Veikliosios medžiagos: kolistinas (natrio kolistimetatas)
Kolimicinas 1 000 000 TV / 4 ml milteliai ir tirpiklis injekciniam arba infuziniam tirpalui
Kodėl vartojamas Colimycin? Kam tai?
Colimycin sudėtyje yra natrio kolistimetato.
Kolimicinas švirkščiamas tam tikroms sunkioms infekcijoms, kurias sukelia tam tikros bakterijos, gydyti. Kolimicinas vartojamas, kai kiti antibiotikai netinka.
Kontraindikacijos Kolimicino vartoti negalima
Kolimicino vartoti negalima
- jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) natrio kolistimetatui, kolistinui ar kitiems polimiksinams;
- jeigu esate nėščia (žr. skyrių „Nėštumas ir žindymo laikotarpis“);
- jeigu maitinate krūtimi (žr. skyrių „Nėštumas ir žindymo laikotarpis“);
Atsargumo priemonės Vartojant prieš vartojant Colimycin
Pasitarkite su gydytoju, vaistininku arba slaugytoja, prieš pradėdami vartoti Colimycin:
- jeigu sergate ar kada nors sirgote inkstų ligomis;
- jeigu sergate miastenija
- jeigu sergate porfirija;
Neišnešiotiems kūdikiams ir naujagimiams ypač atsargiai reikia vartoti Colimycin, nes inkstai dar nėra visiškai išsivystę.
Sąveika Kokie vaistai ar maisto produktai gali keisti kolimicino poveikį
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų arba dėl to nesate tikri, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Ypač svarbu pasikalbėti su gydytoju, jei:
- vaistų, galinčių paveikti inkstų funkciją. Jei vartojate šio tipo vaistus kartu su Colimycin, gali padidėti inkstų pažeidimo rizika.
- vaistai, galintys paveikti nervų sistemą. Jei vartojate šio tipo vaistus kartu su Colimycin, gali padidėti nervų sistemą veikiančių šalutinių poveikių rizika.
- Vaistai, vadinami raumenų relaksantais, dažnai naudojami bendrosios anestezijos metu. Kolimicinas gali sustiprinti šių vaistų poveikį. Jei jums skiriama bendroji nejautra, pasakykite savo anesteziologui apie Colimycin vartojimą.
Jei sergate miastenija ir taip pat vartojate kitų antibiotikų, vadinamų makrolidais (pvz., Azitromicinu, klaritromicinu ar eritromicinu) arba antibiotikais, vadinamais fluorochinolonais (pvz., Ofloksacinu, norfloksacinu ir ciprofloksacinu), vartojant kolimiciną, dar labiau padidėja raumenų silpnumo ir kvėpavimo sutrikimų rizika.
Jei infuzijos ir įkvėpimo metu tuo pačiu metu gaunate natrio kolistimetato, gali padidėti šalutinio poveikio rizika.
Įspėjimai Svarbu žinoti, kad:
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jeigu esate nėščia, žindote kūdikį, manote, kad galbūt esate nėščia arba planuojate pastoti, tai prieš vartodama šį vaistą pasitarkite su gydytoju.
Nėštumo ar žindymo laikotarpiu Colimycin vartoti negalima (žr. Skyrių „Colimycin vartoti negalima“).
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Gydant kolimicinu, gali atsirasti nervų sistemos sutrikimų, tokių kaip dilgčiojimas aplink burną, galūnių dilgčiojimas, niežulys ir galvos svaigimas. Jei taip atsitiks, nevairuokite ir nevaldykite jokių įrankių ar mechanizmų.
Dozė, vartojimo būdas ir laikas Kaip vartoti Colimycin: Dozavimas
Kolimiciną gydytojas skiria kaip infuziją į veną, trunkančią 30–60 minučių.
Gydant bakterines infekcijas, svarbu užbaigti visą gydymo kursą. Jūsų gydytojas nuspręs, kaip ir kiek laiko Jums skirti Colimycin.
Įprasta paros dozė suaugusiems yra 9 milijonai vienetų, padalyta į dvi ar tris dozes. Jei sergate gana sunkiai, gydymo pradžioje vieną kartą jums bus suleista didesnė kaip 9 milijonų vienetų dozė.
Kai kuriais atvejais gydytojas gali nuspręsti skirti didesnę paros dozę - ne daugiau kaip 12 milijonų vienetų.
Įprasta paros dozė vaikams, sveriantiems iki 40 kg, yra 75 000–150 000 vienetų kilogramui kūno svorio, padalyta į tris dozes.
Sergant cistine fibroze, kartais buvo skiriamos didesnės dozės.
Vaikai ir suaugusieji, sergantys inkstų ligomis, net ir dializuojami, paprastai gauna mažesnes dozes. Kolimicino vartojate, gydytojas reguliariai tikrins inkstų funkciją.
Perdozavimas Ką daryti pavartojus per didelę Colimycin dozę
Pavartojus per didelę Colimycin dozę
Kadangi Colimycin Jums skirs gydytojas, mažai tikėtina, kad Jums bus suleista neteisinga dozė. Jei turite klausimų apie šio vaisto kiekį, kurį jums reikia skirti, kreipkitės į gydytoją arba slaugytoją. Per daug kolimicino vartojimo simptomai yra šie:
- letargija (mieguistumas);
- sumišimas (psichikos sutrikimas);
- psichozė (stiprus psichinės pusiausvyros pasikeitimas);
- galvos svaigimas (nepastovumo jausmas);
- ataksija (nesugebėjimas stovėti vertikaliai);
- veido parestezija (pakitęs veido jautrumas);
- nistagmas (greiti, nekontroliuojami akių judesiai);
- sunku kalbėti;
- sunkūs inkstų sutrikimai, tokie kaip staigus šlapimo tūrio sumažėjimas ir padidėjęs azoto ir kreatinino kiekis kraujyje;
- raumenų silpnumas;
- apnėja (pasunkėjęs kvėpavimas).
Pamiršus pavartoti Colimycin
Jei manote, kad praleidote Colimycin dozę, pasakykite gydytojui, vaistininkui arba slaugytojai.
Nustojus vartoti Colimycin
Jūsų gydytojas nuspręs, kiek laiko Jums bus skiriamas Colimycin. Svarbu baigti gydymą, kaip rekomendavo gydytojas, kitaip simptomai gali pablogėti.
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją.
Šalutinis poveikis Koks yra Colimycin šalutinis poveikis
Šis vaistas, kaip ir visi kiti, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
Kai kurie šalutiniai poveikiai gali būti sunkūs
Nedelsdami pasakykite gydytojui arba slaugytojai, jei pastebėjote bet kurį iš šių simptomų:
- švokštimas ar pasunkėjęs kvėpavimas, dėl kurio gali atsirasti kolapsas, bėrimas, niežėjimas ar dilgėlinė ant odos. Tai gali būti sunkios alerginės reakcijos požymiai;
- viduriavimas. Tai gali būti sunkios žarnyno infekcijos simptomas.
Taip pat buvo pranešta apie šiuos šalutinius poveikius:
- Reakcija injekcijos vietoje;
- Inkstų sutrikimai, tokie kaip inkstų nepakankamumas, toksinis poveikis inkstams, padidėjęs azoto ir kreatinino kiekis kraujyje, sumažėjęs šlapimo tūris. Šis poveikis labiau tikėtinas pacientams, kuriems jau yra sutrikusi inkstų funkcija arba kuriems Colimycin skiriamas kartu su kitais vaistais, kurie veikia inkstų arba jiems skiriama per didelė dozė. Šios problemos paprastai pagerėja nutraukus gydymą arba sumažinus Colimycin dozę.
- Neurologinės problemos, tokios kaip negalėjimas kvėpuoti dėl krūtinės raumenų paralyžiaus, tirpimas ar dilgčiojimas (ypač aplink veidą), galvos svaigimas ar pusiausvyros praradimas, kraujospūdžio ar kraujotakos pokyčiai (įskaitant silpnumą ir karščio pylimą), sunku kalbėti. Šalutinis poveikis, veikiantis nervų sistemą, yra labiau tikėtinas, kai Colimycin dozė yra per didelė, žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi, arba tiems, kurie taip pat vartoja raumenų atpalaiduojančių vaistų ar kitų vaistų, turinčių panašų poveikį nervų sistemai. sistema.
- Sumišimas ir psichinės problemos (įskaitant realybės jausmo praradimą)
- Vizualinės problemos
- Galvos sukimasis
- Karščiavimas.
- Virškinimo trakto sutrikimai: viduriavimas.
Pranešimas apie šalutinį poveikį
Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis (net jeigu jis šiame lapelyje nenurodytas), kreipkitės į gydytoją, vaistininką arba slaugytoją. Apie šalutinį poveikį taip pat galite pranešti tiesiogiai. /segnalazioni-reazioni-avverse
Pranešdami apie šalutinį poveikį galite padėti gauti daugiau informacijos apie šio vaisto saugumą.
Galiojimo laikas ir išlaikymas
Šį vaistą laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje.
Ant dėžutės ir buteliuko nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, šio vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Buteliuke esantys milteliai turi būti ištirpinti tik naudojimo metu su fiziologiniu tirpalu, esančiu buteliuke, esančiame pakuotės viduje.
Šios operacijos metu galima pastebėti slėgio svyravimus, kuriuos turi daryti švirkšto stūmoklis, kad tirpiklis į buteliuką su milteliais patektų. Šie skirtumai, kuriuos galima pastebėti tarp skirtingų Colimycin pakuočių, savaime nėra vaisto kokybės trūkumo požymis.
Kiekvienas paruoštas Colimycin injekcinio ar infuzinio tirpalo buteliukas skirtas tik vienkartiniam naudojimui. Likusį nepanaudotą tirpalą reikia išmesti (vienkartinis).
Paruoštą Colimycin reikia nedelsiant vartoti.
Paruoštą tirpalą galima naudoti tik tada, kai jis yra skaidrus ir be dalelių.
Nemeskite vaistų į kanalizaciją ar buitines atliekas. Paklauskite vaistininko, kaip išmesti nebenaudojamus vaistus. Tai padės apsaugoti aplinką.
Colimycin sudėtis
- Veiklioji medžiaga yra natrio kolistimetatas
- Pagalbinės tirpiklio ampulės sudedamosios dalys yra natrio chloridas ir injekcinis vanduo.
Colimycin išvaizda ir kiekis pakuotėje
Kiekvienoje Colimycin pakuotėje yra buteliukas, kuriame yra veikliosios medžiagos miltelių, ir buteliukas su tirpikliu (fiziologiniu natrio chlorido tirpalu ir injekciniu vandeniu).
Kolimicino milteliai yra balti. Tirpiklis yra skaidrus ir bespalvis tirpalas.
Šaltinio pakuotės lapelis: AIFA (Italijos vaistų agentūra). Turinys paskelbtas 2016 m. Sausio mėn. Pateikta informacija gali būti neatnaujinta.
Norint pasiekti naujausią versiją, patartina apsilankyti AIFA (Italijos vaistų agentūra) svetainėje. Atsisakymas ir naudinga informacija.
01.0 VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
KOLIMICINAS 1 000 000 TV / 4 ml miltelių ir tirpiklio injekciniam arba infuziniam tirpalui
02.0 KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Kiekviename buteliuke yra: 1 000 000 TV natrio kolistimetato.
Išsamų pagalbinių medžiagų sąrašą žr. 6.1 skyriuje.
03.0 FARMACINĖ FORMA
Milteliai ir tirpiklis injekciniam arba infuziniam tirpalui.
04.0 KLINIKINĖ INFORMACIJA
04.1 Terapinės indikacijos
Kolimicinas skirtas suaugusiems ir vaikams, įskaitant naujagimius, gydyti sunkioms infekcijoms, kurias sukelia tam tikri gramneigiami patogenai, gydyti pacientams, kuriems gydymo galimybės yra ribotos (žr. 4.2, 4.4, 4.8 ir 5.1 skyrius).
Atkreipkite dėmesį į oficialias teisingo antibakterinių medžiagų naudojimo gaires.
04.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Turi būti nustatyta dozė ir gydymo trukmė, atsižvelgiant į infekcijos sunkumą ir klinikinį atsaką.
Dozė išreikšta tarptautiniais natrio kolistimetato (TV) vienetais (TV). Pastraipos pabaigoje yra perskaičiavimo lentelė iš TV į mg CMS ir į mg bazinio kolistino aktyvumo (kolistino bazės veikla, CBA).
Dozavimas
Šios dozavimo rekomendacijos pagrįstos ribotais populiacijos farmakokinetikos duomenimis apie sunkiai sergančius pacientus (žr. 4.4 skyrių):
Suaugusieji ir paaugliai
Palaikomoji dozė: 9 MVV per parą, padalyta į 2-3 dozes.
Sunkiai sergantiems pacientams reikia skirti įsotinamąją 9 TV dozę.
Tinkamiausias intervalas iki pirmosios palaikomosios dozės nenustatytas.
Modeliai rodo, kad pacientams, kurių inkstų funkcija gera, kai kuriais atvejais gali prireikti iki 12 mln. TV pakrovimo ir palaikomosios dozės. Tačiau klinikinė patirtis vartojant šias dozes yra labai ribota ir saugumas nenustatytas.
Įsotinamoji dozė tinka pacientams, kurių inkstų funkcija normali arba sutrikusi, įskaitant tuos, kuriems taikoma pakaitinė inkstų terapija.
Inkstų funkcijos sutrikimas
Esant inkstų funkcijos sutrikimui, dozę reikia koreguoti, tačiau turimų farmakokinetikos duomenų apie pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi, yra labai nedaug.
Toliau pateikiamos dozės keitimo instrukcijos.
Pacientams, kuriems yra kreatinino klirensas, rekomenduojama sumažinti dozę
rekomenduojama du kartus per parą.
MIU = milijonas TV
Hemodializė ir nuolatinis hemo (dia) filtravimas
Atrodo, kad Colistiną galima dializuoti įprastiniais hemodializės metodais ir nuolatine venų-venų hemo (dia) filtracija (nuolatinis venų venų (dia) filtravimas, CVVHF, CVVHDF). Yra labai mažai duomenų apie populiacijos farmakokinetikos tyrimus su labai mažu pacientų, kuriems taikoma pakaitinė inkstų terapija, skaičiumi. Galutinių dozavimo rekomendacijų pateikti negalima. Galima apsvarstyti šias terapines schemas.
Hemodializė
Dienos be hemodializės: 2,25 mln. TV per dieną (2,2–2,3 mln. TV per dieną).
Hemodializės dienos: 3 mln. TV per dieną hemodializės dienomis, skiriama po hemodializės seanso.
Rekomenduojama du kartus per parą.
CVVHF / CVVHDF
Kaip ir pacientams, kurių inkstų funkcija normali. Rekomenduojama vartoti tris kartus per dieną.
Kepenų funkcijos sutrikimas
Duomenų apie pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi, nėra. Šiems pacientams rekomenduojama skirti atsargiai natrio kolistimetatą.
Vyresnio amžiaus piliečiai
Senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija normali, dozės koreguoti nereikia.
Vaikų populiacija
Duomenų, patvirtinančių vaikų dozavimo režimą, yra labai nedaug. Nustatant dozę, reikia atsižvelgti į inkstų brandą. Dozę reikia apskaičiuoti pagal liesos kūno masės svorį.
Vaikai ≤ 40 kg
75 000–150 000 TV / kg per parą, padalyta į 3 dozes.
Vaikams, sveriantiems daugiau kaip 40 kg, reikia atsižvelgti į suaugusiesiems galiojančias dozavimo rekomendacijas.
Buvo pranešta apie> 150 000 TV / kg per parą dozių vartojimą vaikams, sergantiems cistine fibroze.
Duomenų apie sunkių ligonių vaikų pakrovimo dozių naudojimą ar mastą nėra.
Vaikams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozavimo rekomendacijų nėra.
Intratekalinis ir intraventrikulinis vartojimas
Remiantis ribotais duomenimis, suaugusiesiems rekomenduojama tokia dozė:
Intraventrikulinis kelias
125 000 TV per dieną
Intratekaliai vartojamos dozės neturi viršyti rekomenduojamų vartoti intraventrikulinėms dozėms.
Negalima pateikti konkrečių dozavimo rekomendacijų dėl intratekalinio ir intraventrikulinio vartojimo vaikams.
Vartojimo metodas
Į veną švirkškite kolimicino lėtai, 30-60 minučių.
Vandeniniame tirpale natrio kolistimetatas hidrolizuojamas iki veikliosios medžiagos kolistino. Norint paruošti dozę, ypač kai ji sudaryta iš kelių buteliukų, reikiamą dozę reikia ištirpinti absoliučios aseptikos sąlygomis (žr. 6.6 skyrių).
Konversijų lentelė
ES natrio kolistimetato (CMS) dozė turėtų būti skiriama ir skiriama tik tarptautiniais vienetais (TV). Etiketėje nurodytas TV skaičius buteliuke.
Anksčiau buvo painiavos ir administravimo klaidų dėl skirtingų stiprumo dozės matavimo vienetų naudojimo. JAV ir kitose pasaulio šalyse dozė išreiškiama miligramais bazinio kolistino aktyvumo (miligramų kolistino bazinio aktyvumo, mg CBA).
Toliau pateikta konversijų lentelė yra orientacinė, o vertės turi būti laikomos tik nominaliomis ir apytikslėmis.
TVS konversijų lentelė
* Nominali vaistinės medžiagos stiprumas = 12500 TV / mg
04.3 Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas kolistinui ir kitiems polimiksinų šeimos antibiotikams arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis (žr. 4.6 skyrių).
04.4 Specialūs įspėjimai ir tinkamos atsargumo priemonės
Jei įmanoma, reikia apsvarstyti galimybę į veną leisti natrio kolistimetatą kartu su kitu antibakteriniu preparatu, atsižvelgiant į likusį gydomo patogeno ar patogenų jautrumą. Kadangi buvo pranešta apie atsparumo intraveniniam kolistinui vystymąsi, ypač kai jis vartojamas vienas, taip pat reikia apsvarstyti galimybę jį vartoti kartu su kitais antibakteriniais vaistais, kad būtų išvengta atsparumo.
Klinikinių duomenų apie į veną leidžiamo natrio kolistimetato veiksmingumą ir saugumą yra nedaug. Rekomenduojamos dozės visose pogrupiuose taip pat pagrįstos ribotais duomenimis (klinikiniais ir farmakokinetiniais / farmakodinaminiais). didelės dozės (> 6 TV / per parą), skirtos prisotinamosioms dozėms ir specialioms populiacijoms (pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir vaikams). Natrio kolistimetatą galima vartoti tik tada, kai kiti dažniausiai skiriami antibiotikai yra neveiksmingi arba netinkami.
Pradėjus gydymą ir reguliariai gydymo metu visiems pacientams turi būti stebima inkstų funkcija. Natrio kolistimetato dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į kreatinino klirensą (žr. 4.2 skyrių). padidėjusi nefrotoksiškumo rizika dėl kolistino (žr. 4.5 ir 4.8 skyrius). Kai kuriuose tyrimuose nefrotoksiškumas buvo susijęs su kaupiamąja doze ir gydymo trukme. Ilgalaikio gydymo nauda turi būti įvertinta. atsižvelgiant į galimą padidėjusią toksinio poveikio inkstams riziką .
Jaunesniems nei 1 metų kūdikiams skiriant natrio kolistimetato patariama atsargiai, nes šios amžiaus grupės inkstų funkcija dar nėra pilnai subrendusi. Be to, nesubrendusios inkstų ir metabolinės funkcijos poveikis nėra žinomas dėl natrio kolistimetato konversijos. į kolistiną.
Kilus alerginei reakcijai, gydymą natrio kolistimetatu reikia nutraukti ir imtis atitinkamų priemonių.
Pastebėta, kad padidėjusi natrio kolistimetato koncentracija serume, kurią gali sukelti perdozavimas arba praleista dozė pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, sukelia neurotoksinį poveikį, pvz., Veido paresteziją, raumenų silpnumą, galvos svaigimą, neaiškią kalbą, vazomotorinį nestabilumą, regos sutrikimus, sumišimą. , psichozė ir apnėja (žr. 4.7 skyrių). Kvėpavimo pagalba bus reikalinga tol, kol sumažės kraujo kiekis. Gydymą galima atnaujinti, jei paciento gyvybei pavojinga padėtis mažesnėmis dozėmis. Subjektyvūs simptomai, apie kuriuos pranešė suaugusysis, vaikams gali nepasireikšti. Mažesni, todėl jų būtina stebėti inkstų funkciją.
Pacientus reikia stebėti dėl perioralinės parestezijos ir galūnių parestezijos, kurie yra perdozavimo požymiai (žr. 4.9 skyrių).
Yra žinoma, kad natrio kolistimetatas mažina presinapsinį acetilcholino išsiskyrimą neuromuskulinėje jungtyje, todėl jį reikia vartoti labai atsargiai ir tik tuo atveju, jei to aiškiai reikia pacientams, sergantiems miastenija.
Buvo pranešta apie kvėpavimo sustojimo atvejus, sušvirkštus į raumenis natrio kolistimetato. Inkstų funkcijos sutrikimas padidina apnėjos ir neuromuskulinės blokados tikimybę po natrio kolistimetato vartojimo.
Pacientams, sergantiems porfirija, natrio kolistimetato reikia vartoti labai atsargiai.
Buvo pranešta apie su antibiotikais susijusį kolitą ir pseudomembraninį kolitą vartojant beveik visus antibakterinius vaistus, taip pat gali pasireikšti vartojant natrio kolistimetatą. Jų sunkumas gali svyruoti nuo lengvo iki pavojingo gyvybei. Svarbu apsvarstyti šią diagnozę pacientams, kuriems vartojant natrio kolistimetatą arba po jo atsiranda viduriavimas (žr. 4.8 skyrių). Reikia apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą ir pradėti specifinį gydymą. Clostridium difficile. Vaistų, slopinančių peristaltiką, vartoti negalima.
Į veną švirkščiamas natrio kolistimetatas kliniškai reikšmingu mastu neperžengia kraujo ir smegenų barjero. Intratekalinis arba intraventrikulinis natrio kolistimetato vartojimas gydant meningitą nebuvo sistemingai įvertintas klinikinių tyrimų metu ir yra pagrįstas tik atskirų atvejų ataskaitomis. Duomenys, patvirtinantys dozavimą, yra labai riboti. Dažniausiai pastebėtas nepageidaujamas poveikis po CMS vartojimo buvo aseptinis meningitas (žr. 4.8 skyrių).
Sisteminio gydymo metu rekomenduojama stebėti naujagimių, pacientų, sergančių inkstų nepakankamumu ir sergančių cistine fibroze, koncentraciją plazmoje.
04.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos
Jei į veną leidžiamas natrio kolistimetatas kartu su kitais potencialiai nefrotoksiniais ar neurotoksiniais vaistiniais preparatais (pvz., Šiais antibiotikais: kanamicinu, neomicinu, streptomicinu, gentamicinu, tobramicinu), reikia būti labai atsargiems.
Buvo pranešta, kad tam tikri antibiotikai, tokie kaip aminoglikozidai ir kiti polimiksinai, trukdo nervų perdavimui neuromuskulinėje jungtyje.
Aminoglikozidų ir polimiksinų negalima vartoti kartu su kolimicinu parenteraliai, nebent griežtai prižiūrint gydytojui.
Vartojant kartu su kitomis farmacinėmis natrio kolistimetato formomis, reikia būti atsargiems, nes patirtis yra ribota ir yra kaupiamojo toksiškumo pavojus.
Sąveikos tyrimų neatlikta in vivo. Natrio kolistimetato pavertimo į veikliąją medžiagą kolistiną mechanizmas nėra apibūdinamas. Kolistino klirenso mechanizmas, įskaitant inkstų procesus, taip pat nežinomas. Nei natrio kolistimetatas, nei kolistinas nesukėlė nė vieno iš tirtų P450 (CYP) fermentų (CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19 ir 3A4 / 5) aktyvumo. in vitro ant žmogaus hepatocitų.
Vartojant Colimycin kartu su vaistiniais preparatais, kurie, kaip žinoma, slopina arba indukuoja fermentus, atsakingus už vaistų metabolizmą arba yra inkstų transportavimo mechanizmų substratai, reikia nepamiršti galimos vaistų sąveikos.
Dėl kolistino poveikio acetilcholino išsiskyrimui, pacientams, vartojantiems natrio kolistimetatą, reikia nedepolarizuojančių raumenų relaksantų vartoti atsargiai, nes jų poveikis gali pailgėti (žr. 4.4 skyrių).
Pacientus, sergančius miastenija, kartu gydyti reikia atsargiai kartu su natrio kolistimetatu ir makrolidais, tokiais kaip azitromicinas ir klaritromicinas arba fluorochinolonai, tokie kaip norfloksacinas ir ciprofloksacinas (žr. 4.4 skyrių).
04.6 Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vaisto vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių).
Antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą yra galimo toksinio poveikio vaisiui pavojus.Kolistino yra piene, tačiau jis prastai absorbuojamas iš žarnyno.
04.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gydymo metu gali atsirasti neurologinių sutrikimų (žr. 4.4 skyrių). Pacientus reikia patarti nevairuoti ir nevaldyti mechanizmų, jei pasireiškia toks poveikis.
04.8 Nepageidaujamas poveikis
Buvo pranešta apie šias nepageidaujamas reakcijas:
Imuninės sistemos sutrikimai: padidėjusio jautrumo reakcijos, tokios kaip bėrimas ir angioedema.
Psichikos sutrikimai: sumišimas, psichozė.
Nervų sistemos sutrikimai: neurotoksinis poveikis, parestezija, galvos svaigimas, dilgčiojimas galūnėse ir liežuvyje, retai kalbos sutrikimas ir autonominės nervų sistemos disbalansas. Neuromuskulinė blokada perdozavus arba vartojant kartu su gydomosiomis medžiagomis arba nepakankamai pašalinus inkstus.
Akių sutrikimai: regos sutrikimai.
Ausų ir labirintų sutrikimai: galvos sukimasis.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai: kvėpavimo sutrikimas iki nepakankamumo, apnėja.
Virškinimo trakto sutrikimaividuriavimas (žr. 4.4 skyrių).
Odos ir poodinio audinio sutrikimai: bendras niežėjimas, dilgėlinė, bėrimas.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai: inkstų nepakankamumas, inkstų funkcijos sutrikimas, kurį rodo padidėjęs kreatinino ir (arba) karbamido kiekis kraujyje ir (arba) sumažėjęs kreatinino inkstų klirensas.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai: karščiavimas, reakcija injekcijos vietoje.
Diagnostiniai testai: sumažėjęs šlapimo išsiskyrimas, sumažėjęs kreatinino klirensas.
Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas
Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, atsiradusias po vaistinio preparato registravimo, nes tai leidžia nuolat stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistų prašoma pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas per nacionalinę pranešimo sistemą. " , svetainė: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Perdozavimas
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali pasireikšti perdozavimo simptomai. Didesnės nei maksimalios dozės gali sukelti ūminį inkstų nepakankamumą, pasireiškiantį oligurija, azotemija, hiperkreatininemija, paprastai grįžtančia nutraukus gydymą.
Pastebėta, kad padidėjusi natrio kolistimetato koncentracija serume, kurią gali sukelti perdozavimas arba praleista dozė pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, sukelia neurotoksinį poveikį, pvz., Mieguistumą, ataksiją, veido paresteziją, raumenų silpnumą, galvos svaigimą, kalbos sutrikimus, vazomotorinį nestabilumą, regos sutrikimai, sumišimas, psichozė.
Taip pat gali atsirasti apnėja, dėl kurios gali sutrikti kvėpavimas ir mirti.
Pacientus reikia stebėti dėl perioralinės parestezijos ir galūnių parestezijos, kurie yra perdozavimo požymiai (žr. 4.4 skyrių). Perdozavus, gydymą natrio kolistimetatu reikia nutraukti ir imtis atitinkamų palaikomųjų priemonių.
Kolistinas nepasišalina hemodializės būdu.
Nežinoma, ar perdozavimo atveju natrio kolistimetatą galima pašalinti hemodializės ar peritoninės dializės būdu.
05.0 FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
05.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė: sisteminiai antibakteriniai vaistai, kiti antibakteriniai vaistai, polimiksinai.
ATC kodas: J01XB01.
Veiksmo mechanizmas
Kolistinas yra ciklinis polipeptidinis antibakterinis preparatas, priklausantis polimiksinų grupei. Polimiksinų veikimas grindžiamas ląstelių membranos pažeidimu ir dėl to fiziologinis poveikis yra mirtinas bakterijoms, polimiksinai yra selektyvūs aerobinėms gramneigiamoms bakterijoms, turinčioms hidrofobinę išorinę membraną.
Atsparumas
Atsparios bakterijos išsiskiria lipopolisacharido fosfatų grupių modifikacijomis, kurios pakeičiamos etanolaminu arba amino-arabinoze. Natūraliai atsparios gramneigiamos bakterijos, tokios kaip Proteus mirabilis Ir Burkholderia cepacia, rodo, kad lipidų fosfatas visiškai pakeistas etanolaminu arba amino-arabinoze.
Tikimasi kryžminio kolistino (polimiksino E) ir polimiksino B atsparumo. Kadangi polimiksino veikimo mechanizmas skiriasi nuo kitų antibakterinių preparatų, vien dėl aukščiau aprašyto mechanizmo atsparumas kolistinui ir polimiksinui neturėtų sukelti atsparumo kitų klasių vaistams. narkotikų.
Farmakokinetinė / farmakodinaminė koreliacija
Pastebėta, kad polimiksinai turi nuo koncentracijos priklausomą baktericidinį poveikį jautrioms bakterijoms. Manoma, kad FAUC / MIC yra susijęs su klinikiniu veiksmingumu.
EUCAST ribinės koncentracijos
į Ribojančios koncentracijos galioja 2-3 MIU x 3 dozei. Gali prireikti pradinės dozės (9 TV).
Jautrumas
Įgyto atsparumo paplitimas tam tikroms rūšims gali skirtis geografiškai ir laikui bėgant, o vietinė informacija apie atsparumą yra patartina, ypač gydant sunkias infekcijas. Jei reikia, reikia pasitarti su ekspertu, kai vietinis atsparumo paplitimas yra toks, kad vaistinio preparato naudingumas, bent jau kai kurių rūšių infekcijų atveju, kelia abejonių.
05.2 "Farmakokinetinės savybės
Yra mažai informacijos apie natrio kolistimetato (CMS) ir kolistino farmakokinetiką. Kai kurie duomenys rodo, kad sunkiai sergančių pacientų farmakokinetika skiriasi nuo tų, kurie stebimi pacientams, kurių fiziologinis disbalansas yra silpnesnis, ir sveikiems savanoriams. Šie duomenys yra pagrįsti tyrimais, atliktais naudojant HPLC metodą, siekiant nustatyti CMS / kolistino koncentraciją plazmoje.
Po natrio kolistimetato infuzijos neaktyvus provaistas paverčiamas veikliąja medžiaga kolistinu. Sunkiai sergantiems pacientams didžiausia kolistino koncentracija plazmoje buvo pastebėta praėjus ne daugiau kaip 7 valandoms po natrio kolistimetato pavartojimo.
Paskirstymas
Sveikų savanorių kolistino pasiskirstymo tūris yra mažas ir apytiksliai atitinka tarpląstelinį skystį. Kritiškai sergantiems asmenims pasiskirstymo tūris žymiai padidėja. Baltymai jungiasi vidutiniškai ir mažėja esant didesnėms koncentracijoms. Nesant smegenų dangalų uždegimo, smegenų skysčio prasiskverbimas yra minimalus, tačiau padidėja esant smegenų dangalų uždegimui.
Tiek CMS, tiek kolistino farmakokinetika kliniškai reikšmingoje dozių diapazone yra tiesinė.
Eliminavimas
Manoma, kad apie 30% natrio kolistimetato virsta kolistinu sveikiems asmenims; jo klirensas priklauso nuo kreatinino klirenso, o didesnė CMS dalis virsta kolistinu, jei susilpnėjusi inkstų funkcija. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirenso glomerulų filtracija. Sveikiems asmenims 60–70% CMS išsiskiria nepakitęs su šlapimu per 24 valandas.
Veikliosios medžiagos kolistino eliminacija apibūdinama tik iš dalies. Kolistinas yra daug reabsorbuojamas inkstų kanalėliuose ir gali būti pašalintas tiek per inkstus, tiek per metabolizmą inkstuose, todėl kaupimosi inkstuose rizika yra mažesnė. sutrikimas, galbūt dėl „padidėjusios TVS konversijos“.
Kolistino pusinės eliminacijos laikas sveikiems asmenims ir asmenims, sergantiems cistine fibroze, yra atitinkamai maždaug 3 val. Ir 4 val., O bendras klirensas-apie 3 l / val. Kritiškai sergantiems pacientams pusinės eliminacijos laikas pailgėja iki maždaug 9–18 val.
05.3 Ikiklinikinių saugumo duomenys
Toksinis Colistin poveikis gali atsirasti dėl natrio kolistimetato ir yra išreikštas kanalėlių pažeidimu. Vartojant 3 mg / kg, gali padidėti azotemija; vartojant 2,5 mg / kg - albuminurija ir hematurija. Tačiau šie reiškiniai yra grįžtami nutraukus gydymą. Didelės ir ilgos natrio kolistimetato dozės pacientams, sergantiems inkstų ligomis, gali sukelti neurotoksiškumas ir nefrotoksiškumas, kurių dozės turi būti atitinkamai sumažintos.
06.0 FARMACINĖ INFORMACIJA
06.1 Pagalbinės medžiagos
Natrio chloridas, injekcinis vanduo.
06.2 Nesuderinamumas
Nesant nesuderinamumo tyrimų, šio vaistinio preparato negalima maišyti su kitais vaistiniais preparatais.
06.3 Galiojimo laikas
3 metai nepažeistoje pakuotėje.
06.4 Specialios laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
06.5 Pirminės pakuotės pobūdis ir pakuotės turinys
Stiklinis buteliukas, kuriame yra 1 000 000 TV natrio kolistimetato + 1 buteliukas su tirpikliu 4 ml.
06.6 Naudojimo ir naudojimo instrukcijos
Buteliuke esančius miltelius ištirpinkite tik naudodami buteliuke esantį fiziologinį tirpalą. Šios operacijos metu galima pastebėti slėgio svyravimus, kurie turi būti daromi švirkšto stūmoklyje, kad tirpiklis patektų į buteliuką. tarp skirtingų Colimycin pakuočių gali pastebėti, jie patys savaime nėra vaisto kokybės trūkumo požymis.
Paruoštą tirpalą reikia praskiesti iki tinkamo tūrio 30-60 minučių infuzijai 9 mg / ml (0,9%) natrio chlorido infuziniu tirpalu.
Prieš vartojimą tirpalą reikia apžiūrėti, ar jame nėra dalelių ar spalvos. Tirpalą galima naudoti tik tada, kai jis yra skaidrus ir be dalelių.
07.0 RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
„UCB Pharma S.p.A. - Via Varesina, 162 - 20156 Milanas (Italija).
08.0 RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
A.I.C. n. 011297013
09.0 RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO AR PATVIRTINIMO DATA
Registravimo data: 1956 m. Birželio 23 d
Paskutinio atnaujinimo data: 2010 m. Birželio mėn
10.0 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2015 m. Liepos 28 d
