Veikliosios medžiagos: Rupatadinas
Rupafin 10 mg tabletės
Indikacijos Kodėl vartojamas Rupafin? Kam tai?
Rupatadinas yra antihistamininis vaistas.
Rupafin palengvina alerginio rinito simptomus, tokius kaip čiaudulys, sloga, akių ir nosies niežulys.
Rupafin taip pat vartojamas simptomams, susijusiems su lėtine idiopatine dilgėline (alerginiu odos bėrimu), pvz., Niežuliui ir rauplėms (vietiniam odos paraudimui ir patinimui) palengvinti.
Kontraindikacijos Kada Rupafin vartoti negalima
Rupafin vartoti negalima
- jeigu yra alergija rupatadinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai
Atsargumo priemonės Vartojant prieš Rupafin
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Rupafin.
Inkstų ar kepenų nepakankamumo atveju pasitarkite su gydytoju. Pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, šiuo metu nerekomenduojama vartoti Rupafin 10 mg tablečių.
Jei jūsų kraujyje yra mažas kalio kiekis ir (arba) jūsų širdies plakimas yra nenormalus (žinomas QTc intervalo pailgėjimas EKG), kuris gali pasireikšti sergant kai kuriomis širdies ligomis, kreipkitės į gydytoją patarimo.
Jei esate vyresnis nei 65 metų, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vaikai
Šis vaistas nėra skirtas vaikams iki 12 metų.
Sąveika Kurie vaistai ar maistas gali keisti Rupafin poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Jei vartojate Rupafin, nevartokite vaistų, kurių sudėtyje yra ketokonazolo ar eritromicino.
Jei vartojate centrinės nervų sistemos antidepresantų ar statinų, prieš pradėdami vartoti Rupafin, pasitarkite su gydytoju.
Rupafin vartojimas su maistu, gėrimais ir alkoholiu
Rupafin negalima vartoti kartu su greipfrutų sultimis, nes šis gėrimas gali padidinti Rupafin kiekį organizme.
Rekomenduojama dozė (10 mg) Rupafin nedidina alkoholio sukelto mieguistumo.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Vartojant rekomenduojamą dozę, nėra žinomo Rupafin poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus. Vis dėlto pradėdami gydymą Rupafin, prieš vairuodami ar valdydami mechanizmus turite būti atsargūs ir stebėti, kaip gydymas veikia jus.
Rupafin sudėtyje yra laktozės.
Jei gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Rupafin: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Rupafin skirtas paaugliams (vyresniems nei 12 metų) ir suaugusiems. Įprasta dozė yra viena tabletė (10 mg rupatadino) vieną kartą per parą, pilnu arba tuščiu skrandžiu. Tabletę nurykite užgerdami pakankamu kiekiu skysčio (pvz., Stikline vandens).
Gydymo Rupafin trukmę nurodys gydantis gydytojas.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Rupafin dozę
Pavartojus per didelę Rupafin dozę
Jei atsitiktinai išgėrėte per didelę vaisto dozę, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Pamiršus pavartoti Rupafin
Išgerkite dozę kuo greičiau ir tęskite įprastą dozę. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę
Šalutinis poveikis Koks yra Rupafin šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių) yra mieguistumas, galvos skausmas, galvos svaigimas, burnos džiūvimas, silpnumas ir nuovargis.
Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių) yra padidėjęs apetitas, dirglumas, dėmesio sutrikimas, kraujavimas iš nosies, nosies sausumas, faringitas, kosulys, gerklės sausumas, rinitas, pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, virškinimo sutrikimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, bėrimas, nugaros skausmas, sąnarių skausmas, raumenų skausmai, troškulys, bendras diskomforto jausmas, karščiavimas, nenormalūs kepenų funkcijos tyrimų rodmenys ir svorio padidėjimas.
Retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių) yra širdies plakimas, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis ir alerginės reakcijos (niežulys, gleivinės ir veido, lūpų, liežuvio ar burnos patinimas).
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai naudodamiesi nacionaline pranešimo sistema, adresu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Lizdinę plokštelę laikykite išorinėje dėžutėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Rupafin sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra rupatadinas. Kiekvienoje tabletėje yra 10 mg rupatadino (fumarato pavidalu).
- Pagalbinės medžiagos yra iš anksto želatinizuotas kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, raudonasis geležies oksidas (E-172), geltonasis geležies oksidas (E-172), laktozės monohidratas ir magnio stearatas.
Rupafin išvaizda ir pakuotės turinys
Rupafin yra apvalios, šviesios lašišos spalvos tabletės, supakuotos į lizdines plokšteles, kuriose yra 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 ir 100 tablečių. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
RUPAFIN 10 MG TABLETĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje tabletėje yra:
10 mg rupatadino (fumarato pavidalu).
Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas: 58 mg laktozės laktozės monohidrato pavidalu.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Tablėtė.
Apvalios, šviesios lašišos spalvos tabletės.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Simptominis alerginio rinito ir lėtinės idiopatinės dilgėlinės gydymas suaugusiems ir paaugliams (vyresniems nei 12 metų).
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Suaugusieji ir paaugliai (vyresni nei 12 metų)
Rekomenduojama dozė yra 10 mg (viena tabletė) vieną kartą per parą, valgio metu arba nevalgius.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Senyviems žmonėms rupatadino reikia vartoti atsargiai (žr. 4.4 skyrių).
Vaikams
Jaunesniems nei 12 metų vaikams nerekomenduojama vartoti 10 mg rupatadino tablečių.Rupatadine 1 mg / ml geriamasis tirpalas rekomenduojamas vaikams nuo 2 iki 11 metų.
Pacientai, sergantys inkstų ar kepenų nepakankamumu
Pacientų, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, klinikinės patirties nėra, šiuo metu šiems pacientams nerekomenduojama skirti 10 mg rupatadino.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Nerekomenduojama rupatadino vartoti kartu su greipfrutų sultimis (žr. 4.5 skyrių).
Reikia vengti rupatadino vartoti kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais, o kartu su vidutinio stiprumo CYP3A4 inhibitoriais jį skirti atsargiai (žr. 4.5 skyrių).
Gali reikėti koreguoti jautrių CYP3A4 substratų (pvz., Simvastatino, lovastatino) ir CYP3A4 substratų, kurių terapinis langas yra siauras (pvz., Ciklosporino, takrolimuzo, sirolimuzo, everolimuzo, cisaprido), dozę, nes rupatadinas gali padidinti šių vaistų koncentraciją plazmoje (žr. 4.5 skyrių).
Rupatadino saugumas širdžiai buvo įvertintas nuodugniu QT / QTc tyrimu. Rupatadinas, vartojamas iki dešimt kartų didesnės terapinės dozės, neturėjo įtakos EKG, todėl nekėlė jokių širdies saugumo problemų.Tačiau rupatadiną reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra pailgėjęs QT intervalas, pacientams, kuriems yra nekoreguota hipokalemija, pacientams, kuriems yra nuolatinė aritmija, pvz., Kliniškai reikšminga bradikardija, ūminė miokardo išemija.
Senyviems pacientams (65 metų ar vyresniems) Rupatadine 10 mg tabletes reikia vartoti atsargiai. Nors klinikinių tyrimų metu bendrų vaistų veiksmingumo ar saugumo skirtumų nepastebėta, negalima atmesti padidėjusio jautrumo kai kuriems senyviems asmenims, atsižvelgiant į nedidelį tiriamų senyvo amžiaus pacientų skaičių (žr. 5.2 skyrių).
Jaunesniems kaip 12 metų vaikams ir pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, žr. 4.2 skyrių.
Kadangi 10 mg rupatadino tabletėse yra laktozės monohidrato, šio vaisto vartoti negalima pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas - galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės / galaktozės malabsorbcija.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Sąveikos tyrimai buvo atlikti tik suaugusiesiems ir paaugliams (vyresniems nei 12 metų), vartojantiems 10 mg rupatadino tablečių.
Kitų vaistų poveikis rupatadinui
Reikia vengti vartoti kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais (pvz., Itrakonazolu, ketokonazolu, vorikonazolu, pozakonazolu, ŽIV proteazės inhibitoriais, klaritromicinu, nefazodonu) ir atsargiai vartoti kartu su vidutinio stiprumo CYP3A4 inhibitoriais (eritromicinu, flukonazolu, diltiazemu).
Kartu vartojant 20 mg rupatadino ir ketokonazolo ar eritromicino, sisteminė rupatadino ekspozicija padidėja atitinkamai 10 ir 2-3 kartus. Šie pokyčiai nebuvo susiję su poveikiu QT intervalui ar nepageidaujamų reakcijų padaugėjimu. iki kada vaistai buvo skiriami atskirai.
Sąveika su greipfrutų sultimis: kartu vartojant greipfrutų sultis, sisteminė rupatadino ekspozicija padidėjo 3,5 karto, todėl kartu su greipfrutų sultimis rupatadino vartoti negalima.
Rupatadino poveikis kitiems vaistams
Rupatadiną vartojant kartu su kitais metabolizuojamais vaistais, kurių terapinis langas yra siauras, reikia būti atsargiems, nes žinios apie rupatadino poveikį kitiems vaistams yra ribotos.
Sąveika su alkoholiu: pavartojus alkoholio, kai kurių psichomotorinių testų metu 10 mg rupatadino dozė sukėlė nedidelį poveikį, nors šis poveikis nesiskyrė nuo to, kurį sukėlė vien alkoholio vartojimas. 20 mg dozė padidino alkoholio vartojimo sukeltą sutrikimą.
Sąveika su CNS slopinančiais vaistais: kaip ir kitų antihistamininių vaistų, sąveikos su CNS slopinančiais preparatais negalima atmesti.
Sąveika su statinais. Klinikinių rupatadino tyrimų metu dažnai nepasireiškė besimptomio CPK padidėjimo. Sąveikos su statinais, kai kuriuos iš jų taip pat metabolizuoja citochromo P450 izofermentas CYP3A4, rizika nežinoma. Dėl šios priežasties rupatadiną reikia vartoti atsargiai, kai jis vartojamas kartu su statinais.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Duomenų apie rupatadino vartojimą nėščioms moterims yra nedaug. Tyrimai su gyvūnais neparodė tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, embriono / vaisiaus vystymuisi, gimdymui ar pogimdyminiam vystymuisi (žr. 5.3 skyrių). nėštumo metu geriau vengti vartoti rupatadino.
Maitinimo laikas
Rupatadinas išsiskiria su gyvūnų pienu. Nežinoma, ar rupatadinas išsiskiria į motinos pieną. Sprendimą nutraukti žindymą arba nutraukti / nutraukti gydymą rupatadinu reikia apsvarstyti atsižvelgiant į žindymo naudą vaikui ir gydymo naudą moteriai.
Vaisingumas
Klinikinių duomenų apie vaisingumą nėra. Tyrimai su gyvūnais parodė reikšmingą vaisingumo sumažėjimą, kai ekspozicija buvo didesnė nei nustatyta žmonėms, vartojantiems didžiausią terapinę dozę (žr. 5.3 skyrių).
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Rupatadine 10 mg gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.
Nepaisant to, prieš vairuojant ar valdant mechanizmus reikia būti atsargiems, kol bus nustatyta subjektyvi paciento reakcija į rupatadiną.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Klinikinių tyrimų metu Rupatadine 10 mg tabletės buvo skiriamos daugiau kaip 2025 suaugusiems ir paaugliams pacientams, iš kurių 120 vartojo rupatadiną mažiausiai 1 metus.
Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos buvo mieguistumas (9,5%), galvos skausmas (6,9%) ir nuovargis (3,2%).
Dauguma klinikinių tyrimų metu pastebėtų nepageidaujamų reakcijų buvo lengvo ar vidutinio sunkumo ir paprastai nereikalavo gydymo nutraukimo.
Nepageidaujamų reakcijų dažnis priskiriamas taip:
• Dažni (≥ 1/100a
• Nedažnas (≥ 1/1 000 a
• Retas (≥ 1/10 000 a
Nepageidaujamų reakcijų dažnis, apie kurį pranešta pacientams, gydytiems 10 mg rupatadino tabletėmis klinikinių tyrimų metu ir spontaniškai pranešus, buvo toks:
• Infekcijos ir užkrėtimai
- Nedažni: rinitas, faringitas.
• Imuninės sistemos sutrikimai
- Reti: padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant anafilaksines reakcijas, angioedemą ir
dilgėlinė)*.
• Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
- Nedažni: padidėjęs apetitas.
• Nervų sistemos sutrikimai:
- Dažni: mieguistumas, galvos skausmas, galvos svaigimas.
- Nedažni: dėmesio sutrikimas.
• Širdies sutrikimai
- Retas: tachikardija ir širdies plakimas *.
• Kvėpavimo, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
- Nedažni: kraujavimas iš nosies, nosies sausumas, kosulys, gerklės sausumas, burnos ryklės skausmas.
• Virškinimo trakto sutrikimai
- Dažni: sausa burna
- Nedažni: pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, dispepsija, vėmimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas.
• Odos ir poodinio audinio sutrikimai
- Nedažni: bėrimas
• Skeleto, raumenų, jungiamojo audinio ir kaulų sutrikimai
- Nedažni: nugaros skausmas, artralgija, mialgija.
• Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
- Dažni: nuovargis, astenija.
- Nedažni: troškulys, bloga savijauta, karščiavimas, dirglumas.
• Diagnostiniai testai
- Nedažni: padidėjęs kreatino fosfokinazės kiekis kraujyje, alanino aminotransferazė, aspartato aminotransferazė, kepenų funkcijos sutrikimai, svorio padidėjimas.
* Po vaistinio preparato patekimo į rinką, vartojant 10 mg rupatadino tabletes, pasireiškė tachikardija, širdies plakimas ir padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant anafilaksines reakcijas, angioneurozinę edemą ir dilgėlinę).
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. "Adresas www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Perdozavimas
Perdozavimo atvejų nebuvo pranešta. Klinikinio saugumo tyrimo metu 6 dienų trukmės 100 mg rupatadino paros dozė buvo gerai toleruojama. Dažniausia nepageidaujama reakcija buvo mieguistumas. Jei „atsitiktinai nurijus labai dideles dozes, reikia pradėti simptominį gydymą, susijusį su būtinomis palaikomosiomis priemonėmis“.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - kiti sisteminiai antihistamininiai vaistai.
ATC kodas: R06A X28.
Rupatadinas yra ilgai veikiantis antros kartos histamino antagonistas, turintis selektyvų periferinių H1 receptorių antagonistų aktyvumą. Kai kurie metabolitai (desloratadinas ir jo hidroksilinti metabolitai) išlaiko antihistamininį aktyvumą ir gali iš dalies prisidėti prie bendro vaisto veiksmingumo.
Studijos in vitro atliekant dideles rupatadino koncentracijas, nustatyta, kad slopinamas putliųjų ląstelių degranuliacija, kurią sukelia imunologiniai ir neimunologiniai dirgikliai, ir slopinamas citokinų, ypač TNFα, išsiskyrimas žmogaus stiebo ląstelėse ir monocituose.
Šių stebėjimų klinikinė svarba dar turi būti patvirtinta.
Klinikiniai tyrimai su savanoriais (n = 375) ir pacientais (n = 2650), kuriems buvo alerginis rinitas ir lėtinė idiopatinė dilgėlinė, reikšmingo poveikio elektrokardiogramai neparodė, kai rupatadino buvo skiriama nuo 2 mg iki 100 mg.
Lėtinė idiopatinė dilgėlinė buvo tiriama kaip klinikinis į dilgėlinę panašių būklių modelis, nes ją sukelianti patofiziologija yra panaši, neatsižvelgiant į etiologiją, taip pat todėl, kad lėtinius pacientus ilgainiui galima lengviau įdarbinti. Kadangi histamino išsiskyrimas yra visų į dilgėlinę panašių ligų priežastis, tikimasi, kad rupatadinas veiksmingai palengvins kitų klinikinių ligų, tokių kaip dilgėlinė, simptomus, be lėtinės idiopatinės dilgėlinės, kaip siūloma klinikinėse gairėse.
Placebu kontroliuojamame klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys lėtine idiopatine dilgėline, rupatadinas veiksmingai sumažino vidutinį niežėjimo balą nuo pradinio per 4 savaičių gydymo laikotarpį (pokyčiai nuo pradinio: rupatadinas 57,5%, placebas 44,9%) ir riešutų skaičius (54,3%, palyginti su 39,7%).
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija ir biologinis prieinamumas
Išgėrus, rupatadinas greitai absorbuojamas, o Tmax yra maždaug 0,75 valandos po dozės. Vidutinė Cmax yra 2,6 ng / ml, išgėrus vieną 10 mg dozę, ir 4,6 ng / ml, išgėrus vieną 20 mg dozę. Rupatadino farmakokinetika, vartojant vienkartines ir kartotines dozes nuo 10 iki 20 mg, yra tiesinė. Po 10 mg dozės vieną kartą per parą 7 dienas vidutinė Cmax yra 3,8 ng / ml.
Plazmos koncentracija sumažėjo dvigubai eksponentiškai, vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 5,9 valandos, o rupatadino prisijungimo prie plazmos baltymų greitis yra 98,5–99%.
Kadangi rupatadinas niekada nebuvo švirkščiamas į veną žmonėms, duomenų apie jo absoliutų biologinį prieinamumą nėra.
Maisto vartojimo poveikis
Valgant padidėja sisteminė rupatadino ekspozicija (AUC) maždaug 23%.
Vieno iš jo aktyvių metabolitų ir pagrindinio neaktyvaus metabolito ekspozicija yra beveik tokia pati (atitinkamai sumažėja maždaug 5% ir 3%). Laikas, per kurį pasiekiama didžiausia rupatadino koncentracija plazmoje (Tmax), buvo atidėtas 1 valandą. koncentracijai (Cmax) įtakos valgymas neturėjo. Šie skirtumai neturi klinikinės reikšmės.
Metabolizmas ir pašalinimas
Žmonių ekskrecijos tyrimo metu (40 mg 14C-rupatadino) per 7 dienas 34,6% suleisto radioaktyvumo išsiskyrė su šlapimu ir 60,9% su išmatomis. Vartojant per burną, rupatadino metabolizmas yra reikšmingas. nepakitusios veikliosios medžiagos kiekis šlapime ir išmatose buvo nereikšmingas.
Tai reiškia, kad rupatadinas beveik visiškai metabolizuojamas.
Aktyvūs metabolitai desloratadinas ir kiti hidroksilinti dariniai sudarė atitinkamai 27% ir 48% visos veikliosios medžiagos sisteminės ekspozicijos.
Švietimas in vitro apie metabolizmą žmogaus kepenų mikrosomose rodo, kad rupatadiną daugiausia metabolizuoja citochromas P450 (CYP 3A4).
Konkrečios pacientų grupės
Tyrime, atliktame sveikiems savanoriams, lyginant jaunų suaugusiųjų ir senyvo amžiaus pacientų rezultatus, senyvo amžiaus žmonių organizme rupatadino AUC ir Cmax vertės buvo didesnės nei jaunų suaugusiųjų. Tikriausiai taip yra dėl sumažėjusio pirmojo Tokių skirtumų nepastebėta tirtuose metabolituose. Vidutinis rupatadino pusinės eliminacijos laikas senyviems ir jauniems savanoriams buvo atitinkamai 8,7 valandos ir 5,9 valandos. Kadangi šie rupatadino ir jo metabolitų rezultatai nebuvo kliniškai reikšmingi, buvo padaryta išvada, kad pagyvenusiems žmonėms 10 mg dozės koreguoti nereikia.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Įprastų farmakologinių, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksinio ir kancerogeninio poveikio ikiklinikinių tyrimų duomenys nerodo jokio ypatingo pavojaus žmonėms.
Didesnė nei 100 kartų didesnė nei kliniškai rekomenduojama rupatadino dozė (10 mg) nepailgino QTc ar QRS intervalo ir nesukėlė aritmijos įvairioms gyvūnų rūšims, pvz., Žiurkėms, jūrų kiaulytėms ir šunims. Rupatadinas yra vienas iš pagrindinių jo aktyvių metabolitų žmonėms, 3-hidroksidesloratadinas nepaveikė izoliuotų šunų Purkinje pluoštų širdies veikimo potencialo, kai koncentracija buvo bent 2000 kartų didesnė už Cmax, pasiektą žmonėms suleidus 10 mg dozę. Tyrime, kuriame buvo vertinamas poveikis žmogaus klonuotam HERG kanalui, rupatadinas slopino kanalą, kurio koncentracija buvo 1685 kartus didesnė už Cmax, gautą pavartojus 10 mg rupatadino. Didžiausio aktyvumo metabolitas desloratadinas neturėjo poveikio 10 mikromolių koncentracija. Tyrimai su žiurkėmis, atliktais naudojant radioaktyviai pažymėtą rupatadiną, parodė, kad širdies audiniuose rupatadinas nesikaupia.
Vaisingumo tyrimai su žiurkėmis parodė reikšmingą patinų ir patelių vaisingumo sumažėjimą, kai buvo skiriama 120 mg / kg per parą dozė, todėl rupatadino Cmax buvo 268 kartus didesnė nei nustatyta žmonėms suleidus terapinę dozę (10 mg per parą). . mirti). Toksinis poveikis vaisiui (vystymosi sulėtėjimas, neišsamus kaulėjimas, nedideli skeleto pokyčiai) buvo nustatytas žiurkėms tik vartojant toksines patelių dozes (25 ir 120 mg / kg per parą).
Triušiams toksinis poveikis vystymuisi nebuvo nustatytas vartojant dozes iki 100 mg / kg. Dozės, kurioms esant nebuvo pastebėtas neigiamas poveikis vystymuisi (NOAEL), buvo nustatytos 5 mg / kg per parą žiurkėms ir 100 mg / kg per parą triušiams, todėl Cmax buvo atitinkamai 45 ir 116 kartų didesnė nei matuojamas vyrams gydomosiomis dozėmis (10 mg per parą).
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Preželatinizuotas kukurūzų krakmolas
Mikrokristalinė celiuliozė
Raudonasis geležies oksidas (E-172)
Geltonasis geležies oksidas (E-172)
Laktozės monohidratas
Magnio stearatas
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Lizdinę plokštelę laikykite išorinėje dėžutėje, kad vaistas būtų apsaugotas nuo šviesos.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
PVC / PVDC / aliuminio lizdinės plokštelės.
Pakuotėje yra 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 ir 100 tablečių. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
Nepanaudotą vaistą ir su juo susijusias atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių taisyklių.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
J. Uriach & Cía., S.A.
Camí Reial, 51-57
08184 Palau-solità i Plegamans (Ispanija)
Pardavėjas: Recordati S.p.A. - Milanas
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
AIC Nr. 037880010 "10 mg tabletės" 3 tabletės PVC / PVDC / Al lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 037880022 "10 mg tabletės" 7 tabletės PVC / PVDC / Al lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 037880034 "10 mg tabletės" 10 tablečių PVC / PVDC / Al lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 037880046 "10 mg tabletės" 15 tablečių PVC / PVDC / Al lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 037880059 „10 mg tabletės“ 20 tablečių PVC / PVDC / Al lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 037880061 "10 mg tabletės" 30 tablečių PVC / PVDC / Al lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 037880073 "10 mg tabletės" 50 tablečių PVC / PVDC / Al lizdinėje plokštelėje
AIC Nr. 037880085 "10 mg tabletės" 100 tablečių PVC / PVDC / Al lizdinėje plokštelėje
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 2008 m. Birželio 13 d
Atnaujinimo data: 2011 m. Kovo 11 d