Veikliosios medžiagos: rivastigminas
Exelon 1,5 mg kietos kapsulės
Exelon 3,0 mg kietos kapsulės
Exelon 4,5 mg kietos kapsulės
Exelon 6,0 mg kietos kapsulės
Galima įsigyti „Exelon“ pakuotės lapelių dydžių: - Exelon 1,5 mg kietosios kapsulės, Exelon 3,0 mg kietosios kapsulės, Exelon 4,5 mg kietosios kapsulės, Exelon 6,0 mg kietosios kapsulės
- Exelon 2 mg / ml geriamasis tirpalas
- Exelon 4,6 mg / 24 h transderminis pleistras Exelon 9,5 mg / 24 h transderminis pleistras Exelon 13,3 mg / 24 val.
Kodėl vartojamas Exelon? Kam tai?
Exelon sudėtyje yra veikliosios medžiagos rivastigmino.
Rivastigminas priklauso medžiagų, vadinamų cholinesterazės inhibitoriais, klasei. Pacientams, sergantiems Alzheimerio demencija ar demencija, susijusia su Parkinsono liga, tam tikros smegenų ląstelės miršta, todėl sumažėja acetilcholino (medžiagos, leidžiančios nervų ląstelėms bendrauti tarpusavyje) koncentracija. Rivastigminas blokuoja fermentus, kurie skaido acetilcholiną: acetilcholinesterazę ir butirilcholinesterazę. Blokuodamas šiuos fermentus, Exelon padidina acetilcholino kiekį smegenyse, pagerindamas Alzheimerio ligos simptomus ar su Parkinsono liga susijusią demenciją.
Exelon vartojamas suaugusiems pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo Alzheimerio demencija, progresuojančiu centrinės nervų sistemos sutrikimu, kuris palaipsniui veikia atmintį, mokymąsi ir elgesį. Kietos kapsulės ir geriamasis tirpalas taip pat naudojami suaugusių Parkinsono liga sergančių pacientų demencijai gydyti.
Kontraindikacijos Exelon vartoti negalima
Exelon vartoti negalima
- jeigu yra alergija rivastigminui (veikliajai Exelon medžiagai) arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje).
- jeigu naudojant pleistrą buvo odos reakcija, kuri tęsėsi už tos vietos, kurioje buvo uždėtas pleistras, jei pasireiškė intensyvesnė vietinė reakcija (pvz., pūslės, padidėjęs odos uždegimas, patinimas), kuri nepagerėjo per ateinančius 48 metus valandas pašalinant pleistrą.
Jei tai tinka jums, pasakykite gydytojui ir Exelon nevartokite.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Exelon
Pasitarkite su gydytoju, prieš pradėdami vartoti Exelon:
- jeigu Jums yra ar kada nors buvo nereguliarus širdies plakimas.
- jeigu sergate ar kada nors sirgote aktyvia skrandžio opa.
- jeigu Jums yra ar kada nors buvo sunku šlapintis.
- jeigu Jums yra ar kada nors buvo traukulių.
- jeigu sergate ar kada nors sirgote astma ar sunkiais kvėpavimo sutrikimais.
- jeigu Jums yra arba kada nors buvo pakitusi inkstų funkcija.
- jeigu yra arba kada nors buvo pakitusi kepenų funkcija.
- jeigu jus kankina drebulys.
- jei jis mažai sveria.
- jeigu atsiranda virškinimo trakto sutrikimų, tokių kaip pykinimas, vėmimas ir viduriavimas. Jei vėmimas ir viduriavimas nepraeina, galite dehidratuoti (per didelis skysčių netekimas).
Jei atpažįstate vieną iš šių situacijų, gydymo šiuo vaistu metu gydytojas galės jus dažniau matyti.
Jei Exelon nevartojote kelias dienas, prieš atnaujindami gydymą pasitarkite su gydytoju.
Vartojimas vaikams ir paaugliams
Nėra nuorodų į specifinį Exelon vartojimą vaikų populiacijoje gydant Alzheimerio ligą.
Sąveika Kokie vaistai ar maistas gali pakeisti Exelon poveikį
Kiti vaistai ir Exelon
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Exelon negalima vartoti kartu su kitais vaistais, kurie turi panašų poveikį.
Exelon gali veikti anticholinerginius vaistus (vaistus skrandžio spazmams ar spazmams malšinti, Parkinsono ligai gydyti ar kelionių ligai išvengti).
Jei Jums atliekama operacija ir esate gydomas Exelon, prieš atlikdami anesteziją, informuokite savo gydytoją, nes anestezijos metu Exelon gali sustiprinti kai kurių raumenų relaksantų poveikį.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Jei esate nėščia, Exelon vartojimo nauda turi būti vertinama atsižvelgiant į galimą poveikį negimusiam vaikui. Exelon nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus.
Gydymo Exelon metu žindyti negalima.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Gydytojas jums pasakys, ar dėl jūsų ligos galima vairuoti ir valdyti mechanizmus, užtikrinančius tam tikrą saugumą. Exelon gali sukelti galvos svaigimą ir mieguistumą, ypač gydymo pradžioje arba padidinus dozę.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Exelon: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai, kaip nurodyta šiame lapelyje ir gydytojo nurodymuose. Jei abejojate, kreipkitės į gydytoją, vaistininką ar slaugytoją.
Kaip pradėti gydymą
Gydytojas pasakys, kokią Exelon dozę vartoti.
- Gydymas paprastai prasideda mažomis dozėmis.
- Gydytojas lėtai didins dozę, atsižvelgdamas į Jūsų atsaką į gydymą.
- Didžiausia dozė, kurią galima vartoti, yra 6,0 mg du kartus per parą.
Gydytojas reguliariai tikrins, ar vaistas veikia.
Gydydamas šį vaistą, gydytojas taip pat stebės jūsų svorį.
Jei Exelon nevartojote kelias dienas, prieš atnaujindami gydymą pasitarkite su gydytoju.
Vaisto vartojimas
- Pasakykite jus prižiūrinčiam asmeniui, kad esate gydomas Exelon.
- Norėdami gauti naudos iš gydymo, gerkite vaistą kiekvieną dieną.
- Exelon vartokite du kartus per dieną, ryte ir vakare, valgio metu.
- Išgerkite visas kapsules užgerdami.
- Neatidarykite ir nesulaužykite kapsulių.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Exelon dozę
Pavartojus per didelę Exelon dozę
Jei atsitiktinai išgėrėte daugiau Exelon nei reikia, pasakykite gydytojui. Jam gali prireikti medicininės pagalbos. Kai kurie žmonės, per klaidą išgėrę per daug Exelon, patyrė pykinimą, vėmimą, viduriavimą, aukštą kraujospūdį ir haliucinacijas. Taip pat gali pasireikšti lėtas širdies plakimas ir alpimas.
Pamiršus pavartoti Exelon
Jei pastebėjote, kad pamiršote išgerti Exelon dozę, palaukite ir išgerkite kitą dozę įprastu laiku. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Exelon šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Pradėjus vartoti vaistą arba padidinus dozę, šalutinis poveikis gali pasireikšti dažniau. Paprastai šalutinis poveikis lėtai išnyksta, kai organizmas pripranta prie vaisto.
Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- Galvos svaigimas
- Apetito praradimas
- Skrandžio sutrikimai, tokie kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- Nerimas
- Prakaitavimas
- Galvos skausmas
- Pilvo skausmas
- Svorio metimas
- Pilvo skausmas
- Jausmas susijaudinęs
- Jaučiate nuovargį ar silpnumą
- Bendras blogos savijautos jausmas
- Drebulys ar sumišimo jausmas
Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)
- Depresija
- Miego sutrikimai
- Alpimas ar atsitiktinis kritimas
- Kepenų funkcionavimo pokyčiai
Reti (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1 000 žmonių)
- Krūtinės skausmas
- Odos bėrimas, niežulys
- Traukuliai
- Skrandžio ar žarnyno opa
Labai retas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 000 žmonių)
- Aukštas kraujo spaudimas
- Šlapimo takų infekcija
- Matyti dalykus, kurių nėra (haliucinacijos)
- Širdies ritmo sutrikimai, pvz., Greitas ar lėtas širdies ritmas
- Kraujavimas iš žarnyno - tai pasireiškia kraujo buvimu išmatose ar vėmimuose
- Kasos uždegimas - pasireiškia stipriu viršutinės pilvo dalies skausmu, dažnai lydimu pykinimo ar vėmimo jausmo
- Parkinsono ligos požymiai pablogėja arba atsiranda panašių simptomų, tokių kaip raumenų sustingimas, judėjimo sunkumai
Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
- Stiprus vėmimas, dėl kurio gali plyšti takas, jungiantis burną su skrandžiu (stemplė)
- Dehidratacija (per didelis skysčių netekimas)
- Kepenų sutrikimai (odos ir akių baltymų pageltimas, nenormalus šlapimo patamsėjimas arba nepaaiškinamas pykinimas, vėmimas, nuovargis ir apetito praradimas)
- Agresija, neramumas
- Nereguliarus širdies plakimas
Pacientai, sergantys demencija ir Parkinsono liga
Šie pacientai dažniau patiria tam tikrą nepageidaujamą poveikį. Jie taip pat patiria keletą papildomų šalutinių poveikių:
Labai dažnas (gali pasireikšti daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- Drebulys
- Alpimas
- Atsitiktinis kritimas
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- Nerimas
- Jaučiasi neramus
- Lėtas ir greitas širdies plakimas
- Miego sutrikimai
- Per didelis seilėtekis ir dehidratacija
- Neįprastas judesių sulėtėjimas ar judesiai, kurių negalite kontroliuoti
- Parkinsono ligos požymiai pablogėja arba atsiranda panašių simptomų, tokių kaip raumenų sustingimas, judėjimo sunkumai ir raumenų silpnumas
Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)
- Nereguliarus širdies plakimas ir prasta judesių kontrolė
Kitas šalutinis poveikis, pastebėtas vartojant Exelon transderminius pleistrus ir kuris gali pasireikšti vartojant kapsules:
Dažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- Karščiavimas
- Rimta sumaištis
- Apetito praradimas
- Šlapimo nelaikymas (nesugebėjimas tinkamai laikyti šlapimo)
Nedažnas (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)
- Hiperaktyvumas (didelis aktyvumas, neramumas)
Nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
- Alerginės reakcijos pleistro uždėjimo vietoje, pvz., Pūslės ar odos uždegimas
Jei atsiranda bet kuris iš šių simptomų, kreipkitės į gydytoją, nes jums gali prireikti medicininės pagalbos.
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
- Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
- Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
- Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
- Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
Exelon sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra rivastigmino vandenilio tartratas.
- Pagalbinės medžiagos yra hipromeliozė, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, nusodintas silicio dioksidas, želatina, geltonasis geležies oksidas (E172), raudonasis geležies oksidas (E172), titano dioksidas (E171) ir šelakas.
Kiekvienoje Exelon 1,5 mg kapsulėje yra 1,5 mg rivastigmino.
Kiekvienoje Exelon 3,0 mg kapsulėje yra 3,0 mg rivastigmino.
Kiekvienoje Exelon 4,5 mg kapsulėje yra 4,5 mg rivastigmino.
Kiekvienoje Exelon 6,0 mg kapsulėje yra 6,0 mg rivastigmino.
Exelon išvaizda ir kiekis pakuotėje
- Exelon 1,5 mg kietos kapsulės, kurių sudėtyje yra balkšvos arba šiek tiek gelsvos spalvos miltelių, turi geltoną dangtelį ir geltoną korpusą, ant kurio yra raudonas įspaudas „EXELON 1,5 mg“.
- Exelon 3,0 mg kietos kapsulės, kurių sudėtyje yra balkšvos arba šiek tiek gelsvos spalvos miltelių, turi oranžinį dangtelį ir oranžinį korpusą, ant kurio yra raudonas įspaudas „EXELON 3 mg“.
- Exelon 4,5 mg kietos kapsulės, kurių sudėtyje yra balkšvos arba šiek tiek gelsvos spalvos miltelių, turi raudoną dangtelį ir raudoną korpusą, ant kurių baltas įspaudas „EXELON 4,5 mg“.
- Exelon 6,0 mg kietos kapsulės, kurių sudėtyje yra balkšvos arba šiek tiek gelsvos spalvos miltelių, turi raudoną dangtelį ir oranžinį korpusą, ant kurio yra raudonas įspaudas „EXELON 6 mg“.
Kietosios Exelon kapsulės supakuotos į lizdines plokšteles, supakuotas į tris skirtingas dėžutes (28, 56 arba 112 kapsulių), ir į plastikinius buteliukus po 250 kapsulių, tačiau gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
EXELON 3.0 MG
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje kapsulėje yra rivastigmino vandenilio tartrato, atitinkančio 3,0 mg rivastigmino.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Kietos kapsulės.
Baltos arba šviesiai gelsvos spalvos milteliai kapsulėje su oranžiniu korpusu ir oranžiniu dangteliu, ant korpuso raudonas įspaudas „EXELON 3 mg“.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Simptominis lengvo ar vidutinio sunkumo Alzheimerio tipo demencijos gydymas.
Simptominis lengvos ar vidutinio sunkumo demencijos gydymas pacientams, sergantiems idiopatine Parkinsono liga.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Gydymą turi pradėti ir prižiūrėti gydytojas, turintis Alzheimerio ar su Parkinsono liga susijusios demencijos diagnozavimo ir gydymo patirties. Diagnozė turėtų būti atliekama pagal galiojančias gaires. Gydymą rivastigminu galima pradėti tik tuo atveju, jei yra „slaugytojas“ (tas, kuris paprastai rūpinasi pacientu), kuris reguliariai stebi, kaip pacientas vartoja vaistą.
Rivastigminas vartojamas du kartus per dieną, pusryčių ir vakarienės metu. Kapsulę reikia nuryti visą.
Pradinė dozė
1,5 mg du kartus per parą.
Dozės titravimas:
Pradinė dozė yra 1,5 mg du kartus per parą. Jei ši dozė gerai toleruojama mažiausiai dvi gydymo savaites, ją galima padidinti iki 3 mg du kartus per parą. Vėlesnis dozės didinimas iki 4,5, o vėliau - 6 mg du kartus per parą visada turi būti pagrįstas geru dozės toleravimu mažiausiai dvi savaites.
Jei gydant pacientus, sergančius demencija, susijusia su Parkinsono liga, pasireiškė nepageidaujamos reakcijos (pvz., Pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, apetito praradimas), sumažėjo svoris arba pablogėjo ekstrapiramidiniai simptomai (pvz., Drebulys), tai gali lemti vienos ar kelių dozių nutraukimą. Jei nepageidaujamos reakcijos išlieka, paros dozę reikia laikinai sumažinti iki ankstesnės gerai toleruojamos dozės arba gydymą galima nutraukti.
Palaikomoji dozė:
Veiksminga dozė yra nuo 3 iki 6 mg du kartus per parą; kad būtų pasiekta didžiausia terapinė nauda, pacientai turi būti vartojami didžiausia gerai toleruojama doze. Didžiausia rekomenduojama dozė yra 6 mg du kartus per parą.
Palaikomąjį gydymą galima tęsti tol, kol pastebima terapinė nauda. Todėl klinikinė rivastigmino nauda turi būti reguliariai iš naujo įvertinama, ypač pacientams, gydomiems mažesnėmis nei 3 mg dozėmis du kartus per parą. Jei po 3 gydymo mėnesių. demencijos simptomai neturi teigiamos įtakos, gydymą reikia nutraukti.Net jei terapinio poveikio nenustatyta, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą. Individualus atsakas į rivastigminą yra nenuspėjamas. Tačiau didesnis terapinis poveikis buvo pastebėtas pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo demencija ir Parkinsono liga. Panašiai didesnis poveikis buvo pastebėtas Parkinsono liga sergantiems pacientams, turintiems regos haliucinacijų (žr. 5.1 skyrių).
Terapinis poveikis nebuvo tirtas placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, kurie truko ilgiau nei 6 mėnesius.
Terapijos atnaujinimas:
Jei gydymas nutraukiamas kelioms dienoms, gydymą reikia atnaujinti, pradedant 1,5 mg du kartus per parą. Tada dozę reikia titruoti taip, kaip aprašyta aukščiau.
Inkstų ir kepenų nepakankamumas:
Dėl padidėjusio vaistinio preparato ekspozicijos, esant vidutiniam inkstų nepakankamumui arba lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozę reikia atidžiai titruoti pagal individualų toleravimą (žr. 5.2 skyrių).
Pacientai, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, netirti (žr. 4.3 skyrių).
Vartoti vaikams:
Rivastigmino nerekomenduojama vartoti vaikams.
04.3 Kontraindikacijos
Šio vaisto vartoti draudžiama pacientams, sergantiems:
padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, kitiems karbamato dariniams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai, naudojamai preparate;
sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nes vaisto vartojimas šioje populiacijoje nebuvo tirtas.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Nepageidaujamų reakcijų dažnis ir sunkumas paprastai didėja vartojant didesnes dozes.Jei gydymas nutraukiamas kelioms dienoms, gydymą reikia atnaujinti po 1,5 mg du kartus per parą, kad būtų sumažinta nepageidaujamų reakcijų rizika (pvz., Jis atsitraukė).
Dozės titravimas. Nepageidaujamos reakcijos (pvz., Hipertenzija ir haliucinacijos pacientams, sergantiems Alzheimerio demencija ir ekstrapiramidinių simptomų pasunkėjimas, ypač drebulys, pacientams, sergantiems demencija, susijusia su Parkinsono liga), buvo pastebėti iškart po dozės padidinimo. Gali būti jautrūs dozės mažinimui. Exelon vartojimas buvo nutrauktas (žr. 4.8 skyrių). Virškinimo trakto sutrikimai, pvz., pykinimas ir vėmimas, jie gali atsirasti ypač gydymo pradžioje ir (arba) didinant dozę. Šios nepageidaujamos reakcijos dažniau pasitaiko moterims. Alzheimerio liga sergantys pacientai linkę numesti svorio. Cholinesterazės inhibitorių, įskaitant rivastigminą, vartojimas kartu su svorio mažėjimu šiems pacientams. Gydymo metu reikia stebėti pacientų kūno svorį.
Jei vartojant rivastigminą atsiranda stiprus vėmimas, reikia atitinkamai koreguoti dozę, kaip rekomenduojama 4.2 skyriuje. Kai kuriuos stipraus vėmimo epizodus lydėjo stemplės plyšimas (žr. 4.8 skyrių). Šie epizodai atsirado ypač padidinus rivastigmino dozę arba pavartojus dideles dozes.
Rivastigminą reikia skirti atsargiai pacientams, sergantiems sinusinio sinuso sindromu arba laidumo sutrikimais (sino-prieširdžių blokada, prieširdžių skilvelių blokada) (žr. 4.8 skyrių).
Rivastigminas gali padidinti skrandžio rūgšties sekreciją. Ypač atsargiai patariama gydyti pacientus, sergančius aktyvia skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa, arba linkusius į ligą.
Cholinesterazės inhibitorius reikia atsargiai skirti pacientams, sergantiems astma ar obstrukcine plaučių liga.
Cholinomimetikai gali sukelti ar sustiprinti šlapimo takų obstrukciją ir traukulius. Rekomenduojama atsargiai gydyti pacientus, linkusius į tokio tipo sutrikimus. Rivastigmino vartojimas pacientams, sergantiems sunkia Alzheimerio demencija ar demencija, susijusia su Parkinsono liga, kitų tipų demencija ar kitokio pobūdžio atminties sutrikimu (pvz., Su amžiumi susijusiu pažinimo sutrikimu), nebuvo tirtas, todėl vartojimas šiose pacientų grupėse yra Nerekomenduojama.
Kaip ir kiti cholinomimetikai, rivastigminas gali sustiprinti arba sukelti ekstrapiramidinius simptomus. Pacientams, sergantiems demencija, susijusia su Parkinsono liga, pastebėtas pablogėjimas (įskaitant bradikineziją, diskineziją, nenormalią eiseną) ir „padidėjęs drebulio dažnis ar sunkumas (žr. 4.8 skyrių). Dėl šių reiškinių kai kuriais atvejais gydymas gali būti nutrauktas. (pvz., nutraukus drebėjimą 1,7% rivastigmino vartojusių pacientų, o 0% - placebą). Dėl šių nepageidaujamų reakcijų rekomenduojama klinikinė stebėsena.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Rivastigminas, būdamas cholinesterazės inhibitorius, gali sustiprinti sukcinilcholino tipo raumenų relaksantų poveikį anestezijos metu. Renkantis anestetikus rekomenduojama būti atsargiems. Jei reikia, galima apsvarstyti galimybę koreguoti dozę arba laikinai nutraukti gydymą.
Dėl farmakodinaminio poveikio rivastigmino negalima vartoti kartu su kitomis cholinomimetinėmis medžiagomis; Tai gali sutrikdyti anticholinerginių vaistinių preparatų veiklą. Tyrimų su sveikais savanoriais metu farmakokinetinės rivastigmino ir digoksino, varfarino, diazepamo ar fluoksetino sąveikos nepastebėta. Rivastigmino vartojimas neturi įtakos kojų pėdų sukeliamam protrombino laiko pailgėjimui. Kartu vartojant digoksiną ir rivastigminą, nepageidaujamo poveikio širdies laidumui nepastebėta. Atsižvelgiant į jo metabolizmą, metabolinė vaistų sąveika su kitais vaistiniais preparatais atrodo mažai tikėtina, nors rivastigminas gali slopinti kitų medžiagų metabolizmą tarp butirilcholinesterazės.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Klinikinių duomenų apie rivastigmino vartojimą nėštumo metu nėra.Žiurkių ir triušių poveikio vaisingumui ar embriono ir vaisiaus vystymuisi nepastebėta, išskyrus dozes, kuriomis pasireiškė toksiškumas motinai. Atliekant peri-postnatalinius tyrimus su žiurkėmis, buvo pastebėtas nėštumo laiko pailgėjimas. Nėštumo metu rivastigmino vartoti negalima, išskyrus neabejotinai būtinus atvejus.
Gyvūnams rivastigminas išsiskiria į pieną. Nežinoma, ar rivastigminas išsiskiria į motinos pieną, todėl rivastigminu gydomų moterų žindyti negalima.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Alzheimerio liga gali laipsniškai prarasti gebėjimą vairuoti arba sutrikdyti gebėjimą valdyti mechanizmus. Rivastigminas taip pat gali sukelti galvos svaigimą ir mieguistumą, ypač gydymo pradžioje arba didinant dozę. Rivastigminas silpnai arba vidutiniškai veikia gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus, todėl rivastigminu gydomų demencija sergančių pacientų gebėjimą toliau vairuoti ar valdyti sudėtingus mechanizmus turėtų reguliariai įvertinti gydantis gydytojas.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Dažniausios nepageidaujamos reakcijos yra virškinimo trakto pobūdžio, įskaitant pykinimą (38%) ir vėmimą (23%), ypač titravimo fazės metu. Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad moterys yra jautresnės virškinimo trakto reakcijoms ir svorio kritimui nei vyrai. Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos, išvardytos 1 lentelėje, susijusios su Alzhaimerio demencija sergančiais pacientais, gydomais Exelon.
Nepageidaujamos reakcijos 1 lentelėje išvardytos pagal MedDRA organų sistemų klases ir dažnio klases. Dažnio klasės apibrėžiamos naudojant šiuos įprastinius parametrus: labai dažni (≥1 / 10), dažni (≥1 / 100;
1 lentelė
Naudojant Exelon transderminius pleistrus, pastebėtos šios nepageidaujamos reakcijos: nerimas, kliedesys, karščiavimas (dažnas).
2 lentelėje pateiktos nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta pacientams, sergantiems demencija, susijusia su Parkinsono liga, gydytiems Exelon.
2 lentelė
3 lentelėje išvardytas pacientų, dalyvavusių specifiniame 24 savaičių klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys demencija, susijusia su Parkinsono liga, gydomi Exelon, skaičius ir procentas, kuriuose pasireiškė iš anksto nustatyti nepageidaujami reiškiniai, kurie gali atspindėti parkinsonizmo simptomų pablogėjimą.
3 lentelė
04.9 Perdozavimas
Simptomai:
Dauguma atsitiktinio perdozavimo atvejų buvo besimptomiai ir beveik visi paveikti pacientai tęsė gydymą rivastigminu. Simptominio perdozavimo atveju buvo pastebėti: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, hipertenzija ar haliucinacijos. Dėl žinomo cholinesterazės inhibitorių vagotoninio poveikio širdies ritmui gali atsirasti bradikardijos ir (arba) sinkopės epizodų. Buvo vienas 46 mg nurijimo atvejis; po konservatyvaus gydymo pacientas visiškai pasveiko per 24 valandas.
Gydymas:
Kadangi rivastigmino pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 1 valanda, o acetilcholinesterazės slopinimo trukmė yra maždaug 9 valandos, perdozavus asimptomiškai, rekomenduojama per kitas 24 valandas nebevartoti papildomų rivastigmino dozių. Perdozavimo atveju, kartu su sunkiu pykinimu ir vėmimu, reikia apsvarstyti antiemetikų vartojimą. Atsiradus kitiems simptomams, reikia skirti tinkamą simptominį gydymą. Sunkiai perdozavus, galima vartoti atropiną. Rekomenduojama vartoti atropiną. pradinė 0,03 mg / kg atropino sulfato dozė į veną, vėliau dozė koreguojama atsižvelgiant į klinikinį atsaką.Skopolamino kaip priešnuodžio nerekomenduojama vartoti.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - anticholinesterazės, ATC kodas - N06DA03.
Rivastigminas yra karbamido tipo acetilo ir butirilcholinesterazės inhibitorius, kuris palengvina cholinerginę neurotransmisiją, sulėtindamas acetilcholino, kurį išskiria funkcionaliai nepažeisti cholinerginiai neuronai, inaktyvaciją. Todėl rivastigminas gali pagerinti cholinerginius kognityvinius sutrikimus, susijusius su demencija, susijusia su Alzheimerio liga ir Parkinsono liga.
Rivastigminas sąveikaudamas su tiksliniais fermentais sudaro kovalentiškai surištą kompleksą, kuris laikinai inaktyvuoja fermentus. Sveikiems jauniems savanoriams 3 mg geriamoji dozė sumažina acetilcholinesterazės (AChE) aktyvumą smegenų skystyje maždaug 40% per pirmąją pusantros valandos po vartojimo. Fermento aktyvumas grįžta į pradinį lygį praėjus maždaug 9 valandoms po to, kai pasiekiamas didžiausias slopinamasis poveikis. Pacientams, sergantiems Alzheimerio liga, rivastigminas AChE slopina smegenų skystyje, priklausomai nuo dozės. Iki 6 mg du kartus per parą, 14 Alzheimerio liga sergančių pacientų, gydytų rivastigminu, butirilcholinesterazės aktyvumo slopinimas smegenų skystyje buvo panašus į tą, kuris buvo pastebėtas smegenyse.
Klinikiniai Alzheimerio demencijos tyrimai:
Rivastigmino veiksmingumas buvo įvertintas naudojant tris nepriklausomas ir konkrečiai sričiai skirtas vertinimo priemones, kurios buvo reguliariai tikrinamos 6 mėnesių gydymo laikotarpiu. Šios priemonės yra ADAS-Cog (pažinimo pajėgumų įvertinimas), CIBIC-Plus (bendras paciento įvertinimas, kurį atlieka gydytojas, atsižvelgdamas į tai, apie ką taip pat praneša „globėjas“), ir PDS (įvertinimą atliko įprastos kasdienės veiklos, pvz., asmens higienos, gebėjimo valgyti, rengtis, atlikti namų ruošos darbus, apsipirkti, „globėjas“, išlaikyti gebėjimą orientuotis supančioje aplinkoje, taip pat įsitraukti į veiklą, susijusią su pinigų valdymu ir pan.) . Tirtų pacientų Mini Mental State Examination (MMSE) balas buvo nuo 10 iki 24. Pacientų, kuriems buvo kliniškai reikšmingas atsakas, rezultatai buvo gauti iš dviejų lanksčių dozių tyrimų, atliktų trijuose daugiacentriuose pagrindiniuose tyrimuose, analizės. 26 savaitės, atliktos pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo Alzheimerio tipo demencija, parodyta 4 lentelėje. Šiuose tyrimuose kliniškai reikšmingas pagerėjimas buvo apibrėžtas a priori kaip bent 4 ADAS-Cog taškų pagerėjimas, pagerėjimas CIBIC-Plus arba bent 10% PDS pagerėjimas.
Toje pačioje lentelėje taip pat pateiktas atsakymo a posteriori apibrėžimas. Antrinis atsako apibrėžimas pareikalavo 4 balų ar didesnio ADAS-Cog patobulinimo, nepablogėjus CIBIC-Plus ir PDS. Vidutinė dozė 6-12 mg pacientų, kuriems buvo atsakas, atitinkanti šią apibrėžtį, buvo 9,3 mg. Svarbu pažymėti, kad šioje indikacijoje naudojamos skalės skiriasi ir tiesioginis skirtingų terapinių agentų rezultatų palyginimas negalioja.
4 lentelė
* p
Klinikiniai demencijos, susijusios su Parkinsono liga, tyrimai:
Rivastigmino veiksmingumas gydant demenciją, susijusią su Parkinsono liga, buvo įrodytas 24 savaičių trukmės daugiacentrio, placebu kontroliuojamo tyrimo dvigubos aklos fazės metu ir atviro 24 savaičių pratęsimo metu. Į tyrimą įtraukti pacientai, kuriems buvo MMSE (Mini-Mental State Examination) balas yra nuo 10 iki 24. Veiksmingumo vertinimas buvo atliktas naudojant dvi nepriklausomas skales, kurios buvo reguliariai vertinamos 6 mėnesių gydymo laikotarpiu, kaip nurodyta 5 lentelėje: ADAS-Cog (pažinimo gebėjimų vertinimo skalė) ir bendras ADCS-CGIC įvertinimas (visuotinio gydytojo paciento vertinimo skalė).
5 lentelė
1 Remiantis ANCOVA, gydymo ir šalies veiksniais ir pradiniu ADASCog įvertinimu kaip kintamu. Teigiami pokyčiai rodo pagerėjimą.
2 Vidutinės vertės pateiktos patogumui, kategorijų analizė atlikta naudojant van Elteren ITT testą: ketinimas gydyti; RDO: Retrieved Drop Outs; LOCF: paskutinis stebėjimas atliktas
Nors gydymo poveikis buvo įrodytas visoje tirtoje populiacijoje, duomenys rodo, kad didesnis poveikis, palyginti su placebu, buvo pastebėtas pacientų, sergančių vidutinio sunkumo demencija, susijusia su Parkinsono liga, pogrupyje. Ryškesnis gydymo poveikis pacientams, turintiems regos haliucinacijų ( žr. 6 lentelę).
6 lentelė
1 Remiantis ANCOVA, gydymo ir šalies veiksniais ir pradiniu ADASCog įvertinimu kaip kintamuoju. Teigiami pokyčiai rodo pagerėjimą.
ITT: ketinimas gydyti: RDO: gauti iškritimai
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija:
Rivastigminas greitai ir visiškai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama maždaug per 1 valandą. Dėl rivastigmino ir jo tikslinio fermento sąveikos biologinis prieinamumas padidėja maždaug 1,5 karto daugiau, nei tikėtasi didinant dozę. Vartojant 3 mg dozę, absoliutus biologinis prieinamumas yra 36% ± maždaug 13%. absorbcija (tmax) 90 ", sumažina Cmax reikšmes ir padidina AUC maždaug 30%.
Paskirstymas:
Maždaug 40% rivastigmino prisijungia prie plazmos baltymų.Jis greitai kerta hematoencefalinį barjerą ir tariamasis pasiskirstymo tūris yra nuo 1,8 iki 2,7 l / kg.
Metabolizmas:
Rivastigminas greitai ir intensyviai metabolizuojamas (pusinės eliminacijos laikas plazmoje-maždaug 1 valanda) į dekarbamilintą metabolitą, daugiausia hidrolizės būdu. In vitro šis metabolitas slopina acetilcholinesterazę (citochromas P450 nedaug dalyvauja rivastigmino metabolizme. Į veną sušvirkštus 0,2 mg, bendras rivastigmino klirensas plazmoje yra maždaug 130 l / val. Ir mažėja esant 70 l / val. suleidus į veną 2,7 mg.
Išskyrimas:
Nepakitusio rivastigmino šlapime nerandama; metabolitų išsiskyrimas pro inkstus yra pagrindinis šalinimo būdas. Pavartojus 14C-rivastigmino, per 24 valandas eliminacija per inkstus buvo greita ir praktiškai baigta (> 90%). Mažiau nei 1% pavartotos dozės išsiskiria su išmatomis. Alzheimerio liga sergantiems pacientams rivastigminas ar dekarbamilintas metabolitas nesikaupia.
Senyvo amžiaus asmenys:
Nors rivastigmino biologinis prieinamumas vyresnio amžiaus asmenims yra didesnis nei sveikiems jauniems savanoriams, tyrimai su 50–92 metų Alzheimerio liga sergančiais pacientais neparodė jokių su amžiumi susijusių biologinio prieinamumo pokyčių.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi:
Rivastigmino Cmax ir AUC reikšmės atitinkamai yra maždaug 60% ir daugiau nei du kartus didesnės asmenims, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, nei sveikiems.
Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu:
Rivastigmino Cmax ir AUC reikšmės yra daugiau nei dvigubai didesnės asmenims, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, palyginti su sveikais asmenimis; tačiau rivastigmino Cmax ir AUC reikšmės asmenims, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, nesikeičia.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Kartotinių dozių toksiškumo tyrimai, atlikti su žiurkėmis, pelėmis ir šunimis, parodė poveikį, kurį galima priskirti tik „per dideliam farmakologiniam poveikiui. Toksiškumo tiksliniams organams nepastebėta. Dėl naudojamų gyvūnų modelių jautrumo ribos nepasiektos. Saugumas, susijęs su žmogumi poveikis.
Nustatyta, kad rivastigminas neturėjo mutageninio aktyvumo, atlikus standartinius bandymus in vitro Ir in vivo, išskyrus chromosomų aberacijos testą žmogaus periferiniuose limfocituose, kai dozė 104 kartus viršija didžiausią klinikoje vartojamą dozę. Mikrobranduolių testas in vivo testas neigiamas. Tyrimų su pelėmis ir žiurkėmis, skiriant didžiausią toleruojamą dozę, kancerogeniškumo įrodymų nebuvo, nors rivastigmino ir jo metabolitų ekspozicija buvo mažesnė nei ekspozicija žmonėms. Palyginus su kūno paviršiaus plotu, rivastigmino ir jo metabolitų ekspozicija buvo maždaug lygi didžiausia rekomenduojama paros dozė žmonėms yra 12 mg; tačiau, palyginti su didžiausia doze žmogui, gyvūnams buvo nustatyta maždaug 6 kartus daugkartinė vertė.
Gyvūnams rivastigminas prasiskverbia per placentą ir išsiskiria su pienu. Tyrimai su nėščiomis žiurkėmis ir triušiais per burną nepateikė informacijos apie rivastigmino teratogeninį poveikį.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Želatina, magnio stearatas, hipromeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, nusodintas silicio dioksidas, geltonasis geležies oksidas (E172), raudonasis geležies oksidas (E172), titano dioksidas (E171).
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus.
06.3 Galiojimo laikas
5 metai
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Lizdinėje plokštelėje yra skaidrus PVC padėklas su mėlynu dangteliu, kuriame yra 14 kapsulių. Kiekvienoje dėžutėje yra 2, 4 arba 8 lizdinės plokštelės.
Didelio tankio polietileno butelis su plastikiniu dangteliu ir vidine indukcine tarpine.
Kiekviename buteliuke yra 250 kapsulių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Jokių specialių nurodymų.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„Novartis Europharm Limited“
Wimblehurst Road
Horsham
Vakarų Saseksas, RH12 5AB
JK
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
EU / 1/98/066 / 004-6
EU/1/98/066/015
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 1998 05 12
Paskutinio atnaujinimo data: 2008 05 12