Veikliosios medžiagos: terazosinas
UNOPROST 2 mg tabletės
UNOPROST 5 mg tabletės
UNOPROST 10 mg tabletės
Indikacijos Kodėl naudojamas Unoprost? Kam tai?
Alfa adrenerginių receptorių antagonistai.
Pirmosios gerybinės prostatos hipertrofijos fazės funkciniai sutrikimai.
Kontraindikacijos, kai Unoprost vartoti negalima
Unoprost draudžiama:
Pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai „terazozinas“, kitiems kinazolinams (prazosinas, doksazosinas) arba bet kuriai pagalbinei medžiagai;
Tiriamiesiems, kuriems yra buvusi ortostatinė hipotenzija.
Pacientai, kuriems anksčiau buvo šlapinimosi sinkopė, neturėtų būti gydomi alfa blokatoriais.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Unoprost
Terazozino terapiją reikia reguliariai stebėti. Vaistas gali sukelti hipotenziją. Todėl ypatingas dėmesys turi būti skiriamas tiriamųjų spaudimui įvertinti.
Terazosinas, kaip ir kiti alfa adrenoblokatoriai, gali sukelti kraujospūdžio sumažėjimą, lipotimijos epizodus, ortostatinę hipotenziją ir sinkopę, ypač susijusius su pirmąja ar pirmąja gydymo doze (pirmosios dozės poveikis) arba padidinus dozę. Panašus poveikis taip pat gali atsirasti, jei gydymas nutraukiamas daugiau nei kelioms dozėms ir vėl pradedamas.
Pacientus reikia informuoti apie ortostatinės hipotenzijos simptomus ir patarti tokiais atvejais atsisėsti arba atsigulti (taip pat žr. Skyrius „Specialūs įspėjimai - Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus“ ir „Nepageidaujamas poveikis“).
Taip pat buvo pranešta apie sinkopės atvejus, susijusius su greitu dozės didinimu ar antihipertenzinių vaistų įvedimu, todėl bet kokį kartu vartojamą antihipertenzinį gydymą reikia pradėti atsargiai.
Kartu vartojant 5 tipo fosfodiesterazės inhibitorius (pvz., Sildenafilį, tadalafilį, vardenafilį) ir Unoprost, kai kuriems pacientams gali pasireikšti simptominė hipotenzija. Siekiant sumažinti ortostatinės hipotenzijos riziką, prieš pradedant gydymą 5 tipo fosfodiesterazės inhibitoriais, pacientas turi būti stabilizuotas gydant alfa blokatoriais.
Kadangi tokių reiškinių atsiradimo tikimybė gali būti gerokai sumažinta pradėjus gydymą mažiausiomis dozėmis (1 mg) prieš miegą ir palaipsniui didinant dozes, rekomenduojama atidžiai laikytis nurodymų, pateiktų skyriuje „Dozė, metodas ir laikas“. administracija ".
Be to, siekiant sumažinti ortostatinės hipotenzijos riziką, pacientus reikia atidžiai stebėti, ypač gydymo pradžioje.
Pacientą taip pat reikia įspėti apie galimą šio poveikio pasireiškimą ir patarti, kokių priemonių reikia imtis, kad jis būtų pašalintas.
Įvykus aukščiau aprašytam epizodui, pacientą reikia paguldyti ant nugaros ir prireikus gydyti tinkamomis palaikomosiomis priemonėmis.
Dažniau gali pasireikšti kiti simptomai, susiję su kraujospūdžio sumažėjimu, būtent galvos svaigimas, galvos svaigimas, mieguistumas ir širdies plakimas. Ypač atsargiai reikia gydyti pacientus, užsiimančius profesijomis, kurioms aprašyti simptomai gali kelti pavojų.
Įspėkite pacientą, kad jei jaučiami kraujospūdžio sumažėjimo simptomai, būtina sėdėti ar gulėti; atsižvelgiant į tai, kad šie simptomai ne visada yra ortostatinio pobūdžio, atkreipkite ypatingą dėmesį, kai jie atsiranda sėdint ar gulint.
Praėjus pirmosioms 12 valandų nuo gydymo pradžios, padidinus dozę arba nutraukus gydymą, pacientai turi būti informuoti apie sinkopinių ir ortostatinių simptomų galimybę ir vengti vairuoti ar užsiimti rizikinga veikla.
Dėl vazodilatacinio poveikio terazosiną reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems viena iš šių širdies ligų:
- plaučių edema dėl aortos ar mitralinės stenozės;
- sunkus širdies nepakankamumas;
- dešiniojo skilvelio infarktas, kurį sukelia plaučių embolija arba perikardo efuzija;
- kairiojo skilvelio infarktas su žemu slėgiu.
Vartojimas pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu
Kaip ir vartojant visus vaistus, metabolizuojamus kepenyse, pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, terazosino reikia vartoti ypač atsargiai. Kadangi nėra duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, tokiais atvejais rekomenduojama jų vengti.
Taip pat rekomenduojama būti atsargiems, kai terazosinas vartojamas kartu su vaistais, galinčiais paveikti metabolizmą kepenyse.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali pakeisti Unoprost poveikį
Pasakykite gydytojui arba vaistininkui, jei neseniai vartojote kitų vaistų, net ir be recepto.
Pacientams, vartojantiems terazosino ir AKF inhibitorių ar diuretikų, galvos svaigimas ar su juo susijęs nepageidaujamas poveikis pasireiškė dažniau nei bendrai pacientų, vartojusių terazoziną, klinikinių tyrimų metu.
Norint išvengti didelės hipotenzijos, terazosino reikia vartoti kartu su kitais antihipertenziniais vaistais (AKF inhibitoriais, beta receptorių blokatoriais, kalcio antagonistais ir diuretikais). Jei terazosino pridedama prie diuretikų ar kitų antihipertenzinių preparatų, gali reikėti sumažinti dozę ir pakeisti dozę.
Kartu vartojant 5 tipo fosfodiesterazės inhibitorius (pvz., Sildenafilį, tadalafilį, vardenafilį) ir Unoprost, kai kuriems pacientams gali pasireikšti hipotenzijos simptomai.
Nerekomenduojama kartu vartoti terazosino su kitais alfa receptorių blokatoriais.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Jei galvos svaigimas, galvos svaigimas ar širdies plakimas tampa varginantys, pacientas turi apie tai pranešti gydančiam gydytojui, kad jis galėtų apsvarstyti galimybę koreguoti dozę.
Ilgalaikis terazosino vartojimas nesukėlė jokių kliniškai reikšmingų pagrindinių laboratorinių parametrų pokyčių (glikemijos, šlapimo, kreatininemijos, azotemijos ir transaminazemijos); todėl vaistas gali būti vartojamas diabetu sergantiems pacientams, pacientams, sergantiems hiperurikemija ir vyresnio amžiaus žmonėms.
Prieš atliekant kataraktos operaciją (lęšiuko drumstimą), rekomenduojama informuoti akių gydytoją apie dabartinį ar ankstesnį gydymą terazosinu. Operacijos metu terazosinas gali sukelti komplikacijų, kurias galima gydyti, jei apie tai laiku pranešta specialistui.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Vaistas nėra skirtas vartoti moterims.
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Galvos svaigimas, galvos svaigimas ar mieguistumas gali pasireikšti vartojant pradinę dozę arba praleidus dozes, o vėliau atnaujinus gydymą terazosinu. Pacientai turėtų atsižvelgti į galimą tokio nepageidaujamo poveikio atsiradimą ir aplinkybes. atliekant pavojingus darbus maždaug per pirmąsias 12 valandų po pradinės dozės vartojimo arba padidinus dozę.
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines medžiagas
Unoprost tabletėse yra laktozės. Jei nustatomas cukraus netoleravimas, prieš vartodami vaistą pasitarkite su gydytoju.
Dozavimas ir vartojimo metodas Kaip vartoti Unoprost: Dozavimas
Paprastai veiksminga dozė yra nuo 5 mg iki 10 mg, vartojama vieną kartą per parą. Veiksminga dozė turi būti pasiekiama palaipsniui, pradedant nuo 1 mg (1/2 dalijamos 2 mg tabletės), kurią reikia išgerti vakare prieš miegą (pradinė dozė).
Vėliau kas savaitę ar kas dvi savaites paros dozę galima padvigubinti iki 2 mg ir padidinti iki 5 mg arba 10 mg (1 tabletė po 5 mg arba 10 mg), vartojant vieną kartą per parą.
Vartojimo metodas
Išgėręs pradinę dozę, pacientas turėtų vengti staigių padėties ar veiklos pokyčių, kuriuos gali paveikti galvos svaigimas ar nuovargis. Tai ypač pasakytina apie pagyvenusius žmones. Šios atsargumo priemonės taip pat reikia laikytis, kai pirmoji tabletė geriama didinant dozę. Toliau išvardytas kiekvieno stiprumo tabletes galima išgerti ryte
Jei vaisto vartojimas nutraukiamas kelioms dienoms, gydymą reikia atnaujinti tokiu pačiu būdu, pradedant nuo pradinės dozės (1 mg).
Inkstų nepakankamumas
Farmakokinetikos tyrimai rodo, kad pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojamos dozės keisti nereikia
Vaikai
Saugumo ir veiksmingumo kriterijai vaikams nenustatyti.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Senyviems žmonėms atlikti farmakokinetikos tyrimai rodo, kad rekomenduojamos dozės keisti nebūtina, tačiau reikia ypač atsargiai koreguoti terazozino dozę.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Unoprost dozę
Jei terazosino vartojimas sukelia ūminę hipotenziją, svarbiausia yra širdies ir kraujagyslių sistemos intervencija. Kraujo spaudimą ir širdies ritmo normalizavimą galima pasiekti laikant pacientą gulimoje padėtyje. Jei ši priemonė pasirodo netinkama, šoko būsena turėtų būti gydoma masės plėtikliais ir, jei reikia, vėliau galima naudoti vazopresorius. Reikia stebėti inkstų funkciją ir prireikus taikyti bendras palaikomąsias priemones. Dializė gali būti nenaudinga, nes laboratoriniai duomenys rodo didelį terazosino prisijungimą prie baltymų. Atsitiktinai nurijus per didelę vaisto dozę, praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
JEI IŠKILTŲ Abejonių dėl NEPRIKLAUSOMO NAUDOJIMO, Kreipkitės į savo gydytoją ar vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Unoprost šalutinis poveikis
Unoprost, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Terazosinas, kaip ir kiti alfa adrenerginių receptorių antagonistai, gali sukelti sinkopę. Sinkopinės apraiškos pasireiškė nuo 30 iki 90 minučių, pradedant nuo pradinės vaisto dozės.
Sinkopė kartais pasireiškė dėl greito dozės didinimo ar antihipertenzinio vaisto vartojimo. Manoma, kad sinkopę sukelia per didelis ortostatinės hipotenzijos poveikis; nors kartais prieš sinkopės epizodus pasireiškė sunkios supraventrikulinės tachikardijos požymiai ir širdies susitraukimų dažnis. 120–160 dūžių per minutę Sinkopės atveju pacientas turi gulėti ir prireikus jam padėti.
Jei pacientas greitai pereina iš sėdimos ar gulimos padėties į stovimą, gali pasireikšti galvos svaigimas, galvos svaigimas ar alpimas.Pacientus reikia apie tai įspėti ir nurodyti jiems atsigulti, kai tik atsiranda tokių simptomų, o paskui keletą minučių likti sėdėti prieš atsistojant, kad tokie epizodai nepasikartotų. Šie nepageidaujami reiškiniai savaime praeina ir daugeliu atvejų nepasikartoja po pradinio gydymo laikotarpio arba per pakartotinį tyrimą.
Klinikinių tyrimų metu ortostatinių hipotenzinių reiškinių dažnis buvo didesnis 65 metų ir vyresniems pacientams (5,6%), palyginti su jaunesniais nei 65 metų pacientais (2,6%).
Pranešimai apie nepageidaujamus reiškinius vartojant terazosiną
Dažniausi nepageidaujami reiškiniai buvo astenija, širdies plakimas, pykinimas, periferinė edema, galvos svaigimas, mieguistumas, nosies užgulimas / rinitas ir ambliopija / neryškus matymas.
Be to, buvo pranešta apie tokius atvejus: nugaros skausmas, galvos skausmas, tachikardija, ortostatinė hipotenzija, sinkopė, edema, svorio padidėjimas, galūnių skausmas, sumažėjęs lytinis potraukis, depresija, nervingumas, parestezija, galvos svaigimas, dusulys, sinusitas ir impotencija.
Kitos nepageidaujamos reakcijos, apie kurias buvo pranešta klinikiniuose tyrimuose arba kurios buvo pateiktos rinkodaros metu, tačiau nebuvo aiškiai susijusios su terazosino vartojimu, yra šios: krūtinės skausmas, veido edema, karščiavimas, pilvo skausmas, kaklo skausmas, peties skausmas, kraujagyslių išsiplėtimas, aritmija, vidurių užkietėjimas, viduriavimas , kserostomija, dispepsija, vidurių pūtimas, vėmimas, podagra; artralgija, artritas, sąnarių sutrikimai, mialgija, nerimas, nemiga, bronchitas, kraujavimas iš nosies, gripo simptomai, faringitas, rinitas, peršalimo simptomai, niežėjimas, bėrimas, padidėjęs kosulys, prakaitavimas, regėjimo sutrikimas, konjunktyvitas, spengimas ausyse, dažnas šlapinimasis, šlapimo takų infekcija ir šlapimo nelaikymas, dažniausiai nustatytas moterims po menopauzės.
Kartu su terazosinu buvo užregistruoti mažiausiai du sunkių anafilaktoidinių reakcijų atvejai.
Patirtis po rinkodaros
Buvo pranešta apie trombocitopenijos ir priapizmo atvejus. Buvo pranešta apie prieširdžių virpėjimą, tačiau priežasties ir pasekmės ryšys nenustatytas.
Laboratorinis testas
Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu buvo pastebėtas nedidelis, bet reikšmingas hematokrito, hemoglobino, leukocitų, bendro baltymų kiekio ir albumino kiekio sumažėjimas. Šie laboratoriniai rezultatai rodo hemodiliucijos galimybę. Gydymas terazosinu tęsiamas iki 24 mėnesių, neturėdamas reikšmingo poveikio prostatos specifiniam antigenui. (PSA) lygis.
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką. Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Žiūrėkite ant pakuotės nurodytą galiojimo datą. Tinkamumo laikas nurodo nepažeistą, tinkamai laikomą produktą. ĮSPĖJIMAS: Nevartokite vaisto pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.
Kita informacija
SUDĖTIS
UNOPROST 2 mg tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra: Veiklioji medžiaga: 2,374 mg terazosino hidrochlorido 2H2O, lygus 2 mg terazosino bazės; Pagalbinės medžiagos: laktozė, kukurūzų krakmolas, talkas, magnio stearatas, E-110
UNOPROST 5 mg tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra: Veiklioji medžiaga: 5,935 mg terazosino hidrochlorido 2H2O, lygus 5 mg terazosino bazės; Pagalbinės medžiagos: laktozė, kukurūzų krakmolas, talkas, magnio stearatas, E-132, E-110
UNOPROST 10 mg tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra: Veiklioji medžiaga: 11,87 mg terazosino hidrochlorido 2H2O, lygus 10 mg terazosino bazės; Pagalbinės medžiagos: laktozė, E-132, kukurūzų krakmolas, talkas, magnio stearatas
FARMACINĖ FORMA IR TURINYS
Dalijamos 2 ir 5 mg tabletės, 10 mg tabletės
UNOPROST 2 mg: 10 dalijamųjų tablečių lizdinė plokštelė
UNOPROST 5 mg: 14 dalijamųjų tablečių lizdinė plokštelė
UNOPROST 10 mg: 14 tablečių lizdinė plokštelė.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
UNOPROST
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje 2 mg tabletėje yra veiklioji medžiaga: terazozino hidrochloridas 2 H2O 2,374 mg prilygsta 2,00 mg terazosino bazei
Kiekvienoje 5 mg tabletėje yra veiklioji medžiaga: terazosino hidrochloridas 2 H2O 5,935 mg prilygsta 5,00 mg terazosino bazei
Kiekvienoje 10 mg tabletėje yra veiklioji medžiaga: terazosino hidrochloridas 2 H2O 11,87 mg lygus 10,00 mg terazosino bazės
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Dalijamos tabletės (2 mg ir 5 mg)
Tabletės (10 mg)
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Pirmosios gerybinės prostatos hipertrofijos fazės funkciniai sutrikimai.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Dozavimas
Paprastai veiksminga dozė yra nuo 5 mg iki 10 mg, vartojama vieną kartą per parą.
Veiksminga dozė turi būti pasiekiama palaipsniui, pradedant nuo 1 mg (½ padalintos 2 mg tabletės), kurią reikia išgerti vakare prieš miegą (pradinė dozė).
Vėliau kas savaitę ar kas dvi savaites paros dozę galima padvigubinti iki 2 mg ir padidinti iki 5 mg arba 10 mg (1 tabletė po 5 mg arba 10 mg), vartojant vieną kartą per parą.
Vartojimo metodas
Išgėręs pradinę dozę, pacientas turėtų vengti staigių padėties ar veiklos pokyčių, kuriuos gali paveikti galvos svaigimas ar nuovargis. Tai ypač pasakytina apie pagyvenusius žmones. Šios atsargumo priemonės taip pat reikia laikytis, kai pirmoji tabletė geriama didinant dozę. Toliau išvardytas kiekvieno stiprumo tabletes galima išgerti ryte
Jei vaisto vartojimas nutraukiamas kelioms dienoms, gydymą reikia atnaujinti tuo pačiu būdu, pradedant nuo pradinės dozės.
Inkstų nepakankamumas
Farmakokinetikos tyrimai rodo, kad pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojamos dozės keisti nereikia.
Kepenų nepakankamumas
Žr. 4.4 skyrių. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės.
Vaikai
Saugumo ir veiksmingumo kriterijai vaikams nenustatyti.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Senyviems žmonėms atlikti farmakokinetikos tyrimai rodo, kad rekomenduojamos dozės iš esmės keisti nereikia, tačiau ypač atsargiai reikia titruoti terazosino dozę.
04.3 Kontraindikacijos
Unoprost draudžiama:
• pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai „terazozinas“, kitiems kinazolinams (prazosinas, doksazosinas) arba bet kuriai pagalbinei medžiagai;
• tiriamiesiems, kuriems anksčiau buvo ortostatinė hipotenzija.
Pacientai, kuriems anksčiau buvo šlapinimosi sinkopė, neturėtų būti gydomi alfa blokatoriais.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Kadangi prostatos vėžys ir gerybinė prostatos hipertrofija gali sukelti tuos pačius simptomus, prieš pradedant gydymą Unoprost, prostatos vėžį reikia atmesti.
Terazozino terapiją reikia reguliariai stebėti.
Vaistas gali sukelti hipotenziją. Todėl ypatingas dėmesys turi būti skiriamas tiriamųjų spaudimui įvertinti.
Terazosinas, kaip ir kiti alfa blokatoriai, gali sukelti kraujospūdžio sumažėjimą, lipotimijos epizodus, ortostatinę hipotenziją ir sinkopę, ypač susijusius su pirmąja ar pirmąja gydymo doze (pirmosios dozės poveikis) arba padidinus dozę.
Panašus poveikis taip pat gali atsirasti, jei gydymas nutraukiamas daugiau nei kelioms dozėms ir vėl pradedamas.
Taip pat buvo pranešta apie sinkopės atvejus, susijusius su greitu dozės didinimu ar antihipertenzinių vaistų įvedimu, todėl bet kokį kartu vartojamą antihipertenzinį gydymą reikia pradėti atsargiai.
Kartu vartojant 5 tipo fosfodiesterazės inhibitorius (pvz., Sildenafilį, tadalafilį, vardenafilį) ir Unoprost, kai kuriems pacientams gali pasireikšti simptominė hipotenzija. Siekiant sumažinti ortostatinės hipotenzijos riziką, prieš pradedant gydymą 5 tipo fosfodiesterazės inhibitoriais, pacientas turi būti stabilizuotas gydant alfa blokatoriais.
Kadangi šių reiškinių atsiradimo tikimybė gali būti gerokai sumažinta pradedant gydymą mažiausiomis dozėmis (1 mg) prieš miegą ir palaipsniui didinant dozes, rekomenduojama atidžiai laikytis 4.2 skyriuje „Dozavimas ir vartojimo metodas“ pateiktų nurodymų.
Be to, siekiant sumažinti ortostatinės hipotenzijos riziką, pacientus reikia atidžiai stebėti, ypač gydymo pradžioje.
Pacientą reikia įspėti apie galimą šio poveikio pasireiškimą ir patarti, kokių priemonių reikia imtis, kad jis būtų pašalintas.
Įvykus aukščiau aprašytam epizodui, pacientą reikia paguldyti ant nugaros ir prireikus gydyti tinkamomis palaikomosiomis priemonėmis.
Dažniau gali pasireikšti kiti simptomai, susiję su kraujospūdžio sumažėjimu, būtent galvos svaigimas, galvos svaigimas, mieguistumas ir širdies plakimas.
Ypač atsargiai reikia gydyti pacientus, užsiimančius profesijomis, kurioms aprašyti simptomai gali kelti pavojų.
Įspėkite pacientą, kad jei jaučiami kraujospūdžio sumažėjimo simptomai, būtina sėdėti ar gulėti; atsižvelgiant į tai, kad šie simptomai ne visada yra ortostatinio pobūdžio, atkreipkite ypatingą dėmesį, kai jie atsiranda sėdint ar gulint.
Praėjus pirmosioms 12 valandų nuo gydymo pradžios, padidinus dozę arba nutraukus gydymą, pacientai turi būti informuoti apie sinkopinių ir ortostatinių simptomų galimybę ir vengti vairuoti ar užsiimti rizikinga veikla (taip pat žr. 4.7 skyrių).
Dėl vazodilatacinio poveikio terazosiną reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems viena iš šių širdies ligų:
• plaučių edema dėl aortos ar mitralinės stenozės;
• sunkus širdies nepakankamumas;
• dešiniojo skilvelio infarktas, sukeltas plaučių embolijos ar perikardo efuzijos;
• kairiojo skilvelio infarktas esant žemam slėgiui.
Vartojimas pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu
Kaip ir vartojant visus vaistus, metabolizuojamus kepenyse, pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, terazosino reikia vartoti ypač atsargiai. Kadangi nėra duomenų apie pacientus, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, tokiais atvejais rekomenduojama jų vengti.
Taip pat rekomenduojama būti atsargiems, kai terazosinas vartojamas kartu su vaistais, galinčiais paveikti metabolizmą kepenyse.
Unoprost tabletėse yra laktozės. Todėl šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas-galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
Ilgalaikis terazosino vartojimas nesukėlė jokių kliniškai reikšmingų pagrindinių laboratorinių parametrų pokyčių (glikemijos, šlapimo, kreatininemijos, azotemijos ir transaminazemijos); todėl vaistas gali būti vartojamas diabetu sergantiems pacientams, pacientams, sergantiems hiperurikemija ir vyresnio amžiaus žmonėms.
Kataraktos operacijos metu kai kuriems pacientams, anksčiau gydytiems ar gydomais vaistais, kurių sudėtyje yra terazosino, pasireiškė Floppy Iris sindromas (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome), mažo vyzdžio sindromo variantas. Buvo pavienių atvejų. Su kitais alfa -1 adrenerginiais negalima atmesti šio sindromo atsiradimo tikimybės. Šio sindromo atsiradimas gali padidinti chirurginių komplikacijų operacijos metu, chirurgas turi žinoti apie gydymą prieš pradėdamas dabartinę ar ankstesnę operaciją su alfa-1 adrenerginiais antagonistais.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Pacientams, kurie vartojo terazosino ir AKF inhibitorių ar diuretikų, galvos svaigimas ar su juo susijęs šalutinis poveikis pasireiškė dažniau nei bendrai pacientų, gydytų terazosinu, klinikinių tyrimų metu.
Norint išvengti didelės hipotenzijos, terazosino reikia vartoti kartu su kitais antihipertenziniais vaistais (AKF inhibitoriais, beta receptorių blokatoriais, kalcio antagonistais ir diuretikais). Jei terazosino pridedama prie diuretikų ar kitų antihipertenzinių preparatų, gali reikėti sumažinti dozę ir pakeisti dozę.
Kartu vartojant 5 tipo fosfodiesterazės inhibitorius (pvz., Sildenafilį, tadalafilį, vardenafilį) ir Unoprost, kai kuriems pacientams gali pasireikšti hipotenzijos simptomai (žr. 4.4 skyrių).
Nerekomenduojama kartu vartoti terazosino su kitais alfa receptorių blokatoriais.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėra svarbus. Vaistas nėra skirtas vartoti moterims.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Galvos svaigimas, galvos svaigimas ar mieguistumas gali atsirasti vartojant pradinę dozę arba praleidus dozes, o vėliau atnaujinus gydymą terazosinu. Pacientus reikia įspėti apie tokius galimus nepageidaujamus reiškinius ir aplinkybes, kuriomis gali atsirasti, kad būtų išvengta vairavimo ar atliekant pavojingus darbus maždaug per pirmąsias 12 valandų po pradinės dozės suvartojimo arba padidinus dozę.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Terazosinas, kaip ir kiti alfa adrenerginių receptorių antagonistai, gali sukelti sinkopę. Sinkopinės apraiškos pasireiškė nuo 30 iki 90 minučių, pradedant nuo pradinės vaisto dozės. Sinkopė kartais pasireiškė dėl greito dozės didinimo ar antihipertenzinio vaisto vartojimo.
Manoma, kad sinkopę sukelia per didelis ortostatinis hipotenzijos poveikis; nors kartais prieš sinkopės epizodus būdavo sunkios supraventrikulinės tachikardijos požymių, kai širdies susitraukimų dažnis buvo nuo 120 iki 160 dūžių per minutę.
Sinkopės atveju pacientas turi gulėti ir prireikus jam padėti.
Jei pacientas greitai pereina iš sėdimos ar gulimos padėties į stovimą, gali pasireikšti galvos svaigimas, galvos svaigimas ar alpimas. Pacientus reikia apie tai įspėti ir nurodyti jiems atsigulti, kai tik atsiranda tokių simptomų, o paskui keletą minučių likti sėdėti prieš atsistojant, kad tokie epizodai nepasikartotų.
Šie nepageidaujami reiškiniai savaime praeina ir daugeliu atvejų nepasikartoja po pradinio gydymo laikotarpio arba per pakartotinį tyrimą.
Klinikinių tyrimų, atliktų gydant gerybinės prostatos hipertrofijos (BPH) indikacijas, metu ortostatinių hipotenzinių reiškinių dažnis buvo didesnis 65 metų ir vyresniems pacientams (5,6%), palyginti su jaunesniais nei 65 metų amžiaus (2,6%).
Pranešimai apie nepageidaujamus reiškinius vartojant terazosiną
Dažniausi nepageidaujami reiškiniai buvo astenija, širdies plakimas, pykinimas, periferinė edema, galvos svaigimas, mieguistumas, nosies užgulimas / rinitas ir ambliopija / neryškus matymas.
Be to, buvo pranešta apie tokius atvejus: nugaros skausmas, galvos skausmas, tachikardija, ortostatinė hipotenzija, sinkopė, edema, svorio padidėjimas, galūnių skausmas, sumažėjęs lytinis potraukis, depresija, nervingumas, parestezija, galvos svaigimas, dusulys, sinusitas ir impotencija.
Kitos nepageidaujamos reakcijos, apie kurias buvo pranešta klinikiniuose tyrimuose arba kurios buvo pateiktos rinkodaros metu, tačiau nebuvo aiškiai susijusios su terazosino vartojimu, yra šios: krūtinės skausmas, veido edema, karščiavimas, pilvo skausmas, kaklo skausmas, peties skausmas, kraujagyslių išsiplėtimas, aritmija, vidurių užkietėjimas, viduriavimas , kserostomija, dispepsija, vidurių pūtimas, vėmimas, podagra, artralgija, artritas, sąnarių sutrikimai, mialgija, nerimas, nemiga, bronchitas, kraujavimas iš nosies, gripo simptomai, faringitas, rinitas, peršalimo simptomai, niežulys, bėrimas, padidėjęs kosulys, prakaitavimas, regėjimo sutrikimas, konjunktyvitas, spengimas ausyse, dažnas šlapinimasis, šlapimo takų infekcija ir šlapimo nelaikymas, dažniausiai nustatytas moterims po menopauzės.
Kartu su terazosinu buvo užregistruoti mažiausiai du sunkių anafilaktoidinių reakcijų atvejai.
Patirtis po rinkodaros
Buvo pranešta apie trombocitopenijos ir priapizmo atvejus. Buvo pranešta apie prieširdžių virpėjimą, tačiau priežasties ir pasekmės ryšys nenustatytas.
Laboratorinis testas
Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu buvo pastebėtas nedidelis, bet reikšmingas hematokrito, hemoglobino, leukocitų, bendro baltymų kiekio ir albumino sumažėjimas. Šie laboratoriniai rezultatai rodo hemodiliucijos galimybę. Gydymas terazosinu tęsiamas iki 24 mėnesių, neturėdamas reikšmingo poveikio prostatos specifiniam antigenui (PSA). ) lygiai.
04.9 Perdozavimas
Jei terazosino vartojimas sukelia ūminę hipotenziją, svarbiausia yra širdies ir kraujagyslių sistemos intervencija. Kraujo spaudimą ir širdies ritmo normalizavimą galima pasiekti laikant pacientą gulimoje padėtyje. Jei ši priemonė pasirodo netinkama, šoko būsena turėtų būti gydoma masės plėtikliais ir, jei reikia, vėliau galima naudoti vazopresorius. Reikia stebėti inkstų funkciją ir prireikus taikyti bendras palaikomąsias priemones. Dializė gali būti nenaudinga, nes laboratoriniai duomenys rodo didelį terazosino prisijungimą prie baltymų.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė-alfa adrenerginių receptorių antagonistai, ATC kodas-G04CA03
UNOPROST (terazosino hidrochloridas) yra alfa-1 adrenerginius receptorius blokuojantis agentas. Chemiškai tai yra 1- (4-amino-6,7-dimetoksi-2-chinazolinil) -4-[(tetrahidro-2-furanil) karbonil] -piperazino chinazolino darinys, HCl, dihidratas.
Vartojimas esant gerybinei prostatos hiperplazijai (GPH)
Kai kurie tyrimai rodo, kad alfa1-adrenerginių receptorių antagonizmas yra naudingas gerinant urodinamiką pacientams, sergantiems lėtine šlapimo pūslės obstrukcija, pvz., Gerybine prostatos hiperplazija.
Gerybinės prostatos hiperplazijos (GPH) simptomus daugiausia sukelia padidėjusi prostata ir padidėjęs šlapimo pūslės ir prostatos išėjimo angos lygiųjų raumenų tonusas, kurį reguliuoja alfa1 adrenerginiai receptoriai.
In vitro eksperimentuose buvo įrodyta, kad terazosinas antagonizuoja fenilefrino sukeltus žmogaus prostatos audinio susitraukimus. Klinikinių tyrimų metu buvo įrodyta, kad terazosinas gali pagerinti urodinamiką ir simptomus pacientams, sergantiems gerybine prostatos hiperplazija (GPH).
Vartojant UNOPROST ilgiau nei 6 mėnesius, kliniškai reikšmingų su vaistiniu preparatu susijusių pokyčių nesukėlė šie laboratoriniai parametrai: gliukozė, šlapimo rūgštis, kreatininas, BUN, kepenų funkcija, elektrolitai.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Terazosinas gerai absorbuojamas (80-100%). Terazosinas turi minimalų pirmojo poveikio efektą ir beveik visą terazosino dozę galima gauti sistemingai. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus maždaug 1–2 valandoms po geriamojo vaisto nevalgius.
Maisto suvartojimas biologiniam prieinamumui reikšmingos įtakos neturi.
Paskirstymas
Apie 90–94% terazosino prisijungia prie plazmos baltymų. Baltymų surišimas nepriklauso nuo bendros veikliosios medžiagos koncentracijos.
Biotransformacija
Pagrindiniai terazosino metabolitai atsiranda demetilinimo ir konjugacijos būdu.
Eliminavimas
Maždaug 10–20% išgerto terazosino nepakitęs išsiskiria su šlapimu ir išmatomis.
Maždaug 40% suvartotos terazosino dozės pašalinama su šlapimu ir 60% su išmatomis. Bendras pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 8-13 valandų.
Farmakokinetikos tiesiškumas / nelinijiškumas
Išgėrus terazosino, AUC ir Cmax didėja proporcingai dozei per rekomenduojamą intervalą (2–10 mg).
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Kancerogeniškumas. Nustatyta, kad terazosinas sukelia gerybinius antinksčių navikus žiurkių patinams, ilgą laiką vartojant dideles dozes. Tokių reiškinių nepastebėta žiurkių patelėms ar panašiems tyrimams su pelėmis. Šių išvadų reikšmė, susijusi su klinikiniu veikliosios medžiagos naudojimu žmonėms, nėra žinoma.
Tyrimų in vitro ir in vivo metu nebuvo atlikta įrodymų apie terazosino genotoksinį poveikį medžiagos mutageniniam poveikiui.
Žiurkių geriamasis LD50 patinams yra lygus 5900 mg / kg, patelėms-6600 ir buvo žymiai didesnis nei pelėms (3780 mg / kg patinams ir 4150 patelėms), tačiau tos pačios rūšies. pastebėti skirtumai.
Bandymai buvo atlikti su biglių šunimis, kurie vienerius metus buvo gydomi peroraliniu terazosinu, skiriant 2, 4, 7 ir 20 mg / kg per parą dozes. Mirtinų įvykių nebuvo, kūno svorio, svorio padidėjimo kreivės ir maisto vartojimo pokyčių nepastebėta. Galiausiai, nepasikeitė nei elgesys, nei toksiško poveikio požymiai, susiję su tiriamuoju vaistu, išskyrus laikiną akių vokų ptozę, nustatytą patelėms, gydomoms 20 mg / kg per parą.
Atliekant skrodimą, mikro / makroskopinių organų pakitimų nepastebėta.
Gyvūnams UNOPROST demonstruoja „poveikį, mažinantį periferinių kraujagyslių pasipriešinimą blokuojant alfa-1 receptorius.
Tyrimai in vitro parodė, kad UNOPROST antagonizuoja fenilefrino sukeltus susitraukimus žmogaus prostatos audiniuose.
Nors eksperimentų su gyvūnais metu teratogeninio poveikio nenustatyta, saugumo kriterijai nėštumo ir žindymo laikotarpiu nenustatyti.
Be to, tyrimų su gyvūnais duomenys rodo, kad terazosinas gali pailginti nėštumo trukmę arba stabdyti gimdymą.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Kiekvienoje tabletėje yra 2 mg vagelė
Pagalbinės medžiagos: laktozė, kukurūzų krakmolas, talkas, magnio stearatas, E-110
Kiekvienoje 5 mg dalijamojoje tabletėje yra
Pagalbinės medžiagos: laktozė, kukurūzų krakmolas, talkas, magnio stearatas, E-132, E-110
Kiekvienoje 10 mg tabletėje yra
Pagalbinės medžiagos: laktozė, E-132, kukurūzų krakmolas, talkas, magnio stearatas
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Jokių specialių atsargumo priemonių.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Tabletės supakuotos į nepermatomas aliuminio lizdines plokšteles:
• 10 padalijamų 2 mg tablečių
• 14 padalijamų 5 mg tablečių
• 14 tablečių po 10 mg
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
Laboratori Guidotti S.p.A. - per Livorną, 897 - Piza - La Vettola
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
UNOPROST 2 mg dalijamosios tabletės - AIC n. 028652016
UNOPROST 5 mg dalijamosios tabletės - AIC n. 028652028
UNOPROST 10 mg tabletės - AIC n. 028652081
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
UNOPROST 2 mg dalijamosios tabletės: 06/93 - 06/03
UNOPROST 5 mg dalijamosios tabletės: 06/93 - 06/03
UNOPROST 10 mg tabletės: 02/02 - 06/03
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2009 m. Liepos 28 d. AIFA sprendimas
