TREDAPTIVE ® Nikotino rūgštis ir laropiprantas

PASTABA: VAISTINIS PREPARATAS NEBUVO REGISTRUOTAS

TREDAPTIVE ® yra vaistas, kurio pagrindą sudaro nikotino rūgštis ir laropiprantas.

TErapinė grupė: hipolipideminiai vaistai - sintetinis nikotino rūgšties analogas

Indikacijos TREDAPTIVE ® Nikotino rūgštis ir laropiprantas

TREDAPTIVE ® naudojamas gydant mišrią dislipidemiją, kuriai būdingas didelis trigliceridų ir MTL cholesterolio kiekis, ir gydant heterozigotinę šeiminę hipercholesterolemiją.
TREDAPTIVE ® turi būti skiriamas kartu su statinais arba monoterapija pacientams, kurie nereaguoja į gydymą HMG-CoA reduktazės inhibitoriais.
Kaip ir bet kuri lipidų kiekį mažinanti procedūra, prieš vartojant TREDAPTIVE ®, būtina kartu su lipidų kiekį mažinančia dieta ir nuolatiniais fiziniais pratimais.

Veikimo mechanizmas TREDAPTIVE ® Nikotino rūgštis ir laropiprantas

Išgertas TREDAPTIVE ® absorbuojamas virškinimo trakte, jo veikliųjų medžiagų koncentracija plazmoje pasiekiama maždaug po 4 valandų. Tiek nikotino rūgšties, tiek laropipranto biologinis prieinamumas yra apie 70% išgertos dozės. Abu aktyvūs ingredientai metabolizuojami pirmą kartą: mažomis dozėmis nikotino rūgštis sukelia nikotinamidą, o prisotinus - nikotino rūgštis (konjuguojant su glicinu); laropiprantas konjuguojamas su acilo gliukuronidu, iš dalies sumažinant jo biologinį funkcionalumą.
Vaisto lipidų kiekį mažinantis poveikis atsiranda tik dėl nikotino rūgšties poveikio. Pasiekusi riebalinį audinį, susietą su glicinu, ši veiklioji medžiaga iš tikrųjų gali sąveikauti su našlaičių receptoriais ir - dėl dar nenustatytų ląstelių reiškinių - slopinti lipolizę ir riebalų rūgščių išsiskyrimą į kraują.
Sumažėjęs nekonjuguotų riebalų rūgščių antplūdis į kepenis žymiai sumažina trigliceridų ir lipoproteinų (VLDL ir MTL) sintezę kepenyse ir padeda subalansuoti lipideminį profilį.
Visi šie įvykiai - kartu su DTL cholesterlemijos padidėjimu ir laipsnišku mažų ir tankių (stipriai aterogeninių) MTL cholesterolio dalelių pakeitimu didesniais lipoproteinais - garantuoja širdies ir kraujagyslių ligų rizikos sumažėjimą.
Didelę nikotino rūgšties koncentraciją, būtiną lipidų kiekį mažinančiam poveikiui užtikrinti, sistemingai lydi nemalonus šalutinis poveikis, kurį skatina padidėjusi prostaglandino D2 gamyba ir būdingi karščio bangos. Laropiprantas veikia tokiu lygiu, blokuodamas prostaglandino D2 DP1 receptorių ir neleisdamas odos kraujagysles plečiančiam poveikiui sukelti paraudimą.
Pasibaigus terapiniam poveikiui, nikotino rūgštis daugiausia pašalinama su šlapimu, o laropiprantas - daugiausia su išmatomis.

Atlikti tyrimai ir klinikinis veiksmingumas

NIKOTINO RŪGŠČIŲ / LAROPIPRANTŲ Asociacijos reikšmė

Ekspertų nuomonės vaistininkas. 2010 liepa; 11: 1715-26.

Laropiprantas ir niacinas, skirti dislipidemijai ir širdies ir kraujagyslių ligų prevencijai.

„Olsson AG“.

Nikotino rūgštis yra vienas iš efektyviausių vaistų, mažinančių širdies ir kraujagyslių ligų riziką, susijusią su hiperlipidemija. Šią savybę visų pirma lemia galimybė žymiai padidinti DTL cholesterolio kiekį. Nepaisant to, nikotino rūgštis ribas atpažįsta iš esmės dėl didelės reikalingos dozės, kuri labai dažnai sukelia šalutinį poveikį, pvz., klasikinius karščio blyksnius. Asociacija su laropiprantu leidžia žymiai sumažinti šalutinį nikotino rūgšties poveikį, taip užtikrinant jo terapinį veiksmingumą.

2. TREDAPTYVO VEIKSMINGUMAS

Int J Clin praktika. 2008 m. Gruodis; 62: 1959–70.

Pailginto atpalaidavimo niacino / laropipranto lipidus modifikuojantis veiksmingumas ir toleravimas pacientams, kuriems yra pirminė hipercholesterolemija arba mišri dislipidemija.

Maccubbin D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Yu Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.

Pailginto atpalaidavimo nikotino rūgšties ir laropipranto derinio veiksmingumas buvo įvertintas beveik 1500 gydomų pacientų. Rezultatai, gauti po 20 savaičių gydymo 2 g nikotino rūgšties ir 40 mg laropipranto, buvo gana teigiami. Taip. užfiksuotas vidutinis MTL cholesterolio sumažėjimas 18%, trigliceridų 26% ir bendrojo cholesterolio 8% sumažėjimas, o DTL cholesterolio kiekis padidėjo 20%.

3. NIKOTINO RŪGŠTIS / LAROPIPRANTAS / SIMVASTATINAS

Ekspertų nuomonė apie narkotikų tyrimą. 2010 kovas; 19: 437-49.

Nauja paradigma dislipidemijos gydymui naudojant kombinuotą terapiją: laropiprantas + niacinas + simvastatinas.

Yiu KH, Cheung BM, Tse HF.

Simvastatino susiejimas su nikotino rūgšties ir laropipranto deriniu gali užbaigti terapinį lipidų kiekį mažinančio gydymo veiksmingumą, garantuojant sinergetinį ir papildomą poveikį. Tiesą sakant, nors nikotino rūgštis gali garantuoti reikšmingą DTL cholesterolio kiekio padidėjimą, simvastatinas gali sumažinti tą MTL . Todėl šis terapinis derinys garantuotų reikšmingą širdies ir kraujagyslių rizikos sumažėjimą. Vienas iš svarbiausių tokio gydymo apribojimų yra padidėjusi kepenų ligų ir rabdomiolizės rizika.

Naudojimo būdas ir dozavimas

TREDAPTIVE ® Modifikuoto atpalaidavimo tabletės, kuriose yra 1000 mg nikotino rūgšties ir 20 mg laropipranto: per pirmąsias keturias gydymo savaites dozė turi būti viena tabletė per parą, o po to padidinama iki 2 tablečių per parą, vartojant vieną kartą.
Norint išsaugoti vaisto farmakokinetines savybes, pageidautina vartoti TREDAPTIVE ® vakare, vakarienės metu arba prieš miegą.
Prieš farmakologinę intervenciją su TREDAPTIVE ® ir jos metu patartina laikytis sveikos gyvensenos ir neriebaus maisto plano.

Bet kokiu atveju, prieš vartojant TREDAPTIVE ® nikotino rūgštį ir laropiprantą - jums reikia gydytojo recepto ir kontrolės.

Įspėjimai TREDAPTIVE ® Nikotino rūgštis ir laropiprantas

Prieš vartojant TREDAPTIVE ® ir jo metu, patartina imtis nefarmakologinių intervencijų (hipolipidinės dietos ir fizinio aktyvumo), siekiant sumažinti lipidų kiekį kraujyje. Jei būtina skirti vaistą, gydytojas turi ištirti kepenų funkciją paciento raumenys, įvertinant, ar pradėti gydymą, jei sutrinka kepenų ir raumenų funkcija, ar yra polinkis į tokių patologijų atsiradimą. Šios atsargumo priemonės yra būtinos, kad būtų išvengta nepageidaujamų reakcijų, turinčių įtakos kepenims ir skeleto raumenims, aprašyta literatūroje ir ypač dažnai, kai kartu vartojami HMG-CoA reduktazės inhibitoriai.
Atsižvelgiant į nikotino rūgšties išsiskyrimą su šlapimu ir jo poveikį kai kuriems žinomiems hematoklininiams parametrams, prieš gydymą ir jo metu patartina stebėti inkstų funkcinį pajėgumą, gliukozės kiekį kraujyje nevalgius, šlapimo rūgšties ir fosfatų koncentraciją bei trombocitų skaičių.
Laktozės buvimas tarp TREDAPTIVE ® pagalbinių medžiagų gali būti atsakingas už nepageidaujamas virškinimo trakto reakcijas, dažnai pasitaikančias pacientams, sergantiems gliukozės / galaktozės malabsorbcija ar laktazės fermento trūkumu.
Nors nebuvo aprašyta jokių trukdžių normaliems paciento suvokimo gebėjimams, galvos svaigimas, dažnai pasireiškiantis gydymo TREDAPTIVE ® pradžioje, gali pakenkti normaliam gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus.

Nėštumas ir maitinimas krūtimi

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu TREDAPTIVE ® vartoti nerekomenduojama, nes nėra tyrimų, naudingų norint suprasti vaisto saugumo charakteristikas vaisiaus, naujagimio ir nėščios moters sveikatai.

Sąveika

Dviejų skirtingų veikliųjų medžiagų buvimas žymiai padidina galimą vaisto TREDAPTIVE ® sąveiką su kitomis biologiškai aktyviomis molekulėmis.
Tiesą sakant, didelėmis dozėmis nikotino rūgštis gali sąveikauti su:

1. Įvairių rūšių antihipertenziniai vaistai, didinantys jų hipotenzinį veiksmingumą;
2. Statinai, didinantys lipidų kiekį mažinantį poveikį;
3. Tulžies rūgštis sekvestruojančios medžiagos, prarandančios dalį savo aktyvios dalies.

Sąveika, pastebėta vartojant laropiprantą, nebuvo nei farmakokinetinė, nei kliniškai reikšminga.

Kontraindikacijos TREDAPTIVE ® Nikotino rūgštis ir laropiprantas

TREDAPTIVE ® draudžiama sutrikus kepenų ar inkstų funkcijai, esant aktyviai pepsinei opai, kraujavimui iš arterijų ir padidėjus jautrumui vienam iš jo junginių.

Nepageidaujamas poveikis - šalutinis poveikis

Nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešė pacientai, gydomi TREDAPTIVE ®, paprastai buvo laikinos ir nedidelės.
Karščio bangos, galvos svaigimas, galvos skausmas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, eritema, niežulys, odos bėrimas ir transaminazių, glikemijos ir šlapimo rūgšties kraujo parametrų pokyčiai buvo dažniausiai aprašytas šalutinis poveikis.
Padidėjusio jautrumo reakcijos ir kliniškai reikšmingesnis šalutinis poveikis buvo pastebėti tik keliais atvejais, dažniausiai rizikos grupėms priklausančiose pacientų kategorijose.

Pastaba

TREDAPTIVE ® galima parduoti tik pagal receptą.

Šiame puslapyje paskelbta informacija apie TREDAPTIVE ® nikotino rūgštį ir laropiprantą gali būti pasenusi arba neišsami. Norėdami teisingai naudoti šią informaciją, žr. Atsakomybės apribojimo ir naudingos informacijos puslapį.