Veikliosios medžiagos: Tizanidinas
SIRDALUD 2 mg tabletės
SIRDALUD 4 mg tabletės
SIRDALUD 6 mg tabletės
Kodėl vartojamas Sirdalud? Kam tai?
FARMAKOTERAPEUTINĖ KATEGORIJA
Raumenų relaksantas, veikiantis centriniu būdu
GYDYMO INDIKACIJOS
Skausmingi raumenų spazmai:
- susijęs su statiniais ir funkciniais stuburo sutrikimais (gimdos kaklelio ir juosmens artrito sindromai, kaklo sustingimas, nugaros skausmas ir kt.);
- po chirurginių intervencijų (disko išvarža, klubo sąnario artrozė ir kt.).
Spazmas dėl neurologinių sutrikimų:
pvz. išsėtinė sklerozė, lėtinė mielopatija, degeneracinės nugaros smegenų ligos, smegenų kraujagyslių sutrikimai.
Kontraindikacijos Kai Sirdalud vartoti negalima
Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
Tizanidino negalima vartoti kartu su stipriais citochromo P1A2 inhibitoriais, tokiais kaip fluvoksaminas ar ciprofloksacinas (žr. „Sąveika“). Padidėjęs jautrumas tizanidinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Sirdalud
P -citochromų inhibitoriai
Sirdalud nerekomenduojama vartoti kartu su vidutinio sunkumo citochromo P1A2 inhibitoriais (žr. „Sąveika“).
Sirdalud reikia vartoti atsargiai su vaistais, kurie, kaip žinoma, pailgina QT intervalą (žr. „Nepageidaujamas poveikis“).
Hipotenzija
Gydymo Sirdalud metu ir dėl sąveikos su citochromo P1A2 inhibitoriais ir (arba) antihipertenziniais vaistais gali pasireikšti hipotenzija (žr. „Nepageidaujamas poveikis“ ir „Sąveika“). Taip pat buvo pranešta apie sunkias hipotenzijos apraiškas su sąmonės praradimu .
Nutraukimo sindromas
Staiga nutraukus Sirdalud vartojimą lėtiniu būdu ir (arba) vartojant dideles paros dozes ir (arba) kartu su antihipertenziniais vaistais, pastebėta atsitraukusi hipertenzija ir tachikardija. Kraštutiniais atvejais dėl atšokusios hipertenzijos gali įvykti smegenų kraujotakos sutrikimas (žr. „Sąveika“ ir „Nepageidaujamas poveikis“). Sirdalud vartojimą reikia nutraukti ne staiga, bet palaipsniui (žr. „Dozė, vartojimo būdas ir laikas“ ir „Nepageidaujamas poveikis“).
C.sutrikusi kepenų funkcija
Buvo pranešta apie kepenų funkcijos sutrikimo atvejus, susijusius su gydymu tizanidinu, nors šie epizodai retai pasitaikė vartojant iki 12 mg per parą dozes. Todėl pacientams, gydomiems 12 mg ar didesnėmis paros dozėmis arba pacientams, kuriems pasireiškia klinikiniai kepenų funkcijos sutrikimo simptomai (pvz., Neaiškios kilmės pykinimas, anoreksija, astenija), rekomenduojama pirmus 4 gydymo mėnesius kas mėnesį atlikti kepenų funkcijos vertinimą. Gydymą SIRDALUD reikia nutraukti, jei SGPT arba SGOT koncentracija serume nuolat trigubai viršija viršutinę normos ribą.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas normali inkstų funkcija. Todėl rekomenduojama pradėti gydymą 2 mg kartą per parą (žr. „Dozė, vartojimo būdas ir laikas“).
Širdies ir kraujotakos nepakankamumas
Pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių bei koronariniu nepakankamumu, patariama būti atsargiems. Jei šiems pacientams pradedamas gydymas SIRDALUD, patartina reguliariai atlikti įprastus diagnostinius laboratorinius tyrimus kartu su reguliaria elektrokardiografine kontrole.
Tačiau tokiems pacientams vaisto dozė turi būti tinkamai pakoreguota.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Sirdalud poveikį
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.
Kartu vartojant vaistinių preparatų, kurie slopina citochromo P1A2 aktyvumą, gali padidėti tizanidino koncentracija plazmoje.
Padidėjusi tizanidino koncentracija plazmoje gali sukelti perdozavimo simptomus, pvz., QT intervalo pailgėjimą (c) (žr. „Perdozavimas“). Kartu vartojant vaistinių preparatų, kurie sukelia CYP1A2 aktyvumą, tizanidino koncentracija plazmoje gali sumažėti. Sumažėjęs tizanidino kiekis plazmoje gali susilpninti gydomąjį Sirdalud poveikį.
Pastebėta sąveika, dėl kurios atsiranda kontraindikacija
Sirdalud negalima vartoti kartu su fluvoksaminu arba ciprofloksacinu, kurie abu yra citochromo P450 1A2 inhibitoriai žmonėms (žr. „Kontraindikacijos“). Buvo pranešta apie daug didesnę Sirdalud koncentraciją kraujyje dėl fluvoksamino ar ciprofloksacino. Tai gali sukelti kliniškai svarbią ir užsitęsusią hipertenziją, mieguistumą, galvos svaigimą ir sumažėjusius psichomotorinius gebėjimus (žr. „Atsargumo priemonės“).
Pastebėta sąveika, kurios nerekomenduojama vartoti kartu
Nerekomenduojama kartu vartoti Sirdalud su kitais citochromo P1A2 inhibitoriais, tokiais kaip kai kurie antiaritminiai vaistai (amiodaronas, meksiletinas, propafenonas), cimetidinas, kai kurie fluorokvinolonai (enoksacinas, pefloksacinas, norfloksacinas), rofekoksibas, geriamieji kontraceptikai ir taktika. Nerekomenduojama kartu vartoti tizanidino (didelėmis dozėmis) ir kitų vaistų, kurie gali pailginti QT (c) (įskaitant, bet neapsiribojant cisapridu, amitriptilinu ir azitromicinu) (žr. „Atsargumo priemonės“).
Stebimos sąveikos, į kurias reikia atsižvelgti
Antihipertenziniai vaistai
Kartu vartojant Sirdalud su antihipertenziniais vaistais, įskaitant diuretikus, kartais gali pasireikšti hipotenzija (žr. „Atsargumo priemonės“) ir bradikardija. Kai kuriems pacientams, staiga nutraukus Sirdalud vartojimą kartu su antihipertenziniais vaistais, pastebėta atsinaujinusi hipertenzija ir tachikardija. Kraštutiniais atvejais dėl atšokusios hipertenzijos gali įvykti smegenų kraujotakos sutrikimas (žr. „Atsargumo priemonės“ ir „Nepageidaujamas poveikis“)
Rifampicinas
Kartu vartojant Sirdalud ir rifampiciną, tizanidino koncentracija sumažėja 50%. Todėl gydymo rifampicinu metu Sirdalud terapinis poveikis gali susilpnėti, o kai kuriems pacientams tai gali turėti klinikinės reikšmės. Reikia vengti ilgalaikio kartu vartojamo vaistinio preparato ir prireikus atidžiai stebėti.
Cigarečių dūmai
Sirdalud vartojant rūkantiems vyrams (> 10 cigarečių per dieną), sisteminė tizanidino ekspozicija sumažėja maždaug 30%. Ilgalaikis gydymas Sirdalud sunkiai rūkantiems vyrams gali pareikalauti didesnių dozių nei vidutinės.
Alkoholis
Gydymo Sirdalud metu alkoholio vartojimą reikia sumažinti arba jo vengti, nes tai gali padidinti galimus nepageidaujamus reiškinius (pvz., Sedaciją ir hipotenziją). Sirdalud gali sustiprinti slopinamąjį alkoholio poveikį centrinei nervų sistemai. Numatoma sąveika, kurią reikia apsvarstyti Raminamieji, migdomieji vaistai (pvz., Benzodiazepinai ar baklofenas) ir kiti vaistiniai preparatai, tokie kaip antihistamininiai vaistai, taip pat gali sustiprinti raminamąjį tizanidino poveikį.
Vartojant kitą alfa-2 adrenerginį agonistą (pvz., Klonidiną), Sirdalud reikia vengti dėl galimo papildomo hipotenzinio poveikio.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Vaisingumas, nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Prieš vartodami bet kokį vaistą, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Kadangi nėščioms moterims nebuvo atlikti kontroliuojami tyrimai, tizanidino nėštumo metu vartoti negalima, nebent nauda aiškiai viršija galimą riziką.
Maitinimo laikas
Tizanidino negalima vartoti žindančioms moterims.
Vaisingumas
Žiurkių patinams, vartojantiems 10 mg / kg per parą dozę, ir žiurkių patelėms, vartojant 3 mg / kg per parą, vaisingumo sutrikimų nepastebėta. Vaisingumas sumažėjo žiurkių patinų, gydytų 30 mg / kg per parą, ir žiurkių patelių, gydytų 10 mg / kg per parą.Vartojant šias dozes, pastebėtas poveikis motinos elgesiui ir klinikiniai požymiai, įskaitant ryškią sedaciją, svorio kritimą ir ataksiją.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Pacientai, kuriems pasireiškia mieguistumas, galvos svaigimas ar bet kokie hipotenzijos požymiai ar simptomai, turėtų susilaikyti nuo veiklos, kuriai reikia didelio budrumo, pvz., Vairuoti ar valdyti mechanizmus. Šis reiškinys gali pablogėti vartojant vaistą kartu su alkoholiu.
Svarbi informacija apie kai kurias sudedamąsias dalis: Sirdalud sudėtyje yra laktozės: jei nustatomas cukraus netoleravimas, prieš pradėdami vartoti vaistą pasitarkite su gydytoju.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Sirdalud: Dozavimas
Sirdalud terapinis indeksas yra siauras, o tizanidino koncentracija plazmoje kinta labai skirtingai, todėl reikia iš esmės koreguoti dozę, atsižvelgiant į paciento poreikius.
Maža pradinė dozė gali sumažinti šalutinio poveikio riziką. Dozę reikia atsargiai didinti, atsižvelgiant į kiekvieno paciento poreikius.
Skausmingi raumenų spazmai
Įprasta dozė yra nuo 2 iki 4 mg du ar tris kartus per dieną. Sunkiais atvejais rekomenduojama papildomai išgerti 1 2 arba 4 mg tabletę, geriausia prieš miegą, kad sumažėtų sedacija.
Spazmas dėl neurologinių sutrikimų
Dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į individualius paciento poreikius. Pradinė dozė neturi viršyti 6 mg per parą, padalyta į tris kartus. Tada palaipsniui didinkite 2-4 mg kas tris ar šešias dienas. Daugumai pacientų optimalus terapinis atsakas paprastai pasiekiamas išgėrus 12-24 mg dozę, padalyta į 3 ar 4 paros dozes.
Rekomenduojama neviršyti didžiausios 36 mg paros dozės. Gydymo metu patartina įsitikinti, ar galima sumažinti dozę.
Vaikų populiacija
Jaunesnių nei 18 metų pacientų patirties yra nedaug, todėl SIRDALUD vartoti šiai populiacijai nerekomenduojama.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Sirdalud vartojimo vyresnio amžiaus žmonėms patirtis yra ribota. Todėl rekomenduojama pradėti gydymą mažiausia doze ir palaipsniui didinti dozę, atsižvelgiant į toleravimą ir veiksmingumą.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas <25 ml / min.), Rekomenduojama pradėti gydymą 2 mg kartą per parą. Dozę reikia didinti palaipsniui, atsižvelgiant į toleravimą ir veiksmingumą. Jei reikia sustiprinti gydomąjį poveikį, prieš padidinant vartojimo dažnumą, rekomenduojama padidinti vieną kartą per parą vartojamą dozę (žr. „Atsargumo priemonės“).
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, Sirdalud vartoti draudžiama (žr. „Kontraindikacijos“).
Nors Sirdalud daug metabolizuojamas kepenyse, duomenų apie šią populiaciją yra nedaug. Jo vartojimas buvo susijęs su grįžtamais kepenų funkcijos tyrimų sutrikimais (žr. „Atsargumo priemonės“ ir „Nepageidaujamas poveikis“). Pacientus, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, Sirdalud reikia vartoti atsargiai ir bet kokį gydymą reikia pradėti nuo mažiausios dozės. Vėliau dozę reikia didinti atsargiai ir atsižvelgiant į paciento toleravimą. Gydymo nutraukimas Jei gydymą Sirdalud reikia nutraukti, dozę reikia mažinti lėtai, ypač pacientams, gydomiems didelėmis dozėmis ilgesnį laiką, kad būtų išvengta ar sumažėtų hipertenzijos ir tachikardijos atsinaujinimo rizika (žr. naudoti ")
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Sirdalud dozę
Iš kelių praneštų perdozavimo atvejų gijimas įvyko be reikšmingų pasekmių, įskaitant vieną pacientą, kuris suvartojo 400 mg Sirdalud.
Simptomai
Pykinimas, vėmimas, hipotenzija, QT intervalo pailgėjimas (c), galvos svaigimas, miozė, kvėpavimo sutrikimas, koma, sujaudinimas, mieguistumas.
Gydymas
Rekomenduojama skatinti nuryto vaisto pašalinimą pakartotinai vartojant dideles aktyvuotos anglies dozes.Priverstinė diurezė yra skirta pagreitinti vaisto eliminaciją. Tolesnis gydymas turi būti simptominis.
Atsitiktinai išgėrę / išgėrę Sirdalud perdozavimo, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Jei turite klausimų apie Sirdalud vartojimą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Sirdalud šalutinis poveikis
Sirdalud, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Klinikinių tyrimų metu išvardytos nepageidaujamos reakcijos į vaistą išvardytos pagal MedDRA organų sistemų klases. Kiekvienoje organų sistemos klasėje nepageidaujamos reakcijos į vaistą yra išvardytos pagal dažnumą, iš kurių dažniausios yra pirmosios. Be to, kiekvienos nepageidaujamos reakcijos dažnis taip pat nurodomas naudojant CIOMS III konvenciją: labai dažnas (≥ 1/10); dažni (nuo ≥ 1/100 iki <1/10); nedažni (≥ 1/1000, <1/100); retas (≥ 1/10 000, <1/1000); labai retas (<1/10 000), nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
Nepageidaujamos reakcijos į vaistą
Psichikos sutrikimai
Dažni: nemiga, miego sutrikimai
Nervų sistemos sutrikimai
Labai dažni: mieguistumas, galvos svaigimas
Širdies patologijos
Nedažni: bradikardija
Kraujagyslių patologijos
Dažni: hipotenzija
Virškinimo trakto sutrikimai
Labai dažni: virškinimo trakto sutrikimai, burnos džiūvimas
Dažni: pykinimas
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Labai dažni: raumenų silpnumas
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Labai dažni: nuovargis
Diagnostiniai testai
Dažni: kraujospūdžio sumažėjimas, transaminazių aktyvumo padidėjimas
Vartojant mažas dozes, tokias kaip rekomenduojamos skausmingiems raumenų spazmams pašalinti, mieguistumą, nuovargį, galvos svaigimą, burnos džiūvimą, kraujospūdžio sumažėjimą, pykinimą, virškinimo trakto sutrikimus ir padidėjusį transaminazių kiekį, pranešta apie lengvą ir laikiną.
Vartojant didesnes dozes, rekomenduojamas spazmui gydyti, nepageidaujamas poveikis, pastebėtas vartojant mažas dozes, yra dažnesnis ir ryškesnis, tačiau retai būna toks sunkus, kad reikia nutraukti gydymą. 6 savaites, gydymą SIRDALUD reikia nutraukti.
Be to, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis: hipotenzija, bradikardija, raumenų silpnumas, nemiga, miego sutrikimai, haliucinacijos, hepatitas.
Nepageidaujamos reakcijos į rinką (dažnis nežinomas)
Sirdalud rinkodaros metu buvo pranešta apie šias nepageidaujamas reakcijas į vaistą, pateikiant spontaniškas ataskaitas ir pranešimus apie atvejus literatūroje. Kadangi apie šias reakcijas buvo pranešta savanoriškai iš neapibrėžto dydžio populiacijos ir atsižvelgiant į painius veiksnius, neįmanoma realiai įvertinti jų dažnumo (todėl pranešama kaip nežinoma) arba nustatyti priežastinio ryšio su narkotikų poveikiu Nepageidaujamos reakcijos į vaistą išvardytos pagal MedDRA organų sistemų klases.
Psichikos sutrikimai: haliucinacijos, sumišimo būsena
Nervų sistemos sutrikimai: galvos svaigimas
Kraujagyslių sutrikimai: sinkopė
Akių sutrikimai: neryškus matymas
Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai: hepatitas, kepenų nepakankamumas
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai: astenija, abstinencijos sindromas
Nutraukimo sindromas
Staiga nutraukus Sirdalud vartojimą, pastebėta atsigaunanti hipertenzija ir tachikardija. Kraštutiniais atvejais dėl atšokusios hipertenzijos gali įvykti smegenų kraujotakos sutrikimas (žr. „Atsargumo priemonės“ ir „Sąveika“)
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Galiojimo laikas: žr. Ant pakuotės nurodytą tinkamumo laiką.
ĮSPĖJIMAS: Nevartokite vaisto pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.
Tinkamumo laikas nurodytas, nepažeistoje pakuotėje.
Vaistų negalima išmesti į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Šį vaistą laikykite vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
SUDĖTIS
SIRDALUD 2 mg tabletės
Vienoje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 2,29 mg tizanidino hidrochlorido, atitinkančio 2,00 mg tizanidino bazės
Pagalbinės medžiagos: bevandenis koloidinis silicio dioksidas, stearino rūgštis, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenė laktozė
SIRDALUD 4 mg tabletės
Vienoje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: 4,58 mg tizanidino hidrochlorido, atitinkančio 4,00 mg tizanidino bazės
Pagalbinės medžiagos: bevandenis koloidinis silicio dioksidas, stearino rūgštis, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenė laktozė.
SIRDALUD 6 mg tabletės
Vienoje tabletėje yra:
Veiklioji medžiaga: tizanidino hidrochloridas. 6,86 mg prilygsta 6,00 mg tizanidino bazės
Pagalbinės medžiagos: bevandenis koloidinis silicio dioksidas, stearino rūgštis, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenė laktozė.
FARMACINĖ FORMA IR TURINYS
SIRDALUD 2 mg tabletės 15 tablečių
SIRDALUD 2 mg tabletės 20 tablečių
SIRDALUD 4 mg tabletės 30 tablečių
SIRDALUD 6 mg tabletės 30 tablečių
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
SIRDALUD 2 - 4 - 6 MG TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
SIRDALUD 2 mg tabletės
Vienoje tabletėje yra:
Veikimo principas:
tizanidino hidrochloridas ........................... 2,29 mg
lygus 2,00 mg tizanidino bazės
SIRDALUD 4 mg tabletės
Vienoje tabletėje yra:
Veikimo principas:
tizanidino hidrochloridas ........................... 4,58 mg
lygus 4,00 mg tizanidino bazės
SIRDALUD 6 mg tabletės
Vienoje tabletėje yra:
Veikimo principas:
tizanidino hidrochloridas ........................... 6,86 mg
lygus 6,00 mg tizanidino bazės
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
03.0 FARMACINĖ FORMA
Tabletės.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Skausmingi raumenų spazmai:
- susijęs su statiniais ir funkciniais stuburo sutrikimais (gimdos kaklelio ir juosmens artrito sindromai, kaklo sustingimas, nugaros skausmas ir kt.);
- po chirurginių intervencijų (disko išvarža, klubo sąnario artrozė ir kt.).
Spazmas dėl neurologinių sutrikimų:
pvz. išsėtinė sklerozė, lėtinė mielopatija, degeneracinės nugaros smegenų ligos, smegenų kraujagyslių sutrikimai.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Sirdalud terapinis indeksas yra siauras, o tizanidino koncentracija plazmoje kinta labai skirtingai, todėl reikia iš esmės koreguoti dozę, atsižvelgiant į paciento poreikius.
Maža pradinė dozė gali sumažinti šalutinio poveikio riziką. Dozę reikia atsargiai didinti, atsižvelgiant į kiekvieno paciento poreikius.
Skausmingi raumenų spazmai
Įprasta dozė yra nuo 2 iki 4 mg du ar tris kartus per dieną. Sunkiais atvejais rekomenduojama papildomai išgerti 1 2 arba 4 mg tabletę, geriausia prieš miegą, kad sumažėtų sedacija.
Spazmas dėl neurologinių sutrikimų
Dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į individualius paciento poreikius. Pradinė dozė neturi viršyti 6 mg per parą, padalyta į tris kartus. Tada palaipsniui didinkite 2-4 mg kas tris ar šešias dienas.
Daugumai pacientų optimalus terapinis atsakas paprastai pasiekiamas išgėrus 12-24 mg dozę, padalyta į 3 ar 4 paros dozes.
Rekomenduojama neviršyti didžiausios 36 mg paros dozės.
Gydymo metu patartina įsitikinti, ar galima sumažinti dozę.
Vaikų populiacija
Jaunesnių nei 18 metų pacientų patirties yra nedaug, todėl SIRDALUD šiai populiacijai vartoti nerekomenduojama.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Sirdalud vartojimo vyresnio amžiaus žmonėms patirtis yra ribota. Todėl rekomenduojama pradėti gydymą mažiausia doze ir palaipsniui didinti dozę, atsižvelgiant į toleravimą ir veiksmingumą.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas)
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, Sirdalud vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).
Nors Sirdalud daug metabolizuojamas kepenyse, duomenų apie šią populiaciją yra nedaug (žr. 5.2 skyrių). Jo vartojimas buvo susijęs su grįžtamais kepenų funkcijos tyrimų sutrikimais (žr. 4.4 ir 4.8). Pacientus, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, Sirdalud reikia vartoti atsargiai ir bet kokį gydymą reikia pradėti nuo mažiausios dozės. Vėliau dozę reikia didinti atsargiai ir atsižvelgiant į paciento toleravimą.
Gydymo nutraukimas
Jei gydymą Sirdalud reikia nutraukti, dozę reikia lėtai mažinti, ypač pacientams, gydomiems didelėmis dozėmis ilgesnį laiką, kad būtų išvengta ar sumažėtų hipertenzijos ir tachikardijos atsinaujinimo rizika (žr. 4.4 skyrių).
04.3 Kontraindikacijos
Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (žr. 5.2 skyrių).
Tizanidino vartoti kartu su stipriais citochromo P1A2 inhibitoriais, tokiais kaip fluvoksaminas ar ciprofloksacinas, draudžiama (žr. 4.5 skyrių).
Padidėjęs jautrumas tizanidinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
P -citochromų inhibitoriai
Sirdalud nerekomenduojama vartoti kartu su vidutinio sunkumo citochromo P1A2 inhibitoriais (žr. 4.5 skyrių).
Sirdalud reikia vartoti atsargiai su vaistais, kurie, kaip žinoma, pailgina QT intervalą (žr. 4.5 skyrių).
Hipotenzija
Gydymo Sirdalud metu ir dėl sąveikos su citochromo P1A2 inhibitoriais ir (arba) antihipertenziniais vaistais gali pasireikšti hipotenzija (žr. 4.8 ir 4.5 skyrius).
Taip pat buvo pranešta apie sunkias hipotenzijos apraiškas su sąmonės netekimu ir kraujotakos kolapsu.
Nutraukimo sindromas
Staiga nutraukus Sirdalud vartojimą lėtiniu būdu ir (arba) vartojant dideles paros dozes ir (arba) kartu su antihipertenziniais vaistais, pastebėta atsitraukusi hipertenzija ir tachikardija. Kraštutiniais atvejais dėl atšokusios hipertenzijos gali įvykti smegenų kraujotakos sutrikimas (žr. 4.5 ir 4.8). Sirdalud vartojimą reikia nutraukti ne staiga, bet palaipsniui (žr. 4.2 ir 4.8).
Sutrikusi kepenų funkcija
Buvo pranešta apie kepenų funkcijos sutrikimo atvejus, susijusius su gydymu tizanidinu, nors šie epizodai retai pasitaikė vartojant iki 12 mg per parą dozes. Todėl pacientams, gydomiems 12 mg ar didesnėmis paros dozėmis arba pacientams, kuriems pasireiškia klinikiniai kepenų funkcijos sutrikimo simptomai (pvz., Neaiškios kilmės pykinimas, anoreksija, astenija), rekomenduojama pirmus 4 gydymo mėnesius kas mėnesį atlikti kepenų funkcijos vertinimą. Gydymą SIRDALUD reikia nutraukti, jei SGPT arba SGOT koncentracija serume nuolat trigubai viršija viršutinę normos ribą.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas normali inkstų funkcija, todėl gydymą rekomenduojama pradėti 2 mg kartą per parą (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).
Širdies ir kraujotakos nepakankamumas
Pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių bei koronariniu nepakankamumu, patariama būti atsargiems. Jei šiems pacientams pradedamas gydymas SIRDALUD, patartina reguliariai atlikti įprastus diagnostinius laboratorinius tyrimus kartu su reguliaria elektrokardiografine kontrole.
Tačiau tokiems pacientams vaisto dozė turi būti tinkamai pakoreguota.
Sirdalud sudėtyje yra laktozės, todėl šio vaisto negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Kartu vartojant vaistinių preparatų, kurie slopina citochromo P1A2 aktyvumą, gali padidėti tizanidino koncentracija plazmoje (žr. 5.2 skyrių). Padidėjusi tizanidino koncentracija plazmoje gali sukelti perdozavimo simptomus, pvz., QT intervalo pailgėjimą (c) (žr. 4.9).
Kartu vartojant vaistinių preparatų, kurie, kaip žinoma, sukelia CYP1A2 aktyvumą, gali sumažėti tizanidino koncentracija plazmoje (žr. 5.2 skyrių). Sumažėjusi tizanidino koncentracija plazmoje gali susilpninti gydomąjį Sirdalud poveikį.
Pastebėta sąveika, dėl kurios atsiranda kontraindikacija
Sirdalud negalima vartoti kartu su fluvoksaminu arba ciprofloksacinu, kurie abu yra žmogaus citochromo P450 1A2 inhibitoriai (žr. 4.3 skyrių). Sirdalud vartojant kartu su fluvoksaminu ir ciprofloksacinu, fluvoksaminas tizanidino AUC padidina 33 kartus, o ciprofloksacinas-10 kartų. Tai gali sukelti kliniškai svarbią ir ilgalaikę hipertenziją, mieguistumą, galvos svaigimą ir sumažėjusį psichomotorinį gebėjimą (žr. 4.4 skyrių).
Pastebėta sąveika, kurios nerekomenduojama vartoti kartu
Nerekomenduojama Sirdalud vartoti kartu su kitais citochromo P1A2 inhibitoriais, tokiais kaip kai kurie antiaritminiai vaistai (amiodaronas, meksiletinas, propafenonas), cimetidinas, kai kurie fluorokvinolonai (enoksacinas, pefloksacinas, norfloksacinas), rofekoksibas, geriamieji kontraceptikai ir tiklopidas.
Nerekomenduojama vartoti kartu tizanidino (didelėmis dozėmis) ir kitų vaistinių preparatų, galinčių pailginti QT (c) (įskaitant, bet neapsiribojant cisapridu, amitriptilinu ir azitromicinu) (žr. 4.4 skyrių).
Stebimos sąveikos, į kurias reikia atsižvelgti
Antihipertenziniai vaistai
Kartu vartojant Sirdalud su antihipertenziniais vaistais, įskaitant diuretikus, kartais gali pasireikšti hipotenzija (žr. 4.4 skyrių) ir bradikardija. Kai kuriems pacientams staiga nutraukus Sirdalud vartojimą kartu su antihipertenziniais vaistais pastebėta atsinaujinusi hipertenzija ir tachikardija. Kraštutiniais atvejais gali atsirasti hipertenzija. smegenų kraujotakos sutrikimo atveju (žr. 4.4 ir 4.8).
Rifampicinas
Kartu vartojant Sirdalud ir rifampiciną, tizanidino koncentracija sumažėja 50%. Todėl gydymo rifampicinu metu Sirdalud terapinis poveikis gali susilpnėti, o kai kuriems pacientams tai gali turėti klinikinės reikšmės. Reikia vengti ilgalaikio kartu vartojamo vaistinio preparato ir prireikus atidžiai stebėti.
Cigarečių dūmai
Sirdalud vartojant rūkantiems vyrams (> 10 cigarečių per dieną), sisteminė tizanidino ekspozicija sumažėja maždaug 30%. Ilgalaikis gydymas Sirdalud sunkiai rūkantiems vyrams gali pareikalauti didesnių dozių nei vidutinės.
Alkoholis
Gydymo Sirdalud metu alkoholio vartojimą reikia sumažinti arba jo vengti, nes tai gali padidinti galimus nepageidaujamus reiškinius (pvz., Sedaciją ir hipotenziją). Sirdalud gali sustiprinti slopinamąjį alkoholio poveikį centrinei nervų sistemai.
Numatoma sąveika, į kurią reikia atsižvelgti
Raminantys vaistai, migdomieji vaistai (pvz., Benzodiazepinai ar baklofenas) ir kiti vaistai, tokie kaip antihistamininiai vaistai, taip pat gali padidinti tizanidino raminamąjį poveikį.
Vartojant kitą alfa-2 adrenerginį agonistą (pvz., Klonidiną), Sirdalud reikia vengti dėl galimo papildomo hipotenzinio poveikio.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Tyrimai su gyvūnais rodo padidėjusį mirtingumą prieš ir po gimdymo vartojant motinai toksiškas dozes.
Kadangi nėščioms moterims nebuvo atlikti kontroliuojami tyrimai, tizanidino nėštumo metu vartoti negalima, nebent nauda aiškiai viršija galimą riziką.
Nėštumas
Žiurkėms į pieną patenka tik nedideli tizanidino kiekiai. Kadangi duomenų apie žmones nėra, Sirdalud negalima skirti krūtimi maitinančioms moterims.
Vaisingumas
Žiurkių patinams, vartojantiems 10 mg / kg per parą dozę, ir žiurkių patelėms, vartojant 3 mg / kg per parą, vaisingumo sutrikimų nepastebėta. Vaisingumas sumažėjo žiurkių patinų, gydytų 30 mg / kg per parą, ir žiurkių patelių, gydytų 10 mg / kg per parą. Vartojant šias dozes, pastebėtas poveikis motinos elgesiui ir klinikiniai požymiai, įskaitant ryškią sedaciją, svorio kritimą ir ataksiją.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Pacientai, kuriems pasireiškia mieguistumas, galvos svaigimas ar bet kokie hipotenzijos požymiai ar simptomai, turėtų susilaikyti nuo veiklos, kuriai reikia didelio budrumo, pvz., Vairuoti ar valdyti mechanizmus.
Šis reiškinys gali pablogėti, kai vaistas vartojamas kartu su alkoholiu.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Klinikinių tyrimų metu išvardytos nepageidaujamos reakcijos į vaistą (1 lentelė) išvardytos pagal MedDRA organų sistemų klases. Kiekvienoje organų sistemos klasėje nepageidaujamos reakcijos į vaistą yra išvardytos pagal dažnumą, iš kurių dažniausios yra pirmosios. Be to, kiekvienos nepageidaujamos reakcijos dažnis taip pat nurodomas naudojant CIOMS III konvenciją: labai dažnas (≥ 1/10); dažni (≥ 1/100,
1 lentelė. Nepageidaujamos reakcijos į vaistą
Vartojant mažas dozes, tokias kaip rekomenduojamos skausmingiems raumenų spazmams, mieguistumui, nuovargiui, galvos svaigimui, burnos džiūvimui, kraujospūdžio sumažėjimui, pykinimui, virškinimo trakto sutrikimams ir padidėjusiam transaminazių kiekiui gydyti, pranešta apie vidutinio sunkumo ir laikiną.
Vartojant didesnes dozes, rekomenduojamas spazmui gydyti, nepageidaujamas poveikis, pastebėtas vartojant mažas dozes, yra dažnesnis ir ryškesnis, tačiau retai būna toks sunkus, kad reikia nutraukti gydymą. 6 savaites, gydymą SIRDALUD reikia nutraukti.
Be to, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis: hipotenzija, bradikardija, raumenų silpnumas, nemiga, miego sutrikimai, haliucinacijos, hepatitas.
Nepageidaujamos reakcijos į rinką (dažnis nežinomas)
Sirdalud rinkodaros metu buvo pranešta apie šias nepageidaujamas reakcijas į vaistą, pateikiant spontaniškas ataskaitas ir pranešimus apie atvejus literatūroje. Kadangi apie šias reakcijas buvo pranešta savanoriškai iš neapibrėžto dydžio populiacijos ir atsižvelgiant į painius veiksnius, neįmanoma realiai įvertinti jų dažnumo (todėl pranešama kaip nežinoma) arba nustatyti priežastinio ryšio su narkotikų poveikiu Nepageidaujamos reakcijos į vaistą išvardytos pagal MedDRA organų sistemų klases.
Psichikos sutrikimai: haliucinacijos, sumišimo būsena
Nervų sistemos sutrikimai: galvos svaigimas
Kraujagyslių sutrikimai: sinkopė
Akių sutrikimai: neryškus matymas
Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai: hepatitas, kepenų nepakankamumas
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai: astenija, abstinencijos sindromas
Nutraukimo sindromas
Staiga nutraukus Sirdalud vartojimą, buvo pastebėta atsitiktinė hipertenzija ir tachikardija. Kraštutiniais atvejais dėl atšokusios hipertenzijos gali įvykti smegenų kraujotakos sutrikimas (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius).
04.9 Perdozavimas
Iš kelių praneštų perdozavimo atvejų gijimas įvyko be reikšmingų pasekmių, įskaitant vieną pacientą, kuris suvartojo 400 mg Sirdalud.
Simptomai
Pykinimas, vėmimas, hipotenzija, QT intervalo pailgėjimas (c), galvos svaigimas, miozė, kvėpavimo sutrikimas, koma, sujaudinimas, mieguistumas.
Gydymas
Rekomenduojama skatinti nuryto vaisto pašalinimą pakartotinai vartojant dideles aktyvuotos anglies dozes.Priverstinė diurezė yra skirta pagreitinti vaisto eliminaciją. Tolesnis gydymas turi būti simptominis.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: centrinio veikimo raumenis atpalaiduojantis vaistas.
ATC kodas: M03BX02.
Veikimo mechanizmas: Tizanidinas yra centrinio veikimo raumenų relaksantas.Pagrindinė veikimo vieta yra nugaros smegenys, kuriose, stimuliuojant presinapsinius alfa2 receptorius, atrodo, kad jis slopina jaudinančių aminorūgščių, stimuliuojančių N-metil-D-aspartato (NMDA) receptorius, išsiskyrimą. polisinapsinis signalas stuburo interneurono lygyje, atsakingas už per didelį raumenų tonusą, mažinantis raumenų tonusą.Be raumenų atpalaiduojančių savybių, tizanidinas taip pat turi vidutinį centrinį analgezinį poveikį.
Farmakodinaminės savybės: SIRDALUD veiksmingas tiek esant ūminiam raumenų spazmui (įvairios etiologijos skausmingiems raumenų spazmams), tiek esant lėtiniam stuburo ir smegenų raumenų spazmui. Vaistas mažina pasipriešinimą pasyviems judesiams, mažina spazmus ir klonus ir gali pagerinti savanorišką jėgą.
Antispastinis aktyvumas (matuojamas pagal Ashworth balą ir švytuoklės testą) ir nepageidaujamas Sirdalud poveikis (širdies susitraukimų dažnis ir kraujospūdis) yra susiję su tizanidino koncentracija plazmoje.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija ir biologinis prieinamumas
Tizanidinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas: didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama maždaug per 1 valandą išgėrus. Vidutinis absoliutus tabletės biologinis prieinamumas yra maždaug 34% (CV 38%) dėl ryškaus pirmojo metabolizmo metabolizmo. Vidutinė didžiausia tizanidino koncentracija plazmoje (Cmax) yra 12,3 ng / ml (CV 10%) ir 15,6 ng / ml (CV13%) atitinkamai pavartojus vieną ir pakartotinai 4 mg dozes.
Kartu vartojamas maistas neturi reikšmingos įtakos tizanidino (vartojamo kaip 4 mg tabletės) farmakokinetikai. Nors išgėrus tabletę maitinant, Cmax vertė yra maždaug 1/3 didesnė, ji nelaikoma kliniškai reikšminga ir poveikis absorbcijos apimčiai (AUC) nėra reikšmingas.
Paskirstymas
Po to, kai i.v. vidutinis pasiskirstymo tūris pusiausvyros būsenos metu buvo 2,6 l / kg (CV 21%). Prie plazmos baltymų jungiasi 30%.
Biotransformacija / Metabolizmas
Vaistas greitai ir didele dalimi (maždaug 95%) metabolizuojamas kepenyse. Tizanidiną daugiausia metabolizuoja citochromas P450 1A2 in vitro. Atrodo, kad metabolitai yra praktiškai neaktyvūs.
Eliminavimas
Vidutinis tizanidino pusinės eliminacijos laikas iš sisteminės kraujotakos yra 2–4 valandos.Skiriamas daugiausia per inkstus (maždaug 70% dozės) metabolitų pavidalu. Nepakitęs vaistas išsiskiria per inkstus tik nedideliais kiekiais (maždaug 4,5%).
Tiesiškumas
Tizanidino farmakokinetika nuo 1 iki 20 mg yra linijinė.
Savybės tam tikroms pacientų grupėms
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas)
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Specialių tyrimų su šia populiacija neatlikta. Kadangi tizanidinas kepenyse aktyviai metabolizuojamas CYP1A2 fermento, kepenų funkcijos sutrikimas gali padidinti jo sisteminę ekspoziciją. Sirdalud draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (žr. 4.3 skyrių).
Vyresnio amžiaus piliečiai
Šios populiacijos farmakokinetikos duomenų yra nedaug.
Lytis ir tautybė
Lytis neturi kliniškai reikšmingo poveikio tizanidino farmakokinetikai. Etninio jautrumo ir rasės įtaka tizanidino farmakokinetikai netirta.
Klinikiniai tyrimai
Naujausių klinikinių duomenų apie patvirtintas Sirdalud indikacijas nėra.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Ūmus toksiškumas
Tizanidinas parodė mažą ūminį toksiškumą. Nustatyti perdozavimo požymiai, susiję su farmakologiniu vaisto poveikiu.
Lėtinis ir subkroninis toksiškumas
13 savaičių toksiškumo tyrimo su žiurkėmis metu su maistu buvo skiriama 1,7–8–40 mg / kg paros dozė. Didžiausias pastebėtas poveikis buvo susijęs su centrinės nervų sistemos stimuliacija (pvz., Motorinis sužadinimas, agresija, drebulys ir traukuliai) ir pasireiškė daugiausia vartojant didesnes dozes.
Dviejų tyrimų su šunimis, trukusių 13 ir 52 savaites, paros dozės buvo atitinkamai 0,3 - 1 - 3 mg / kg (kapsulėse) ir 0,15 - 0,45 - 1,5 mg / kg. Elektrokardiografiniai pokyčiai ir poveikis centrinei nervų sistemai, pastebėti vartojant ≥ 1 mg / kg dozes, rodo perdėtą farmakologinį poveikį. Laikinas SGPT padidėjimas, pastebėtas vartojant ≥ 1 mg / kg paros dozes, nebuvo susijęs su histopatologiniais pokyčiais: tačiau šis padidėjimas rodo, kad kepenys yra potencialus tikslinis organas.
Mutagenezė
In vitro, in vivo ir citogenezės tyrimai neparodė jokio galimo tizanidino mutageninio poveikio.
Kancerogenezė
Toksiškumo tyrimai su žiurkėmis ir pelėmis, kuriems su maistu buvo skiriamos atitinkamai iki 9 ir 16 mg / kg paros dozės, neparodė jokio galimo tizanidino kancerogeninio poveikio.
Toksiškumas reprodukcijai
Reprodukcijos tyrimai, atlikti su žiurkėmis, skiriant 3 mg / kg kūno svorio paros dozę, ir su triušiais - po 30 mg / kg per parą, neparodė teratogeninio poveikio. Žiurkių patelėms, vartojant 10 ir 30 mg / kg per parą dozes, pailgėjo nėštumo trukmė. Padidėjo vaisiaus ir jauniklių praradimas ir vystymosi vėlavimas. Vartojant tokias dozes, motinoms pasireiškė ryškūs raumenų atsipalaidavimo ir sedacijos požymiai.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas, stearino rūgštis, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenė laktozė.
06.2 Nesuderinamumas
Nė vienas.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Nė vienas.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Litografinė dėžutė, kurioje yra PVC / PVDC / aliuminio lizdinės plokštelės: SIRDALUD 2 mg tabletės 15 tablečių po 2 mg
SIRDALUD 2 mg tabletės 20 tablečių po 2 mg
SIRDALUD 4 mg tabletės 30 tablečių po 4 mg
SIRDALUD 6 mg tabletės 30 tablečių po 6 mg
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Nė vienas.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
SIRDALUD 2 mg tabletės - 15 tablečių A.I.C. n. 025852056
SIRDALUD 2 mg tabletės - 20 tablečių A.I.C. n. 025852068
SIRDALUD 4 mg tabletės - 30 tablečių A.I.C. n. 025852029
SIRDALUD 6 mg tabletės - 30 tablečių A.I.C. n. 025852031
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
SIRDALUD 2 mg tabletės: 1993-06-18 / 2008-07-01
SIRDALUD 4 mg tabletės: 1993-06-18 / 2008-07-01
SIRDALUD 6 mg tabletės: 1993-06-18 / 2008-07-01
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2011 m. Birželio 28 d. Nustatymas
