 12% ir 3% pacientų, vartojusių placebą. . Tačiau kalcio kiekis serume sumažėja iki

Vaikų populiacija

Natrio alendronatas buvo tiriamas nedaugeliui pacientų, sergančių osteogenesis imperfecta, jaunesniems nei 18 metų. Rezultatai yra nepakankami, kad būtų galima pagrįsti natrio alendronato vartojimą vaikams, sergantiems osteogenesis imperfecta.

05.2 "Farmakokinetinės savybės -

Absorbcija

Palyginti su referencine intravenine doze, vidutinis alendronato geriamasis biologinis prieinamumas moterims buvo 0,64%, kai dozė svyravo nuo 5 iki 70 mg po vienos nakties pasninko ir 2 valandos prieš standartizuotus pusryčius. Panašiai biologinis prieinamumas sumažėjo iki maždaug 0,46% ir 0,39% kai alendronatas buvo vartojamas „valandą ar pusę“ prieš standartizuotus pusryčius. Atliekant osteoporozės tyrimus, alendronatas buvo veiksmingas, kai jis buvo vartojamas likus ne mažiau kaip 30 minučių iki pirmojo dienos maisto ar gėrimo.

Biologinis prieinamumas buvo nereikšmingas, kai alendronatas buvo vartojamas su standartiniais pusryčiais arba per dvi valandas po jų. Kartu vartojant kavos ar apelsinų sulčių ir alendronato, jų biologinis prieinamumas sumažėjo maždaug 60%.

Sveikiems asmenims per burną vartojamas prednizonas (20 mg tris kartus per parą penkias dienas) kliniškai reikšmingų alendronato biologinio prieinamumo pokyčių nepadarė (vidutiniškai padidėjo nuo 20% iki 44%).

Paskirstymas

Tyrimai su žiurkėmis rodo, kad į veną sušvirkštus 1 mg / kg l "alendronato, iš pradžių pasiskirstžiusio minkštuosiuose audiniuose, greitai persiskirsto į kaulus arba išsiskiria su šlapimu. Žmonėms vidutinis pasiskirstymo tūris esant pusiausvyrai, be kaulų, yra ne mažesnis kaip 28 litrai. Vaisto koncentracija plazmoje po terapinių geriamųjų dozių yra per maža, kad būtų galima nustatyti analitiškai (plazmos baltymų yra maždaug 78%.

Biotransformacija

Žmonėms ir gyvūnams nėra įrodymų, kad alendronatas metabolizuojamas.

Eliminavimas

Išgėrus vienkartinę 14C pažymėto alendronato dozę į veną, maždaug 50% radioaktyvumo išsiskyrė su šlapimu per 72 valandas, o išmatose radioaktyvumo nedaug arba visai nebuvo. Vieną kartą suleidus į veną 10 mg klirensas alendronato dozė per inkstus buvo 71 ml / min., o sisteminis klirensas neviršijo 200 ml / min. Koncentracija plazmoje sumažėjo daugiau kaip 95% per 6 valandas po intraveninio vartojimo. Galutinis pusinės eliminacijos laikas „vyrui viršija dešimt metų, atspindintį išsiskyrimą alendronato iš skeleto “. Žiurkėms alendronatas per inkstus nepasišalina per rūgščių ir šarmų transportavimo sistemas, todėl manoma, kad tokiu mastu jis netrukdys kitų vaistų išsiskyrimo žmonėms.

Inkstų pažeidimas

Ikiklinikiniai tyrimai rodo, kad ne kaulus nusodinantis vaistas greitai išsiskiria su šlapimu. Ilgai vartojant kumuliacines intravenines iki 35 mg / kg dozes pacientams, kaulų įsisavinimo požymių nebuvo. Nors klinikinės informacijos nėra, tikėtina, kad pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kaip ir gyvūnų, alendronato eliminacija pro inkstus sumažės. Todėl pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, galima tikėtis šiek tiek didesnio alendronato kaupimosi kauluose (žr. 4.2 skyrių).

05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys -

Įprastų saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir galimo kancerogeninio poveikio ikiklinikinių tyrimų duomenys nerodo specifinės rizikos žmonėms. Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad gydymas alendronatu nėštumo metu buvo susijęs su susijusia distocija ir motinų hipokalcemija. Tyrimų metu žiurkėms, kurioms buvo skiriamos didžiausios dozės, pasireiškė didesnis nepilno vaisiaus kaulėjimo dažnis. Šių radinių reikšmė žmogui nėra žinoma.