Veikliosios medžiagos: nifedipinas
ADALAT 10 mg minkštosios kapsulės
Galimi „Adalat“ pakuotės lapelių dydžiai:- ADALAT 10 mg minkštos kapsulės
- ADALAT 20 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės
Kodėl vartojamas Adalat? Kam tai?
Adalat veiklioji medžiaga yra nifedipinas, priklausantis kalcio kanalų blokatorių - dihidropiridino darinių - kategorijai.
Adalat vartojamas šioms ligoms gydyti:
- krūtinės angina (stiprus krūtinės skausmas regione už krūtinkaulio dėl nepakankamo kraujo ir deguonies tiekimo širdžiai);
- lėtinė stabili krūtinės angina arba krūvio krūtinės angina (krūtinės anginos forma, kuri dažniausiai atsiranda po krūvio);
- vazospastinė krūtinės angina arba Prinzmetalio krūtinės angina (krūtinės anginos forma, dar vadinama variantine krūtinės angina, pasireiškusi be išankstinės koreliacijos su stresu ar krūviu);
- esminė arterinė hipertenzija (aukštas kraujospūdis);
- hipertenzinė krizė (staigus kraujospūdžio padidėjimas);
- Raynaud sindromas (pirminis ir antrinis), sunki liga, kuriai būdingi kraujagyslių susiaurėjimo priepuoliai, dėl kurių sumažėja kraujo tekėjimas į kūno galūnes).
Kontraindikacijos Kada Adalat vartoti negalima
Adalat vartoti negalima
- jeigu yra alergija nifedipinui arba bet kuriai pagalbinei šio vaisto medžiagai (jos išvardytos 6 skyriuje);
- jeigu esate ar įtariate, kad esate nėščia (iki 20 -osios savaitės) ir maitinate krūtimi (žr. „Nėštumas ir žindymo laikotarpis“);
- esant širdies ir kraujagyslių šokui (staigus kraujospūdžio sumažėjimas);
- jeigu vartojate vaistą, kurio sudėtyje yra rifampicino - antibiotiko, vartojamo tam tikrų rūšių infekcijoms gydyti. Tokiu atveju nifedipino koncentracija kraujyje gali būti nepakankama (žr. „Kiti vaistai ir Adalat“);
- jeigu sergate nestabiliąja krūtinės angina (tokia krūtinės angina, kuri atsiranda greitai ir ilgai stiprėjant skundams), nes šiuo atveju greito atpalaidavimo preparato nifedipino vartoti draudžiama;
- jei po ūminio miokardo infarkto buvo praėję mažiau nei 4 savaitės, kadangi šiuo atveju greito atpalaidavimo preparato nifedipino vartoti draudžiama.
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Adalat
Pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, prieš pradėdami vartoti Adalat.
Specialių atsargumo priemonių reikia:
- Jeigu Jūsų kraujospūdis labai žemas (maksimalus slėgis mažesnis nei 90 mm gyvsidabrio), jeigu yra širdies nepakankamumas (silpna širdis) arba aortos stenozė (stiprus širdies vožtuvo susiaurėjimas). Greito atpalaidavimo vaisto veiklioji medžiaga gali sukelti per didelį kraujospūdžio sumažėjimą ir refleksinę tachikardiją (padažnėjusį širdies ritmą, nesusijusį su širdies ligomis), o tai gali sukelti širdies ir kraujagyslių komplikacijas. Labai retai gali atsirasti krūtinės angina. gydymo pradžia. Pacientams, sergantiems krūtinės angina, priepuolių dažnis, trukmė ir sunkumas gali padidėti, ypač gydymo pradžioje. Pavieniais atvejais buvo pranešta apie miokardo infarkto atsiradimą, nors šių epizodų atskirti nepavyko. nuo natūralios pagrindinės ligos eigos.
- Jei esate nėščia, nes turima informacija neleidžia atmesti nepageidaujamo poveikio negimusiam ir naujagimiui. Dėl šios priežasties Adalat negalima vartoti pirmąsias 20 nėštumo savaičių (žr. labai atidžiai įvertinus galimą riziką ir laukiamą naudą ir kai kiti gydymo būdai netinka arba neveikia. Taip pat būtina atidžiai stebėti kraujospūdį skiriant nifedipiną kartu su intraveniniu magnio sulfatu, nes gali labai sumažėti kraujospūdis, kuris gali pakenkti motinai ir vaisiui.
- Jeigu žindote kūdikį, kadangi nifedipinas patenka į motinos pieną ir poveikis, kaip kūdikis gali įsisavinti nedidelį kiekį nifedipino per pieną, nėra žinomas (žr. „Nėštumas ir žindymo laikotarpis“).
- Jei jūsų kepenys neveikia gerai. Tokiu atveju gali prireikti atidžiai stebėti, o jei Jūsų būklė yra sunki, taip pat sumažinti Adalat dozę.
Pacientams, sergantiems esmine arterine hipertenzija ar lėtine stabilia krūtinės angina, gydomiems greito atpalaidavimo nifedipino preparatais, galima su doze susijusi širdies ir kraujagyslių komplikacijų (pvz., Miokardo infarkto) ir mirtingumo rizika. Dėl šios priežasties šiems pacientams nifedipino galima vartoti tik tuo atveju, jei kitas gydymas nėra tinkamas.
Jei turite atlikti laboratorinį tyrimą, kad nustatytumėte vanilo-mandelio rūgšties koncentraciją šlapime (tyrimas, skirtas diagnozuoti antinksčių naviką), žinokite, kad esant nifedipinui ir priklausomai nuo naudojamo metodo , vertės gali būti klaidingai padidintos.
Vaikai ir paaugliai
Vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams Adalat 10 mg vartoti nerekomenduojama, nes duomenų apie veiksmingumą ir saugumą šiai populiacijai nėra.
Sąveika Kurie vaistai ar maisto produktai gali pakeisti Adalat poveikį
Kiti vaistai ir Adalat
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Nifedipinas organizme virsta per tam tikrą molekulių sistemą (vadinamą fermentais). Jei vaistiniai preparatai, turintys įtakos arba vartojantys tą pačią sistemą, vartojami kartu, gali sumažėti arba padidėti koncentracija kraujyje, taigi ir poveikis. nifedipino ar kito vaisto. Gali prireikti koreguoti nifedipino ar kito vaisto dozę ir (arba) dažniau stebėti kraujospūdį.
Nifedipino poveikį gali keisti šie vaistai:
- rifampicinas (antibiotikas): niekada nevartokite Adalat kartu su vaistais, kurių sudėtyje yra rifampicino (žr. „Adalat vartoti negalima“);
- diltiazemas (kitas kalcio kanalų blokatorių tipas);
- tam tikri makrolidų klasei priklausantys antibiotikai, tokie kaip eritromicinas;
- sertifikuota vaistų kontrolė "AIDS, pvz., amprenaviras, indinaviras, nelfinaviras, ritonaviras, sakvinaviras;
- tam tikri vaistai nuo grybelinių infekcijų, pvz., ketokonazolas, itrakonazolas, flukonazolas;
- fluoksetinas, nefazodonas (vaistai nuo depresijos);
- chinupristino / dalfopristino (antibiotikas, vartojamas tam tikroms infekcijoms gydyti);
- fenitoinas, karbamazepinas, fenobarbitonas, valproinė rūgštis (vaistai nuo traukulių);
- cimetidinas, cisapridas (vaistai, vartojami skrandžio opai gydyti).
Nifedipinas gali keisti šių vaistų poveikį:
- antihipertenziniai vaistai (vartojami kraujospūdžiui mažinti); nifedipinas gali sustiprinti kitų kraujospūdį mažinančių vaistų kraujospūdį mažinantį poveikį. Visų pirma, jei kartu vartojate vaistus, priklausančius beta adrenoblokatorių grupei, gydytojas turės atidžiai jus stebėti, nes taip pat gali pablogėti širdis pumpuoti kraują.
- digoksinas, chinidinas (vaistai nuo širdies);
- takrolimuzo (vaisto nuo transplantato atmetimo reakcijos).
Atrodo, kad vaistai, kurių sudėtyje yra šių medžiagų, nekeičia nifedipino koncentracijos kraujyje ir (arba) nifedipinas neturi įtakos jų metabolizmui: ajmalinas (vaistas nuo artrito), 100 mg acetilsalicilo rūgštis (vaistas nuo gripo ar gripo simptomų) kraujo skiedikliai), benazeprilis, doksazosinas, kandesartano cileksetilis, irbesartanas, debrizokvinas, talinololis (vaistai nuo aukšto kraujospūdžio), omeprazolas, pantoprazolas, ranitidinas (vaistai nuo rėmens), orlistatas (vaistas nuo svorio), roziglitazonas (vaistas nuo diabeto) ), triamtereno hidrochlorotiazido (diuretiko).
Adalat su maistu ir gėrimais
Vartodami Adalat, negerkite greipfrutų sulčių, nes tai gali padidinti nifedipino koncentraciją kraujyje ir pailginti jo poveikį. Jei reguliariai geriate greipfrutų sultis, šis poveikis gali išlikti ilgiau nei 3 dienas po jo nutraukimo.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas, žindymo laikotarpis ir vaisingumas
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia, arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Nėštumas
Nevartokite Adalat, jei esate pirmąsias 20 nėštumo savaičių (žr. „Adalat vartoti negalima“).
Pasakykite gydytojui, jei planuojate nėštumą.
Nėštumo metu nifedipino vartoti negalima, nebent dėl klinikinės paciento būklės reikia gydyti nifedipinu. Nifedipiną galima vartoti tik moterims, sergančioms sunkia hipertenzija, kurios nereaguoja į gydymą įprastu gydymu (žr. „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
Maitinimo laikas
Žindymo laikotarpiu nifedipino vartoti nerekomenduojama, nes buvo pranešta, kad jis patenka į motinos pieną, o mažų nifedipino kiekių absorbcijos poveikis nežinomas.
Jei per šį laikotarpį prireiks gydymo nifedipinu, žindymą reikia nutraukti. Greito atpalaidavimo preparatų atveju rekomenduojama atidėti žindymą ar pieno išsiskyrimą 3 ar 4 valandoms po vaisto vartojimo. Siekiant sumažinti veikliosios medžiagos poveikį nifedipinui (žr. „Įspėjimai ir atsargumo priemonės“).
Vaisingumas
Pasikartojančio IVF nepakankamumo atvejais, nesusijusių su kitomis priežastimis, nifedipino vartojimas turėtų būti laikomas galimu priežastimi.
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Reakcijos į vaistą, kurių intensyvumas kiekvienam pacientui skiriasi, gali sutrikdyti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus (žr. „Galimas šalutinis poveikis“). Tai ypač pasakytina gydymo pradžioje, keičiant vaistą ir vartojant alkoholinius gėrimus.
Adalat sudėtyje yra saulėlydžio geltonos spalvos (E110)
Vaisto sudėtyje esanti saulėlydžio geltona (E110) gali sukelti alergines reakcijas.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Adalat: Dozavimas
Visada vartokite šį vaistą tiksliai kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Jei abejojate, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku.
Gydymas turėtų būti pritaikytas jūsų poreikiams, atsižvelgiant į ligos sunkumą ir organizmo reakciją. Be to, atsižvelgiant į klinikinį vaizdą, palaikomąją dozę reikia pasiekti palaipsniui.
Gydytojas gali palaipsniui didinti dozę iki optimalios, jei turite aukštą kraujospūdį ir sunkią smegenų kraujotakos ligą, jei „įtariamas per didelis nifedipino poveikis dėl mažo kūno svorio“, jei tuo pačiu metu vartojate kitus vaistus. kraujospūdis arba jei po gydymo nifedipinu pasireiškė šalutinis poveikis.
Didesnes ar mažesnes dozes galima koreguoti tik prižiūrint gydytojui.
Jei nenurodyta kitaip, visoms indikacijoms (išskyrus hipertenzines krizes) rekomenduojama dozė yra 1 kapsulė tris kartus per dieną
Jei po 2-3 dienų gydymo Adalat terapinis rezultatas yra nepakankamas, dozę reikia didinti pagal jūsų poreikius.
Jei reikia, dozę galima padidinti iki didžiausios 60 mg per parą (2 kapsulės tris kartus per dieną).
Hipertenzinės krizės atveju rekomenduojama dozė yra 1 kapsulė vienkartinė dozė.
Jei poveikis kraujospūdžiui yra nepakankamas, papildomą kapsulę (10 mg) galima suleisti mažiausiai po 30 minučių.
Jei tarpas tarp dozių yra trumpesnis nei 30 minučių ir (arba) didesnė dozė, gali išsivystyti pavojingos hipotenzijos sąlygos (žemas kraujospūdis).
Nurykite visą kapsulę, užsigerdami skysčiu, nepriklausomai nuo valgymo laiko.
Vartojant vienkartines 20 mg dozes, laiko tarpas tarp dviejų kapsulių vartojimo turi būti ne trumpesnis kaip 2 valandos.
Gydytojas nuspręs, kiek laiko reikia tęsti gydymą Adalat.
Vartojimas senyviems pacientams
Jei esate senyvo amžiaus pacientas, gali prireikti mažesnės dozės nei jaunesniems pacientams.
Vartoti pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Jei jūsų kepenys neveikia gerai, gali tekti atidžiai stebėti kraujospūdį ir sunkiais atvejais sumažinti dozę.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Adalat dozę
Pavartojus per didelę Adalat dozę
Sunkios intoksikacijos nifedipinu atveju buvo pastebėti šie simptomai: sąmonės sutrikimai iki komos, kraujospūdžio sumažėjimas, greitas ar lėtas širdies plakimas, padidėjęs cukraus kiekis kraujyje, padidėjęs rūgšties kiekis kraujyje, deguonies trūkumas kraujyje. , kraujospūdžio sumažėjimas padidėjus skysčiui plaučiuose.
Atsitiktinai nurijus ar išgėrus Adalat perdozavimo, nedelsdami praneškite gydytojui arba vykite į artimiausią ligoninę.
Pamiršus pavartoti Adalat
Jei praleidote dozę, toliau vartokite įprastą dozę. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę.
Nustojus vartoti Adalat
Nustokite vartoti šį vaistą palaipsniui, ypač jei vartojate dideles dozes. Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šalutinis poveikis Koks yra Adalat šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Tyrimų su nifedipinu metu pastebėtas toks šalutinis poveikis: dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 10 žmonių)
- galvos skausmas (galvos skausmas),
- edema, įskaitant periferinę edemą (apibendrintą ar galūnių patinimą),
- kraujagyslių išsiplėtimas (kraujagyslių išsiplėtimas),
- vidurių užkietėjimas (vidurių užkietėjimas),
- bloga savijauta.
nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 100 žmonių)
- alerginė reakcija,
- alerginė edema / angioedema (odos, veido ir gleivinių patinimas, įskaitant gerklų edemą, galimai pavojingą gyvybei),
- nerimo reakcijos,
- miego sutrikimai,
- galvos sukimasis,
- migrena (vienpusis galvos skausmas),
- galvos svaigimas,
- drebulys,
- regos sutrikimai,
- tachikardija (greitas širdies plakimas),
- širdies plakimas (greito ar nereguliaraus širdies plakimo pojūtis),
- hipotenzija (žemas kraujospūdis),
- sinkopė (alpimas),
- kraujavimas iš nosies (kraujavimas iš nosies),
- nosies užgulimas (nosies užgulimas),
- skrandžio ir skrandžio skausmas (pilvo skausmas),
- pykinimas,
- dispepsija (nevirškinimas),
- vidurių pūtimas (dujų buvimas žarnyne),
- sausa burna,
- laikinas kepenų fermentų kiekio padidėjimas,
- eritema (odos paraudimas),
- mėšlungis,
- sąnarių patinimas
- poliurija (padidėjęs šlapimo kiekis),
- dizurija (sunku šlapintis),
- erekcijos disfunkcija (sunku pasiekti ir išlaikyti erekciją),
- nespecifinis skausmas,
- šaltkrėtis.
retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti ne daugiau kaip 1 iš 1000 žmonių)
- niežulys,
- dilgėlinė (niežulys ir mažos dėmės ant odos),
- bėrimas,
- parestezija / disestezija (pakitęs pojūtis, pvz., dilgčiojimas),
- dantenų hiperplazija (padidėjusios dantenos).
nepageidaujamas poveikis, kurio dažnis nežinomas (dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
- agranulocitozė (kai kurių kraujo ląstelių, vadinamų granulocitais, trūkumas),
- leukopenija (baltųjų kraujo ląstelių kiekio sumažėjimas),
- anafilaksinė / anafilaktoidinė reakcija (sunki alerginė ar į alergiją panaši reakcija),
- hiperglikemija (padidėjęs cukraus kiekis kraujyje),
- hipestezija (sumažėjęs jautrumas),
- mieguistumas,
- akių skausmas (akių skausmas),
- krūtinės skausmas (krūtinės angina),
- dusulys (pasunkėjęs kvėpavimas, švokštimas),
- Jis atsitraukė,
- gastroezofaginio sfinkterio nepakankamumas (regurgitacija),
- gelta (odos ir akių baltymų pageltimas),
- toksinė epidermio nekrolizė (sunki odos liga),
- fotoalerginė reakcija (odos reakcija po saulės poveikio),
- apčiuopiama purpura (ypatinga bėrimo rūšis),
- artralgija (sąnarių skausmas),
- mialgija (raumenų skausmas).
Pacientams, kuriems atliekama dializė, sergantiems piktybine hipertenzija (sunki arterinės hipertenzijos forma) ir hipovolemija (sumažėjęs kraujo tūris), dėl kraujagyslių išsiplėtimo gali pastebimai sumažėti kraujospūdis.
Pakuotės lapelyje nurodytų nurodymų laikymasis sumažina nepageidaujamo poveikio riziką.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, įskaitant šiame lapelyje nenurodytą, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Apie šalutinį poveikį taip pat galima pranešti tiesiogiai, naudojantis nacionaline pranešimo sistema, adresu http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikykite tabletes ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Veiklioji medžiaga nifedipinas yra labai jautrus šviesai. Todėl kapsulių negalima laužyti, nes nebeužtikrinama apsauga nuo šviesos.
Pakuotės viduje ir išorėje nifedipinas yra iš esmės apsaugotas nuo šviesos. Tačiau kapsules iš pakuotės reikia išimti tik prieš pat vartojimą.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Sudėtis ir farmacinė forma
Vienoje minkštoje kapsulėje yra:
- Veiklioji medžiaga yra nifedipinas. Vienoje minkštoje kapsulėje yra 10 mg nifedipino.
- Pagalbinės medžiagos yra: glicerolis, išgrynintas vanduo, natrio sacharinas, mėtų esencija, makrogolis 400.
Kapsulės sudedamosios dalys yra želatina, 85%glicerolis, titano dioksidas E171, saulėlydžio geltonasis E110.
Adalat išvaizda ir kiekis pakuotėje
Pakuotėje yra 50 minkštų kapsulių.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
ADALT 10 MG MIŠTOS KAPSULĖS
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekvienoje minkštojoje kapsulėje yra veikliosios medžiagos 10 mg nifedipino
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje
03.0 FARMACINĖ FORMA
Minkšta kapsulė
Pailga oranžinės minkštos želatinos kapsulė.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Gydymas "krūtinės angina
- lėtinė stabili krūtinės angina (krūvio angina)
- vasospastinė krūtinės angina (Prinzmetalio krūtinės angina, variantinė krūtinės angina)
Gydymas "esminė arterinė hipertenzija
Gydymas hipertenzinė krizė
Gydymas Raynaud sindromas (pirminis ir antrinis).
Pacientams, sergantiems esmine arterine hipertenzija ar lėtine stabilia krūtinės angina, gydomiems greito atpalaidavimo nifedipino preparatais, galima su doze susijusi širdies ir kraujagyslių komplikacijų (pvz., Miokardo infarkto) ir mirtingumo rizika. Dėl šios priežasties šiems pacientams nifedipino galima vartoti tik tuo atveju, jei kitas gydymas nėra tinkamas.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Vartojimo metodas
Vartoti per burną
Dozavimas
Gydymas turėtų būti pritaikytas individualiems poreikiams, atsižvelgiant į ligos sunkumą ir paciento reakciją. Bet kokiu atveju palaikomąją dozę reikia pasiekti palaipsniui, atsižvelgiant į klinikinį vaizdą.
Rekomenduojama palaipsniui didinti dozę, kol bus pasiekta optimali dozė pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, sergantiems sunkia smegenų kraujotakos liga, tiems, kuriems galima įtarti „pernelyg didelį nifedipino poveikį dėl mažo kūno svorio arba politerapijos su kitais antihipertenziniais vaistais“. pacientams, kuriems po gydymo nifedipinu pasireiškia nepageidaujamas poveikis.
Didesnes ar mažesnes dozes galima koreguoti tik prižiūrint gydytojui.
Jei gydytojas nenurodė kitaip, suaugusiesiems taikomos šios dozavimo gairės:
1.
Jei po maždaug 2–3 dienų gydymo Adalat terapinio rezultato nepakanka, dozę reikia didinti atsižvelgiant į individualius poreikius.
Jei reikia, dozę galima padidinti iki didžiausios 60 mg per parą (2 kapsulės 3 kartus per dieną).
2.
Jei po maždaug 2–3 dienų gydymo Adalat terapinio rezultato nepakanka, dozę reikia didinti atsižvelgiant į individualius poreikius.
Jei reikia, dozę galima padidinti iki didžiausios 60 mg per parą (2 kapsulės 3 kartus per dieną).
3.
Jei poveikis kraujospūdžiui yra nepakankamas, po mažiausiai 30 minučių galima suleisti papildomą kapsulę (10 mg).
Jei intervalai tarp dozių būtų trumpesni ir (arba) didesnė dozė, gali atsirasti pavojingų hipotenzijos sąlygų.
4.
Jei po maždaug 2–3 dienų gydymo Adalat terapinio rezultato nepakanka, dozę reikia didinti atsižvelgiant į individualius poreikius.
Jei reikia, dozę galima padidinti iki didžiausios 60 mg per parą (2 kapsulės 3 kartus per dieną).
Kartu vartojant CYP 3A4 inhibitorius ar induktorius, gali tekti koreguoti nifedipino dozę arba jos net vengti (žr. 4.5 skyrių).
Gydymo trukmė
Gydymo trukmę turi nustatyti gydytojas. Dėl ryškaus antihipertenzinio ir antihipertenzinio aktyvumo Adalat kapsulių vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, ypač vartojant dideles dozes.
Administracija
Adalat kapsules reikia nuryti visą, užgeriant trupučiu skysčio, nepriklausomai nuo valgio.
Reikia vengti greipfrutų sulčių (žr. 4.5 skyrių).
Vartojant vienkartines 20 mg dozes, laiko tarpas tarp dviejų kapsulių vartojimo turi būti ne trumpesnis kaip 2 valandos.
Papildoma informacija apie tam tikras pacientų kategorijas
Vaikai ir paaugliai
Adalat 10 mg saugumas ir veiksmingumas iki 18 metų nebuvo nustatytas. Iki šiol turimi duomenys apie nifedipino vartojimą esant hipertenzijai aprašyti 5.1 skyriuje.
Senyvi pacientai
Kadangi senyviems žmonėms nifedipino farmakokinetika keičiasi, šiems asmenims gali prireikti mažesnių nifedipino dozių nei jaunesniems pacientams.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Kadangi nifedipinas beveik visiškai metabolizuojamas žarnyno sienose ir kepenyse, pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali prireikti atidžiai stebėti kraujospūdį, o sunkiais atvejais - sumažinti dozę.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Kadangi nifedipinas nepakitusio pavidalo pašalinamas pro inkstus nedideliu procentiniu pavartotos dozės kiekiu (0,1%), pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai (žr. 4.4 ir 6.1 skyrius)
Žinomas (iki 20 savaičių) arba įtariamas nėštumas ir žindymo laikotarpiu (žr. 4.6 skyrių).
Širdies ir kraujagyslių šokas.
Kartu vartojamas rifampicinas, nes fermentų indukcija nesukelia veiksmingos nifedipino koncentracijos plazmoje (žr. 4.5 skyrių).
Greito atpalaidavimo vaisto formos nifedipinas draudžiamas sergant nestabilia krūtinės angina ir po ūminio miokardo infarkto, pirmąsias 4 savaites po liguisto įvykio.
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Rekomenduojama būti atsargiems esant ryškiai hipotenzijai (sistolinis slėgis mažesnis nei 90 mmHg), akivaizdžiam širdies nepakankamumui ir ryškiai aortos stenozei.
Greito atpalaidavimo vaisto veiklioji medžiaga gali sukelti „per didelį kraujospūdžio sumažėjimą ir refleksinę tachikardiją, dėl kurios gali atsirasti širdies ir kraujagyslių komplikacijų. Kaip ir vartojant kitas vazoaktyvias medžiagas, krūtinės angina taip pat gali pasireikšti labai retai (spontaniškų pranešimų duomenys). ypač gydymo pradžioje. Klinikinių tyrimų duomenys patvirtina, kad krūtinės anginos priepuoliai pasitaiko nedažnai. Pacientams, sergantiems krūtinės angina, priepuolių dažnis, trukmė ir sunkumas gali padidėti, ypač gydymo pradžioje.
Buvo pranešta apie miokardo infarkto atsiradimą pavieniais atvejais, nors šių epizodų atskirti nuo natūralios pagrindinės ligos eigos nepavyko.
Saugumo ir veiksmingumo duomenų iš gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nėra (žr. 4.5 skyrių). Tyrimai su gyvūnais parodė įvairų toksinį poveikį embrionui, placentai ir vaisiui (žr. 4.6 skyrių). Kai nifedipinas buvo skiriamas organogenezės laikotarpiu ir po jo. Šiuo metu turimi klinikiniai įrodymai neleido nustatyti specifinės prenatalinės rizikos. Nepaisant to, kad buvo pranešta apie perinatalinės asfiksijos, cezario pjūvio, priešlaikinio gimdymo ir intrauterinio augimo sulėtėjimo atvejų padažnėjimą. Neaišku, ar šios išvados atsirado dėl pačios hipertenzijos, jos gydymo ar specifinio vaisto poveikio.
Turima informacija neleidžia atmesti nepageidaujamo poveikio negimusiam kūdikiui ir naujagimiui galimybės.Todėl, vartojant nėštumo metu po 20 -osios savaitės, reikia labai atidžiai įvertinti naudos ir rizikos santykį, todėl jį reikia apsvarstyti tik tuo atveju, jei visos kitos gydymo galimybės nenurodytos arba pasirodė neveiksmingos.
Taip pat būtina atidžiai kontroliuoti kraujospūdį, skiriant nifedipiną kartu su intraveniniu magnio sulfatu, nes gali labai sumažėti kraujospūdis, kuris gali pakenkti motinai ir vaisiui.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali prireikti atidžiai stebėti kraujospūdį ir, sunkiais atvejais, sumažinti dozę.
Nifedipinas metabolizuojamas per citochromo P450 3A4 sistemą. Todėl visi vaistai, slopinantys arba sukeliantys šią fermentų sistemą, gali pakeisti pirmojo poveikio efektą arba nifedipino klirensą (žr. 4.5 skyrių). Vaistai, slopinantys citochromo P450 3A4 sistemą, todėl gali padidėti nifedipino koncentracija, yra:
- makrolidų grupės antibiotikų (pvz., eritromicino),
- ŽIV proteazės inhibitorių (pvz., Ritonaviro),
- azoliniai priešgrybeliniai vaistai (pvz., ketokonazolas),
- antidepresantų nefazodono ir fluoksetino,
- chinupristinas / dalfopristinas,
- valproinė rūgštis,
- cimetidinas.
Kartu vartojant šiuos vaistus, reikia stebėti kraujospūdį ir, jei reikia, apsvarstyti galimybę sumažinti nifedipino dozę.
Vaisto sudėtyje esanti saulėlydžio geltona (E 110) gali sukelti alergines reakcijas.
Naudojimą specialioms pacientų kategorijoms žr. 4.2 skyriuje.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Kitų vaistų poveikis nifedipinui
Nifedipinas metabolizuojamas per citochromo P450 3A4 sistemą, esančią žarnyno gleivinėje ir kepenyse. Todėl visi vaistai, slopinantys arba sukeliantys šią fermentų sistemą, gali pakeisti pirmojo poveikio (išgerto) poveikį arba nifedipino klirensą (žr. 4.4 skyrių).
Skiriant nifedipiną kartu su šiais vaistais, reikia atsižvelgti į sąveikos mastą ir trukmę:
Rifampicinas
Rifampicinas dėl stipraus fermento indukcinio poveikio citochromo P450 3A4 sistemai žymiai sumažina nifedipino biologinį prieinamumą ir sumažina jo veiksmingumą. Dėl šios priežasties nifedipino vartoti kartu su rifampicinu draudžiama (žr. 4.3 skyrių).
Diltiazemas
Diltiazemas mažina nifedipino klirensą, todėl abi veikliąsias medžiagas reikia derinti atsargiai, galbūt svarstant galimybę sumažinti nifedipino dozę.
Kartu vartojant šiuos silpnus ar vidutinio sunkumo citochromo P450 3A4 sistemos inhibitorius, reikia stebėti kraujospūdį ir, jei reikia, apsvarstyti galimybę sumažinti nifedipino dozę (žr. 4.2 skyrių).
Makrolidų grupės antibiotikai (pvz., Eritromicinas)
Nebuvo atliktas specifinis nifedipino ir makrolidų grupės antibiotikų sąveikos tyrimas.
Yra žinoma, kad kai kurie makrolidų grupės antibiotikai slopina kitų vaistų metabolizmą, kurį sukelia citochromas P450 3A4, todėl negalima atmesti galimos nifedipino koncentracijos plazmoje padidėjimo kartu vartojant abu vaistus (žr. 4.4 skyrių).
Azitromicinas, nors ir struktūriškai susijęs su makrolidų grupės antibiotikais, neturi CYP 3A4 slopinančio aktyvumo.
ŽIV proteazės inhibitoriai (amprenaviras, indinaviras, nelfinaviras, ritonaviras, sakvinaviras)
Klinikinis tyrimas dar nebuvo atliktas siekiant ištirti galimą nifedipino ir tam tikrų anti-ŽIV proteazės inhibitorių sąveiką. Žinoma, kad šios klasės vaistai slopina citochromo P450 3A4 sistemą. Be to, nustatyta, kad in vitro amprenaviras, indinaviras, nelfinaviras, ritonaviras, sakvinaviras slopina citochromo P450 3A4 sukeliamą nifedipino metabolizmą. Vartojant kartu su nifedipinu, negalima atmesti reikšmingos nifedipino koncentracijos plazmoje padidėjimo dėl sumažėjusio pirmojo metabolizmo ir sumažėjusio eliminacijos (žr. 4.4 skyrių). Vartojant kartu, reikia stebėti kraujospūdį, prireikus apsvarstyti galimybę sumažinti nifedipino dozę.
Azoliniai priešgrybeliniai vaistai (ketokonazolas, itrakonazolas, flukonazolas)
Specifinis tyrimas dėl galimos sąveikos tarp nifedipino ir tam tikrų priešgrybelinių azolių dar nebuvo atliktas. Žinoma, kad šios klasės vaistai slopina citochromo P450 3A4 sistemą.
Kai šie vaistai vartojami per burną kartu su nifedipinu, negalima atmesti reikšmingo nifedipino biologinio prieinamumo padidėjimo, susijusio su sumažėjusiu pirmojo metabolizmo metabolizmu (žr. 4.4 skyrių).
Todėl, vartojant kartu, reikia kontroliuoti kraujospūdį ir, jei reikia, sumažinti nifedipino dozę.
Fluoksetinas
Klinikinis tyrimas dar nebuvo atliktas siekiant ištirti galimą nifedipino ir fluoksetino sąveiką. Nustatyta, kad fluoksetinas in vitro slopina citochromo P450 3A4 sukeliamą nifedipino metabolizmą. Todėl negalima atmesti galimybės, kad kartu vartojant abu vaistus padidės nifedipino koncentracija plazmoje (žr. 4.4 skyrių).
Kai fluoksetinas vartojamas kartu su nifedipinu, reikia kontroliuoti kraujospūdį, prireikus, atsižvelgiant į poreikį sumažinti nifedipino dozę.
Nefazodonas
Klinikinis galimo nifedipino ir nefazodono sąveikos tyrimas dar nebuvo atliktas.Žinoma, kad nefazodonas slopina kitų vaistų metabolizmą, kurį sukelia citochromas P450 3A4. Todėl negalima atmesti galimybės, kad kartu vartojant abu vaistus padidės nifedipino koncentracija plazmoje (žr. 4.4 skyrių).
Todėl, vartojant kartu, reikia kontroliuoti kraujospūdį ir, jei reikia, sumažinti nifedipino dozę.
Kvinupristinas / Dalfopristinas
Kartu vartojant chinupristiną / dalfopristiną ir nifedipiną, gali padidėti nifedipino koncentracija plazmoje (žr. 4.4 skyrių).
Kartu vartojant abu vaistus, reikia stebėti kraujospūdį ir, jei reikia, apsvarstyti galimybę sumažinti nifedipino dozę.
Valproinė rūgštis
Niekada nebuvo atlikta jokių oficialių tyrimų, skirtų įvertinti galimą nifedipino ir valproinės rūgšties sąveiką. Tačiau kadangi buvo įrodyta, kad pastarasis dėl fermentų slopinimo padidina struktūriškai panašaus kalcio kanalų blokatoriaus nimodipino koncentraciją plazmoje, padidina koncentraciją plazmoje. todėl negalima atmesti jo veiksmingumo, įskaitant nifedipiną (žr. 4.4 skyrių).
Cimetidinas
Cimetidinas dėl slopinančio poveikio citochromo P450 3A4 sistemai padidina nifedipino koncentraciją plazmoje ir gali sustiprinti jo antihipertenzinį poveikį (žr. 4.4 skyrių).
Kiti tyrimai
Cisapridas
Kartu vartojant cisapridą ir nifedipiną, gali padidėti nifedipino koncentracija plazmoje.
Antiepilepsiniai vaistai, sukeliantys citochromo P450 3A4 sistemą, tokie kaip fenitoinas, karbamazepinas ir fenobarbitalis
Fenitoinas sukelia citochromo P450 3A4 sistemą. Kartu vartojant fenitoino ir nifedipino, sumažėja biologinis prieinamumas, taigi ir nifedipino veiksmingumas.
Jei abu vaistai vartojami vienu metu, reikia stebėti klinikinį atsaką į nifedipiną ir prireikus padidinti jo dozę.
Panašiai, jei nifedipino dozė padidinama kartu vartojant abu vaistus, nutraukus gydymą fenitoinu, bus svarstoma nifedipino dozės mažinimo galimybė.
Niekada nebuvo atlikti jokie oficialūs tyrimai, skirti įvertinti galimą nifedipino ir karbamazepino ar fenobarbitalio sąveiką. Tačiau, kadangi buvo įrodyta, kad pastarasis fermentų indukcijos metu sumažina struktūriškai panašaus kalcio kanalų blokatoriaus nimodipino koncentraciją plazmoje, negalima atmesti galimybės sumažinti koncentraciją plazmoje, taigi ir veiksmingumą.
Nifedipino poveikis kitiems vaistams
Antihipertenziniai vaistai
Nifedipinas gali sustiprinti kitų antihipertenzinių vaistų, vartojamų kartu, hipotenzinį poveikį, pavyzdžiui:
- diuretikai,
- β blokatoriai,
- AKF inhibitoriai,
- angiotenzino 1 receptorių antagonistai (AT-1),
- kiti kalcio kanalų blokatoriai,
- α blokatoriai,
- PDE5 inhibitoriai,
- α-metildopa.
Jei jis susijęs su β blokatoriais, pacientą reikia atidžiai stebėti, nes žinoma, kad pavieniais atvejais gali pasunkėti širdies nepakankamumas.
Digoksinas
Kartu vartojant nifedipino ir digoksino, gali padidėti digoksino koncentracija plazmoje, dėl to sumažėja jo klirensas. Todėl atsargumo dėlei pacientą reikia stebėti, ar neatsiranda digoksino perdozavimo simptomų, ir prireikus koreguoti digoksino dozę, atsižvelgiant į jo koncentraciją plazmoje.
Chinidinas
Atskirais atvejais kartu vartojant nifedipino ir chinidino, sumažėjo chinidino koncentracija arba, nutraukus nifedipino vartojimą, pastebimai padidėjo chinidino koncentracija plazmoje. Dėl šios priežasties, jei nifedipino vartojama kartu arba jo vartojimas nutraukiamas, rekomenduojama stebėti chinidino koncentraciją plazmoje ir, jei reikia, koreguoti jo dozę.
Kai kurie autoriai pranešė, kad kartu vartojant abu vaistus padidėjo nifedipino koncentracija plazmoje, o kiti nepastebėjo nifedipino farmakokinetikos pokyčių.
Todėl kraujospūdį reikia atidžiai stebėti, jei chinidinas yra derinamas su anksčiau gydytu nifedipinu: jei reikia, nifedipino dozę reikia sumažinti.
Takrolimuzas
Takrolimuzas metabolizuojamas per citochromo P450 3A4 sistemą.
Neseniai paskelbti duomenys rodo, kad atskirais atvejais takrolimuzo dozę galima sumažinti vartojant kartu su nifedipinu.
Tačiau, jei abu vaistai vartojami kartu, takrolimuzo koncentraciją plazmoje reikia kontroliuoti, prireikus atsižvelgiant į pastarojo dozės mažinimą.
Sąveika su maistu
Greipfrutų sultys
Greipfrutų sultys slopina citochromo P450 3A4 sistemą.
Kartu vartojant greipfrutų sultis ir nifedipiną, padidėja nifedipino koncentracija plazmoje ir pailgėja jo veikimas dėl sumažėjusio pirmojo metabolizmo arba sumažėjusio klirenso. Dėl to gali padidėti antihipertenzinis poveikis.Jei reguliariai vartojate greipfrutų sultis, šis poveikis gali išlikti ilgiau nei 3 dienas po paskutinio vartojimo.
Todėl gydymo nifedipinu metu reikia vengti vartoti greipfrutų / greipfrutų sulčių (žr. 4.2 skyrių).
Sąveikos, kurios buvo pašalintos
Nenustatytas joks poveikis nifedipino farmakokinetikai, kai jis vartojamas kartu su: acetilsalicilo rūgštimi (jei 100 mg acetilsalicilo rūgšties dozė trombocitų agregaciją ir kraujavimo laiką nekeičia), benazepriliu, doksazosinu, orlistatu, pantoprazolu, ranitidinu, talinololis ir triamtereno hidrochlorotiazidas.
Kliniškai reikšmingo poveikio nifedipino farmakokinetikai nepastebėta vartojant kartu su omeprazolu ar roziglitazonu.
Ajmaline
Nifedipino ir ajmalino vartojimas kartu neveikia ajmalino metabolizmo.
Debrisokvinas
Kartu vartojamas nifedipinas ir debrizokvinas nedaro įtakos debrizokvino metabolizmui.
Kandesartano cileksetilo
Kartu vartojamas nifedipinas ir kandesartano cileksetilis neturi įtakos šių dviejų vaistų farmakokinetikai.
Irbesartanas
Kartu vartojamas nifedipinas ir irbesartanas neturi įtakos irbesartano farmakokinetikai.
Kitos sąveikos
Esant nifedipinui, spektrofotometriniu metodu atliktas vanilo-mandelio rūgšties šlapimo kiekio įvertinimas gali parodyti klaidingą pačios rūgšties padidėjimą. Tačiau šios vertės nesikeičia naudojant HPLC metodą.
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumas
Pirmąsias 20 nėštumo savaičių nifedipino vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).
Tinkamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nėra.
Nustatyta, kad nifedipinas žiurkėms, pelėms ir triušiams sukelia teratogeninį poveikį, pavyzdžiui, skaitmenines anomalijas, galūnių apsigimimus, gomurio plyšį, krūtinkaulio plyšį, šonkaulių apsigimimus. Skaitmeninės anomalijos ir galūnių apsigimimai greičiausiai yra sutrikusios gimdos kraujotakos rezultatas, tačiau jie taip pat buvo pastebėti gyvūnams, gydytiems nifedipinu tik pasibaigus organogenezei. Vartojant veikliąją medžiagą, pasireiškė įvairus poveikis. Toksiškas embrionui, placenta ir vaisius, pvz., blogas vaisiaus vystymasis (žiurkė, pelė, triušis), sumažėjęs placentos dydis ir chorioninio vilio hipotrofija (beždžionė), embrionų ir vaisių (žiurkių, pelių, triušių) mirtis ir pailgėjęs nėštumas / sumažėjęs naujagimių išgyvenamumas (žiurkės; ne) vertinamas kitoms rūšims). Visos dozės, susijusios su teratogeniniu, embriotoksiniu ir vaisiaus toksiniu poveikiu, buvo toksiškos motinos organizmui ir bet kuriuo atveju buvo daug kartų didesnės už didžiausią žmonėms skirtą dozę.
Maitinimo laikas
Nifedipinas patenka į motinos pieną. Kadangi nėra duomenų apie galimą poveikį naujagimiui, jei šiuo laikotarpiu reikia gydyti nifedipinu, žindymą reikia nutraukti.
Tręšimas in vitro
Atskirais apvaisinimo atvejais in vitro kalcio kanalų blokatoriai, tokie kaip nifedipinas, buvo susiję su grįžtamais biocheminiais spermatozoido viršūninės dalies pakitimais, galimais spermos funkciniais pokyčiais.
Pakartotinio tręšimo nesėkmės atvejais in vitro, o ne dėl kitų priežasčių, kaip galimą priežastį reikėtų laikyti kalcio kanalų blokatorius, tokius kaip nifedipinas.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Reakcijos į vaistą, kurių intensyvumas kiekvienam asmeniui skiriasi, gali sutrikdyti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Tai ypač pasakytina gydymo pradžioje, keičiant vaistą ir vartojant alkoholinius gėrimus.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamos reakcijos į vaistinius preparatus, apie kurias pranešta klinikiniuose tyrimuose su nifedipinu, palyginti su placebu, yra išvardytos žemiau ir klasifikuojamos pagal CIOMS III dažnio kategorijas (duomenys iš klinikinių tyrimų duomenų bazės: nifedipinas n = 2,661; placebas n = 1,486; būklė: 2006 m. Vasario 22 d.) : nifedipinas n = 3825; placebas n = 3840)
Nepageidaujamos reakcijos, klasifikuojamos kaip „dažnos“, buvo pastebėtos mažiau nei 3%atvejų, išskyrus edemą (9,9%) ir galvos skausmą (3,9%).
Nepageidaujamų reakcijų, apie kurias pranešta vartojant nifedipino preparatus, dažnis yra apibendrintas žemiau esančioje lentelėje. Kiekvienoje dažnio klasėje nepageidaujamas poveikis išvardytas mažėjančio sunkumo tvarka. Dažnis apibūdinamas taip: dažnas (≥ 1/100,
Dializuojamiems pacientams, sergantiems piktybine hipertenzija ir hipovolemija, po kraujagyslių išsiplėtimo gali pastebimai sumažėti kraujospūdis.
04.9 Perdozavimas
Simptomai
Sunkios intoksikacijos nifedipinu atveju buvo pastebėti šie simptomai: sąmonės sutrikimai iki komos, kraujospūdžio sumažėjimas, tachio / bradikardijos tipo širdies ritmo sutrikimai, hiperglikemija, metabolinė acidozė, hipoksija, kardiogeninis šokas su plaučių edema.
Perdozavimo gydymas
Kalbant apie gydymą, pirmiausia reikia pašalinti veikliąją medžiagą ir stabilizuoti širdies ir kraujagyslių ligas.
Išgėrus, nurodomas kruopštus skrandžio plovimas, prireikus susijęs su plonosios žarnos drėkinimu. Jei apsinuodijote nifedipinu, jis turi būti pašalintas kiek įmanoma, įskaitant plonąją žarną, kad būtų išvengta absorbcijos. veikliosios medžiagos.
Hemodializė nenaudinga, nes nifedipino negalima dializuoti, tačiau rekomenduojama atlikti plazmaferezę (dėl didelio prisijungimo prie baltymų ir santykinai mažo pasiskirstymo tūrio). Bradikardinius širdies ritmo sutrikimus galima gydyti β-simpatomimetikais, o dėl tokio tipo gyvybei pavojingų pokyčių reikia apsvarstyti laikiną širdies stimuliatorių.
Hipotenziją, atsiradusią dėl kardiogeninio šoko ir arterijų vazodilatacijos, galima gydyti kalciu (10-20 ml 10% kalcio gliukonato tirpalo reikia lėtai leisti į veną, galbūt pakartoti).
Dėl to kalcemija gali pasiekti aukštas normos vertes arba šiek tiek jas viršyti.
Jei kalcio poveikis kraujospūdžiui yra nepakankamas, taip pat turi būti skiriami simpatomimetiniai vazokonstriktoriai, tokie kaip dopaminas ar noradrenalinas, kurių dozę turi nustatyti tik gautas rezultatas.
Skysčių ar plazmos plėtiklių infuzija turi būti atliekama atsargiai, nes kyla širdies perkrovos pavojus.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: kalcio antagonistai. Dihidropiridino dariniai.
ATC kodas: C08CA05.
Nifedipinas yra 1,4-dihidropiridino kalcio kanalų blokatorius. Kalcio kanalų blokatoriai sumažina tarpląstelinį transmembraninį kalcio antplūdį, kuris atsiranda lėtais kalcio kanalais.Nifedipinas ypač veikia vainikinių arterijų ir periferinių pasipriešinimo kraujagyslių miokardo ir lygiųjų raumenų ląsteles.
Širdies lygmenyje nifedipinas plečia vainikines arterijas, ypač didelius laidumo indus, taip pat patologijų neturinčius sienų segmentus dalinai stenozuojančiose vietose. Be to, nifedipinas sumažina kraujagyslių lygiųjų raumenų tonusą iki to paties lygio, užkertant kelią jo kraujagyslių spazmui. Galutinis šių veiksmų rezultatas yra kraujotakos padidėjimas po stenozės ir atitinkamai padidėjęs deguonies tiekimas. Tuo pačiu metu nifedipinas sumažina miokardo deguonies poreikį, sumažindamas periferinį pasipriešinimą (po apkrovos). Ilgalaikio gydymo metu nifedipinas taip pat gali užkirsti kelią naujų vainikinių arterijų aterosklerozinių pažeidimų atsiradimui.
Nifedipinas sumažina arteriolių lygiųjų raumenų tonusą, todėl sumažindamas padidėjusį periferinį pasipriešinimą, jis gali sumažinti kraujospūdį. Gydymo nifedipinu pradžioje gali atsirasti trumpalaikis refleksinis širdies susitraukimų dažnio padidėjimas, taigi ir širdies apimties padidėjimas. Tačiau šio padidėjimo nepakanka kraujagyslių išsiplėtimui kompensuoti. Be to, gydant nifedipinu padidėja vandens ir natrio išsiskyrimas pro inkstus. trumpalaikis, o ne ilgalaikis .. Hipotenzinis nifedipino poveikis ypač ryškus hipertenzija sergantiems pacientams.
Asmenims, sergantiems Raynaud sindromu, nifedipinas gali užkirsti kelią pirštų kraujagyslių spazmams arba juos sumažinti.
Vaikų populiacija:
Turima ribota informacija apie nifedipiną, lyginant su kitais antihipertenziniais vaistais esant ūminei ir ilgalaikei hipertenzijai, kurių sudėtis skirtinga. Įrodyta, kad antihipertenzinis nifedipino veiksmingumas yra įrodytas, tačiau rekomenduojamos dozės, ilgalaikis saugumas ir širdies ir kraujagyslių veiksmingumas nenustatytas.
Nėra vaikų dozavimo formų.
05.2 Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Išgertas nifedipinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas.
Sisteminis geriamojo nifedipino biologinis prieinamumas yra 45–56% dėl pirmojo prasiskverbimo efekto.
Žemiau esančioje lentelėje parodyta didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) ir atitinkamas laikas (Tmax).
Paskirstymas
95% nifedipino prisijungia prie plazmos baltymų (albumino). Pasiskirstymo pusinės eliminacijos laikas, sušvirkštus į veną, yra 5–6 minutės.
Biotransformacija
Išgertas nifedipinas metabolizuojamas žarnyno sienelėje ir kepenyse, daugiausia oksidacijos būdu. Oksiduoti metabolitai neturi farmakologinio aktyvumo.Pagrindinis nifedipino oksiduotos formos išsiskyrimo būdas yra inkstas, o tik 5-15% išsiskiria su tulžimi su išmatomis. Nemetabolizuojamas vaistas šlapime randamas nedideliais kiekiais (mažiau nei 0,1%).
Eliminavimas
Pusinės eliminacijos laikas yra 1,7–3,4 valandos. Vartojant įprastą dozę, ilgalaikio gydymo metu nesikaupė medžiaga. Inkstų nepakankamumo atveju, palyginti su sveikais savanoriais, reikšmingų pokyčių nepastebėta.
Esant kepenų funkcijos sutrikimui, pusinės eliminacijos laikas žymiai pailgėja, o bendras vaisto klirensas sumažėja, o sunkesniais atvejais gali prireikti mažinti dozę (žr. 4.4 skyrių).
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Įprastų ikiklinikinių tyrimų duomenimis, ikiklinikiniai duomenys nerodo jokio ypatingo pavojaus žmonėms saugumo farmakologija, kartotinių dozių toksiškumas, genotoksinis poveikis ir galimas kancerogeninis poveikis.
Ūmus toksiškumas: Ūmus toksiškumas buvo tiriamas naudojant įvairius gyvūnų modelius, o atskiri rezultatai pateikti žemiau esančioje lentelėje:
Poūmis ir subkroninis toksiškumas: kasdienis vartojimas per burną žiurkėms (50 mg / kg svorio) ir šunims (100 mg / kg svorio) atitinkamai 13 ir 4 savaites buvo toleruojamas be toksinio poveikio.
Vartojant parenteraliai (į veną), šuo netoleruoja iki 0,1 mg / kg svorio per parą 6 dienas be žalos. Žiurkė toleravo 2,5 mg / kg kūno svorio paros dozę per parą per 3 savaites, neatsižvelgiant į organų pažeidimo požymius.
Lėtinis toksiškumas: šuo toleravo iki 100 mg / kg svorio per parą, vartojamas per burną vienerius metus, nesukeldamas toksinio poveikio. Žiurkėms toksinis poveikis pasireiškė, kai jų koncentracija maiste buvo didesnė nei 100 ppm (maždaug 5–7 mg / kg kūno svorio).
Kancerogeniškumas. Ilgalaikis tyrimas su žiurkėmis (2 metai) neparodė jokio kancerogeninio nifedipino poveikio.
Mutageniškumas: pelėms buvo atliktas Ameso testas, mirtino dominavimo testas ir mikrobranduolių testas, siekiant įvertinti mutageninį poveikį.Nifedipino mutageninio poveikio nustatyti nepavyko.
Reprodukcinė toksikologija:
Žr. 4.6 skyrių.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Glicerolis, išgrynintas vanduo, natrio sacharinas, mėtų esencija, makrogolis 400.
Pagalbinės medžiagos, kurios sudaro kapsulę: želatina, glicerolis 85%, titano dioksidas E 171, saulėlydžio geltonasis E 110.
06.2 Nesuderinamumas
Nėra svarbus
06.3 Galiojimo laikas
4 metai
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Nifedipinas yra labai jautrus šviesai: todėl kapsulių negalima laužyti, nes nebeužtikrinama apsauga nuo šviesos.
Tabletės, esančios specialioje pakuotėje, turi būti laikomos ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Nepermatomos PVC / aliuminio ir PP / Al lizdinės plokštelės
Dėžutė, kurioje yra 50 minkštų kapsulių
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Kapsulėje esanti šviesai jautri medžiaga nifedipinas yra iš esmės apsaugotas nuo šviesos pakuotės viduje ir išorėje.
Tačiau kapsules iš pakuotės reikia išimti tik prieš pat vartojimą.
Pasibaigus tinkamumo laikui, Adalat kapsulių vartoti negalima.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
BAYER S.p.A. - V.le Certosa, 130 Milanas
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
AIC 023316021
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Pirmasis leidimas: 28.04.76
Leidimo pratęsimas: 2010 m. Birželio mėn
(rinkoje nuo 1976 m. gegužės mėn.)
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2012-01-01 nustatymas
.jpg)
